异丙肾上腺素

2. 不易通过血-脑屏障。
3.吸收后主要在肝等组织中被COMT代谢，较少 被MAO代谢，代谢产物经肾随尿排出。
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1.兴奋心脏
激动心脏的β1受体，其作用比NA、AD强。使 心率加快、房室传导加速、心肌收缩力增强， 搏出量和心排出量增加，心脏的做功增加， 心脏的耗氧量增加。较大剂量或静脉注射过 快可提高异位起搏点的自律性，引起心律失 常，但较少产生心室颤动。
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2.扩张血管
激动血管平滑肌β2受体,激动骨骼肌血管、冠 状血管、肠系膜血管、肾血管平滑肌细胞膜 上的β2受体，使血管扩张，血流量增加。
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3.影响血压
异丙肾上腺素激动心肌细胞膜上的β1受体，使 心脏兴奋，心排出量增加，收缩压升高；激动 冠状血管、骨骼肌血管、肠系膜血管、肾血管 平滑肌细胞膜上的β2受体，使其扩张，舒张压 下降，脉压差增大。
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2.房室传导阻滞和窦性心动过缓
异丙肾上腺素激动房室结细胞膜上的β1受 体，使房室传导加快，临床上可用于治疗心 交感神经功能低下所引起的房室传导阻滞。 一般采用舌下给药（Ⅱ度）。对完全性房室 传导阻滞（Ⅲ度），一般静脉滴注，根据心 率调整滴速，使心率维持在60～70次/min左 右。用异丙肾上腺素0.2mg，加入5%葡萄糖 液100ml静滴。根据效应调整滴速。
1、成人常用量：以0.25%气雾剂每次吸入1~2 揿，一日2~4次，喷吸间隔时间不得少于2小时 。喷吸时应深吸气，喷毕闭口8秒钟，而后徐缓 地呼气。
2、小儿常用量（婴幼儿除外）：0.25%喷雾吸 入。
3、极量：喷雾吸入一次0.4mg，一日2.4mg。
片剂舌下含服，成人每次１０～２０ｍｇ，１日３次， １日量不超过６０ｍｇ。小儿５岁以上，每次 ２．５～１０ｍｇ，１日２次或３次。宜将药片嚼碎， 含于舌下.
肾上腺素受体激动药
又称为: 拟肾上腺素药物 拟交感胺类药物
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构效关系
肾上腺素受体激动药的基本化学结构为 -苯乙胺，-苯乙胺由三部分组成：苯 环、碳链、氨基。
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分类
受体激动药 NA 肾上腺素受体激动药 ，受体激动药 AD
受体激动药 ISP
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ISO不能用于心力衰竭
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2.抗休克，其疗效优于ISO,且较安全。
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4.扩张支气管
激动支气管平滑肌2受体，支气管舒张； 激动肥大细胞膜上2受体，抑制过敏介质 释放。
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5.影响代谢
异丙肾上腺素激动肝细胞膜上的β2受体，使 肝糖原分解，血糖升高；异丙肾上腺素激动 脂肪细胞膜上的β受体，使脂肪分解，血中 游离脂肪酸升高。
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ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ14
3.心脏骤停
心室内注射可用于溺水、电击、麻醉意外及 药物中毒所致的心脏骤停。 心室腔内注射 异丙肾上腺素0.5 mg～1 mg。
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4.抗休克感染中毒所致的低心输出量、高
外周阻力型休克
异丙肾上腺素激动心肌细胞膜上的β1受体， 使心排出量增加；激动冠状血管、骨骼肌血 管、肠系膜血管、肾血管平滑肌细胞膜上的 β2受体，使其舒张，改善微循环，故可用于 抗休克，主要用于低排高阻性休克，应补足 血容量。 静滴用500ml葡萄糖液稀释异丙肾上腺素
对2受体作用很弱，对1受体几无作用。 与ISO比较，多巴酚丁胺正性肌力作用显 著，不增加心肌氧耗和心动过速。
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[临床应用] 1.心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗塞引 起的心力衰竭。
特点是选择性激动1受体，增加心收缩力 和心输出量，改善心脏泵功能的同时，很 少影响心率和心肌氧耗增加。这是多巴酚 丁胺治疗心力衰竭的主要依据。
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【临床应用】
1.支气管哮喘急性发作
异丙肾上腺素激动肥大细胞膜上的β2 受体，抑制组胺及白三烯等过敏物质
释放；激动支气管平滑肌细胞膜上的 β2受体，使支气管平滑肌松弛，用于 控制支气管哮喘急性发作，作用快而 强。常采用舌下或气雾剂吸入给药。
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用法用量
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受体受体激动药
异丙肾上腺素(isoprenaline,ISP) 为人工合成品,喘息定;异丙去甲肾上腺 素;治喘灵 ,异丙肾上腺素,盐酸异丙肾上 腺素
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[药理作用]
只激动受体，对1、2受体无选择性，强度相等； 对受体无作用。
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[体内过程]
1.口服无效，口服后在消化道内被破坏而失 活。气雾剂吸入给药，吸收较快。舌下给药， 能扩张局部粘膜血管，吸收迅速。
1 mg，根据心率调整滴速。
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以０．２～０．４ｍｇ加于５％葡萄糖溶液２ ００ｍｌ中静滴，滴速为每分钟０．５～２ｍ ｌ，使收缩压维持在１２ｋＰａ（９０ｍｍＨ ｇ），脉压在２．７ｋＰａ（２０ｍｍＨｇ） 以上，心率每分钟１２０次以下 .
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微量泵配置
• 异丙肾上腺素 1mg/2ml（用于慢性心律失 常的患者） 1mg+5%GS500ml iv drip 7滴 /min（1ug/min） 1mg+NS48ml/ iv 泵入 3ml/h（1ug/min） 有效剂量：0.010.1 ug/kg/min
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异丙肾上腺素 异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，
扩张血管治“感染”，血容补足效才 显。 兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱， 哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。
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[不良反应] 1.心悸、头晕。 2.心律失常，严重时心动过速，甚至心室 颤动。
禁忌症：冠心病，心肌炎及甲亢患者。
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•
多巴酚丁胺(dobutamine)
• 药用为人工合成品，口服无效，静脉给药。
•
右旋体： 阻断1受体，
•
激动受体。
• 多巴酚丁胺
• 消旋体
•
左旋体：激动1受体，对
•
受体激动作用弱。
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作用机制：
选择性激动1受体，为1受体激动药，加 强心收缩力和增加心输出量。