药剂学问答题(1)

1.增溶剂、助溶剂、潜溶剂的异同

潜溶剂：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。潜溶剂能提高药物溶解度的机制一般认为是两种溶剂间发生氢键缔合，改变了混合溶剂的极性，即降低了溶剂的介电常数，从而有利于难溶性药物的溶解。

助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。

增溶剂：指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的作用。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂。原理：表面活性剂在水中形成胶束的结果。

处方因素：pH值的影响、广义酸碱催化的影响、溶剂的影响、离子强度的影响、表面活性剂的影响、处方中基质或赋形剂的影响

外界因素：温度的影响、光线的影响、氧的影响、金属离子的影响、湿度和水分的影响、包装材料的影响

增加稳定性的方法：1.改变药物结构（1）、制成难溶性盐（2）、制成复合物（3）、制成前体药物2.制成固体制剂3.采用粉末直接压片或包衣工艺4.制成微囊、微球或包合物

4.片剂制备可能出现的问题及原因分析

1.裂片：处方因素和工艺因素导致片剂内部的压力分布不均匀

2.松片：片剂硬度不够

3.粘冲：干燥不够、

4.片重差异超限：物料的流动性差、物料中细分太多或粒度大小相差悬殊、料

斗内的物料时多时少、刮粉器与模孔吻合性差

5.崩解迟缓：压缩力过大、可溶性成分溶解、片剂的结合力过强、崩解剂的吸

水膨胀能力差或对结合力的瓦解能力差

6.溶出超限：片剂不崩解、颗粒过硬、药物的溶解度差

7.含量不均匀：片重差异超限

5.片剂的质量检查

外观性状；片重差异；硬度和脆碎度；崩解度；溶出度和释放度；含量均匀度

1.表面活性剂的应用

增溶剂；乳化剂；润湿剂；起泡剂和消泡剂；去污剂；消毒剂和杀菌剂

分析题

1.维生素C注射液的处方分析

处方：维生素C 104g 依地酸二钠0.05g

碳酸氢钠49g 注射用水加至1000ml

亚硫酸氢钠2g

制备：注射用水80%通CO2+Vc搅拌溶解+粉刺缓缓碳酸氢钠搅拌溶解+（依地酸二钠+亚硫酸氢钠）搅匀pH6.0-6.2+CO2饱和的注射用水至足量滤过，垂熔玻璃漏斗+微孔滤膜+CO2，灌封（CO2或N2下），灭菌（流通蒸汽100℃15min）

注解：1.临床应用：预防和治疗坏血病

2.NaHCO3作用：减轻疼痛、提高稳定性

3.抗氧化剂只能改善色泽，对稳定含量无作用。

4.灭菌100℃15min为宜

2.盐酸普鲁卡因注射液

处方：

0.5%2%

盐酸普鲁卡因 5.0g20.0g

氯化钠8.0g 4.0g

0.1mol/L盐酸适量适量

注射用水加到1000ml1000ml

制备：注射用水800ml+氯化钠+盐酸普鲁卡因+盐酸调节pH+足量水摇匀、过滤，分装与中性玻璃容器中，灭菌100℃、30min

注解：1.脂类药物，易水解

2.氯化钠用于等渗、稳定本品

3.操作过程尽量在无菌条件下进行

3.复方碘溶液

处方：碘50g 碘化钾100g 纯化水加至1000ml

制备：取碘、碘化钾，加纯化水100ml溶解后，加纯化水至1000ml即得

注解：碘化钾为助溶剂，溶解碘化钾时尽量少加水，以增大其浓度，有利于碘的溶解和稳定。

4.复方磺胺甲基异噁唑片（复方新诺明片）

处方：磺胺甲基异噁唑（SMZ）400g 甲氧苄啶（TMP）80g

淀粉40g 10%淀粉浆24g 干淀粉23g（4%左右）

硬脂酸镁3g（0.5%左右）制成1000片（每片含SMZ 0.4g）

制备：SMZ、TMP分别过80目筛，与淀粉混匀，加淀粉浆制成软材，14目筛挤出制粒，70-80℃干燥，12目筛整粒，加干淀粉、硬脂酸镁混匀后压片，即得

注解：1.SMZ为主药

2.TMP为抗菌增效剂

3.淀粉主要为填充剂

4.干淀粉为外加崩解剂

5.淀粉浆为粘合剂

6.硬脂酸镁为润滑剂

5.复方乙酰水杨酸片（阿司匹林）

处方：乙酰水杨酸268g 对乙酰氨基酚136g 咖啡因33.4g 淀粉266g 淀粉浆（15%-17%）85g 滑石粉25g（5%）轻质液体石蜡2.5g

酒石酸2.7g 制成1000片

制备：咖啡因+对乙酰氨基酚+1/3淀粉混匀，加淀粉浆（15%-17%）制软材，14目尼龙筛制湿颗粒，70℃干燥，12目尼龙筛整粒，然后与乙酰水杨酸混合均匀，加剩余淀粉及吸附有液体石蜡的滑石粉，混匀过12目尼龙筛，经含量测定合格后，用12mm冲压片，即得

注解：1.液体石蜡为滑石粉的10%，使滑石粉更易于黏附在颗粒表面

2.生产车间湿度不宜过高，避免乙酰水杨酸发生水解

3.淀粉的剩余部分作为崩解剂加入

4.酒石酸有效地减少乙酰水杨酸的水解

5.采用分别制粒的方法，保证制剂的稳定性

6.乙酰水杨酸的水解受金属离子的催化，所以采用尼龙筛网制粒，

7.乙酰水杨酸的可压性极差，采用了浓度较高的淀粉浆作为黏合剂

8.乙酰水杨酸具有一定的疏水性，必要时可加入一定量的表面活性剂

9.为了使乙酰水杨酸与咖啡因颗粒混合均匀，可将乙酰水杨酸用于干法制

粒后与咖啡因颗粒混合

6静脉注射用脂肪乳

制备：豆磷脂15g甘油25g注射用水400ml加至告诉组织捣碎机，在氮气流下搅拌至半透明状的磷脂分散体系，将磷脂分散体放入高压匀化机，加入精

制豆油及剩余的注射用水至全量，在氮气流下匀化多次后，经出口流入

乳剂收集器内。乳剂冷却后于氮气流下经垂熔滤器过滤，分装于玻璃瓶

内，充氮气，橡胶塞密封后加轧铝盖，水浴预热90℃，于121℃旋转灭

菌15分钟，浸入热水中，缓慢冲入冷水，逐渐冷却，置于4-10℃下贮

存。

注解：制备此乳剂的关键是选用高纯度的原料及毒性低乳化能力强的乳化剂。原料一般选用植物油，如麻油豆油等，所用油必须精制，提高纯度，减少

副作用，并应有质量控制标准。静脉用脂肪乳常用的乳化剂有蛋黄磷脂、

豆磷脂、普朗尼克F-68。国内多选用豆磷脂，比其他磷脂稳定而毒性

小，但易被氧化。注射用乳剂应符合注射剂各规定，还应符合：乳滴直

径小于1um，大小均匀；在贮存期间乳剂稳定成分不变；无副作用无抗

原性无降压作用和溶血反应。

7双氯芬酸钠乳膏

制备：双氯芬酸钠用丙二醇溶解备用；十二烷基硫酸钠、甘油、纯化水，加热至80-85℃（水相）；十八醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、液状石蜡、白凡

士林，加热至80-85℃（油相）；将水相加入油相形成乳膏，加入药物溶

液继续乳化，并不断搅拌，，慢慢冷却至室温。