异丙肾上腺素教案

β受体激动药

一、β

1、β

2

受体激动药

异丙肾上腺素（Isoprenaline）

【药理作用与机制】

本品为β受体激动药对β1、β2受体的选择性很低，对a受体几无作用。

a.心脏具有典型的β1受体激动作用，表现为正性肌力作用、正性缩率作用和传导加速等，可使心排出量增加，收缩期和舒张期缩短。与AD比较，异丙肾上腺素加速心率和加速传导的作用较强，对心脏正位起搏点有显著兴奋作用，也较少引起心律失常，如心室纤颤。

b.血管和血压可激动β2受体而舒张血管，主要是舒张骨骼肌血管，对肾血管和肠系膜血管的舒张作用较弱，对冠状动脉也有舒张作用。由于心脏兴奋和血管舒张，故收缩压升高或不变而舒张压略下降，脉压增大。

c.平滑肌除血管平滑肌外，本药也激动其他平滑肌的β2受体，特别对处于紧张状态的支气管、胃肠道平滑肌都具有舒张作用。其对支气管平滑肌的舒张作用比AD强。

d.其他具有抑制组胺及其他炎症介质释放的作用。升血糖作用较AD弱，在治疗量时，中枢兴奋作用不明显，过量时引起呕吐、激动、不安等。

【临床应用】

a.心搏骤停用于治疗各种原因如溺水、电击、手术意外和药物中毒等引起的心跳骤停。必要时可与肾上腺素和去甲肾上腺素伍用。

b.房室传导阻滞

c.休克目前临床已少用。可用于心源性休克和感染性休克。对中心静脉压高，心输出量低者，应在补足血容量的基础上再用该品。

d.支气管哮喘急性发作常气雾吸入给药，作用快而强，但持续时间短。

【不良反应与注意事项】

常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等，过量可致心律失常甚至室颤。禁用于心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者。

有心律失常，心肌损害，心悸，诱发心绞痛，头痛，震颤，头晕，虚脱，个别病例支气管收缩（痉挛），舌下给药可引起口腔溃疡，牙齿损坏.反复使气雾剂过多产生耐受性，使支气管痉挛加重，疗效降低，甚至增加死亡率.

【禁忌症】

a对其他肾上腺素类药物过敏者对该品也有交叉过敏。

b高血压、甲状腺机能亢进、心绞痛、冠状动脉供血不足、糖尿病等患者慎用。冠心病,心肌炎及甲亢患者禁用。

二、β

受体激动药

1

多巴酚丁胺（Dobutamine）

与异丙肾上腺素比较，本药的正性肌力作用比正性频率作用显著。主要用于治疗心肌梗死并发心力衰竭。

【药理作用与机制】

对心肌产生正性肌力作用，主要作用于β1受体，对β2及α受体作用相对较小。能直接激动心脏β1受体以增强心肌收缩和增加搏出量，使心排血量增加。可降低外周血管阻力（后负荷减少），但收缩压和脉压一般保持不变，或仅因心排血量增加而有所增加。能降低心室充盈压，促进房室结传导。心肌收缩力有所增强，冠状动脉血流及心肌耗氧量常增加。由于心排血量增加，肾血流量及尿量常增加。本品的作用机制并不是间接通过内源性去甲肾上腺素的释放，而是直接作用于心脏。

【临床应用】

临床用于治疗器质性心脏病心肌收缩力下降引起的心力衰竭、心肌梗塞所致的心源性休克及术后低血压。包括心脏直视手术后所致的低排血量综合征，作为短期支持治疗。

【不良反应与注意事项】

少数病人可能心率加快、血压升高，可以滴速减慢处理。其它不良反应有头痛、恶心、心悸、胸痛、气促与心绞痛，但不常见。严重的可有心律失常。

三、β

受体激动药

2

本类药物选择性地激动β2受体，使支气管、子宫和骨骼肌、血管平滑肌松弛，对心脏β1受体作用较弱。与异丙肾上腺素比较，本类药物具有强大的解除支气管平滑肌痉挛作用，而无明显的心脏兴奋作用。常用的药物有沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗、奥西那林、沙美特罗等，临床主要用于治疗支气管哮喘。