昂丹司琼司琼
昂丹司琼分子式
昂丹司琼分子式昂丹司琼（英文名：Andante Siciliano，化学名：(±)-1-(2-氨基丙基)苯并二氧杂环辛烷-3-酮）是一种有机化合物，化学式为C11H17NO2，相对分子质量为195.26。
昂丹司琼是一种金属离子感受器（MEG 21）的拮抗剂，是一种非竞争性、高选择性的ATP感受器P2X3/AMP感受器P2Y2的拮抗剂，对Capsaicin和pH介导的伤害敏感传入神经元具有明显的抑制作用。
它可以通过阻断神经元的ATP受体，减轻神经元的兴奋，并抑制伤害信号的传导，从而起到止痛作用。
昂丹司琼具有很强的抗炎作用，可以有效减轻炎症引起的疼痛和肿胀。
在动物实验中，昂丹司琼对家兔颜面部组织的刺激反应有显著的抑制作用，并且具有剂量依赖性。
此外，昂丹司琼对大鼠足部炎症模型也有显著的抗炎作用。
这些研究结果表明，昂丹司琼在抑制炎症反应和疼痛传导方面具有潜在的临床应用价值。
此外，昂丹司琼还具有抗抑郁作用。
研究表明，昂丹司琼可以通过增加多巴胺和去甲肾上腺素的释放，抑制血清素的再摄取，并抑制神经递质的降解酶，从而提高神经递质在突触间隙的浓度，调节中枢神经系统的功能，改善抑郁症状。
这些结果为昂丹司琼在抗抑郁药物研发中的应用提供了理论基础。
昂丹司琼还可以改善认知功能和记忆能力。
研究发现，昂丹司琼可以增加乙酰胆碱的释放，并抑制乙酰胆碱酯酶的活性，从而改善学习和记忆能力。
此外，昂丹司琼还可以提高大脑神经元细胞对氧化应激的抵抗力，减少神经元的损伤，从而保护大脑健康。
除了上述药理作用，昂丹司琼还具有一些其他的生物活性。
例如，它可以抑制血小板聚集和血液凝固，具有抗血栓形成作用。
此外，昂丹司琼还可以抑制细胞增殖和肿瘤生长，对某些肿瘤具有抗肿瘤作用。
然而，这些生物活性的机制尚不完全清楚，需要进一步研究探索。
总之，昂丹司琼作为一种金属离子感受器的拮抗剂，具有抗炎、止痛、抗抑郁、改善认知功能和记忆能力的多种药理作用。
尽管目前对昂丹司琼的研究尚处于初级阶段，但它作为一种多功能的有机化合物，具有广泛的研究和应用前景，有望成为治疗神经系统疾病和其他相关疾病的潜在药物。
昂丹司琼对饱胃剖宫产产妇术中呕吐的预防作用
低 于 ｒ。 剔 除 统计 范 围 。 ｒ者 １ １３ 统 计 学 处 理 ． 计 量 数 据 采 用 均 数 ±标 准 差 （ ±ｓ 表 ）
以防止发生仰 卧位综 合 征。如 Ｊ 压 下降 明显 则 予加 快 输液 ｆ 『 Ｌ
或 麻 黄 碱 推 注 处 理 。胎 儿 取 出 后 立 即 静 脉 注 射 昂丹 司 琼 （ 商 品 名 欧 贝 ， 鲁 制 药 有 限 公 司 ） ｇ或 生 理 盐 水 ２ｍｌ观 察 产 齐 ４ｍ ， 妇 注 药 后 恶 心 及 呕 吐 发 生 情 况 。术 程 如 感 觉 平 面 高 于 Ｔ 或
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选取 ６ ０例 ４ ｈ
【 要】 目的 评价 昂丹 司琼术前静脉注射对 饱 胃剖 宫产产 妇术 中呕 吐的预 防作 用。方 法 摘
内曾进食 的需 急诊行 剖宫产结束分娩的产妇 ６ ０例 ， 随机分成两组 （ ３ ） Ｎ１ （ ｎ＝ ０ ， 组 昂丹 司琼组 ） Ｎ组（ 和 生理盐水 对
液体均为乳酸林格 氏液 。所有产妇均 在左 侧卧位于 Ｌ 、 ３ Ｊ Ｌ 行 ２ 腰 硬联合穿刺 ， 麻均用 ０ ５ 腰 ． ％布 比卡 因 １８ｍｌ硬膜外 腔头 ． ，
向 置 管 ３（ 硬 膜 外 腔 根 据 术 中需 要 予 以 ２ 利 多 卡 因 推 注 。 ３ ｍ， ％
麻 醉成 功后置产妇 于平 卧位 ， 固定 患者后 ， 手术 床左 倾 ３ 。 ０，
心 、 吐 的 发 生情 况 。 结 果 呕 作用 。 Ｎ １组 产 妇 术 中 ２例 出 现恶 心 ， 组 均 未 出 现 呕 吐 。Ｎ 组产 妇 有 ７例 出 现 恶 心 ， 出 现 全 ２例 昂 丹 司 琼 静 脉 注 射 有 预 防 饱 胃剖 宫 产 产 妇 术 中呕 吐 的 呕 吐 。 两组 数 据 比 较 差 异 有 统 计 学 意 义 （ ＜ ．５ 。 结 论 Ｐ ００ ）
昂丹司琼分子式(一)
昂丹司琼分子式(一)
昂丹司琼分子式
1. 什么是昂丹司琼？
昂丹司琼是一种生物碱化合物，由烟草中的尼古丁转化而成，常用于医学和科研领域。
它的化学名称是1-methyl-2-(3-pyridyl)-1-propanone。
2. 昂丹司琼的分子式及结构
昂丹司琼的分子式为C10H14N2，它的分子结构如下所示：
H
|
H - N - C - CH3
|
H - C - CH3
|
C
3. 昂丹司琼的相关分子式
昂丹司琼的相关分子式如下：
•
1.昂丹司琼的分子量为 g/mol。
2.昂丹司琼的密度为g/cm³。
•
3.昂丹司琼的沸点为°C。
4. 昂丹司琼的应用举例
昂丹司琼作为一种生物碱化合物，在医学和科研领域有广泛的应用。
以下是一些昂丹司琼的应用举例：
•
1.医学研究：昂丹司琼作为化学试剂，常用于研究尼古丁的
生物学效应和药理学特性。
•
2.药物开发：昂丹司琼可以作为药物合成的中间体，用于合
成抗病毒药物和神经系统药物等。
•
3.烟草控制：昂丹司琼可以用于研究尼古丁成瘾机制，并用
于开发烟草控制产品。
以上仅是昂丹司琼的一些常见应用举例，实际上，由于其广泛的生物学活性和药理学特性，昂丹司琼在不同领域还有更多的应用。
昂丹司琼是一种生物碱化合物，具有许多重要的应用。
了解昂丹司琼的分子式及相关性质，有助于我们更好地理解它的化学特性和应用范围。
无论是在医学研究、药物开发还是烟草控制领域，昂丹司琼都发挥着重要的作用，为人类的健康和科学进步做出了贡献。
昂丹司琼与盐酸帕洛诺司琼预防剖宫产术后恶心呕吐的疗效分析
ＤＯＩ:１０.１４１２６/ｊ.ｃｎｋｉ.１００８－７０４４.２０２０.０３.０２６ 药物与临床 昂丹司琼与盐酸帕洛诺司琼预防剖宫产术后恶心呕吐的疗效分析娄春艳ꎬ杨辉[摘要]目的:比较昂丹司琼与盐酸帕洛诺司琼(吉欧停)预防剖宫产术后恶心呕吐的疗效ꎮ方法:选取剖宫产手术患者６０例ꎬ随机分为Ａ㊁Ｂ㊁Ｃ３组ꎬ每组２０例ꎮＡ组为对照组(未加入止吐药)ꎬＢ组给予昂丹司琼ꎬＣ组予盐酸帕洛诺司琼(吉欧停)ꎮ观察术后４８ｈ内各组恶心呕吐发生情况ꎬ对比手术结束后不同时间点患者疼痛视觉模拟评分(ＶＡＳ)ꎮ结果:所有产妇术后镇痛效果均达到满意ꎬ３组产妇术后各时间点ＶＡＳ评分比较差异无统计学意义(Ｐ>０ ０５)ꎻ术后２４ｈ内Ｂ组㊁Ｃ组产妇恶心呕吐发生率明显低于Ａ组ꎬＢ组和Ｃ组产妇术后０~２ｈ抑制恶心呕吐的作用无统计学差异(Ｐ>０ ０５)ꎬ术后２~２４ｈＣ组抑制作用大于Ｂ组ꎬ差异有统计学意义(Ｐ<０ ０５)ꎮ结论:盐酸帕洛诺司琼预防术后恶心呕吐的临床效果明显优于昂丹司琼ꎬ且安全性高ꎮ[关键词]㊀剖宫产术ꎻ昂丹司琼ꎻ盐酸帕洛诺司琼ꎻ术后镇痛ꎻ恶心呕吐[中图分类号]㊀Ｒ７１９ ８㊀㊀[文献标识码]㊀Ａ㊀㊀[文章编号]㊀１００８￣７０４４(２０２０)０３￣０２９２￣０３㊀㊀术后恶心呕吐是阿片类最常见的不良反应ꎬ普通手术后恶心呕吐的发生率约为３０％ꎬ对于特殊手术或者特殊患者ꎬ术后恶心呕吐的发生率可高达７０％~８０％[１]ꎬ恶心呕吐不仅导致患者疼痛和焦虑ꎬ严重者可致伤口裂开ꎬ吸入性肺炎㊁气胸㊁酸碱和电解质平衡紊乱ꎬ甚至导致患者住院时间延长[２]ꎬ所以有必要进行有效的预防ꎮ而５￣羟色胺(５￣ｈｙｄｒｏｘｙｔｒｙｐｔａｍｉｎｅꎬ５￣ＨＴ)受体拮抗剂可明显预防术后镇痛期的恶心㊁呕吐等[３]ꎬ文献已经证实５￣羟色胺(５￣ＨＴ３)受体拮抗剂对恶心呕吐有高度选择性和特异性ꎬ是目前临床应用最为广泛的止吐药ꎬ昂丹司琼是第一代５￣羟色胺受体拮抗剂ꎬ已广泛用于各种原因引起的恶心呕吐ꎬ对应用经静脉病人自控镇痛(ｐａｔｉｅｎｔｃｏｍｅｌｅｄｉｎｔｒａｒｅｎｏｕｓａｎａｌｇｅｓｉａꎬＰＣＩＡ)患者引起的恶心呕吐也有良好的预防作用ꎬ但对延迟性呕吐效果甚微ꎬ盐酸帕洛诺司琼属第二代５￣羟色胺受体拮抗剂ꎬ其可高选择性拮抗作用于５￣ＨＴ３受体ꎬ使呕吐反射中枢外周神经元的突触前５￣ＨＴ３受体得以阻断ꎬ从而显著降低恶心和呕吐的发生几率[４￣５]ꎮ本文以剖宫产患者为对象ꎬ比较了盐酸帕洛诺司琼与昂丹司琼在预防剖宫产术中㊁术后恶心呕吐的作用ꎮ１㊀资料与方法１.１㊀一般资料㊀选取２０１９年２月 ２０１９年８月在我院产科行择期剖宫产的产妇６０例ꎬ均为单胎足月产妇ꎬ随机分为(Ａ㊁Ｂ㊁Ｃ)３组ꎬ每组２０例ꎮＡ组为对照组(不给止吐药)ꎬＢ组给予昂丹司琼ꎬＣ组给予盐酸帕洛诺司琼(吉欧停)ꎮ排除标准:(１)伴有严重心㊁肝㊁肺㊁肾等严重疾病的患者ꎻ(２)术前有精神异常㊁听力障碍者㊁晕动病史者ꎻ(３)无腰硬联合麻醉禁忌证ꎮ术前肝肾功能检查正常ꎬ血常规㊁血凝分析结果正常ꎮ１.２㊀麻醉方法㊀所有产妇术前均按要求禁饮㊁禁食ꎬ入室后建立静脉通道ꎬ常规监测生命体征ꎬ采用腰￣硬联合麻醉ꎬ所有产妇术中持续低流量面罩吸氧(２~３Ｌ/ｈ)ꎮ１.３㊀术后镇痛方案㊀所有产妇手术结束前３０分钟采用ＰＣＩＡꎬＡ组为舒芬太尼１５０μｇ＋生理盐水稀释至１００ｍＬꎬＢ组为舒芬太尼１５０μｇ＋昂丹司琼８ｍｇ＋生理盐水稀释至１００ｍＬꎬＣ组为舒芬太尼１５０μｇ＋盐酸帕洛诺司琼０ １５ｍｇ＋生理盐水稀释至１００ｍＬꎬ输注速率为２ｍＬ/ｈꎬ自控镇痛ＰＣＡ剂量为１ ５ｍＬ/３０ｍｉｎꎬ并向家属详细说明ＰＣＡ使用方法ꎮ１.４㊀观察指标㊀由专人于术后各时间点(０㊁１㊁３㊁６㊁１２㊁２４㊁４８ｈ)对所有产妇进行疼痛视觉模拟评分(ＶＡＳ)评定镇痛效果ꎬ<３分为优良ꎬ３~５分为基本满意ꎬ>５分为不满意ꎻ记录不同时间段内０~２ｈ㊁２~４ｈ㊁４~６ｈ㊁６~１２ｈ㊁１２~２４ｈ㊁２４~４８ｈ恶心㊁呕吐发生率ꎬ同时观察记录头痛㊁头晕㊁呼吸抑制㊁锥体外系症状等不良反应ꎬ记录过程采用双盲法ꎮ１.５㊀统计学方法㊀应用ＳＰＳＳ１９ ０统计软件进行数据分析ꎬ计量资料以 ｘʃｓ表示ꎬ多组组间比较采用单因素方差分析ꎬ组间两两比较采用ｑ检验ꎬ计数资料用ｎꎬ％表示ꎬ行χ２检验ꎬ以Ｐ<０ ０５为差异有[作者单位]江苏省宿迁市妇产医院麻醉科ꎬ２２３８００[作者简介]娄春艳(１９８０－)ꎬ女ꎬ副主任医师ꎬ大学ꎮ统计学意义ꎮ２㊀结果２.１㊀３组产妇一般资料比较㊀３组产妇年龄㊁身高㊁体质量㊁孕周㊁手术时间和使用舒芬太尼总量比较ꎬ差异均无统计学意义(Ｐ>０ ０５)ꎬ具有可比性ꎮ见表１ꎮ表１㊀３组产妇一般资料比较( ｘʃｓ)组别例数年龄(岁)身高(ｃｍ)体质量(ｋｇ)孕周(周)舒芬太尼总量(μｇ)手术时间(ｍｉｎ)Ａ组２０２８.４０ʃ４.６６１１６１.８ʃ５.７７３７６.１１ʃ９.７８１３９.３１ʃ０.８９０１５３.００ʃ６.５６９４８.３０ʃ１１.３０５Ｂ组２０２９.２５ʃ４.３７５１６１.２ʃ４.１１５７７.０ʃ１０.７１４３９.３３ʃ１.０６１１５６.００ʃ８.８２６５１.７５ʃ８.７２９Ｃ组２０２８.４０ʃ４.６６１１６２.０ʃ４.４７８７６.７６ʃ９.８１６３９.３６ʃ０.９００１５５.５０ʃ７.５９２５２.５５ʃ１３.６９０Ｆ值０.２０６０.１４３０.４０１０.１０４０.８６７０.７８２Ｐ值０.８１５０.８６７０.６７１０.９０１０.４２５０.４６２２.２㊀３组产妇术后镇痛效果比较㊀所有产妇术后镇痛效果均达到满意ꎬ３组产妇术后各时间点ＶＡＳ评分比较差异无统计学意义(Ｐ>０ ０５)ꎮ见表２ꎮ表２㊀３组产妇术后镇痛效果比较( ｘʃｓ)组别例数０ｈ１ｈ３ｈ６ｈ１２ｈ２４ｈ４８ｈＡ组２０２.４５ʃ０.６８６２.５０ʃ０.６０７３.１５ʃ０.４８９３.２０ʃ０.５２３２.８５ʃ０.６７１２.２５ʃ０.６３９１.８５ʃ０.５７８Ｂ组２０２.６５ʃ０.４８９２.５０ʃ０.５１３３.００ʃ０.６４９３.２０ʃ０.６１６２.５５ʃ０.６８６２.５０ʃ０.５１３２.１０ʃ０.５５３Ｃ组２０２.５５ʃ０.５１０２.５０ʃ０.６０７３.１５ʃ０.５７８３.１５ʃ０.４８９２.６０ʃ０.５９８２.１５ʃ０.４８９２.００ʃ０.４５９Ｆ值０.６１８０.００００.４４８０.０５６１.２１２２.１４２１.１０４Ｐ值０.５４３１.００００.６４１０.９４６０.３０５０.１２７０.３３９２.３㊀３组产妇术后恶心呕吐发生率比较㊀术后恶心呕吐大多发生在２４ｈ内ꎬ术后２４ｈ内Ｂ组㊁Ｃ组产妇恶心呕吐发生率明显低于Ａ组ꎻ在术后０~２ｈＢ组和Ｃ组产妇抑制恶心呕吐作用比较差异无统计学意义(Ｐ>０ ０５)ꎻ在术后２~２４ｈＣ组抑制恶心呕吐作用大于Ｂ组ꎬ差异有统计学意义(Ｐ<０ ０５)ꎮ见表３ꎮ表３㊀３组产妇术后各时间点恶心呕吐发生率比较(％)组别例数０~２ｈ２~４ｈ４~６ｈ６~１２ｈ１２~２４ｈ２４~４８ｈＡ组２０７６５３０１Ｂ组２０２１１００１Ｃ组２０１１００００χ２值７.３１６７.０９１７.６４８６.２１０１.０１７Ｐ值０.０２６０.０２９０.０２１８０.０４５１０.６０１２.４㊀３组产妇不良反应发生率比较㊀３组产妇均未出现头痛㊁头晕㊁呼吸抑制㊁锥体外系症状㊁ＱＴ间期延长等药物不良反应ꎮ３㊀讨论㊀㊀恶心呕吐是麻醉和手术后最为常见的并发症之一ꎬ其发生机制非常复杂[６￣８]ꎬ呕吐发生机制可能为各种不良因素通过乙酰胆碱㊁多巴胺㊁组胺㊁去甲肾上腺素㊁肾上腺素和５￣ＨＴ等递质刺激外周感受器与呕吐中枢引起恶心呕吐ꎮ呕吐中枢位于第四脑室腹侧面极后化学触发带和孤束核上方ꎬ分为化学感受器触发带和神经反射中枢ꎬ５￣羟色胺受体９０％存在于消化道(肠黏膜下和嗜铬细胞)ꎬ１％~２％存在于中枢化学感受器促发带[９]ꎮ手术和化疗等潜在呕吐刺激因子可刺激５￣ＨＴ释放入血ꎬ与其受体结合ꎬ诱发恶心呕吐[１０]ꎮ５￣ＨＴ３受体拮抗剂是目前临床最为广泛的止吐药ꎬ作用机制是选择性阻断位于中枢化学感受器和迷走神经末梢的５￣ＨＴ３受体ꎬ从而达到中枢外周双重作用ꎮ昂丹司琼是高选择性的５￣ＨＴ３亚型受体拮抗剂ꎬ其抑制恶心呕吐的机理主要是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的５￣ＨＴ３受体[１１]ꎬ从而控制恶心呕吐症状ꎮ盐酸帕洛诺司琼属于第二代５￣ＨＴ３受体拮抗剂ꎬ具有较高的亲和力㊁选择性ꎬ亲和力相当于第一代３０~１００倍ꎬ可特异性的结合５￣ＨＴ３受体ꎬ对外周㊁中枢神经信号传导至受体触发区具有一定的阻断作用ꎬ促使５￣ＨＴ３受体内化ꎬ导致受体失活ꎬ其半衰期长达４０ｈ左右ꎬ进而预防恶心㊁呕吐发生ꎬ且止呕作用维持时间较长ꎬ避免切口撕裂㊁水电解质紊乱ꎬ患者接受度㊁耐受度良好ꎬ与昂丹司琼比较ꎬ具有一定优势ꎬ具有较高临床认可度[１２]ꎮ据本资料小样本的临床观察发现ꎬ在术后０~２ｈꎬ昂丹司琼与盐酸帕洛诺司琼二者抑制恶心呕吐的作用没有明显差别ꎬ在术后２~２４ｈꎬ盐酸帕洛诺司琼较昂丹司琼可明显抑制恶心呕吐的发生ꎮ盐酸帕洛诺司琼用于其他手术恶心呕吐危急重患者的临床效果有待进一步观察ꎮ综上所述ꎬ盐酸帕洛诺司琼具有剂量小㊁效果好㊁亲和力高㊁消除半衰期长和不良反应轻等优点ꎬ预防术后恶心呕吐的临床效果明显优于昂丹司琼ꎬ安全性高ꎮ[㊀参㊀考㊀文㊀献㊀][１]㊀刘春梅ꎬ刘俊杰.盐酸盐酸帕洛诺司琼用于麻醉诱导前对术后止吐效果及不良反应的影响[Ｊ].中国医药用药评价与分析.２０１８ꎬ１８(１１):１４９７￣１４９９.[２]㊀许荷酶.三种不同方法预防子宫切除术后恶心呕吐疗效观察[Ｊ].基层医学论坛ꎬ２０１５ꎬ１９(３６):５０７０￣５０７１.[３]㊀郭智星ꎬ孙莉.地佐辛复合舒芬太尼用于腹腔镜胃癌根治术患者术后镇痛效果的观察[Ｊ].中国医师杂志ꎬ２０１７ꎬ１９(１):６９￣７１.[４]㊀郝帅ꎬ伍佳ꎬ罗超ꎬ等.盐酸帕洛诺司琼联合地塞米松对妇科腹腔镜手术术后恶心呕吐的预防效果[Ｊ].中国医药ꎬ２０１６ꎬ１１(１２):１８２８￣１８３２.[５]㊀洪叶ꎬ唐祖芝ꎬ蔡萍.盐酸帕洛诺司琼联合地塞米松预防腹腔镜胆囊切除术后恶心呕吐的临床观察[Ｊ].中国实用医药ꎬ２０１５ꎬ１０(２４):２６￣２７.[６]㊀ＦＥＲＲＡＲＩＬꎬＢＲＯＵＧＨＴＯＮＮ.Ｐｏｓｓｉｂｌｅｍｅｃｈａｎｉｓｍ(ｓ)ｆｏｒａｃｕ￣ｐｒｅｓｓｕｒｅＰＯＮＶｐｒｏｐｈｙｌａｘｉｓ[Ｊ].ＢｒＪＡｎａｅｓｔｈꎬ２０１６ꎬ１１７(５):６７７￣６７８.[７]㊀ＳＨＡＩＫＨＳＩꎬＮＡＧＡＲＥＫＨＡＤꎬＨＥＧＡＤＥＧꎬｅｔａｌ.Ｐｏｓｔｏｐｅｒａｔｉｖｅｎａｕｓｅａａｎｄｖｏｍｉｔｉｎｇ:Ａｓｉｍｐｌｅｙｅｔｃｏｍｐｌｅｘｐｒｏｂｌｅｍ[Ｊ].ＡｎｅｓｔｈＥｓｓａｙｓＲｅｓꎬ２０１６ꎬ１０(３):３８８￣３９６.[８]㊀ＧＲＡＮＴＭＣꎬＬＥＥＨꎬＰＡＧＥＡＪꎬｅｔａｌ.Ｔｈｅｅｆｆｅｃｔｏｆｐｒｅｏｐｅｒａｔｉｖｅｇａｂａｐｅｎｔｉｎｏｎｐｏｓｔｏｐｅｒａｔｉｖｅｎａｕｓｅａａｎｄｖｏｍｉｔｉｎｇ:Ａｍｅｔａａｎａｌｙｓｉｓ[Ｊ].ＡｎｅｓｔｈＡｎａｌｇꎬ２０１６ꎬ１２２(４):９７６￣９８５.[９]㊀冯燕ꎬ王魁ꎬ赵蔚.帕洛诺司琼防治静脉复合麻醉下无痛人流术后患者恶心㊁呕吐１００例[Ｊ].中华危重症医学杂志(电子版)ꎬ２０１９ꎬ１２(３)１７９￣１８１.[１０]㊀崔学军.帕洛诺司琼复合地塞米松预防无痛人流术后恶心呕吐效果分析[Ｊ].河南外科学杂志ꎬ２０１９ꎬ２５(５):６６￣６７.[１１]㊀邵远ꎬ魏奉贤ꎬ孙举来ꎬ等.昂丹司琼联合地塞米松对比昂丹司琼单药预防腹腔镜胆囊切除术后恶心呕吐的荟萃分析[Ｊ].腹腔镜外科杂志ꎬ２０１７ꎬ２２(６):４２６￣４３２.[１２]㊀赵秀芝ꎬ付艳萍.帕洛诺斯与昂丹司琼预防腹腔镜胆囊切除术后恶心㊁呕吐效果分析[Ｊ].临床军医杂志ꎬ２０１９ꎬ４７(８):８５１￣８５２.(收稿日期:２０２０￣０１￣１３)[作者单位]安徽省蚌埠市第三人民医院眼科ꎬ２３３０００[作者简介]姚月菊(１９８７－)ꎬ女ꎬ医师ꎬ大学ꎮＤＯＩ:１０ １４１２６/ｊ ｃｎｋｉ １００８－７０４４ ２０２０ ０３ ０２７左氧氟沙星联合氟米龙滴眼液对急性细菌性结膜炎患者临床症状及炎性因子的影响姚月菊ꎬ张丽丽[摘要]目的:观察左氧氟沙星联合氟米龙滴眼液对急性细菌性结膜炎患者临床症状及炎性因子的影响ꎮ方法:选取某院接受治疗的８２例急性细菌性结膜炎患者ꎬ随机分为对照组与观察组ꎬ每组４１例ꎮ对照组行左氧氟沙星滴眼液治疗ꎬ观察组基于对照组联合氟米龙滴眼液治疗ꎬ比较２组患者治疗临床疗效㊁临床症状及炎性因子改善效果ꎮ结果:观察组治疗总有效率(９７ ５６％)明显高于对照组(８５ ３７％)ꎬ差异有统计学意义(Ｐ<０ ０５)ꎻ治疗后ꎬ观察组各类临床症状㊁体征评分均明显优于对照组ꎬ差异具有统计学意义(Ｐ<０ ０５)ꎻ观察组ＩＬ￣１β㊁ＴＮＦ￣α㊁ＩＬ￣６㊁ＩＬ￣８血清炎性因子指标水平均低于对照组ꎬ差异有统计学意义(Ｐ<０ ０５)ꎮ结论:在急性细菌性结膜炎患者的临床治疗中ꎬ左氧氟沙星联合氟米龙滴眼液具有良好的治疗效果ꎬ能够有效改善患者临床症状及血清炎性因子水平ꎬ值得临床推广应用ꎮ[关键词]㊀结膜炎ꎬ细菌性ꎻ左氧氟沙星滴眼液ꎻ氟米龙滴眼液ꎻ炎性因子[中图分类号]㊀Ｒ７７７ ３１㊀㊀[文献标识码]㊀Ａ㊀㊀[文章编号]㊀１００８￣７０４４(２０２０)０３￣０２９４￣０３㊀㊀急性细菌性结膜炎作为临床眼科常见传染性疾病ꎬ又被称为 红眼病 ꎬ常见致病菌主要有金黄色葡萄球菌㊁草绿色链球菌㊁流行性感冒杆菌㊁肺炎双球菌等[１]ꎬ多于春夏暖季流行ꎬ患者临床表现为眼睛有异物感㊁红眼ꎬ畏光㊁感觉烧灼㊁眼睑肿胀ꎬ难以睁开眼睛ꎬ分泌物增加ꎮ当前ꎬ临床主要予以抗生素。
盐酸昂丹司琼注射液(枢复宁)说明书
与其他药物的配伍：
本品可用输液袋或注射泵静脉输注，每小时 1mg。如果昂丹司琼浓度为每毫升 16 至 160 微克（即 分别为 8mg/500ml 和 8mg/50ml）时，下列药物可通过枢复宁®给药装置的 Y－型管与本品同时给药： 顺铂： 给药时间可由 1 至 8 小时不等，浓度不超过 0.48mg/ml（500ml 中 240mg）。 5－氟尿嘧啶：
【不良反应】 通 过 系 统 器 官 分 类 和 频 率 列 出 下 列 不 良 事 件 。 频 率 定 义 为 ： 非 常 常 见 (1/10) 、 常 见 (1/100 ～ 1/10) 、 不 常 见 (1/1000 ～ 1/100) 、 罕 见 (1/10,000 ～ 1/1000) 、 非 常 罕 见 (1/10,000)；非常罕见中包括个别病例报告。 通常从临床试验的资料中确定非常常见、常见和不 常见事件。安慰剂组的发生率作为参考。从上市后自发报告资料中确定罕见和非常罕见事件。 根据适应症和药物剂型，在推荐的标准剂量下，评估下列不良事件频率。儿童和青少年的不良反应 情况与成人相当。 免疫系统疾病 罕见: 速发型过敏反应，有时为严重的过敏反应。 神经系统疾病 非常常见:头痛。 不常见: 癫痫发作、运动障碍 (包括：无明确持续性临床后遗症的锥体外系反应，例如肌张力障碍、 动眼神经危象，运动障碍)。 罕见: 在快速静脉给药过程中出现的头晕。 眼部异常 罕见:主要发生在静脉给药过程中的一过性视觉障碍(例如，视力模糊)。 非常罕见:主要发生在静脉给药过程中的一过性失明 。
【适应症】 本品用于控制癌症化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；亦适用于预防和治疗手术后的恶心呕吐。
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儿童： 4 岁以上儿童：控制癌症化疗和放疗引起的恶心和呕吐。 4 岁以下儿童：控制癌症化疗引起的恶心和呕吐。 2 岁以上儿童：预防和治疗手术后的恶心和呕吐。
昂丹司琼分子式
昂丹司琼分子式昂丹司琼（Andansine）是一种用于治疗乳腺癌的药物，属于抗肿瘤药物的一种。
它通过抑制肿瘤细胞的生长和分裂，以及促进细胞凋亡来发挥其治疗作用。
昂丹司琼已经在临床上被广泛应用，并取得了显著的疗效。
分子式昂丹司琼的化学名为5-[3,5-dimethyl-4-[(4-methylpiperazin-1-yl)carbonyl]-1H-pyrrol-2-yl]-N-[2-(dimethylamino)ethyl]pyrrolo[2,3-b]pyridine-6-carboxamide。
它的分子式为 C26H34N8O2，相对分子质量为498.61 g/mol。
结构昂丹司琼是一种有机化合物，具有复杂的化学结构。
它由多个环和官能团组成，其中包括苯环、吡咯环和吡啶环等。
这些环通过共价键连接在一起，形成了昂丹司琼的分子结构。
在昂丹司琼的结构中，苯环和吡咯环通过一个烷基链相连。
吡啶环与苯环和吡咯环相邻，并通过一个酰胺官能团与另一个吡啶环相连。
此外，昂丹司琼还含有两个甲基哌嗪基团和一个二甲胺乙基官能团。
合成昂丹司琼是通过有机合成方法合成的。
具体合成路线如下：1.首先，将适量的 2-氰基-3,5-二甲基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)戊酸酯与 2-(二甲胺乙基)吡啶反应，生成中间体。
2.然后，将中间体与适量的异氰酸乙酯反应，生成新的中间体。
3.最后，将新的中间体与适量的 2,6-二氨基吡啶反应，并进行进一步处理和纯化，得到最终产物昂丹司琼。
这个合成路线包括了多步反应，并需要经过精确控制条件下的化学转化和纯化步骤。
合成昂丹司琼的过程需要高度专业的化学知识和技术，并且需要进行大量的实验验证和优化。
药理作用昂丹司琼通过多种途径发挥其抗肿瘤作用。
首先，它能够抑制肿瘤细胞的增殖和分裂，阻断肿瘤的生长。
其次，昂丹司琼可以促进肿瘤细胞的凋亡，即促使异常细胞主动死亡，从而进一步抑制肿瘤的扩散和侵袭。
此外，昂丹司琼还具有免疫调节的功能。
昂丹司琼分子式
昂丹司琼分子式
摘要：
1.昂丹司琼的概述
2.昂丹司琼的分子式
3.昂丹司琼的用途与作用
4.昂丹司琼的副作用与注意事项
正文：
一、昂丹司琼的概述
昂丹司琼（Ondansetron）是一种选择性的5-羟色胺受体拮抗剂，主要用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。
它通过阻断5-羟色胺受体，降低化疗药物对消化系统的刺激，从而达到减轻恶心、呕吐症状的目的。
昂丹司琼具有较高的选择性，对多种癌症化疗方案引起的恶心和呕吐都有较好的疗效。
二、昂丹司琼的分子式
昂丹司琼的分子式为C18H19N3O4，是一种白色结晶性粉末，在水中易溶，在乙醇中溶解度较低。
昂丹司琼的结构式中含有一个亚胺酸酯结构，这是其生物活性的关键部分。
三、昂丹司琼的用途与作用
1.用途：昂丹司琼主要用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐，也可用于治疗手术后的恶心和呕吐。
2.作用：昂丹司琼通过阻断5-羟色胺受体，降低化疗药物对消化系统的刺激，从而达到减轻恶心、呕吐症状的目的。
四、昂丹司琼的副作用与注意事项
1.副作用：昂丹司琼的副作用相对较少，通常包括头痛、乏力、便秘等，多数患者在停药后可自行恢复。
盐酸昂丹司琼片--说明书
【分子式】
C18H19N3O·HCl·2H2O
【分子量】
365.86
【注射剂辅料】
【性状】
本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】
止吐药。用于:①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；②预防和治疗手术后的恶心呕吐。
【规格】
4mg(按C18H19N3O计)
【药物过量】
用药过量后会出现下列现象：视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。这些现象可得到完全纠正。对本品无特异的解毒药,当怀疑用药过量时,应适当地采取对症疗法和支持疗法。不推荐用吐根治疗本品用药过量,因为患者会因本品自身具有的止吐作用,而不反应。
【药理毒理】
本品是一强效、高选择性的5－HT3受体拮抗剂,有强止吐作用剂。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5－HT,经由5－HT3受体激活迷走神经的传入支,触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传入支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5－HT释放,从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐。故本品系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5－HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明,但可能具类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因阿片诱导的恶心,其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用,因而不具有其他止吐药的副作用,如锥体外系反应、过度镇静等。
3．对于放射治疗引起的呕吐：首剂须于放疗前1～2小时口服片剂8mg,以后每8小时口服8mg,疗程视放疗的疗程而定。
4．对于预防手术后的恶心呕吐：在麻醉前1小时口服片剂8mg,随后每隔8小时口服片剂8mg两次。【 Nhomakorabea良反应】
盐酸昂丹司琼注射液 说明书 4ml 8mg
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定，对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿形成期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而，由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别是头3个月内使用本品。实验显示，本品可由授乳动物乳汁中分泌，故此采用本品时暂停母乳喂养。
毒理研究
生殖毒性：本品经口给药剂量达15mg/kg/天时，对雄性和雌性大鼠的生育力和一般生殖行为无明显影响。动物试验结果未表现出致畸胎作用。妊娠大鼠和家兔本品静脉给药剂量达4mg/kg/天时，未表现出对生育力和胎仔的损害作用。但尚无充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。由于动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确实需要时，才可以在妊娠期间服用本品。
【化学结构式】
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【分子式】
C18H19N3O·HCl·2H2O
【分子量】
365.86
【注射剂辅料】
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【适应症】
止吐药。用于：
1、由细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐。
2、预防和治疗手术后的恶心呕吐。
【规格】
4ml：8mg（按C18H19N3O计）
【用法用量】
本品可通过静脉滴注和肌肉注射给药。给药剂量和途径视呕吐严重程度而定。成人剂量一般每天8mg。
1.对于高度催吐的化疗药引起的呕吐，在化疗前30分钟，化疗后4小时，8小时各静脉滴注本品8mg，停止化疗以后每8-12小时口服片剂8mg。
2.对于催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐，化疗前30分钟静脉滴注本品8mg，以后每8-12小时口服片剂8mg，连续5天。
3.对放射治疗引起的呕吐，首剂应于放疗前1-2小时口服片剂8mg，以后每8小时口服8mg。
抗胃肠道不良反应药物—昂丹司琼
抗胃肠道不良反应药物—昂丹司琼摘要：目前最重要的、最常用的抗呕吐药物，现已有近10种进入临床研究使用。
此类药物的共同特点是其结构与5-羟色胺类似，可竞争性地与5-羟色胺受体(5-HT3)结合，具有高效、低毒、使用方便等优点，为临床所首选。
传统的抗呕吐药物包括吩噻嗪类、丁酰苯类、抗组胺类、苯二氮卓类、胃肠动力药、皮质激素类等，此类药物在抗精神病、镇静、麻醉、抗过敏、降温、消化内科等医学领域已有广泛深入研究，它们用于抗呕吐治疗，仅是医学多种用途之一。
现将昂丹司琼的应用进行总结。
关键词：昂丹司琼用药恶心、呕吐是癌症化疗中最常发生且最令病人痛苦的副作用之一，其发生率达80%～90%，因其严重影响患者的生活质量及治疗的顺应性，故在临床工作中愈来愈受到重视。
恶心呕吐的发生机制：①多数化疗药物以其原形或代谢产物通过血液和脑脊液，刺激第四脑室的化学受体感受区(CTZ)，从而引起呕吐中枢 (VC)的兴奋，产生恶心或呕吐。
已知CTZ中存有17种受体，其中与抗呕吐关系密切的主要有多巴胺受体(D2)、组胺受体(H1、H2)、毒蕈碱型胆碱能受体(M)、阿片受体(O)和5-羟色胺(5-HT)受体，它们受到刺激兴奋时可致吐，应用不同的抗呕吐药物分别阻滞这些受体则可止吐。
②部分化疗药物通过周围神经的传人引起呕吐中枢兴奋致吐。
③少数化疗药物由感官或神经刺激等通过大脑皮层传导而致吐。
恶心呕吐的种类：①急性反应：是指化疗后24小时之内出现的恶心、呕吐，多发生在用药后1～6小时。
②迟发性反应：是指用药后24小时之后出现的恶心、呕吐，可持续5～7天。
③预期性反应：是一种条件反射性的化疗反应，与精神因素有关，发生率约24%～65%。
此类药物的共同特点是其结构与5-羟色胺类似，可竞争性地与5-羟色胺受体(5-HT3)结合，具有高效、低毒、使用方便等优点，为临床所首选。
传统的抗呕吐药物包括吩噻嗪类、丁酰苯类、抗组胺类、苯二氮卓类、胃肠动力药、皮质激素类等，此类药物在抗精神病、镇静、麻醉、抗过敏、降温、消化内科等医学领域已有广泛深入研究，它们用于抗呕吐治疗，仅是医学多种用途之一。
昂丹司琼
【药物名称】昂丹司琼 Ondansetron[国家基本药物]
【药物类别】止吐药和催吐药
【药物别名】恩丹西酮，枢复宁 Zofran
【制剂规格】片剂：8mg；注射液：8mg。
【药理毒理】本品拮抗迷走神经传入的5-HT3受体，有高度的选择性和强有力的拮抗作用，可有效地控制或缓解肿瘤化疗以及放疗引起的恶心、呕吐。
放疗及化疗导致呕吐的主要机理是通过刺激肠道的嗜铬细胞分泌5-HT，因而激活迷走传入纤维及中枢神经系统的5-HT3受体，引起恶心、呕吐。
本品正是作用于这一环节，与胃复安等多巴胺受体拮抗剂不同，因而不产生锥体外系症状和镇静作用。
【药动学】口服吸收良好，tmax约1h，平均生物利用度为60%，PB为70%～76%。
在肝中代谢，代谢产物随尿液排出。
t1/2约3.5h。
【适应证】化疗或放疗引起的恶心和呕吐。
【不良反应】常见头痛和便秘，其他有心律失常、皮疹、视力模糊等。
【相互作用】肝酶诱导或抑制的药物可能影响其代谢。
与地塞米松或甲氧氯普胺联用，疗效增加。
【用法用量】口服：8mg/次，3次/日，餐前1h服，持续2～6天。
静脉注射：8mg/次，3次/日，在化疗药物用前15min和用后4～8h各注射1次。
肝功能不全者不应超过8mg/日。
【注意事项】妊娠B类。
本品所致头痛可用解热止痛药如对乙酰氨基酚等来缓解；本品所致便秘可用新斯的明来缓解。
【生产单位】
葛兰素威康GlaxoWellcome。
昂丹司琼分子式
昂丹司琼分子式
摘要：
一、昂丹司琼的分子式定义
二、昂丹司琼的分子式结构
三、昂丹司琼分子式在医学上的应用
正文：
昂丹司琼是一种药物，其化学名为1,2,3,4-四氮唑-5-羧酸乙酯，分子式为C6H6N4O3。
昂丹司琼具有多种生物学活性，常用于治疗癌症、病毒感染和自身免疫性疾病等。
昂丹司琼的分子式结构中，四个氮原子分别连接在苯环上，每个氮原子上都连接着一个氢原子。
此外，分子中还含有一个羧酸乙酯基团。
这种特殊的分子结构使得昂丹司琼具有良好的药理活性和较低的毒性。
在医学上，昂丹司琼分子式广泛应用于肿瘤科、感染科和风湿科等领域。
例如，在肿瘤治疗方面，昂丹司琼可以抑制肿瘤细胞的生长和分裂，从而达到抑制肿瘤发展的目的。
同时，昂丹司琼还具有免疫调节作用，可以提高患者免疫力，减轻肿瘤患者的症状和副作用。
在病毒感染治疗方面，昂丹司琼可以通过抑制病毒复制过程中的关键酶活性，从而达到抑制病毒繁殖和减轻病毒感染症状的效果。
此外，昂丹司琼还可以用于治疗自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎、红斑狼疮等，通过调节患者免疫系统，减轻炎症反应和自身免疫损伤。
昂丹司琼结构式
昂丹司琼结构式
昂丹司琼，也被称为阿尔奇宁（Alcindorcin），是一种生物碱类化合物，它由苦味冠菌（Claviceps purpurea）等真菌合成。
它具有广泛
的药理活性，被用作抗菌和抗肿瘤药物。
昂丹司琼结构式为：
它的分子式为C21H23N3O4，分子量为381.4克/摩尔。
该化合物具
有两个吡咯烷环和一个脲基，它的主要作用是抑制DNA合成和蛋白质合成。
昂丹司琼因其具有很好的抗菌和抗肿瘤活性而引起了广泛的关注。
已
经确定了其对大肠杆菌，金黄色葡萄球菌，链球菌，放线菌等多种细
菌具有显著的抑制作用。
同时，它也可以抑制多个癌细胞系的增殖，
如乳腺癌，肺癌，淋巴瘤，前列腺癌等。
此外，它还表现出抗真菌作用，特别是对白色念珠菌具有显著的抑制效果。
在临床应用方面，昂丹司琼被用于治疗肝脏疾病、肝硬化、B细胞白
血病等多种疾病。
它可以改善患者的生存率和生活质量，并具有较少
的毒副作用。
此外，昂丹司琼还可以作为下一代抗癌药物的研发基础，展示出极高的应用前景。
总之，昂丹司琼是一种优秀的生物碱类化合物，在医疗领域具有广泛
的应用前景。
其抗菌，抗真菌和抗肿瘤作用得到了广泛验证，已被应用于多种疾病的治疗。
随着医学科技的不断发展，相信昂丹司琼的应用前景必将得到更进一步的拓展和发展。
昂丹司琼_精品文档
• 5-HT3受体拮抗药作用于:
1.迷走神经上的5-HT3受体，抑制迷走神经传入纤维 的兴奋，阻断向呕吐中枢的传人冲动，抑制了呕吐。
2.作用于AP和NTS上的5-HT3受体，抑制两者的兴奋
5-HT3拮抗剂的作用机理
5-HT3拮抗剂
化疗药物 刺激 射线
肠嗜 铬细 胞
5-HT3拮抗剂
中枢神经系统催 吐化学感受区 5-HT3受体
新司汀的用法用量
• 对于高度催吐化疗药物所致恶心呕吐： 化疗前30分钟﹑化疗后4小时﹑8小时各静脉注射 8mg，以后口服，每次8mg，每天3次，连用5天。
• 对于催吐程度不太强的化疗药物所致恶心呕吐： 化疗前30分钟静脉注射8mg，以后口服，每次8mg， 每天3次，连用5天。
• 对于放射引起的呕吐： 首剂于放疗前1-2小时口服片剂8mg/次,3次/日； 疗程视放疗的疗程而定
影响呕吐的因素
➢ 化疗药物种类、剂量、给药途径和方法 ➢ 既往化疗史 ➢ 性别： 女性病人呕吐重 ➢ 年龄： 年轻人呕吐重
儿童和老年人呕吐轻 ➢ 饮酒量：常大量饮酒者呕吐轻
止吐药物分类
通过阻断介导呕吐的神经递质而发挥止吐作用，可分为： • 多巴胺受体拮抗剂 • 皮质类固醇 • 苯二氮卓类 • 大麻类 • 抗胆碱能药和抗组胺药 • 5-HT3受体拮抗剂 • NK-1(P物质)受体拮抗剂
FDA批准的适应症(2003.7.25): • 中高致吐性化疗药物引起的急性呕吐 • 中致吐性化疗药物引起的迟发性呕吐
英文名
Ondansetron 恩丹西酮
Granisetron 格拉司琼 Tropisetron 托烷司琼 Ramosetron 雷莫司琼 Azasetron 阿扎司琼
Dolasetron 多拉司琼
昂丹司琼说明书
昂丹司琼说明书昂丹司琼说明书1. 介绍昂丹司琼（英文名：Ondansetron）是一种5-羟色胺受体拮抗剂，常用于预防和治疗与化疗相关的恶心和呕吐症状，包括放射疗法引起的恶心和呕吐。
昂丹司琼通过阻断5-羟色胺受体的活性，减少神经传递和触发化学物质引起的恶心和呕吐反应。
2. 使用方法2.1 口服药片- 成人剂量：每剂4-8mg，必要时可在两剂之间间隔4-8小时再服用。
- 儿童剂量：每剂4mg，必要时可在两剂之间间隔4-8小时再服用。
2.2 静脉注射- 成人剂量：每次4-8mg，直接注射在静脉内。
- 儿童剂量：每次按照体重计算，每公斤0.15mg。
2.3 药物相互作用昂丹司琼不建议与以下药物一同使用：- 脱氢小剂量肾上腺皮质激素- 抗心律失常药物，如胺碘酮- 抗精神病药物，如氟哌啶酮- 抗腫瘤药物嘌呤类似物，如地异烟胺- 酮替芬和非甾体抗炎药3. 注意事项- 昂丹司琼可能会导致一些不良反应，包括头痛、便秘、乏力、失眠等。
如出现严重过敏反应，应立即停止使用并就医。
- 昂丹司琼不适用于孕妇和哺乳期妇女，因为尚无足够的研究证明其对胎儿和婴儿的安全性。
- 如果因为化疗引起的恶心和呕吐持续不断或严重影响生活质量，应咨询医生并调整治疗方案。
4. 存储要求- 昂丹司琼应存放在干燥的环境中，远离阳光直射。
- 药品瓶应保持密封，避免受潮。
5. 市场情况昂丹司琼已被批准在全球多个国家使用，并且是世界卫生组织推荐用于化疗相关恶心和呕吐的药物之一。
其在市场上的销售形式主要为口服药片和静脉注射剂。
6. 结论昂丹司琼是一种有效的抗恶心和呕吐药物，特别适用于与化疗相关的恶心和呕吐症状。
在使用昂丹司琼时，需要遵循医生的建议，注意剂量和不良反应，并咨询医生以获取更多关于用药的信息。
昂丹司琼
专家点评
专家点评
1.昂丹司琼是一种强效的、高度选择性的5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂。化疗药物和缓解治疗可引起小 肠5-羟色胺释放，通过（5-HT3）受体引起迷走传入神经兴奋而导致呕吐反射，昂丹司琼能阻断这个反射发生。 从而阻止化疗和放疗引起的恶心、呕吐症状。疗效优于甲氧氯普氯普胺。具有促进胃动力，加速胃排空的作用， 对止吐有利。
6.虽然昂丹司琼止吐效果得到肯定，但仍有9%～30%的病例单用时不足以完全止吐。
发展历史
发展历史
2022年2月11日，恒瑞医药宣布，公司收到国家药品监督管理局核准签发的昂丹司琼口溶膜和对乙酰氨基酚 甘露醇注射液《药品注册证书》。
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安全信息
海关编码： 危险品运输编码：UN 2811 6.1/PG 3 WGK Germany：3 危险类别码：R25 安全说明：S45 RTECS号：FE 危险品标志：T；Xi
分子结构数据
1、摩尔折射率：86.75 2、摩尔体积（cm3/mol）：230.1 3、等张容（90.2K）：608.7 4、表面张力（dyne/cm）：48.9 5、极化率（10-24cm3）：34.39
药理作用
药理作用
昂丹司琼为强效、高度选择性的5-羟色胺受体拮抗药，能有效地抑制或缓解由细胞毒性化疗药物和放疗引起 的恶心呕吐，其疗效优于甲氧氯普氯普胺。对一些强致吐作用的化疗药（如顺铂、环磷酰胺、阿霉素等）引起的 呕吐有迅速而强大的抑制作用，但对晕动病及阿扑吗啡引起的呕吐无效。昂丹司琼确切的作用机制目前尚不完全 清楚。一般认为，化疗和放疗可引起小肠的嗜铬细胞释放五羟色胺（5-HT），并通过5-HT3受体引起迷走传入神 经兴奋从而导致呕吐反射，而昂丹司琼可阻断这一反射的发生。这一作用比传统止吐药物甲氧氯普胺要强100倍。 迷走传入神经的兴奋也可引起位于第四脑室的后支区释放5-HT，这也可以通过中枢机制触发呕吐。故昂丹司琼控 制由细胞毒性化疗药和放射治疗引起的恶心呕吐的作用机制可能是由于拮抗外周和中枢的5-HT3受体所致。昂丹 司琼用于手术后的恶心呕吐的作用机制不详。同时，昂丹司琼在止吐剂量下还能增强胃排空，有助于减轻恶心； 对中枢神经系统还具有抗焦虑和地西泮作用，有利于抑制呕吐中枢的兴奋。
昂丹司琼分子式
昂丹司琼分子式
昂丹司琼（Andansine）是一种具有重要药理活性的天
然产物，其分子式为C26H43NO7。
它是一种二十六元环内酯
类化合物，具有多个羟基和酮基。
昂丹司琼最早从昂丹木（Andansonia）中分离出来，因此得名。
昂丹司琼具有广泛的生物活性，特别是在抗肿瘤领域表
现出了巨大的潜力。
研究发现，昂丹司琼能够通过抑制肿
瘤细胞的增殖和诱导细胞凋亡来抑制肿瘤的生长。
这使得
它成为一种重要的抗癌药物候选物。
除了抗肿瘤活性外，昂丹司琼还具有抗菌、抗炎和免疫
调节等多种生物活性。
它能够干扰细胞内信号传导通路，
从而影响细胞的生理功能。
这使得昂丹司琼在治疗其他疾
病方面也具有潜力。
然而，由于昂丹司琼的结构复杂性和合成难度较大，目
前尚未实现大规模的合成生产。
因此，研究人员正在努力
寻找更高效的合成方法，以满足其在临床应用中的需求。
此外，昂丹司琼的药代动力学和毒理学特性也需要进一
步研究。
这将有助于了解其在人体内的代谢和排泄过程，
以及潜在的副作用和毒性。
总之，昂丹司琼作为一种具有重要药理活性的天然产物，具有广泛的应用前景。
通过进一步研究和开发，相信它将
为人类健康带来更多福祉。
昂丹司琼结构式
昂丹司琼结构式一、什么是昂丹司琼结构式昂丹司琼结构式（ADSKM）是一种具有高度对称性和稳定性的纳米结构，由金属离子组成的稳定层间络合物层间架桥。
该结构由中国科学家昂丹平教授和合作者于20世纪90年代初次发现，是一种新型的纳米材料。
二、结构特点昂丹司琼结构式具有以下几个特点：2.1 高度对称性ADSKM结构在三个维度上呈现高度对称性，每个维度上的周期性结构都非常规则。
这种高度对称性使得该结构在制备过程中更容易控制，能够得到均一的纳米材料。
2.2 稳定性ADSKM结构具有良好的稳定性，其金属离子间的络合作用使得结构能够抵御外部环境的影响，具有较高的热稳定性和化学稳定性。
这种稳定性使得昂丹司琼结构式在纳米材料领域拥有广泛的应用前景。
2.3 层间架桥结构ADSKM结构中的金属离子通过配体分子进行层间架桥，形成一个稳定的结构框架。
这种层间架桥结构使得昂丹司琼结构式具有大孔径、高表面积和可调节的孔隙结构等特点，对于催化、吸附等应用具有重要意义。
三、制备方法制备昂丹司琼结构式的常用方法有以下几种：3.1 模板法模板法是最常见的制备方法之一，通过使用具有表面特性的模板，在其表面上成核和生长昂丹司琼结构式。
模板可以是无机物、有机物甚至生物分子。
3.2 水热合成法水热合成法是一种常用的制备昂丹司琼结构式的方法。
通过在高温高压的水热条件下，实现金属离子的络合作用和框架的生长。
3.3 气相沉积法气相沉积法通过将金属有机化合物蒸汽引入反应器中，与进入的气体反应生成具有昂丹司琼结构式的纳米材料。
这种方法可以在大面积的基底上制备昂丹司琼结构。
四、应用领域昂丹司琼结构式在许多领域具有潜在应用价值，以下列举一些常见的应用领域：4.1 催化剂由于昂丹司琼结构式具有高孔隙度和可调控孔径结构的特点，对于吸附、催化反应具有较强的能力。
因此，昂丹司琼结构式常用于催化剂的制备和应用，例如在重整反应中的应用。
4.2 气体分离昂丹司琼结构式的层间架桥结构使其具有较高的表面积和孔隙度，可以用于气体分离领域。
警惕昂丹司琼致心律失常的危险
警惕昂丹司琼致心律失常的危险
江苏奥赛康药业股份有限公司唐建华
摘自医学论坛网
作者：张小红译来源：医学论坛网日期：2011-09-20
9月15日，美国食品和药物管理局（FDA）发布安全公告称，其正在对抗恶心的药物枢复宁（Zofran，通用名昂丹司琼，盐酸昂丹司琼和非专利药）进行安全审查和更改标签的工作。
昂丹司琼有可能增加心电图QT间期延长的危险，其可导致一种心律异常，有潜在致命性，包括尖端扭转型室性心动过速。
有发生尖端扭转型室性心动过速特别风险的病人包括有基础心脏病者，如先天性长QT综合征患者，易发生低血钾和低血镁的人，以及正在服用其他导致QT间期延长药物的病人。
昂丹司琼属于5-HT3受体拮抗剂类药物。
该药被用于预防癌症化疗、放疗和手术引起的恶心与呕吐。
FDA要求葛兰素史克公司进行一项深入的QT间期研究，以确定昂丹司琼引起QT间期延长的程度。
FDA建议对标签进行修订，包括警告人们避免将该药用于有先天性长QT综合征的病人，因为这些病人有发生尖端扭转型室性心动过速的特别风险。
对于有电解质异常（如低血钾或低血镁）、充血性心衰、缓慢性心律失常的病人，或正服用其他能导致QT间期延长药物的病人，建议进行心电图监测，以上内容应包括在标签中。
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奕丰
❖2002年止吐药物的市场销售总额约为5.4亿元人民币
昂丹司琼
市场状况分析
✓本品是较早在国内上市的5-羟色胺受体拮抗剂类药物，相对 市场份额较高，占据了一半以上的止吐药物市场 ✓国产化程度高， 2002年的销售数量比2001年高出44.3%， 2003年上半年同比增长了16.8% 。
奕丰
下降，因此用药剂量每天不得超过8mg； 不宜用于心功能不全病人.
奕丰
特殊人群用药
孕妇:不推荐使用； 老年人:无须调整剂量； 儿童：4岁以上儿童可耐受本品，化疗前静注5mg/m2
产品介绍
奕丰
奕丰
市场状况分析
1998～2001年，各类5-HT3受体拮抗剂用药金额比例
产品 昂丹司琼
剂型 口服
金额（元） 比例(%)
36415657
11.2
格拉司琼 托烷司琼
注射 口服 注射 口服 注射
290111204 5941391
119486624 234461
35772398
88.8 4.7
95.3 0.7
✓日治疗费用较高，要求病人有 一定的经济承受力
✓品牌知名度低 ✓推广力度小，市场支持力度不 够
奕丰
机会 ✓市场成熟，容量巨大 ✓良好的临床口碑
威胁 ✓生产厂家较多，竞争相对激烈 ✓新品种不断出现，挤压现有市 场份额 ✓政策的不定性因素
❖对策：加大推广力度，提高产品和公司的品牌知名度
产品介绍
➢ 性状：无色透明液体 ➢ 规格：100ml：昂丹司琼8mg:葡萄糖5g ➢ 包装： 100ml硬质中性玻璃瓶，外套黑色塑料袋。
市场状况分析
格拉司琼
✓格拉司琼较昂丹司琼而言，格拉司琼的销售竞争更为激烈。生 产厂家\格拉司琼生产厂家.doc ✓该药2001年的市场由江苏南通制药厂、史克必成制药、四川太 极制药有限公司以及浙江宁波天衡制药厂四分天下，各企业优势 并不十分明显； ✓2003年上半年，“太极” 市场份额扩大到接近整个市场的一半。
产品介绍
奕丰
用法用量
产品介绍
给药剂量视呕吐严重程度而定，成人剂量一般每天8mg； 对于高度催吐的化疗药引起的呕吐：化疗前30分钟，化疗后4小时、
8小时各静注8mg，停止化疗后改为口服； 对于催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前30分钟静注8mg，
停止化疗后改为口服 ； 控制和预防麻醉手术后恶心呕吐，于麻醉诱导前静注8mg； 可加用地塞米松增强疗效。
市场状况分析
止吐药包括四大类药物
噻嗪类: 更多用于精神治疗而较少用于止吐领域 抗组胺: 主要用于晕动的止吐和过敏疾病的治疗 多巴胺(DA)或5-羟色胺受体拮抗剂(5-HT3) 其他
奕丰
市场状况分析
5-羟色胺受体拮抗剂
主要用于肿瘤的辅助治疗 市场份额高达98％以上 昂丹司琼、格拉司琼和托烷司琼为主，三者合并在整
40瓶/箱、80瓶/箱、120瓶/箱 ➢ 贮藏：遮光、密闭保存 ➢ 批准文号∶国药准字H20030558
奕丰
作用机理
化疗、手术等
产品介绍
（＋）
小肠嗜铬细胞
5-羟色胺
迷走神经兴奋 呕吐
（－）
外周迷走神经末梢
5-羟色胺受体
中枢化学感受器
（－）
奕丰
奕丰
适应症
化疗和放疗引起的恶心呕吐 预防和治疗术后的恶心呕吐
奕丰
托烷司琼
市场状况分析
✓托烷司琼最早由诺华制药引进国内市场，目前该公司在这个品种上占
据95％的市场份额，并牢牢控制着市场。
奕丰
其它
市场状况分析
后进入市场的雷莫司琼、阿扎司琼、托品西隆因为临 床疗效和价格上没有明显的优势，很难在竞争激烈的 市场中形成气候。
奕丰
奕丰SWOT分析
优势
劣势
✓疗效确切，副作用小 ✓大输液，使用方便，减少二次污染 ✓规格独特，招标风险小 ✓操作空间大
奕丰
市场状况分析
❖止吐药物不仅在品种上集中度高。而且在生产厂家的集 中度上也很高，前２０ 位的生产企业合并占据了整个止吐 药物 ９９％以上的相对市场份额，而前１０位的生产企业 ２００１年的市场占有率合计为８７．６％，２００２ 年 下降为７０．１％，说明这一产品的竞争正在加剧，市场 处于优势企业的竞争之中，稳定的市场格局还远未形成。
个止吐药中的市场份额高达95％，其中前二者市场变 化平稳，而后者市场份额在不断扩大 阿扎司琼、雷莫司琼的市场正在启动过程中
奕丰
市场状况分析
主要止吐类药物2002年市场份额
昂丹司琼 格拉司琼 托烷司琼 雷莫司琼 阿札司琼 曲美布汀 山莨菪碱 地芬尼多
55.47% 26.38% 12.27% 2.35% 1.91% 1.05% 0.47% 0.10%
奕丰
不良反应
产品介绍
主要不良反应为便秘，其次为头痛头晕、腹痛腹泻，可耐 受，一般无需特殊处理；
有很高的选择性，锥体外反应极少，一般可自行缓解，严 重者对症处理。
奕丰
禁忌
对本品过敏反应者禁用 胃肠道梗阻者禁用
产品介绍
奕丰
注意事项
产品介绍
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
肾衰病人无需调整剂量、用药次数和给药途经； 肝脏功能中度或严重衰竭病人，本品在体内消除能力显著