芮达(帕利哌酮缓释片)说明书
芮达介绍PPT
Kane JM, et al. Schizophr Res 2007; 90: 147-161
帕利哌酮缓释片各治疗剂量组均显著改善社会功能
改 善
*P<0.001 PSP
帕利哌酮ER组vs. 社会功能量
剂
Kane JM, et al. Schizophr Res 2007; 90: 147-161
口服奥氮平的患者换用帕利哌酮缓释片后 精神症状和社会功能同时改善
由于是缓释剂型，建议早上服药
帕利哌酮缓释片
百分比 (%) 全部EPS相关不良事件 运动障碍 肌张力障碍 运动过度 帕金森症 震颤
安慰剂 n=355 3 mg n=127 6 mg n=235 9 mg n=246 12 mg n=242
11 3 1 4 2 3
13 5 1 4 3 3
10 3 1 3 3 3
25 8 5 8 7 4
26 9 4 10 6 3
推荐治疗剂量的帕利哌酮缓释片EPS相关不良反应的发生率与安慰剂相当
Meltzer H, et al. J Clin Psychiatry 2008; 69(5): 817-29
帕利哌酮缓释片不引起明显体重增加
美国药品说明书 * Meltzer H, et al. Clin Psychiatry 2008; 69(5): 817-29
Canuso C, et al. International Clinical Psychopharmacology 2008; 23: 209–215
帕利哌酮缓释片起效快达第4天
0
1. Kane JM, et al. Schizophr Res (2007) 90:147-161 2. Marder S, M Kramer, L Ford, et al. Biol Psychiatry 2007 June 3. Davidson M, R Emsley, M Kramer, et al. Schizophr Res. (2007) 93:117-130
帕利哌酮缓释片(芮达)的说明书
帕利哌酮缓释片(芮达)的说明书如今社会压力大，人们忙于应付各种工作需求，相对来说，人的神经功能就承受着巨大的压力。
长期处于这种压力状态下很容易让人的神经功能出现问题，神经功能紊乱就是其中一种比较常见的疾病。
目前对于神经功能疾病的治疗，服用帕利哌酮缓释片(芮达)能有起到很好的治愈效果，并且任何副作用。
【药品名称】通用名称：帕利哌酮缓释片商品名称：帕利哌酮缓释片(芮达)英文名称：Paliperidone Extended-Release Tablets拼音全码：PaLiZuoTongHuanShiPian(ruiDa)【主要成份】帕利哌酮。
【性状】本品为浅褐色薄膜衣片。
【适应症/功能主治】适用于精神分裂症急性期的治疗。
【规格型号】6mg*7s【用法用量】本品推荐剂量为6mg，一日一次，早上服用，超始剂量不需要进行滴定。
虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他益处，但一般的趋势是较高剂量具有较大的疗效。
但必须权衡，因为不良反应随剂量增加也会相应增多。
因此，甘些患者可能从最高12mg/天的较高剂量中获益，而某些患者服用3mg/天的较低剂量已经足够。
仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg/天以上，而且间隔时间通常应大于5天。
当提示需要增加剂量时，堆荐采用每次3mg/天的增量增加，推荐的最大剂量是12mg/天。
【不良反应】1.会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率;2.脑血管不良反应,包括中风，痴呆相关性粗神症老年患者;3.抗精神病药恶性综合征;4.QT间期延长;5.迟发性运动障碍;6.高血糖和糖尿病;7.高催乳素血症;8.胃肠梗阻的可能性;9.体位性低血压和晕厥;10.可能的认知和运动功能障碍;11.癫痫;12.吞咽困难;13.自杀; 14.阴茎异常勃性; 15.血栓性血小板减速少性紫癜;16.体温调节功能破坏; 17.止吐作用; 18.帕金森症或存在路易氏小体性痴呆患者的敏感性增高; 19.影响代谢或血液动力学反应的疾病或病症。
帕利哌酮缓释片(芮达)-文档资料
过度镇静 n (%)
安慰剂 80 2 (3)
帕利哌酮 ER 158 5 (3)Hale Waihona Puke 喹硫平 159 13 (8)
1, Herbert Y.Meltzer,et al, J Clin Psychiatry 2008;69(5):817-829；2,Canuso et al. Poster presented at USPMHC, October 11–14 2007, Orlando, USA
-15
**
-20
**
**
(所有帕立哌酮 ER组 vs. PBO)
*p≤0.01; **p≤0.001 (所有帕立哌酮 ER组 vs.PBO)
1. J. Kane et al. Schizophrenia Research (2007) 90:147-161 2. Marder S, Kramer M, Ford L, et al. Biol Psychiatry 2007 June 3. Davidson M, Emsley R, Kramer M, et al. Schizophr Res. (2007) 93:117-130
p0.001 vs placebo
4）不经过肝脏代谢，直接由肾脏排泄
N N
利培酮
N
O N F 血浆浓度升高
• 无药物间相互作用
• 轻中度肝损害患者无需 剂量调整 • 不必考虑肝脏药物代谢 酶的个体间差异
酶抑制
经肝脏 CYP 2D6代谢 7-OH-利培酮 (无活性） 酸性化合物 (无活性)
O H N N
谢 谢!
帕利哌酮缓释片(芮达)
是目前唯一一个获美国FDA批准的经PSP量表验 证的可以改善个人和社会功能的抗精神病药物
帕利哌酮缓释片剂量使用方案建议与讨论 (2)
帕利哌酮, 极少经过肝脏代谢
N N N O N F
利培酮
OH N N N O N F
帕利哌酮
CYP450 2D6
OH N N N O N F
27
帕利哌酮
经肾脏排泄
CYP2D6酶的基因多态性 对量效关系的影响
wt:野生型；mut:变异型
帕利哌酮分子血药浓度不受CYP2D6酶基因多态性的影响 使用帕利哌酮缓释片，量效关系更易把握
PERFlexS换药研究
单组、开放、可变剂量； 非急性期SCH：既往1个月CGI减分不足1分 或1分，但此时患者使用既往的药物已经足 量足疗程； 共纳入1812例； 中期分析
因疗效不佳换药的剂量
%
5.3 ± 1.5 -- 6.7 ± 2.4 mg/d
起始剂量 3个月剂量
3mg： 27% 3mg：16%
顾牛范，上海NEXT-Ⅱ大会报告
首发患者急性期可变剂量试验
120.0
100.0
100.0 80.0
86.3
76.6
76.6
3 mg 6 mg 9 mg 12 mg
%
60.0 40.0 20.0 0.0
13.3 6.3 3.9
BL
Day 5
Visit 2
Visisit
2.5
3.9 > 10,000 > 10,000 > 10,000 > 10,000 > 10,000 19 121
Averaged from cloned human receptor data from the Psychoactive Drug Screening Program 4 database (/pdsp.php), and references therein JA Gray and BL Roth Molecular Psychiatry (2007) 12,
芮达ppt课件
安全性和耐受性良好
康复路上没有健康隐忧
代谢障碍与体重的功能损害
糖尿病群体调查 • 生活质量差,共患抑郁高,自我照料困难1，2 • 痛苦程度高3（注射、并发症）
肥胖群体调查 • 社交焦虑水平高，自信较低1
1， Jayati Das-Munshi， Psychosomatic Medicine 69:543-550 (2007) 2，Diabetes Care May 2004 vol. 27 no. 5 1066-1070 3， Miguel Pereira， Endocrine Abstracts (2009) 20 P413
肾上腺素能神经元
阻断 α2 自体受体
5羟色胺能神经元
阻断 α2 自体受体
NE 释放
5HT 释放
突触后膜
类似米氮平的抗抑郁机制
18 Stahl SM, Stahl’s Essential Psychopharmacology 3rd Ed. 2008 Page 560
19
情感症状为主的患者PANSS平均减分20分
主观生活质量
总体生活质量 健康水平自我评价 躯体功能 心理功能 社交关系 环境因素
>
抑郁与客观生活质量中度相关，与主观生活质量高度相关
* CDSS卡尔加里精神分裂症抑郁量表 Górna K, etc., Quality of life and depression in schizophrenic patients , Advances in Medical Sciences ·Vol. 52 ·2007 ·Suppl. 1 ·
帕利哌酮缓释片疗效优于喹硫平
ITT
BL
LOCF 0
-5
-10
帕利哌酮缓释片临床用药指导意见-手册文献
OROS释放flash
Video
帕利哌帕酮利缓哌释酮片缓与释速片释综利述培酮异同
《帕利哌酮缓释主片要临推床广用药信指息导意见》
2019 POAIII 推广资料介绍 ——达人锦囊
INVEGA Marketing Team
医生New类型
使用芮达治疗的 病例少于10个
Positive
有10个以上芮达治疗 成功经验，而且反馈 正向，会继续主动使
用芮达
Negtive
使用芮达超过10个 患者，负向的芮达 使用经验，不会继
续主动处方芮达
的利益
卡 软件
vedio 幻灯
3
副作用发 生率高
使用病例数少
引导关注芮达优势 副作用发生率 副作用处理方法
《帕利哌酮缓释片 临床用药指导意见 扩大病例数，继续观察 》
芮达与维思通的区别
芮达帮助医生 将更多的精神分裂症患者
带回爱人的身边 带回父母膝下 带回栀子花开的校园 带回“芮”意进取的职场
NEW
4. 持续地跟进
手册
负向经验文的献医生(NE) Negative Experience
Physician
《帕利哌酮缓释片主临要床推用广药信指息导意见》手册 NEW
1. 合适的使用方法；正确患者的选择；
2. 副反应的正确处理和客观评价
3. 奥氮《平帕副利反哌应酮的缓强释调片临床用药指导意见》
NEW
科室科会室幻会灯幻片灯片 讲者幻灯片
2.换药的经验不足从症芮状达控剂制量到篇功能跨越 帕利哌从酮症缓状释控片制与到奥功氮平能的跨区越别
帕利哌酮缓释片与喹硫平治疗女性精神分裂症的对照研究
帕利哌酮缓释片与喹硫平治疗女性精神分裂症的对照研究摘要】目的对照分析帕利哌酮缓释片治疗女性精神分裂症的临床疗效和安全性。
方法将60例女性精神分裂症患者随机分为帕利哌酮缓释片组（30例）和喹硫平组（30例），观察疗程8周。
在治疗前及治疗后第2、4、6、8周未采用阳性与阴性症状量表（PANSS），副反应量表（TESS），评定其临床疗效和药物副反应。
结果治疗第2、4、6、8周末两组的PANSS总分均有显著下降（P＜0.01）。
帕利哌酮缓释片的主要副作用为锥体外系不良反应（EPS），月经紊乱、失眠及便秘等；喹硫平的主要副作用为嗜睡、体重增加、肝功能异常及便秘等。
结论帕利哌酮缓释片治疗女性精神分裂症的临床疗效同喹硫平相当，主要副作用为锥体外系不良反应（EPS）、月经紊乱、失眠及便秘。
【关键词】精神分裂症帕利哌酮缓释片喹硫平本研究的目的是综合对照分析帕利哌酮缓释片治疗女性精神分裂症的临床疗效和安全性。
1 对象与方法1.1对象为2012.02-2012.10在我院住院的女性患者。
入组标准：符合中国精神障碍分类与诊断标准（CCMD-3）精神分裂症的诊断标准；年龄：18-38岁；入组时阳性与阴性症状量表（PANSS）评分≥60分。
排除标准：排除严重躯体疾病、酒精和药物滥用、妊娠和哺乳期妇女。
入组共60例，随机分为两组，帕利哌酮缓释片组30例，平均年龄（27.2±5.8）岁，平均疗程（8.0±8.1）年，PANSS总分（87.6±10.7）；喹硫平组30例，平均年龄（25.8±6.5）岁，平均疗程（5.6±6.2）年，PANSS总分（85.8±11.9）。
两组在年龄、病程及入组时病情严重程度几个方面比较，均无显著性差异（P＞0.05）。
1.2治疗方法帕利哌酮缓释片组：服用“芮达”（西安杨森公司），起始剂量为3mg/d，2周内根据病人情况，增加到6-9mg/d；喹硫平组，服用启维（湖南洞庭药业），起始剂量100mg/d，2周内根据病人情况，增加至600-800mg/d，最大剂量1200mg/d。
帕利哌酮缓释片与利培酮区别2014年
Stahl SM, Stahl’s Essential Psychopharmacology 3rd Ed. 2008 Page 560
帕利哌酮缓释片显著改善阴性、情感症状
对3项为期6周，随机双盲、多中心、固定剂量、安慰剂对照研究进行事后分析
显著改善阴性症状为主患者的阴性症状
显著改善以情感症状为主患者的阳性、 阴性、情感症状
5-HT7 受体阻断与情感和睡眠结构改善
5HT7 –受体阻断可带来抗抑郁活性，改善昼夜节律和睡眠结构1,2 与5-HT7受体抑制常数：利培酮5.6 ，帕利哌酮缓释片2.7
1 Kulkarni & Dhir Expert Opin Investig Drugs. 2009 Jun;18(6):767-88, 2, Ouissame Mnie-Filali, Drug News Perspect 2007, 20(10): 613 3. Knight J et al Mol Pharmacol 2009 75 (2), 4 Abbas A et al, Psychopharmacology 2009; 205:119-128.
8
帕利哌酮阻断D3受体，改善认知功能
D3受体阻断剂能够显著提升乙酰胆碱浓度 水平，从而改善认知功能
D3受体阻断可能改善患者认知功能 帕利哌酮对D3受体的抑制常数: 3.5nM，
利培酮约为8nM
采用认知能力筛查测验量表（ CASI )对帕利哌酮缓释片 改善认知功能的作用进行了评价
认知能力筛查测验 C-2.0 评分 (100) 构图(10) 范畴流畅 (10) 语言(10) 抽象思维及判断(12) 定向 (18) 心算(10) 注意力 (8) 短时记忆 (12) 长时记忆 (10)
芮达与维思通异同
利培酮
244 2.4 8 5.8 290 423 0.34 12 206 2057 5.6
帕利哌酮
41 1.6 3.5 54 29 617 1.1 48 278 2414 2.7
1A
2A M1 M2 M3 M4 M5 H1 H2
5
151 > 10,000 > 10,000 > 10,000 > 10,000 > 10,000 20 120
Odou P et al (2000) Clin Drug Invest 19(4):283-292
帕利哌酮分子不依赖CYP酶系代谢
2D6 氯丙嗪 1A2 3A4
氟奋乃静
氟哌啶醇 奋乃静 硫利哒嗪 氯氮平 奥氮平 利培酮
喹硫平
齐拉西酮 阿立哌唑 帕利哌酮 -
10
0 1 2 3
时间 （天）
4
5
6
7
时间 （小时）
Paliperidone IR-immediate-release paliperidone; D 叐体在两次给药冲击间期必须有充分的占据，以免带来症状波动1 Paliperidone ER-paliperidone extended-release tablets 2，症状平稳改善； 帕利哌酮. ER谷浓度波动很小 Karlsson P, et al. Presented at American Society for Clinical Pharmacology and Data on file: Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, LLC. Therapeutics; March 8-11, 2006; Baltimore, MD. 帕利哌酮. ER峰浓度波动很小2，不良反应更少； *Simulated by the steady state concentration profile following administration of 2 paliperidone ER (6 mg) once daily for 6 days compared with risperidone IR administered with 2 mg once daily on Day 1 followed by 4 mg once daily on days 2-6
帕利哌酮缓释片.ppt
10mg
N
355
127
235
246
242
113
963
364
过度镇静 13
1
12
8
15
2
38
24
n
(%)
(4)
(1)
(5)
(3)
(6)
(2)
(4)
(7)
嗜睡n
12
6
8
17
11
7
49
47
(%)
(3)
(5)
(3)
(7)
(5)
(6)
(5)
2）起效快速：治疗第4天,精神症状有所改善
Days
04 8
15
22
29
36
430Leabharlann Least squares mean change of PANSS from Baseline versus placebo
-5
#
-10
*
Placebo Pali ER 3 Pali ER 6 Pali ER 9 Pali ER 12
3）疗效确切：全面控制精神症状(第6周）
改善
% 比基线改善
阳性症状 阴性症状 思维紊乱 敌对兴奋 抑郁焦虑
30
25
20 *
15
10
5
0
-5
-10 安慰剂 3 mg
6 mg
9 mg
12 mg
各剂量治疗组比安慰剂组均有极显著差异 p0.001 vs placebo
Herber Y. Meltzer J Clini Psychiatry 2019,69(5): 817-829
①体重增加不显著 ②血糖、血脂与安慰剂相当 ③镇静与嗜睡显著少于其他抗精神病药 ④催乳素增加与安慰剂相当
帕利哌酮缓释片治疗急性精神分裂症疗效及安全性的对照分析
帕利哌酮缓释片治疗急性精神分裂症疗效及安全性的对照分析杨维林云南省传染病专科医院，云南昆明 650301[摘要] 目的 探讨帕利哌酮缓释片治疗急性期精神分裂症临床疗效及安全性。
方法研究组患者给予帕利哌酮缓释片治疗；对照组患者给予利培酮片治疗。
结果 研究组急性精神分裂症患者临床治疗总有效率高达89.47%，不良反应发生率为47.62%，显著优于对照组患者治疗总有效率73.68%，不良反应发生率为80.95%。
结论 应用帕利哌酮缓释片对急性精神分裂患者进行治疗，能够达到较为有效的治疗效果与满意的安全性。
[关键词] 帕利哌酮缓释片；急性精神分裂症；治疗效果[中图分类号] R749.3 [文献标识码] A [文章编号] 1672-5654(2013)11(b)-0138-02本文将对我院2012年1—12月期间接诊的42例急性精神分裂症患者进行临床研究，探讨帕利哌酮缓释片治疗急性期精神分裂症临床疗效及安全性，现报道如下。
1资料与方法1.1 一般资料42例急性精神分裂症患者中男性患者为26例、女性患者为16例，年龄为19~62岁，平均年龄为（49.36±1.33）岁，病程在1~24年之间，平均病程为（9.38±2.51）年。
按照随机的方式将42例急性精神分裂症患者平均分为研究组（21例）与对照组（21例）。
两组患者在例数、性别、年龄、病程、教育背景以及社会经历等方面无显著性差异，且P>0.05。
1.2 方法1.2.1 纳入与排除标准 ①所有患者均符合《中国精神障碍分类与诊断标准（第3版）》[1]对于精神分裂症的相关临床诊断标准；②所有患者均处于急性发病期；③对患者进行阳性与阴性症状量表（PA Nss）评分，结果均不低于60分；④患者未出现严重的攻击行为以及自残、自杀倾向；⑤患者无严重的肝脏、肾脏、心脏以及脑部等机体严重疾病；⑥患者经临床心脏图检查未出现异常情况；⑦患者无任何药物或酒精依赖情况以及任何药物滥用情况；⑧患者对本次研究所使用药物无过敏反应；⑨患者均未处于妊娠期、哺乳期等特殊时期；⑩患者于本次入院治疗前2周内均未系统服用过任何抗精神病药物；⑪排除患者对系统使用抗精神病药物治疗无效；⑪排除患者无法完整吞服本次研究所使用药物；⑪患者于本次研究前3个月内未进行任何其他药物试验；⑪患者于本次研究前3个月内未进行电休克治疗；⑪排除患者发生迟发性运动障碍或由于使用抗精神病药物所引起的相关恶性综合征病史；⑪患者对本次药物治疗具有较好的依从性以及耐受性；⑪患者未合并出现任何其他精神类疾病；⑪患者及患者家属对本次研究具有知情权。
帕利哌酮说明书
【通用名】帕利哌酮控释片【适应症】适用于精神分裂症的所有症状，思维形式障碍，妄想，直觉/情感障碍，意志和行为障碍，自知力差等【规格】6mg/片，7片/盒【批准文号】【生产企业】西安杨森【英文名】Paliperidone【汉语拼音】Palipaitong Huanshipian【主要成分】帕利哌酮【性状】【药理作用】本药是通过阻断5-HT2A受体和多巴胺D2受体发挥抗精神病作用【药代动力学】【用法用量】一次一片，一日一次。
【不良反应】副作用小，多数会引起体重增加。
【禁忌】【储存】通风，阴凉，干燥储存。
【包装】【有效期】暂定二年产品说明：目前应用到临床上的抗精神分裂症药物非常多，大部分都存在药效不够稳定、副作用较大、改善患者社会功能的作用不明显等问题，而且传统抗精神病药由于受剂量滴定的影响，起效缓慢，难以在短时间内控制病情。
但是也有一些药物患者反响不错，比如说帕利哌酮缓释片，它给药方式简单，起效快，对于改善社会功能这一方面有显著效果。
这得益于药物采用了缓释技术，应用这种独特技术之后，药物中的有效化学成分能够比较持久和稳定地释放，使患者病情保持稳定，像正常人一样，这对精神分裂症患者回到工作岗位回归社会是很重要的。
第一个非典型抗精神病药物利培酮在上世纪90年代初期问世，其独特的5羟色胺和多巴胺平衡抑制作用，对精神分裂症患者阳性和阴性症状认知功能的改善，以及其良好的安全性，使得非典型抗精神病药物成为治疗精神分裂症的主流药物。
传统的抗精神病药物缓解了精神分裂症患者阳性症状，使得患者冲动、伤人、毁物的行为得到了控制。
非典型抗精神病药物能缓解患者的阳性和阴性症状，使患者的认知功能提高，多数患者得以临床缓解，回归社会。
新一代非典型抗精神病药——帕利哌酮控释片芮达（Paliperidone-ER）是强生-杨森公司最新研制的新型抗精神病药，2006年12月20日由美国食品与药物管理局（FDA）批准上市。
芮达通过阻断5羟色胺2A受体和多巴胺D2受体发挥抗精神病的作用。
帕利哌酮缓释片(芮达)利培酮治疗68例精神分裂症临床效果论文
帕利哌酮缓释片(芮达)与利培酮治疗68例精神分裂症的临床效果分析【中图分类号】r749【文献标识码】a【文章编号】1672－3783(2011)08－0350－01【摘要】目的：探讨帕利哌酮缓释片(芮达)及利培酮对于精神分裂症的临床治疗效果。
方法：选取2009年7月~2010年3月期间我科室68例精神分裂症患者，随机分为两组，观察组（帕利哌酮缓释片治疗）与对照组（利培酮治疗），每组组各34例，治疗1周、3周、5周后对比分析两组患者的panss评分。
结果：观察组患者治疗1周、3周5周后panss评分分别为15.1±7.0、42.9±12.1、55.1±11.9；对照组患者治疗1周、3周、5周后panss评分分别为9.1±5.9、30.9±12.8、41.1±16.2，组间比较均有显著性差异（p<0.05），具有统计学意义。
结论：相对利培酮而言，帕利哌酮缓释片能够更加显著的缓解精神分裂症阳性及阴性症状，值得临床借鉴应用。
【关键词】帕利哌酮缓释片；利培酮；精神分裂症；临床效果；分析在临床当中，帕利哌酮缓释片可以较好的改善精神分裂症患者的临床症状，且药物不良反应相对较少［1］。
本文对2009年7月~2010年3月期间我科室68例精神分裂症患者采取了不同的方法进行治疗，以此探讨帕利哌酮缓释片(芮达)及利培酮对于精神分裂症的临床治疗效果。
现将具体研究结果报告如下。
1 一般资料与方法1.1 一般资料: 选取2009年7月~2010年3月期间我科室68例精神分裂症患者，男性38例，女性30例；年龄为19～61岁，平均年龄为35.7±5.19岁。
纳入标准为：①患者年龄为19～61岁；②符合精神分裂症临床诊断标准；③精神分裂症阳性及阴性症状量表panss评分［2］大于50；④患者或其监护人签名知情同意书；⑤女性未孕。
将68例精神分裂症患者随机分为两组，观察组（帕利哌酮缓释片治疗）与对照组（利培酮治疗），每组各34例，两组在性别、年龄、panss评分等方面均无显著性比较差异（p＞0.05），具有可比性。
FAQ_关于帕利哌酮缓释片的临床常见问题解答
9
PANSS总分变化的汇总
0
Kane1
Least squares mean change from baseline versus placebo (+/-SE)
-5
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Days
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† † ‡ § † ‡ § † ‡ § † ‡ § † ‡ § § ‡ §
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-20
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Sept 12, 2009
关于帕利哌酮缓释片的 临床常见问题解答
1
帕利哌酮缓释片综述
产品背景
J & J Janssen 研制 2006－12－20：FDA（美国）批准其为新化合物（NME） 2007－6－25：EC批准 2007－7：德国上市 2008－1：在韩国上市 2008－3：马来西亚、香港、台湾上市
†NP=not
performed
11
J. Kane et al. Schizophrenia Research (2006), doi:10.1016/jschres.2006.09.012.
EPS 相关不良事件的发生率
INVEGA
百分比 (%)
安慰剂 n=355 3 mg n=127 6 mg n=235 9 mg n=246 12 mg n=242
Davidson3
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** ** **
-10
-15
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† ‡
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(所有帕立哌酮 ER组 vs. PBO) *p≤0.01; **p≤0.001 (所有帕立哌酮 ER组 vs. PBO)
帕利哌酮缓释片(芮内)的说明书
帕利哌酮缓释片(芮内)的说明书神经系统疾病是如今社会当中比较高发的一类疾病，它绝不是我们想象中的那么简单。
生活压力大、疲劳、受惊吓等等都会对我们的神经系统带来一定的困扰。
服用药物治疗神经系统疾病是一种非常有效的方式，还能节省时间。
今天我们为您推荐一种叫做帕利哌酮缓释片(芮内)的治疗药物，对于神经疾病治疗很有效果。
【药品名称】通用名称：帕利哌酮缓释片商品名称：帕利哌酮缓释片(芮内)英文名称：Paliperidone Extended-Release Tablets拼音全码：PaLiZuoTongHuanShiPian(RuiNei)【主要成份】帕利哌酮。
【性状】本品为白色薄膜衣片。
【适应症/功能主治】适用于精神分裂症急性期的治疗。
【规格型号】3mg*7s【用法用量】本品推荐剂量为6mg，一日一次，早上服用，超始剂量不需要进行滴定。
虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他益处，但一般的趋势是较高剂量具有较大的疗效。
但必须权衡，因为不良反应随剂量增加也会相应增多。
因此，甘些患者可能从最高12mg/天的较高剂量中获益，而某些患者服用3mg/天的较低剂量已经足够。
仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg/天以上，而且间隔时间通常应大于5天。
当提示需要增加剂量时，堆荐采用每次3mg/天的增量增加，推荐的最大剂量是12mg/天。
【不良反应】肾损害患者中度和重度肾损害患者应当减少本品的剂量。
肝损害患者在中度肝损害（Child-Pugh分类B）受试者中进行的一项研究显示，帕利哌酮的血浆浓度近似于健康受试者，但总的帕利哌酮暴露量降低，因为蛋白结合率下降。
因此，轻中度肝损害患者不需要进行剂量的调整。
还没有在中度肝损害患者中对本品进行研究。
老年人不推荐仅根据年龄调整剂量。
但是，由于肌酐清除率会随着年龄的增长而降低，所有老年人有必要调整剂量。
种族不推荐根据种族调整剂量。
在日本人和白种人中进行的药物代谢动力学研究并未观察到药物代谢动力学差异。
帕利哌酮缓释片介绍
帕利哌酮缓释片 成功研发，为精 神分裂症患者提 供了一种新型治 疗药物。
该药物的研发突 破了传统治疗方 法的局限性，提 高了患者的用药 依从性和生活质 量。
帕利哌酮缓释片 的成功研发，为 其他类似药物的 研发提供了有益 的借鉴和参考。
该药物的上市对 于推动我国医药 行业的发展和进 步具有重要意义。
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效果评估：帕利哌酮缓释片对精 神分裂症患者生活质量的影响
长期观察：帕利哌酮缓释片在精 神分裂症患者中的长期疗效和安 全性评估
疗效和安全性比较
帕利哌酮缓释片在精神分裂症治疗中的疗效显著，可有效控制症状，提高患者生活质量。 与其他抗精神病药物相比，帕利哌酮缓释片的疗效和安全性更高，副作用更少。 长期使用帕利哌酮缓释片可有效降低复发率，提高患者治疗的依从性。 帕利哌酮缓释片在临床应用中表现出良好的耐受性和安全性，适合长期使用。
帕利哌酮缓释片的生产企业已通过国家药品GMP认证，确保生产过程的规 范化和质量可控性。
帕利哌酮缓释片的成分、剂量、剂型等均符合国家药品标准和相关规定， 确保药品的安全有效性。
帕利哌酮缓释片已通过多项临床试验验证，证明其疗效和安全性，符合国 际药品注册要求。
药品安全性和有效性监测
药品监管机构对帕利哌酮缓释片的定期评估 监测药品不良反应和不良事件的报告与处理 定期对药品生产工艺、质量控制标准等进行审核和更新 对药品安全性和有效性进行临床试验和科学研究
PART 5
帕利哌酮缓释片的药品监管
药品注册和管理
药品注册：帕利哌酮缓释片在中国的注册情况 药品监管：国家对帕利哌酮缓释片的监管政策 药品质量：帕利哌酮缓释片的质量标准和控制 药品安全：帕利哌酮缓释片的安全性监测和报告制度
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芮达(帕利哌酮缓释片)说明书
【芮达商品名】
芮达
【芮达通用名】
帕利哌酮缓释片
【芮达英文名】
pailperidoneextended-releasetablets
【芮达汉语拼音】
PaiLiPaiTongHuanShiPian
【芮达成份】
帕利哌酮
【芮达分子式】
C23H27FN4O3
【芮达分子量】
426.49
【芮达性状】
帕利哌酮为白色薄膜衣片，或浅褐色薄膜衣片，或粉红色薄膜衣片
【芮达适应症】
帕利哌酮缓解释片适用于精神分裂症急性期的治疗
【芮达用法用量】
帕利哌酮推荐剂量为6mg，一日一次，早上服用，超始剂量不需要进行滴定。
虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他益处，但一般的趋势是较高剂量具有较大的疗效。
但必须权衡，因为不良反应随剂量增加也会相应增多。
因此，某些患者可能从12mg/天的较高剂量中获益，而某些患者服用3mg/天的较低剂量已经足够。
仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg/天以上，而且间隔时间通常应大于5天。
当提示需要增加剂量时，推荐采用每次3mg/天的增量增加，推荐的剂量是12mg/天。
【芮达药理毒理】
帕利哌酮是利醅酮的主要代谢产物。
与其他抗精神分裂症药物一样，帕利哌酮的作用机制尚不清楚，但目前认为是通过对中枢多巴胺2（D2）受体和5-羟色胺2（5HT2A）受体拮抗联合介导的。
帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，这可能是该药物某些其他作用的原因。
帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺受体无亲和力。
在体外，(+)-和(-)-帕利哌酮对映体的药理学作用是相似的。
【芮达遗传毒理】
帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。
【芮达生殖毒性】
1.在一项生育力试验中，经口给予帕利哌酮，剂量高达
2.5mg/kg/天时，雌性大鼠生殖力未见影响。
但是在该剂量下，着床前与着床后丢失率增加，活胎数轻微降低，也可见轻微的母体毒性。
在剂量为0.63mg/kg时这些剂量未受影响，该剂量按mg/平方米推算，相当于人推荐剂量的一半。
2.雄性大鼠经口给予帕利哌酮，剂量高达2.5mg/kg/天时生育力未受影响，但未进行精子计数和精子活力研究。
利醅酮在犬和人体中或广泛转换为帕利哌酮。
在Beagle犬长期毒性试验中，所有测试剂量下均可见血清睾酮减少，精子活力或浓度下降。
停药后2个月后，血清睾酮和精子相关指标部分回复，但仍处于降低水平。
3.妊娠大鼠和家庭于主要器官形成期经口给药帕利哌酮，测试剂量（大鼠10mg/kg/天，家兔5mg/kg/天，按mg/平方米推算，相当于人推荐剂量的8倍）下未见胎仔畸形发生率增加。
利醅酮在大鼠和人体内广泛转化为帕利哌酮。
大鼠利醅酮生殖毒性试验中，在给药剂量按mg/平方米推算低于人推荐剂量时，可见幼仔死亡率增加。
【芮达致癌性】
尚未进行帕利哌酮致癌性研究。
【芮达药代动力学】
1.单剂量服用帕利哌酮后，血浆中帕利哌酮浓度稳定升高，大约在服药后24小时到达峰浓度。
在推荐剂量范围内（3mg-12mg），给药后的帕利哌酮药物代谢动力学与剂量成正比。
帕利哌酮的终末半衰期大约是23小时。
2.给予帕利哌酮后，多数受试者大约在4-5天内达稳态浓度。
在9mg的帕利哌酮剂量下，平均稳态峰：谷比率是1.7，范围在1.2-
3.1之间。
3.与利醅酮的速释剂相比，帕利哌酮的释放特点使得其波动度极小。
一项研究比较了精神分裂症患者服用帕利哌酮12mg，每日一次（作为缓释片给药）和利醅酮速释片4mg的稳态药代动力学，结果帕利哌酮缓释制剂的波动指数为38，而利醅酮速释制剂为125。
4.服用帕利哌酮后帕利哌酮的(XxX)和(-)对映异构体会相互转化，稳态时两者AUC的比例大约为1：6。
【芮达吸收和分布】
1.服用帕利哌酮后帕利哌酮口服生物利用度是28。
2.根据人群分析，帕利哌酮的表观分布容积是487L，外消旋帕利哌酮的血浆蛋白结合率是74。
3.代谢和清除.尽管体外研究提示，CYP2D6和CYP3A4参与了帕利哌酮的代谢，体内结果提示这些同功酶在帕利哌酮的总体清除中只起了有限的作用。
4.5位健康自愿者口服单剂1mg碳14标记的帕利哌酮速释制剂一周后，给药量的59（范围：51-67）以原形从尿中排出，32（26-41）的剂量为代谢产物被收回，6-12的剂量没有被收回。
尿中大约有80的放射活性物质，粪便中大约11。
已经在体内研究中证实有4种代谢途径，没有一种超过给药量的10；脱羟基作用，羟化作用、脱氢作用和苯并异唑裂解。
5.人群药物代谢动力学分析发现帕利哌酮在CYP2D6底物强代谢者和弱代谢者之间无暴露量
或清除率差异。
【芮达肾损害患者】
中度和重度肾损害患者应当减少帕利哌酮的剂量。
【芮达肝损害患者】
在中度肝损害（Child-Pugh分类B）受试者中进行的一项研究显示，帕利哌酮的血浆浓度近似于健康受试者，但总的帕利哌酮暴露量降低，因为蛋白结合率下降。
因此，轻中度肝损害患者不需要进行剂量的调整。
还没有在中度肝损害患者中对帕利哌酮进行研究。
【芮达老年人】
不推荐仅根据年龄调整剂量。
但是，由于肌酐清除率会随着年龄的增长而降低，所有老年人有必要调整剂量。
【芮达种族】
不推荐根据种族调整剂量。
在日本人和白种人中进行的药物代谢动力学研究并未观察到药物代谢动力学差异。
【芮达性别】
1.不推荐根据性别调整剂量。
在男性和女性中进行的药物代谢动力学研究并未观察到药物代谢动力学差异。
吸烟
2.不推荐根据吸烟调整剂量。
根据利用人肌酐进行的体外研究数据，帕利哌酮不属于CYP1A2的底物，因此吸烟不应该会对帕利哌酮的药物代谢动力学产生影响。
【芮达不良反应】
1、会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率；
2、脑血管不良反应，包括中风，痴呆相关性粗神症老年患者；
3、抗精神病药恶性综合征；
4、QT间期延长；
5、迟发性运动障碍；
6、高血糖和糖尿病；
7、高催乳素血症；
8、胃肠梗阻的可能性；
9、体位性低血压和晕厥；
10、可能的认知和运动功能障碍；
12、吞咽困难；
13、自杀；
14、阴茎异常勃性；
15、血栓性血小板减速少性紫癜；
16、体温调节功能破坏；
17、止吐作用；
18、帕金森症或存在路易氏小体性痴呆患者的敏感性增高；
19、影响代谢或血液动力学反应的疾病或病症。
【芮达注意事项】
会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率，与安慰剂相比，使用非典型性抗精神病药物治疗的痴呆相关性精神病老年患者的死亡危险性会增高，帕利哌酮未批准用于治疗痴呆相关性精神病。
【芮达禁忌】
已经在接受利培酮和帕利哌酮治疗的患者中观察到了超敏反应，包括过敏反应和血管性水肿。
其中帕利哌酮属于利培酮的代谢产物，因此禁忌用于已知对帕利哌酮、利培酮或帕利哌酮中的任何成分过敏的患者中。
【芮达规格】
3mg*7片/盒
【芮达贮藏】
遮光，密闭保存。
【芮达有效期】
24个月
【芮达批准文号】
国药准字J20140068
【芮达生产厂家】
西安杨森制药有限公司
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使用商品时，请仔细阅读说明书，并按说明书使用；如药品，请在医师指导下服用。