常用皮质激素类原料药强弱分类
几种常用糖皮质激素比较
*Data from PNU file
GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 去炎松 倍他米松 地塞米松
Data from PNU file
HPA轴的抑制
HPA抑制强度 1 4 4 5 5 50 50
HPA抑制时间(天) 1.25-1.50 1.25-1.50 1.25-1.50 1.25-1.50 2.25 3.25 2.75
受体亲和力 100 5 220 1,190 190 710 540
皮质激素抗炎作用比较
激素 无氟激素
氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 含氟激素 去炎松 地塞米松
*Data from PNU file
等效抗炎剂量
20 5 5 4
4 0.75
抗炎强度
1 4 4 5
5 25
皮质激素的蛋白结合作用
GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 去炎松 倍他米松 地塞米松
16
OH
17
甲基强 的松龙
CH2OH
C=O
OH
16
CH3
地塞米松
O
HO
9
F
CH2OH
C=O
OH
16
OH
去炎松
甲强龙分子结构
3
O
HO
11 19
21 CH2OH
20 C=O
16
OH
17
6-甲基强的松龙
6
CH3
激素受体亲和力
GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 去炎松 倍他米松 地塞米松
Baxter Rousseau, human fetal lung
Am Rev Resp Dis. 1991
甲强龙比强的松龙在肺内有更高的浓度
第九章 皮质激素类药物
CHAPTER NINE Adrenocorticosteroids皮质激素类药物肾上腺皮质激素是肾上腺皮质分泌的一类激素,属类固醇化合物(甾体,steroid),故又称为皮质类固醇激素(皮质甾类激素)。
¾糖皮质激素类药物的特点:9构效关系:作用与化学结构密切相关。
主要差别在于作用持续时间、盐皮质激素样活性大小和抗炎作用强度。
9药动学特点:内服吸收迅速,血浆蛋白结合率高血浆半衰期(plasma half-life)与其生物效应消退的半衰期(biological half-life)不一致。
短效类:<12h,氢化可的松、可的松、泼尼松、泼尼松龙等。
中效类:12~36h,去炎松长效类:>36h,地塞米松、氟地塞米松、倍他米松等。
¾药理作用9抗炎:抑制炎症局部血管扩张,降低血管通透性,减少血浆渗出和细胞浸润。
(1)抑制粒细胞进入炎症区域(2)稳定溶酶体膜(3)收缩血管(4)增加细胞基质对黏多糖酶的抵抗力(5)抑制炎性细胞的吞噬功能(6)抑制结缔组织增生3.抗毒素:对抗内毒素,对外毒素无作用4.抗休克(1)稳定生物膜(2)保护心血管系统:抑制心肌抑制因子形成。
5.影响代谢;¾应用1.母畜代谢病2.感染性疾病3.关节炎疾患4.皮肤疾病5.眼、耳科疾病6.引产7.休克8.预防手术后遗症¾不良反应与注意事项不良反应:急性肾上腺功能不全;多尿和饮欲亢进;水肿和低血钾;肌萎缩无力,骨质疏松,幼畜生长抑制;对感染易感性增高,有时容易引起二重感染。
注意事项:根据药物药理作用特点合理使用药物;禁用于原因不明的传染病、糖尿病等。
皮质激素
肾上腺皮质激素类药物分类:一、盐皮质激素:如醛固酮、脱氧皮质酮二、糖皮质激素:如可的松、氢化可的松三、性激素:如去氢表雄酮、雌二醇糖皮质激素一、常用药物短效类:可的松、氢化可的松中效类:强的松(泼尼松)强的松龙(氢化泼尼松) 6α-甲基强的松龙氟羟强的松龙(去炎松)长效类:地塞米松(氟米松)倍他米松(倍氟松)外用类:肤轻松(仙乃乐)氟氢可的松二、构效关系1、基本结构是甾核2、保持生理活性所必需的基团:C3位的酮基C4-5位的双键C17位的二碳侧链3、C17位上有-HO; C11位上有=O或-OH;4、盐皮质激素的C17位上无-HO; C11位上无=O或有O与C18相联;5、C1-2为双键及C6引入-CH3则抗炎作用增强,而水盐代谢作用减弱;6、C9引入-F, C16引入-CH3或-HO则抗炎作用更强,而水盐代谢作用更弱。
[药动学]吸收:口服、注射均易吸收,吸收后90%与血浆蛋白结合,其中80%与皮质激素结合球蛋白(CBG),10%与白蛋白结合。
分布:肝>血浆>肾脾代谢:主要在肝代谢, 代谢产物为17-羟类固醇(约占50~70%)与17-酮类固醇(仅占5%)可的松氢化可的松肝强的松氢化泼尼松排泄:主要在肾排泄。
[作用]一、▲抗炎作用二、▲抗免疫作用三、▲抗内毒素作用四、▲抗休克作用五、▲对血液和造血系统的影响六、对三大物质及水盐代谢的影响七、对CNS的作用一、抗炎作用抗炎特点:①强大、短暂、非特异性②能抑制炎症的全过程:炎症早期:抑制毛细血管的渗出及浸润抑制白细胞的游走和吞噬功能缓解红肿热痛等症状。
炎症晚期:抑制成纤维母细胞的增生疤痕↓抑制毛细血管的增生粘连↓抑制肉芽组织的增生后遗症↓但延缓伤口愈合③抗炎不抗菌④降低机体抵抗力,易引起感染扩散,(故在用于严重感染性疾病时需与足量、有效的抗生素合用,防止感染扩散)。
抗炎机理:⑴抑制磷脂酶A2---使前列腺素的合成与释放↓,还抑制白三烯等促炎因子的释放⑵稳定溶酶体膜—抑制各种水解酶的释放⑶抑制炎症细胞向炎症部位的募集⑷收缩小血管,增加毛细血管的致密性⑸抑制肉芽组织的增生三、抗免疫作用机理:⑴抑制巨嗜细胞对抗原的吞噬和处理。
糖皮质激素分类作用及脓毒性休克、流感病毒性肺炎等疾病用药指征和给药方案
糖皮质激素分类作用及脓毒性休克、流感病毒性肺炎等疾病用药指征和给药方案糖皮质激素是由肾上腺皮质束状带分泌一类甾体激素, 又称为皮质醇,主要受下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质轴调节,分泌和生成受促皮质素影响。
糖皮质激素主要有两种剂型,一种是全身用药,另一种是局部用药。
生物半衰期不同,全身型糖皮质激素可分为短效、中效和长效。
1)短效糖皮质激素:可的松、氢化可的松。
2)中效糖皮质激素:泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙等。
3)长效糖皮质激素:地塞米松、倍他米松。
不同种类糖皮质激素等效剂量换算为:可的松25mg=氢化可的松20mg=泼尼松5mg=甲泼尼龙4mg=倍他米松0.75mg=地塞米松0.75mg。
重症社区获得性肺炎成人SCAP患者合并休克,可给予全身糖皮质激素治疗,不适合病毒性肺炎、未控制的糖尿病和因其他原因使用糖皮质激素治疗患者,使用糖皮质激素推荐甲泼尼龙。
糖皮质激素能降低合并感染性休克CAP患者病死率,琥铂酸氢化可的松200mg/d,感染性休克纠正后及时停药,用药一般不超7天。
糖皮质激素选择给予氢化可的松200mg/d,每6小时一次,每次50mg或持续静脉泵入;或给予甲泼尼龙0.5 mg/kg/12h,共5天疗程或等量其他激素。
脓毒症/脓毒性休克脓毒症/脓毒性休克多有重度感染所致,治疗包括如抗感染治疗、液体复苏等多个方面,全身糖皮质激素使用也是治疗的一部分。
对脓毒性休克患者,在经过充分的液体复苏及血管活性药物治疗后如果血流动力学仍不稳定,建议静脉使用氢化可的松。
对需血管活性药物维持治疗脓毒性休克患者,同时给予全身糖皮质激素治疗,适用于经去甲肾上腺素治疗4小时以上的患者。
糖皮质激素选择给予糖皮质激素为氢化可的松+氟氢可的松,建议单独给予氢化可的松,不建议联用氟氢可的松。
氢化可的松较常用推荐剂量为氢化可的松200mg/d,分次给药,或持续静脉泵入,给予5—7日治疗,根据临床反应逐渐减量至停药。
慢性阻塞性肺疾病急性加重慢性阻塞性肺疾病急性加重期可给予全身糖皮质激素治疗,泼尼松40mg/天,可改善患者肺功能,缩短恢复时间及住院时间。
外用糖皮质激素效能分级(优.选)
外用糖皮质激素效能分级(节选自:美国儿科学会Atopic Dermatitis: Skin-DirectedManagement)1级:超强效0.05% 丙酸氯倍他索软膏、乳膏、溶液和泡沫0.05% 醋酸双氟拉松软膏0.1% 醋酸氟轻松乳膏0.05% 丙酸卤倍他索软膏、乳膏2级:高强效0.05% 二丙酸倍他米松软膏和乳膏0.025% 布地奈德乳膏0.25% 去羟米松软膏和乳膏0.05% 醋酸氟轻松软膏、乳膏和凝胶0.1% 哈西奈德乳膏和软膏0.1% 糠酸莫米松软膏3级: 强效0.1% 戊酸倍他米松软膏,泡沫0.05% 去羟米松乳膏乳膏0.005% 丙酸氟替卡松软膏0.1% 曲安奈德软膏0.5% 曲安奈德乳膏4级: 中强效0.12% 戊酸倍他米松泡沫0.1% 匹伐氯可托龙乳膏0.05% 氟氢缩松软膏0.025% 醋酸氟轻松软膏0.025% 哈西奈德乳膏0.2% 戊酸氢化可的松软膏0.1% 糠酸莫米松乳膏、洗剂0.1% 曲安奈德乳膏5级: 中效0.1% 戊酸倍他米松乳膏0.1% 匹伐氯可托龙乳膏0.025% 氟氢缩松软膏0.05% 氟氢缩松乳膏0.01% 醋酸氟轻松乳膏0.025% 醋酸氟轻松乳膏0.1% 丁酸氢化可的松软膏,乳膏,洗剂0.1% 氢化可的松丁丙酸酯乳膏0.2% 戊酸氢化可的松乳膏0.1% 泼尼卡酯乳膏0.025% 去炎松软膏6级: 弱效0.05% 二丙酸阿氯米松软膏、乳膏0.05% 地奈德软膏, 乳膏, 洗剂, 水凝胶和泡沫0.01% 醋酸氟轻松油0.025% 氟氢缩松乳膏0.025% 曲安奈德乳膏7级: 最弱效0.5% 和1%氢化可的松软膏、乳膏 (OTC)2.5% 氢化可的松软膏, 乳膏,洗剂最新文件---------------- 仅供参考--------------------已改成word文本--------------------- 方便更改。
常用皮质激素类原料药强弱分类
常用皮质激素类原料药强弱分类
常用皮质激素类原料药强弱分类传统医疗机构自70年代以来,普遍使用皮质类固醇激素(简称皮质激素)治疗皮肤病,外用的皮炎平、皮康王、皮康霜、去炎松、派瑞松、氟轻松(肤轻松)、乐肤液等软膏或霜剂合成的激素制剂,对多种皮肤病,如激素依赖性皮炎、湿疹、痒疹、神经性皮炎及脂溢性皮炎等是有效的。
特别是对这些皮肤病所引起的瘙痒,有一定的止痒作用,以下是常见激素类药物强弱分类:
常用皮质激素类原料药强弱分类:
弱效:化学药品名:醋酸地塞米松、泼尼松龙、醋酸氢化可的松、氢化可的松等。
商品名:点必舒、尤卓尔、百力物、艾氟龙、肤乐霜等。
中效:化学药品名:曲安奈德、去炎松-A、氢化可的松丁酸酯等。
商品名:派瑞松、皮康霜、艾洛松、去炎松、皮炎平等。
强效:化学药品名:倍他米松、丙酸倍氯米松、地塞米松双丙酸酯糠酸莫米松、地索奈德等。
商品名:肤轻松、乐肤液、氯氟舒松、肤康王。
极强效:化学药品名:丙酸氟替卡松、醋酸氟轻松、丙酸氯倍他索、卤米松丙酸氯倍他索、双醋二氟松甲泼尼龙醋丙酯、倍他米松二丙酸酯等。
商品名:恩肤霜、适确得、索康、特美肤、皮康王、索康。
如果有需要购买这些产品的原料药,可以找武汉东康源了解价格、质量标准、包装规格等信息。
外用糖皮质激素效能分级
外用糖皮质激素效能分级(节选自:美国儿科学会Atopic Dermatitis: Skin-DirectedManagement)1级:超强效0.05% 丙酸氯倍他索软膏、乳膏、溶液和泡沫0.05% 醋酸双氟拉松软膏0.1% 醋酸氟轻松乳膏0.05% 丙酸卤倍他索软膏、乳膏2级:高强效0.05% 二丙酸倍他米松软膏和乳膏0.025% 布地奈德乳膏0.25% 去羟米松软膏和乳膏0.05% 醋酸氟轻松软膏、乳膏和凝胶0.1% 哈西奈德乳膏和软膏0.1% 糠酸莫米松软膏3级: 强效0.1% 戊酸倍他米松软膏,泡沫0.05% 去羟米松乳膏乳膏0.005% 丙酸氟替卡松软膏0.1% 曲安奈德软膏0.5% 曲安奈德乳膏4级: 中强效0.12% 戊酸倍他米松泡沫0.1% 匹伐氯可托龙乳膏0.05% 氟氢缩松软膏0.025% 醋酸氟轻松软膏0.025% 哈西奈德乳膏0.2% 戊酸氢化可的松软膏0.1% 糠酸莫米松乳膏、洗剂0.1% 曲安奈德乳膏5级: 中效0.1% 戊酸倍他米松乳膏0.1% 匹伐氯可托龙乳膏0.025% 氟氢缩松软膏0.05% 氟氢缩松乳膏0.01% 醋酸氟轻松乳膏0.025% 醋酸氟轻松乳膏0.1% 丁酸氢化可的松软膏,乳膏,洗剂0.1% 氢化可的松丁丙酸酯乳膏0.2% 戊酸氢化可的松乳膏0.1% 泼尼卡酯乳膏0.025% 去炎松软膏6级: 弱效0.05% 二丙酸阿氯米松软膏、乳膏0.05% 地奈德软膏, 乳膏, 洗剂, 水凝胶和泡沫0.01% 醋酸氟轻松油0.025% 氟氢缩松乳膏0.025% 曲安奈德乳膏7级: 最弱效0.5% 和1%氢化可的松软膏、乳膏 (OTC)2.5% 氢化可的松软膏, 乳膏,洗剂。
外用激素强度等级
外用激素强度等级很多人担心使用激素会有副作用,所以害怕使用激素,其实没必要。
美国把外用激素的强度分为7级(第1级最强,第7级最弱),弱效外用激素的副作用很少,儿童按规范使用第7级到第4级的弱到中效外用激素都是安全的。
12岁以下的儿童不应使用第3级到第1级的强效到超强效激素(除非是极其严重的皮肤病)。
面部和皮肤皱褶处一般也应避免使用强效激素,因为这些区域较容易发生萎缩。
外用激素的强度等级超强效(第1级):1. 0.05%丙酸氯倍他索软膏/乳膏/凝胶/洗剂/Shampoo各类制品用不锈钢管规格和厚度如何挑选?广告2. 0.1%醋酸氟轻松乳膏3. 0.05% Halobetasol propionate软膏/乳膏/洗剂强效(第2级):1. 0.1% Amcinonide软膏2. 0.05%二丙酸倍他米松软膏3. 0.025%丙酸氯倍他索乳膏4. 0.25% Desonximetasone软膏/乳膏/喷剂/凝胶展开剩余81%5. 0.05% Diflorasone diacetate软膏6. 0.05%醋酸氟轻松软膏/凝胶/洗液7. 0.1% Halcinonide软膏/乳膏强效(第3级):1. 0.1% Amcinonide乳膏/洗剂2. 0.05%二丙酸倍他米松乳膏3. 0.1% Betamethasone valerate软膏/泡沫剂4. 0.05% Desonximetasone乳膏5. 0.05% Diflorasone diacetate乳膏6. 0.1% Diflucortolone valerate乳膏/软膏7. 0.005%丙酸氟替卡松软膏8. 0.1%糠酸莫米松软膏9. 0.5%曲安奈德软膏/乳膏中效(第4级):1. 0.05%二丙酸倍他米松喷剂2. 0.1%Clocortolone pivalate乳膏3. 0.025% Fluocinolone acetonide软膏4. 0.05% Flurandrenolide软膏5. 0.2% Hydrocortisone valerate软膏6. 0.1%糠酸莫米松乳膏/洗剂/洗液7. 0.1%曲安奈德乳膏/软膏弱-中效(第5级):1. 0.05%二丙酸倍他米松洗剂2. 0.1%戊酸倍他米松乳膏3. 0.05%地奈德软膏/凝胶4. 0.025%醋酸氟轻松乳膏5. 0.05% Flurandrenolide乳膏/洗剂6. 0.05%丙酸氟替卡松乳膏/洗剂7. 0.1%丁酸氢化可的松软膏/乳膏/喷剂/洗剂/洗液8. 0.1% Hydrocortisone probutate乳膏9. 0.2% Hydrocortisone valerate乳膏10. 0.1% Prednicarbate乳膏/emollient11. 0.1%曲安奈德洗剂、0.025%曲安奈德软膏弱效(第6级):1. 0.1%戊酸倍他米松洗剂2. 0.05%地奈德乳膏、洗剂、泡沫剂3. 0.01% Fluocinolone acetonide乳膏、洗液、Shampoo、Oil4. 0.025%曲安奈德乳膏、洗剂最弱效(第7级):1. 2.5%氢化可的松软膏、乳膏、洗剂、洗液2. 2%氢化可的松洗剂3. 1%氢化可的松软膏、乳膏、洗剂、喷剂、洗液4. 0.5%氢化可的松软膏、乳膏药物剂型中英文对照:软膏(Ointment),乳膏/霜剂(Cream),洗剂/乳液(Lotion),洗液(Solution),泡沫剂(Foam),搽剂(Liniment)、凝胶(Gel)、喷剂(Spray)、气雾剂(Aerosol)。
皮质激素的分类【医学养生常识】
皮质激素的分类
文章导读
激素类的药物主要用于调节体内的水盐代谢和糖代谢,比如说皮质激素在进入血液循环以后,能够促进和血里面的特异性蛋白质发生反应,从而调节血中游离甾体的浓度,皮质激素大体有五类,比如说性激素类,肾上腺皮质激素类,甲状腺激素类,胰岛素类,以及五垂体前叶激素类。
若按药物类别来划分,共可分为以下五类:
1、肾上腺皮质激素类:包括促肾上腺皮质激素. 糖皮质激素.盐皮质激素.
2、性激素类:包括雌激素类.孕激素类.雄激素类.同化激素类.促性腺激素类
3、甲状腺激素类:包括促甲状腺激素.甲状腺激素类.
4、胰岛素类: 包括长效胰岛素类.中效胰岛素类.短效胰岛素类.
5、五垂体前叶激素类 :包括生长激素类.生长抑素类.生长激素释放激素(GHRH)及类似药.促肾上腺皮质激素释放激素类.
临床应用
①肾上腺皮质功能不全。
②自身免疫性疾病。
③变态反应性疾病。
皮肤科常见外用激素分类
皮肤科常见外用激素分类皮肤科常见外用激素很多皮肤科的疾病的治疗都需要用到糖皮质激素软膏,下面是一些常用的糖皮质激素软膏的一个分类,商品名和通用名都有,患者喜欢记商品名,医生更喜欢用通用名。
一、按效果强弱分类超强效激素1. 丙酸氯倍他索乳膏(恩肤霜)2. 丙酸倍他米松乳膏强效激素1. 卤米松乳膏(奥能)2. 哈西奈德溶液(乐肤液)3. 糠酸莫米松乳膏(艾洛松)4. 丙酸氟替卡松乳膏(克廷肤)5. 丙酸倍氯米松乳膏中等强度激素1. 复方氟米松软膏(奥深)2. 醋酸氟轻松乳膏(肤轻松)3. 地奈德乳膏(立言卓)4. 丁酸氢化可的松乳膏(尤卓尔)弱效激素1. 醋酸地塞米松乳膏(皮炎平)2. 氢化可的松乳膏二、软性激素目前国内批准的软性激素包括0.1%糠酸莫米松乳膏和0.05%丙酸氟替卡松乳膏,这两种药膏属于软性激素,按药效强弱分类来看都属于强效激素。
但是药物涂抹后可以被皮肤中的酯酶降解或很快通过肝脏转化代谢,因此系统吸收引起的副作用少、局部副作用也相对较小。
软性激素是可以用于面部和皮肤皱褶部位的,相对安全,但长期使用仍然有引起皮肤萎缩,激素依赖性皮炎的副作用,所以在面部和皱褶部位使用激素一定要注意避免长期大量使用!三、关于外用激素需要注意的问题1.关于激素使用副作用的问题。
激素的副作用说明书上都写的很清楚,在这里就不一一叙述了。
有些时候其实我们是利用激素的副作用进行治疗的,比如斑秃的治疗是利用激素引起多毛的副作用。
副作用一般会在停药后逐渐缓解,是一个可逆的过程。
2.关于面部和皱褶部位使用激素的问题。
这个问题相信很多人因此受到了激素副作用的困扰。
一般面部和皱褶部位可以使用软性激素,但一般建议使用不超过3天,最多不超过7天。
所以千万不要拿皮炎平或皮康王当擦脸油用哦。
3.儿童使用激素的问题。
超强效激素一般不建议用于儿童。
很多激素类软膏的说明书都是写的用于2岁以上儿童常见的可以用于儿童的中效或弱效激素类药膏包括:地奈德乳膏(立言卓)、丙酸氟替卡松乳膏(克廷肤)、丁酸氢化可的松乳膏和糠酸莫米松乳膏(艾洛松)。
不同糖皮质激素之间的区别-药剂科
02
CATALOGUE
不同糖皮质激素的特性比较
药效强度的比较
强的松
属于中效糖皮质激素,药 效强度适中,常用于抗炎 、抗过敏等治疗。
氢化可的松
属于短效糖皮质激素,药 效强度较弱,常用于急性 炎症的治疗。
地塞米松
属于长效糖皮质激素,药 效强度较强,常用于严重 炎症、感染等治疗。
不同糖皮质激素的作用机制也有所不 同,如地塞米松能够抑制炎症因子的 合成和释放,而泼尼松则能够抑制免 疫细胞的活化和增殖。
药动学上的区别
不同糖皮质激素在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程也存 在差异。
如地塞米松在肝脏代谢后由肾脏排泄,而泼尼松则在肝脏代 谢后由肾脏和肠道排泄。
临床应用上的区别
根据不同疾病的特点和需要,医生会选择不同的糖皮质激 素进行治疗。
作用持续时间的比较
强的松
作用持续时间适中,一般可持续 12-36小时。
氢化可的松
作用持续时间较短,一般可持续 8-12小时。
地塞米松
作用持续时间较长,一般可持续 36-72小时。
药物代谢和排泄的比较
强的松
地塞米松
在肝脏代谢,通过肾脏排泄,排泄速 度适中。
在肝脏代谢,通过肾脏排泄,排泄速 度较慢。
免疫抑制治疗
选用具有较强免疫抑制作用的糖皮质激素,如地塞米松。
抗炎、抗过敏治疗
选用抗炎、抗过敏作用较强的糖皮质激素,如泼尼松。
THANKS
感谢观看
短效糖皮质激素起效快,作用时间短,适用于急性疾病或需要短期用药的情况。
常见的短效糖皮质激素包括氢化可的松、可的松等,主要用于抗炎、抗过敏、抗休 克等治疗。
第九章皮质激素类药物
第九章皮质激素类药物第九章皮质激素类药物肾上腺皮质激素(Adrenocortical Hormones)为肾上腺皮质分泌的一类激素的总称,它们结构与胆固醇相似,故又称皮质类固醇激素。
肾上腺皮质激素按其生理作用,主要分两类:一类是调节体内水和盐代谢的激素,即调节体内水和电解质平衡,称为盐皮质激素;另一类是与糖、脂肪及蛋白质代谢有关的激素,常称为糖皮质激素.糖皮质激素在超生理剂量时有抗炎、抗过敏、抗中毒及抗休克等药理作用,因而在临床中广泛应用。
本章着重介绍糖皮质激素。
一、构效关系虽然从动物的肾上腺可提取天然的激素,但现在所用的糖皮质激素,均是由人工合成。
肾上腺皮质激素的结构为甾核。
兽医上应用的糖皮质激素有氢化可的松、波尼松、氢化波尼松、甲基波尼松、地塞米松、去炎松、甲基氢化波尼松、倍他米松、氟地塞米松等。
他们的作用与其化学结构密切相关,C-3上的酮基、C-17上的二碳侧链、C-4与C-5间的双键,是保持活性所必须的基团。
对基本结构进行化学修饰,能改变这类药物与受体的亲和力、血浆蛋白结合率和侧链的稳定性,以及它们在体内的降解速度和代谢物的类型等。
因此,各种糖皮质激素的主要区别在于其作用持续时间,盐皮质激素样活性大小和抗炎作用强度等方面。
一般而言,随着抗炎强度增加,药物的半衰期和作用持续时间延长。
主要的构效关系及化学修饰如下。
1、引入双键在C-1和C-2之间,天然激素和个别人工合成品为单键,成为A型结构;绝大多数人工合成品为双键,成为B型结构。
B 型结构在体内加氢还原而被灭活的程度降低,故作用增强。
2、引入氟在氢化可的松的C-9α上引入氟(如氟氢化可的松),抗炎作用比氢化可的松强约10倍,对水和钠的潴留作用也增强。
若C-6α和C-9α位上都引入氟(如肤轻松),抗炎作用和钠潴留作用也显著增强。
3、引入甲基在C-6α上引入甲基(如C-6α甲氢强地松),抗炎作用增强,体内分解作用延缓。
在氟氢可的松的C-16α上引入甲基成为地塞米松,在C-6β上引入甲基则为倍他米松,两者抗炎作用进一步增强,对水和钠的潴留几乎无影响,作用持续时间延长,帕拉米松也有此特点。
哈西奈德、倍他米松等糖皮质激素类原料药简介
东康源糖皮质激素类原料药简介1.醋酸地塞米松醋酸地塞米松又叫做醋酸氟甲强的松龙,国际上叫做Dexamethasone-17-acetate,属于糖皮质激素类原料药,具有抗炎、抗过敏作用,适用于类风湿性关节炎和其他胶原性疾病等,可用于生化研究。
醋酸地塞米松的CAS登入号是1177-87-3,分子式是C24H31FO6,分子量为434.5。
外表为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微苦。
醋酸地塞米松在丙酮中易溶,在甲醇或乙醇中溶解,在乙醇或氯仿中略溶,在乙mi中极微溶解,在水中不溶。
熔点215-227℃。
2.泼尼松龙磷酸钠泼尼松龙磷酸钠又叫做氢化泼尼松磷酸钠,国际上叫做Prednisolone phosphate sodium,属于糖皮质激素类原料药,具有抗炎、抗过敏作用,可用于生化研究。
泼尼松龙磷酸钠的CAS登入号是125-02-0,分子式是C21H27Na2O8P,分子量为484.39。
外表为白色或类白色结晶性粉末,无臭。
3.地塞米松磷酸钠地塞米松磷酸钠又叫做21-磷酸地塞米松,国际上叫做Dexamethasone 21-phosphate disodium salt,属于糖皮质激素类原料药,具有抗炎、抗过敏、抗毒素、抗休克四大作用,可用于生化研究。
地塞米松磷酸钠的CAS登入号是2392-39-4,分子式是C22H28FNa2O8P,分子量为516.4。
外表为白色或类白色结晶性粉末,无臭。
4.醋酸曲安奈德醋酸曲安奈德又叫做曲安奈德醋酸酯,国际上叫做Triamcinolone acetonide 21-acetate,属于糖皮质激素类原料药,为曲安西龙(去炎松)的衍生物,作用与曲安西龙相似,具有抗炎、抗过敏、抗瘙痒和收缩毛细血管的作用,其水钠潴留作用微弱,而抗炎、抗过敏作用均比氢化可的松(10~30倍)、泼尼松强而持久,气雾吸入治疗支气管哮喘,作用强且持久。
对局部作用疗效较曲安西龙好。
醋酸曲安奈德的CAS登入号是3870-07-3,分子式是C26H33FO7,分子量为476.5344232。
激素类药物简介、分级管理制度及使用指南
轻度
器官受损
危及生命
皮肤
骨质疏松、坏死
免疫抑制导致感染
Cushing’s综合征
高血压
消化道出血
精神症状
糖尿病
青光眼
激素类药物主要副作用的发生机理(1)—骨骼改变
激素类药物主要副作用的发生机理(2)—心血管系统
激素类药物主要副作用的发生机理(3)—糖尿病
激素类药物主要副作用的发生机理(4)—免疫抑制
一、激素类药物合理使用管理Fra bibliotek作组及职责由质控科、医务科、药剂科对临床相关科室激素类药物的使用情况进行定期的检查指导,检查结果及时反馈与临床科室并做好相关检查记录。
二、激素类药物合理使用专家组及职责
由各相关科室主任、副主任及一名主任医师组成,负责本科室住院医师激素类药物使用的技术指导及安全检查。
糖皮质激素类药物适应证(3)
7、内分泌性疾病补充或替代治疗 治疗原发性或继发性(垂体性)肾上腺皮质功能减退症,生理剂量氢化可的松或可的松作替代或补充治疗,增加剂量可作为肾上腺皮质功能减退症的危象治疗 治疗合成肾上腺糖皮质激素所需酶系缺陷而致的疾病,各型先天性肾上腺皮质增生症等治疗甲状腺危象、严重的Graves’眼病、亚急性非化脓性甲状腺炎高钙血症
三、激素类药物的使用指南
(一)严格掌握激素类药物使用的适应症、禁忌症,密切观察药物效果和不良反应。(二)激素类药物在非必要时,应尽量不用,必须使用时,应严格按照规定的剂量和疗程用药。不能将激素类药物当作“万能药”而随意使用。(三)制订个体化的给药方案,注意剂量、疗程和合理的给药方法、间隔时间、用药途径。(四)注重药物经济学,降低病人药物费用支出。
糖皮质激素类药物的给药剂量和方法(5)
肾上腺皮质激素类药物概述、分类和作用机制
欣快 (有时出现抑郁或情绪不 稳定及其它精神症状)
水牛背
满月脸
高血压 (有时有)
还有:负氮平衡, 骨质疏松,食欲增 加,低血钾,高血 压倾向,消化性溃 疡等。
皮肤变薄 上下肢消瘦
向心性肥胖 易于感染
创伤不易愈合
长期应用糖皮质激素后不良反应
• 停药反应 1)医源性肾上腺皮质功能不全 2)反跳现象
禁忌症
• 表现为红、肿、热、痛和功能障碍。 炎症,可以是感染引起的感染性炎症, 也可以不是由于感染引起的非感染性 炎症。一方面损伤因子直接或间接造 成组织和细胞的破坏,另一方面通过 炎症充血和渗出反应,以稀释、杀伤 和包围损伤因子。同时通过实质和间 质细胞的再生使受损的组织得以修复 和愈合。因此可以说炎症是损伤和抗 损伤的统一过程。
长效激素-地塞米松
24 Hour
20
day period night
24 Hour day period night
15
10
5
0
8AM 4PM 12Mid. 8AM 4PM 12Mid. 8AM
不良反应
• 长期大剂量引起的不良反应 1)医源性肾上腺皮质功能亢进 2)诱发或者加重感染 3)心血管系统并发症 4)消化系统并发症 5)肌肉萎缩、骨质疏松、伤口愈合延迟 6)其他
肾上腺皮质激素类药物概述。 分类和作用机制
本章内容
概述 第一节 糖皮质激素类药物 第二节 盐皮质激素类药物 第三节 促皮质素及皮质激素抑制剂
概述
肾上腺皮质 下丘脑-垂体-肾上腺系统 肾上腺皮质激素作用
球状带 束状带 网状带
盐皮质激素 醛固酮
糖皮质激素 氢化可的松
性激素
【分泌调节】
下丘脑----垂体----肾上腺皮质轴。 下丘脑(CRH)
糖皮质激素分类及常用药物
文案编辑词条B 添加义项?文案,原指放书的桌子,后来指在桌子上写字的人。
现在指的是公司或企业中从事文字工作的职位,就是以文字来表现已经制定的创意策略。
文案它不同于设计师用画面或其他手段的表现手法,它是一个与广告创意先后相继的表现的过程、发展的过程、深化的过程,多存在于广告公司,企业宣传,新闻策划等。
基本信息中文名称文案外文名称Copy目录1发展历程2主要工作3分类构成4基本要求5工作范围6文案写法7实际应用折叠编辑本段发展历程汉字"文案"(wén àn)是指古代官衙中掌管档案、负责起草文书的幕友,亦指官署中的公文、书信等;在现代,文案的称呼主要用在商业领域,其意义与中国古代所说的文案是有区别的。
在中国古代,文案亦作" 文按"。
公文案卷。
《北堂书钞》卷六八引《汉杂事》:"先是公府掾多不视事,但以文案为务。
"《晋书·桓温传》:"机务不可停废,常行文按宜为限日。
" 唐戴叔伦《答崔载华》诗:"文案日成堆,愁眉拽不开。
"《资治通鉴·晋孝武帝太元十四年》:"诸曹皆得良吏以掌文按。
"《花月痕》第五一回:" 荷生觉得自己是替他掌文案。
"旧时衙门里草拟文牍、掌管档案的幕僚,其地位比一般属吏高。
《老残游记》第四回:"像你老这样抚台央出文案老爷来请进去谈谈,这面子有多大!"夏衍《秋瑾传》序幕:"将这阮财富带回衙门去,要文案给他补一份状子。
"文案音译文案英文:copywriter、copy、copywriting文案拼音:wén àn现代文案的概念:文案来源于广告行业,是"广告文案"的简称,由copy writer翻译而来。
多指以语辞进行广告信息内容表现的形式,有广义和狭义之分,广义的广告文案包括标题、正文、口号的撰写和对广告形象的选择搭配;狭义的广告文案包括标题、正文、口号的撰写。
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常用皮质激素类原料药强弱分类
传统医疗机构自70年代以来,普遍使用皮质类固醇激素(简称皮质激素)治疗皮肤病,外用的皮炎平、皮康王、皮康霜、去炎松、派瑞松、氟轻松(肤轻松)、乐肤液等软膏或霜剂合成的激素制剂,对多种皮肤病,如激素依赖性皮炎、湿疹、痒疹、神经性皮炎及脂溢性皮炎等是有效的。
特别是对这些皮肤病所引起的瘙痒,有一定的止痒作用,以下是常见激素类药物强弱分类:
常用皮质激素类原料药强弱分类:
弱效:化学药品名:醋酸地塞米松、泼尼松龙、醋酸氢化可的松、氢化可的松等。
商品名:点必舒、尤卓尔、百力物、艾氟龙、肤乐霜等。
中效:化学药品名:曲安奈德、去炎松-A、氢化可的松丁酸酯等。
商品名:派瑞松、皮康霜、艾洛松、去炎松、皮炎平等。
强效:化学药品名:倍他米松、丙酸倍氯米松、地塞米松双丙酸酯糠酸莫米松、地索奈德等。
商品名:肤轻松、乐肤液、氯氟舒松、肤康王。
极强效:化学药品名:丙酸氟替卡松、醋酸氟轻松、丙酸氯倍他索、卤米松丙酸氯倍他索、双醋二氟松甲泼尼龙醋丙酯、倍他米松二丙酸酯等。
商品名:恩肤霜、适确得、索康、特美肤、皮康王、索康。
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