医学-常用抗生素及抗菌特点共37页文档
常用抗菌药物的抗菌作用特点与注意事项
头孢菌素类
β-内酰胺酶抑制剂
通过抑制β-内酰胺酶，增强β-内酰胺类 抗菌药物的抗菌活性，用于治疗某些对 β-内酰胺类抗菌药物耐药的细菌感染。
对革兰氏阳性菌和阴性菌均有抗菌作 用，尤其对一些耐药菌株更为有效。
大环内酯类抗菌药物
红霉素
对大多数革兰氏阳性菌和部分革 兰氏阴性菌有抗菌作用，尤其对 支原体、衣原体等非典型病原体 具有良好疗效。
抑制细菌蛋白质合成
大环内酯类、氨基糖苷类和四环素类抗菌药物分别通过与 细菌核糖体50S、30S亚基结合，抑制蛋白质合成的不同 阶段，导致细菌生长繁殖受抑制。
抑制DNA复制和转录
喹诺酮类抗菌药物通过抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ的 活性，影响DNA复制和转录，从而抑制细菌生长。
抗菌药物的抗菌谱
青霉素类
多西环素
对支原体、衣原体等非典型病原体具有强大抗菌作用，常用于治疗肺部感染和 性传播疾病。
氟喹诺酮类抗菌药物
左氧氟沙星
对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌作用，尤其在治疗尿路感染和肺 部感染方面效果较好。
莫西沙星
对呼吸道、胃肠道和皮肤软组织感染等均有良好疗效，且具有较好的组织渗透性 和生物利用度。
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适应症准确
根据感染的具体病菌种类和病情，选择合适的抗菌药物 ，避免滥用。
给药途径与时间间隔规范
根据药物特性选择适当的给药途径（如口服、静脉注射 等），并按照规定的时间间隔给药。
ABCD
剂量与疗程合理
根据患者的体重、病情等因素，制定适当的药物剂量和 疗程，确保治疗效果。
联合用药审慎
在必要时，可考虑联合用药以提高疗效，但需注意药物 间的相互作用和配伍禁忌。
抗生素分类及特点
15%
94%
17%
头孢哌酮-舒巴坦
29%
0
42.5%
0
2023/10/22
Chin J Infect Dis,August 2000,Vol.18,No 3
22
不同抗菌药物 对肠球菌的抗菌活性
3157株粪肠球菌对不同抗菌药物的敏感率
亚胺培南
94
氨苄西林/舒巴坦
95
哌拉西林/他唑巴坦
92
替卡西林/克拉维酸
15
头孢他啶
7
庆大霉素
9
0
20
40
60
Baron EJ, et al. Diagn Microbil Infect Dis. 1995; 21: 141-151
80
100
敏感率(%)
2023/10/22
23
不同抗菌药物 对厌氧细菌的抗菌活性
556株厌氧细菌对不同抗菌药物的敏感率
亚胺培南
99.8
美洛培南
2023/10/22
14
第四代头孢菌素
头孢匹罗
对β内酰胺酶稳定，对临床重要的致病菌抗 菌活性较许多第三代头孢菌素为强
对某些第三代头孢菌素耐药的肠杆菌科细菌 仍敏感，对绿脓杆菌的作用与头孢他啶相仿
对葡萄球菌的抗菌活性较头孢他啶强8～64 倍。链球菌对其高度敏感，对肠球菌活性弱， 但较其它头孢菌素强
2023/10/22
依替米星：庆大霉素C1a的半合成衍生物，其结构与奈替米 星极其相似，在C4与C5为1单键，化学稳定性更好。 异帕米星：卡那霉素B的半合成衍生物，抗菌谱与阿米卡星 相似，为一广谱抗生素，对酶的稳定性比阿米卡星更好，动 物实验其耳肾毒性较阿米卡星低。
临床常用抗生素的分类及特点
临床常用抗生素的分类及特点临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。
此类属于繁殖期杀菌剂。
其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。
包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。
（1）青霉素类青霉素G：临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。
普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。
青霉素V 钾片耐酸，可口服，使用方便。
双氯青霉素：对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它G 球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。
阿莫西林：抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。
广谱抗假单胞菌类：对G 球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G-杆菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。
（2）头孢菌素类此类属广谱抗菌药物，分四代。
第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体和军团菌无效。
第一代头孢菌素：包括头孢噻吩/氨苄/唑林/拉定。
对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G 球菌抗菌活性较第二、三代为强，对G-杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。
对β-内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性。
对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。
其中头孢唑林/拉定较常用。
第二代头孢菌素：包括头孢呋辛/克罗/孟多/替安/美唑/西丁等。
对G 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱，对G-杆菌较第一代强，但不如第三代。
对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛\孟多，对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。
除头孢孟多外，对β-内酰胺酶稳定。
常用抗生素及抗菌特点
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主要破坏细菌细胞膜的结构及 功能。
氯霉素类
主要破坏细菌蛋白质合成。
抗生素的发现与发展
青霉素的发现
1928年，英国科学家弗莱明在实验中发现了青霉素，这是人类历史上第一个抗生 素。
抗生素的发展
随着科学技术的发展，人类对抗生素的探索也在不断深入。自1942年美国科学家 瓦克斯曼发现链霉素以来，抗生素的研究逐渐成为一门独立的科学。
左氧氟沙星
抗菌谱与环丙沙星相似，但具有更长的半衰期和组织穿透力。
03 抗生素的抗菌特点
抗菌谱
广谱抗生素
对多种细菌具有抗菌作用，如青霉素类、头孢菌 素类等。
窄谱抗生素
仅对某一类细菌具有抗菌作用，如万古霉素等。
抗真菌抗生素
对真菌具有抗菌作用，如两性霉素B等。
抗菌活性
高活性
对多数细菌具有较强的抗菌作用，如 氟喹诺酮类、氨基糖苷类等。
抗生素的发现
随着科学技术的发展，人类对抗生素的探索也在不断深入。自1942年美国科学 家瓦克斯曼发现链霉素以来，抗生素的研究逐渐成为一门独立的科学。
抗生素的分类
大环内酯类
主要抑制细菌蛋白质的合成。
四环素类
主要破坏细菌蛋白质合成。
β-内酰胺类
青霉素类和头孢菌素类的分子 结构中含有β-内酰胺环。
氨基糖苷类
适应症与禁忌症
适应症
抗生素主要用于治疗细菌感染，对于病 毒感染无效。在使用抗生素前，应确诊 为细菌感染，避免滥用。
VS
禁忌症
对某些抗生素过敏的患者应禁用，孕妇和 哺乳期妇女在使用抗生素时应特别谨慎， 某些抗生素可能对肝肾功能有影响，严重 肝肾功能不全者应禁用或慎用。
抗生素分类及特点
抗生素应用原则与方法经验性选药应先作痰涂片检查，可大致确定感染的病原体是G+ 球菌或G -杆菌，这样可以使抗生素的选择相对具有针对性。
在社会获得性感染中，病原体以肺炎球菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、军团菌、厌氧菌和病毒、支原体、衣原体为主，常选用红霉素类、四环素类、青霉素G、氨苄青霉素、复方新诺明、林可霉素类及第一代头孢菌素类。
医院内感染、老年人、有慢性阻塞性肺疾患、免疫抑制患者感染中，以Gˉ杆菌为主（如肠杆菌科细菌、绿脓杆菌、不动杆菌）和G+球菌中的金黄色葡萄球菌及厌氧菌为主，尚有真菌、结核和非结核类分支杆菌及少见的巨细胞病毒、卡氏肺孢子虫等。
常用耐酸青霉素类、广谱青霉素类、第一至三代头孢菌素类、亚胺培南、氨曲南、氨基糖苷类、喹诺酮类、万古霉素及抗厌氧菌药和抗真菌药。
在经验性治疗的同时，应积极开展病原学检查。
抗菌治疗三天后，若肺炎的临床表现好转，提示选择方案正确，继续按原方案用药。
如若临床表现无改善或病情恶化，应调换抗感染药物。
根据药敏试验结果选用敏感度高，抗菌谱窄、价廉、低毒副反应的药物。
如果无药敏结果作指导，应选用能控制常见G-杆菌、绿脓杆菌和G+球菌的药物。
对有误吸病史或腹腔、盆腔感染者，还应加用抗厌氧菌药物。
尽量选用毒副作用少的β-内酰胺类，剂量要足，给药方法要正确。
联合用药与合理配伍一般细菌感染用一种抗生素能够控制，无需联合用药，但对病原菌不明的严重感染或患者有基础疾病并发心肺功能不全，免疫功能低下，或混合感染，应采取联合用药，可起到协同作用，增强疗效，减少细菌耐药性的产生。
联合用药的合理配伍应是繁殖期杀菌剂加静止期杀菌剂，如β-内酰胺类加氨基糖苷类，可起协同作用；静止期杀菌剂加速效抑菌剂，如氨基糖甙类加大环内酯类，有累加协同作用；青霉素类加头孢菌素类，可连续抑制细菌细胞壁的合成，产生协同作用。
速效抑菌剂与繁殖期杀菌剂不宜联合应用，如大环内酯类与β-内酰胺类，因为速效抑菌剂可迅速抑制细菌蛋白质合成而使其不能进入繁殖期，从而导致繁殖期杀菌剂活性减弱，产生拮抗作用。
各类抗菌药物特点医学课件
❖质粒传播、选择性高产 β-内酰胺酶
❖对头孢一二三代及酶抑 制剂耐药且应用可加重感 染
❖ESBL鉴别：头孢西丁试验
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35
持续高产AmpCβ-内酰胺酶菌的 治疗选择
一
碳青霉烯类（泰能）
二 第四代头孢（头孢吡肟）
三
喹诺酮类（莫西沙星）
氨基糖甙类（阿米卡星）
四
禁
酶抑制剂复合制剂
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抗菌谱不同
从第一代到第三代，抗G+渐减弱，抗G-渐增强
肾毒性不同
一代有；二代轻 ；三代无明显； 四代几乎无
适应症不同
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26
头孢菌素的分代及其抗菌活性比较
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27
代 头 孢 菌 素
记忆：1分2定4安边；5坐6拉9羟安边；18硫脒
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28
代 头 孢
❖ 常用品种：头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢
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53
酮 氟 喹 诺• 呼吸喹诺酮
• 包括左氧氟沙星，莫西沙星，加替沙星
酮 • 组织浓度高、胞内浓度更高 • 能够对付呼吸道感染几乎所有菌种
• 我国环丙及左氧氟均采用0.4 /日的方案
• 国外已经采用1.2/日和0.75/日的方案
• 氟喹诺酮
• 1979年合成第一个氟喹诺酮药：诺氟沙星(Norfloxacin）
✓ 气管切开、深静脉置管、 胃管、尿管等
❖先前使用2种抗菌药：
✓ 尤其碳青霉烯、氨基糖 甙类、三代头孢致菌群 失调
❖常见于肺部感染
• SMZ；米诺环素；特美汀；舒普深；特治星
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39
素 特 点
G+ G- β-内酰胺酶 ESBL 肾毒性
抗菌药物分类及特点
抗菌药物分类及特点1. 引言抗菌药物是一类可以抑制或杀死细菌生长繁殖的药物。
随着细菌耐药性的增加，抗菌药物的分类及特点对于合理使用药物、减少耐药菌种的产生具有十分重要的意义。
本文将介绍抗菌药物的分类及其特点。
2. 抗菌药物分类根据抗菌药物的作用机制和靶点，抗菌药物可以分为以下几类：2.1 β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是一类广谱抗菌药物，包括青霉素类、头孢菌素类等。
这类药物可通过抑制细菌的细胞壁合成来发挥抗菌作用。
然而，由于一些细菌产生β-内酰胺酶，导致这类药物的抗菌活性下降。
2.2 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素主要用于治疗革兰阴性杆菌感染。
这类药物通过抑制细菌蛋白质合成来发挥抗菌作用。
然而，氨基糖苷类抗生素常常被用于严重感染，易导致肾毒性和耳毒性。
2.3 四环素类抗生素四环素类抗生素广谱抗菌作用，可抑制细菌蛋白质合成。
然而，四环素类抗生素的抗菌谱逐渐缩小，部分细菌已产生了耐药。
2.4 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素具有广谱抗菌作用，适用于多种细菌感染，如肺炎、上呼吸道感染等。
然而，部分细菌已对大环内酯类抗生素产生耐药。
2.5 糖肽类抗生素糖肽类抗生素包括万古霉素、卡那霉素等，适用于治疗肺炎、败血症等严重感染。
然而，这类药物的副作用较大，应慎用。
2.6 其他类型抗菌药物除了上述常见的抗菌药物类型，还有革兰染色阳性杆菌专用的利奈唑胺、氟喹诺酮类等。
3. 抗菌药物特点不同类别的抗菌药物有不同的特点，下面将列举几个常见的特点：3.1 抗菌谱抗菌谱指抗菌药物对不同类型细菌的抗菌活性范围。
广谱抗生素可抑制多种细菌，而窄谱抗生素只针对特定类型的细菌有效。
3.2 耐药性细菌的耐药性是指细菌对抗菌药物产生的抗性。
随着抗生素的广泛使用，细菌对抗菌药物的耐药性也越来越普遍。
因此，合理使用抗菌药物对于减少耐药菌株的产生至关重要。
3.3 毒副作用抗菌药物在治疗细菌感染的同时，也可能对人体产生毒副作用。
例如，氨基糖苷类抗生素可导致肾毒性和耳毒性。
抗菌药物分类及特点
常见药物及其应用
肠道易吸收：磺胺甲恶唑（SMZ）、磺胺异噁唑
（SIZ）、磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲氧嘧（SMD）
肠道难吸收：柳氮磺吡啶（SASP）
外用药：磺胺醋酰、磺胺嘧啶银、磺胺米隆
45 第四十五页，编辑于星期日：十六点 五十分。
磺胺类特点小结
质合成。
31
第三十一页，编辑于星期日：十六点 五十分。
此类药物共同特点
1.共同的抗菌谱：主要作用于G-（因此可与抗
G+药物有较好的协同作用）
2.共同的优点：抗G-活性强，具有较强的PAE
（抗生素后效应）.
3.药物呈碱性，未灭活部分几乎全部由原型经
尿液排出，因此可碱化尿液治疗泌尿道的敏感菌
感染。
4.共同的不良反应:耳毒性，肾毒性、骨骼肌松弛
① 抗菌谱广，性质稳定，可口服。
② 结构简单，便于化学合成，大量生 产
，价格价廉。
③ 对流脑、鼠疫有显著疗效；
④ SMZ与氨苄青霉素合用治疗伤寒、副伤 寒首选
⑤ SMZ（磺胺甲恶唑）与TMP（甲氧苄啶）合用 （复方新诺明）治疗尿路感染由抑菌变为杀菌。
46
第四十六页，编辑于星期日：十六点 五十分。
47 47
3.局部刺激
注射剂已少用，口服引起恶心、呕吐、腹胀、腹泻等。
37 第三十七页，编辑于星期日：十六点 五十分。
氯霉素类
氯霉素
第三十八页，编辑于星期日：十六点 五十分。
抗菌机制：作用于敏感菌核糖体50s亚基，干扰
细菌蛋白质合成。
抗菌谱：广谱抗菌药，对G+、G-均有抑制作用，
对G-作用更强，对G+作用不及青霉素类及四环素。
抗生素分类及特点ppt课件
庆大霉素：由C1，C1a，C2三种组份组成。对各种革兰阳性 和阴性菌包括绿脓杆菌均有良好的作用。对溶血性链球菌、 草绿色链球菌、肺炎球菌作用差，肠球菌对本品大多耐药。 对肠杆菌科细菌和绿脓杆菌均有良好的作用 妥布霉素：抗菌活性与庆大霉素相仿，对多数革兰阴性杆菌 及绿脓杆菌有良好作用，对绿脓杆菌的作用较庆大霉素强， 对肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌和不动杆菌的作用较庆大 霉素强。但对沙雷菌和沙门菌作用稍差 阿米卡星：抗菌作用与庆大霉素相仿，对许多革兰阴性杆菌 和绿脓杆菌所产生的钝化酶稳定，对绿脓杆菌和沙雷菌的耐 药率低于8％，大肠杆菌、肠杆菌属、克雷伯杆菌、柠檬酸 杆菌的耐药率比庆大霉素低。
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第四代头孢菌素
头孢吡肟（马斯平）
与β内酰胺酶的亲和力更低 对某些染色体介导β内酰胺酶较第三代稳定 对细菌细胞膜的穿透性更强 对金葡菌、链球菌、流感杆菌和革兰阴性菌的作用 较头孢他啶强 对铜绿假单胞的抗菌活性与头孢他定相当
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第四代头孢菌素
头孢匹罗
对β内酰胺酶稳定，对临床重要的致病菌抗 菌活性较许多第三代头孢菌素为强 对某些第三代头孢菌素耐药的肠杆菌科细菌 仍敏感，对绿脓杆菌的作用与头孢他啶相仿 对葡萄球菌的抗菌活性较头孢他啶强8～64 倍。链球菌对其高度敏感，对肠球菌活性弱， 但较其它头孢菌素强
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氨基糖甙类
链霉素属的培养液获得者，如链霉素、新霉素、 卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等 有小单胞菌菌属的滤液中获得者，如庆大霉素、 西索米星 半合成氨基糖苷类，如阿米卡星、奈替米星
27
氨基糖苷类抗菌谱
对革兰阴性杆菌包括沙雷菌、克雷伯杆菌、产气 杆菌、绿脓杆菌等有强大抗菌活性 革兰阳性球菌：对金葡菌或表葡菌具抗菌作用。 对各组链球菌作用较弱。肠球菌属、G－球菌及 厌氧菌多耐药 部分对结核和非典型分支杆菌有抗菌作用。 大观霉素对淋病奈瑟菌感染有效 巴龙霉素对肠阿米巴和隐孢子虫作用较强