厄洛替尼对胰腺癌细胞的靶向治疗作用

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胰腺癌治疗药物研究现状论文

胰腺癌治疗药物研究现状论文

胰腺癌治疗药物研究现状【摘要】目的:本文通过对胰腺癌治疗药物研究现状的总结,希望对研究胰腺癌的药物治疗有所启发。

方法:本文分别总结了胰腺癌的化疗药物和分子靶向治疗药物的研究现状。

结果:胰腺癌治疗药物的效果还不尽如人意。

结论:新的胰腺癌治疗药物还有待进一步探索。

【关键词】胰腺癌;化疗药物;分子靶向药物【中图分类号】r735.9 【文献标识码】a 【文章编号】1004-7484(2012)06-0585-01胰腺癌是主要来源于胰腺导管上皮细胞的恶性肿瘤,近年来国内外报道其发病率和死亡率不断增高。

据美国癌症协会(acs)2012年最新统计数据示[1] :截止至2012年,美国胰腺癌患者一年生存率为26%,五年生存率为6%。

随着胰腺癌新的治疗方法的出现和新的治疗药物的深入研究,当前这种状况必将改善。

现将其治疗药物作一综述。

1 化疗药物化疗是胰腺癌治疗的传统方法,其主要的化疗药物有:吉西他滨、5-氟尿嘧啶、卡倍他滨等,近十几年,国内外的化疗研究多围绕吉西他滨为中心展开。

1.1 吉西他滨(gem)gem是一种脱氧胞苷的类似物,其作用机制主要是:抑制核苷酸还原酶的活性,使dna合成受抑制,竞争掺人到dna链和rna分子中,抑制dna链的延长,进而引起细胞凋亡。

众多研究表明gem单药的疗效尚无其他药物可以企及。

十多年来的众多临床研究和临床案例,都进一步巩固了其在晚期胰腺癌治疗金标准的地位。

不久前,大型iii期研究conko-001试验公布了其研究结果:有实验将368例既往未接受放疗或化疗的患者随机分成两组,分别在肉眼下肿瘤完全切除后接受gem辅助治疗或观察,发现gem组的无病生存期延长,该研究的最终结果显示gem组患者的总生存期有显著优势。

1.2 5-氟尿嘧啶(5-fu)和卡培他滨5-fu为最早的抗癌药物之一。

5-fu在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制dna的生物合成。

抗EGFR靶向药物作用机制

抗EGFR靶向药物作用机制

福建医科大学基础临床——恶性肿瘤靶向分子治疗4.抗EGFR靶向药物作用机制靶向药物EGFR相关作用机制早期关于作用机制的研究主要集中在EGFR表达及其下游信号通路方面。

Cappuzzo 及Han研究发现,吉非替尼对p-AKT阳性、p-ERK阴性的肿瘤疗效最好;而对p-AKT 阴性、p-ERK阳性者无效。

对吉非替尼较为敏感的患者,如女性、无吸烟史者及细支气管肺泡癌患者等,p-AKT阳性率显著升高。

而EGFR靶向药物的敏感性与EGFR和磷酸化表皮生长因子受体(p- EGFR)的表达水平无关。

靶向药物EGFR以外作用机制Suzuki 研究显示,吉非替尼的作用与癌基因K-ras 的突变状态无相关性,但可能通过上调P27KIP1和P21CIP/W AF1的表达产生细胞G1期阻滞作用。

Karashima发现,西妥昔单抗治疗后,IL-8 mRNA水平下调,且与微血管密度降低相关;其还可通过抑制MMP-9表达来抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭能力。

上述研究均未能从根本上解释EGFR靶向药物的作用机制。

靶向药物的作用与EGFR突变有关EGFR类药物很多,也成为表皮生长因子受体拮抗剂。

一般分为作用于胞内的小分子酪氨酸激酶抑制剂和作用于胞外的单克隆抗体前者上市的主要有吉非替尼(非小细胞肺癌、胰腺癌)、厄洛替尼(非小细胞肺癌、胰腺癌)和拉帕替尼(乳腺癌)后者主要有西妥昔单抗(头颈癌、结直肠癌)和曲妥珠单抗(乳腺癌)2004 年罗氏公司开发的埃罗替尼(erlotinib)同属表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸基酶阻断剂,能明显抑制EGFR 跨膜细胞表面受体上酪氨酸激酶的自身磷酸化,从而阻止细胞增殖,促进凋亡。

同时对肿瘤新生血管生成也有抑制作用。

EGFR 在许多肿瘤中的过表达和(或)突变,借助信号转导至细胞生长失控和恶性化,促进新生血管生成,与肿瘤的侵袭和转移、肿瘤的化疗抗性及预后密切相关。

对伴有EGFR 的19 外显子突变或21 外显子缺失的肺腺癌,吉非替尼的疗效优于联合化疗,且安全性更好[8]。

肺癌术后化疗方案

肺癌术后化疗方案

肺癌术后化疗方案肺癌是一种严重的恶性肿瘤,常常给患者带来巨大的身体和心理负担。

虽然手术是治疗肺癌的一种常见方式,但仅仅通过手术并不能根治肺癌,因为术后患者可能仍然存在微小肿瘤或者转移病灶。

因此,术后化疗是一种常用的治疗方式,可以帮助患者延长生存期并提高生活质量。

肺癌术后化疗方案的选择既有个体化的因素,也有常规的标准。

首先,医生会结合患者的具体情况,例如病理类型、肺癌分期和患者的整体健康状况等,来制定化疗方案。

其次,根据临床研究和经验,常规的化疗方案也可以作为参考。

在这里,我将介绍几种常用的肺癌术后化疗方案。

第一个化疗方案是顺铂联合紫杉醇方案(PC方案)。

该方案采用静脉注射方式给药,通常每3周为一个疗程,连续化疗4-6个疗程。

顺铂是一种广泛应用于肺癌化疗的铂类药物,能够抑制肿瘤细胞的DNA 合成和修复,从而导致肿瘤细胞死亡。

紫杉醇是一种来自于红豆杉的天然植物提取物,具有抗肿瘤作用。

这两种药物的联合应用可以提高治疗效果,并减轻化疗的毒副作用。

第二个化疗方案是卡铂联合依托泊苷方案(EP方案)。

卡铂是一种铂类化疗药物,与顺铂具有类似的抗肿瘤机制。

依托泊苷是一种广谱抗肿瘤药物,可以抑制肿瘤细胞的DNA和RNA合成。

EP方案常常用于治疗早期晚期肺癌,也适用于术后化疗。

与PC方案类似,EP方案通常每3周为一个疗程,连续化疗4-6个疗程。

除了顺铂和卡铂,其他化疗药物也常用于肺癌术后化疗中。

例如吉西他滨(GEM)和奥沙利铂(OXP)的联合应用,或者多西他赛(DOC)单药治疗。

根据不同的病情和患者的耐受程度,医生会选择最合适的化疗药物组合和方案。

但是,化疗并非没有副作用。

患者常常会出现恶心呕吐、乏力、食欲不振、免疫功能下降等不良反应。

因此,在进行化疗前,医生会对患者的整体健康状况进行评估,并根据患者的耐受程度和毒副作用的风险来确定最适合的方案。

此外,肺癌术后化疗并不仅仅是药物治疗,还包括其他综合治疗手段,例如放疗和靶向治疗。

厄洛替尼(Erlotinib):一种靶向治疗的抗癌化疗药物的详细介绍

厄洛替尼(Erlotinib):一种靶向治疗的抗癌化疗药物的详细介绍

厄洛替尼(Erlotinib):一种靶向治疗的抗癌化疗药物的详细介绍
摘要:本文将详细介绍厄洛替尼(Erlotinib),这是一种靶向治疗的抗癌化疗药物。

厄洛替尼属于酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制肿瘤细胞上的特定受体酪氨酸激酶活性,可用于非小细胞肺癌和胰腺癌等癌症的治疗。

我们将探讨厄洛替尼的作用机制、药理特点、临床应用、副作用以及注意事项。

1. 作用机制:
-厄洛替尼通过结合肿瘤细胞上的表皮生长因子受体(EGFR),抑制其活性,从而阻断癌细胞的增殖和生长。

-它可选择性地抑制EGFR突变型,如EGFR突变型表达过量的非小细胞肺癌,从而减缓肿瘤的进展。

2. 药理特点:
-厄洛替尼可通过口服给药,被吸收到血液循环,并分布到全身各组织器官。

-它主要通过肝脏代谢,并通过胆汁和粪便排泄。

3. 临床应用:
-厄洛替尼广泛用于非小细胞肺癌和胰腺癌等肿瘤的治疗。

-它可单独使用或与其他化疗药物联合应用,以增强治疗效果。

4. 副作用:
-厄洛替尼常见的副作用包括皮疹、腹泻、恶心、疲劳、皮肤干燥等。

-稀有但严重的副作用可能包括间质性肺病、肝功能异常和心电图改变等。

5. 注意事项:
-使用厄洛替尼需要在医疗监督下进行,并需遵循相关的用药指导和剂量调整。

-患者在治疗期间需要定期进行肝功能、心电图检查以及皮肤观察。

-在使用厄洛替尼期间,患者需告知医生关于任何新出现的不适或副作用。

肿瘤治疗药品不良反应监测报告

肿瘤治疗药品不良反应监测报告

肿瘤治疗药品不良反应监测报告一、引言肿瘤作为一种严重威胁人类健康的疾病,其治疗过程往往伴随着各种药物的使用。

然而,这些肿瘤治疗药品在发挥治疗作用的同时,也可能引发一系列不良反应。

为了保障患者的用药安全,提高肿瘤治疗的效果和质量,对肿瘤治疗药品不良反应进行监测具有极其重要的意义。

二、肿瘤治疗药品概述目前,用于肿瘤治疗的药品种类繁多,包括化疗药物、靶向治疗药物、免疫治疗药物等。

化疗药物如紫杉醇、顺铂等,通过抑制肿瘤细胞的生长和分裂来发挥作用,但同时也会对正常细胞产生一定的毒性,常见的不良反应包括骨髓抑制、胃肠道反应、脱发等。

靶向治疗药物如吉非替尼、厄洛替尼等,能够特异性地作用于肿瘤细胞的靶点,相对化疗药物具有更精准的治疗效果和较少的全身性不良反应。

然而,仍可能出现皮肤毒性、腹泻、间质性肺炎等不良反应。

免疫治疗药物如帕博利珠单抗、纳武利尤单抗等,通过激活患者自身的免疫系统来攻击肿瘤细胞,但可能引发免疫相关的不良反应,如免疫性肺炎、免疫性肝炎、免疫性心肌炎等。

三、不良反应监测的方法和途径为了有效地监测肿瘤治疗药品的不良反应,我们采用了多种方法和途径。

医疗机构是不良反应监测的重要阵地。

医护人员在患者用药过程中密切观察,及时发现并记录患者出现的任何异常症状和体征。

同时,患者自身的报告也是重要的信息来源。

我们鼓励患者在用药期间注意自身身体状况的变化,如有不适及时告知医生。

此外,药品监管部门建立了专门的不良反应监测系统,收集来自医疗机构、患者和药品生产企业的报告,并进行汇总、分析和评估。

四、常见的不良反应类型及临床表现(一)血液系统不良反应骨髓抑制是化疗药物常见的不良反应之一,表现为白细胞减少、血小板减少和贫血。

患者可能出现免疫力下降、易感染、出血倾向和乏力等症状。

(二)消化系统不良反应胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等较为常见。

严重的呕吐和腹泻可能导致患者脱水、电解质紊乱,影响营养物质的吸收和身体的恢复。

《中国胰腺癌诊治指南》解读

《中国胰腺癌诊治指南》解读

2、诊断和分类:指南详细介绍了肝衰竭的诊断方法和分类标准。对于急性肝 衰竭,应尽快确诊并评估病情,以制定合适的治疗方案。对于慢性肝衰竭,需 要积极治疗原发病,同时加强保肝和营养支持治疗。
3、治疗措施:指南针对不同类型的肝衰竭提供了不同的治疗措施。在药物治 疗方面,指南推荐使用各种保肝药物、抗病毒药物、免疫抑制剂等。同时,还 强调了及时进行营养支持治疗的重要性。
一、背景介绍胰腺癌是一种较为常见的消化道恶性肿瘤,其发病率呈逐年上升 趋势。尽管胰腺癌的发病机制尚未完全明确,但与吸烟、饮酒、饮食结构、遗 传因素等多种因素有关。胰腺癌早期症状不典型,常常被忽视,导致确诊时已 处于中晚期,给治疗带来很大困难。因此,提高胰腺癌的诊治水平,早期发现、 早期治疗是提高患者生存率的关键。
在免疫检查点方面,研究发现了胰腺癌细胞通过调节免疫检查点分子(如PDL1)来逃避免疫攻击。针对这些免疫检查点的抑制剂可以重新激活患者的免疫 系统,对治疗胰腺癌具有重要意义。
结论胰腺癌是一种较为常见的恶性肿瘤,其发病率逐年上升,且预后较差。了 解胰腺癌的流行状况、诊治流程以及最新的研究进展,对于提高患者的生存率 和生活质量具有重要意义。广大民众应健康生活,预防癌症的发生。同时,医 生也应该不断提升胰腺癌的诊断和治疗水平,为患者带来更好的治疗效果和预 后。
然而,该指南也存在一定的局限性。例如,指南并未涉及某些新型的药物治疗 方案和新技术在肝衰竭治疗中的应用。此外,指南也未对不同地区的医疗资源 和实际情况进行全面考虑,这可能会影响指南的适用范围。
总体来说,《肝衰竭诊治指南》对于提高肝衰竭的诊断和治疗水平、改善患者 的生存率和生活质量具有重要意义。虽然存在一定的局限性,但其在临床实践 中的应用价值不容忽视。
3、开展预防和随访:指南强调了预防和随访的重要性。对于慢性肝衰竭患者, 应定期进行肝功能检查和随访,以便及时发现病情变化并采取相应的治疗措施。 同时,加强健康教育,提高患者的自我保健括疗效、安全性、质量保证、适用范围等方面。根据《肝衰 竭诊治指南》,对于不同类型的肝衰竭患者,其诊疗流程、治疗方案、预防和 随访措施等方面均得到了充分的阐述和推荐。这些建议是基于最新的国际标准 和专家共识制定的,具有较高的科学性和实用性。

肿瘤靶向药物说明书

肿瘤靶向药物说明书

1.吉非替尼片【商品名称】:易瑞沙【适应症】本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

【用法用量】推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。

不推荐用于儿童或青少年,对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。

如果有吞咽困难,可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料),不得使用其他液体。

将片剂丢入水中,无需压碎,搅拌至完全分散(约需10分钟),即刻饮下药液。

以半杯水冲洗杯子,饮下。

也可通过鼻-胃管给予该药液。

无需因下述情况不同调整给药剂量:年龄、体重、性别、种族,肾功能,因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。

剂量调整:当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时,可通过短期暂停治疗(最多14天)解决,随后恢复每天250 mg的剂量。

【不良反应】1.最常见 (发生率20%以上) 的药物不良反应 ( ADRs ) 为腹泻和皮肤反应 (包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒) ,一般见于服药后的第一个月内,通常是可逆性的。

大约8%的患者出现严重的药物不良反应 (CTC标准3或4级) 。

因ADR停止治疗的患者有约3%。

2.各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列。

基于在全球进行的临床研究,扩大用药/同情用药以及上市后使用中的数据,在日本以外的地区间质性肺病总的估计报告率约为0.3%,在日本约为3%。

【禁忌】已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。

【注意事项】接受吉非替尼治疗的患者,偶尔可发生急性间质性肺病,部分患者可因此死亡(见“可能出现的不良反应”节)。

伴发先天性肺纤维化/间质性肺炎/肺尘病/放射性肺炎/药物诱发性肺炎的患者出现这种情况时死亡率增加。

如果患者气短,咳嗽和发热等呼吸道症状加重,应中断治疗,及时查明原因。

当证实有间质性肺病时,应停止使用吉非替尼并对患者进行相应的治疗。

已观察到无症状性肝转氨酶升高(见“可能出现的不良反应”节)。

因此,建议定期检查肝功能。

靶向药的应用及原理

靶向药的应用及原理

靶向药的应用及原理1. 引言靶向药(Targeted therapy)是一种利用特定分子对癌症或其他疾病目标进行选择性干预的治疗手段。

与传统的化疗药物相比,靶向药具有更高的治疗效果和较少的副作用。

本文将介绍靶向药的应用领域和原理。

2. 靶向药的应用使用靶向药可以治疗多种类型的癌症和其他疾病,其中包括但不限于以下几个方面:•肺癌治疗靶向药物可以阻断癌细胞的生长和传播,用于肺癌的个体化治疗。

常用的靶向药物有厄洛替尼(Erlotinib)、吉非替尼(Gefitinib)等。

•乳腺癌治疗靶向药物可针对乳腺癌细胞中的特定靶点进行抑制,阻断肿瘤生长。

常用的靶向药物有曲妥珠单抗(Trastuzumab)等。

•结直肠癌治疗靶向药物可以抑制结直肠癌细胞的生长和扩散。

常用的靶向药物有西妥昔单抗(Cetuximab)等。

•白血病治疗靶向药物在白血病的治疗中发挥重要作用,可以干扰白血病细胞的增殖和存活。

常用的靶向药物有伊马替尼(Imatinib)等。

3. 靶向药的原理靶向药物通过作用于特定的分子靶点来抑制癌症细胞的异常增长和扩散。

其基本原理如下:•识别靶点靶向药物能够识别癌症细胞上的特定分子靶点,这些分子通常是癌细胞内部的异常蛋白质。

•选择性作用靶向药物能够选择性地作用于癌症细胞上的特定靶标,而对正常细胞影响较小,从而减少了副作用的发生。

•抑制异常信号传导靶向药物能够抑制异常蛋白质靶点的信号传导通路,阻断细胞的生长和分裂。

•诱导细胞凋亡靶向药物还可以诱导癌症细胞进入凋亡(细胞死亡)过程,从而消除癌细胞。

除了上述基本原理外,靶向药物的应用还涉及一系列的药物设计和发现过程,包括药物筛选、分子模拟和体内外实验等。

4. 靶向药的发展前景靶向药在癌症治疗中的应用越来越广泛,对许多恶性肿瘤的治疗效果已经得到证实。

未来的发展前景包括:•个体化治疗靶向药物可以根据患者的基因型和分子特征进行个体化治疗,提高治疗效果。

•联合治疗靶向药物可以与其他治疗手段如化疗、放疗等联合使用,提高治疗效果。

胰腺癌靶向治疗现状

胰腺癌靶向治疗现状
2008年11月 NJLWB个人空间 NJLWB个人空间
一、 单克隆抗体
主要优点是靶向性强,只在病灶处聚集起作用, 而不在人体内广泛弥散分布,因而可降低药 物剂量同时减少毒副作用。 • 1.抗表皮生长因子受体单抗 .抗表皮生长因子受体单抗cetuximab • 1.抗血管内皮生长因子单抗 .抗血管内皮生长因子单抗bevacizumab
Kindler等 期临床研究) (Kindler等,Ⅱ期临床研究)
2008年11月 NJLWB个人空间 NJLWB个人空间
• Kindler [22]等开展例一项非随机的II 期临床试 验,旨在评估贝伐单抗联合吉西他滨作为一线 用药治疗转移性胰腺癌的效果。该试验有52 名 患者入组, 吉西他滨1000mg/m2/周,连用3 周, 间歇1 周,贝伐单抗10mg/ m2 第一天, 15mg/m2 第28 天。结果显示:中位无进展生存 期5.4 个月,中位生存期8.8 个月,与吉西他滨 单药相比1 年生存率29%。与吉西他滨单药相 比,联合用药耐受性较好,尽管4 例发生了严 重的胃肠道并发症包括肠穿孔和食管撕裂。
3
–GEM1000mg/m2,d1、8、15+Avastin10mg/kg,d1、 GEM1000mg/m2,d1、 GEM1000mg/m2 15+Avastin10mg/kg,d1、 15,q28d,有效率19% 中位生存期8.7 19%, 8.7月 15,q28d,有效率19%,中位生存期8.7月,1年生 存率29% 疾病进展时间5.8 29%, 5.8月 存率29%,疾病进展时间5.8月。但后期的研究未能 重现。 重现。
2008年11月
NJLWB个人空间 NJLWB个人空间
2008年11月
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MSS魔咒又破除!pMMR胰腺癌患者获益K药+乐伐,PD1+多靶药持续打破MSSpMMR免。。。

MSS魔咒又破除!pMMR胰腺癌患者获益K药+乐伐,PD1+多靶药持续打破MSSpMMR免。。。

MSS魔咒⼜破除!pMMR胰腺癌患者获益K药+乐伐,PD1+多靶药持续打破MSSpMMR免。

MSI/MMR是免疫治疗的预测指标,在消化道癌种中检出率较⾼。

按对免疫治疗的疗效,分为免疫⾮常敏感的MSI-H/dMMR型,但这类患者的占⽐⾮常低,5%-10%左右;以及对免疫疗效极差的MSS/pMMR稳定型,此类占据了肿瘤患者中的主体,有多差,部分研究中显⽰,单药免疫去治疗MSS型结直肠癌,有效率为0,即使PDL1阳性也不能缓解。

因此,如何攻破此类免疫“冷”肿瘤的免疫僵局,运⽤好PD1/PDL1如此好的药物,成为了长久以来研究的重点。

幸运的是,今年曝出了⼏例通过联合⼿段成功处理的案例,免疫⽆效禁锢有望攻破!真实案例:p M M R胰腺癌患者从K药联合乐伐替尼获益2017年3⽉,1位55岁⼥性出现间歇性腹痛,有⾼⾎压病史(⼝服⾮洛地平缓释⽚),胃溃疡1年,痔疮多年。

腹部彩超提⽰可能为胰腺癌,CT提⽰多发肝转移、肺转移。

患者被诊断为胰腺癌cT4N1M1(伴肝肺转移)。

免疫组化提⽰MLH1 (+), MSH2 (+), MSH6 (+++), PMS2 (++),即pMMR(免疫⽆效型)。

针对患者腹痛情况,⾸先进⾏了腹部放疗联合化疗。

胰腺病灶⾏70Gy/15f,肝右叶的2个⼤转移灶⾏60Gy/15f和50Gy/15f。

联合GS化疗(吉西他滨1000mg/m2 d1、8;S-1 100mg/d1-14 qid 21d)2个周期。

放化疗后,患者腹痛减轻,但因Ⅱ级⾎⼩板减少和疲乏⽽拒绝进⼀步的化疗。

测了基因检测提⽰ERBB2扩增(20%)和19外显⼦突变(0.14%)和20外显⼦突变(0.12%),TMB(14.9mut/Mb)远远⾼于平均值(2.5mut/Mb)。

针对基因检测中HER2扩增的情况,患者随后接受了4次的曲妥珠单抗(第⼀次8mg/kg d1 Q21d,之后6mg/kg)联合厄洛替尼100mg/Qd治疗,治疗过程中,CA19-9⽔平有所下降。

癌症靶向药年终大盘点

癌症靶向药年终大盘点

随着医学科技的飞速发展,癌症治疗领域取得了举世瞩目的成就。

靶向药物作为一种新型的抗癌治疗手段,以其精准、高效、低毒等特点,受到了全球医学界的广泛关注。

2021年,我国癌症靶向药物研发取得了丰硕的成果,本文将对2021年癌症靶向药进行年终大盘点。

一、肺癌靶向药物1. EGFR抑制剂针对EGFR基因突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,我国已有多个靶向药物获批上市,如吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼等。

2021年,我国新增一款EGFR抑制剂——奥赛替尼,其在EGFR T790M突变阳性患者中显示出优异的疗效。

2. ALK抑制剂针对ALK基因融合的NSCLC患者,我国已有克唑替尼、阿来替尼、塞瑞替尼等靶向药物。

2021年,我国新增一款ALK抑制剂——恩沙替尼,其在ALK阳性患者中表现出良好的疗效。

3. PD-1抑制剂PD-1抑制剂在肺癌治疗中取得了显著成果,如纳武单抗、帕博利珠单抗等。

2021年,我国新增一款PD-1抑制剂——替雷利珠单抗,其在晚期肺癌患者中显示出良好的疗效。

二、乳腺癌靶向药物1. HER2抑制剂针对HER2阳性的乳腺癌患者,我国已有曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、拉帕替尼等靶向药物。

2021年,我国新增一款HER2抑制剂——阿贝替尼,其在HER2阳性乳腺癌患者中显示出良好的疗效。

2. CDK4/6抑制剂CDK4/6抑制剂在乳腺癌治疗中发挥着重要作用,如帕博西尼、瑞博西尼等。

2021年,我国新增一款CDK4/6抑制剂——阿比特西尼,其在乳腺癌患者中表现出良好的疗效。

3. PI3K抑制剂PI3K抑制剂在乳腺癌治疗中发挥着重要作用,如阿帕替尼、依维莫司等。

2021年,我国新增一款PI3K抑制剂——艾地替尼,其在乳腺癌患者中显示出良好的疗效。

三、结直肠癌靶向药物1. EGFR抑制剂针对RAS野生型结直肠癌患者,我国已有西妥昔单抗、帕尼单抗等靶向药物。

2021年,我国新增一款EGFR抑制剂——尼妥珠单抗,其在结直肠癌患者中显示出良好的疗效。

特罗凯(厄洛替尼Erlotinib)说明书-感恩环球药房

特罗凯(厄洛替尼Erlotinib)说明书-感恩环球药房

特罗凯〔厄洛替尼 Erlotinib〕说明书成份盐酸厄洛替尼 Erlotinib HCl适应症厄洛替尼单药适用于至少一个化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。

两个多中心安慰剂对照随机的III期试验中一线治疗局部晚期或转移性NSCLC患者,结果显示在铂类为根底的化疗〔卡铂+紫杉醇;或者吉西他滨+顺铂〕同时服用厄洛替尼无临床受益,因此不推荐用于上述情况的一线治疗。

用法用量本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用。

厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150 mg/日,至少在饭前1小时或饭后2小时服用。

持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反响。

无证据说明进展后继续治疗能使患者受益。

剂量调整患者出现新的急性发作或进展性的肺部症状,如呼吸困难、咳嗽和发热,应暂停厄洛替尼治疗进展诊断评估。

如果确诊是ILD(间质性肺病),那么应停用厄洛替尼,并给予适当的治疗〔参见【考前须知】警告-肺脏毒性〕。

腹泻通常可用洛哌丁胺控制。

严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。

严重皮肤反响的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。

如果必须减量,厄洛替尼应该每次减少50 mg。

同时使用CYP 3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素〔TAO〕和伏立康唑等药物时应考虑剂量减量,否那么可出现严重的不良反响。

治疗前使用CYP 3A4诱导剂利福平可减少厄洛替尼AUC的2/3-4/5。

应考虑使用无CYP 3A4诱导活性的其它可替代治疗。

如果没有可替代的治疗,应考虑高于150 mg的厄洛替尼的剂量。

如果增加厄洛替尼的剂量,那么当停止利福平或其它诱导剂时应迅速将厄洛替尼再减少到初始剂量。

其它CYP 3A4诱导剂包括但不限于利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草〔St. John'sWort〕,如果可能也应防止使用这些药物〔参见【考前须知】和【药物相互作用】〕。

特罗凯(厄洛替尼)预处理通过多种机制改善非小细胞肺癌异种移植物的光动力治疗

特罗凯(厄洛替尼)预处理通过多种机制改善非小细胞肺癌异种移植物的光动力治疗

特罗凯(厄洛替尼)预处理通过多种机制改善非小细胞肺癌异种移植物的光动力治疗皮生长因子受体(EGFR)的异常表达是许多癌症,包括非小细胞肺癌(NSCLC),头颈鳞状细胞癌和卵巢癌的常见特征。

尽管目前EGFR是治疗这些癌症的最受欢迎的分子靶点,但是用小分子抑制剂(即特罗凯(厄洛替尼))或单克隆抗体(即西妥昔单抗)抑制受体并不能作为独立治疗提供长期的治疗效果。

有趣的是,我们已经发现,添加特罗凯(厄洛替尼)至光动力治疗(PDT)可以改善典型的特罗凯(厄洛替尼)耐药NSCLC肿瘤异种移植物的治疗反应。

在H460人肿瘤异种移植物的PDT之前,特罗凯(厄洛替尼)以三个剂量施用,与单独PDT之后的16%相比,达到了63天的完全缓解率为63%。

当将特罗凯(厄洛替尼)加入A549 NCSLC异种移植物的PDT时,发现类似的益处。

改善的反应伴随着血管停止增加,特罗凯(厄洛替尼)增加了PDT对内皮细胞的体外细胞毒性。

通过体内施用特罗凯(厄洛替尼)来增加光敏剂(苯并卟啉衍生物一酸环A; BPD)的肿瘤摄取; 然而,BPD水平的上升仅部分解释了特罗凯(厄洛替尼)对PDT 的益处。

因此,用特罗凯(厄洛替尼)进行预处理增加了PDT效应的多种机制,其共同导致治疗功效的大的改善。

这些数据表明,在PDT之前,特罗凯(厄洛替尼)的短期给药可以大大提高甚至特罗凯(厄洛替尼)耐药性肿瘤对治疗的反应性。

关键词:特罗凯(厄洛替尼),光动力治疗,非小细胞肺癌,EGFR,VEGF侵袭性肿瘤的主要特征是表皮生长因子受体(EGFR)的异常表达,EGFR是促进细胞增殖,血管生成和存活的信号蛋白。

几个EGFR抑制药物被用于治疗恶性肿瘤,例如非小细胞肺癌(NSCLC),头和颈部鳞状细胞癌(HNSCC),和乳腺癌(1,2)。

这些药物包括EGFR靶向抗体(即西妥昔单抗)和小分子抑制剂(如吉非替尼,特罗凯(厄洛替尼))。

EGFR抑制的功效基于肿瘤的分子特征而变化。

不可切除胰腺癌的分子靶向药物治疗进展

不可切除胰腺癌的分子靶向药物治疗进展

不可切除胰腺癌的分子靶向药物治疗进展胡润,李俊蒽,姚沛,桂仁捷,段华新湖南师范大学附属第一医院,湖南省人民医院肿瘤科,长沙 410005通信作者:段华新,****************(ORCID: 0000-0001-9596-5013)摘要:胰腺癌作为消化系统最常见的恶性肿瘤之一,其发病率及死亡率正逐年上升,大多数胰腺癌患者因分期较晚而失去了手术机会。

尽管以吉西他滨、氟尿嘧啶为主的化疗方案在一定程度上延长了患者的生存期,但仍有部分患者因无法耐受化疗而失去治疗机会。

随着精准医疗时代的来临,分子靶向药物治疗展现出的优异疗效使其成为对抗肿瘤的重要治疗手段之一,但由于胰腺癌高度的异质性及复杂的免疫微环境,针对胰腺癌的分子靶向治疗并未取得显著效果,因此亟需探寻新的治疗靶点及药物攻克这一难题。

本综述基于胰腺癌常见分子靶点及肿瘤免疫相关靶点探究在不可切除胰腺癌中分子靶向药物治疗研究的最新进展,为胰腺癌患者提供新的治疗策略。

关键词:胰腺肿瘤;分子靶向治疗;免疫疗法基金项目:湖南省自然科学基金(2020JJ8084)Advances in molecular-targeted therapy for unresectable pancreatic cancerHU Run,LI Junen,YAO Pei,GUI Renjie,DUAN Huaxin.(Department of Oncology,The First Affiliated Hospital of Hunan Normal University, Hunan Provincial People’s Hospital, Changsha 410005, China)Corresponding author: DUAN Huaxin,****************(ORCID: 0000-0001-9596-5013)Abstract:Pancreatic cancer is one of the most prevalent malignant tumors of the digestive system, and its incidence and mortality rates are increasing year by year. Most patients with pancreatic cancer are unable to receive surgery due to the advanced stage. Although chemotherapy regimens based on gemcitabine and fluorouracil have prolonged the survival time of patients to some extent,some patients cannot tolerate chemotherapy and hence lose the opportunity for treatment. With the advent of the era of precision medicine, molecular-targeted therapy has exhibited an excellent therapeutic efficacy and has thus become one of the most important treatment techniques for tumors; however, due to the high heterogeneity of pancreatic cancer and its complicated tumor microenvironment, molecular-targeted therapy for pancreatic cancer has not achieved notable results. Therefore, it is imperative to seek new therapeutic targets and medications to overcome this issue. This article reviews the latest advances in the research on molecular-targeted therapy for unresectable pancreatic cancer based on common molecular targets and tumor immunity-related therapeutic targets, in order to provide new treatment strategies for patients with pancreatic cancer.Key words:Pancreatic Neoplasms; Molecular Targeted Therapy; ImmunotherapyResearch funding:Natural Science Foundation of Hunan Province of China (2020JJ8084)胰腺癌是一种起病隐匿、进展迅速、疗效及预后极差的恶性肿瘤,大多数患者确诊时已经属于晚期。

常见的肺癌分子靶向治疗靶点

常见的肺癌分子靶向治疗靶点

常见的肺癌分子靶向治疗靶点近年来,随着分子生物学技术的提高和在细胞受体及增殖调控的分子水平对肿瘤发病机制的进一步认识,人们开始了针对细胞受体、关键基因和调控分子为靶点的治疗,并称之为“分子靶向治疗”。

分子靶向性药物不是将杀伤肿瘤细胞作为目标,而是将肿瘤细胞膜上或细胞内特异性表达或高表达的分子为作用靶点,这不仅能更加特异地作用于肿瘤细胞,阻断其生长、转移或诱导其凋亡,而且还同时降低了对正常细胞的杀伤作用。

近年来,在肺癌治疗中针对信号转导、生长因子及其受体的新型分子靶向药物,已经展现出值得期待的疗效。

一、以EGFR为靶点的肺癌靶向治疗表皮生长因子受体(EGFR)是原癌基因C-erbB-1(HER-1)的表达产物。

40%~80%的非小细胞肺癌(NSCLC)过度表达EGFR。

EGFR与配体形成二聚体能激活酪氨酸激酶(TK),使肿瘤细胞增殖分裂和永生化,因此目前针对EGFR的靶向治疗在肺癌治疗领域中运用广泛。

吉非替尼(易瑞沙,gefitinib)吉非替尼是一种可口服的EGFR TK小分子抑制剂,主要使癌细胞阻滞于G1期。

两项多中心双盲随机对照Ⅱ期临床试验:IDEAL 1和IDEAL2在2003年完成。

正是这两项Ⅱ期临床试验的结果促使美国食品与药物管理局(FDA)在Ⅲ期临床试验尚未完成的时候就迅速批准了吉非替尼作为NSCLC的三线治疗药物。

但是两项关于吉非替尼与标准一线化疗方案联用的多中心、随机、双盲对照Ⅲ期临床试验——INTACT 1及INTACT 2却带来令人失望的结果。

2项Ⅲ期研究的结果均显示,吉非替尼与化疗药物同期联用,其效果并不优于单纯化疗,有学者认为这可能是由于该药与化疗药物作用于同一周期的细胞,其作用被化疗药物所掩盖。

Thatcher等发表ISEL研究的结果显示,吉非替尼与安慰剂相比未能延长化疗失败NSCL C患者的生存期。

虽然研究显示在肿瘤缩小及缓解率方面吉非替尼具有优势,但并未能转化为有统计学差异的生存期延长。

盐酸厄洛替尼片(优甲乐)使用说明

盐酸厄洛替尼片(优甲乐)使用说明

盐酸厄洛替尼片(优甲乐)使用说明哎呀妈呀,这可是个大事儿!今天,小可爱我给大家普及一下盐酸厄洛替尼片(优
甲乐)的使用说明。

别看这药名儿怪怪的,其实它可是治疗癌症的好帮手哦!那咱们就
一起来看看吧!
咱们得知道这个药是干什么用的。

盐酸厄洛替尼片(优甲乐)是一种靶向治疗药物,
主要用于治疗非小细胞肺癌、胰腺癌、甲状腺癌等恶性肿瘤。

它的作用原理是通过抑制肿瘤细胞的生长和分裂,从而达到抑制肿瘤生长的目的。

好了,知道了这个药的来历,接下来就是怎么用了。

咱们得去医院看病,医生会根据病情给你开具相应的药物。

拿到药之后,咱们得仔细阅读说明书,了解药物的用法用量。

一般来说,盐酸厄洛替尼片(优甲乐)是口服用药,每天一次,每次一片。

吃药的时
候呢,最好在饭后半小时左右,这样比较好吸收。

吃了药之后,咱们还得注意观察身体的反应。

如果出现什么不适的症状,比如恶心、呕吐、腹泻等,要及时告诉医生,医生会根据情况调整药物剂量或者换药。

吃药期间要定期去医院复查,看看药物的效果如何,病情是否有所好转。

当然了,吃药可不是一件儿戏的事情。

咱们得按照医生的建议来,不能随便增减药量。

而且,吃药期间要注意饮食,尽量吃得清淡一些,避免辛辣刺激性的食物。

另外,还要注意休息,保持良好的作息习惯,这样才能让药物发挥最好的效果。

盐酸厄洛替尼片(优甲乐)虽然是一种治疗癌症的药物,但是只要我们按照医生的建议来,合理用药,还是可以发挥很好的治疗效果的。

所以,亲爱的朋友们,生病了可不要怕,及时去看医生,听从医生的建议,相信自己一定能够战胜病魔!加油!。

印度靶向药名称和医治领域及不良反响常识

印度靶向药名称和医治领域及不良反响常识

印度靶向药名称和医治领域及不良反响常识肿瘤靶向药物是运用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的区别(包含基因、酶、信号转导等不一样特性),按捺肿瘤细胞的成长增殖,最终使其逝世。

以下为多见肿瘤的靶向抗体药和注意事项:非小细胞肺癌靶向药1. 吉非替尼(gefitinib tablet)国内已上市靶点:EGFR医治:EGFR 骤变阳性或既往化疗的 NSCLC•不良反响:结膜炎、间质性肺病2. 厄洛替尼(Erlotinib)国内已上市靶点:EGFR、PDGFR、c-Kit医治:既往化疗失利的非小细胞肺癌、晚期胰腺癌(我国未获批)不良反响:间质性肺病、转氨酶增加、睫毛成长反常3. 埃克替尼(凯美纳 Icotinib )国内已上市靶点:EGFR医治:化疗失利的非小细胞肺癌不良反响:较轻4. 克唑替尼(塞克瑞 Crizotinib)国内已上市靶点:ALK、cMET、RON医治:ALK 阳性非小细胞肺癌•不良反响:视觉反常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT 间期延伸5. AZD9291通用名即是叫Tagrisso 国内未上市靶点:T790M基因骤变医治:AZD9291首要用于医治晚期非小细胞肺癌,是对于T790M基因骤变的TKI类靶向药物。

不良反响:AZD9291 的副效果较细微,首要是肌肤红疹、指甲变色及拉肚子等。

6. 雷莫芦单抗(Ramucirumab)国内未上市靶点:VEGFR-2•医治:IV期非小细胞肺癌铂类化疗后的二线医治,晚期胃癌注意事项:中性粒细胞缺少性发热、出血、高血压、肝硬化、肠梗阻,创伤不愈合。

7.PD-1按捺剂(靶点PD-1):包含施贵宝的Opdivo(nivolumab),默沙东的Keytruda,百济神州PD-1按捺剂单克隆抗体BGB-A317。

对非小细胞肺癌病人均有极好的效果。

据调查,国内运用PD-1最多的是肺癌;其次是肝癌,以后是黑色素瘤,肾癌,肠癌。

(国内未上市)FDA已同意Cyramza联合多西他赛,用于既往经含铂化疗医治后病情恶化的搬运性非小细胞肺癌(NSCLC)病人的医治,临床效果较好。

胰腺癌肝转移治疗进展

胰腺癌肝转移治疗进展

胰腺癌肝转移治疗进展欧阳华强;潘战宇(综述);谢广茹(审校)【摘要】Pancreatic cancer with liver metastases (PCLM) is a refractory malignant tumor characterized by insidious onset, rap-id progress, and poor prognosis. Only a few patients had the opportunity of receiving surgical treatment. PCLM is primarily treated by systemic chemotherapy. The chemotherapeutic regimen of 5-fluorouracil, oxaliplatin, irinotecan, and leucovorin has become the first-line therapy for PCLM patients with good performance status. Gemcitabine-based chemotherapy is still very important in treating PCLM. Nab-paclitaxel plus gemcitabine, which has been found to increase survival, is recommended as a new standard for treating PCLM patients. However, still no breakthrough has been established in the study of gemcitabine plus molecular-targeted therapy. Sys-temic chemotherapy combined with trans-catheter arterial chemoembolization is valuable and may be effectual in prolonging survival. Further investigation of prospective and randomized controlled clinical trials is necessary. Radio frequency ablation and brachy-thera-peutic embolization with yttrium-90 microspheres are still in the exploratory stage. Multimodality treatment of PCLM using chemother-apy, radiation therapy, and Chinese herbal medicine is gaining wide acceptance. This article reviews the recent progress in the treatment of PCLM.%胰腺癌肝转移(pancreatic cancer with liver metastases,PCLM)为临床难治性恶性肿瘤,其起病隐匿、进展迅速、预后极差,仅极少数患者具有手术机会。

厄洛替尼的全面解析

厄洛替尼的全面解析

厄洛替尼的药品监管
厄洛替尼的药品审批流程
01 厄洛替尼作为一种靶向治疗药物,其上市前需要经过严格的药品审批流程,包括临床 试验、安全性评估和有效性验证等环节。
厄洛替尼的药品监管政策
02 厄洛替尼的药品监管政策由国家药品监督管理局制定,包括药品生产、销售和使用 等方面的规定,以确保患者用药安全。
03
厄洛替尼的药物分类
厄洛替尼属于小分子靶向药物中的酪 氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗非小 细胞肺癌(NSCLC)等恶性肿瘤。
厄洛替尼的发现历程
厄洛替尼的发现背景
厄洛替尼是一种用于治疗非小细胞肺癌的药物,它的发现源于对肿瘤细胞生长 机制的研究。
厄洛替尼的发现过程
厄洛替尼的发现是通过筛选大量的化合物库,最终找到了一种能够抑制肿瘤生 长的物质。
厄洛替尼的严重副作用
厄洛替尼可能引发皮肤过敏反应、呼 吸困难等严重不良反应。
厄洛替尼副作用的处理方法
出现副作用时,应及时就医并按医生 建议调整用药方案。
厄洛替尼的研究进展
厄洛替尼的新药研发
厄洛替尼的药理作用
厄洛替尼是一种靶向治疗药物,通 过抑制肿瘤细胞的生长和扩散来达 到治疗效果。
厄洛替尼的新药研发进展
厄洛替尼对社会的影响
厄洛替尼对医疗行业的影响
厄洛替尼的出现,推动了医疗行业的 发展,提高了癌症治疗的成功率。
厄洛替尼对患者生活质量的影响
厄洛替尼的应用,改善了患者的生活质 量,延长了患者的生存期。
厄洛替尼对社会公共卫生的影响
厄洛替尼的普及,提升了社会公共卫 生水平,减少了癌症的发病率。
感谢观看
厄洛替尼的新适应症研究
03
研究厄洛替尼在治疗其他疾病方面 的潜力,如肺癌以外的癌症类型。

厄洛替尼作用机制

厄洛替尼作用机制

厄洛替尼作用机制引言厄洛替尼(Erlotinib)是一种靶向治疗药物,常用于非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。

它属于表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制EGFR信号通路的活性,发挥其抗肿瘤作用。

本文将详细探讨厄洛替尼的作用机制。

EGFR信号通路EGFR是一种位于细胞膜上的受体酪氨酸激酶,属于酪氨酸激酶受体家族。

当表皮生长因子(EGF)或其他相似因子结合到EGFR上时,会引发信号传导通路的激活。

这个信号传导通路涉及多个分子和蛋白质的参与,包括Ras、Raf、MEK和ERK等。

EGFR在肿瘤中的作用EGFR在正常细胞中起到调控细胞增殖、分化和存活等重要功能。

然而,在某些情况下,EGFR可能被异常激活或过度表达,导致肿瘤细胞的异常增殖和存活。

因此,EGFR在肿瘤的发生和发展中起到了重要的作用。

厄洛替尼的作用机制厄洛替尼是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂,通过与EGFR结合并抑制其活性,来抑制肿瘤细胞的生长和分化。

具体来说,厄洛替尼通过以下几个方面发挥其作用:1. 抑制EGFR自身激活厄洛替尼与EGFR的ATP结合位点相互作用,阻断了ATP与EGFR之间的结合,从而抑制了EGFR自身激活。

2. 阻断信号传导通路厄洛替尼能够阻断Ras-Raf-MEK-ERK等信号传导通路的活性。

这些信号通路在肿瘤细胞中常常异常激活,并参与了肿瘤细胞的增殖、分化和存活等过程。

厄洛替尼通过抑制这些信号通路的活性,进而抑制肿瘤细胞的生长和分化。

3. 诱导细胞凋亡厄洛替尼还能够诱导肿瘤细胞的凋亡。

凋亡是一种程序性细胞死亡方式,对于维持正常组织结构和功能具有重要作用。

在肿瘤细胞中,厄洛替尼可以通过多个途径诱导凋亡,从而抑制肿瘤的生长和扩散。

4. 抑制血管生成厄洛替尼还能够抑制肿瘤血管生成。

血管生成是肿瘤生长和转移过程中的一个关键步骤,通过抑制血管生成,可以阻断肿瘤的营养供应和氧气输送,从而抑制肿瘤的生长。

厄洛替尼的临床应用厄洛替尼主要用于非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。

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厄洛替尼对胰腺癌细胞的靶向治疗作用
【摘要】目的探讨厄洛替尼在治疗胰腺癌中的可能作用。

方法采用MTT法来检测分析厄洛替尼的50%生长抑制剂量(GI50)及其对胰腺癌细胞株的生长因子活动的影响。

应用免疫印迹分析来观察ErbB受体家族中的4个成员在胰腺癌细胞株中的表达水平。

应用软琼脂实验来检测细胞集落的形成。

结果厄洛替尼抑制胰腺癌细胞株的细胞增殖的GI50浓度范围从0.1μM到大于2.5μM。

厄洛替尼能完全抑制表皮生长因子(EGF
)诱导的细胞增殖。

结论厄洛替尼是通过表皮生长因子受体依赖途径来抑制胰腺癌细胞生长,这表明,厄洛替尼为治疗胰腺癌提供了一个可能的新方法。

许多生长因子受体及其配体在胰腺癌中是高表达的,它们影响肿瘤的生长分化、侵袭、转移和血管生成。

体外和体内的实验研究表明,EGFR的活化参与调控在细胞转化和肿瘤病理中起着重要作用的几个细胞功能,包括增殖与分化,转移,诱导血管生成及抗化疗与放疗[1]。

基于这些资料,显示了表皮生长因子受体可能是治疗人类癌症的一个新靶点。

厄洛替尼是一种Ⅰ型人表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂,其在细胞内通过与三磷酸腺苷竞争结合受体酪氨酸激酶的胞内区催化部分,抑制磷酸化反应,从而阻止下游的细胞信号转导。

体外实验研究已经表明,其对肺癌、大肠癌细胞的生长起着抑制作用。

EGFR属于ErbB酪氨酸激酶受体家族成员。

这个受体家族包括四个成员,胰腺癌细胞常常过表达EGFR,ErbB-2,ErbB-3,ErbB-4。

人胰腺癌细胞的体外实验显示EGF,TGF-α,HB-EGF和双调蛋白显著增强了这些细胞的增殖[2-3]。

因此,胰腺癌细胞中ErbB受体家族的过表达提示自分泌和/或旁分泌机制在胰腺癌细胞生长的致病机理中起到了重要的作用。

EGFR及其配体EGF/TGF-α的同存与肿瘤的侵袭加强、肿瘤切除后更短的生存时间[2]以及与肿瘤的预后相关[3]。

厄洛替尼是一个选择性的小分子EGFR-TKI,能阻断涉及肿瘤细胞增殖生长的信号通路。

实验已经证明厄洛替尼不仅仅减少细胞增殖而且诱导细胞周期进入停滞期,加速细胞凋亡,有抗血管生成作用[4]。

我们从实验中已经得出了浓度依赖的厄洛替尼在抑制胰腺癌细胞生长过程中有不同的半数致死量。

半数致死量的值与EGFR的表达具有部分一致性,这预示着厄洛替尼通过靶向EGFR发挥其抑制作用。

但是,表达较低水平EGFR的Mia-PaCa-2cells半数致死量的值达到了1.75μM,它有可能作用于除了EGFR外的其他靶点。

厄洛替尼与化疗联合具有协同效应,在非小细胞肺癌的病人中观察到相对较高的临床反应频率,这可能是由于厄洛替尼阻断了EGFR,ErbB-2ErbB-3信号通路。

因此,我们推论厄洛替尼在胰腺癌中主要通过EGFR通路发挥效应,但也不能排除其他靶点和信号通路的可能性。

我们的实验表明低浓度的厄洛替尼弱化了胰腺癌细胞的克隆形成效能。

因为非锚定依赖性生长和细胞侵袭是肿瘤细胞升高生物毒性的标志,厄洛替尼能阻断这两个行为提示其可能是一个抑制肿瘤扩散和转化的很好的药物。

综上所述,虽然与病人血浆中厄洛替尼的水平比起来,在胰腺癌细胞中的半数致死量值相对较高,但低浓度的厄洛替尼能显著抑制胰腺癌细胞系细胞的侵袭和克隆形成。

考虑到胰腺癌糟糕的预后和高发的EGF家族受体和配体过表达,厄洛替尼凭借其显著的动力学机制为胰腺癌的治疗提供了一个有前景的新试剂。

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