比伐卢定的使用注意事项
(医学课件)比伐芦定强适应症
比伐芦定的开发历程经历了多个阶段，从最初的合成和临床 试验，到目前广泛应用和认可。
比伐芦定的作用和用途
1
比伐芦定是一种抗凝药物，通过抑制凝血酶的 活性而发挥抗凝作用。
2
比伐芦定主要用于预防和治疗血栓形成，包括 心肌梗死、脑血栓形成、外周血管疾病等。
3
比伐芦定还可以用于心脏手术、血管手术等手 术前后的抗凝治疗，以及用于预防和治疗深静 脉血栓形成等。
比伐芦定在免疫治疗中的作用
增强免疫细胞活性
比伐芦定可以刺激免疫细胞的活化和增殖，从而增强机体的免疫功能。
抑制免疫抑制分子
比伐芦定可以抑制免疫抑制分子的表达，从而解除对免疫系统的抑制作用。
THANKS
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保护神经元
比伐芦定可以抑制神经细胞的凋亡和坏死，对神经元起到保护作用，减少脑 梗塞后神经功能缺损。
比伐芦定对脑出血的治疗作用
降低颅内压
比伐芦定可以降低脑出血患者的颅内压，减轻脑出血引起的水肿和神经功能损伤 。
促进血肿吸收
比伐芦定能够促进脑出血患者血肿的吸收和消散，减轻血肿对周围脑组织的压迫 和损伤。
比伐芦定可以治疗多种心律失常，如室性早搏、房颤和房扑 等。
预防心脏性猝死
比伐芦定可以预防心脏性猝死的发生，特别是对于有结构性 心脏病的患者。
03
比伐芦定在神经系统疾病中的应用
比伐芦定对脑梗塞的治疗作用
改善脑部血液循环
比伐芦定能够扩张脑部血管，增加脑血流量，减轻脑梗塞引起的脑部缺血、 缺氧，改善脑部微循环。
比伐芦定强适应症
xx年xx月xx日
contents
目录
• 比伐芦定简介 • 比伐芦定在心血管疾病中的应用 • 比伐芦定在神经系统疾病中的应用 • 比伐芦定在消化系统疾病中的应用 • 比伐芦定在呼吸系统疾病中的应用 • 比伐芦定在癌症治疗中的应用
比伐芦定
泰加宁国内多中心随机、对照临床试验
广州军区总医院牵头多中心试验
中国的第一个比伐芦定随机盲法、阳性药平行 对照、多中心临床试验，与肝素作对照，观察比 伐芦定对择期ＰＣＩ中国患者的疗效
泰加宁试验分组
218 例冠心病择期ＰＣＩ患者
阿司匹林, 氯吡格雷 R 1:1
108 例肝素
110 例泰加宁
疗效评价标准：1）PCI 手术成功率； 2）PCI 术后 30 天内无心脏事件生存率 安全性指标：１）术后 24 小时及 30 天的出血并发症 ２）穿刺血管损伤并发症和非血管并发症
试验结果(一)
试验结果(二)
P<0.05
结论
泰加宁具有至少不逊色于肝素的抗凝效果,但 显著地降低 24小时和 30天的出血事件。
信立泰药业使用国际先进技术研制的泰加宁可有 效、安全地应用于择期 PCI 术中的抗凝治疗。
十二.五国家科技支撑计划课题《 冠心病抗血小板治疗的优选方案研究 》子课题 ID: NCT01696110
对照组血小板
肝素组血小板
比伐芦定组血小板
比伐芦定(12μg/mL)或肝素0.1 to 1.0 U/mL给药30分钟后的 健康受试者血小板
Anand SX et al. Am J Cardiol. 2007
40 15 5 Thrombin U/mL Schneider et al Cor Ar Dis 2006
颗粒分泌物
时间(分:秒)
时间(分:秒)
时间 (分:秒)
人血小板富集型血浆体外试验； 肝素浓度0.1-1 U/mL模拟治疗剂量范围； 低分子肝素和磺达肝葵钠给药浓度相同
Adapted from Gao C. et al and supplemental data Blood 2011; 117(18):4946-52.
【药品名】比伐卢定 【英文名】Bivalirudin
【药品名】比伐卢定【英文名】Bivalirudin【别名】比伐芦定；Angiomax【剂型】注射剂：250mg。
【药理作用】本品是一种合成的抗凝药，是天然产生的水蛭素的类似物，是由20个氨基酸组成的多肽，能高亲和地与凝血酶结合而特异地抑制凝血酶活性，抑制凝血酶所催化和诱导的反应。
比伐卢定不仅能与血浆游离的凝血酶结合，也能与血块相连的凝血酶结合，此结合是可逆的，且不需要AT-Ⅲ的存在。
比伐卢定具有较强的抗凝作用，对多种动物动脉和静脉模型均有抗血栓作用。
比伐卢定可使部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶时间(PT)和活化凝血时间(ACT)延长。
【药动学】比伐卢定不结合于血浆蛋白(除了凝血酶)，在静推比伐卢定时，剂量与血浆浓度呈线性关系。
静推比伐卢定1mg/kg和静脉滴注每小时2.5mg/kg 4h后，比伐卢定血浆浓度达稳态。
比伐卢定是通过肾脏以蛋白水解方式中从血浆中清除，肾功能正常者的清除半衰期约为25min，中、重度的肾功能不全患者的清除半衰期延长。
25%的比伐卢定可被透析掉。
须监测APTT。
本品静脉注射后，立即出现抗凝作用，可见到PT，APTT的时间延长。
停药后1～2h，PT就可恢复正常范围。
【适应症】不稳定型心绞痛患者接受PTCA术；经皮干预冠脉的急性缺血性并发症。
【禁忌症】1.对本品过敏者、哺乳者禁用。
2.对任何出血患者禁用。
【注意事项】用药后，尤其是中、重度的肾功能不全患者应注意监测APTT值。
孕妇及哺乳期妇女用药，由于对妊娠及哺乳期妇女没有足够的临床研究，对妊娠妇女只有在必须用药时才可应用。
动物研究显示，本品可进入乳汁，所以应以用药对哺乳期妇女的重要性来决定是停止哺乳还是停药。
儿童用药，尚没有儿童用药的安全性资料。
老年患者用药，没有必要对老年人调整剂量。
药物过量，若应用比伐卢定过量，无特效药物纠正，须停用比伐卢定。
出血风险增高者慎用，中重度肾功能不全者不必减少开始的用量，但应减少最后20h的输注用量，并监测激活凝血时间(ACT)。
比伐芦定强适应症
PRISM-PLUS study:
评价急诊CABG术前使用替罗非班的影响
A组单用
替罗非班 n=70
B组 替罗非班+抑 肽酶n=110 C组 替罗非班+氨 甲环酸n=52
D组
术前未用替罗 非班n=200
行急诊CABG术
International Journal of Cardiology ,2005,127(2): 73– 78
PCI失败转急诊CABG指南
1.术前停止使用GPIIb/IIIa抑制剂 2.手术至少于停用阿昔单抗12h后，替罗非班和依 替巴肽至少停药2-4h后进行（推荐级别：IB）， 以减少术中失血量及血小板的输注。
需要一种更好的抗凝：
简化用药 方便手术 呼之即来挥之则去
抗栓
防出血
逆转出血------安全性优势
理想抗凝治疗净收益
优点 血栓 风险 出血
泰加宁 - 比伐芦定
信立泰药业使用国际先进技术生产的
优秀抗栓抗凝药物
比伐芦定在美国的大多数导管室使用率达８０－９９％
CONTENT
比伐芦定的抗凝机理
比伐芦定与肝素/肝素+GPI疗效对照
比伐芦定适用于各种类型的PCI患者
PCI术中的凝血特点：凝血酶很关键
导管、支架接触性凝血途径
3.5%
p<0.05
肾功能衰竭 住院时间
6%
p<0.05
D: 14.6±3.4天
p<0.05
PRISM-PLUS 结论
急诊CABG术前使用替罗非班（无论有无合用抑肽 酶或氨甲环酸）与未使用者相比
术后出血显著增加
死亡率增加
更易发生肾功能衰竭 住院时间延长 进一步的临床观察发现在术前4h（相比<2h,2-4h）停用替罗 非班的患者行急诊CABG术，临床事件得到一定改善
比伐卢定的使用注意事项
比伐卢定的使用注意事项比伐卢定 Bivalirudin中文别名：三氟醋酸比伐芦定比伐卢定为白色至灰白色粉末，是一种合成的抗凝药，是天然产生的水蛭素的类似物，是由20个氨基酸组成的多肽，分子式：C98H138N24O33，能高亲和地与凝血酶结合而特异地抑制凝血酶活性，抑制凝血酶所催化和诱导的反应药代动力学：比伐卢比伐芦定不结合于血浆蛋白（除了凝血酶），在静推比伐芦定时，剂量与血浆浓度呈线性关系。
静推比伐芦定1mg/kg和静脉滴注每小时2.5mg/kg 4h后，比伐芦定血血浆浓度达稳态。
比伐芦定是通过肾脏以蛋白水解方式中从血浆中清除，肾功能正常者的清除半衰期约为25min，中、重度的肾功能不全患者的清除半衰期延长。
25%的比伐芦定可被透析掉。
须监测APTT。
比伐芦定静脉注射后，立即出现抗凝作用，可见到PT，APTT的时间延长。
停药后1～2h，PT就可恢复正常范围。
适应症：不稳定型心绞不稳定型心绞痛患者接受PTCA术；经皮干预冠脉的急性缺血性并发症。
用法用量为了减少接受经皮经腔冠状动脉成形术（PTCA）的不稳定型心绞痛患者发生急性缺血性并发症，建议在进行PTCA之前，立即静脉注射比伐芦定1mg/kg，继而以每小时2.5mg/kg的速度持续输注比伐芦定4h。
如有必要，再以每小时0.2mg/kg的速度持续输注20h。
同时，每天可以合用阿司匹林325mg。
禁忌1.对比伐芦定过敏者、哺乳者禁用。
2.对任何出血患者禁用。
[2]注意事项用药后，尤其是中、重度的肾功能不全患者应注意监测APTT值。
孕妇及哺乳期妇女用药，由于对妊娠及哺乳期妇女没有足够的临床研究，对妊娠妇女只有在必须用药时才可应用。
动物研究显示，比伐芦定可进入乳汁，所以应以用药对哺乳期妇女的重要性来决定是停止哺乳还是停药。
儿童用药，尚没有儿童用药的安全性资料。
老年患者用药，没有必要对老年人调整剂量。
药物过量，若应用比伐芦定过量，无特效药物纠正，须停用比伐芦定。
四大类10种抗凝药物详解
四大类10种抗凝药物详解抗凝药是用于防止血栓形成的重要药物，通过阻止血液凝固来预防动脉和静脉疾病的发生。
血栓的形成是导致心肌梗死和中风等疾病以及静脉血栓栓塞性疾病发生的主要原因。
抗凝药可以广泛应用于预防中风、房颤、急性心肌梗死、外周静脉血栓、肺栓塞、弥散性血管内凝血（DIC）和体外循环的抗凝等。
抗凝药按照作用机制不同可分为四大类：凝血酶直接抑制剂、凝血酶间接抑制剂、维生素K拮抗剂和Xa因子抑制剂。
这些药物通过抑制凝血酶和凝血X因子的形成，影响凝血瀑布的形成，从而达到抗凝作用。
维生素K拮抗剂是一种常用的抗凝药，通过拮抗维生素K的作用来减少肝脏合成凝血酶原和因子Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ，从而达到抗凝的作用。
华法林是一种代表性的维生素K拮抗剂，用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。
需要注意的是，该药奏效慢而持久，适用于需要长期维持抗凝的患者。
同时，药物和食物对华法林有影响，需要注意避免与增强华法林抗凝作用的药物和食物同时使用。
华法林是一种常用的抗凝药物，但需要注意其与其他药物和食物的相互作用。
一些药物，如头孢菌素类和对乙酞氨基酚等，可能会影响华法林的抗凝作用，而一些药物，如苯妥英钠和口服避孕药等，则会降低其抗凝作用。
此外，一些中药和食物也可能会影响其作用，因此在用药过程中需要注意。
在使用华法林时，需要对其用药量进行监测。
目标INR 依病情而定，一般为2.0～3.0.在用药前和用药后的几天内，需要进行多次监测，以确保剂量的准确性。
如果INR未达标，可以根据情况适当增加剂量。
在INR达到目标值并稳定后，每4周检查1次即可。
肝素钙和低分子肝素钙是常用的凝血酶间接抑制剂，可以通过与抗凝血酶（AT-Ⅲ）的相互作用间接抑制Ⅹa、Ⅱa因子的活性，发挥抗凝作用。
肝素钙的用法用量需要根据情况进行调整，一般为深部皮下注射或静脉滴注。
对于预防高危患者血栓形成的情况，可以在手术前2小时先给药5000U，以后每隔8～12小时给药5000U，共7天。
比伐泸定使用方法
比伐泸定使用方法全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：比伐泸定，又称为碳酰胺类抗抑郁药物，主要用于治疗抑郁症和焦虑症。
它属于处方药，必须在医生指导下使用，严禁自行服用。
下面就详细介绍一下比伐泸定的使用方法。
比伐泸定的剂型主要有片剂和注射剂。
一般而言，抗抑郁症和焦虑症的患者常常使用比伐泸定片剂，而注射剂常常用于急性症状的缓解。
患者在使用之前应该仔细阅读药品说明书，注意服用剂量和使用方法。
比伐泸定的用法是口服，一般每天一次，最好在早晨或晚饭后服用。
剂量的调整应该在医生的指导下进行，切不可自行增减剂量。
一般剂量从开始时较小，然后逐渐递增，直至达到治疗效果。
如果中断使用，应该逐渐减量，而不可突然停药。
比伐泸定的使用期限一般为至少6-8周，这段时间内患者应该定期接受医生的检查，以确保疗效和监测不良反应。
药物不会立即产生功效，需要一定的时间，患者应该坚持服用，不可轻易放弃。
患者在服用比伐泸定的过程中，应该避免饮酒和饮食，有些食品可能会影响药效。
患者还应该密切关注自身状况，及时向医生汇报任何不适症状，以便医生及时调整治疗方案。
比伐泸定是一种有效的抗抑郁症和焦虑症的药物，但使用过程中需要患者严格按照医嘱使用，避免自行调整剂量和服用时间。
要养成良好的生活习惯，保持心情舒畅，有助于药物的疗效。
只有在医生的指导下正确使用比伐泸定，才能更好地治疗疾病，提高生活质量。
【文字整理：灵犀点赞】第二篇示例：比伐泸定是一种常见的药物，主要用于治疗高血压、心绞痛和心肌梗塞等心血管疾病。
它属于钙通道阻滞剂，通过阻断钙离子通道的进入，从而降低心脏的收缩力，扩张血管，降低血压，从而达到治疗目的。
比伐泸定具有调节心脏节律、减少心脏负担、改善心脏供血等作用，是心血管疾病患者的常用药物之一。
对于比伐泸定的使用方法，还是有一些需要注意的地方，下面我们来详细介绍一下。
对于比伐泸定的剂量和用法，一般是根据患者的具体情况来确定的。
一般情况下，初始剂量为每天2.5mg，分为两次服用，即每次1.25mg。
注射用比伐芦定说明书
注射用比伐芦定产品类别化学药品请仔细阅读使用说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用。
【药品名称】通用名称：注射用比伐芦定英文名称：Bivalirudin For Injection汉语拼音：zhusheyongbifaluding剂型：注射剂【成份】抗凝成分是水蛭素衍生物(片断)，系一合成 20肽，相对分子质量 2 180。
结构式为 Phe—Pro——Arg——Pro ——Gly——Gly——Gly——Gly——Ash——Gly——Asp—— Phe—Glu—Glu—Ile—Pro—Glu—G1u—Tvr—Leu。
【性状】【作用类别】【药理作用】本品为凝血酶(thrombin)直接的、特异的、可逆性抑制剂。
无论凝血酶处于血循环中还是与血栓结合，本品均可与其催化位点和阴离子结合位点(又称底物识别位点)发生特异性结合，从而直接抑制凝血酶的活性…1，其作用与肝素不同，它不依赖于抗凝血酶1V(NI1_Ⅳ)、肝素辅因子Ⅱ等。
凝血酶是凝血反应中起核心作用的丝氨酸蛋白酶：它水解纤维蛋白原生成纤维蛋白单体；激活凝血因子XⅢ；促进纤维蛋白交联形成稳定血栓的共价结构。
同时，凝血酶激活凝血因子V，Ⅷ；激活血小板，促进血小板聚集和颗粒释放。
因凝血酶可水解本品多肽顺序中Arg3和 Pro4之间的肽键，使本品失活，所以本品对凝血酶的抑制作用是可逆而短暂的。
在体外实验中，本品以浓度依赖方式延长健康人血浆的活化部分凝血酶时间 (activated partial thromboplastin time，af T)、凝血酶时间 (thrombin time，1vr)、凝血酶原时间(prothrombin time，PT)。
本品与游离型凝血酶或血栓型凝血酶的结合不受血小板释放物质影响。
健康志愿者试验显示：本品以剂量和浓度依赖方式延长活化凝血时间(activated clotting time，ACT)，af耵，Prr和1vr。
比伐卢定抗凝机制篇
治
凝药物的疗效和安全性优化药 物选择
出血危险
疗
3. 减少出血事件成为进一步提ຫໍສະໝຸດ 治疗结果的主要目标缺血危险
Steg PG, Huber K, Andreotti F, et al. Eur Heart J. 2011;32(15):1854-64.
传统抗凝药：第一代肝素分子量大，抗凝疗效不可预测
• 1916年发现，肝素分子量3000-30000ku的硫酸多糖（现称作“普通肝素”）， 通过与抗凝血酶结合，形成肝素-抗凝血酶复合物，抑制凝血酶活性
人群
SCAD NSTE-ACS
STEMI
推荐内容
如有肝素诱导的血小板减少症，使用比伐芦定（一 次性静脉注射0.75 mg/kg，随后1.75 mg/kg/h维持 至术后4h） 高出血风险患者，使用比伐芦定（一次性静脉注射 0.75 mg/kg，随后1.75 mg/kg/h维持至术后3~4h）
PCI 术 中 使 用 比 伐 芦 定 （ 一 次 性 静 脉 注 射 0.75 mg/kg，随后1.75 mg·kg-1·h-1维持至术后3~4 h） 作为普通肝素合用GPI的替代治疗
比伐芦定血药浓度与ACT值成正比，疗效可预测
Biol. Pharm. Bull. 2011,34(12):1841—1848
10000
比伐芦定给药后即刻起效，半衰期短，血药浓度相对稳定
• 比伐芦定静脉给药后即刻起效，半衰期较短，约25min • 比伐芦定给药10min至静滴结束，血药浓度相对稳定，波动在3100~4500μg/L之间，
1
10
100
比伐芦定浓度(mcg/mL)
1000
对照组血小板
肝素组血小板
比伐芦定组血小板
注射用比伐卢定说明书
创作编号：GB8878185555334563BT9125XW创作者：凤呜大王*注射用比伐卢定说明书【通用名称】比伐卢定【产品英文名称】 Bivalirudin【功效主治】本品主要用于预防血管成型介入治疗不稳定性心绞痛,前后的缺血性并发症。
【化学成分】抗凝成分是水蛭素衍生物(片断)，系一合成 20肽，相对分子质量 2 180。
结构式为D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Gl u-Glu-Tyr-Leu-OH【药理作用】本品为凝血酶(thrombin)直接的、特异的、可逆性抑制剂。
无论凝血酶处于血循环中还是与血栓结合，本品均可与其催化位点和阴离子结合位点(又称底物识别位点)发生特异性结合，从而直接抑制凝血酶的活性…1，其作用与肝素不同，它不依赖于抗凝血酶1V(NI1_Ⅳ)、肝素辅因子Ⅱ等。
凝血酶是凝血反应中起核心作用的丝氨酸蛋白酶：它水解纤维蛋白原生成纤维蛋白单体；激活凝血因子XⅢ；促进纤维蛋白交联形成稳定血栓的共价结构。
同时，凝血酶激活凝血因子V，Ⅷ；激活血小板，促进血小板聚集和颗粒释放。
因凝血酶可水解本品多肽顺序中Arg3和 Pro4之间的肽键，使本品失活，所以本品对凝血酶的抑制作用是可逆而短暂的。
在体外实验中，本品以浓度依赖方式延长健康人血浆的活化部分凝血酶时间 (activated partial thromboplastin time，af T)、凝血酶时间 (thrombin time，1vr)、凝血酶原时间(prothrombin time，PT)。
本品与游离型凝血酶或血栓型凝血酶的结合不受血小板释放物质影响。
健康志愿者试验显示：本品以剂量和浓度依赖方式延长活化凝血时间(activated clotting time，ACT)，af耵，Prr和1vr。
因血管梗塞≥70%而接受经皮穿刺腔内冠状动脉成型术(PTCA)治疗的冠心病患者，给予本品后也可获得与健康人相同的抗凝效果。
3.比伐卢定的药理及药代动力学机制
3.比伐卢定的药理及药代动力学机制比伐芦定(bivalirudin) 是一种新型短效的抗凝药物，2000 年 12 月经美国食品药品管理局(FDA)批准上市。
其相对分子量为 2 180，是由 20 个氨基酸人工合成的水蛭素衍生物片段，它可逆地与血循环及血栓中的凝血酶特异的结合，从而起到抑制凝血酶活性而发挥抗凝的作用。
其与肝素抗凝机制不同，不需要与抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）结合，且不引起血小板Ⅳ因子的抵抗。
同时能快速与凝血酶脱离，迅速失效。
一项健康志愿者的试验表明，本品静脉注射后即刻产生抗凝作用，停用 1 h 后抗凝作用消失[6]，而且比伐卢定的发挥抗凝作用为剂量依赖性，因此凝血酶原时间、活化部分凝血活酶时间、凝血酶时间和凝血时间等凝血功能指标随着剂量的增加呈线性增长[7]。
比伐芦定半衰期较短，又能专一、特异、可逆的直接抑凝血酶活性，其抗凝效果易于预测，抗凝治疗及预防血栓安全有效。
[6] Ramana R K, Lewis B E. Percutaneous coronary intervention in patients with acute coronary syndrome: focus on bivalirudin[J].Vasc Health Risk Manag, 2008, 4(3):493.[7] Mahaffey K W, Lewis B E, Wildermann N M, et al. The anticoagulant therapy with bivalirudin to assist in the performance of percutaneous coronary intervention in patients with heparin-induced thrombocytopenia (ATBAT)study: Main results[J]. J Invasive Cardiol, 2003, 15(11): 611-616.。
注射用比伐芦定的标准
注射用比伐芦定的标准
注射用比伐芦定的标准包括以下方面：
1.规格：比伐芦定的规格为每瓶含0.25g（按C98H138N24O33
计）。
2.用法用量：推荐使用剂量为进行PCI前静脉注射0.75mg/kg，
然后立即静脉滴注1.75mg/kg/h至手术完毕（不超过4小时）。
静脉注射5分钟后，需监测活化凝血时间（ACT），如果需要，再静脉注射0.3mg/kg剂量。
4小时后如有必要再以低剂量
0.2mg/kg/h滴注不超过20小时。
3.特殊人群的使用：对于肾功能损伤患者需要减少剂量，同时
监测患者抗凝状况，肾功能中度损伤患者（30-59ml/min）给药剂量为1.75mg/kg/h，如果肌酸酐清除率小于30ml/min，要考虑将剂量减为1.0mg/kg/h，如果是接受透析的患者，静脉滴注剂量要减为0.25mg/kg/h，静脉注射剂量不变。
肾功能损伤病人的药物半衰期详见药代动力学部分表2。
以上信息仅供参考，具体用法用量应遵医嘱，使用时需严格控制用量，并注意观察患者的反应情况，如有异常应及时就医。
比伐芦定的规格
比伐芦定的规格比伐芦定（Bivalirudin）是一种新型的口服抗凝剂，被广泛用于心脏病等病症的治疗。
比伐芦定的规格是在用药前需要了解的重要信息之一。
这里，我将为大家详细介绍比伐芦定的规格。
首先，比伐芦定的化学名称是Bivalirudin，通用名为比伐卢定（Bivalirudin）。
其化学结构是一种短链多肽，主要由9个氨基酸残基组成。
它是由自然产生的血浆蛋白质，叫做胰腺素样蛋白（hirudin）改造而来。
比伐芦定是一种注射剂，它通常以粉末的形式供应，需要通过注射器注射给需要治疗的患者。
比伐芦定粉末常常被用于制备注射液，以便于给予患者。
比伐芦定的规格主要包括剂量、使用方式、适应症、禁忌症等。
首先，对于剂量的规格，需要根据患者的具体情况进行调整，因为不同的病情所需要的剂量是不同的。
一般情况下，剂量为每千克0.75毫克，根据患者的体重、性别、年龄等因素进行调整。
同时，需要注意，比伐芦定的使用剂量过多会导致出血的风险增加。
其次，比伐芦定的使用方式非常特殊，需要经过专业的医务人员进行注射，并按照医生的建议进行使用。
比伐芦定常常和其他抗血小板药物一起使用，以达到更好的治疗效果。
再次，比伐芦定的适应症包括：心脏病、心肌梗死、血栓性脉管炎、血栓栓塞性脉管炎、术后深静脉血栓形成等。
需要注意的是，这些病症的治疗需要由专业医务人员进行医疗指导和规范治疗。
最后，比伐芦定的禁忌症包括：过敏史、出血倾向、肝、肝肾功能不全及妊娠期等特殊情况。
因此，患者在使用比伐芦定前，需要告知医生有关自己病史和过敏历史等重要资讯，以便医生能够指导用药。
总的来说，比伐芦定是一种非常有效的抗凝药物，但是需要注重剂量、使用方式、适应症和禁忌症等规格，避免出现副作用或者引起其他疾病的发生。
因此，在使用比伐芦定前，一定要跟医生进行详细的沟通和评估。
比伐芦定在临床实践中的应用体会(全文)
比伐芦定在临床实践中的应用体会（全文）一、抗凝药物的概述血栓性疾病是临床上常见的疾病，同时也是致死、致残率较高的疾病。
抗凝治疗是预防血栓的核心策略。
抗凝药物经过很多年的发展与改进，最早使用的抗凝药是上个世纪30年代问世的普通肝素，40年代，华法林问世，80年代，低分子肝素问世，90年代，静脉直接凝血酶抑制剂问世。
到了21世纪，一系列新型的单靶点抗凝药物问世，包括2002年上市的比伐芦定，2008年上市的利伐沙班以及2010年上市的达比加群。
抗凝药物可分为间接凝血酶抑制剂和直接凝血酶抑制剂，前者包括普通肝素、低分子肝素、华法林、利伐沙班等，后者包括比伐芦定和达比加群等。
（1）华法林为香豆素类抗凝药，可以抑制维生素K参与的凝血因子IIa、VIIa、IXa、Xa在肝脏的合成。
对血液中已有的凝血因子IIa、VIIa、IXa、Xa并无抵抗作用；（2）肝素增强抗凝血酶IIIa与凝血酶的亲和力，加速凝血酶的失活；（3）低分子肝素是指相对分子量小于7000的肝素，其抗血栓活性主要与对凝血因子Xa的抑制作用有关，对凝血因子IIa的活性略低于肝素，但不会延长APTT，出血不良反应叫肝素少；（4）比伐芦定是20 个氨基酸组成的多肽类药物，其半衰期短，仅为25分钟。
作用于凝血因子IIa，是凝血酶的直接抑制剂，与游离和血栓中的凝血酶均能直接结合，且过程可逆。
其抗凝效果可预测，耐受性好。
同时可以抑制血小板的激活；（5）利伐沙班是一种单靶点直接抑制Xa因子的新型口服抗凝药，其生物利用度接近100％，起效迅速，2－4小时达峰，无需监测INR 且食物药物相互作用少；（6）达比加群酯为全新的直接凝血酶抑制剂，以浓度依赖的方式特异性阻断凝血因子IIa，同利伐沙班一样也无需监测INR且食物药物相互作用少。
二、比伐芦定的相关研究及指南变迁近年来比伐芦定的指南变迁可谓经历了过山车式的变化，由于Horizons－AMI研究震撼性的结果，2010年与2012年ESC的心肌血运重建指南与STEMI管理指南先后将比伐芦定作为I类推荐。
心脏病患者必备的西药心脏病药物适应症和使用指南
心脏病患者必备的西药心脏病药物适应症和使用指南心脏病是一种严重的心血管疾病，可导致心脏功能衰竭、心脏病发作和死亡。
西药心脏病药物是控制和管理心脏病的重要工具，能明显改善患者的生活质量和预后。
本文将介绍一些常用的西药心脏病药物的适应症及其使用指南，帮助心脏病患者更好地管理疾病。
一、抗血小板药物1. 阿司匹林（aspirin）适应症：心肌梗死、稳定性心绞痛、心脏瓣膜病等血栓形成的风险较高的患者。
使用指南：- 剂量：通常为75-150毫克/天，并根据个体情况调整剂量。
- 用法：口服，一般建议在饭后服用。
2. 比伐芦定（clopidogrel）适应症：心肌梗死、血栓栓塞预防的高风险患者以及接受冠状动脉支架植入术后的患者。
使用指南：- 剂量：通常为75毫克/天，接受冠状动脉支架植入术的患者可增加到300毫克，后续维持剂量为75毫克/天。
- 用法：口服，可随饭或空腹服用。
二、β受体阻断剂1. 非选择性β受体阻断剂适应症：心肌梗死、心绞痛、充血性心力衰竭等。
使用指南：- 常用药物：普萘洛尔（propranolol）、美托洛尔（metoprolol）等。
- 剂量：根据患者情况，通常从小剂量开始逐渐加量。
- 用法：口服，建议分次服用，避免突然停药。
2. 选择性β受体阻断剂适应症：高血压、心绞痛、心律失常等。
使用指南：- 常用药物：阿替洛尔（atenolol）、比索洛尔（bisoprolol）等。
- 剂量：根据患者情况，通常从小剂量开始逐渐加量。
- 用法：口服，建议分次服用。
三、洋地黄类药物适应症：充血性心力衰竭、心房颤动等。
使用指南：- 常用药物：洋地黄（digoxin）。
- 剂量：根据患者情况，调整剂量并监测血药浓度。
- 用法：口服，通常分次服用。
四、抗心律失常药物适应症：心律失常的治疗与预防。
使用指南：- 常用药物：普罗帕酮（propafenone）、左旋美托咪啶（levetimide）、胺碘酮（amiodarone）等。
注射用比伐卢定说明书
注射用比伐卢定说明书 Document serial number【LGGKGB-LGG98YT-LGGT8CB-LGUT-注射用比伐卢定说明书【通用名称】比伐卢定【产品英文名称】 Bivalirudin【功效主治】本品主要用于预防血管成型介入治疗不稳定性心绞痛,前后的缺血性并发症。
【化学成分】抗凝成分是水蛭素衍生物(片断)，系一合成 20肽，相对分子质量 2 180。
结构式为 D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu-OH【药理作用】本品为凝血酶(thrombin)直接的、特异的、可逆性抑制剂。
无论凝血酶处于血循环中还是与血栓结合，本品均可与其催化位点和阴离子结合位点(又称底物识别位点)发生特异性结合，从而直接抑制凝血酶的活性…1，其作用与肝素不同，它不依赖于抗凝血酶1V(NI1_Ⅳ)、肝素辅因子Ⅱ等。
凝血酶是凝血反应中起核心作用的丝氨酸蛋白酶：它水解纤维蛋白原生成纤维蛋白单体；激活凝血因子XⅢ；促进纤维蛋白交联形成稳定血栓的共价结构。
同时，凝血酶激活凝血因子V，Ⅷ；激活血小板，促进血小板聚集和颗粒释放。
因凝血酶可水解本品多肽顺序中Arg3和 Pro4之间的肽键，使本品失活，所以本品对凝血酶的抑制作用是可逆而短暂的。
在体外实验中，本品以浓度依赖方式延长健康人血浆的活化部分凝血酶时间(activated partial thromboplastin time，af T)、凝血酶时间 (thrombin time，1vr)、凝血酶原时间(prothrombin time，PT)。
本品与游离型凝血酶或血栓型凝血酶的结合不受血小板释放物质影响。
健康志愿者试验显示：本品以剂量和浓度依赖方式延长活化凝血时间(activated clotting time，ACT)，af耵，Prr和1vr。
泰加宁在临床使用中的问题
未放支架只植入IABP
首先0.75mg/kg静推，后以0.2mg/kg/h持续滴注
医学课件ppt
6
应用其它抗凝剂再转用比伐芦定
术前使用肝素：停药30min即可转用比伐芦定
术前使用低分子肝素：停药8小时可转用比伐芦定
紧急情况下均可立即转用比伐芦定
HORIZONS-SWITCH试验：术前用普通肝素，停药半小 时转用比伐芦定，其出血及心源性死亡事件显著降低 SWITCH试验：PCI术前停用依诺肝素（0-4h,4-8h,8-12h） 后转用比伐芦定，均不增加出血风险 ACUTIY试验：术前用肝素，停药半小时转比伐芦定；术 前用低分子肝素，停药8h转比伐芦定VS继续使用肝素/依 诺肝素，其大出血及净临床不良事件显著降低
医学课件ppt
7
介入手术中的应用
先静脉推注，再穿刺 支架植入前给予负荷量0.75mg/kg，即以维持
量1.75mg/kg/h 术中一般不需冲洗导管，如果手术时间长
（CTO应以1.75mg/kg/h剂量多次冲洗导管） 停药半小时后拔管，如需可尽早拔管
医学课件ppt
8
ACT和需要逆转的相关问题
医学课件ppt
4
器械植入与否与药物剂量的应用
未放支架保守治疗的冠心病或静脉血栓患者
首剂0.75mg/kg负荷量，续以0.2mg/kg/h
PCI术后应用剂量
先以1.75mg/kg/h滴注2—4小时，再以0.2mg/kg/h滴注
医学课件ppt
5
器械植入与否与药物剂量的应用
放入支架后植入IABP
身心健康是美满生活的根基 真诚守信是美好生活的源泉
比伐芦定
物化性质
基本信息
安全信息
中文名称：比伐芦定 中文别名：;三氟醋酸比伐芦定;比伐卢定; 英文名称：bivalirudin 英文别名：Bivalirudin;Trifluoroacetate;Bivalirudin;Hirulog;bivalirudina;Hirulog1;Angiomax;BG-8967; 化学名称：D-苯丙氨酰-L-脯氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-甘氨酰-甘氨酰-甘氨酰-甘氨酰-L-天冬酰胺酰-甘氨 酰-天冬氨酰-L-苯丙氨酰-L-谷氨酰-L-谷氨酰-L-异亮氨酰-L-脯氨酰-L-谷氨酰-L-谷氨酰-L-酪氨酰-L-亮氨酸 CAS号：-60-0 分子式：C98H138N24O33 结构式： 分子量：2180. 精确质量：2178.
外观与性状：白色至灰白色粉末 密度：1.52 g/cm3 折射率：1.675
海关编码：
药理作用
比伐芦定是凝血酶的直接抑制剂，与游离及血栓上凝血酶的催化位点和阴离子外结合位点特异结合起抑制作 用。比伐芦定与凝血酶的结合过程是可逆的，凝血酶通过缓慢的酶解比伐芦定Arg3-Pro4之间的肽键可使凝血酶 恢复原来的生物活性。
详细内容请参阅药品说明书。
适应症
作为抗凝剂用于成人择期经皮冠状动脉介入治疗(PCI)。
ห้องสมุดไป่ตู้
用法用量
肾功能损伤患者
对于肾功能损伤患者需要减少剂量，同时监测患者抗凝状况，肾功能中度损伤患者（30-59 ml/min）给药剂 量为 1.75 mg/kg/h，如果肌酸酐清除率小于 30 ml/min，要考虑将剂量减为 1.0 mg/kg/h，如果是接受透析 的患者，静脉滴注剂量要减为 0.25 mg/kg/h，静脉注射剂量不变。肾功能损伤病人的药物半衰期详见药品说明 书。
注射用比伐芦定说明书
注射用比伐芦定产品类别化学药品请认真阅读利用说明书并按说明利用或在药师指导下购买和利用。
【药品名称】通用名称：注射用比伐芦定英文名称：Bivalirudin For Injection汉语拼音：zhusheyongbifaluding剂型：注射剂【成份】抗凝成份是水蛭素衍生物(片断)，系一合成 20肽，相对分子质量 2 180。
结构式为 Phe—Pro——Arg——Pro ——Gly——Gly——Gly——Gly——Ash——Gly——Asp—— Phe—Glu—Glu—Ile—Pro—Glu—G1u—Tvr—Leu。
【性状】【作用类别】【药理作用】本品为凝血酶(thrombin)直接的、特异的、可逆性抑制剂。
不管凝血酶处于血循环中仍是与血栓结合，本品都可与其催化位点和阴离子结合位点(又称底物识别位点)发生特异性结合，从而直接抑制凝血酶的活性…1，其作用与肝素不同，它不依托于抗凝血酶1V(NI1_Ⅳ)、肝素辅因子Ⅱ等。
凝血酶是凝血反映中起核心作用的丝氨酸蛋白酶：它水解纤维蛋白原生成纤维蛋白单体；激活凝血因子XⅢ；增进纤维蛋白交联形成稳固血栓的共价结构。
同时，凝血酶激活凝血因子V，Ⅷ；激活血小板，增进血小板聚集和颗粒释放。
因凝血酶可水解本品多肽顺序中Arg3和 Pro4之间的肽键，使本品失活，因此本品对凝血酶的抑制作用是可逆而短暂的。
在体外实验中，本品以浓度依托方式延长健康人血浆的活化部份凝血酶时刻 (activated partial thromboplastin time，af T)、凝血酶时刻 (thrombin time，1vr)、凝血酶原时间(prothrombin time，PT)。
本品与游离型凝血酶或血栓型凝血酶的结合不受血小板释放物质阻碍。
健康志愿者实验显示：本品以剂量和浓度依托方式延长活化凝血时间(activated clotting time，ACT)，af耵，Prr和1vr。
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比伐卢定的使用注意事项
比伐卢定 Bivalirudin
中文别名：三氟醋酸比伐芦定
比伐卢定为白色至灰白色粉末，是一种合成的抗凝药，是天然产生的水蛭素的类似物，是由20个氨基酸组成的多肽，分子式：C98H138N24O33，能高亲和地与凝血酶结合而特异地抑制凝血酶活性，抑制凝血酶所催化和诱导的反应
药代动力学：比伐卢比伐芦定不结合于血浆蛋白（除了凝血酶），在静推比伐芦定时，剂量与血浆浓度呈线性关系。
静推比伐芦定1mg/kg和静脉滴注每小时2.5mg/kg 4h后，比伐芦定血血浆浓度达稳态。
比伐芦定是通过肾脏以蛋白水解方式中从血浆中清除，肾功能正常者的清除半衰期约为25min，中、重度的肾功能不全患者的清除半衰期延长。
25%的比伐芦定可被透析掉。
须监测APTT。
比伐芦定静脉注射后，立即出现抗凝作用，可见到PT，APTT的时间延长。
停药后1～2h，PT就可恢复正常范围。
适应症：
不稳定型心绞不稳定型心绞痛患者接受PTCA术；经皮干预冠脉的急性缺血性并发症。
用法用量
为了减少接受经皮经腔冠状动脉成形术（PTCA）的不稳定型心绞痛患者发生急性缺血性并发症，建议在进行PTCA之前，立即静脉注射比伐芦定1mg/kg，继而以每小时2.5mg/kg的速度持续输注比伐芦定4h。
如有必要，再以每小时0.2mg/kg的速度持续输注20h。
同时，每天可以合用阿司匹林325mg。
禁忌
1.对比伐芦定过敏者、哺乳者禁用。
2.对任何出血患者禁用。
[2]
注意事项
用药后，尤其是中、重度的肾功能不全患者应注意监测APTT值。
孕妇及哺乳期妇女用药，由于对妊娠及哺乳期妇女没有足够的临床研究，对妊娠妇女只有在必须用药时才可应用。
动物研究显示，比伐芦定可进入乳汁，所以应以用药对哺乳
期妇女的重要性来决定是停止哺乳还是停药。
儿童用药，尚没有儿童用药的安全性资料。
老年患者用药，没有必要对老年人调整剂量。
药物过量，若应用比伐芦定过量，无特效药物纠正，须停用比伐芦定。
出血风险增高者慎用，中重度肾功能不全者不必减少开始的用量，但应减少最后20h的输注用量，并监测激活凝血时间（ACT）。
也可根据肾小球滤过率（GRF）调整剂量。
GRF为每分钟60～90ml者使用常用量，每分钟30～59ml者减量20%，每分钟10～29ml者减量60%；依赖透析者减量90%。
[2]
贮藏：
遮光，密封，置于阴凉（不超过20℃）干燥处。
药理作用; 比伐芦定是一种合成的抗凝药，是天然产生的水蛭素的类似物，是由20个氨基酸组成的多肽，能高亲和地与凝血酶结合而特异地抑制凝血酶活性，抑制凝血酶所催化和诱导的反应。
比伐芦定不仅能与血浆游离的凝血酶结合，也能与血块相连的凝血酶结合，此结合是可逆的，且不需要AT-Ⅲ的存在。
比伐芦定具有较强的抗凝作用，对多种动物动脉和静脉模型均有抗血栓作用。
比伐芦定可使部分凝血活酶时间（APTT）、凝血酶时时间（PT）和活化凝血时间（ACT）延长。