电大药物化学简答题
药物化学重点简答题
第二章2-1、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的a氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？并用化学反应式写出异戊巴比妥的合成路线。
答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。
经分馏纯化后，再引入小基团。
这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。
同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。
2-2、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？答：1，呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。
2，水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。
3，与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
4，与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。
2-3、为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。
如5位上引入两个基团，生成的5，5位双取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。
（一般来说,未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
如果巴比妥酸5位上引入一个烃基或芳基时,对它的酸性影响不大,如5位上引入两个基团,生成的5.5位双取代物,则酸性大大降低,不易解离,药物分子能透过血屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。
巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离,均无疗效。
故只有当巴比妥酸5位上两个活泼氢都被取代时,才有作用,单一取代无疗效）2-5、巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?答：巴比妥药物作用时间长短与5,5双取代基在体内的代谢过程有关。
精编国家开放大学电大专科《药物化学》期末试题标准题库及答案(试卷号：2129)
国家开放大学电大专科《药物化学》期末试题标准题库及答案（试卷号：2129）盗传必究题库一一、选择题（每题只有一个正确答案，每小题2分.共20分）1.喷他佐辛的临床用途是（）。
A.抗癫痫B.镇痛C.解痉D.肌肉松弛2.下列利尿药中，（）为缓慢而持久的利尿药物。
A.氢氯唾嗪B.依他尼酸C.螺内酯D.吠塞米3 .盐酸雷尼替丁的结构中含有（）oA.吠喃环B.咪哇环C.唾嗖环D.嗟喘环4.下列药物中，（）为p：受体激动剂。
A.多巴酚丁安B.甲氧明C.克伦特罗D-间羟胺5.下列药物中，（）与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀。
A.黄体酮B.地塞米松C.快雌醇D.甲睾酮6.维生素Bi的主要临床用途为（）。
A.防治脚气病及消化不良等B.防治各种黏膜及皮肤炎症等C.防治凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等D.防治夜盲症、角膜软化症及皮肤粗糙等7.下列药物中，（）为阿片受体拮抗剂。
A.吗啡B.美沙酮C.纳洛酮D.舒芬太尼8.下列药物中，（）是地西泮在体内的活性代谢产物。
A.奥沙西泮B.硝西泮C.氟西泮D.氯硝西泮9.下列药物中，（）不具有儿茶酚结构。
A •肾上腺素 B.盐酸多巴胺C.盐酸克仑特罗D.去甲肾上腺素10. ()是目前临床上应用最广泛、作用最强的一类钙拮抗剂。
A.二氧毗喘类B.芳烷基胺类c.苯并硫氮杂革类 Do 二苯基哌嗪类二、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途(每小题2分，共20分)药名 主要临床用途16・ \ __ / CCHrCH,CCH.CHN*• HCI_ H NHCCKHCI,O, CH] OHOHHCH —C(JOH F ~ • CH —€()OH 12.如―广心N4NHCOCH.18.20.答案：11.药名：维生素B6主要临床用途：治疗因放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟脱中毒12.药名：塞替哌主要临床用途：抗肿瘤13.药名：对乙酰氨基酚主要临床用途：解热镇痛14.药名：盐酸美沙酮主要临床用途：镇痛或戒毒15.药名：环丙沙星主要临床用途：抗菌16.药名：氯霉素主要临床用途：抗菌17.药名：氟康嗤主要临床用途：抗真菌18.药名：马来酸氯苯那敏主要临床用途：抗过敏19.药名：吗啡主要临床用途:镇痛20.药名：黄体酮主要临床用途:治疗先兆性流产习惯性流产和月经不调等三、写出下列药物的化学结构式及主要临床用途（每小题4分，化学结构式1分，主要临床用途3分，共16分）21. 氯贝丁酯化学结构式主要临床用途：22. 硝苯地平化学结构式主要临床用途：23o 阿司匹林化学结构式主要临床用途：24. 利多卡因化学结构式主要临床用途：答案：EC 1临床用dh 降匮魂杭.心皎嘛COOH23. 化学林的式,CH.21. 化学，构式,/ ； NHC<K H ；NCC f H3fCH t主要临床川建，僻或治寸心律失常四、填充题（每空2分，共20分）25. 异烟腓主要临床用途为抗结核病。
电大药物化学简答题
1、试写出下列药物在相应条件下的分解产物 答：2-甲氨基-5氯-二苯酮 甘氨酸 2.药物的杂质是指哪些物质？有哪些来源？为什么要制定药物中杂质的限度？ 答：药物的杂质是指在生产、贮藏过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手性存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
来源有生产过程和贮藏过程。
杂志的存在不仅影响药物的纯度，同时还会带来非治疗活性的副作用，必须加以控制，通常要规定药物的杂志限度 3.麻醉药主要分为哪两大类？作用机制有何不同？ 答：麻醉药分为全麻药和局麻药，全麻药作用于中枢神经系统，局麻药作用于外周神经系统。
4.局麻药是如何发展起来的?按化学结构可分为哪几类? 答：局麻药是从古柯树叶中提取的可卡因进行结构改造改造而来，按化学结构可分为：1.芳酸脂类，2.酰胺类，3.氨基酮和氨基醚类 5.盐酸普鲁卡因有哪些化学性质?与哪些结构特点有关? 答：分子中含脂键，易被水解 含芳伯胺基，易被氧化变色，有重氮化-偶合反应 具有叔胺结构，具有生物碱样性质 6.巴比妥类药物有哪些化学性质?为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂? 答：具有弱酸性，可溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液，生成苯巴比妥钠，其水溶液为碱性，与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出苯巴比妥沉淀 本品为丙二酰脲衍生物，显丙二酰脲类药物的显色反应。
本品钠盐溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀失去活性。
故配置成粉针剂 7.如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮?说明其原理. 答：将两种药品分别放入酸、碱中加热水解，地西泮分解产物没有芳伯氨基，奥沙西泮产物中含有芳伯胺基，对两者分解产物经重氮化后与β-萘酚偶合，生成橙色沉淀者即为奥沙西泮。
8.抗癫痫药物主要分为哪些结构类型?说明代表药物的作用特点. 答：苯巴比妥（巴比妥类）用于癫痫大发作;苯妥因（乙内酰脲类）对癫痫大发作和精神运动型发作有效对小发作无效；三甲二酮（恶唑烷酮类）用于失神性小发作，对大发作无效；乙琥胺（丁二酰亚胺类）是癫痫小发作首选 9.抗精神药物主要有哪些结构类型?各举一例药物. 答：吩噻嗪类： 氯丙嗪 噻吨类：氯普噻吨 丁酰苯类 ：氟哌啶醇苯酰胺类： 舒必利 二苯并氮杂卓： 氯氮平 10.抗抑郁药主要分为哪几类?各举一例药物. 答：三环类 多赛平 单胺氧化酶抑制剂 异烟肼 5-H 再摄取抑制剂 氟西汀 11.利尿药有哪些结构类型？各举一例药物。
山东开放大学药物化学期末考试复习题及参考答案
《药物化学》期末考试复习题注：找到所考试题直接看该试题所有题目和答案即可。
查找按键：Ctrl+F 超越高度一、单选题1、目前国内药厂常用的是( ) 。
A、安培自动灌封机B、普通灌封机C、高级灌封机D、拉丝灌封机正确答案：D2、( )是古老的浸出方法,但至今仍是制备浸出制剂有效的方法之一。
A、煎煮法B、渗漉法C、浸渍法D、浸泡法正确答案：A3、具有抗过敏作用的药物是（）。
A、氯雷他定B、氯贝丁酯C、氯丙嗪D、氯霉素E、氯胺酮正确答案：A4、下列药物含有哌啶结构的的H1受体拮抗剂是（）。
A、芬太尼B、苯海索C、罗沙替丁D、特非那定E、地芬尼多正确答案：D5、属于β-内酰胺类抗生素的是（）。
A、多西环素B、克拉霉素C、甲砜霉素D、庆大霉素E、苯唑西林正确答案：E6、司他夫定能够( )。
A、抑制细菌二氢叶酸还原酶B、抑制细菌二氢叶酸合成酶C、抑制细菌DNA螺旋酶D、抑制HIV逆转录酶E、抑制病毒神经氨酸酶正确答案：D7、氯化琥珀胆碱临床上主要用作（）。
A、骨骼肌松弛药B、拟肾上腺素药C、平喘药D、麻醉药E、促智药正确答案：A8、治疗风寒，副伤寒及斑疹伤寒的首选药是（）。
A、胺苄西林B、氯霉素C、金霉素D、阿奇霉素E、阿米卡星正确答案：B9、药典规定盐酸普鲁卡因因应检查的特殊杂质是（）。
A、对氨基苯甲酸B、二乙胺基乙醇C、游离水杨酸D、苯胺E、对氨基酚正确答案：A10、( )指能够用于治疗、预防或诊断人类和动物疾病以及对机体生理功能产生影响的物质。
A、药物B、食品C、微生物D、化学物质正确答案：A11、《中国药典》中( )是指剂型确定以后的具体药物品种。
A、药物剂型B、药物制剂C、铺料D、赋形剂正确答案：B12、工业用标准筛常用( )数表示筛号。
A、个B、目C、长D、宽正确答案：B13、软膏剂的制作过程正确的是( ) 。
A、基质处理-软膏配制-灌装-包装B、基质处理-灌装-软膏配置-包装C、软膏配制-基质处理-灌装-包装D、软膏配制-灌装-基质处理-包装正确答案：A14、将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体状外用制剂是( )。
药物化学简答题及案例分析
1.为什么天然产物中提取的有机物很多具有生物活性，而人工合成的化合物中具有生物活性的比例却很低？答：因为天然产物提取物经过了长期自然选择，适应生物生理，因而多数具有生物活性，而人工合成化合物只是基于理论设计人为合成的，尚需实际筛选，所以活性比例低。
2.为什么很多天然的生物活性物质都是含氮的碱性化合物？答：天然生物活性物质很大一部分是从植物中提取的生物碱类，因为植物缺乏代谢氮的有效途径，因而只能通过次级代谢生成生物碱，生物碱类可与有机酸成盐保存于植物细胞内。
3.药物化学的研究内容答：药物化学的根本任务是设计和发现新药，其研究内容就是发现、发展和确证药物，并在分子水平上研究药物的作用方式。
4. 什么是药物的通用名、商品名和化学名？答：药物的通用名——也称为国际非专利药品名称，是世界卫生组织推荐使用的名称，是药学研究人员和医务人员使用的名称，通常由研发者命名。
商品名——药品生产商所选用的名称。
化学名——按照IUPAC命名规则，根据药品化学式所命的名称。
专利名——药品专利人所选用的名称。
5．目前新药研发的典型流程？其中各个步骤的内容和意义？答：新药研发包括研究阶段和开发阶段两阶段。
（1）研究阶段分为四个主要阶段：靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现、先导化合物的优化。
这一阶段是新药的发现和确认，得到新化学实体（NCE）。
（2）开发阶段主要分为前期开发和后期开发。
前期开发包括；临床前毒理学研究、IND（研究中新药）的制备、临床前各类研究、有选择的I期临床研究和早期的II期临床研究，这一阶段涉及到工业化制备与工艺研究、三致（致癌、致畸、致突变）试验和急性、亚急性、长期毒性试验等。
后期开发主要是临床研究，分为I~III期，此外还包括药品的长期稳定性试验等。
6．了解我国的新药分类和管理规定？答：一、我国化学药物的注册分为六类：（1）未在国内外上市销售的药品，又包括：通过合成或半合成方法得到的原料药及其制剂、天然物质中提取的或通过发酵提取的新的有效单体及其制剂、用拆分或合成方法制备的已知药物的光学异构体及其制剂、由已经上市的多组分药物制备为较少组分的药物、新的复方制剂；（2）改变给药途径并且尚未在国内外上市销售的制剂（3）已经在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品（4）改变已上市销售药物的酸根、碱基或金属元素，但不改变其药理作用的原料药及其制剂（5）改变国内已上市销售药物的剂型，但不改变给药途径的制剂（6）已有国家药品标准的原料药或者制剂二、药物质量标准（有效、安全、稳定、可控）（1）疗效与毒副作用（2）稳定性：药物在储存和使用条件下的稳定性（3）纯度：有效成分的含量，杂质的种类和含量及引起的生理反应（4）质量标准：《中华人民共和国药典》和《国家药品标准》三、药品专利药物有关的专利分为化合物专利和生产工艺专利，其中化合物专利是最根本和最有效的。
药物化学简答
五、问答题1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？2)药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？3)为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？4)简述药物的分类。
5)巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？6)试说明异戊巴比妥的化学命名。
7)巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？8)为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？9)如何用化学方法区别吗啡和可待因？10)合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？11)根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？12)试说明地西泮的化学命名。
13)试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。
14)请叙述说普罗加比（Pragabide）作为前药的意义。
15)合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？16)叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路。
17)结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？18)苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的 碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。
19)经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？20)经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。
试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。
21)从Procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。
以Propranolol为例，分析芳氧丙醇类-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。
22)从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。
药化简答题
药化简答题
药物化学是药学的一门基础学科，主要研究药物在化学分子层面上的结构、性
质等方面，对新药的研发和药物作用机制有着重要的影响。
药化简答题是药物化学学科中的一项基础性常识测试，能够让学生加深对药物分子结构、化学反应及其与药物性质、作用机制等方面的理解。
1. 什么是通性与特异性作用？
药物的作用可分为通性作用和特异性作用。
通性作用指的是药物对于一类细胞
或组织结构的影响相似，如抗炎药可以抑制体内炎症反应，而特异性作用是指只有在特定目标物上才能产生作用，如抗生素可针对特定的细菌进程杀菌作用。
2. 什么是医学气味？
医学气味是指因药物分子结构的不同而产生的药物独特的气味，这种气味往往
会对人体产生与其他药物不同的生理作用，更便于人体感知。
3. 简述氨甲环酸的药物作用及其化学结构式。
氨甲环酸是一种通过竞争性抑制组织色氨酸羟化酶（TPH）的合成而产生抗抑
郁作用的药物。
其化学结构式为C8H10ClNO2，分子量为 191.62 g/mol。
4. 安替比林的构造式及药物作用是什么？
安替比林的化学式为C15H13NO3，分子量为251.27 g/mol。
其主要作用为防
止组织内的花生四烯酸转化为前列腺素E2，从而产生抗炎作用。
5. 什么是立法司汀？
立法司汀是一种胆固醇吸附树脂，主要作用为在肠道内吸附胆固醇，并排出体外，从而起到降低血液胆固醇水平的作用。
药化简答题的基础知识对于药学专业的学生非常重要，透彻理解药物分子结构
与化学反应有助于加深学生对药物的理解和研究，进一步推动药物化学学科的发展。
(完整版)药物化学考试重点简答题
1、简述药物化学的研究内容及其与其他学科的关系。
（1）、药物化学的研究内容包括研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，药物的构效关系、药物分子在生物体中作用的靶点及药物与靶点结合的方式，化学药物的合成原理、路线及产业化和设计新的活性化合物分子。
（2）、药物化学是连接化学与生命科学并使其融合成为一体的交叉学科。
1、图示说明什么是内酰胺-内酰亚胺醇互变异构和巴比妥类药物具有酸性的原因。
（1）、内酰胺-内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism ）是类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。
即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。
这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。
（2）、巴比妥类药物在水溶液中可发生内酰胺-内酰亚胺醇互变异构，呈弱酸性。
如下图：OO O NHNHR 1R 2O OH ONNHR 1R 2OONa O NNHR 1R 2NaOH +3、说明巴比妥类药物的合成通法（画出合成路线），并指明5位取代基的引入顺序。
（1）、巴比妥类药物的合成通法是丙二酸二乙酯合成法，如下所示。
OOO O132O OO OR 1232O OO OR 1R 22232NHNHOOO R 1R 2（2）、在乙醇钠的催化下，在丙二酸二乙酯的α碳上（即巴比妥类药物的5位）先上较大的取代基，再上较小的取代基。
6、以邻氯苯甲酸和间氯甲苯为原料合成盐酸氯丙嗪。
COOHClNH 2Cl+150o CpH 5-6N HClCOOH200CN HClS, I 170CN HClSNaOH, △NClSNNClSNHClHClN9、简要说明镇痛药的共同结构特征（1）分子中具有一个平坦的芳香结构，与受体的平坦区通过范德华力相互作用； （2）有一个碱性中心，在生理pH 条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面；（3）含有哌啶或类似哌啶的基本结构，而烃基部分应突起于平面的前方。
国家开放大学《药物化学》形考作业1-3参考答案
国家开放大学《药物化学》形考作业1-3参考答案形考作业（一）（1~6章）一、单项选择题（每题2分，共30分）1.下列药物中，可用作静脉麻醉药的是（）。
A.甲氧氟烷B.布比卡因C.硫喷妥钠D.七氟烷2.盐酸普鲁卡因是通过对下列哪一种药物的结构进行简化得到的（）。
A.可卡因B.吗啡C.奎宁D.阿托品3.下列药物中，不能用于表面麻醉的是（）。
A.盐酸丁卡因B.盐酸普鲁卡因C.达克罗宁D.二甲异喹4.抗精神病药按化学结构进行分类不包括（）。
A.吩噻嗪类B.丁酰苯类C.噻吨类D.苯二氮䓬类5.奥沙西泮是哪一种药物的体内活性代谢物（）。
A.地西泮B.硝西泮C.氟西泮D.阿普唑仑6.解热镇痛药的结构类型不包括（）。
A.水杨酸类B.苯并咪唑类C.乙酰苯胺类D.吡唑酮类7.下列药物中，不是环氧合酶抑制剂的是（）。
A.阿司匹林B.吲哚美辛C.布洛芬D.舒必利8.萘普生属于哪一类非甾体抗炎药（）。
A.邻氨基苯甲酸类B.3，5-吡唑烷二酮类C.吲哚乙酸类D.芳基丙酸类9.喷他佐辛为哪一类合成镇痛药（）。
A.哌啶类B.苯吗喃类C.氨基酮类D.吗啡喃类10.下列药物中，属于非麻醉性镇痛药的是（）。
A.盐酸美沙酮B.盐酸哌替啶C.喷他佐辛D.枸橼酸芬太尼11.下列药物中，为阿片受体拮抗剂的是（）。
A.纳洛酮B.可待因C.曲马朵D.舒芬太尼12.下列药物中，可发生重氮化-偶合反应的是（）。
A.丁卡因B.利多卡因C.普鲁卡因D.布比卡因13.下列药物中，哪一种以左旋体供药用（）。
A.氯胺酮B.盐酸美沙酮C.右丙氧芬D.盐酸吗啡14.咖啡因、可可碱、茶碱均为哪一类的衍生物（）。
A.黄嘌呤B.咪唑类C.嘧啶类D.呋喃类15.下列药物中，哪一种具有甾体结构（）。
A.苯巴比妥B.氯普赛吨C.吲哚美辛D.螺内酯二、配伍选择题（每题2分，共30分。
题目分为若干组，每组题目对应一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用。
每题只有l个备选项最符合题意）。
药物化学简答试题及答案
药物化学简答试题及答案一、简述药物化学中药物设计的主要策略。
答案：药物化学中药物设计的主要策略包括：1) 基于结构的药物设计，即通过了解生物靶标的三维结构来设计与之结合的化合物；2) 基于片段的药物设计，通过筛选小分子片段并优化它们以提高活性；3) 基于计算机辅助的药物设计，利用计算机模拟和算法来预测和优化药物分子；4) 基于天然产物的药物设计，从自然界中寻找具有生物活性的化合物并进行化学修饰。
二、解释何为药物的生物等效性。
答案：药物的生物等效性指的是两种药物制剂在相同剂量下，其在体内的吸收速率和程度没有显著差异，从而在治疗效果上具有可替代性。
这通常通过药动学参数如血药浓度-时间曲线下面积（AUC）和最大血药浓度（Cmax）来评估。
三、阐述药物代谢过程中的第一阶段和第二阶段反应。
答案：药物代谢过程中的第一阶段反应主要包括氧化、还原和水解反应，这些反应通常由肝脏中的酶系统如细胞色素P450（CYP450）催化，目的是使药物分子变得更极性，便于排泄。
第二阶段反应则涉及将第一阶段代谢产物与内源性分子如硫酸、葡萄糖醛酸或谷胱甘肽结合，进一步增加其极性，以促进药物的排泄。
四、列举至少三种常见的药物递送系统。
答案：常见的药物递送系统包括：1) 口服给药系统，如片剂、胶囊和溶液；2) 经皮给药系统，如贴剂；3) 注射给药系统，如静脉注射、皮下注射和肌肉注射。
五、简述药物的溶解性对药物吸收的影响。
答案：药物的溶解性是影响其吸收的关键因素之一。
溶解性高的化合物更容易在胃肠道中溶解，从而增加其与生物膜的接触面积，促进药物的吸收。
相反，溶解性低的药物可能因为难以溶解而限制其吸收，导致生物利用度降低。
因此，在药物设计时，提高药物的溶解性是提高其疗效的重要策略之一。
药物化学简答题
简答题:1、巴比妥类药物具有哪些公共的化学性质？2、氯丙嗪的结构不稳定,在空气与日光作用下,可能有哪些变化？应采取什么措施？3、简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢与时间长短的因素？4、乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质就是怎样引入的？水杨酸限量检查的原理就是什么？5、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化,写出其反应式？6、写出盐酸米沙酮的化学结构,说明为什么作用时间比不啡长？7、药物化学中延长药物作用时间的方法有哪些？请举例说明。
8、什么就是局部麻醉药？局部麻醉药的结构可概括为哪几部分。
9、为什么说“药物化学”就是药学领域的带头学科？10、药物化学的研究内容有哪些？11、药物的亲脂性与脂水分配系数与药物活性有什么关系？12、吸入式麻醉剂有哪些特点？作用机理？答:1(1)弱酸性此类药物因能形成烯醇型,故均称弱酸性;(2)水解性此类药物的钠盐水溶液不够稳定,吸湿下能分解成无效的物质,所以奔雷药物的钠盐注射液应做成粉针,临用前配制为宜。
(3)与银盐的反应这类药物的碳酸钠碱性溶液与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而生成不溶性的二银盐白色沉淀,可根据此性质利用银量法测定巴比妥类药物含量。
(4)与铜吡啶试液反应这类药物分子中含有—CONHCONHCO—的结构,能与重金属形成有色或不溶性的络合物。
2、氯丙嗪结构中具有吩噻嗪环,易被氧化不稳定,无论其固体或水溶液,在空气与日光中均易氧化变红色或棕色。
其溶液可加对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧化剂。
均可阻止其变色。
应盛于避光容器,密闭保存。
3、 (1)影响巴比妥类药物作用强弱与快慢的因素就是解离常数pKa与脂水分配系数。
药物以分子形式透过生物膜以离子形式发挥做那个用,因此需具有一定的解离常数保证其既能通过生物膜到达作用不为,又能解离成离子发挥作用,同时药物需具有一定的脂水分配系数,使其既能在体液中正常转运又能透过血脑屏障达到作用部位。
(2)药物作用时间长短与药物在体内的代谢过程有关:药物在体内代谢则药物作用时间短,反之则长。
电大《药物化学》重点复习考试题库及参考答案
电大?药物化学?期末复习考试题库及参考答案一、单项选择题1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为〔 A 〕A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物2. 以下巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是〔 E 〕A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．环己巴比妥E．硫喷妥钠3. 有关氯丙嗪的表达，正确的选项是〔 B 〕A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是〔 C 〕A. 中枢兴奋B. 抗癫痫C. 抗焦虑D. 抗病毒E. 消炎镇痛5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型〔 C 〕A.乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类6. 卡托普利分子结构中具有以下哪一个基团〔 A 〕A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸7. 解热镇痛药按结构分类可分成〔 D 〕A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体〔 D 〕A. 左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
9. 环磷酰胺的作用位点是〔 C 〕A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶C. 直接作用于DNA D．均不是10. 那一个药物是前药〔 B 〕A. 西咪替丁B. 环磷酰胺C. 赛庚啶D. 昂丹司琼E. 利多卡因11. 有关阿莫西林的表达，正确的选项是〔 D 〕A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反响E．不能口服12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是〔 A 〕A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸复原酶E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性13. 关于雌激素的结构特征表达不正确的选项是〔 A 〕A. 3－羰基B. A环芳香化C. 13－角甲基D. 17－β－羟基14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是〔 B 〕A．该药物1位具有羟基，可以防止维生素D在肾脏代谢失活B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性C．该药物25位具有羟基，可以防止维生素D在肝脏代谢失活D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性E．该药物为注射剂，防止了首过效应。
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1、试写出下列药物在相应条件下的分解产物答：2-甲氨基-5氯-二苯酮 甘氨酸2.药物的杂质是指哪些物质？有哪些来源？为什么要制定药物中杂质的限度？答：药物的杂质是指在生产、贮藏过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手性存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
来源有生产过程和贮藏过程。
杂志的存在不仅影响药物的纯度，同时还会带来非治疗活性的副作用，必须加以控制，通常要规定药物的杂志限度3.麻醉药主要分为哪两大类？作用机制有何不同？答：麻醉药分为全麻药和局麻药，全麻药作用于中枢神经系统，局麻药作用于外周神经系统。
4.局麻药是如何发展起来的?按化学结构可分为哪几类?答：局麻药是从古柯树叶中提取的可卡因进行结构改造改造而来，按化学结构可分为：1.芳酸脂类，2.酰胺类，3.氨基酮和氨基醚类 5.盐酸普鲁卡因有哪些化学性质?与哪些结构特点有关?答：分子中含脂键，易被水解 含芳伯胺基，易被氧化变色，有重氮化-偶合反应具有叔胺结构，具有生物碱样性质6.巴比妥类药物有哪些化学性质?为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂? 答：具有弱酸性，可溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液，生成苯巴比妥钠，其水溶液为碱性，与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出苯巴比妥沉淀本品为丙二酰脲衍生物，显丙二酰脲类药物的显色反应。
本品钠盐溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀失去活性。
故配置成粉针剂7.如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮?说明其原理.答：将两种药品分别放入酸、碱中加热水解，地西泮分解产物没有芳伯氨基，奥沙西泮产物中含有芳伯胺基，对两者分解产物经重氮化后与β-萘酚偶合，生成橙色沉淀者即为奥沙西泮。
8.抗癫痫药物主要分为哪些结构类型?说明代表药物的作用特点. 答：苯巴比妥（巴比妥类）用于癫痫大发作;苯妥因（乙内酰脲类）对癫痫大发作和精神运动型发作有效对小发作无效；三甲二酮（恶唑烷酮类）用于失神性小发作，对大发作无效；乙琥胺（丁二酰亚胺类）是癫痫小发作首选9.抗精神药物主要有哪些结构类型?各举一例药物.答：吩噻嗪类： 氯丙嗪 噻吨类：氯普噻吨 丁酰苯类 ：氟哌啶醇苯酰胺类： 舒必利 二苯并氮杂卓： 氯氮平 10.抗抑郁药主要分为哪几类?各举一例药物.答：三环类 多赛平 单胺氧化酶抑制剂 异烟肼 5-H 再摄取抑制剂 氟西汀11.利尿药有哪些结构类型？各举一例药物。
.答：利尿药结构类型主要有：（1）磺酰胺类及苯并噻嗪类 如 氢氯噻嗪（2）苯氧乙酸类 依他尼酸 （3）甾类 螺内酯（4）其他类 甘露醇12.咖啡因在水中的溶解度很小，如何能增加其在水中的溶解度？ .答：咖啡因可与有机酸或其碱金属盐，如苯甲酸钠、水杨酸钠、枸橼酸钠等形成复盐而增加水中溶解度。
受体拮抗剂主要有哪些结构类型？个举一例药物。
答：H1受体拮抗剂的结构类型主要有：（1）乙二胺类 ： 西替利嗪（2）氨基醚类： 盐酸苯海拉明（晕海宁） （3）丙胺类 ：马来酸氯苯那敏（扑尔敏）（4）三环类：异丙嗪（5）哌啶类 ： 阿司咪唑（息斯敏） 14.苯海拉明的主要副反应是什么？为什么将其和8-氯茶碱成盐使用？答：苯海拉明的主要副反应是嗜睡和中枢抑制副作用。
中枢兴奋药8-氯茶碱可以降低苯海拉明的不良反应 。
15.从结构特点分析为什么麻黄碱的作用比肾上腺素弱，但作用较持久？答：该类药结构中苯环上羟基可显着地增强拟肾上腺素作用。
肾上腺素具有儿茶酚结构，活性大，但不稳定，作用时间短暂。
麻黄碱苯环上无羟基，作用减弱，作用时间延长。
16.试比较阿托品，东莨菪碱，山莨菪碱及樟柳碱的化学结构的差异，并说明与生理活性大小的关系。
答：四种药物化学结构非常相似，均是莨菪醇和莨菪酸所成的酯，所不成的只是有无6、7位氧桥、6位羟基或莨菪酸α位羟基。
氧桥的存在使分子的亲脂性增强，易透过血脑屏障，增强中枢作用。
而6位羟基或莨菪酸α位羟基的存在，使分子的亲水性增强，中枢作用减弱。
东莨菪碱分子中有氧桥，中枢作用最强；樟柳碱虽也有氧桥，但其莨菪酸α位还有羟基，综合影响的结果是中枢作用弱于阿托品；山莨菪碱6β位多一羟基，作用最弱。
东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱17.为什么内源性的乙酰胆碱不能成为临床上的治疗药物？答：（1）乙酰胆碱对所有的胆碱能受体无选择性，导致产生副作用（2）乙酰胆碱为季铵化合物，不易通过生物膜，因而生物利用度低（3）乙酰胆碱的化学稳定性差，在体内易被酯酶水解而失活 18.抗高血压药物可分为哪几大类？各举一例药物。
答：（1）作用于中枢神经系统的药物 如甲基多巴 （2）神经节阻断药 美加明（3）作用于神经末梢的药物 利舍平（利血平）（4）血管紧张素转化酶抑制剂 卡托普利（5）肾上腺素受体拮抗剂 美托洛尔（6）作用于血管平滑机的药物 地巴唑（7）利尿药 氢氯噻嗪（8）钙拮抗剂 氨氯地平 19.分别说明钙拮抗剂，β-受体拮抗剂，ACE 抑制剂及羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂的主要临床用途，各举一例药物。
答：β-受体拮抗剂：抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常 钙拮抗剂：抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常 ACE 抑制剂：抗高血压或充血性心衰 磷酸二酯酶抑制剂 ：抗心力衰竭20.试简述利舍平的不稳定性。
答：在光和热的影响下，利舍平的3β-H 能发生差向异构化，生成无效的3-异利舍平。
在光和氧的作用下发生氧化，生成3-去氢利舍平及3，5-二烯利舍平。
21.为什么SMZ 常和TMP 组成复方制剂使用？答：磺胺甲恶唑（SMZ ）可以抑制二氢叶酸合成酶，阻断细菌合成二氢叶酸，甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶，阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸，两者合用时，可使细菌体内的四氢叶酸的合成受到双重阻断，因而产生协同抗菌作用，作用增强，因此两者常合用。
22.简述喹诺酮类药物的构效关系。
答：通过对喹诺酮类药物的结构和生物活性的研究，可将其构效关系总结如下：（1） B 环是抗菌作用的必需结构，变化小；而A 环可作较大改变，可以是苯环，吡啶环，嘧啶环等。
（2） 3位COOH 和4位C=O 是药效必不可少的部分，被其他取代基取代时活性消失。
（3） 1位取代基对抗菌活性影响较大，可以为脂肪烃基和芳烃基。
若为脂肪烃基，以乙基或与乙基体积相近的取代基为好；若为脂环烃基，以环丙基最好；若为芳烃基，可以是苯基或其他芳香基。
（4） 5位取代基以氨基为最好。
（5） 6，7，8位的取代基变化范围较大。
6，8位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增大，7位引入五元或六元杂环，抗菌活性明显增强，以哌嗪基为最好。
23.试写出青霉素在酸，碱，β-内酰胺酶作用下的分解产物。
N O N CH 3Cl H +或答：在稀酸条件下，生成青霉二酸；在强酸并加热条件下生成青霉胺和青霉醛酸。
碱性或β-内酰胺酶条件下生成青霉酸、青霉酰胺和青霉酸酯。
24.什么是烷化剂？主要包括哪些结构类型？答：烷化剂是在体内能形成缺电子的活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与细胞中的生物大分子中含有丰富电子的基团发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂，导致肿瘤细胞死亡，抗肿瘤活性强。
烷化剂按化学结构可分为：氮芥类、乙撑亚胺类、甲磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类。
25.氮芥类药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？答：烷基化部分和载体部分。
烷基化部分（即通式中的双β-氯乙胺基，也称氮芥基）是抗肿瘤活性的功能基团；载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，通过选择不同的载体，可以达到提高药物选择性和疗效、降低毒性的目的。
26.试从环磷酰胺在正常组织及肿瘤组织中代谢产物的不同说明为什么其毒性比其他氮芥类药物小。
答：环磷酰胺是利用前药化原理设计出来的药物。
由于氮原子上连有吸电子的磷酰基，降低了氮原子的亲核性，因此在体外对肿瘤细胞无效。
进入体内后，由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同，导致代谢产物不同，在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢途径不同，经逆Michael加成反应生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。
因此环磷酰胺对正常组织的影响较小，其毒性比其它氮芥类药物小。
27.抗代谢肿瘤药物主要分为哪几类？各举一例药物。
答：嘧啶拮抗物阿糖胞苷嘌呤拮抗物巯嘌呤叶酸拮抗物甲氨蝶呤28.试举出五例抗肿瘤天然药物。
答：博莱霉素、丝裂霉素C、阿霉素、喜树碱、长春新碱29.如何用化学方法区别炔雌醇和地塞米松？试以反应式表示。
答：炔雌醇中存在乙炔基地塞米松存在α-羟基酮结构，其甲醇溶液与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀。
反应式见书P23830.糖皮质激素有哪些临床用途。
答：糖皮质激素具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用，还具有抑制免疫应答、抗炎、抗毒、抗休克作用。
31.分别什么维生素A,D,E,K,B1,B2,B6及维生素C的临床用途。
答：维生素A临床上主要用于因维生素A缺乏引起的夜盲症、角膜软化、皮肤干燥、粗糙及粘膜抗感染能力低下等症的治疗；还用于妊娠、哺乳期妇女和婴儿等的适量补充。
维生素D临床上主要用于因维生素D缺乏引起的佝偻病或软骨病、婴儿手足搐搦症、老年性骨质疏松症等的治疗和预防。
维生素E临床上主要用于习惯性流产、不孕症及更年期障碍、进行性肌营养不良、间歇性跛行及动脉粥样硬化等的防治。
维生素K临床上主要用于凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等的防治。
维生素B1临床上主要用于因维生素B1缺乏引起的脚气病及消化不良等疾病的治疗。
维生素B2临床上主要用于因维生素B2缺乏引起的各种粘膜和皮肤炎症，如口角炎、唇炎、舌炎等。
维生素B6临床上主要用于治疗因放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟肼等药物引起的周围神经炎、白细胞减少症、座疮脂溶性湿疹等。
维生素C临床上主要用于坏血病的预防与治疗，及肝硬化急性肝炎和砷、汞、铅、苯等慢性中毒时的肝脏损害急慢性传染病等的辅助治疗。
32.药物与受体的结合有哪几种方式？答：化学的方式通过共价键结合形成不可逆复合物。
物理的方式通过离子键、氢键、离子偶极、范德华力和疏水性等形成可逆的复合物。
33.药物的手性构型对药物的活性产生哪些影响？答：（1）对映体具有等同的药理活性和强度。
（2）对映体产生相同的药理活性，但强弱不同。
（3）对映体中一个有活性，一个没有活性。
（4）对映异构体之间产生相反的活性。
（5）对映异构体之间产生不同类型的药理活性。
34.为什么青霉素G钠盐(或钾盐)须做成粉针剂？答：青霉素钠盐或钾盐水溶液的碱性较强，β-内酰胺环会开环，生成青霉酸，失去抗菌活性。
因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂，使用前新鲜配制。
35.简述非甾体抗炎药的作用机理？答：非甾体抗炎药有解热镇痛、抗炎作用，但以抗炎作用为主，临床上侧重于风湿性、类风湿性关节炎、红斑狼疮等症的治疗。