甲状腺素PPT课件
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治疗目标：
临床甲减症状和体征消失，TSH, T4 值维持在正常范围内。剂量取决于患者 病情，年龄，体重和个体差异。
静脉注射适合于粘液性水肿昏迷。
临床常用药物：
优甲乐（T4） 甲状腺片（T3和T4的混合片剂）：现已少用 过量使用后的治疗措施：立即停药并使用β受体拮抗药
10
Thyroid Hormone
8
临床应用
1. 甲状腺功能低下
克汀病，粘液性水肿
2.单纯性甲状腺肿 3.其他类
（1）甲亢患者，加服T4 （2）甲状腺癌术后使用T4 （3）T3抑制实验：用于鉴别诊
断甲减和甲亢
呆小病
粘液性水肿
不良反应：过量易导致甲亢的症状 治疗措施：立即停药并使用β受体拮抗药
单纯性甲状腺肿 9
Thyroid Hormone
血中浓度： 活性强度：
T4>T3
T3>T4
4
Synthesis, deposite, secrete
促甲状腺素释放激素
负 反 馈
促甲状腺毒素
过氧化物酶
生物学效应
靶细胞 T3 γT3
5’脱碘
T3 T4
组织 β受体阻断药
摄碘
I-
T3 T4 T3 T4 结合蛋白 血液
活化
I-
I*
碘化
脱 碘
MIT DIT
增加胰岛素或降糖药的用量 5.与三环类抗抑郁药合用可以增强两类药的作用和不良反应
12
抗甲状腺药（Antithyroid Agents）
13
Antithyroid Agents
1. 硫脲类(Thioureas)
（1）硫氧嘧啶类(Thiouracils) 甲硫氧嘧啶(methylthiouracil，MTU) 丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU)
使用注意事项：
1. 甲状腺素极少透过胎盘,乳汁分泌也少，孕妇和妊娠妇女服用适量不影响 胎儿和婴儿。 2. 老年人对甲状腺激素敏感，因此替代疗法时应减少25% 3.以下患者慎用 （1）心血管疾病：心绞痛，动脉硬化，冠心病，高血压，心肌梗死 （2）病程长，重的甲状腺功能减退和粘液性水肿，应小剂量逐渐增量 （3）垂体功能减退，或肾上腺功能不全的患者，应先恢复其功能在使用 甲状腺素激素
hyperthyroidism 甲状腺机能亢进
Simple goiter
单纯性甲状腺肿
cretinism
呆小症
1
甲状腺激素素 （thyroid hormone）
2
Chapter 36 甲状腺激素及抗甲状腺药
Thyroid Hormone and Antithyroid Agents
3
甲状腺激素
释放
T4
T3
MIT DIT T4 T3
TG
缩合
MIT DIT MIT DIT
蛋白水解酶
腺泡 甲状腺球蛋白
5
Regulation of Thyroid Hormone
6
Actions and Mechanisms of thyroid hormone
Thyroid Hormone
1. 维持正常生长发育
4.放射性碘 （Radioiodine）
14
1. 硫脲类(Thioureas)
药理作用及机制 负 反 馈
生物学效应
靶细胞 T3 γT3
5’脱碘
T3 T4
组织 2.丙硫氧嘧啶
摄碘
I-
T3 T4 T3 T4
结合蛋白 血液
1.硫脲类
过氧化物酶
活化
Fra Baidu bibliotekI-
I*
碘化
脱 碘
MIT DIT
释放
T4
T3
MIT DIT T4 T3
(Thyroid Hormone)
酚羟基
羧基
1891年，英国G. R. Murray报道将绵羊甲状 腺提取物治疗黏液性水肿 ；
1915年，美国生物化学家E. C. Kendall提取 了结晶化的甲状腺激素（T4）;
1927年，英国化学家G. Barger化学合成了 该种激素 ;
1952年，J. Gross和R. Pitt-Rivers报道了 另一种活性更强的甲状腺激素——三碘甲腺 原氨酸（T3）.
11
Thyroid Hormone
药物相互作用：
1. 与肝药酶诱导剂合用： 增加使用剂量，如利福平，卡马西平，苯妥英钠等 2. 与血浆蛋白结合度高的药物合用：
调整使用剂量，如双香豆素，阿司匹林，苯妥英钠等 3. β受体拮抗剂可减少外周组织T4向T3的转化：
调整使用剂量，如普萘洛尔 4. 会增加胰岛素或者口服降糖药的需要量
缩合
MIT DIT MIT DIT
腺泡
15
Thioureas
药理作用: 1.抑制甲状腺激素的合成 2.抑制外周组织的T4向T3的转变 3.减弱β受体介导的糖代谢 4.免疫抑制作用：病因治疗
16
Thioureas
临床应用: 1.甲亢的治疗
用于轻症和不宜手术或放射 性碘治疗者
2.甲状腺手术前准备
为避免腺体增生，须在手 术前两周加服大量碘剂
3.甲状腺危象的治疗
与大剂量碘剂合用
17
Thioureas
Adverse effects
2
过敏反应
1
消化道反应
3
粒细胞减少
4
甲状腺肿及甲状腺功能减退 18
Thioureas
使用注意事项：
1. 硫脲类药物可以透过胎盘,乳汁分泌多，孕妇和妊娠妇女慎用。 2. 丙硫氧嘧啶血浆蛋白结合率高，对胎盘影响小，适用于妊娠期甲亢 3.结节性甲状腺肿合并甲亢和甲状腺癌患者禁用
促进蛋白质合成及骨骼、 中枢神经系统的发育
2. 促进代谢和产热
3. 提高机体交感-肾 上腺系统的反应性
7
Actions and Mechanisms of thyroid hormone
4. 心血管效应
（1）参与心肌基因表达的调节
T3： 增加α基因的表达，减少β基因的表达调节编码肌 小节肌球蛋白重链基因的异构体。 甲亢： 心动过速，心肌肥大，外周血管阻力下降 甲减：心动过缓，心排血指数下降，心包积液，血压升高
19
碘和碘化物(Iodine and Iodide)
生物学效应
靶细胞
T3 T3
γT3
5’脱碘
T4
组织
负
反
馈
1.大剂量碘剂
摄碘
I-
活化
I-
I*
过氧化物酶 碘化
T3 T4
T3 T4 结合蛋白 血液
脱 碘
MIT DIT T4 T3
谷胱甘肽还原酶
MIT DIT T4 T3
缩合
（2） 咪唑类(Imidazoles) 甲巯咪唑(thiamazole，tapazole，他巴唑) 卡比马唑(carbimazole，甲亢平)
2.碘和碘化物(Iodine and Iodide)
复方碘溶液（卢戈液）
3.β受体阻断剂 （Adrenoceptor Blockers）
普萘洛尔，氧烯洛尔，阿替洛尔，美托洛尔
临床甲减症状和体征消失，TSH, T4 值维持在正常范围内。剂量取决于患者 病情，年龄，体重和个体差异。
静脉注射适合于粘液性水肿昏迷。
临床常用药物：
优甲乐（T4） 甲状腺片（T3和T4的混合片剂）：现已少用 过量使用后的治疗措施：立即停药并使用β受体拮抗药
10
Thyroid Hormone
8
临床应用
1. 甲状腺功能低下
克汀病，粘液性水肿
2.单纯性甲状腺肿 3.其他类
（1）甲亢患者，加服T4 （2）甲状腺癌术后使用T4 （3）T3抑制实验：用于鉴别诊
断甲减和甲亢
呆小病
粘液性水肿
不良反应：过量易导致甲亢的症状 治疗措施：立即停药并使用β受体拮抗药
单纯性甲状腺肿 9
Thyroid Hormone
血中浓度： 活性强度：
T4>T3
T3>T4
4
Synthesis, deposite, secrete
促甲状腺素释放激素
负 反 馈
促甲状腺毒素
过氧化物酶
生物学效应
靶细胞 T3 γT3
5’脱碘
T3 T4
组织 β受体阻断药
摄碘
I-
T3 T4 T3 T4 结合蛋白 血液
活化
I-
I*
碘化
脱 碘
MIT DIT
增加胰岛素或降糖药的用量 5.与三环类抗抑郁药合用可以增强两类药的作用和不良反应
12
抗甲状腺药（Antithyroid Agents）
13
Antithyroid Agents
1. 硫脲类(Thioureas)
（1）硫氧嘧啶类(Thiouracils) 甲硫氧嘧啶(methylthiouracil，MTU) 丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU)
使用注意事项：
1. 甲状腺素极少透过胎盘,乳汁分泌也少，孕妇和妊娠妇女服用适量不影响 胎儿和婴儿。 2. 老年人对甲状腺激素敏感，因此替代疗法时应减少25% 3.以下患者慎用 （1）心血管疾病：心绞痛，动脉硬化，冠心病，高血压，心肌梗死 （2）病程长，重的甲状腺功能减退和粘液性水肿，应小剂量逐渐增量 （3）垂体功能减退，或肾上腺功能不全的患者，应先恢复其功能在使用 甲状腺素激素
hyperthyroidism 甲状腺机能亢进
Simple goiter
单纯性甲状腺肿
cretinism
呆小症
1
甲状腺激素素 （thyroid hormone）
2
Chapter 36 甲状腺激素及抗甲状腺药
Thyroid Hormone and Antithyroid Agents
3
甲状腺激素
释放
T4
T3
MIT DIT T4 T3
TG
缩合
MIT DIT MIT DIT
蛋白水解酶
腺泡 甲状腺球蛋白
5
Regulation of Thyroid Hormone
6
Actions and Mechanisms of thyroid hormone
Thyroid Hormone
1. 维持正常生长发育
4.放射性碘 （Radioiodine）
14
1. 硫脲类(Thioureas)
药理作用及机制 负 反 馈
生物学效应
靶细胞 T3 γT3
5’脱碘
T3 T4
组织 2.丙硫氧嘧啶
摄碘
I-
T3 T4 T3 T4
结合蛋白 血液
1.硫脲类
过氧化物酶
活化
Fra Baidu bibliotekI-
I*
碘化
脱 碘
MIT DIT
释放
T4
T3
MIT DIT T4 T3
(Thyroid Hormone)
酚羟基
羧基
1891年，英国G. R. Murray报道将绵羊甲状 腺提取物治疗黏液性水肿 ；
1915年，美国生物化学家E. C. Kendall提取 了结晶化的甲状腺激素（T4）;
1927年，英国化学家G. Barger化学合成了 该种激素 ;
1952年，J. Gross和R. Pitt-Rivers报道了 另一种活性更强的甲状腺激素——三碘甲腺 原氨酸（T3）.
11
Thyroid Hormone
药物相互作用：
1. 与肝药酶诱导剂合用： 增加使用剂量，如利福平，卡马西平，苯妥英钠等 2. 与血浆蛋白结合度高的药物合用：
调整使用剂量，如双香豆素，阿司匹林，苯妥英钠等 3. β受体拮抗剂可减少外周组织T4向T3的转化：
调整使用剂量，如普萘洛尔 4. 会增加胰岛素或者口服降糖药的需要量
缩合
MIT DIT MIT DIT
腺泡
15
Thioureas
药理作用: 1.抑制甲状腺激素的合成 2.抑制外周组织的T4向T3的转变 3.减弱β受体介导的糖代谢 4.免疫抑制作用：病因治疗
16
Thioureas
临床应用: 1.甲亢的治疗
用于轻症和不宜手术或放射 性碘治疗者
2.甲状腺手术前准备
为避免腺体增生，须在手 术前两周加服大量碘剂
3.甲状腺危象的治疗
与大剂量碘剂合用
17
Thioureas
Adverse effects
2
过敏反应
1
消化道反应
3
粒细胞减少
4
甲状腺肿及甲状腺功能减退 18
Thioureas
使用注意事项：
1. 硫脲类药物可以透过胎盘,乳汁分泌多，孕妇和妊娠妇女慎用。 2. 丙硫氧嘧啶血浆蛋白结合率高，对胎盘影响小，适用于妊娠期甲亢 3.结节性甲状腺肿合并甲亢和甲状腺癌患者禁用
促进蛋白质合成及骨骼、 中枢神经系统的发育
2. 促进代谢和产热
3. 提高机体交感-肾 上腺系统的反应性
7
Actions and Mechanisms of thyroid hormone
4. 心血管效应
（1）参与心肌基因表达的调节
T3： 增加α基因的表达，减少β基因的表达调节编码肌 小节肌球蛋白重链基因的异构体。 甲亢： 心动过速，心肌肥大，外周血管阻力下降 甲减：心动过缓，心排血指数下降，心包积液，血压升高
19
碘和碘化物(Iodine and Iodide)
生物学效应
靶细胞
T3 T3
γT3
5’脱碘
T4
组织
负
反
馈
1.大剂量碘剂
摄碘
I-
活化
I-
I*
过氧化物酶 碘化
T3 T4
T3 T4 结合蛋白 血液
脱 碘
MIT DIT T4 T3
谷胱甘肽还原酶
MIT DIT T4 T3
缩合
（2） 咪唑类(Imidazoles) 甲巯咪唑(thiamazole，tapazole，他巴唑) 卡比马唑(carbimazole，甲亢平)
2.碘和碘化物(Iodine and Iodide)
复方碘溶液（卢戈液）
3.β受体阻断剂 （Adrenoceptor Blockers）
普萘洛尔，氧烯洛尔，阿替洛尔，美托洛尔