药理学中的受体激动剂和拮抗剂

?药理学中一系列受体（肾上腺素受体α1、α2，β1、β2?、β3?，胆碱受体M1、M2、M3……；N1（NN）、N2（NM）），被激动时，什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张，一直没有没搞清楚，也一直没贯通的去总结过，困惑了我五年，问过同学问过度娘，没有一个满意的答案。

? ? ??现在纵览各受体，突然发现了一点大体的规律，有少数特殊的不符合这个规律，有些地方有点另类或牵强，能方便记忆才是王道！

把兴奋性质的，如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、

瞳孔开大肌收缩所致的散瞳，瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳，统一归为收缩

把其它相反性质的，如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢?，统一归为舒张

那么有如下规律：

激动??β（β1、β2）、M2?的效应为舒张

但激动??β（β1、β2）对心脏、括约肌（胃）为收缩

激动其它受体：?α（α1、α2）、M（M、M1、M3）、N2的效应均为收缩??

但激动α对胃肠运动和张力为减弱，激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张?

α1、β、M、N1均为增加分泌

但α1对体内腺体（支气管、肠）的作用为抑制分泌

α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢

肾上腺素受体?、胆碱受体M 在心脏和胃肠处的效应相反

更精简的话就一句话了：激动??β、M2?舒张，其它的为收缩，激动各受体均为增加分泌与代谢。（但有红色的那些例外，要注意）

PS：

α?受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等

β?1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞

β?2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏

M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体N1（N N）受体分布于神经节、肾上腺髓质

N2（N M）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌）

多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌

肾上腺受体、M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体

N受体为配体门控离子通道型受体

典型药物：

M激动－毛果芸香碱

N激动－烟碱

M、N激动－卡巴胆碱

抗胆碱酯酶－溴新斯的明、有机磷酸酯类

M 拮抗－阿托品

N1 拮抗－美卡拉明

N2 拮抗－筒箭毒碱、琥珀胆碱

胆碱酯酶复活－氯解磷定

α、β?激动－肾上腺素?

α?激动－去甲肾上腺素

β?激动－异丙肾上腺素

α1?激动－去氧肾上腺素

α2?激动－可乐定

β1?激动－多巴酚丁胺

β2?激动－沙丁胺醇

α、β?拮抗－拉贝洛尔

α?拮抗－酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）

β?拮抗－普萘洛尔?

α1?拮抗－哌唑嗪

α2?拮抗－育享宾

β1?拮抗－阿替洛尔

β2?拮抗－布他沙明

间接激动－麻黄碱

其他机制－利舍平（利血平）（耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用）

融会发散：

关于肾上腺素的细节

在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌（大多数血管）上α受体占优势，骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势，小剂量肾上腺素以兴奋β2为主，引起血骨骼肌、肝的血管舒张（降压），大剂量时对α受体作用明显，引起大多数血管收缩，总外周阻力增大（升压），由此可以得出，如果同时使用α受体阻断药，因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α、β?受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来，由升压作用翻转为降压作用，此乃肾上腺素作用的翻转，氯丙嗪，酚妥拉明有此作用，使用时应注意。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。

再反观药理学口诀中相应片段，已经比较好理解

肾上腺素

α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；

血管收缩血压升，局麻用它延时间，

局部止血效明显，过敏休克当首选，

心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，

心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。

去甲肾上腺素

去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，

只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，

用药期间看尿量，休克早用间羟胺。

异丙肾上腺素

异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，

扩张血管治“感染”，血容补足效才显。兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，

哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。

α受体阻断药

α受体阻断药，酚妥拉明酚苄明，

扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤，NA释放心力增，治疗休克及心衰。

β受体阻断药

β受体阻断药，普萘洛尔是代表，

临床治疗高血压，心律失常心绞痛。

三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。传出神经药在休克治疗中的应用(一)药物的种类

抗休克药分二类，舒缩血管有区分；

正肾副肾间羟胺，收缩血管为一类；

莨菪碱类异丙肾，加上α受体阻断剂；还有一类多巴胺，扩张血管促循环。(二)常见休克的药物选用:

过敏休克选副肾，配合激素疗效增；

感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染，

早期需要扩血管，山莨菪碱为首选；

后期治疗缩血管，间羟胺替代正肾。

心源休克须慎重，选用“二胺”方能行。说明：“二胺”指多巴胺和间羟胺