常见抗感染药物ppt课件
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抗感染处方分析ppt课件
21
增加不良反应的联用
实例11：男性患者，68岁，糖尿病并肺 部感染、关节炎。
处方：左氧氟沙星0.4克，静滴，每天1 次；泼尼松龙25毫克关节腔注射。两天后 患者血糖升高，脚跟疼痛。
22
用药分析：
左氧氟沙星影响血糖稳定性，可使血糖升 高或下降。对老年患者氟喹诺酮不宜与激 素联用，氟喹诺酮类药有致脚跟肌腱病， 引起脚跟疼痛，甚至跟腱断裂的严重不良 反应，尤以60岁以上的老人居多，与激素 并用则剧增。故老年人尤其是糖尿病患者 对加替沙星、左氧氟沙星应慎用，且不应 与激素合用。控制感染可选用β内酰胺类药， 如果青霉素、头孢类过敏可选用氨曲南或 克林霉素、磷霉素等。
16
用药分析：
头孢曲松可与钙离子结合生成头孢曲松钙， 会沉淀。由于头孢曲松具有良好通透性， 在肝、胆、脑内、肾组织中浓度高，可使 头孢曲松钙沉积于上述重要器官引起结石、 血栓栓塞形成而导致严重不良反应的发生。 因此，应换用其他敏感抗菌药物治疗，或 停用钙制剂，改用其他抗过敏药物。
17
增加不良反应的联用
41
用药先后顺序错误
实例18：男性患者，64岁，肺部感染。 处方：0.9%氯化钠250毫升，克林霉素
1.2克，静滴，每天两次（先用）；0.9%氯 化钠100毫升，头孢匹胺2.0克，静滴，每天 两次（后用）。
42
用药分析：
头孢匹胺为繁殖期杀菌剂，克林霉素为速效抑菌 剂。先用抑菌剂，使细菌处于静止状态，繁殖期 杀菌剂则不能发挥作用而降低疗效。如必须联用 时必须满足以下两个条件：繁殖期杀菌剂用大剂 量，速效抑菌剂用小剂量；先静滴繁殖期杀菌剂 头孢匹胺1小时后再静滴速效抑菌剂克林霉素，这 样效果较好。医嘱中克林霉素日剂量2.4克，达到 重度感染剂量，且护士执行医嘱时先静滴克林霉 素后静滴头孢匹胺，用药先后顺序不对，对繁殖 期杀菌剂有干扰作用，故联用时克林霉素剂量宜 改为0.6克静滴，每天两次，先静滴头孢匹胺1小 时后再静滴克林霉素。
增加不良反应的联用
实例11：男性患者，68岁，糖尿病并肺 部感染、关节炎。
处方：左氧氟沙星0.4克，静滴，每天1 次；泼尼松龙25毫克关节腔注射。两天后 患者血糖升高，脚跟疼痛。
22
用药分析：
左氧氟沙星影响血糖稳定性，可使血糖升 高或下降。对老年患者氟喹诺酮不宜与激 素联用，氟喹诺酮类药有致脚跟肌腱病， 引起脚跟疼痛，甚至跟腱断裂的严重不良 反应，尤以60岁以上的老人居多，与激素 并用则剧增。故老年人尤其是糖尿病患者 对加替沙星、左氧氟沙星应慎用，且不应 与激素合用。控制感染可选用β内酰胺类药， 如果青霉素、头孢类过敏可选用氨曲南或 克林霉素、磷霉素等。
16
用药分析：
头孢曲松可与钙离子结合生成头孢曲松钙， 会沉淀。由于头孢曲松具有良好通透性， 在肝、胆、脑内、肾组织中浓度高，可使 头孢曲松钙沉积于上述重要器官引起结石、 血栓栓塞形成而导致严重不良反应的发生。 因此，应换用其他敏感抗菌药物治疗，或 停用钙制剂，改用其他抗过敏药物。
17
增加不良反应的联用
41
用药先后顺序错误
实例18：男性患者，64岁，肺部感染。 处方：0.9%氯化钠250毫升，克林霉素
1.2克，静滴，每天两次（先用）；0.9%氯 化钠100毫升，头孢匹胺2.0克，静滴，每天 两次（后用）。
42
用药分析：
头孢匹胺为繁殖期杀菌剂，克林霉素为速效抑菌 剂。先用抑菌剂，使细菌处于静止状态，繁殖期 杀菌剂则不能发挥作用而降低疗效。如必须联用 时必须满足以下两个条件：繁殖期杀菌剂用大剂 量，速效抑菌剂用小剂量；先静滴繁殖期杀菌剂 头孢匹胺1小时后再静滴速效抑菌剂克林霉素，这 样效果较好。医嘱中克林霉素日剂量2.4克，达到 重度感染剂量，且护士执行医嘱时先静滴克林霉 素后静滴头孢匹胺，用药先后顺序不对，对繁殖 期杀菌剂有干扰作用，故联用时克林霉素剂量宜 改为0.6克静滴，每天两次，先静滴头孢匹胺1小 时后再静滴克林霉素。
抗菌药物的选择ppt课件(共63张PPT)
不良反应少
六、大环内酯类抗生素
主要作用于G+球菌，军团菌、支原体、衣原体 细菌对不同品种有不完全交叉耐药性 药物不易透过血脑屏障 血药浓度低，在组织中浓度较高 主要经胆汁排泄，进行肠肝循环 不良反应为胃肠道反应，静脉给药易引起血栓性静
脉炎
新大环内酯类
阿奇霉素：半衰期长。
罗红霉素：
克拉霉素：
七、氨基糖苷类抗生素
4、流感嗜血杆菌：
首选：第2，3代头孢菌素， 主要为G+球菌，首选青霉素G，严重感染加氨基糖苷类抗生素。
替代(需经体外药敏试验)：
头孢氨苄 克林霉素， 氨苯砜
新大环内酯类
首选：复方磺胺甲恶唑，
复方磺胺甲恶唑， (4) 青霉素过敏者选用新喹诺酮类联合氨基糖苷类。
某些品种的血清半衰期较长
头孢三嗪：半衰期较长；
生素。
交换---万古霉素、亚胺培南〔粪肠球菌感 染）。
(3〕心内膜炎：
首选—青霉素G或氨苄西林+庆大霉素或链霉素。
交换---万古霉素+庆大霉素或链霉素。 (4〕万古霉素耐药株的治疗： 首选：奎奴普丁-达福普丁
某些菌株对氯霉素，四环素或氟喹诺酮 类敏感，但临床结果不定。 交换：替考拉宁〔大多数耐药）
常见病原体：肺炎链球菌，流感嗜血杆菌，复合菌(包括 厌氧菌)，需氧G-杆菌，金黄色葡萄球菌，肺炎衣原体， 呼吸道病毒等。
抗菌药物选择：
(1) 第2代头孢菌素单用或联合大环内酯类；
(2) 头孢噻肟或头孢曲松，单用或联合大环内酯类。
(3) 新喹诺酮类或新大环内酯类； (4) 青霉素或第1代头孢菌素，联合喹诺酮类或氨基
5.原发病的治疗。
常用抗菌药物的 特点
一、青霉素类
青霉素G类 氨基青霉素 耐酶青霉素 广谱青霉素
六、大环内酯类抗生素
主要作用于G+球菌，军团菌、支原体、衣原体 细菌对不同品种有不完全交叉耐药性 药物不易透过血脑屏障 血药浓度低，在组织中浓度较高 主要经胆汁排泄，进行肠肝循环 不良反应为胃肠道反应，静脉给药易引起血栓性静
脉炎
新大环内酯类
阿奇霉素：半衰期长。
罗红霉素：
克拉霉素：
七、氨基糖苷类抗生素
4、流感嗜血杆菌：
首选：第2，3代头孢菌素， 主要为G+球菌，首选青霉素G，严重感染加氨基糖苷类抗生素。
替代(需经体外药敏试验)：
头孢氨苄 克林霉素， 氨苯砜
新大环内酯类
首选：复方磺胺甲恶唑，
复方磺胺甲恶唑， (4) 青霉素过敏者选用新喹诺酮类联合氨基糖苷类。
某些品种的血清半衰期较长
头孢三嗪：半衰期较长；
生素。
交换---万古霉素、亚胺培南〔粪肠球菌感 染）。
(3〕心内膜炎：
首选—青霉素G或氨苄西林+庆大霉素或链霉素。
交换---万古霉素+庆大霉素或链霉素。 (4〕万古霉素耐药株的治疗： 首选：奎奴普丁-达福普丁
某些菌株对氯霉素，四环素或氟喹诺酮 类敏感，但临床结果不定。 交换：替考拉宁〔大多数耐药）
常见病原体：肺炎链球菌，流感嗜血杆菌，复合菌(包括 厌氧菌)，需氧G-杆菌，金黄色葡萄球菌，肺炎衣原体， 呼吸道病毒等。
抗菌药物选择：
(1) 第2代头孢菌素单用或联合大环内酯类；
(2) 头孢噻肟或头孢曲松，单用或联合大环内酯类。
(3) 新喹诺酮类或新大环内酯类； (4) 青霉素或第1代头孢菌素，联合喹诺酮类或氨基
5.原发病的治疗。
常用抗菌药物的 特点
一、青霉素类
青霉素G类 氨基青霉素 耐酶青霉素 广谱青霉素
四种抗革兰阳性菌药物比较ppt课件
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? 分布
药物 万古霉素 替考拉宁 利奈唑胺 替加环素
药代动力学
LOGO
分布特征
组织分布取决于膜的渗透性而不是组织流量，长时间维持血药浓度，有助于 提高药物转运，与白蛋白的结合为55%，能渗透进入骨髓、骨组织、关节液 和腹水中，脑膜炎时能渗透进入脑脊液。
与白蛋白的结合为90～95%，组织分部迅速，尤其是皮肤和骨，随后在肾、 支气管、肺和肾上腺达高浓度，可能进入白细胞提高其抗菌活性，不进入红 细胞、脑脊液和脂肪。
? 利奈唑胺不良反应与药学监护
LOGO
不良反应： 腹泻 骨髓抑制：贫血、白细胞减少、全血细胞减少、血小板减少 ALT升高
监护措施： 每周进行全血细胞计数检查，尤其是用药超过两周或用药前已有骨髓抑制，
或合并应用能导致骨髓抑制的药物，对发生骨髓抑制或骨髓抑制恶化的应考虑停 用。监测肝功能。
Page 15
其他不良反应：胃肠道反应、注射部位疼痛、过敏反应、血小板减少、 白细胞减少、嗜酸粒细胞增加等，发生率低
监护措施：控制滴速、血药浓度监测，监测听力、肝肾功能，避免与其 他耳、肾、肝毒性药物联用，定期复查血常规
[3]陈佰义 , 管向东 , 何礼贤 , 等. 万古霉素临床应用中国专家共识 (2011 版)[J]. 中国新药与临床杂志 , 2011, 30(8): 561-573. [4]Rybak M, Lomaestro B, Rotschafer JC, el al. Therapeutic monitoring of vancomycin in adult patients: a consensus review of the American Society of Health-System Pharmacists, the Infectious Diseases Society of America, and the Society of Infectious Diseases Pharmacists[J]. Am J Health Syst Pharm, 2009, 66(1): 82-98.
呼吸科常用药物总结PPT课件
编辑版ppt
10
青霉素类抗菌药物
（一）青霉素类药物 1.天然青霉素——不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。 2.半合成青霉素 （1）青霉素V——耐酸，可口服； （2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林——产青霉素酶的金黄色葡萄 球菌； （3）氨苄西林、阿莫西林——广谱，作用于G+性菌以及部分G-杆菌； （4）羧苄西林、哌拉西林——某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。 （5）美洛西林、替莫西林——抗G-杆菌。
14
头孢菌素类抗菌药物
（五）用药监护
1.用药前须询问药物过敏反应史并做皮试
（1）对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类过敏者也 可能对头孢菌素过敏
（2）使用某种头孢皮试结果代替其他的做法不妥。
（3）一旦发生严重过敏反应——肾上腺素、糖皮质激素、抗过敏药、吸氧。
2.时间依赖型，最有效的给药方法为每日分次给药。 （头孢曲松可单次给药，一 次1-2g，一日1次，中重度感染可增至一次4g，一日1次）
给药过多或过快会引起腹痛、腹泻、血 压升高、心率失常、心绞痛、心梗等。 硝酸甘油+垂体可避免上述不量反应
（2）注射用白眉蛇毒血凝酶
不良反应发生率较低，偶见过敏样反应。
（3）酚磺乙胺 （4）氨甲苯酸
本品毒性低，可有恶心、头痛、皮疹、 暂时性低血压等，偶有静脉注射后发生 过敏性休克的报道。
不良反应极少见。长期应用未见血栓 形成，偶有头昏、头病、瞳部不适。 有心肌梗死倾向者应慎用。
（六）用药监护
1.用药前必须询问过敏史并作皮试 选用250-500U/ml的青霉素溶液皮内注射0.05～0.1ml做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。
【关于皮试——强调几个注意点】 （1）无论何种给药途径（口服、肌内或静脉注射）都须做。 （2）20min后，观察皮试结果，阳性反应者禁用。必须使用者经脱敏后应用，随时做好急救准备。 （3）过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，即给患者皮下注射肾上腺素，吸氧，应用血管活性药、糖皮质 激素等抗休克治疗。
抗感染药物的合理应用 ppt课件
抗感染药物的合理应用
医学课件
1
机体状态（免疫器官功能） 感染部位、病情程度
流行情况 病原菌 耐药性 产酶
机体
细菌
药物
抗菌谱 药动学 药效学 副作用
图：合理用药应掌握的信息
医学课件
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
医学课件
20
β-内酰胺类抗生素 氨基糖甙类 大环内酯类 喹诺酮类药物 其它抗菌药物
医学课件
21
ß-内酰胺抗生素
青霉素类
R
X
头孢菌素类 ß-内酰胺酶抑制剂
N O
碳青霉烯类
R 头孢烯类
单环类
头霉素
医学课件
22
青霉素类抗生素
1. 青霉素G 2. 苯氧青霉素（包括青霉素V等） 3. 耐酶青霉素（甲氧西林、苯唑西林等） 4. 广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林等） 5. 抗假单胞菌青霉素（羧苄西林、磺苄西林、
最佳用药方案——尽可能增大接触时间。
医学课件
18
依据PK/PD抗菌药物分类
浓度依赖性
对致病菌的杀菌作用 取决于峰浓度
氨基糖苷类、氟喹诺酮类、 两性霉素B
主要参数 AUC0-24/MIC(AUIC)
Cmax/MIC
时间依赖性
抗菌作用与 同细菌接触时间密切相关
多数β-内酰胺类、 大环内酯类、林可霉素类
MBC：最低杀菌浓度.能杀灭培养基中 99.9%细菌的最低抗生素浓度。其值越小 则抗菌活性越强 .
医学课件
10
优点：评定抗菌药物对感染病原体抗菌活性 制订给药方案的主要依据； 判断耐药非常重要的参数。
医学课件
1
机体状态（免疫器官功能） 感染部位、病情程度
流行情况 病原菌 耐药性 产酶
机体
细菌
药物
抗菌谱 药动学 药效学 副作用
图：合理用药应掌握的信息
医学课件
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
医学课件
20
β-内酰胺类抗生素 氨基糖甙类 大环内酯类 喹诺酮类药物 其它抗菌药物
医学课件
21
ß-内酰胺抗生素
青霉素类
R
X
头孢菌素类 ß-内酰胺酶抑制剂
N O
碳青霉烯类
R 头孢烯类
单环类
头霉素
医学课件
22
青霉素类抗生素
1. 青霉素G 2. 苯氧青霉素（包括青霉素V等） 3. 耐酶青霉素（甲氧西林、苯唑西林等） 4. 广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林等） 5. 抗假单胞菌青霉素（羧苄西林、磺苄西林、
最佳用药方案——尽可能增大接触时间。
医学课件
18
依据PK/PD抗菌药物分类
浓度依赖性
对致病菌的杀菌作用 取决于峰浓度
氨基糖苷类、氟喹诺酮类、 两性霉素B
主要参数 AUC0-24/MIC(AUIC)
Cmax/MIC
时间依赖性
抗菌作用与 同细菌接触时间密切相关
多数β-内酰胺类、 大环内酯类、林可霉素类
MBC：最低杀菌浓度.能杀灭培养基中 99.9%细菌的最低抗生素浓度。其值越小 则抗菌活性越强 .
医学课件
10
优点：评定抗菌药物对感染病原体抗菌活性 制订给药方案的主要依据； 判断耐药非常重要的参数。
抗感染药物PPT课件
S
头孢菌素类
O
其他β-内酰胺类抗生素
N R
COOH
R
S
▪β-内酰胺酶抑制剂
N
▪碳青霉烯类
O
COOH ▪头霉素类
▪单环类
▪氧头孢烯类
R
C
R
N
O
COOH
青霉素类
类 别 天然青霉素 类
广谱青霉素 类
耐酶青霉素 类
酰脲类青霉 素
代表药 物
青霉素G 青霉素V钾
氨苄西林 阿莫西林
苯唑西林 氯唑西林
抗菌谱
G+球菌：除肠球菌外的G+球菌 对产酶葡萄球菌无效 G- 杆菌：无效
4452
肠球 菌属
4046
凝固 酶阴 性葡 萄球 菌
3078
肠球 菌属
1961
嗜麦 芽窄 食单 胞菌
1661
肺炎 链球 菌
944
汪复、朱德妹 等.中国感染与化疗杂志. 2011
概念
抗感染药物(anti-infective agents)
是指治疗各种病原体（病毒、衣原体、支原 体、细菌、立克次体、螺旋体、真菌、原虫、蠕虫 病等）所致感染的各种药物。
三级医院70%， 二级医院80%， 一级医院90%。
国内临床各类抗菌药物应用比例
抗菌药物
-内酰胺类 头孢菌素类 青霉素类 喹诺酮类 氨基糖甙类 大环内脂类 其他
比例(%)
50.9
31.9 19.0 19.6
8.4 4.0 17.1
-内酰胺类抗生素
-内酰胺类
-内酰胺类抗生素
青霉素类
R
R
第四代
Cefpirome Cefepime
+
抗菌药物ppt课件
头孢菌素类抗生素
第一代头孢菌素 第二代头孢菌素 第三代头孢菌素
第四代头孢菌素
1.第一代头孢菌素
对革兰阳性菌（除肠球菌，MRSA外）有良好 作用，对革兰阴性菌作用较差 对β-内酰胺酶的稳定性较差 血半衰期较短，不易进入脑脊液中 某些源自种有一定肾毒性。尤以头孢噻啶最明显
苄星青霉素
【抗菌谱】
苄星青霉素为一长效青霉素、抗菌谱与青霉素相似。
【适应症】 主要用以预防风湿热，治疗各期梅毒，也可用以控制链球菌感染 的流行。 该品不能代替青霉素G用于治疗重症急性感染。[
【用法与用量】 临用前用适量灭菌注射用水制成混悬液，肌内 注射，一次60万U～120万U，2～4周一次。小儿肌 注每次30万U～60万U，2～4周一次。
化疗药物（chemotherapeutic agent）
包括抗微生物化疗及抗肿瘤化疗
病原微生物的分类
• 细菌（包括放线菌与奴卡菌） • 真菌 • 病毒 • 支原体、衣原体与立克次体 • 螺旋体 • 原虫 ……
人体不同部位的主要正常菌群
部位 皮肤 主要微生物
葡萄球菌属、类白喉杆菌、绿脓杆菌、非致病性抗酸杆菌等 表皮葡萄球菌、α溶血链球菌、奈瑟球菌属、乳酸杆菌、类白喉杆菌、 厌氧球菌、白念珠菌等
5．其他感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染
等。
口服：一次一片，一天3～4次 静脉滴注。成人一次1.2g，一日3~4次，疗程10~14日。取本品一 次用量溶于50~100ml氯化钠注射液中，静脉滴注30分钟。
青霉素类适应症
青霉素G： 溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、SBE、脑 膜炎，其他病原体所致的气性坏疽、淋病、梅 毒、钩端螺旋体、鼠咬热 MSSA所致败血症、SBE、肺炎、皮肤软组织感 染 溶链、肺球、肠球、李斯特、流感杆菌、伤寒 所致小儿脑膜炎、伤寒、尿感、心内膜炎
药品介绍ppt课件
26
• 三代头孢菌素 头孢他啶（复达欣） 头孢噻肟钠（凯福隆） 头孢哌酮（先锋必） 头孢曲松钠（罗氏芬）
27
• 四代头孢菌素 最新一代，抗菌谱广，对β-内酰胺酶 稳定，对阳性菌、阴性菌均较强。
头孢吡肟（马斯平） 头孢匹罗 （派新） • 复合制剂 头孢哌酮舒巴坦钠
28
• 本教材收载4种（见书）
• 基本药物目录收载4种 一代：头孢唑啉—先锋Ⅴ 头孢氨卞---先锋Ⅳ 二代：头孢呋辛 三代：头孢曲松
36
不良反应和注意： 1.对青霉素过敏或过敏体质者慎用。 2.不良反应有皮肤瘙痒、胃肠道反应、血
色素降低、血胆红素升高、肾功能改变 等。肌注可致局部疼痛。 3.不可与氨基糖甙类置同一容器中注射。 4.与高效利尿药（如速尿）联合应用，可 致肾损害。
37
头孢曲松 • 抗菌谱
对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大 抗菌活性： 抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆 菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆 菌属、双球菌属及金葡菌等。
• 用法：静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注 射 一次0.5～1g，一日2～4次，严重感 染可增加至一日6g，
31
毒副作用： 1 毒性较低，对造血系统、肝、肾毒性小。 2肌注局部有轻度疼痛。 可有过敏性皮疹、药热、恶心、呕吐、 腹泻等。 3与青霉素有交叉过敏反应。
32
头孢呋辛 • 第二代头孢菌素（英国葛兰素公司研发） • 抗菌谱：
38
临床应用 主要用于敏感菌感染 • 脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、 • 腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感 染、外科创伤，败血症及生殖器感染等。 • 目前已作为治疗淋病的第一线药物
39
用法用量
1 成人常用量肌内或静脉给药，每 24小时 1一 2g或每 12小时 0.5一1g。最高剂量每日 4g。
• 三代头孢菌素 头孢他啶（复达欣） 头孢噻肟钠（凯福隆） 头孢哌酮（先锋必） 头孢曲松钠（罗氏芬）
27
• 四代头孢菌素 最新一代，抗菌谱广，对β-内酰胺酶 稳定，对阳性菌、阴性菌均较强。
头孢吡肟（马斯平） 头孢匹罗 （派新） • 复合制剂 头孢哌酮舒巴坦钠
28
• 本教材收载4种（见书）
• 基本药物目录收载4种 一代：头孢唑啉—先锋Ⅴ 头孢氨卞---先锋Ⅳ 二代：头孢呋辛 三代：头孢曲松
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不良反应和注意： 1.对青霉素过敏或过敏体质者慎用。 2.不良反应有皮肤瘙痒、胃肠道反应、血
色素降低、血胆红素升高、肾功能改变 等。肌注可致局部疼痛。 3.不可与氨基糖甙类置同一容器中注射。 4.与高效利尿药（如速尿）联合应用，可 致肾损害。
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头孢曲松 • 抗菌谱
对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大 抗菌活性： 抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆 菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆 菌属、双球菌属及金葡菌等。
• 用法：静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注 射 一次0.5～1g，一日2～4次，严重感 染可增加至一日6g，
31
毒副作用： 1 毒性较低，对造血系统、肝、肾毒性小。 2肌注局部有轻度疼痛。 可有过敏性皮疹、药热、恶心、呕吐、 腹泻等。 3与青霉素有交叉过敏反应。
32
头孢呋辛 • 第二代头孢菌素（英国葛兰素公司研发） • 抗菌谱：
38
临床应用 主要用于敏感菌感染 • 脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、 • 腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感 染、外科创伤，败血症及生殖器感染等。 • 目前已作为治疗淋病的第一线药物
39
用法用量
1 成人常用量肌内或静脉给药，每 24小时 1一 2g或每 12小时 0.5一1g。最高剂量每日 4g。
抗病毒药PPT参考课件
病毒DNA聚合酶>>细胞DNA 聚合酶
更昔洛韦
病毒UL97>细 胞激酶
病毒DNA聚合酶>细胞DNA 聚合酶
齐多夫定 细胞TK
病毒RT>>细胞DNA聚合酶
31
齐多夫定（AZT）
• 第一个上市的抗HIV药，治疗AIDS首选药 • 不良反应:
– 骨髓抑制 – 心肌和骨骼肌毒性：肌痛，肌无力，心电图异
常 – 头痛，恶心，呕吐
23
更昔洛韦
• 第一个被批准的抗CMV(巨细胞病毒) • 感染CMV的细胞中磷酸化的更昔洛韦是未感
染细胞的30倍 • 毒性大，骨髓抑制毒性 • 缬更昔洛韦为更昔洛韦前药，提高口服生
物利用度
24
（二）非核苷类
25
第三节抗逆转录病毒药
逆转录病毒
乙型肝炎病毒HBV 人类免疫缺陷病毒
HIV
科名
所致疾病
• 抑制病毒释放，甲、乙型流感 病毒HA（血凝素蛋白）
与细胞糖蛋白上唾液酸 部位结合，限制其释放 病毒编码神经氨酸酶， 糖蛋白上分裂唾液酸， 允许病毒释放
14
3.广谱抗病毒药物
• 利巴韦林（病毒唑）
– 口服，静滴，滴鼻，喷雾 – 甲乙型流感，副流感病毒，单纯疱疹病毒 – 气雾剂用于呼吸道合胞病毒感染 – 口服并联用干扰素用于丙型肝炎 – 致畸作用
• 抗病毒药物品种少，全世界累计 批准63中抗病毒药物。
9
第一节 抗流感病毒药物
RNA病毒
流感病毒
药物
M2通道抑制剂：金刚烷胺，金刚乙胺， NA抑制剂：奥司他韦，扎那米韦，帕拉米韦 广谱抗病毒药物：利巴韦林，阿比朵尔
10
1. M2通道蛋白抑制剂
抗病毒药物ppt课件
1. 它们结合于逆转录酶活性区域附近，改变逆转录酶构象而抑制该酶活性。 2. 此类药物的作用机制相似，有关毒性作用和耐药性产生方面也相近。大
多此类药物尚在临床试验观察阶段。 3. 此类药物的特点有：
①不需要磷酸化； ②仅对HIV-1有效，对HIV-2无效； ③对肝药酶有抑制作用，易引起药物相互作用； ④易出现耐药性，且本类药物间有交叉耐药现象。
41
扎那米韦 药物代谢动力学
1. 临床一般采用鼻内用药或干粉吸入用药。 2. 干粉吸入滞留在口咽部和下呼吸道的量分别约为80％和15％。吸
入用药的吸收率＜20％，吸入10 mg后血浆药物浓度约为35 ～100 ng/mL。 3. 约90％的代谢物从尿中排出体外。 4. 口服吸收率低（约5％），故口服无效。
20
（一）核苷类逆转录酶抑制药
齐多夫定 地丹诺辛 拉米夫定 斯塔夫定 扎西他宾
21
抗病毒作用机制
此类药物一般首先必须在宿主细胞浆内的某些激酶的作用下发 生磷酸化，最终形成活性药物—三磷酸核苷类似物。继而作为酶 的底物产生以下作用： ①竞争性抑制病毒逆转录酶。 ②掺入病毒DNA链中，终止病毒DNA链的延长。
24
齐多夫定 临床应用
ZDV为治疗HIV感染的首选药，可减轻或缓解AIDS相关 症状，减缓疾病进展，延长AIDS病人生存期。
为增强疗效、防止或延缓耐药性产生，临床上须与其他抗 HIV药合用。
25
齐多夫定 不良反应
1. 可引起骨髓抑制，表现为白细胞或红细胞减少、贫血，发生率与 用药剂量和疗程有关，多发生在连续用药6～8周。
（金刚烷胺）、抑制核酸合成药（嘌呤或嘧啶核苷类似药、逆转录 酶抑制药）、抑制蛋白质合成药（干扰素）、干扰蛋白质合成后修 饰药（蛋白酶抑制药）、干扰组装药（干扰素、金刚烷胺）、抑制 病毒释放药（神经酰胺酶抑制药）等。
多此类药物尚在临床试验观察阶段。 3. 此类药物的特点有：
①不需要磷酸化； ②仅对HIV-1有效，对HIV-2无效； ③对肝药酶有抑制作用，易引起药物相互作用； ④易出现耐药性，且本类药物间有交叉耐药现象。
41
扎那米韦 药物代谢动力学
1. 临床一般采用鼻内用药或干粉吸入用药。 2. 干粉吸入滞留在口咽部和下呼吸道的量分别约为80％和15％。吸
入用药的吸收率＜20％，吸入10 mg后血浆药物浓度约为35 ～100 ng/mL。 3. 约90％的代谢物从尿中排出体外。 4. 口服吸收率低（约5％），故口服无效。
20
（一）核苷类逆转录酶抑制药
齐多夫定 地丹诺辛 拉米夫定 斯塔夫定 扎西他宾
21
抗病毒作用机制
此类药物一般首先必须在宿主细胞浆内的某些激酶的作用下发 生磷酸化，最终形成活性药物—三磷酸核苷类似物。继而作为酶 的底物产生以下作用： ①竞争性抑制病毒逆转录酶。 ②掺入病毒DNA链中，终止病毒DNA链的延长。
24
齐多夫定 临床应用
ZDV为治疗HIV感染的首选药，可减轻或缓解AIDS相关 症状，减缓疾病进展，延长AIDS病人生存期。
为增强疗效、防止或延缓耐药性产生，临床上须与其他抗 HIV药合用。
25
齐多夫定 不良反应
1. 可引起骨髓抑制，表现为白细胞或红细胞减少、贫血，发生率与 用药剂量和疗程有关，多发生在连续用药6～8周。
（金刚烷胺）、抑制核酸合成药（嘌呤或嘧啶核苷类似药、逆转录 酶抑制药）、抑制蛋白质合成药（干扰素）、干扰蛋白质合成后修 饰药（蛋白酶抑制药）、干扰组装药（干扰素、金刚烷胺）、抑制 病毒释放药（神经酰胺酶抑制药）等。
抗感染药PPT课件
R1 4 HN 1 SO2NH R2
1、对氨基苯磺酰胺是药效的基本结构，而且 苯环的两个取代基必须互为对位。 2、在苯环上的其他位置引入任何基团，或苯 环被其他杂环代替时，均可降低或丧失抗 菌作用，说明苯环对于这类药物作用的专 属性比较高。
3、芳香第一胺是抗菌活性的必须基团，如N4 胺基上的氢被取代，则必须在体内代谢成 芳香第一胺才有效。 4、N1上的氢单取代活性增加，抑菌作用多较 磺胺强。以噻唑、恶唑、嘧啶、吡嗪等五 元或六元杂环取代的衍生物具有较好的疗 效和较小的毒性。杂环上有取代基时，以 甲基、甲氧基最常见。另外，N1上的氢也 可被酰基取代，并可形成中性的钠盐，但 其中只有被乙酰基取代的磺胺醋酰钠的活 性比磺胺高。N1上的氢双取代无抑菌作用。
H2N
N
N
SO2NH2
NH2
百浪多息：体外无效，在机体内经代谢 产生对氨基苯磺酰胺才具有抑菌作用 对氨基苯磺酰胺， 这类药物的药效 基团
H2N
SO2NH2
磺胺类药物发展极为迅速，短时间内合成 了大量苯磺酰胺衍生物，并进行了抗菌活 性的筛选工作。 据1950年统计，合成的磺胺类药物已达 6000多种，在临床上使用的约有20多种， 如磺胺嘧啶、磺胺醋酰钠、磺胺噻唑等。 1951~1958年又合成了磺胺甲恶唑、磺胺 索嘧啶等溶解度高、毒性较低的药物。
临床上常制成钠盐的水溶液供药用
由于磺胺类药物的酸性较碳酸H2CO3弱， 其钠盐的水溶液易吸收空气中的二氧化碳 析出沉淀，因此配制其钠盐注射液的注射 用水须煮沸放冷后再用，另外临床使用时 避免与酸性药物配伍。（因为钠盐为碱性）
2、重金属离子取代反应 N1上的氢原子，可被金属离子（如铜、 银、钴等）取代，生成不同颜色的难溶 性沉淀，可用于鉴别。 其铜盐沉淀随取代基R的不同颜色不同， 并伴有颜色变化过程。
1、对氨基苯磺酰胺是药效的基本结构，而且 苯环的两个取代基必须互为对位。 2、在苯环上的其他位置引入任何基团，或苯 环被其他杂环代替时，均可降低或丧失抗 菌作用，说明苯环对于这类药物作用的专 属性比较高。
3、芳香第一胺是抗菌活性的必须基团，如N4 胺基上的氢被取代，则必须在体内代谢成 芳香第一胺才有效。 4、N1上的氢单取代活性增加，抑菌作用多较 磺胺强。以噻唑、恶唑、嘧啶、吡嗪等五 元或六元杂环取代的衍生物具有较好的疗 效和较小的毒性。杂环上有取代基时，以 甲基、甲氧基最常见。另外，N1上的氢也 可被酰基取代，并可形成中性的钠盐，但 其中只有被乙酰基取代的磺胺醋酰钠的活 性比磺胺高。N1上的氢双取代无抑菌作用。
H2N
N
N
SO2NH2
NH2
百浪多息：体外无效，在机体内经代谢 产生对氨基苯磺酰胺才具有抑菌作用 对氨基苯磺酰胺， 这类药物的药效 基团
H2N
SO2NH2
磺胺类药物发展极为迅速，短时间内合成 了大量苯磺酰胺衍生物，并进行了抗菌活 性的筛选工作。 据1950年统计，合成的磺胺类药物已达 6000多种，在临床上使用的约有20多种， 如磺胺嘧啶、磺胺醋酰钠、磺胺噻唑等。 1951~1958年又合成了磺胺甲恶唑、磺胺 索嘧啶等溶解度高、毒性较低的药物。
临床上常制成钠盐的水溶液供药用
由于磺胺类药物的酸性较碳酸H2CO3弱， 其钠盐的水溶液易吸收空气中的二氧化碳 析出沉淀，因此配制其钠盐注射液的注射 用水须煮沸放冷后再用，另外临床使用时 避免与酸性药物配伍。（因为钠盐为碱性）
2、重金属离子取代反应 N1上的氢原子，可被金属离子（如铜、 银、钴等）取代，生成不同颜色的难溶 性沉淀，可用于鉴别。 其铜盐沉淀随取代基R的不同颜色不同， 并伴有颜色变化过程。
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治疗4天后致死率％
100
80
60
40
20
0 0
20
40
60
Time > MIC (%)
青霉素 头孢菌素
80
100
小结： 内酰胺类抗菌药物注意事项
时间依赖性抗生素，小量多次给药，每日3~4次 主要副作用是过敏反应，用前必须做皮试 肝肾功能不全时要减量 应用期间避免饮酒
2020/6/14
34
抗菌素血药 浓度
2020/6/14
29
内酰胺类抗菌药物的给药方法
A.头孢唑啉 2g IV小壶入
B.头孢唑啉 2g+5%葡糖液100ml IV 1h
C.头孢唑啉 2g+5%葡糖液500ml iv滴
浓
度
时间间隔时Fra bibliotek:Tid Q8h Q12h
9-3-9
9-5-1 9-9 (对半衰期长的)
2020/6/14
30
药代动力学和药效学
药代动力学：药物吸收，分布，代谢，排泄 药效学：药物对机体的作用
时间依赖型（％T>MIC〕：β－内酰胺类，大环内酯类 浓度依赖型（AUC/MIC比率〕：氨基糖甙类，氟喹诺酮类
这些参数可用于计算具有最佳药效的给药方案
Time > MIC
抗生素浓度
B-内酰胺类
(青霉素
头孢菌素
安曲南
MIC2
碳青霉烯类) 克林霉素
1、亚胺培南又名泰能，和西司他丁以1：1组成（减少对肾 毒性），对G+菌、肠杆菌科、绿脓杆菌、厌氧菌均有较强 的作用，用量1-3g/d。
2、美洛培南：作用基本同泰能，不良反应少。不需加西司 他丁。剂量1－4g/d。
2020/6/14
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6.其它
氨曲南：单环类内酰胺类，仅对G-杆菌有效，对 肠杆菌科和绿脓杆菌作用强。
常用抗菌药物
北京世纪坛医院呼吸科
李静丽
2020/6/14
1
名称问题
抗生素（微生物） 抗菌素（细菌、真菌） 消炎药
2020/6/14
2
抗生素的应用
何时需要用？目的？ 用什么品种？要否联合用药？ 用多大量？ 怎么给药？(途径？次数？) 用多长时间（疗程）？ 何为续贯治疗？何时开始续贯？
24-hr AUC/MIC
曲线下面积
氟喹诺酮类 氨基糖甙类
MIC
时间
另一类抗菌素：24－hrAUC/MIC决定疗效
免疫正常的动物模型中氟喹诺酮类对肺炎链 球菌的24 Hr AUC/MIC与致死率的关系
致死率％ 100
80 60 40 20
0 1
2.5
5
10
25
50 100
6
链球菌
2020/6/14
伤寒杆菌
痢疾杆菌 霍乱弧菌
7
大肠杆菌
肺炎克雷白
军团菌
绿脓杆菌
2020/6/14
支原体
SARS病毒
8
2020/6/14
9
抗微生物药物的作用机制
1.阻断细胞壁的合成 如B内酰胺类、万古、 杆菌肽
3. 损伤细胞浆膜影响通透性 如多粘菌素、两性霉素和制
霉菌素
5.阻断RNA DNA的合成 甲硝唑 喹诺酮类、利福平
MIC1
30%
大环内脂类 红霉素
50%
Time> MIC
Time (100%)
克拉霉素
TMP/SMz
Time> MIC = 血清中抗生素浓度高于MIC的时间段, 用% 表示
Time> MIC与动物感染模型的关系
Craig. Diagn Microbiol Infect Dis 1996; 25:213–217
2020/6/14
25
3. 头霉素
抗菌谱类似二代头孢菌素，但是增加了对厌氧菌的 活性
代表药物：头孢美唑,头孢西丁,头孢米诺
2020/6/14
26
4. 内酰胺酶抑制剂及复合抗生素
舒巴坦:
优立新:是氨苄青霉素和舒巴坦的合剂，比例为2:1 ，750mg的优 立新含氨苄500mg和舒巴坦250mg
舒普深：头孢哌酮0.5g和舒巴坦0.5g以1:1 的合剂
克拉维酸:
安灭菌:是羟氨苄青霉素 250mg和克拉维酸 125mg 2:1 的合剂 特美汀:是替卡西林3g和克拉维酸 0.1-0.2g 的合剂
他唑巴坦：
特治星:是他唑巴坦和哌拉西林以1:8 合剂
2020/6/14
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5. 碳青霉烯类
细菌
宿主
药物
2020/6/14
3
常见病原微生物
革兰阳性球菌
金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌 肺炎链球菌，溶血链球菌，草绿 链球菌，肠球菌
革兰阳性杆菌
破伤风，产气荚膜，炭疽杆菌 白喉杆菌，李斯特菌 其他棒杆菌
革兰阴性球菌
脑膜炎球菌，淋球菌 卡他莫拉菌
革兰阴性杆菌
大肠杆菌，克雷伯菌，变形杆菌 沙门氏菌，志贺氏菌，产气肠杆菌 阴沟肠杆菌，枸橼酸菌，沙雷菌属 不动杆菌，绿脓杆菌，嗜麦芽窄食单胞 菌，黄杆菌，军团菌
头孢呋辛酯 头孢丙烯
头孢地尼
2020/6/14
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注射剂
第一代头孢菌素: 主要针对G+球菌，肝肾副作 用较大 头孢唑啉 头孢拉定
第二代头孢菌素: 对G+球菌和G-杆菌均有 效，但G-杆菌不如第三代 头孢菌素
头孢呋辛
2020/6/14
24
第三代头孢菌素：主要针对G-杆菌
头孢噻肟 对G+菌也有效 头孢曲松 半衰期长达８小时,每天一次给药 头孢唑肟 对G-杆菌杀菌作用强 头孢哌酮 主要由胆道排泄(80%)，对绿脓杆菌有效 头孢他啶 对绿脓杆菌效果明显
阿糖腺苷、新生霉素
2..阻断核糖体蛋白合成
4.影响叶酸代谢 如氨基糖苷类、四环
如磺胺类
素、红和氯霉素
2020/6/14
20
一.内酰胺类抗菌药物
1、青霉素类 2、头孢菌素类 3、头霉素 4、内酰胺酶抑制剂 5、碳青霉烯类 6、其他
2020/6/14
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1. 青霉素类
口服:青霉素V, 氨苄西林，阿莫西林 注射:青霉素G: 剂量160-960万U/日,个别脑膜炎用量可
2020/6/14
4
厌氧菌
真菌 其他
消化链球菌，消化球菌，拟杆菌（脆弱拟 杆菌），梭杆菌 念珠菌，隐球菌，曲霉菌，毛霉菌，卡氏 肺孢子菌 衣原体，支原体
2020/6/14
5
积极明确病原菌
痰涂片、咽拭子涂片 痰培养+药敏 血培养（需氧、厌氧） 分泌物培养 体液、组织液培养
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>1000万U/日,要分次给,每次<500万U,主要用于G+菌. 新青II: (苯唑西林）剂量4-8g/日 氨苄青霉素: 剂量4-12g/日 氧哌嗪青霉素:剂量4-8g/日,对G-杆菌,绿 脓杆菌和厌氧菌有效,但对产酶 金葡菌无效.
2020/6/14
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2. 头孢菌素类
口服: 头孢羟氨苄 头孢氨苄，先锋4号 头孢唑啉，先锋5号 头孢拉定，先锋6号 头孢克洛（克罗）