异丙肾上腺素

【药名】异丙肾上腺素

【英文名】Isoprenaline

【别名】喘息定、气喘、治喘灵、异丙肾、异丙基肾上腺素、异丙基去甲肾上腺素、Aludrine、Isoproterenol、Isonorin、Isuprel

【剂型】1.注射剂：0.5mg(0.5ml)，1mg(1ml)；2.片剂：10mg；3.气雾剂：0.25%(20ml)。

【药理作用】本品为β-肾上腺素受体激动药。对β1、β2受体均有强大的激动作用，而对α受体几无作用。其主要作用为：1.兴奋心脏β1受体，使心肌收缩力增强，心率加快，传导加速，心排血量和心肌耗氧量增加。能扩张冠脉，增加冠脉流量，但剂量过大可引起血管强烈扩张，反而使灌注量下降。加快心率及传导的作用较强。对正位起搏点的作用比对异位起搏点的作用强，与肾上腺素相比，不易引起心律失常。2.本品兴奋β2受体，主要是使骨骼肌血管扩张，对肾和肠系膜血管也有较弱的扩张作用。其心血管作用使收缩压升高、舒张压降低，脉压变大。3.作用于支气管平滑肌β2受体，对支气管平滑肌有较强的舒张作用，解除支气管痉挛，作用强于肾上腺素。但与肾上腺素不同，本品不能收缩支气管黏膜血管和消除支气管黏膜水肿。4.其他方面的作用包括促进糖原分解及游离脂肪酸释放，使组织耗氧量增加。

【药动学】本品口服吸收完全，但首过代谢广泛，故口服无效。舌下给药，能扩张局部黏膜血管，经舌下静脉丛迅速吸收后15～30min起效，作用维持1～2h。气雾剂也可迅速吸收，吸入2～5min起效，生物利用度约为80%～100%，作用可维持0.5～2h。静脉注射作用维持不到1h。吸收后在肝、肺及其他组织内迅速被儿茶酚氧位甲基转移酶及少量单胺氧化酶代谢破坏，代谢物经尿排泄。气雾吸入后，尿中排泄物全部为甲基化代谢物。

静脉注射给药后，尿中排泄物原形药及甲基化物各约占50%。

【适应证】用于支气管哮喘，缓解支气管哮喘发作，舌下含化或喷雾吸入疗效显著但可引起心动过速而出现心悸等不良反应。临床用于房室传导阻滞、心脏骤停及抗休克。

【禁忌证】1.冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢进及心率大于120次/min、小儿心率大于每分钟160次者禁用。2.对异丙肾上腺素或产品中的其他成分过敏。3.心动过速。4.室性心律失常需要改善心肌收缩力者。5.心绞痛、心肌梗死、嗜铬细胞瘤和心房颤动患者禁用。

【注意事项】1.慎用：(1)冠状动脉供血不足；(2)糖尿病；(3)心绞痛；(4)高血压；(5)惊厥。2.药物对妊娠的影响：美国FDA认为本药应属妊娠C 类。3.用药前后及用药时应当检查或监测：使用本药时应监测血钾浓度。

4.过多、反复应用气雾剂可产生耐受性，此时，不仅肾上腺素β受体激动剂之间有交叉耐受性，而且对内源性肾上腺素能递质也产生耐受性，使支气管痉挛加重，疗效降低，甚至增加病死率。

5.舌下含服时，宜将药片嚼碎，含于舌下，否则达不到速效。

6.已有明显缺氧的哮喘患者，若用量过大，易致心肌耗氧量增加，引起心律失常，甚至可致室性心动过速及心室颤动。

7.气雾吸入时，应限制吸入的次数和吸入量。

8.雾化吸入在12h内已喷药3～5次而疗效不明显时，应换药。

9.本药可与肾上腺素交替使用，但不能同时应用，交替使用时须待前药作用消失后才可用后药。10.本药遇酸碱破坏，忌与氧化物和碱性物质配伍，否则疗效降低。11.梗阻型肥厚性心肌病、室性心律失常、心肌梗死后机械性梗阻及低血容量患者慎用。支气管哮喘患者已有明显缺氧者，用量过大可使心肌耗氧量增加，易致心律失常，甚至室性心动过速及心房颤动。成人心率超过每分钟120次，儿童心率超过每分钟140次时，应慎用。12.使用前宜先补充血容量及纠正酸

中毒；用药期间须进行血压、心排出量、心电图及肺楔压定时或连续监测。

【不良反应】常见心悸、头痛、头晕、喉干、恶心、软弱无力及出汗等，或由于增加心肌耗氧量而致心前区痛，或由于舒张压下降引起冠状动脉供血不足等，应减量或停药。

【用法用量】1.成人常用量：0.25%气雾剂每次吸入1～2揿，每天2～4次；舌下含服，每次10～15mg，每天3次。极量每次20mg，每天60mg。2.小儿常用量：0.25%喷雾吸入；舌下含服，每次2.5～10mg，每天3次。3.静脉滴注：每次0.5～1mg，以5%葡萄糖注射剂或0.9%氯化钠注射剂稀释后滴入，每分钟0.5～2μg，根据心率调整滴速。4.心室内注射或静脉注射：每次0.5～1mg。

【药物相互作用】1.与其他拟交感胺类药有交叉过敏现象。2.与全麻药合用，可增加发生室性心律失常的可能性。3.β受体阻滞剂可拮抗本品对β1受体的作用，而使α受体作用占优势，外周血管总阻力加大。4.与硝普钠同用，可使心排血量微增，肺楔压略降。5.与其他拟肾上腺素药有相加作用。6.三环抗抑郁药可能增强其作用。

【专家点评】本品常用吸入剂量，吸入后1min见效，作用维持2.5h，主要用于支气管急性发作抢救时使用，很少作常规治疗用。本品兼有β1受体和β2受体兴奋作用。可兴奋心脏高位起搏点。又可扩张周围血管，使外周阻力降低。适用于感染性休克和心源性休克，也用于窦性心动过缓及心跳骤停首选药物。其气雾剂可用于支气管哮喘。