比伐卢定简介
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Maraganore JM ,etc . Biochemistry ,1990 ,29 (30) :7095.
比伐卢定的作用机制
比伐卢定不与血浆蛋白,红细胞结合,不与P450作用, 在血浆中游离存在,静脉注射后5min可以达峰。以浓度方
式延长血清中的活化部分凝血酶时间(aPPT)、凝血时间
(TT)、凝血酶原时间(PT)。血清中游离的及血栓中结 合的凝血酶均能被抑制,不受血小板释放物质的影响。进 入人体内被蛋白酶清除,经肾脏排出,在肾功能正常状体 下半衰期为25min。
比伐卢定的作用机制
因凝血酶可水解本品多肽顺序中 Arg3 和 Pro4 之间的 肽键 ,使本品失活 ,所以本品对凝血酶的抑制作用是可逆而
短暂的。
Phe Pro Arg Pro Gly Gly Gly Gly Ans
Gly
Glu Glu Ile Try Glu Leu Glu Phe Asp Gly Asn
PCI PPI
比伐卢定 的运用
急性心肌梗死(AMI) HIT:血小板减少症 VBT:管内放射手术
Leu
比伐卢定-----进口品未进国内,深圳信立泰产品将于今年年终上 市,单纯抗IIa因子抑制剂,主推PCI手术
比伐卢定的作用机制
活性部位 N
C
结合部位 活性部位
结合部位
活性部位
N C
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凝血酶
结合部位
直接的、 特异的、 可逆性抑制凝血酶(Ⅱa)
Maraganore JM ,etc . Biochemistry ,1990 ,29 (30) :7095.
比伐卢定的理化性质
中文名:比伐卢定 英文名称:bivalirudin, AngiomaxTM(Medicines 公司) 抗凝成分:一个20肽的水蛭素衍生片段,分子量: 2180,剂型:注射剂
Phe Pro Arg Pro Gly Gly Gly Gly Ans Gly Glu Glu Ile Try Glu Glu Phe Asp Gly Asn