肠溶包衣技术
包衣法制备肠溶软胶囊初探
包衣法制备肠溶软胶囊初探【摘要】肠溶软胶囊是一种可延迟释放的药物不经胃而直接由肠吸收的剂型，目前关于肠溶软胶囊的上市产品很少，所以研究开发肠溶软胶囊具有积极的临床意义和广阔的应用前景。
喷雾包衣法制备肠溶软胶囊，外观光洁美观，质量可靠，工艺设备简单是较理想的制备肠溶软胶囊的方法。
【关键词】肠溶；软胶囊；包衣1 肠溶软胶囊的概述随着医药事业的发展，肠溶制剂以其特有的治疗优势越来越被人们重视，需求量不断增加，肠溶软胶囊是一种延迟释放剂型，分为普通肠溶软胶囊（小肠溶软胶囊）和结肠溶软胶囊两种，其在胃液中不溶解,而进入人体肠道崩解溶化释放出药物成分,从而发挥局部或是全身治疗的作用。
肠溶软胶囊剂主要优点是药物在胃中不释放不会引起胃部不适；不会被胃中的酸及酶破坏；生物利用度高，将主要经由小肠、结肠吸收的药物尽可能以最高浓度传递至该部位发挥治疗作用；也广泛应用于肠局部病变，如溃疡性肠炎、肠癌和便秘的治疗，使药物集中于病变部位，提高药物疗效，降低药物毒副作用，提高患者对药物的顺应性[1] [2] [3]。
延迟释放作用：对受时间规律影响的疾病如心血管疾病、哮喘、关节炎、心绞痛等，肠定位给药使药物释放的时间与病人发病时间相符，控制这些疾病在夜间的发作，减少患者服药的麻烦；此外，肠定位给药还可以提高多肽类蛋白类药物或生化制剂的生物利用度，或者是促进某些药物(非甾体类抗炎药如布洛芬、β-受体阻断剂如美托洛尔、AEC酶抑制剂等)在结肠部位的特异吸收，达到有效治疗的目的。
近年来，国内外在软胶囊制剂研究方面发展很快，这其中大部分为胃溶软胶囊。
由于肠溶软胶囊的制备工艺复杂，质量不易控制，目前关于肠溶软胶囊的上市产品较少，所以研究开发肠溶软胶囊具有积极的临床意义。
2 肠溶软胶囊主要包衣材料肠溶包衣其衣膜材料耐胃酸，在胃液中不溶解，进入肠道某部位后能迅速崩解并释放药物，从而发挥疗效。
肠溶材料的作用机制是其在不同的pH介质中溶解度不同，即在低pH时保持完整而在pH较高的水中及肠液中溶解的成膜材料。
肠溶包衣技术分享
肠溶包衣技术的优点和局限性
优点
• 肠溶包衣技术能够保护药物不被胃 酸破坏，增加药物在肠道内的释放和吸 收，提高药物的生物利用度和治疗效果 。
VS
局限性
• 肠溶包衣技术制造工艺复杂，生产 成本较高，不适用于所有药物类型和治 疗需求，同时可能存在一些不良反应和 风险。
03
肠溶包衣技术的应用案例
在药物制备中的应用
降低副作用
• 通过肠溶包衣技术，可以控 制药物在胃中的释放，避免药 物对胃部的刺激，从而降低副 作用。
提高药物稳定性
• 某些药物在胃液中的稳定性 较差，而肠溶包衣技术可以保 护药物在胃酸中不被分解，提 高其稳定性。
实现定点释放
• 通过肠溶包衣技术，可以在 肠道中实现药物定点释放，提 高药物的吸收效果。
02
肠溶包衣技术的原理
肠溶包衣材料的性质和特点
• 肠溶包衣材料具有耐酸、耐碱、耐腐蚀等
1
特性，能在胃液和肠液中保持完整，不被胃 酸破坏。
• 肠溶包衣材料具有良好的生物相容性和生
2
物活性，能与胃肠道内的组织相容，并促进 药物释放和吸收。
• 肠溶包衣材料具有调节药物释放速度和药
3
物作用时间的功能，可以根据不同的药物和 治疗需求进行调节。
在食品工业中的应用
营养补充
01
• 通过肠溶包衣技术，可以将营养素包裹在肠溶胶囊中，
确保营养素在肠道中释放并被吸收。
口感改善
02
• 使用肠溶包衣材料，可以改善食品的口感和风味，提高
食品的吸引力。
防止氧化
03
• 使用肠溶包衣技术，可以防止食品中油脂的氧化，延长
食品的保质期。
在其他领域中的应用
肠溶包衣技术
肠溶包衣技术一、肠溶包衣的配方和工艺(1)概述许多制剂因药物性质而带有刺激性，也有些制剂因胃液或酶的作用会遭失效。
尤特奇? (丙烯酸共聚物)可用于这些制剂的包衣，同时还可控制制剂在胃肠道定位释放。
(2)产品尤特奇? L ，尤特奇? S ，尤特奇? FS 这三种丙烯酸聚合物含有羧基，因此具有阴离子化合物的性质。
用这类尤特奇? 包衣，药物在pH5.5和＞pH7的环境中释放，起到在小肠和结肠定位释放的作用。
药物释放还取决于包衣厚度和生理环境中药物的溶解性质。
这些尤特奇? 聚合物以水分散体，粉末和有机溶剂溶液等形式供应。
尤特奇? 聚合物可作为常见的口服剂型，片剂，胶囊和颗粒的包衣材料。
尤特奇？聚合物化学组成溶解》PHL 30D-55 ，L 100-55 甲基丙烯酸5.5 丙烯酸乙酯L 100，L12.5 甲基丙烯酸6.0 甲基丙烯酸甲酯(50：50)S 100 甲基丙烯酸7.0 甲基丙烯酸甲酯(30：70)FS 30D 甲基丙烯酸7.0 丙烯酸甲酯甲基丙烯酸甲酯(3)药物因素及溶解机制十二指肠溶解：尤特奇？L 100-55或水分散体尤特奇？L 30D-55在大于pH5.5的介质中溶解。
优点：有效而稳定的肠溶包衣成膜剂在小肠上段可迅速溶解。
空肠和回肠中溶解：尤特奇？L在大于pH6.0介质中溶解。
尤特奇？L和尤特奇？S混合物在pH6.0-7.0 介质中溶解。
优点：药物和粉末状尤特奇? 混合制粒可控制药物释放速率。
结肠给药：尤特奇？S和尤特奇？FS 30D在大于pH7.0介质中溶解。
优点：可制备安全的pH 触发型结肠给药制剂。
这几种不同类型的聚合物可按不同比例相互混合，以控制不同的释放速率。
体外试验得到的溶出度曲线必须由临床试验验证。
(4)肠溶包衣的其它辅料增塑剂增塑剂可降低玻璃化温度和最低成膜温度。
柠檬酸三乙酯之类的增塑剂还可增加包衣的柔性。
加入亲水性增塑剂有时可避免成膜过程中聚合物和增塑剂的相分离。
尤特奇?L 30D-55 ，尤特奇?L 100-55 以及尤特奇?L 100 和尤特奇?S 100 的有机溶液需要l0 —20％增塑剂（按聚合物的干重量计算）。
肠溶包衣技术
尤特奇® 尤特奇® L，尤特奇® S，尤特奇 尤特奇® ® FS
许多制剂因药物性质而带有刺激性，也有些 制剂因胃液或酶的作用会遭失效。尤特奇® 制剂因胃液或酶的作用会遭失效。尤特奇® (丙烯 酸共聚物) 酸共聚物)可用于这些制剂的包衣，同时还可控制 制剂在胃肠道定位释放。 这三种丙烯酸聚合物含有羧基，因此具有阴离 子化合物的性质。用这类尤特奇® 子化合物的性质。用这类尤特奇®包衣，药物在 pH5.5和>pH7的环境中释放，起到在小肠和结肠 pH5.5和>pH7的环境中释放，起到在小肠和结肠 定位释放的作用。药物释放还取决于包衣厚度和 生理环境中药物的溶解性质。
Typical Enteric Coating 典型肠溶包衣
HPMCP 羟丙甲邻苯二甲酸酯
Typical coating formulation 典型包衣处方 -HP-55溶剂包衣 HP-55溶剂包衣
Name HP-55 HPTEC TiO2 Water Ethanol Content% 8.0 0.4 0.8 18.16 72.64 Note Coating Material 包衣材料 Plasticizer 增塑剂 Pigment or colorant 着色剂 Solvent mixture 混合着色剂
肠溶包衣技术
Practical coating 实用包衣
包衣考虑因素： 包衣剂（coating material） 包衣剂（coating material） 增塑剂（Plasticizers） 增塑剂（Plasticizers） 溶剂 （Solvents） Solvents） 理想的操作条件（Perfective 理想的操作条件（Perfective operating conditions） conditions） 典型的操作条件（Typical 典型的操作条件（Typical operating conditions） conditions） 片芯质量（tablets quality） 片芯质量（tablets quality） 残留溶剂（Residual Solvent） 残留溶剂（Residual Solvent）
药剂学中的包衣技术
包衣是药剂学中最常用的技术之一，它涉及物理化学、化学工程学、液体力学、高分子材料学等学科。
近几十年来，随着新材料、新技术、新机械的不断产生，包衣技术发展迅速，形成了一整套较为完整的理论和操作经验，在药剂学中占有重要地位。
包衣一般应用于固体形态制剂，根据包衣物料不同可以分为粉末包衣、微丸包衣、颗粒包衣、片剂包衣、胶囊包衣；根据包衣材料不同分为糖包衣、半薄膜包衣、薄膜包衣(以种类繁多的高分子材料为基础，包括肠溶包衣)、特殊材料包衣(如硬脂酸、石蜡、多聚糖)；根据包衣技术不同分为喷雾包衣、浸蘸包衣、干压包衣、静电包衣、层压包衣，其中以喷雾包衣应用最为广泛，其原理是将包衣液喷成雾状液滴覆盖在物料(粉末、颗粒、片剂)表面，并迅速干燥形成衣层；根据包衣目的不同分为水溶性包衣、胃溶性包衣、不溶性包衣、缓释包衣、肠溶包衣。
包衣的作用包括：①防潮、避光、隔绝空气以增加药物稳定性；②掩盖不良嗅味，减少刺激；③改善外观，便于识别；④控制药物释放部位，如在胃液中易被破坏者使其在肠中释放；⑤控制药物扩散、释放速度；⑥克服配伍禁忌等。
包衣材料一般应具有如下要求：①无毒、无化学惰性，在热、光、水分、空气中稳定，不与包衣药物发生反应；②能溶解成均匀分散在适于包衣的分散介质中；③能形成连续、牢固、光滑的衣层，有抗裂性并具良好的隔水、隔湿、遮光、不透气作用；④其溶解性应满足一定要求，有时需不受PH影响，有时只能在某特定PH范围内溶解。
同时具有以上特点的一种材料还不多见，故多倾向于使用混合包衣材料，以取长补短。
片剂包衣应用最广泛，它常采用锅包衣和埋管式包衣(高效包衣机包衣)，后者应用于薄膜包衣效果更佳。
粒径较小的物料如微丸和粉末的包衣采用流化床包衣较合适。
薄膜包衣比糖包衣有许多优点：①缩短时间，降低物料成本；②重量无明显增加；③不需要底衣层；④坚固，耐破碎和开裂；⑤可以印字，也不影响片芯刻字；⑥可以有效保护产品不受光线、空气与水分的影响；⑦对崩解时间无不利影响；⑧产品美观；⑨为使用非水性包衣提供了机会；⑩过程和物料可以标准化。
BASF肠溶包衣产品使用方法及推荐配方
成膜聚合物混悬液 色料混悬液
Kollicoat® MAE 30 DP Kollicoat® MAE 100 P 丙二醇 水
Sicovit® Red 30 二氧化钛 滑石粉 水
包衣混悬液固体物含量 成膜聚合物含量(以干物质计) 成膜聚合物用量(以干物质计) 总固体物应用量
配方 百分比
[%]
配方 百分比
边搅拌边将色料混悬液倒入聚合物混悬液中。在包衣过 程中要持续不断搅拌以避免沉淀的形成。
包衣混悬液的固体物浓度在 15～30 %能够制得较好的衣膜且能够缩短包衣时间。从而 降低生产成本。 为避免水溶性包衣材料相互间的影响，我们推荐您采用如下方法：
将分散体固体含量稀释到 20 %浓度 将想要应用的辅料配成稀溶液，然后边搅拌边加入分散体中
这里给出包衣量为 3 mg/cm²是由结晶表面积计算得出。由于粒径分布及表面结构不同 会直接影响成膜剂聚合物用量多少。针对多种不同情况，我们推荐通过计算其表面积 来估计包衣粉的用量。
d) 溶出度
100
薄膜包衣 ASA 结晶 (Kollicoat MAE 30 DP)与未包衣结晶在不同 pH 值环境的释放曲线比较
Generic Drug Formulations with Kollicoat® MAE grades
c) 包衣
0.5 kg 药物晶体应用流化床包衣机 (顶喷法) 按以下条件进行包衣：
包衣参数
包衣机 批量 进气温度 排气温度 喷雾速度 喷枪直径 喷雾压力 干燥时间
Aeromatic, Strea 1 0.5 kg 60°C 35°C 30-35 g/min 1 mm 1 bar 60°C/2min
2. 过程说明 [2]
2.1. Kollicoat® MAE grades
肠溶包衣技术
Practical coating 实用包衣
包衣考虑因素： 包衣剂（coating material） 增塑剂（Plasticizers） 溶剂 （Solvents） 理想的操作条件（Perfective operating conditions） 典型的操作条件（Typical operating conditions） 片芯质量（tablets quality） 残留溶剂（Residual Solvent）
铺展。另外，干燥了的聚合物颗粒粘在片芯的表面，易造成衣膜粗糙。
这一情况可以通过增加喷液速度、降低进风温度或缩短喷枪与片床之
间的距离来改善。
3、桔皮现象
这是衣膜表面粗糙的一种情况，液滴在片芯表面铺展不完全，在
片芯表面不规则地分布有干燥的聚合物颗粒。这主要由于干燥不当而
引起，可以通过控制蒸发速度、增加喷液速度或缩短喷枪与片床之间
附加成分：如滑石粉、硬脂酸镁、色素等。 溶剂：常用的有水、乙醇等
理想的操作条件 （Perfective operating conditions）
包衣过程中，影响喷液及干燥之间平衡的参数可 分为两类：
（1）与喷液有关的：喷液类型、喷液速度、喷 嘴直径、喷枪高度、喷射压力
（2）与干燥有关的：进风温度、进风量、干燥 时间、批量大小。
® FS
许多制剂因药物性质而带有刺激性，也有些 制剂因胃液或酶的作用会遭失效。尤特奇® (丙烯 酸共聚物)可用于这些制剂的包衣，同时还可控制 制剂在胃肠道定位释放。
这三种丙烯酸聚合物含有羧基，因此具有阴离 子化合物的性质。用这类尤特奇®包衣，药物在 pH5.5和>pH7的环境中释放，起到在小肠和结肠 定位释放的作用。药物释放还取决于包衣厚度和 生理环境中药物的溶解性质。
肠溶衣材料
肠溶衣材料
肠溶衣材料，也叫做肠溶素材料，是一种可以被胃酸和胃液溶解的特殊材料，常用于制作肠溶性药物包衣或肠溶性衣物。
它主要包括以下几类材料：
1. 蛋白质：
蛋白质是肠溶衣材料中常用的一类材料，它具有良好的耐胃酸和胃液溶解性。
常见的蛋白质材料包括明胶、明胶衍生物和胶原蛋白等。
蛋白质材料能够在胃酸环境下变得亲水，形成胶体保护层，有效地防止药物在胃部被溶解。
2. 合成聚合物：
合成聚合物是肠溶衣材料中的另一类常用材料，具有良好的耐酸性和胃液溶解性。
常见的合成聚合物材料包括甲基丙烯酸酯类聚合物、丙烯酸-甲基丙烯酸乙酯共聚物等。
合成聚合物材料能够形成覆盖药物的保护层，有效地延缓药物的释放，提高药效。
3. 酯类化合物：
酯类化合物是肠溶衣材料中的一类重要成分，常用来制备酯交联肠溶衣。
酯类化合物具有良好的耐酸性和溶解性，能够在胃酸环境下形成覆盖药物的保护层。
常见的酯类化合物有丙二酸酯、乙二醇酯等。
4. 聚乙烯醇：
聚乙烯醇是一种水溶性聚合物，也是肠溶衣材料中常用的一种成分。
它具有良好的溶解性和膜片形成性，能够在胃酸环境下
快速溶解，释放出覆盖在药物上的保护层。
5. 天然高分子：
天然高分子也是肠溶衣材料中常用的一类成分，包括纤维素、明胶、羧甲基纤维素等。
这些材料具有天然的耐酸性和溶解性，能够形成覆盖药物的保护层，提高药物的稳定性和生物利用度。
总结起来，肠溶衣材料主要包括蛋白质、合成聚合物、酯类化合物、聚乙烯醇和天然高分子等。
这些材料具有耐胃酸和胃液溶解的特性，能够形成保护层，延缓药物的释放，提高药效。
肠溶型药物包衣用丙烯酸树脂的制备工艺
滤， 以冰冷去离子水洗涤数次， 真空干燥。以三氯甲烷 为溶剂， 用乌氏粘度计在 $+ , 下测定相对分子质量。
&# 结果与讨论
& ) !# 产品分子量的测定 - - 分子量测试结果见图 . 。
图 .- 分子量测定 /01) .- 23435"0(6407( 78 "793:;965 <301=4
图 $- 肠溶型丙烯酸树脂的红外光谱图 /01) $- LM NO3:456 78 4=3 3(4350: 6:5P90: 6:0Q 53N0(
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（ -:))+M+ :N =16+7*1)5， O.13,:3M 2356*646+ :N P*M.6 23,45678， Q*313 #F$!F! ， -.*31）
摘& 要： 采用乳液聚合法制备肠溶型药物包衣用丙烯酸树脂， 采用甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯作为共聚单体、 过 硫酸钾作为引发剂、 十二烷基硫酸钠及 GH>?$ 复配作为乳化剂、 苯乙烯的二聚体作为分子量调节剂、 碳酸氢钠作为 (I 值调节剂， 考察了乳化剂配比及用量、 引发剂及分子量调节剂的用量、 反应温度、 加料方式、 相比等因素的影响， 最终确定了实验制备药物包衣用丙烯酸树脂的最佳条件。利用乌氏粘度计测定其相对分子量， 并作了红外光谱测 试， 结果表明， 乳液符合国家药典要求。该制备过程避免了有机溶剂的使用， 有明显的经济和环保效益。 关键词： 药物包衣； 肠溶； 乳液聚合； 丙烯酸树脂 中图分类号： JK !# ； G "!?; F & & & 文献标识码： ’& & & 文章编号： ?"%? B !#$" （ #$$% ） $! B $#!" B $L
肠溶包衣技术PPT课件
2021
7
尤特奇®聚合物化学组成溶解≥PH L 30D-55，L 100-55甲基丙烯酸5.5 丙烯酸乙酯 L 100，L12.5甲基丙烯酸 6.0 甲基丙烯酸甲酯 (50：50) S 100甲基丙烯酸 7.0 甲基丙烯酸甲酯 (30：70) FS 30D甲基丙烯酸 7.0 丙烯酸甲酯 甲基丙烯酸甲酯
2021
14
简而言之，成功的包衣取决于三 个主要的因素：包衣处方：必须根据 包衣的目的而定，要经过仔细筛选， 也可以选用成品包衣材料，使用时配 制；片芯：表面光洁度、硬度与脆碎 度必须符合要求；设备：整个包衣过 程中，必须能很好地控制主要工艺参 数。
2021
15
谢谢大家！
2021
16
铺展。另外，干燥了的聚合物颗粒粘在片芯的表面，易造成衣膜粗糙。
这一情况可以通过增加喷液速度、降低进风温度或缩短喷枪与片床之
间的距离来改善。
3、桔皮现象
这是衣膜表面粗糙的一种情况，液滴在片芯表面铺展不完全，在
片芯表面不规则地分布有干燥的聚合物颗粒。这主要由于干燥不当而
引起，可以通过控制蒸发速度、增加喷液速度或缩短喷枪与片床之间
2021
2
包衣考虑因素
成膜材料：必须具有成膜性、溶解性和稳定 性等物化特性。其中水溶性的有HPMC、Eudragit 、 L30D、Surelease等；有机溶剂的有Eudragit、 L.S.RC，HPMCP，Shellac，PVAP，CAP等。 增塑剂：包括水溶性的丙二醇、甘油、聚乙 二醇；非水溶性的邻苯二甲酸酯、蓖麻油等。
10000g10000g包衣液中固体含量包衣液中固体含量206206包衣液中聚合物含量包衣液中聚合物含量17617611一般情况下在初始包衣摸索阶段有增一般情况下在初始包衣摸索阶段有增塑剂的选择包衣剂的粘度防粘剂的选塑剂的选择包衣剂的粘度防粘剂的选择包衣液的浓度以及包衣溶剂的选择
九香止泻片肠溶包衣工艺的研究
九香止泻片肠溶包衣工艺的研究赵碧清;李慧;彭芝配;滕久祥;何群;曾春玲【期刊名称】《湖南中医药大学学报》【年(卷),期】2007(27)2【摘要】目的研究九香止泻片肠溶包衣的最佳工艺条件.方法采用滚转包衣法,先用羟丙基甲基纤维素包薄膜衣,再用聚丙烯酸树脂-Ⅱ包肠溶衣.结果薄膜表液配法为:羟丙基甲基纤维素过120目筛,以40%乙醇为分散溶媒,固液比为8%;包衣工艺条件为:片芯预热温度为40℃,时间约10 min,包表开始低速转动(10～15 r/min),后提高到30～35 r/min,热风干燥温度为60～70℃.结论九香止泻片肠溶包衣,各项质量检测指标均符合药典的规定.与包糖衣相比,生产效率高,防湿性好,无透油、色花、不易发霉等问题,且在肠道释放,能增加疗效.【总页数】3页(P43-45)【作者】赵碧清;李慧;彭芝配;滕久祥;何群;曾春玲【作者单位】湖南中医药大学药学院,湖南,长沙,410007;湖南中医药大学药学院,湖南,长沙,410007;湖南中医药大学药学院,湖南,长沙,410007;湖南中医药大学药学院,湖南,长沙,410007;湖南中医药大学药学院,湖南,长沙,410007;湖南中医药大学药学院,湖南,长沙,410007【正文语种】中文【中图分类】R283.2【相关文献】1.九香止泻片木香挥发油提取及包合工艺研究 [J], 赵碧清;何群;彭芝配;滕久祥;郭锦明;梅君2.九香止泻片素片成型工艺研究 [J], 罗堃;滕久祥;彭芝配;严建业;颜红;何群3.九香止泻片对腹泻型肠易激综合征大鼠血浆VIP、NPY和肠黏膜5-HT的影响[J], 马薇;龙霖梓;彭芝配;滕久祥;谭洁4.泮托拉唑钠片肠溶包衣处方与工艺研究 [J], 吕海峰;施卉;徐洪明5.恩诺沙星肠溶微粒包衣工艺研究 [J], 张战伟因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
肠溶素的功能主治
肠溶素的功能主治1. 肠溶素的概述肠溶素是一种具有特殊包衣技术的药物制剂，它可以在胃酸的作用下不溶解，而在肠道中溶解释放药物。
肠溶素被广泛应用于药物制剂中，以提高药物的生物利用度和降低胃酸对药物的破坏作用。
肠溶素可以保护药物不被胃酸破坏，从而提高药物的疗效。
本文将介绍肠溶素的功能主治。
2. 肠溶素的功能主治2.1 保护胃黏膜肠溶素的一大功能是保护胃黏膜不受胃酸的腐蚀。
胃黏膜是胃的内膜，直接与胃酸接触，如果胃酸过多或PH值过低，就会导致胃黏膜损伤，引发胃溃疡等疾病。
肠溶素作为胃药中的一种，可以通过包衣技术，在胃酸的作用下不溶解，从而避免药物对胃黏膜的刺激和损伤。
2.2 增强药物的稳定性肠溶素还可以增强药物的稳定性，延长其悬浮时间或释放时间。
一些药物在胃酸的作用下容易分解或失活，肠溶素可以保护药物不被胃酸破坏，从而提高药物的稳定性和生物利用度。
肠溶素还可以控制药物的释放速度，延长药物在体内的作用时间，更好地发挥药物的疗效。
2.3 提高药物的吸收率肠溶素作为一种药物制剂的辅助材料，可以提高药物的吸收率。
肠道是人体吸收营养的主要场所，药物在肠道的吸收率决定了其疗效和药效。
肠溶素可以通过控制药物的释放速度和保护药物不被胃酸破坏，促进药物在肠道的吸收和利用，提高药物的生物利用度。
2.4 减轻药物的副作用肠溶素还可以减轻药物的副作用。
一些药物在胃肠道中吸收不完全，会导致药物在体内的浓度异常，引发副作用或毒性反应。
肠溶素可以控制药物的释放速度和吸收速度，使药物更好地在体内释放和吸收，并减轻药物对胃肠道的刺激，从而减轻药物的副作用。
2.5 增加药效持久性肠溶素还可以增加药效的持久性。
一些药物在体内的作用时间较短，需要频繁用药才能维持疗效。
肠溶素可以通过控制药物的释放速度和吸收速度，延长药物在体内的作用时间，减少用药次数，提高患者的依从性和舒适度。
3. 总结肠溶素作为一种药物制剂中的辅助材料，具有保护胃黏膜、增强药物稳定性、提高药物吸收率、减轻药物副作用和增加药效持久性的功能主治。
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铺展。另外，干燥了的聚合物颗粒粘在片芯的表面，易造成衣膜粗糙。
这一情况可以通过增加喷液速度、降低进风温度或缩短喷枪与片床之
间的距离来改善。
3、桔皮现象
这是衣膜表面粗糙的一种情况，液滴在片芯表面铺展不完全，在
片芯表面不规则地分布有干燥的聚合物颗粒。这主要由于干燥不当而
引起，可以通过控制蒸发速度、增加喷液速度或缩短喷枪与片床之间
® FS
许多制剂因药物性质而带有刺激性，也有些 制剂因胃液或酶的作用会遭失效。尤特奇® (丙烯 酸共聚物)可用于这些制剂的包衣，同时还可控制 制剂在胃肠道定位释放。
这三种丙烯酸聚合物含有羧基，因此具有阴离 子化合物的性质。用这类尤特奇®包衣，药物在 pH5.5和>pH7的环境中释放，起到在小肠和结肠 定位释放的作用。药物释放还取决于包衣厚度和 生理环境中药物的溶解性质。
Practical coating 实用包衣
包衣考虑因素： 包衣剂（coating material） 增塑剂（Plasticizers） 溶剂 （Solvents） 理想的操作条件（Perfective operating conditions） 典型的操作条件（Typical operating conditions） 片芯质量（tablets quality） 残留溶剂（Residual Solvent）
简而言之，成功的包衣取决于三 个主要的因素：包衣处方：必须根据 包衣的目的而定，要经过仔细筛选， 也可以选用成品包衣材料，使用时配 制；片芯：表面光洁度、硬度与脆碎 度必须符合要求；设备：整个包衣过 程中，必须能很好地控制主要工艺参 数。
谢谢大家！
汇报结束
谢谢大家! 请各位批评指正
尤特奇®L 30D-55 530g
滑石粉
80g
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
柠檬酸三乙酯
16g
水
374g
合计:
1000g
包衣液中固体含量 25.5％
包衣液中聚合物含量 15.9％
2.无色包衣液(单硬酯酸甘油酯为抗粘剂)
尤特奇®L 30D-55
5867g
柠檬酸三乙酯
176g
单硬酯酸甘油酯(单酯或双酯的混合物．符
合NF标准)
88g
另一个重要的参数是包衣锅的转速，它和喷液与 干燥都没有直接关系，而和物料的运动有关。调 节转速，可使物料的运动尽可能有规律。
Typical Enteric
Coating 典型肠溶包衣
HPMCP 羟丙甲邻苯二甲酸酯
Typical coating formulation
典型包衣处方
-HP-55溶剂包衣
3、工艺操作参数
包衣过程中，影响喷液及干燥之间平衡 的参数可分为两类：
（1）与喷液有关的：喷液类型、喷液速 度、喷嘴直径、喷枪高度、喷射压力
（2）与干燥有关的：进风温度、进风量、 干燥时间、批量大小。
三、在包衣中常遇到的问题及解决 方法
1、过湿
过湿是由于喷液速度相对于干燥效率来讲过快，喷液与干燥之间
附加成分：如滑石粉、硬脂酸镁、色素等。 溶剂：常用的有水、乙醇等
理想的操作条件 （Perfective operating conditions）
包衣过程中，影响喷液及干燥之间平衡的参数可 分为两类：
（1）与喷液有关的：喷液类型、喷液速度、喷 嘴直径、喷枪高度、喷射压力
（2）与干燥有关的：进风温度、进风量、干燥 时间、批量大小。
没有达到平衡。水溶性包衣过程中，这一现象比较容易出现，因为水
比有机溶剂难以干燥。
由于过湿，药片会粘在锅壁上，或是药片相互间粘在一起。这样
会造成衣膜破损，不均匀。要避免过湿现象，必须仔细控制喷液速度，
并可以增加进风温度。另外在包衣液中加入滑石粉或硬脂酸镁，可以
改善这一现象。
2、片面粗糙，不光滑
多数情况下，是由于喷雾干燥造成的，因干燥太快时液滴不可能
Name
Content%
HP-55
8.0
TEC
0.4
TiO2
0.8
Note Coating Material 包衣材料 Plasticizer 增塑剂 Pigment or colorant 着色剂
Water Ethanol
18.16 72.64
Solvent mixture 混合着色剂
尤特奇® L，尤特奇® S，尤特奇
吐温80(33％的水溶液) 108g
水
3761g
合计:
10000g
包衣液中固体含量
20.6％
包衣液中聚合物含量 17.6％
包衣过程中应注意的问题
一般情况下，在初始包衣摸索阶段，有增 塑剂的选择，包衣剂的粘度，防粘剂的选 择，包衣液的浓度，以及包衣溶剂的选择。 合适的包衣液配比有利于包衣的进行。要 知道在功能性包衣与非功能性包衣的包衣 剂，在功能性包衣过程中，选择合适的包 衣膜溶解的pH范围及时间点，以及药物的 释放时间及包衣增重等因素。
的距离来避免这一现象。
4、架桥及填充现象 当药片外表面不规则、刻有标识字母时，会发生表面
的这些标识消失，被包衣液填充。这通常是由于包衣液的 粘度太大造成，增加溶剂量或增塑剂的用量，这种架桥或 填充现象会消失。
5、衣膜颜色差异 在许多处方中，有色素或染料，它们会悬浮在聚合物 包衣液中。如果搅拌太慢，会造成沉淀，导致批与批之间 色泽差异。温度过高，会使色素易于扩散，衣膜颜色变浅。 减少增塑剂用量，对包衣液进行搅拌，可以改进这一现象。 6、衣膜破裂 这是在包衣中经常发生的问题之一。聚合物衣膜破裂， 出现裂缝，这种现象当问题发生时，可能会在包衣进行了 几个小时后发生。这是由于处方的原因所致。在包衣液中 加入分子量较大的聚合物，或是增加增塑剂的用量，会避 免这一情况发生。
包衣考虑因素
成膜材料：必须具有成膜性、溶解性和稳定 性等物化特性。其中水溶性的有HPMC、Eudragit 、 L30D、Surelease等；有机溶剂的有Eudragit、 L.S.RC，HPMCP，Shellac，PVAP，CAP等。 增塑剂：包括水溶性的丙二醇、甘油、聚乙 二醇；非水溶性的邻苯二甲酸酯、蓖麻油等。
尤特奇®聚合物化学组成溶解≥PH L 30D-55，L 100-55甲基丙烯酸5.5 丙烯酸乙酯 L 100，L12.5甲基丙烯酸 6.0 甲基丙烯酸甲酯 (50：50) S 100甲基丙烯酸 7.0 甲基丙烯酸甲酯 (30：70) FS 30D甲基丙烯酸 7.0 丙烯酸甲酯 甲基丙烯酸甲酯
1．无色肠溶包衣(滑石粉为抗粘剂)