祛风湿药防己防己的有效成分
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⑴明显抑制角叉菜胶所致大鼠足趾肿胀； ⑵显著抑制巴豆油引起的小鼠耳肿胀； ⑶抑制大鼠甲醛性关节炎；
作用强度与水杨酸钠相似
秦艽
抗炎作用机理： 作用于下丘脑－垂体系统，促进ACTH分 泌，增强肾上腺皮质功能。
秦艽抗炎作用机理
• 1、大鼠肾上腺内维生素C的含量明显减 少。（说明皮质激素合成增多）
• 2、切除垂体的大鼠该作用消失。
防己
抑制心脏作用机理： ⑴抑制心肌细胞外钙离子内流和细胞内钙 离子释放。（观察心肌细胞动作电位） ⑵Cacl2可对抗其作用。
[防己药理作用]
其他药理作用
⑵降压 有效成分：粉防己碱 作用特点：作用显著，最大下降50％，
维持 1 小时(家兔实验)。
防己
降压作用机理： 选择性阻滞慢通道钙离子内流，从而舒张 血管平滑肌。
药动学
• 家兔静注粉防己碱，代谢为二室模型： • T1/2α为7.20分钟 • T1/2β为72.68分钟 • Vc为14.28L • Vd为42.10L • CL为每小时18.6L/kg
药动学_Vd
• Vd：表观分布容积 • 5L：药物分部于血浆 • 10－20L：药物分部于体液 • >40L：药物分部于组织器官中 • >100L：药物分部集中于某一个器官 • Vd越大表示排泄越慢。
• 临床常见病症： • ⑴类风湿性关节炎-RA， • ⑵强直性脊柱炎（AS）， • ⑶系统性红斑狼疮（SLE）等。
痹证
• 病机：机体免疫功能异常，内分泌功能 紊乱，感染等。
第一节 概述
祛风湿药的药理作用： 1、抗炎 2、镇痛 3、影响免疫功能
1、抗炎
抗炎特点： 对急慢性验证均有不同程度的抑制作用。 抗炎作用机理： 作用于下丘脑－垂体系统，促进ACTH分 泌，增强肾上腺皮质功能。
2、镇痛
3、影响免疫功能
• 明显抑制免疫功能
第二节 常用药物
秦艽
秦艽的有效成分
• 主要成分为龙胆苦苷： • 包括 • 秦艽碱甲（龙胆碱）、 • 秦艽碱乙（龙胆次碱）。
[秦艽药理作用]
1、与功效主治相关的药理作用 功效： 祛风湿，清湿热，止痹痛。
[秦艽药理作用]
（1）抗炎 有效成分：主要为秦艽碱甲。 作用特点：
[防己药理作用]
其他药理作用 ⑶抗心肌缺血 有效成分：粉防己碱 作用特点：扩张冠脉，增加冠脉血流量
减少CPK释放。
防己
抗心肌缺血作用机理： 对利血平化兔仍有作用，提示其作用为直 接对冠脉的扩张作用，而不同于受体阻断 剂。
防己
防己抑制心脏与降压的作用机理是什么?
阻钙内流
[现代应用]
[秦艽药理作用]
（4）镇静 有效成分：秦艽碱甲。 作用特点：显著延长小鼠戊巴比妥钠睡
眠时间，大剂量可引起中枢麻痹死亡。
[秦艽药理作用]
其他药理作用
（1）升高血糖 有效成分：秦艽碱甲 作用特点：
大鼠腹腔注射秦艽碱甲200mg/kg, 30分钟 后血糖显著升高，维持约3小时。
升高血糖机理
作用机理： 促进肾上腺素的释放而升高血糖。
[秦艽药理作用]
（2）镇痛
有效成分：秦艽提取物，秦艽碱甲等 作用特点： ⑴明显抑制醋酸所致小鼠扭体反应； ⑵明显降低热板法致小鼠疼痛反应； ⑶镇痛作用持续时间短暂，与延胡索和草
乌配伍可增强镇痛作用。
[秦艽药理作用]
（3）抗过敏 有效成分：秦艽碱甲。 作用特点： ⑴抗组胺引起的豚鼠哮喘和过敏性休克； ⑵抗组胺引起的豚鼠离体回肠收缩作用。
Ca++ 释放）
[防己药理作用]
（3）镇痛 有效成分：总碱，粉防己碱，防己诺林
碱等 作用特点： 提高痛阈百分率，与川乌合用可以延长作 用持续时间。总碱的作用最强，相当于吗 啡的13％。
[防己药理作用]
其他药理作用：对心血管系统的作用 ⑴抑制心脏 有效成分：粉防己碱 作用特点：负性肌力、负性频率作用。 抑制窦房传导功能和自律性。
[防己药理作用]
1、与功效主治相关的药理作用 百度文库效：利水消肿，祛风止痛。
[防己药理作用]
（1）抗炎作用 有效成分：粉防己碱，防己诺林碱 作用特点： ①影响炎症反应多个环节。 ②关节肿胀、耳壳肿胀， ③毛细血管通透性， ④中性白细胞黏附、游走。
抗炎作用机理
直接作用于肾上腺，使肾上腺皮质功能 增强而发挥抗炎作用。
切除肾上腺后作用消失，而 切除垂体后抗炎作用还存在。
抗炎作用机理
• 进一步研究发现： • 粉防己碱（Tet）抑制炎症白细胞磷脂酶
A2（PLA2）的活性，从而减少炎症介质 （PGｘ、LTｘ）的产生与释放。 • 粉防己碱（Tet）抑制IL－1和TNF活性， 后者由巨噬细胞产生，在炎症反应中起 重要作用，
[秦艽现代应用]
• 1、风湿性关节炎和类风湿性关节炎 • 2、流行性脑脊髓膜炎 • 3、肩关节周围炎 • 4、小儿急性黄疸型传染性肝炎
[不良反应]
• 不良反应： • 恶心、呕吐、心悸、心率减慢等。
祛风湿药
防己
防己的有效成分
有效成分： • 粉防己碱（汉防己甲素） • 防己诺林碱（汉防己乙素）
第八章 祛风湿药
• 熟悉祛风湿药的主要药理作用
• 掌握秦艽的药理作用和现代应用
• 熟悉独活的药理作用 • 了解防己、五加皮、雷公藤的药理作用
第一节 概述
• 祛风湿药的定义： 祛除风湿、解除痹痛为主要功效的药物。
• 祛风湿药的功效：
第一节 概述
• 痹证的现代研究：
• 类似于结缔组织病、自身免疫性疾病、 骨与骨关节病和软组织病。
使用a受体阻断剂后作用消失
秦艽
（2）降压 有效成分：秦艽碱甲 特点：维持时间短。
秦艽
（3）保肝利胆 有效成分： 作用特点： ⑴抗小鼠脂多糖/芽孢杆菌肝损伤模型； ⑵抗小鼠CCL4肝损伤模型。
TNF
• TNF 是具有多种生物活性的炎性介质; • TNF在血清免疫损伤中非常重要; • 肝损伤患者TNF显著增加;
[防己药理作用]
（2）抗过敏和抗免疫 有效成分：粉防己碱 作用特点：抗Ⅰ－Ⅳ变态反应：
防己
①抑制细胞免疫和体液免疫，实验显示，
显著抑制PHA、ConA诱导的淋巴细胞 转化，抑制抗体生成等。
②抗家兔过敏性休克，抗豚鼠离体气管条 收缩，抗大鼠肥大细胞释放组胺。
防己
抗过敏和抗免疫作用机理： • 钙通道阻滞作用（抗Ca++内流，抗胞浆
作用强度与水杨酸钠相似
秦艽
抗炎作用机理： 作用于下丘脑－垂体系统，促进ACTH分 泌，增强肾上腺皮质功能。
秦艽抗炎作用机理
• 1、大鼠肾上腺内维生素C的含量明显减 少。（说明皮质激素合成增多）
• 2、切除垂体的大鼠该作用消失。
防己
抑制心脏作用机理： ⑴抑制心肌细胞外钙离子内流和细胞内钙 离子释放。（观察心肌细胞动作电位） ⑵Cacl2可对抗其作用。
[防己药理作用]
其他药理作用
⑵降压 有效成分：粉防己碱 作用特点：作用显著，最大下降50％，
维持 1 小时(家兔实验)。
防己
降压作用机理： 选择性阻滞慢通道钙离子内流，从而舒张 血管平滑肌。
药动学
• 家兔静注粉防己碱，代谢为二室模型： • T1/2α为7.20分钟 • T1/2β为72.68分钟 • Vc为14.28L • Vd为42.10L • CL为每小时18.6L/kg
药动学_Vd
• Vd：表观分布容积 • 5L：药物分部于血浆 • 10－20L：药物分部于体液 • >40L：药物分部于组织器官中 • >100L：药物分部集中于某一个器官 • Vd越大表示排泄越慢。
• 临床常见病症： • ⑴类风湿性关节炎-RA， • ⑵强直性脊柱炎（AS）， • ⑶系统性红斑狼疮（SLE）等。
痹证
• 病机：机体免疫功能异常，内分泌功能 紊乱，感染等。
第一节 概述
祛风湿药的药理作用： 1、抗炎 2、镇痛 3、影响免疫功能
1、抗炎
抗炎特点： 对急慢性验证均有不同程度的抑制作用。 抗炎作用机理： 作用于下丘脑－垂体系统，促进ACTH分 泌，增强肾上腺皮质功能。
2、镇痛
3、影响免疫功能
• 明显抑制免疫功能
第二节 常用药物
秦艽
秦艽的有效成分
• 主要成分为龙胆苦苷： • 包括 • 秦艽碱甲（龙胆碱）、 • 秦艽碱乙（龙胆次碱）。
[秦艽药理作用]
1、与功效主治相关的药理作用 功效： 祛风湿，清湿热，止痹痛。
[秦艽药理作用]
（1）抗炎 有效成分：主要为秦艽碱甲。 作用特点：
[防己药理作用]
其他药理作用 ⑶抗心肌缺血 有效成分：粉防己碱 作用特点：扩张冠脉，增加冠脉血流量
减少CPK释放。
防己
抗心肌缺血作用机理： 对利血平化兔仍有作用，提示其作用为直 接对冠脉的扩张作用，而不同于受体阻断 剂。
防己
防己抑制心脏与降压的作用机理是什么?
阻钙内流
[现代应用]
[秦艽药理作用]
（4）镇静 有效成分：秦艽碱甲。 作用特点：显著延长小鼠戊巴比妥钠睡
眠时间，大剂量可引起中枢麻痹死亡。
[秦艽药理作用]
其他药理作用
（1）升高血糖 有效成分：秦艽碱甲 作用特点：
大鼠腹腔注射秦艽碱甲200mg/kg, 30分钟 后血糖显著升高，维持约3小时。
升高血糖机理
作用机理： 促进肾上腺素的释放而升高血糖。
[秦艽药理作用]
（2）镇痛
有效成分：秦艽提取物，秦艽碱甲等 作用特点： ⑴明显抑制醋酸所致小鼠扭体反应； ⑵明显降低热板法致小鼠疼痛反应； ⑶镇痛作用持续时间短暂，与延胡索和草
乌配伍可增强镇痛作用。
[秦艽药理作用]
（3）抗过敏 有效成分：秦艽碱甲。 作用特点： ⑴抗组胺引起的豚鼠哮喘和过敏性休克； ⑵抗组胺引起的豚鼠离体回肠收缩作用。
Ca++ 释放）
[防己药理作用]
（3）镇痛 有效成分：总碱，粉防己碱，防己诺林
碱等 作用特点： 提高痛阈百分率，与川乌合用可以延长作 用持续时间。总碱的作用最强，相当于吗 啡的13％。
[防己药理作用]
其他药理作用：对心血管系统的作用 ⑴抑制心脏 有效成分：粉防己碱 作用特点：负性肌力、负性频率作用。 抑制窦房传导功能和自律性。
[防己药理作用]
1、与功效主治相关的药理作用 百度文库效：利水消肿，祛风止痛。
[防己药理作用]
（1）抗炎作用 有效成分：粉防己碱，防己诺林碱 作用特点： ①影响炎症反应多个环节。 ②关节肿胀、耳壳肿胀， ③毛细血管通透性， ④中性白细胞黏附、游走。
抗炎作用机理
直接作用于肾上腺，使肾上腺皮质功能 增强而发挥抗炎作用。
切除肾上腺后作用消失，而 切除垂体后抗炎作用还存在。
抗炎作用机理
• 进一步研究发现： • 粉防己碱（Tet）抑制炎症白细胞磷脂酶
A2（PLA2）的活性，从而减少炎症介质 （PGｘ、LTｘ）的产生与释放。 • 粉防己碱（Tet）抑制IL－1和TNF活性， 后者由巨噬细胞产生，在炎症反应中起 重要作用，
[秦艽现代应用]
• 1、风湿性关节炎和类风湿性关节炎 • 2、流行性脑脊髓膜炎 • 3、肩关节周围炎 • 4、小儿急性黄疸型传染性肝炎
[不良反应]
• 不良反应： • 恶心、呕吐、心悸、心率减慢等。
祛风湿药
防己
防己的有效成分
有效成分： • 粉防己碱（汉防己甲素） • 防己诺林碱（汉防己乙素）
第八章 祛风湿药
• 熟悉祛风湿药的主要药理作用
• 掌握秦艽的药理作用和现代应用
• 熟悉独活的药理作用 • 了解防己、五加皮、雷公藤的药理作用
第一节 概述
• 祛风湿药的定义： 祛除风湿、解除痹痛为主要功效的药物。
• 祛风湿药的功效：
第一节 概述
• 痹证的现代研究：
• 类似于结缔组织病、自身免疫性疾病、 骨与骨关节病和软组织病。
使用a受体阻断剂后作用消失
秦艽
（2）降压 有效成分：秦艽碱甲 特点：维持时间短。
秦艽
（3）保肝利胆 有效成分： 作用特点： ⑴抗小鼠脂多糖/芽孢杆菌肝损伤模型； ⑵抗小鼠CCL4肝损伤模型。
TNF
• TNF 是具有多种生物活性的炎性介质; • TNF在血清免疫损伤中非常重要; • 肝损伤患者TNF显著增加;
[防己药理作用]
（2）抗过敏和抗免疫 有效成分：粉防己碱 作用特点：抗Ⅰ－Ⅳ变态反应：
防己
①抑制细胞免疫和体液免疫，实验显示，
显著抑制PHA、ConA诱导的淋巴细胞 转化，抑制抗体生成等。
②抗家兔过敏性休克，抗豚鼠离体气管条 收缩，抗大鼠肥大细胞释放组胺。
防己
抗过敏和抗免疫作用机理： • 钙通道阻滞作用（抗Ca++内流，抗胞浆