青霉素课件
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青霉素安全使用指PPT课件
04 青霉素与其他药物的相互 作用
与其他抗生素的联合应用
协同作用
青霉素与某些抗生素如氨基糖苷类、 头孢菌素类等具有协同作用，可增强 抗菌效果。
拮抗作用
青霉素与大环内酯类、四环素类等抗 生素合用时，可能产生拮抗作用，降 低抗菌效果。
与其他药物的相互作用及注意事项
青霉素与抗凝药物如 华法林合用时，可能 增加出血风险。
1940年代，青霉素开始广泛应用于临床
随着提纯和生产技术的提高，青霉素得以大规模生产并用于治疗各种细菌感染。
青霉素的历史地位
被誉为“人类历史上最伟大的医学发现之一”，拯救了无数生命。
青霉素的作用机制
抑制细菌细胞壁合成
对人体细胞无毒性
青霉素能够干扰细菌细胞壁的合成过 程，导致细菌细胞破裂死亡。
青霉素对人体细胞无害，因此可以安 全地用于治疗细菌感染。
02 青霉素的安全使用原则
适应症与禁忌症
适应症
青霉素主要用于治疗敏感菌引起 的各种感染，如肺炎、脑膜炎、 淋病、败血症等。
禁忌症
对青霉素过敏者禁用，有哮喘、 湿疹等过敏性疾病及肾功能严重 损害者应慎用。
用药剂量与时间安排
用药剂量
根据感染类型、严重程度及患者年龄 、体重等因素，合理确定青霉素的用 药剂量。
青霉素与甲氨蝶呤等 抗肿瘤药物合用时， 可能增加毒性反应。
青霉素与口服避孕药 合用时，可能降低避 孕药的效果。
避免药物相互作用的建议
在使用青霉素前，详细告知医生自身 的身体情况、药物过敏史等相关信息。
在使用青霉素期间，尽量避免使用其 他药物，特别是处方药和非处方药。 若需使用其他药物，应先咨询医生或 药师的建议。
时间安排
青霉素的用药时间一般根据病情而定 ，分为短期和长期用药。短期用药通 常为数天至一周，长期用药则需根据 病情调整。
青霉素课件
2
HN cooH o
S H
CH3
o
HN
cooH
CH3
（LLD—ACV）
异青霉素N合成酶
H N
2
HN cooH o
N
S
CH3
（异青霉素N）
o
CH3 C O O H
异青霉素N酰基转移酶 酰基辅酶A 、苯乙酸
HN o
N
C O O H
S
CH3
（青霉素G）
o
CH3
选育青霉素生产菌
1、出发菌株的选择 青霉素产生菌主要是产黄青霉。开始生长时，孢子先胀大，长出芽管并急 速伸长，形成隔膜，繁殖成菌丝，然后产生复杂的分支，交织为网状而成菌落。 菌落外观有的平坦，有的褶皱很多，一般都是圆形的。在发育过程中从气生菌 丝形成大梗和小梗，于小梗上着生分生孢子，排列成链状，形状似毛笔。分生 孢子有椭圆形、圆柱形、圆形，每种菌种的孢子均具有一定的形状，多次传代 后也不改变。
在丝状菌发酵中, 控制菌丝形态使其保 持适当的分支和长度, 并避免结球 , 是获得高 产的关键要素之一。而在球状菌发酵中, 使菌丝 球保持适当大小和松紧 , 并尽量减少游离菌丝 的含量, 也是充分发挥其生产能力的关键素之一。 这种形态的控制与糖和氮源的流加状况及速率、 搅拌的剪切强度及比生长速率密切相关。
菌丝生长速度 用恒化器进行的发酵试验证明，在葡萄糖限 制生长的条件下，青霉素比生产速率与产生菌菌丝的比生 长速率之间呈一定关系。当比生长速率低于0.015h-1时， 比生产速率与比生长速率成正比, 当比生长速率高于 O. 015h-1时, 比生产速率与比生长速率无关 D 因此, 要在发 酵过程中达到并维持最大比生产速率, 必须使比生长速率 不低0.015h-1 。这一比生长速率称为 临界比生长速率。 对于分批补料发酵的生产阶段来说, 维持0.015h斗的临界 比生长速率意味着每 46h 就要使菌丝浓度或发酵液体积加 倍, 这在实际工业生产中是很难实现的。事实上 , 青霉素 工业发酵生产阶段控制的比生长速率要比这一理论临界值 低得多, 却仍然能达到很高的比生产速率。这是由于工业 上采用的补料分批发酵过程不断有部分菌丝自溶, 抵消了 一部分生长, 故虽然表观比生长速率低, 但真比生长速率 却要高一些。
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（LLD—ACV）
异青霉素N合成酶
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（异青霉素N）
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CH3 C O O H
异青霉素N酰基转移酶 酰基辅酶A 、苯乙酸
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（青霉素G）
o
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选育青霉素生产菌
1、出发菌株的选择 青霉素产生菌主要是产黄青霉。开始生长时，孢子先胀大，长出芽管并急 速伸长，形成隔膜，繁殖成菌丝，然后产生复杂的分支，交织为网状而成菌落。 菌落外观有的平坦，有的褶皱很多，一般都是圆形的。在发育过程中从气生菌 丝形成大梗和小梗，于小梗上着生分生孢子，排列成链状，形状似毛笔。分生 孢子有椭圆形、圆柱形、圆形，每种菌种的孢子均具有一定的形状，多次传代 后也不改变。
在丝状菌发酵中, 控制菌丝形态使其保 持适当的分支和长度, 并避免结球 , 是获得高 产的关键要素之一。而在球状菌发酵中, 使菌丝 球保持适当大小和松紧 , 并尽量减少游离菌丝 的含量, 也是充分发挥其生产能力的关键素之一。 这种形态的控制与糖和氮源的流加状况及速率、 搅拌的剪切强度及比生长速率密切相关。
菌丝生长速度 用恒化器进行的发酵试验证明，在葡萄糖限 制生长的条件下，青霉素比生产速率与产生菌菌丝的比生 长速率之间呈一定关系。当比生长速率低于0.015h-1时， 比生产速率与比生长速率成正比, 当比生长速率高于 O. 015h-1时, 比生产速率与比生长速率无关 D 因此, 要在发 酵过程中达到并维持最大比生产速率, 必须使比生长速率 不低0.015h-1 。这一比生长速率称为 临界比生长速率。 对于分批补料发酵的生产阶段来说, 维持0.015h斗的临界 比生长速率意味着每 46h 就要使菌丝浓度或发酵液体积加 倍, 这在实际工业生产中是很难实现的。事实上 , 青霉素 工业发酵生产阶段控制的比生长速率要比这一理论临界值 低得多, 却仍然能达到很高的比生产速率。这是由于工业 上采用的补料分批发酵过程不断有部分菌丝自溶, 抵消了 一部分生长, 故虽然表观比生长速率低, 但真比生长速率 却要高一些。
抗微生物药—青霉素(动物药理学课件)
动物药理与毒理
对青霉素敏感的病原菌主要有：链球菌、葡萄球 菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、丹毒杆菌、化脓棒状 杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌、李氏杆菌、产气荚 膜梭菌、魏氏梭菌、牛放线杆菌和钩端螺旋体等。
动物药理与毒理
适应症 主要用于对青霉素敏感的病原菌所引起的各种感
染，如马腺疫、链球菌病、猪淋巴结脓肿、葡萄球 菌病，以及乳腺炎、子宫炎、化脓性腹膜炎和创伤 感染；
动物药理与毒理
青霉素类是一类重要的β-内酰胺类抗生素，它们 可由发酵液提取或半合成而制得，各种β-内酰胺 类抗生素的作用机制均相似，β-内酰胺类抗生素 与细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合而阻碍 细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞 壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。
动物药理与毒理
这一过程发生在细菌细胞的繁殖期，因此本类药 物为繁殖期杀菌药。主要针对G+菌、G-球菌、螺 旋体、放线菌感染所引发的疾病有良好的疗效。细 菌细胞有细胞壁，而哺乳动物的细胞无细胞壁，故 此青霉素类对人体细胞的毒性很低，有效抗菌浓度 的青霉素对人体细胞几乎无任何影响。
主要是过敏反应。在用药后应注意观察，若出现过 敏反应，要立即进行对症治疗，严重者可静注肾上 腺素，必要时可加用糖皮质激素等，增强或稳定疗 效。
动物药理与毒理
配伍禁忌 （1）不可与大环内脂类抗生素如红霉素、麦迪霉 素、螺旋霉素等合用。因为红霉素等是快效抑菌剂， 当服用红霉素等药物后，细菌生长受到抑制，使青 霉素无法发挥杀菌作用，从而降低药效。
动物药理与毒理
（8）不可与含醇的药物合用，如氢化可的松、 氯霉素等均以乙醇为溶媒，乙醇能加速β-内酰胺 环水解，而使青霉素降效。
动物药理与毒理
（9）青霉素与酚妥拉明、去甲肾上腺素、阿托 品、扑尔敏、辅酶A、细胞色素C、维生素B6、催 产素、利血平、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪等药混 合后，可发生沉淀、混浊或变色，应禁忌混合静滴。
对青霉素敏感的病原菌主要有：链球菌、葡萄球 菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、丹毒杆菌、化脓棒状 杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌、李氏杆菌、产气荚 膜梭菌、魏氏梭菌、牛放线杆菌和钩端螺旋体等。
动物药理与毒理
适应症 主要用于对青霉素敏感的病原菌所引起的各种感
染，如马腺疫、链球菌病、猪淋巴结脓肿、葡萄球 菌病，以及乳腺炎、子宫炎、化脓性腹膜炎和创伤 感染；
动物药理与毒理
青霉素类是一类重要的β-内酰胺类抗生素，它们 可由发酵液提取或半合成而制得，各种β-内酰胺 类抗生素的作用机制均相似，β-内酰胺类抗生素 与细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合而阻碍 细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞 壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。
动物药理与毒理
这一过程发生在细菌细胞的繁殖期，因此本类药 物为繁殖期杀菌药。主要针对G+菌、G-球菌、螺 旋体、放线菌感染所引发的疾病有良好的疗效。细 菌细胞有细胞壁，而哺乳动物的细胞无细胞壁，故 此青霉素类对人体细胞的毒性很低，有效抗菌浓度 的青霉素对人体细胞几乎无任何影响。
主要是过敏反应。在用药后应注意观察，若出现过 敏反应，要立即进行对症治疗，严重者可静注肾上 腺素，必要时可加用糖皮质激素等，增强或稳定疗 效。
动物药理与毒理
配伍禁忌 （1）不可与大环内脂类抗生素如红霉素、麦迪霉 素、螺旋霉素等合用。因为红霉素等是快效抑菌剂， 当服用红霉素等药物后，细菌生长受到抑制，使青 霉素无法发挥杀菌作用，从而降低药效。
动物药理与毒理
（8）不可与含醇的药物合用，如氢化可的松、 氯霉素等均以乙醇为溶媒，乙醇能加速β-内酰胺 环水解，而使青霉素降效。
动物药理与毒理
（9）青霉素与酚妥拉明、去甲肾上腺素、阿托 品、扑尔敏、辅酶A、细胞色素C、维生素B6、催 产素、利血平、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪等药混 合后，可发生沉淀、混浊或变色，应禁忌混合静滴。
青霉素 ppt课件
5
青霉素衍生物
why：
青霉素性质不稳定，可降解为青霉噻唑酸和青霉烯酸。前 者还可聚合成青霉噻唑酸聚合物，此聚合物极易与多肽和 蛋白质结合成青霉噻唑酸蛋白，它为一种速发型的致敏原， 是青霉素产生过敏反应的最主要原因。
类型：
青霉素衍生物是指人工合成的，耐酸耐霉的药物，代表药 物有氨苄西林.苯唑西林.阿莫西林等
无菌水制成悬浮液，接入灭菌培养基 种子培养液
苯乙酸前体的培养基 中
通入无菌空气 搅拌 在27℃培养24~28h
通入无菌空气，搅拌， 在27℃下培养7天
注：在发酵过程中需补入苯乙酸前体及适量的培养基。
提取精制：青霉素发酵液 冷却，过滤 滤液萃p取H2机～内2用.5醋酸丁酯进行多级逆流萃取
丁酯萃取液
转入pH7.0～7.2的缓冲液中 转入丁酯中
7
苯唑青霉素
对产青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性,对各种链球菌及不产青霉素酶 的葡萄球菌抗菌活性则逊于青霉素G。苯唑西林通过抑制细菌细胞壁合成 而发挥杀菌作用。
8
阿莫西林（羟氨苄青霉素）
抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但杀菌作用较后者强而迅 速，但不能用于脑膜炎的治疗。本品耐酸，在胃肠道吸收好，且不 受食物影响.
9
青霉素 Penicillin
1
来源
1928年 亚历山大·弗莱明（1881年—1955年），英国细菌学家，生物化学家，微生物 学家 金黄色球菌中的青霉菌 青霉烷能抑制病菌细胞种发酵：产黄青霉 菌
接种于固体培养基 25℃培养7~10天
青霉菌孢子培养物 接种到已灭菌的含有
6
氨苄青霉素
抗菌谱与青霉素相似，对青霉素敏感的细菌效力较低，对草绿色链球菌 的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌其 效能基本和青霉素相同。对肠球菌及李司忒菌的作用则优于苄青霉素。 对耐药葡萄球菌及其它能产生青霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴 性菌有效，但易产生耐药性。本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼 吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。主要用于伤寒、副 伤寒的治疗；也用于泌尿道、呼吸道感染。
青霉素衍生物
why：
青霉素性质不稳定，可降解为青霉噻唑酸和青霉烯酸。前 者还可聚合成青霉噻唑酸聚合物，此聚合物极易与多肽和 蛋白质结合成青霉噻唑酸蛋白，它为一种速发型的致敏原， 是青霉素产生过敏反应的最主要原因。
类型：
青霉素衍生物是指人工合成的，耐酸耐霉的药物，代表药 物有氨苄西林.苯唑西林.阿莫西林等
无菌水制成悬浮液，接入灭菌培养基 种子培养液
苯乙酸前体的培养基 中
通入无菌空气 搅拌 在27℃培养24~28h
通入无菌空气，搅拌， 在27℃下培养7天
注：在发酵过程中需补入苯乙酸前体及适量的培养基。
提取精制：青霉素发酵液 冷却，过滤 滤液萃p取H2机～内2用.5醋酸丁酯进行多级逆流萃取
丁酯萃取液
转入pH7.0～7.2的缓冲液中 转入丁酯中
7
苯唑青霉素
对产青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性,对各种链球菌及不产青霉素酶 的葡萄球菌抗菌活性则逊于青霉素G。苯唑西林通过抑制细菌细胞壁合成 而发挥杀菌作用。
8
阿莫西林（羟氨苄青霉素）
抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但杀菌作用较后者强而迅 速，但不能用于脑膜炎的治疗。本品耐酸，在胃肠道吸收好，且不 受食物影响.
9
青霉素 Penicillin
1
来源
1928年 亚历山大·弗莱明（1881年—1955年），英国细菌学家，生物化学家，微生物 学家 金黄色球菌中的青霉菌 青霉烷能抑制病菌细胞种发酵：产黄青霉 菌
接种于固体培养基 25℃培养7~10天
青霉菌孢子培养物 接种到已灭菌的含有
6
氨苄青霉素
抗菌谱与青霉素相似，对青霉素敏感的细菌效力较低，对草绿色链球菌 的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌其 效能基本和青霉素相同。对肠球菌及李司忒菌的作用则优于苄青霉素。 对耐药葡萄球菌及其它能产生青霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴 性菌有效，但易产生耐药性。本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼 吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。主要用于伤寒、副 伤寒的治疗；也用于泌尿道、呼吸道感染。
青霉素解读PPT演示课件
02
青霉素对放线菌、淋球菌、脑膜 炎球菌、流感杆菌等也有一定的 抗菌作用。
青霉素的敏感性和耐药性
敏感
指病原微生物对药物反应敏感， 用药后可取得良好的治疗效果。
耐药
指病原微生物对药物产生了抵抗 力，使药物不能有效地治疗疾病 。
03 青霉素的生产过程
青霉素的生产流程
青霉素的生产流程主要包括菌种选育、 发酵培养、提取精制等步骤。
04 青霉素的临床应用
青霉素在常见疾病中的应用
急性扁桃体炎
皮肤软组织感染
青霉素是治疗急性扁桃体炎的首选药 物，通过抑制细菌细胞壁的合成，达 到杀菌效果。
青霉素对革兰氏阳性球菌有很好的抗 菌作用，适用于皮肤软组织感染的治 疗。
肺炎
对于由肺炎链球菌引起的肺炎，青霉 素具有很好的疗效，能够快速控制病 情。
总结词
优化青霉素的生产工艺和降低成本对于提高药物可及性和推动其广泛应用具有重要意义。
详细描述
生产技术改进包括提高发酵效率、简化提取和纯化过程、降低能耗和资源消耗等。通过 技术创新和规模化生产，可以降低青霉素的生产成本，使其更广泛地应用于临床治疗， 尤其在发展中国家和地区。此外，技术转让和市场拓展也是实现青霉素普及的重要途径。
青霉素在特殊疾病中的应用
风湿热
风湿热患者使用青霉素可以预防 链球菌感染，降低风湿热的复发
率。
梅毒
青霉素是治疗梅毒的首选药物，能 够破坏梅毒螺旋体的细胞壁，使其 死亡。
淋病
淋病是由淋球菌引起的性传播疾病， 青霉素能够有效杀死淋球菌，治愈 淋病。
青霉素的联合用药
与氨基糖苷类抗生素联合使用
01
青霉素与氨基糖苷类抗生素联合使用可以增强抗菌效果，扩大
反应。
青霉素对放线菌、淋球菌、脑膜 炎球菌、流感杆菌等也有一定的 抗菌作用。
青霉素的敏感性和耐药性
敏感
指病原微生物对药物反应敏感， 用药后可取得良好的治疗效果。
耐药
指病原微生物对药物产生了抵抗 力，使药物不能有效地治疗疾病 。
03 青霉素的生产过程
青霉素的生产流程
青霉素的生产流程主要包括菌种选育、 发酵培养、提取精制等步骤。
04 青霉素的临床应用
青霉素在常见疾病中的应用
急性扁桃体炎
皮肤软组织感染
青霉素是治疗急性扁桃体炎的首选药 物，通过抑制细菌细胞壁的合成，达 到杀菌效果。
青霉素对革兰氏阳性球菌有很好的抗 菌作用，适用于皮肤软组织感染的治 疗。
肺炎
对于由肺炎链球菌引起的肺炎，青霉 素具有很好的疗效，能够快速控制病 情。
总结词
优化青霉素的生产工艺和降低成本对于提高药物可及性和推动其广泛应用具有重要意义。
详细描述
生产技术改进包括提高发酵效率、简化提取和纯化过程、降低能耗和资源消耗等。通过 技术创新和规模化生产，可以降低青霉素的生产成本，使其更广泛地应用于临床治疗， 尤其在发展中国家和地区。此外，技术转让和市场拓展也是实现青霉素普及的重要途径。
青霉素在特殊疾病中的应用
风湿热
风湿热患者使用青霉素可以预防 链球菌感染，降低风湿热的复发
率。
梅毒
青霉素是治疗梅毒的首选药物，能 够破坏梅毒螺旋体的细胞壁，使其 死亡。
淋病
淋病是由淋球菌引起的性传播疾病， 青霉素能够有效杀死淋球菌，治愈 淋病。
青霉素的联合用药
与氨基糖苷类抗生素联合使用
01
青霉素与氨基糖苷类抗生素联合使用可以增强抗菌效果，扩大
反应。
青霉素PPT课件
3
二、抗菌作用机制
（1）通过竞争性抑制细菌的青霉素结合蛋白 （PBPs） →→细胞壁的粘肽合成受阻→→细菌细胞壁缺损→→大量 的水分涌进细菌体内→→细菌肿胀、破裂、死亡。[1] （2）触发自溶酶活性，使细菌溶解。
4
三、分类及特点
（一）天然青霉素 （二）半合成青霉素
5
（一）天然青霉素
由青霉菌培养液提取获得，主要含有X、F、G、K 双氢F等，其中以青霉素G性质较稳定，作用最强， 低毒价廉，可用于治疗敏感菌所致的各种感染[2]。
6
青霉素G（苄青霉素）
1.药理特性：繁殖期杀菌药 2.抗菌作用：主要用于G+菌、G-球菌、螺旋 体，放线菌感染，对G-杆菌不敏感。 3.作用特点：不耐酸、不耐酶、窄谱
7
药物相互作用
1．氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰青 霉素的活性，故本品不宜与这些药物合用。 2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺 药减少青霉素的肾小管分泌而延长青霉素的血清 半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。 3．青霉素与重金属，特别是铜、锌、汞呈配伍禁 忌。
抗菌活性强，对耐羧 苄西林和庆大霉素的 铜绿假单胞菌有较好
抗菌作用。
治疗铜绿假单胞菌、大 肠埃希菌感染。
低毒、抗菌谱广、抗 治疗铜绿假单胞菌、大 菌作用强，对铜绿假 肠埃希菌及其他肠杆菌 单胞菌等大多数革兰 科细菌的感染及败血症。 阴性菌、革兰阳性球 菌、厌氧菌均有作用。
24
5.作用于G-菌的青霉素类 替莫西林
19
3.广谱青霉素类 氨苄西林 (ampicillin) 匹氨西林（pivampicillin) 阿莫西林 (amoxycillin)
特点： 耐酸，可口服 不耐酶，对耐药金葡菌感染无效 对G-杆菌有效，可用于伤寒、副伤寒、百日
二、抗菌作用机制
（1）通过竞争性抑制细菌的青霉素结合蛋白 （PBPs） →→细胞壁的粘肽合成受阻→→细菌细胞壁缺损→→大量 的水分涌进细菌体内→→细菌肿胀、破裂、死亡。[1] （2）触发自溶酶活性，使细菌溶解。
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三、分类及特点
（一）天然青霉素 （二）半合成青霉素
5
（一）天然青霉素
由青霉菌培养液提取获得，主要含有X、F、G、K 双氢F等，其中以青霉素G性质较稳定，作用最强， 低毒价廉，可用于治疗敏感菌所致的各种感染[2]。
6
青霉素G（苄青霉素）
1.药理特性：繁殖期杀菌药 2.抗菌作用：主要用于G+菌、G-球菌、螺旋 体，放线菌感染，对G-杆菌不敏感。 3.作用特点：不耐酸、不耐酶、窄谱
7
药物相互作用
1．氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰青 霉素的活性，故本品不宜与这些药物合用。 2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺 药减少青霉素的肾小管分泌而延长青霉素的血清 半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。 3．青霉素与重金属，特别是铜、锌、汞呈配伍禁 忌。
抗菌活性强，对耐羧 苄西林和庆大霉素的 铜绿假单胞菌有较好
抗菌作用。
治疗铜绿假单胞菌、大 肠埃希菌感染。
低毒、抗菌谱广、抗 治疗铜绿假单胞菌、大 菌作用强，对铜绿假 肠埃希菌及其他肠杆菌 单胞菌等大多数革兰 科细菌的感染及败血症。 阴性菌、革兰阳性球 菌、厌氧菌均有作用。
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5.作用于G-菌的青霉素类 替莫西林
19
3.广谱青霉素类 氨苄西林 (ampicillin) 匹氨西林（pivampicillin) 阿莫西林 (amoxycillin)
特点： 耐酸，可口服 不耐酶，对耐药金葡菌感染无效 对G-杆菌有效，可用于伤寒、副伤寒、百日
青霉素类 PPT课件
四、其他β-内酰胺类抗生素
（四）单环β-内酰胺类抗生素——氨曲南
【作用特点】
1、对G-杆菌高敏，对G+球菌、厌氧菌无效 为窄谱抗生素
2、对G-杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定 3、主要用于G-需氧菌所致感染
五β-内酰胺酶抑制剂
克拉维酸、舒巴坦和三唑巴坦
【作用特点】
1、 本身无或有微弱的抗菌活性，但能抑制β-内 酰胺酶，保护β-内酰胺环免受水解 2、 质粒编码的β-内酰胺酶敏感，对染色体介导 的β-内酰胺酶作用弱；常与β-内酰胺类药物组 成复方制剂用于敏感菌所致的感染
5、主要作用于G-菌的青霉素
药物有美西林、匹美西林和替莫西林
【作用特点】
1、对G-杆菌的作用强：主要用于G-杆菌所致 的泌尿生殖系感染、 伤寒及胆道感染，对 铜绿假单孢菌无效 2、对G+菌的作用差；
二、头孢菌素类抗生素
（Cephalosporin antibiotics）
广谱半合成抗生素
母核为7-氨基头孢烷酸（7-ACA）
O
S N
CH3
CH3 COOH
青霉素类结构通式
一、青霉素类抗生素 （Penicillin antibiotics）
（一） 天然青霉素---青霉素G
水溶液易失效并产生致敏物，现配现用 易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，使
用时注意配伍禁忌 特点：不耐酸、不耐酶、窄谱
青霉素G
【体内过程】
吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴 分布：广泛分布多种组织中，不易透过血脑屏
酶肾 稳毒 定性 性减 增弱 强
四、其他β-内酰胺类抗生素
（一）碳青霉烯类---亚胺培南和美罗培南 【作用特点】
1、抗菌谱广，对多数G+、G-菌有效，对厌氧菌有强 效（亚胺培南作用最强）
青霉素类药物PPT课件
5/11/2019
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16
用法用量
青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。
1．成人：肌内注射，一日80万～200万单位，分3～4次给药；静脉滴注：一日200万～2000万单位， 分2～4次给药。 2．小儿：肌内注射，按体重2.5万单位/kg，每12小时给药1次；静脉滴注：每日按体重5万～20万 /kg，分2～4次给药。 3．新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时 1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。 4．早产儿：每次按体重3万单位/kg，出生第一周每12小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小 时1次。 5．肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药 间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10～50ml/分时，给药间期自8小时延长至8～12小时或给药 间期不变、剂量减少25%；内生肌酐清除率小于10ml/分时，给药间期延长至12～18小时或每次剂 量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。 6．肌内注射时，每50万单位青霉素钠溶解于1ml灭菌注射用水，超过50万单位则需加灭菌注射用 水2ml，不应以氯化钠注射液为溶剂；静脉滴注时给药速度不能超过每分钟50万单位，以免发生中 枢神经系统毒性反应。
5/11/2019
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禁忌症
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
5/11/2019
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19
注意事项
1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，皮试液为每1ml含 500单位青霉素，皮内注射0.05～0.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应 者禁用。必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。
青霉素类抗生素 ppt课件
ppt课件
11
不良反应
6、肝功能异常 青霉素类药物在临床应用中可能引起肝损害：轻者， 一过性转氨酶升高；重者，可能造成胆汁淤积性肝炎。应 用耐 酶青霉素时发生率较高，还有氟氯西林、双氯西林、 萘夫西 林等一些青霉素类药物均可引起此类不良反应。 分析与氟氯 西林相关的胆汁淤积性肝炎发现，停药数周 后也会有黄疸和 瘙痒等症状出现，并且常比较严重且迁 延，症状消失后数月 仍可能存在肝功能异常。阿莫西林/ 克拉维酸有可能引起肉 芽肿性肝炎，这可能与免疫反应 有关，而青霉素V 治疗HIV 感 染病人也有报道发生肝损害 的症状。
ppt课件 13
【防治措施】
用药前应详细询问用药过敏史及家族过敏史
必须进行青霉素皮肤过敏试验
避免病人饥饿时注射
避免滥用和局部用药
不在无急救药物和抢救设备的
条件下使用
注射液应当新鲜配置，现配现用
ppt课件
初次使用 用药间隔 24h以上药 品批号或厂 家改变时均 应皮试
注射后观察30 min，一旦休克，进行急救
ppt课件
29
抗菌谱较青霉素为广，对G+球菌作用与青霉素相 仿。对部分革兰阴性杆菌（如流感嗜血杆菌、大肠 埃希菌、奇异变形杆菌）亦具抗菌活性。 阿莫西林在酸性环境中稳定，胃肠道吸收率达90%， 对耐青霉素的肺炎链球菌口服效果好。
ppt课件
30
阿莫西林与氨苄西林
在杀菌作用上两者不同，阿莫西林杀菌作用比氨苄 西林快而强；
外膜 黏肽 膜间隙 细胞膜
黏肽 膜间隙 细胞膜
G+菌
ppt课件
G-菌
7
耐药机制
（一)产生水解酶 —— 最常见的机制
青霉素护理课件
在注射青霉素之前，应检查患者的血常规指标。如果发现 异常，应告知医生并谨慎使用。如果症状严重，应及时停 药并给予相应的治疗。
不良反应的监测与报告
监测
在注射青霉素期间，应密切监测 患者的生命体征和症状，特别是 过敏反应和其他严重不良反应。
报告
一旦发现不良反应，应及时向医 生或护士报告，并记录在病历中 。同时，需要向相关部门报告， 以确保药品安全和患者权益。
青霉素护理课件
• 青霉素基础知识 • 青霉素的注射与护理 • 青霉素的不良反应与处理 • 青霉素与其他药物的相互作用 • 青霉素的合理使用与规范操作 • 青霉素的耐药性与未来发展
01
青霉素基础知识
青霉素的发现与历史
青霉素的发现
青霉素的发现可以追溯到1928年，当时亚历山大·弗莱明在培养皿中发现了一 种霉菌，这种霉菌能够抑制其他细菌的生长。经过进一步的研究，他发现这种 霉菌可以产生一种抗菌物质，具有强大的抗菌活性。
给药途径
青霉素可以通过肌肉注射、静脉注射或静脉滴注给药。
剂量选择
根据患者的年龄、体重、病情等选择合适的剂量，遵循医嘱。
规范操作流程与注意事项
操作流程
在给药前，应仔细核对药物名称、剂量 和患者信息，确保无误。严格执行无菌 操作，避免交叉感染。注射过程中，密 切观察患者反应，及时处理不良反应。
VS
注意事项
青霉素的历史
自1942年起，青霉素开始被广泛应用于临床治疗，成为第一种真正有效的抗生 素。它的出现彻底改变了医学界对感染性疾病的治疗方式，拯救了无数生命。
青霉素的作用机制
抑制细菌细胞壁合成
青霉素通过抑制细菌细胞壁的合成来杀死或抑制细菌的生长。细胞壁是细菌细胞的重要结构，它维持细胞的完整 性并保护细胞免受渗透压等外界环境的损害。青霉素与转肽酶共价结合，干扰细菌细胞壁的合成过程，导致细菌 细胞壁缺损，水分由外环境不断渗入高渗的菌体内，致细菌膨胀，变形死亡。
不良反应的监测与报告
监测
在注射青霉素期间，应密切监测 患者的生命体征和症状，特别是 过敏反应和其他严重不良反应。
报告
一旦发现不良反应，应及时向医 生或护士报告，并记录在病历中 。同时，需要向相关部门报告， 以确保药品安全和患者权益。
青霉素护理课件
• 青霉素基础知识 • 青霉素的注射与护理 • 青霉素的不良反应与处理 • 青霉素与其他药物的相互作用 • 青霉素的合理使用与规范操作 • 青霉素的耐药性与未来发展
01
青霉素基础知识
青霉素的发现与历史
青霉素的发现
青霉素的发现可以追溯到1928年，当时亚历山大·弗莱明在培养皿中发现了一 种霉菌，这种霉菌能够抑制其他细菌的生长。经过进一步的研究，他发现这种 霉菌可以产生一种抗菌物质，具有强大的抗菌活性。
给药途径
青霉素可以通过肌肉注射、静脉注射或静脉滴注给药。
剂量选择
根据患者的年龄、体重、病情等选择合适的剂量，遵循医嘱。
规范操作流程与注意事项
操作流程
在给药前，应仔细核对药物名称、剂量 和患者信息，确保无误。严格执行无菌 操作，避免交叉感染。注射过程中，密 切观察患者反应，及时处理不良反应。
VS
注意事项
青霉素的历史
自1942年起，青霉素开始被广泛应用于临床治疗，成为第一种真正有效的抗生 素。它的出现彻底改变了医学界对感染性疾病的治疗方式，拯救了无数生命。
青霉素的作用机制
抑制细菌细胞壁合成
青霉素通过抑制细菌细胞壁的合成来杀死或抑制细菌的生长。细胞壁是细菌细胞的重要结构，它维持细胞的完整 性并保护细胞免受渗透压等外界环境的损害。青霉素与转肽酶共价结合，干扰细菌细胞壁的合成过程，导致细菌 细胞壁缺损，水分由外环境不断渗入高渗的菌体内，致细菌膨胀，变形死亡。
《青霉素及头孢》课件
在临床上，青霉素主要用于敏 感细菌引起的各种感染，如肺 炎、尿路感染、皮肤感染、中 耳炎、鼻窦炎等。
此外，青霉素也可用于预防某 些手术后可能出现的感染，如 心脏搭桥手术、器官移植手术 等。
03
CATALOGUE
头孢菌素的种类和用途
第一代头孢菌素
第一代头孢菌素主要包括头孢噻吩、头孢唑啉等，具有广 谱抗菌作用，对革兰氏阳性菌的抗菌效果较好，但对革兰 氏阴性菌的作用较弱。
《青霉素及头孢 》ppt课件
目 录
• 青霉素的发现和历史 • 青霉素的种类和用途 • 头孢菌素的种类和用途 • 青霉素和头孢菌素的比较 • 青霉素和头孢菌素的临床应用 • 青霉素和头孢菌素的耐药性及防治
01
CATALOGUE
青霉素的发现和历史
青霉素的发现
青霉素的发现
由英国细菌学家亚历山大·弗莱明于1928年发现，他注意 到青霉菌周围的细菌受到抑制，进一步研究后发现了青霉 素。
VS
头孢吡肟主要用于治疗下呼吸道感染 、尿路感染和败血症等，而头孢匹罗 则常用于治疗上、下呼吸道感染和败 血症等。
头孢菌素的用途
头孢菌素是一种常用的抗生素，主要用于治疗由细菌引起的各种感染性疾病，如肺炎、支气管炎、中耳炎、鼻窦炎、尿路感 染、皮肤感染和败血症等。
在使用头孢菌素时，应根据感染的具体病菌类型和严重程度选择合适的药物，并按医嘱使用，避免出现耐药性和不良反应。
04
CATALOGUE
青霉素和头孢菌素的比较
抗菌谱比较
01
02
03
青霉素
主要针对革兰氏阳性菌， 如链球菌、肺炎球菌等， 对部分革兰氏阴性菌也有 一定作用。
头孢菌素
对革兰氏阳性菌和革兰氏 阴性菌都有广泛抗菌作用 ，尤其对一些耐药菌株更 为有效。
药物化学--青霉素类 ppt课件
化 学 名 ： （ 2S ， 5R， 6R ） -3， 3-二 甲 基 -6（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3， 2，0]庚烷-2-甲酸，又称为芾青霉素或称为青 霉素G 。
2
2
青霉素 的结构特征 297
3
3
青霉素的发现
1928年，Fleming从青霉菌的培养皿中发现。 由于青霉素β-内酰胺的不稳定性，导致他四年 的研究毫无进展。
1. 动物细胞无细胞壁 2. 细菌细胞有细胞壁
革兰氏阳性菌（G+），他的细胞壁粘肽含 量比革兰氏阴性菌（G-）高，所以，青霉素这 一类药物对革兰争阳性菌的作用比较强，而对 革兰争阴性菌比较弱。
1111青霉素源自过敏反应过敏源的来源主要来自于一些异蛋白（青霉 噻唑蛋白），主要是在生产过程中引进的，在 贮藏过程中自身开环产生，青霉素的抗生素具 有交叉过敏性反应，所以青霉素类抗生素一定 要做抗过敏的实验，
8
8
青霉素的稳定性 297
青霉酸
青霉二酸
青霉胺
青霉醛酸
由于他四元环和五元环拼合的时候不在同一个 平面上，N原子和羧基不能共平面，对酸、碱 醇和胺不稳定，这是他的最致命的缺点 。
9
9
青霉素的作用机制
它是抑制了细胞细胞壁合成中的粘肽转肽酶， 从而阻碍细胞壁的形成，导致细菌死亡。
10
10
青霉素的作用的选择性
15
15
单合成抗生素的发展
在使用的过程中间要不产生化学的不稳定性， 要不细胞对他会产生耐药性或者他自己本身有 一些特定的结构因素，造成他的抗菌活性比较 低，因此，促进了单合成抗生素的发展。
随着6-APA（6-氨基青霉烷酸）从青霉的发酵液 中间发现以后，促进了合成β-内酰胺抗生素的 发 展 ， 6-APA 是 合 成 青 霉 素 的 重 要 原 料 ， 7ACA（7-氨基头孢霉烷酸），7-ADCA （7-乙酰氧基头孢霉 烷酸）是半合成头孢菌素的重要原料。
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青霉素 的结构特征 297
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青霉素的发现
1928年，Fleming从青霉菌的培养皿中发现。 由于青霉素β-内酰胺的不稳定性，导致他四年 的研究毫无进展。
1. 动物细胞无细胞壁 2. 细菌细胞有细胞壁
革兰氏阳性菌（G+），他的细胞壁粘肽含 量比革兰氏阴性菌（G-）高，所以，青霉素这 一类药物对革兰争阳性菌的作用比较强，而对 革兰争阴性菌比较弱。
1111青霉素源自过敏反应过敏源的来源主要来自于一些异蛋白（青霉 噻唑蛋白），主要是在生产过程中引进的，在 贮藏过程中自身开环产生，青霉素的抗生素具 有交叉过敏性反应，所以青霉素类抗生素一定 要做抗过敏的实验，
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青霉素的稳定性 297
青霉酸
青霉二酸
青霉胺
青霉醛酸
由于他四元环和五元环拼合的时候不在同一个 平面上，N原子和羧基不能共平面，对酸、碱 醇和胺不稳定，这是他的最致命的缺点 。
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青霉素的作用机制
它是抑制了细胞细胞壁合成中的粘肽转肽酶， 从而阻碍细胞壁的形成，导致细菌死亡。
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青霉素的作用的选择性
15
15
单合成抗生素的发展
在使用的过程中间要不产生化学的不稳定性， 要不细胞对他会产生耐药性或者他自己本身有 一些特定的结构因素，造成他的抗菌活性比较 低，因此，促进了单合成抗生素的发展。
随着6-APA（6-氨基青霉烷酸）从青霉的发酵液 中间发现以后，促进了合成β-内酰胺抗生素的 发 展 ， 6-APA 是 合 成 青 霉 素 的 重 要 原 料 ， 7ACA（7-氨基头孢霉烷酸），7-ADCA （7-乙酰氧基头孢霉 烷酸）是半合成头孢菌素的重要原料。
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2.对-内酰胺酶稳定，不易产生耐药性 3.t½长，分布广，穿透力强 4.无肾毒性，过敏反应少 5.临床用途广泛 与青霉素类相比
1.作用机制相同
2.对-内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药 3.抗菌谱广，抗菌作用强 4.过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过敏反应（5 % ~10%）
（三）其他-内酰胺类
第二节 抗生素
一、β-内酰胺类 二、大环内酯类
三、氨基糖苷类
四、四环素类与氯霉素 五、其它抗生素
目标要求
1.掌握临床常用抗生素如β -内酰胺类抗菌作用、适 应证、不良反应和用药护理。
2.掌握大环内酯类抗菌作用、用途、不良反应和用 药护理。 3.掌握氨基糖苷类抗生素的共性，熟悉庆大霉素、 大观霉素等的抗菌特点、用途、不良反应和用药护 理。 4.熟悉四环素类、氯霉素及其他抗生素的作用特点 及应用。
（二）头孢菌素类
本类药是以7-氨基头孢烷酸联接不同侧链而成的部分合成抗生素。 分类及代表药 第一代 ~氨苄、 ~唑啉 ~噻吩、 ~拉啶 第二代 ~呋辛、 ~孟多 ~克洛 第三代 ~噻肟、 ~他定 ~曲松、 ~哌酮 第四代 ~吡肟、 ~匹罗 抗 菌 谱 对 -内酰胺 酶稳定性 部分稳定 肾毒性 临床用途
青霉素G—临床应用
1.G+球菌感染 如化脓性链球菌感染所致的咽炎、扁桃体 炎、中耳炎、蜂窝组织炎、心内膜炎、产褥热、猩红热 等首选青霉素。也常用于肺炎链球菌引起的大叶性肺炎、 脑膜炎、支气管炎及葡萄球菌的敏感菌株引起的疖、痈 等。 2.G-球菌感染 如淋病奈瑟菌引起的淋病，脑膜炎奈瑟菌 引起的脑膜炎。 3.G+杆菌感染 如白喉、破伤风、气性坏疽等，因青霉素 对这些细菌产生的外毒素无作用，故应及时合用相应的 抗毒素。 4.螺旋体感染 如钩端螺旋体病、梅毒、回归热等。 5.放线菌感染 如放线菌引起的局部肉芽肿样炎症、脓肿、 多发性瘘管及肺部感染、脑脓肿等，常需大剂量长程用 药。
为繁殖期杀菌剂。
（一）青霉素类
天 然 青 霉 素
青霉素G(Penicillin G) 抗菌谱——窄谱 G+>GG+球菌 溶血性链球菌、草绿色链球菌 肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌 G+杆菌 白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌 厌氧杆菌等 G-球菌 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 螺旋体 梅毒、回归热、钩端螺旋体 放线菌 牛放线菌 耐药性 一般不易产生耐药性，但抗药 金葡菌易产生青霉素酶。
青霉素G-不良反应
2. 赫氏反应：治疗梅毒、钩端螺旋体、炭疽病时，可 有症状加剧的现象，表现为全身不适、寒颤、发热、 咽痛、肌痛、心跳加快等，并可危及生命。 3. 其他 (1)局部刺激：i.m引起局部疼痛、红肿、硬结。以钾 盐为重。 (2)水电解质紊乱 青霉素钾盐大剂量静脉注射易引起 高血钾症，甚至心律失常。 (3)青霉素脑病：青霉素鞘内注射一次超过2万U或大 剂量快速静脉给药时，可引起头痛、肌肉震颤、惊 厥、昏迷等类似癫痫发作。
一、β-内酰胺类
本类药是一类化学结构中含有β -内酰胺环的抗生素。包括 青霉素类、头孢菌素类和其他β -内酰胺类。
抗菌机制 ①抑制转肽酶活性，阻止黏肽的交叉连接，使细菌细 胞壁缺损，水分内渗，菌体膨胀、破裂、死亡。其作 用靶位是青霉素结合蛋白（PBPs）。 ②激发细菌自溶酶（autolysins）活性，促进菌体裂 解死亡。
G+菌 G+菌↓、G-菌 部分厌氧菌 G+菌↓↓、G-↑菌 厌氧菌 铜绿假单胞菌
较大
耐药 金葡菌感染 G-菌感染
较稳定
低
较高稳定
无
尿路感染 严重感染 替代第三代 用于G-菌感染
G+菌、 G-杆菌
更稳定
无
不良反应：过敏反应、肾损害、胃肠反应、二重感染等。
第三、四代头孢菌素类的特点
1.抗菌谱广，杀菌力强
1.头霉素类 头孢美唑、头孢西丁，二者抗菌谱和抗菌活性与 第二代头孢菌素相似。 2.碳青酶烯类 亚胺培南，体内可被肾脱氢肽酶灭活。 亚胺培南 + 西司他丁 → 泰宁。美洛培南，单用。 3.氧头孢稀类 拉氧头孢、氟氧头孢，广谱。 4.单环类 氨曲南，抗菌谱窄，具有耐酶、低毒、体内分布广、 青霉素、头孢菌素类很少交叉过敏等特点。 5.内酰胺酶抑制剂 克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦 该类药本身没有或很弱的抗菌活性，但与-内酰胺类抗生素 联用则可发挥抗菌增效作用。如：克拉维酸+阿莫西林→奥格门 汀；克拉维酸+替卡西林→泰门汀；舒巴坦+氨苄→优立新，舒 巴坦+头孢哌酮钠→舒巴哌酮；他唑巴坦 (tazobactam)+哌拉西 林。
不耐酸不耐酶，对革兰阳性菌、革兰阴 性菌均有作用，对铜绿假单胞菌作用强。 主用于革兰阴性杆菌引起的感染，特别 是铜绿假单胞菌引起的严重感染。 主要用于敏感的革兰阴性菌感染的治疗。 如大肠埃希菌、肺炎杆菌、变性杆菌引 起的泌尿道、软组织感染。
抗铜绿假单 胞菌广谱青 霉素类 主要作用于 革兰阴性菌 的青霉素类
青霉素G-不良反应
1.过敏反应（最为常见） ①一般过敏反应：药热、药疹、血清病型反应等 ②过敏性休克（最严重）：表现冷汗、四肢冰冷、呼吸困 难、发绀、血压下降、昏迷。抢救不及时可危及生命。 过敏性休克发生与剂量、给药途径无关。
预防过敏反应措施 (1) 询问病史（用药史、过敏史、家族史）。 (2)皮肤过敏试验：凡初次注射或停用3天后再用者， 或用药过程中批号更换时作皮试，反应阳性者禁用。 (3)注意:注射液应现配；避免过分饥饿时给药；注射器不得 混用。 (4)注射后观察20~30分钟。 (5)准备抢救药物（肾上腺素、激素、抗H1药等）。
Hale Waihona Puke 分类耐酸不耐酶 青霉素类 耐酸耐酶青 霉素类 广谱青霉素
常用药物
青霉素V 非奈西林 苯唑西林 氯唑西林 氨苄西林 阿莫西林 羧苄西林 磺苄西林 替卡西林 美西林 替莫西林
特点及应用
口服吸收好，在胃酸中不被破坏，但不 耐酶。用于轻度和中度感染。 口服易吸收，主要用于耐青霉素的金葡 菌感染。
对革兰阳性菌、革兰阴性菌均具有杀菌 作用，但对铜绿假单胞菌无效，且耐酸 不耐酶。主用于伤寒、副伤寒、呼吸道、 泌尿道和胆道感染。
小结
天然青霉素的特点
1.对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱。 2.对G+菌作用强，对G-杆菌作用弱。
3.对人和动物毒性小，对真菌无效。
4.不宜与四环素、氯霉素及大环内酯类等速效抑菌 剂合用。
部 分 合 成 青 霉 素
本类药是在天然青霉素的基础上，用化学合成的方法合成的一类 青霉素。其抗菌机制、不良反应与青霉素相同，与青霉素有交叉过 敏反应。
1.作用机制相同
2.对-内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药 3.抗菌谱广，抗菌作用强 4.过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过敏反应（5 % ~10%）
（三）其他-内酰胺类
第二节 抗生素
一、β-内酰胺类 二、大环内酯类
三、氨基糖苷类
四、四环素类与氯霉素 五、其它抗生素
目标要求
1.掌握临床常用抗生素如β -内酰胺类抗菌作用、适 应证、不良反应和用药护理。
2.掌握大环内酯类抗菌作用、用途、不良反应和用 药护理。 3.掌握氨基糖苷类抗生素的共性，熟悉庆大霉素、 大观霉素等的抗菌特点、用途、不良反应和用药护 理。 4.熟悉四环素类、氯霉素及其他抗生素的作用特点 及应用。
（二）头孢菌素类
本类药是以7-氨基头孢烷酸联接不同侧链而成的部分合成抗生素。 分类及代表药 第一代 ~氨苄、 ~唑啉 ~噻吩、 ~拉啶 第二代 ~呋辛、 ~孟多 ~克洛 第三代 ~噻肟、 ~他定 ~曲松、 ~哌酮 第四代 ~吡肟、 ~匹罗 抗 菌 谱 对 -内酰胺 酶稳定性 部分稳定 肾毒性 临床用途
青霉素G—临床应用
1.G+球菌感染 如化脓性链球菌感染所致的咽炎、扁桃体 炎、中耳炎、蜂窝组织炎、心内膜炎、产褥热、猩红热 等首选青霉素。也常用于肺炎链球菌引起的大叶性肺炎、 脑膜炎、支气管炎及葡萄球菌的敏感菌株引起的疖、痈 等。 2.G-球菌感染 如淋病奈瑟菌引起的淋病，脑膜炎奈瑟菌 引起的脑膜炎。 3.G+杆菌感染 如白喉、破伤风、气性坏疽等，因青霉素 对这些细菌产生的外毒素无作用，故应及时合用相应的 抗毒素。 4.螺旋体感染 如钩端螺旋体病、梅毒、回归热等。 5.放线菌感染 如放线菌引起的局部肉芽肿样炎症、脓肿、 多发性瘘管及肺部感染、脑脓肿等，常需大剂量长程用 药。
为繁殖期杀菌剂。
（一）青霉素类
天 然 青 霉 素
青霉素G(Penicillin G) 抗菌谱——窄谱 G+>GG+球菌 溶血性链球菌、草绿色链球菌 肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌 G+杆菌 白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌 厌氧杆菌等 G-球菌 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 螺旋体 梅毒、回归热、钩端螺旋体 放线菌 牛放线菌 耐药性 一般不易产生耐药性，但抗药 金葡菌易产生青霉素酶。
青霉素G-不良反应
2. 赫氏反应：治疗梅毒、钩端螺旋体、炭疽病时，可 有症状加剧的现象，表现为全身不适、寒颤、发热、 咽痛、肌痛、心跳加快等，并可危及生命。 3. 其他 (1)局部刺激：i.m引起局部疼痛、红肿、硬结。以钾 盐为重。 (2)水电解质紊乱 青霉素钾盐大剂量静脉注射易引起 高血钾症，甚至心律失常。 (3)青霉素脑病：青霉素鞘内注射一次超过2万U或大 剂量快速静脉给药时，可引起头痛、肌肉震颤、惊 厥、昏迷等类似癫痫发作。
一、β-内酰胺类
本类药是一类化学结构中含有β -内酰胺环的抗生素。包括 青霉素类、头孢菌素类和其他β -内酰胺类。
抗菌机制 ①抑制转肽酶活性，阻止黏肽的交叉连接，使细菌细 胞壁缺损，水分内渗，菌体膨胀、破裂、死亡。其作 用靶位是青霉素结合蛋白（PBPs）。 ②激发细菌自溶酶（autolysins）活性，促进菌体裂 解死亡。
G+菌 G+菌↓、G-菌 部分厌氧菌 G+菌↓↓、G-↑菌 厌氧菌 铜绿假单胞菌
较大
耐药 金葡菌感染 G-菌感染
较稳定
低
较高稳定
无
尿路感染 严重感染 替代第三代 用于G-菌感染
G+菌、 G-杆菌
更稳定
无
不良反应：过敏反应、肾损害、胃肠反应、二重感染等。
第三、四代头孢菌素类的特点
1.抗菌谱广，杀菌力强
1.头霉素类 头孢美唑、头孢西丁，二者抗菌谱和抗菌活性与 第二代头孢菌素相似。 2.碳青酶烯类 亚胺培南，体内可被肾脱氢肽酶灭活。 亚胺培南 + 西司他丁 → 泰宁。美洛培南，单用。 3.氧头孢稀类 拉氧头孢、氟氧头孢，广谱。 4.单环类 氨曲南，抗菌谱窄，具有耐酶、低毒、体内分布广、 青霉素、头孢菌素类很少交叉过敏等特点。 5.内酰胺酶抑制剂 克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦 该类药本身没有或很弱的抗菌活性，但与-内酰胺类抗生素 联用则可发挥抗菌增效作用。如：克拉维酸+阿莫西林→奥格门 汀；克拉维酸+替卡西林→泰门汀；舒巴坦+氨苄→优立新，舒 巴坦+头孢哌酮钠→舒巴哌酮；他唑巴坦 (tazobactam)+哌拉西 林。
不耐酸不耐酶，对革兰阳性菌、革兰阴 性菌均有作用，对铜绿假单胞菌作用强。 主用于革兰阴性杆菌引起的感染，特别 是铜绿假单胞菌引起的严重感染。 主要用于敏感的革兰阴性菌感染的治疗。 如大肠埃希菌、肺炎杆菌、变性杆菌引 起的泌尿道、软组织感染。
抗铜绿假单 胞菌广谱青 霉素类 主要作用于 革兰阴性菌 的青霉素类
青霉素G-不良反应
1.过敏反应（最为常见） ①一般过敏反应：药热、药疹、血清病型反应等 ②过敏性休克（最严重）：表现冷汗、四肢冰冷、呼吸困 难、发绀、血压下降、昏迷。抢救不及时可危及生命。 过敏性休克发生与剂量、给药途径无关。
预防过敏反应措施 (1) 询问病史（用药史、过敏史、家族史）。 (2)皮肤过敏试验：凡初次注射或停用3天后再用者， 或用药过程中批号更换时作皮试，反应阳性者禁用。 (3)注意:注射液应现配；避免过分饥饿时给药；注射器不得 混用。 (4)注射后观察20~30分钟。 (5)准备抢救药物（肾上腺素、激素、抗H1药等）。
Hale Waihona Puke 分类耐酸不耐酶 青霉素类 耐酸耐酶青 霉素类 广谱青霉素
常用药物
青霉素V 非奈西林 苯唑西林 氯唑西林 氨苄西林 阿莫西林 羧苄西林 磺苄西林 替卡西林 美西林 替莫西林
特点及应用
口服吸收好，在胃酸中不被破坏，但不 耐酶。用于轻度和中度感染。 口服易吸收，主要用于耐青霉素的金葡 菌感染。
对革兰阳性菌、革兰阴性菌均具有杀菌 作用，但对铜绿假单胞菌无效，且耐酸 不耐酶。主用于伤寒、副伤寒、呼吸道、 泌尿道和胆道感染。
小结
天然青霉素的特点
1.对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱。 2.对G+菌作用强，对G-杆菌作用弱。
3.对人和动物毒性小，对真菌无效。
4.不宜与四环素、氯霉素及大环内酯类等速效抑菌 剂合用。
部 分 合 成 青 霉 素
本类药是在天然青霉素的基础上，用化学合成的方法合成的一类 青霉素。其抗菌机制、不良反应与青霉素相同，与青霉素有交叉过 敏反应。