最新制剂包衣技术

增重少
一般为片重 的0.5-3％
粉层厚、增重明显 一般为片重的50 ％ 以上
薄膜包衣较糖衣的其它优势
①不需要底衣层； ②坚固，耐破碎和开裂； ③不影响片芯刻字； ④对崩解时间无不利影响； ⑤过程和物料可以标准化。
五、包衣常用材料
（一）糖衣物料
1）浓糖浆 ➢ 浓度一般为65% ～75%（g/g)，用于粉衣层和糖衣层
包肠溶衣工艺
肠溶衣层
聚丙烯酸树脂Ⅱ、Ⅲ号， 邻苯二甲酸醋酸纤维素液
片芯 隔离层 粉衣层Байду номын сангаас糖衣层 有色糖衣层 打光
包薄膜衣工艺
片芯
喷包衣液
缓慢干燥
固化
缓慢干燥
成品
包薄膜衣两种方向
有机溶媒包衣 水溶型薄膜包衣
薄膜包衣较糖衣
包糖衣:
10小时以 上
包薄膜衣:
2-3个小时,最 长的不超过5 小时
薄膜包衣较糖衣
5.打光
• 为了增加片剂的光泽和表面的疏水性 • 常用虫蜡，或用川蜡，并掺入2%硅
油混匀。
操作
用前需精制，在水浴中加热80－ 100℃溶解过100目筛除去杂质、冷却 后备用，用时粉碎成80目的细粉，可适 量加些二甲基硅油作保光剂。
包糖衣的生产工艺
隔离层 粉衣层 糖衣层 色衣层 打光
目的形成 一道不透 水的屏障， 同时增加 片剂的硬 度
包糖衣工序
1.隔离层（3-5层）
目的： 1）避免包糖衣层时，糖浆被酸性药物
水解 2）避免糖浆中的水分被片芯吸收
隔离层的材料（胶浆）：10%的邻苯 二甲酸醋酸纤维素(CAP)乙醇溶液、 10% 的玉米朊乙醇溶液、15～20%的虫胶乙醇 溶液以及10~15%的明胶浆。
操作：片芯﹙包衣锅内﹚→加入胶浆﹙ 使均匀于片面﹚→热风干燥﹙40～ 50℃﹚→重复包数层﹙3～5层﹚
③释放速度调节剂（致孔剂）
在薄膜衣材料中加入蔗糖、氯化钠、表面活性 剂、PEG等水溶性物质时，遇到水时，水溶性物质 迅速溶解，留下一个多孔膜作为扩散屏障。薄膜材 料不同，调节剂的选择也不同。
乙基纤维素（EC）通常与羟丙甲纤维素（HPMC） 或聚乙二醇（PEG）混合使用可产生致孔作用
（三）肠溶衣物料
2.粉衣层（15-18层）
• 迅速增加衣层厚度，遮盖片剂原有棱角。 • 主要材料：滑石粉(过100目筛）和糖浆
操作：片剂﹙包衣锅内﹚→加入糖 浆﹙使片面表面均匀润湿﹚→撒粉 →热风干燥﹙30～40℃）→重复 包数层﹙15～18层﹚
关键是 层层干燥
3.糖衣层（10-15层）
• 目的：是片剂表面光滑平整、细腻坚实。 • 包衣料：糖浆（稍稀）
2、溶剂
➢ 用来溶解包衣材料和增塑剂 ➢ 常用乙醇、丙酮
3、附加剂
①增塑剂
增加包衣材料可塑性
水溶性：常用甘油、丙二醇、聚乙二醇 非水溶性：常用柠檬酸三乙酯、甘油三醋 酸酯、乙酰单甘油酯、玉米油、液体石蜡
②着色剂／固体物料
着色剂作用是遮盖片芯的底色，增高美 观强度，增加产品识别能力。
固体物料防止物料黏连。
目的消 除片剂 的棱角、 使片面 平整
目的增加 目的为了 衣层牢固 片剂的美 性和甜度， 观和便于 使片剂表 识别 面光洁平 整、细腻 美观
目的为了 增加片剂 的光洁美 观和表面 的疏水性
？
• 下列包糖衣顺序哪一项是正确的 A. 隔离层→糖衣层→粉衣层→色衣层→打光。 B. 粉衣层→糖衣层→隔离层→色衣层→打光。 C. 粉衣层→隔离层→糖衣层→色衣层→打光。 D. 粉衣层→隔离层→色衣层→糖衣层→打光。 E. 隔离层→粉衣层→糖衣层→色衣层→打光。
薄膜衣的处方介绍
氧化铁红 蓖麻油 羟丙甲纤维素 二乙酯 III号树脂 95％乙醇 吐温－80 纯化水
5.5 kg 720ｍl 3.3 kg 1500ｍl 0.9 kg 120 kg 450ｍl
48 kg
着色剂 增塑剂 成膜材料 增塑剂 成膜材料 溶剂 表面活性剂 溶剂
• 复方乙酰水杨酸片（1000片）
2）有色糖浆 ➢ 在糖浆中加入食用色素制成（用量0.03% ），常用苋
菜红、胭脂红、柠檬黄、靛蓝，氧化铁和带色的原料。 ➢ 包有色衣时应由浅到深
3）胶浆
➢ 用作包隔离层，黏合剂。 ➢ 常用15%明胶、35%阿拉伯胶、玉米朊等
4）滑石粉
➢ 用作粉衣料，增量剂，片剂洁白和吸收油。 ➢ 常用不含石棉的滑石粉
• 操作：加入稍稀的糖浆，逐次减少用量 ，操作时每次加入糖浆后先停止吹风，待 片剂表面略干后再加热吹风，一般在40℃ 左右。
4.有色糖衣层（8-15层）
• 为了便于识别和美观 • 在糖浆中添加0.3%食用色素，使
片子包上有色的糖衣 • 加入二氧化钛可起到遮光作用
操作：开始温度控制在37℃左右，再 逐渐降至室温，包8～15层。
乙酰水杨酸 268g
➢5）白蜡（虫蜡）
➢打光剂
（二）薄膜衣材料
1、成膜材料 2、溶剂 3、增塑剂、着色剂、遮盖剂
1、成膜材料
①纤维素衍生物类：羟丙甲纤维素HPMC 、HPC
优点是胃中溶解，对药物崩解和溶出影响小，成膜性好， 薄膜强度适宜等。
②聚丙烯酸树脂类（聚丙烯酸树脂Ⅳ号）：对PH较
为灵敏，成膜性能好。
③乙烯聚合物（聚维酮PVP）：成膜坚固，引湿性 ④玉米朊：防引湿
制剂包衣技术
答案
•苦?
•不苦?
–无味 –甜……
原因
包衣
包衣片剂--（素片或片芯）和包衣材料。
包衣的直接结果
• 药片的味觉发生了改变 • 药片的颜色发生了改变
一、为什么要包衣?
让良药不再苦口，掩盖苦味或不良气味 改善外观，易于识别，让病员服药时 不发生差错
为什么要包衣?
隔离作用（配伍禁忌、增加药物 稳定性）
从生产工 艺方面 调节药物的释放（缓释）
二、包衣方法的种类：
• 包糖衣
• 包薄膜衣 (以种类繁多的高分子材 料为基础，)
• 包肠溶衣
三、片剂包衣的质量要求
1）片芯应有最小的脆度和较大的硬度 2）衣层均匀、牢固；“衣料”与“片芯”不反
应 3）崩解时限符合规定 4）能长期保存
四、包衣过程
包衣技术重要发展
1、聚丙烯酸树脂Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号 2、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP） 3、邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP） 4、聚乙烯钛酸酯（PVPP）
？
• 可作为肠溶衣的高分子材料是 • A．羟丙基甲基纤维素（HPMC） • B．聚丙烯酸树脂Ⅱ号 • C．聚维酮（PVP） • D．羟丙基纤维素（HPC） • E．丙烯酸树脂Ⅳ号