青霉素课件

不耐酸不耐酶，对革兰阳性菌、革兰阴 性菌均有作用，对铜绿假单胞菌作用强。 主用于革兰阴性杆菌引起的感染，特别 是铜绿假单胞菌引起的严重感染。 主要用于敏感的革兰阴性菌感染的治疗。 如大肠埃希菌、肺炎杆菌、变性杆菌引 起的泌尿道、软组织感染。
抗铜绿假单 胞菌广谱青 霉素类 主要作用于 革兰阴性菌 的青霉素类
1.头霉素类 头孢美唑、头孢西丁，二者抗菌谱和抗菌活性与 第二代头孢菌素相似。 2.碳青酶烯类 亚胺培南，体内可被肾脱氢肽酶灭活。 亚胺培南 + 西司他丁 → 泰宁。美洛培南，单用。 3.氧头孢稀类 拉氧头孢、氟氧头孢，广谱。 4.单环类 氨曲南，抗菌谱窄，具有耐酶、低毒、体内分布广、 青霉素、头孢菌素类很少交叉过敏等特点。 5.内酰胺酶抑制剂 克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦 该类药本身没有或很弱的抗菌活性，但与-内酰胺类抗生素 联用则可发挥抗菌增效作用。如：克拉维酸+阿莫西林→奥格门 汀；克拉维酸+替卡西林→泰门汀；舒巴坦+氨苄→优立新，舒 巴坦+头孢哌酮钠→舒巴哌酮；他唑巴坦 (tazobactam)+哌拉西 林。
（二）头孢菌素类
本类药是以7-氨基头孢烷酸联接不同侧链而成的部分合成抗生素。 分类及代表药 第一代 ~氨苄、 ~唑啉 ~噻吩、 ~拉啶 第二代 ~呋辛、 ~孟多 ~克洛 第三代 ~噻肟、 ~他定 ~曲松、 ~哌酮 第四代 ~吡肟、 ~匹罗 抗 菌 谱 对 -内酰胺 酶稳定性 部分稳定 肾毒性 临床用途
分类
耐酸不耐酶 青霉素类 耐酸耐酶青 霉素类 广谱青霉素
常用药物
青霉素V 非奈西林 苯唑西林 氯唑西林 氨苄西林 阿莫西林 羧苄西林 磺苄西林 替卡西林 美西林 替莫西林
特点及应用
口服吸收好，在胃酸中不被破坏，但不 耐酶。用于轻度和中度感染。 口服易吸收，主要用于耐青霉素的金葡 菌感染。
对革兰阳性菌、革兰阴性菌均具有杀菌 作用，但对铜绿假单胞菌无效，且耐酸 不耐酶。主用于伤寒、副伤寒、呼吸道、 泌尿道和胆道感染。
青霉素G-不良反应
2. 赫氏反应：治疗梅毒、钩端螺旋体、炭疽病时，可 有症状加剧的现象，表现为全身不适、寒颤、发热、 咽痛、肌痛、心跳加快等，并可危及生命。 3. 其他 (1)局部刺激：i.m引起局部疼痛、红肿、硬结。以钾 盐为重。 (2)水电解质紊乱 青霉素钾盐大剂量静脉注射易引起 高血钾症，甚至心律失常。 (3)青霉素脑病：青霉素鞘内注射一次超过2万U或大 剂量快速静脉给药时，可引起头痛、肌肉震颤、惊 厥、昏迷等类似癫痫发作。
一、β-内酰胺类
本类药是一类化学结构中含有β -内酰胺环的抗生素。包括 青霉素类、头孢菌素类和其他β -内酰胺类。
抗菌机制 ①抑制转肽酶活性，阻止黏肽的交叉连接，使细菌细 胞壁缺损，水分内渗，菌体膨胀、破裂、死亡。其作 用靶位是青霉素结合蛋白（PBPs）。 ②激发细菌自溶酶（autolysins）活性，促进菌体裂 解死亡。
青霉素G—临床应用
1.G+球菌感染 如化脓性链球菌感染所致的咽炎、扁桃体 炎、中耳炎、蜂窝组织炎、心内膜炎、产褥热、猩红热 等首选青霉素。也常用于肺炎链球菌引起的大叶性肺炎、 脑膜炎、支气管炎及葡萄球菌的敏感菌株引起的疖、痈 等。 2.G-球菌感染 如淋病奈瑟菌引起的淋病，脑膜炎奈瑟菌 引起的脑膜炎。 3.G+杆菌感染 如白喉、破伤风、气性坏疽等，因青霉素 对这些细菌产生的外毒素无作用，故应及时合用相应的 抗毒素。 4.螺旋体感染 如钩端螺旋体病、梅毒、回归热等。 5.放线菌感染 如放线菌引起的局部肉芽肿样炎症、脓肿、 多发性瘘管及肺部感染、脑脓肿等，常需大剂量长程用 药。
青霉素G-不良反应
1.过敏反应（最为常见） ①一般过敏反应：药热、药疹、血清病型反应等 ②过敏性休克（最严重）：表现冷汗、四肢冰冷、呼吸困 难、发绀、血压下降、昏迷。抢救不及时可危及生命。 过敏性休克发生与剂量、给药途径无关。
预防过敏反应措施 (1) 询问病史（用药史、过敏史、家族史）。 (2)皮肤过敏试验：凡初次注射或停用3天后再用者， 或用药过程中批号更换时作皮试，反应阳性者禁用。 (3)注意:注射液应现配；避免过分饥饿时给药；注射器不得 混用。 (4)注射后观察20~30分钟。 (5)准备抢救药物（肾上腺素、激素、抗H1药等）。
G+菌 G+菌↓、G-菌 部分厌氧菌 G+菌↓↓、G-↑菌 厌氧菌 铜绿假单胞菌
较大
耐药 金葡菌感染 G-菌感染
ห้องสมุดไป่ตู้较稳定
低
较高稳定
无
尿路感染 严重感染 替代第三代 用于G-菌感染
G+菌、 G-杆菌
更稳定
无
不良反应：过敏反应、肾损害、胃肠反应、二重感染等。
第三、四代头孢菌素类的特点
1.抗菌谱广，杀菌力强
第二节 抗生素
一、β-内酰胺类 二、大环内酯类
三、氨基糖苷类
四、四环素类与氯霉素 五、其它抗生素
目标要求
1.掌握临床常用抗生素如β -内酰胺类抗菌作用、适 应证、不良反应和用药护理。
2.掌握大环内酯类抗菌作用、用途、不良反应和用 药护理。 3.掌握氨基糖苷类抗生素的共性，熟悉庆大霉素、 大观霉素等的抗菌特点、用途、不良反应和用药护 理。 4.熟悉四环素类、氯霉素及其他抗生素的作用特点 及应用。
2.对-内酰胺酶稳定，不易产生耐药性 3.t½长，分布广，穿透力强 4.无肾毒性，过敏反应少 5.临床用途广泛 与青霉素类相比
1.作用机制相同
2.对-内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药 3.抗菌谱广，抗菌作用强 4.过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过敏反应（5 % ~10%）
（三）其他-内酰胺类
小结
天然青霉素的特点
1.对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱。 2.对G+菌作用强，对G-杆菌作用弱。
3.对人和动物毒性小，对真菌无效。
4.不宜与四环素、氯霉素及大环内酯类等速效抑菌 剂合用。
部 分 合 成 青 霉 素
本类药是在天然青霉素的基础上，用化学合成的方法合成的一类 青霉素。其抗菌机制、不良反应与青霉素相同，与青霉素有交叉过 敏反应。
为繁殖期杀菌剂。
（一）青霉素类
天 然 青 霉 素
青霉素G(Penicillin G) 抗菌谱——窄谱 G+>GG+球菌 溶血性链球菌、草绿色链球菌 肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌 G+杆菌 白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌 厌氧杆菌等 G-球菌 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 螺旋体 梅毒、回归热、钩端螺旋体 放线菌 牛放线菌 耐药性 一般不易产生耐药性，但抗药 金葡菌易产生青霉素酶。