片剂及胶囊剂常用辅料
片剂及胶囊剂常用辅料
PVP-P(交联聚合物)产品描述白色或近白色,具有吸湿性易流动的粉末,无臭或微臭,不溶于水、碱、酸及常用有机溶剂,具有很强的溶胀性能和与多类物质的络合能力。
因此,被认为是高档片剂药的首选崩解剂,特别适用于速溶,咀嚼类药片的配方。
已被收入美国药典 28 版,欧洲药典 5.0 版。
此外,食品级产品在啤酒饮料行业的应用也十分广泛。
化学名:POLYVINYLPOLYPYRROLIDONE(简称PVP-P)CAS号: 25249-54-1化学结构:包装:20 kg/纸板桶应用:1) 饮料及酿酒行业: PVPP是一种不溶性的、高分子量交联化合物,具有优异的吸附性能。
PVP-P 可以非常安全高效的用于饮料及酿酒行业,因为:•完全不溶于啤酒(红酒,果汁等);•大幅度提高啤酒(红酒,果汁等)的货柜储藏时间;•适用于任何种类的啤酒(红酒,果汁等);•改善口感的同时对啤酒(红酒,果汁等)的泡沫,风味等没有任何不良影响;•非常高效,操作简便而且可充分利用现有设备;•与常规使用的硅胶相比,单位质量PVP-P的啤酒(红酒,果汁等)处理量更大;2) 医药行业:PVPP作为崩解剂,具有十分优异的性质。
由于具有高溶胀压力,高毛细管活性以及显著的水合能力等综合性性质,PVPP 极适合用作医药系统中的药片崩解剂。
PVPP 和多元酚能形成稳定的络合物,可用于精制水溶性或含酒精的草药浸出物和酊剂,改善植物医药的稳定性。
已被收入美国药典28版,欧洲药典5.0版。
规格:工业级医药级片剂及胶囊剂常用辅料片剂稀释剂与吸收剂统称为填充剂或填料,凡主药剂量少于0.1g,或含浸膏量多,或浸膏吸潮性强而又粘性大时,需加稀释剂,以利于压片;若原料中含有较多的油类成分或挥发油时,需加入吸收剂。
不少填充剂具有粘合、崩解作用,但有时也会影响片剂的和崩解,选用时应根据药物和填充剂的特性而定,要做小试试验,放样时又要进行微调才能取得较好的效果。
一、片剂主要用辅料及用量:1、淀粉稀释剂、吸收剂和崩解剂。
片剂的常用辅料
片剂的常用辅料片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药) ;另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用,粘合作用,崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用,矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料.根据它们所起作用的不同,常将辅料分成以下四大类填充剂:稀释剂(或称为填充剂,Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片;常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;由压片工艺、制剂设备等因素所决定,片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上,如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂,将无法制成片剂,因此,稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
主要的稀释剂包括以下几种。
1、淀粉:比较常用的是玉米淀粉,它的性质稳定,价格便宜,吸湿性小、外观色泽好,流动性差,可压性差,与大多数药物不起作用。
若单独使用,会使压出的药片过于松散。
在实际生产中,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用,以增加其粘合性及硬度。
另外酸性较强的药物如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能,因此,酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。
2、糖粉:糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末,其优点在于粘合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观。
糖粉为片剂优良的稀释剂,兼有矫味和粘合作用。
多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。
糖粉具引湿性,纯度差的糖粉引湿性更强,用量过多会使制粒、压片困难,久贮使片剂硬度增加,崩解或溶出困难。
除口含片或可溶性片剂外,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。
酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化,增加其引湿性,故不宜配伍使用。
3、糊精:糊精是淀粉水解中间产物的总称,其化学式为(C6H10O5)n•XH2O,其水溶物约为80%,在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇。
执业药师考试--药剂学(各种剂型辅料汇总)
片剂的常用辅料常用辅料分成四大类:填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。
1 填充剂①淀粉常用玉米淀粉。
可压性较差。
另作崩解剂,淀粉浆作黏合剂。
②糖粉口含片和可溶性片剂中多用(矫味作用)。
③糊精与糖粉合用为宜(易造成片剂的麻点和水印)。
④乳糖是一种优良的片剂填充剂。
其流动性、可压性良好,可供粉末直接压片使用。
⑤可压性淀粉亦称预胶化淀粉,有崩解作用。
⑥微晶纤维素(MCC)具有良好的可压性,可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。
⑦无机盐类⑧甘露醇流动性差,价格贵。
较适于制备咀嚼片。
2 湿润剂和粘合剂①蒸馏水②乙醇一般为30%-70%。
③淀粉浆片剂中最常用的粘合剂,以10%最为常用。
④羧甲基纤维素钠(CMC-Na)一般为1%-2%,常用于可压性较差的药物。
⑤羟丙基纤维素(HpC)既可做湿法制粒的粘合剂,也可作为粉末直接压片的粘合剂。
⑥甲基纤维素和乙基纤维素(MC;EC)甲基纤维素具有良好的水溶性。
乙基纤维素不溶于水,在胃肠液中不溶解,常将其用于缓、控释制剂中(骨架型或膜控释型)。
⑦羟丙基甲基纤维素(HpMC)这是一种最为常用的薄膜衣材料。
⑧其它粘合剂明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮(pVp)的水溶液或醇溶液。
3 崩解剂①干淀粉一种最为经典的崩解剂,先干燥,含水量<8%.②羧甲基淀粉钠(CMS-Na)吸水膨胀显著,是一种优良的崩解剂。
用量1%-6%.③低取代羟丙基纤维素(L-HpC)它有很好的吸水速度和吸水量。
用量2%-5%.④交联聚乙烯吡咯烷酮(亦称交联pVp)在水中迅速膨胀。
⑤交联羧甲基纤维素钠(CCNa)遇水而膨胀。
⑥泡腾崩解剂崩解剂的加入方法:外加法;内外加法;内加法。
崩解速度:外加法>内外加法>内加法。
溶出速率:内外加法>内加法>外加法。
4 润滑剂是助流剂、抗粘剂和狭义润滑剂的总称。
①硬脂酸镁用量过大片剂不易崩解或溶出。
不宜于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的片剂。
片剂常用四大辅料
(6)微晶纤维素(MCC)
微晶纤维素是纤维素部分水解而得得聚合度 较小的结晶性纤维素,其可压性好,兼具粘 合、助流、崩解等作用。微晶纤维素在加压 过程中呈塑性变形,加之毛细管作用,极易 引水入内破坏粒子之间的结合力,促使片子 崩解。 片剂中一般含20%微晶纤维素时崩解 较好。
填充剂又称稀释剂,它的主要作用是用来填 充片剂或胶囊剂的的体积和重量,从而稀释 主药,便于压片,充填。常用的填充剂有淀 粉类、糖类、纤维素类和无机盐类。
(1)淀粉(Starch)
比较常用的是玉米淀粉,它的性质和稳定, 与大多数的药物都不起作用,含水量为6%-8 %。在实际的生产中,常与可压性较好的的 糖粉和糊精混合使用,因为淀粉的可压性较 差,单独使用的话,压出来的药片过于松散。
中如同时含有酒石酸盐、枸橼酸盐或醋酸盐 等时,或在碱性润滑剂的影响下,能加速变 色反应,使用时宜加注意。
(5)可压性淀粉
也可以称为预胶化淀粉,是淀粉经部分水解 而得,其中一部分是完整的淀粉颗粒,另一 部分是水解变性后凝聚成的球粒。它是多功 能辅料,具有良好的流动性、可压性、自身 润滑性和干粘合性,并且有较好的崩解作用。
改善:本润滑剂会增加片剂的疏水性,可加 入适量表面活性剂如十二烷基硫酸钠等改善。
(2)微粉硅胶(SiO2)
在药剂制造中,主要用作崩解剂、抗黏剂、 助流剂。本品可大大改善颗粒流动性,使制 得的片剂硬度增加,缩短崩解时限,提高药 物溶出速度。在颗粒剂制造中可作内干燥剂, 以增强药物的稳定性。一般用量为1%-3%。
配伍禁忌:糊精粘性较糖粉弱,不适宜纤维 性的药粉。
(4)乳糖(Lactose)
药剂学材料汇总
药剂学材料汇总1. 引言本文档旨在对药剂学领域涉及的常见材料进行汇总和介绍。
药剂学是研究药物制剂的科学,其中材料的选择和性能对于制药过程和药物疗效具有重要影响。
因此,对药剂学材料的了解和合理应用非常关键。
2. 药剂学材料分类根据在药物制剂中的应用和性能要求,药剂学材料可以分为以下几类:2.1 载体材料载体材料常用于固体制剂的制备,如片剂、胶囊和颗粒等。
常见的载体材料包括淀粉、微晶纤维素、羟丙基纤维素等。
这些材料具有良好的成型性和稳定性,能够保证药物在制剂中的分散均匀度和缓释效果。
2.2 包衣材料包衣材料主要用于控制药物的释放速度和改善口感。
常见的包衣材料有明胶、羟丙基甲基纤维素等,它们具有良好的溶解性和膜层形成能力,可以包裹药物并延缓其释放。
2.3 溶剂溶剂广泛应用于制剂过程中的溶解、反应和制备等环节。
常见的溶剂包括水、乙醇、醚类溶剂等。
在选用溶剂时,需要考虑药物的溶解度、毒性和制剂工艺的适应性。
2.4 助剂助剂是指在制剂过程中用于改善药物性能和制剂工艺的辅助材料。
常见的助剂包括乳化剂、稳定剂、增稠剂和保湿剂等。
这些材料可以提高制剂的稳定性、均匀度和品质。
2.5 包装材料包装材料对药物的保护和稳定起着重要作用。
常见的包装材料包括玻璃瓶、塑料瓶、铝箔袋和药用纸等。
这些材料需要具有良好的阻隔性、稳定性和无毒性,以保证药物的质量和安全性。
3. 药剂学材料选择原则在选择药剂学材料时,需要考虑以下原则:3.1 安全性药剂学材料必须符合药物的安全性要求,不应对人体造成有害影响。
对于禁用物质或有毒物质,应避免使用或选择能够减少其风险的替代材料。
3.2 功能性药剂学材料需要具有适当的功能特性,以满足制剂的需求。
如载体材料需要具有良好的成型性和释放控制能力,包衣材料需要具有良好的包裹性和溶解性等。
3.3 稳定性药剂学材料应具有较好的稳定性,能够保证制剂长期保存期间的质量稳定。
包装材料需要良好的阻隔性和密封性,以保护药物免受外界环境的影响。
2024年片剂辅料归纳总结
2024年片剂辅料归纳总结
截至2024年,以下是关于片剂辅料的一些归纳总结:
1. 塑料粉末:在片剂制备过程中,塑料粉末通常用作湿法造粒和干法造粒过程中的润滑剂和成型剂。
常用的塑料粉末包括聚乙烯、聚丙烯和聚乙烯醇等。
2. 硬脂酸:硬脂酸是一种常用的润滑剂和成型剂,可以减少片剂在制备过程中的粘附和摩擦。
硬脂酸还可以提供增塑性和稳定性。
3. 羧甲基纤维素钠:羧甲基纤维素钠是一种常用的片剂增容剂,可以提高片剂的可压性和可溶性。
它还可以增加片剂的体积和改善片剂的崩解性能。
4. 聚乙烯醇:聚乙烯醇是一种常用的润滑剂、成型剂和粘结剂。
它可以改善片剂的可塑性和稳定性,并提高片剂的机械强度和崩解性能。
5. 片剂覆盖剂:片剂覆盖剂用于提供片剂的保护和修饰。
常用的片剂覆盖剂包括聚乙烯醇、明胶、蜡等。
6. 干燥剂:干燥剂被用于降低片剂中水分的含量,以防止片剂在长时间存储中发生分解或变质。
常用的干燥剂包括二氧化硅、氢氧化钙和氯化钙等。
需要注意的是,以上总结仅涵盖了一些常用的片剂辅料,具体使用的辅料种类和比例会根据具体的药物配方和制备工艺而有所不同。
在使用任何辅料前,都应进行充分的测试和验证以确保其安全和有效性。
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药剂学一些辅料的用途
栓剂:栓剂基质
气雾剂:潜溶剂(PEG 400, 600)
注射剂:溶剂(PEG 400, 600)
液体制剂:溶剂(PEG 400, 600)
固体分散物:载体
缓(控)释制剂:微孔膜包衣片中的致孔剂
经皮吸收制剂:透皮吸收促进剂
28.泊洛沙姆(“两性离子”表面活性剂)有细心的战友发现这里有出入,现更正为“泊洛沙姆”是非离子型表面活性剂,而不是两性离子表面活性剂!
4.胶囊剂:外观;水分;装量差异;崩解度与溶出度。
5.滴丸剂:重量差异;溶散时限检查等。
6.栓剂:外观;重量差异;融变时限;熔点范围;体外溶出试验与体内吸收试验等
7.软膏剂:粒度;装量;微生物限度;主药含量;物理性质;刺激性;稳定性;软膏剂中药物的释放、穿透及吸收等。
8.透皮贴剂:重量差异;面积差异;含量均匀度;释放度等。
10.膜剂:均浆流延成膜法,压-融成膜法,复合制膜法
七、代表性辅料
1.微囊:明胶-阿拉伯胶
2.包合物:环糊精
3.固体分散物:PEG,PVP
4.脂质体:磷脂-胆固醇
5.微球:明胶、白蛋白、PLA等
6.栓剂:可可豆脂
7.软膏:凡士林等
8.膜剂:PVA
八、几个时间
1.灭菌好的安瓿放置不超过24小时;
14.Eudragit RL,Eudragit RS::难溶性载体材料
15.Eudragit E(与丙烯酸树脂IV号相当):胃溶型高分子材料
16.醋酸纤维素:水不溶型材料,可用于包衣或制备渗透泵片剂
17.聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮 PVP)类:片剂:黏合剂;片剂:胃溶型薄膜衣材料;微丸:硝苯地平微丸(固体分散物);混悬剂:助悬剂;
药剂中常用辅料性质与应用
药剂中常⽤辅料性质与应⽤药剂中常⽤辅料性质与应⽤⼀.溶剂(⼀)极性溶剂1.⽔:液体制剂常⽤溶剂,⽚剂的润滑剂,注射⽤⽔。
栓剂的脱膜剂。
滴丸的冷却液。
2.⽢油:液体制剂常⽤溶剂,混悬剂的助悬剂。
注射⽤溶剂。
注射⽤乳剂的渗透压调节物质,胶囊。
膜剂。
⽚剂薄膜⾐的增塑剂,软膏剂⽔溶性基质的保湿剂,透⽪吸收促进剂,含量30%时有防腐作⽤。
(⼆)半极性溶剂1.⼄醇:液体制剂常⽤溶剂,⽚剂的润湿剂,注射⽤溶剂,栓剂的脱模剂,滴丸的冷凝液,⽓雾剂的溶媒含量75%时有抑菌作⽤。
2.1,2-丙⼆醇:液体制剂常⽤溶剂,注射⽤溶剂和稳定剂,⽓雾剂的潜溶剂。
胶囊囊壳。
膜剂,⽚剂薄膜⾐的增塑剂,⽔性凝胶的保湿剂,透⽪吸收促进剂。
3.液体聚⼄⼆醇(PEG300—PEG600):注射⽤溶剂(对易⽔解的药物有⼀定的稳定作⽤)。
(三)⾮极性溶剂:1.脂肪油:外⽤液体制剂常⽤溶剂,注射⽤油,乳剂的油相。
2.液体⽯蜡:液体制剂⼝服和擦剂的常⽤溶剂,栓剂和膜剂的脱膜剂,软膏的稠度调节剂,滴丸的冷凝液。
3.醋酸⼄酯:擦剂的常⽤溶剂。
4.⾁⾖蔻酸异丙酯:擦剂的常⽤⽤溶剂,可促进药物经⽪吸收。
5.苯甲酸酵苄酯,油酸⼄酯:注射⽤油溶性⾮⽔溶剂。
⼆.溶液(⼀)糖浆:矫味、助悬作⽤,⽚剂粘合剂。
(⼆)⾼分⼦溶液:助悬(稳定),⽚剂粘合剂三、防腐剂和抑菌剂(⼀)液体制剂⽤防腐剂:(1)羟苯酯类(对羟基苯甲酸酯类):也成尼泊⾦酯类,酸性溶液中作⽤较强,对⼤肠杆菌作⽤较强,表⾯活性剂能降低本类防腐剂的抑菌能⼒。
(2)苯甲酸与苯甲酸钠,未解离的分⼦作⽤最强,最适宜ph为4,与尼泊⾦酯类合⽤对防⽌发霉和发酵最为理想。
(3)⼭梨酸:对酵母,霉菌抑菌作⽤最强。
(4)阳离⼦表⾯活性剂:新吉尔灭(苯扎溴铵):酸、碱性溶液中都稳定。
洁尔灭(苯扎氯铵)酸‘碱性溶液中都稳定(5)硫柳汞、硝酸苯汞等:滴眼剂⽤,与氯化钠有配伍禁忌。
(6)其他:醋酸洗必泰(⼴谱杀菌剂)‘桉叶油‘薄荷油等。
药剂学一些辅料的用途
药剂学一些辅料的用途 Revised by Petrel at 2021总结一、一些辅料的用途1.乳糖 :片剂:填充剂,尤其是粉末直接压片的填充剂;注射剂:冻干保护剂2.微晶纤维素:片剂:粉末直接压片的填充剂;“干粘合剂”;片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3.甲基纤维素:片剂:黏合剂;混悬剂:助悬剂;缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料(弱)4.羧甲基纤维素钠:片剂:黏合剂;混悬剂:助悬剂;缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料5.乙基纤维素:片剂:黏合剂(不溶于水);缓(控)释制剂:骨架材料或膜控材料;固体分散体:难溶性载体材料6.羟丙基纤维素:片剂:黏合剂、薄膜包衣材料;混悬剂:助悬剂;缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂7.羟丙甲纤维素(羟丙基甲基纤维素):片剂:黏合剂、薄膜包衣材料;混悬剂:助悬剂;缓控释制剂:亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂8.醋酸纤维素酞酸酯:肠溶材料9.羟丙甲纤维素酞酸酯:肠溶材料10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯:肠溶材料11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP):肠溶材料12.苯乙烯马来酸共聚物(StyMA):肠溶材料13.丙烯酸树脂(肠溶型I、II、III号)、Eudragit L,Eudragit S(有时出现Eudragit L100或Eudragit S 100):肠溶材料14.Eudragit RL,Eudragit RS::难溶性载体材料15.Eudragit E(与丙烯酸树脂IV号相当):胃溶型高分子材料16.醋酸纤维素:水不溶型材料,可用于包衣或制备渗透泵片剂17.聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮 PVP)类:片剂:黏合剂;片剂:胃溶型薄膜衣材料;微丸:硝苯地平微丸(固体分散物);混悬剂:助悬剂;固体分散物:水溶型载体材料;缓(控)释制剂:亲水胶体骨架材料;缓(控)释制剂:微孔膜包衣片中的致孔剂18.聚乙烯醇:膜剂:成膜材料、助悬剂19.羧甲基淀粉钠:片剂:崩解剂20.交联聚维酮:片剂:崩解剂21.交联羧甲基纤维素钠:片剂:崩解剂22.低取代羟丙基纤维素:片剂:崩解剂23.聚乳酸:生物可降解高分子材料,用于制备微球、纳米粒等24.甘油(山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近)液体制剂:溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂胶囊和包衣材料中做增塑剂软膏、经皮给药系统:渗透促进剂增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶(用于软膏、栓剂、固体分散体)25.甘油明胶滴丸剂:水溶性基质栓剂:水溶性基质软膏剂:水溶性基质26.十二烷基硫酸钠(阴离子型表面活性剂)乳剂、软膏:乳化剂固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂增溶剂27.聚乙二醇(PEG)类片剂:水溶性润滑剂(PEG 4000, 6000)片剂:薄膜包衣处方中的增塑剂胶囊剂:软胶囊中非油性液体介质(PEG 400)滴丸剂:水溶性基质(PEG 4000, 6000,9300)栓剂:栓剂基质气雾剂:潜溶剂(PEG 400, 600)注射剂:溶剂(PEG 400, 600)液体制剂:溶剂(PEG 400, 600)固体分散物:载体缓(控)释制剂:微孔膜包衣片中的致孔剂经皮吸收制剂:透皮吸收促进剂28.泊洛沙姆(“两性离子”表面活性剂)有细心的战友发现这里有出入,现更正为“泊洛沙姆”是非离子型表面活性剂,而不是两性离子表面活性剂!固体分散物载体、栓剂基质、注射剂或输液的乳化剂二、辅料的英文缩写MC:甲基纤维素EC:乙基纤维素HPC:羟丙基纤维素HPMC:羟丙甲纤维素CAP:醋酸纤维素酞酸酯HPMCP:羟丙甲纤维素酞酸酯HPMCAS:醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯CMC-Na:羧甲基纤维素钠MCC:微晶纤维素PVP:聚维酮PEG:聚乙二醇PVA:聚乙烯醇CMS-Na:羧甲基淀粉钠PVPP:交联聚维酮CCNa:交联羧甲基纤维素钠三、防腐剂、抑菌剂小结羟苯酯类(尼泊金)、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸、苯扎溴铵(新洁尔灭)、苯扎氯铵(洁尔灭)、醋酸洗必泰、苯甲醇(同时局部止痛)、三氯叔丁醇(同时局部止痛)、硝基苯汞、硫柳汞、消毒净、邻苯基苯酚、苯氧乙醇、桉叶油、桂皮油、薄荷油等四、灭菌法1/葡萄糖注射液,静脉注射用脂肪乳剂,右旋糖酐,氯化钠输液,橡胶塞等用热压灭菌法;2/维生素C注射液,盐酸普鲁卡因注射液,醋酸可的松注射液,氯霉素滴眼剂采用流通蒸汽灭菌法;3/注射用油,油脂性基质,安瓿采用干热灭菌法;4/无菌室的空气、操作台表面:紫外线杀菌法或气体熏蒸法;5/手、无菌设备:化学药剂杀菌法6/胰岛素注射液等生物制品:滤过除菌法五、有关方程1.Noyes-Whitney 方程:描述固体药物的溶出速度。
药物辅料分类
药用辅料的分类:
药用辅料按生产药物制剂形态的不同,可分为液体制剂辅料、半固体制剂辅料、固体制剂辅料、透皮制剂辅料、雾剂辅料等。
其中,常用固体制剂有散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等,在整个药物制剂中约占70%。
因此,固体制剂辅料在制药行业中有着举足轻重的地位。
根据在固体制剂中的不同功能,辅料大致可分为填充剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂、润湿剂、泡腾剂、着色剂、甜味剂、芳香剂、防腐剂、分散剂、成膜剂、增塑剂、致孔剂、遮光剂、阻滞剂等。
另外,还有用于各类剂型及制剂的辅料,如缓控释制剂、微囊、微球、包含物等材料,以及薄膜包衣材料、药物载体材料、固体分散载体材料、表面活性剂、速释制剂材料、凝胶材料、透皮吸收材料、黏膜制剂材料等。
扩展:
药用辅料在药剂中的作用
①有利于制剂形态的形成:如液体制剂中加入溶剂,片剂中加入稀释剂、粘合剂,软膏剂、栓剂中加入基质等使制剂具有形态特征。
②使制备过程顺利进行:液体制剂中加入助溶剂、助悬剂、乳化剂等,固体制剂中加入助流剂、润滑剂可改善物料的粉体性质,使固体制剂的生产顺利进行。
③提高药物的稳定性:如化学稳定性、物理稳定性和生物稳定性。
④调节有效成份的作用或改善生理要求:如使制剂具有速释性、缓释性、肠溶性、靶向性、热敏性、生物黏附性、体内可降解的各种辅料;还有生理需求的缓冲剂、等渗剂、矫味剂、止痛剂、色素等。
我国主流湿法制粒压片工艺对药用辅料应用的示意图
总之,药用辅料的应用不仅仅是制剂形成以及工艺过程顺利进行的需要,而且是多功能化发展的需要。
为了适应现代药物制剂和剂型的发展,药用辅料将继续向安全性、功能性、适应性、高效性等方向发展,并在实践中不断得到广泛应用。
片剂常用的辅料
片剂常用的辅料辅料在片剂中起着重要的作用,它们的分类主要分为填充剂、润湿剂或粘合剂、崩解剂和润滑剂。
填充剂是最常用的辅料之一,它的主要作用是增加片剂的重量和体积。
填充剂可分为水溶性、水不溶性和直接压片用填充剂。
填充剂的发展趋势是将崩解剂和润滑剂加入,一并作成颗粒状填充剂供用,压片时不再加这些辅料。
常见的油类吸收剂有硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁和氢氧化铝等。
除了填充剂,还有润湿剂或粘合剂、崩解剂和润滑剂等辅料。
这些辅料可以使药物具备一定的流动性、粘着性以及不粘贴冲模和冲头的性能。
同时,这些辅料还能使药物遇体液能迅速崩解、溶解、吸收,达到应有的疗效。
但是,很少有药物能完全具备这些性能,因此必须添加物料或适当处理以满足要求。
辅料的分类主要根据它们在片剂中的主要功能不同。
填充剂又称稀释剂,主要用途是增加片剂的重量和体积。
填充剂可分为水溶性、水不溶性和直接压片用填充剂。
填充剂的发展趋势是将崩解剂和润滑剂加入,一并作成颗粒状填充剂供用,压片时不再加这些辅料。
常见的油类吸收剂有硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁和氢氧化铝等。
辅料在片剂中的作用非常重要。
它们的主要作用是满足片剂的制备工艺和产品质量的特殊要求,以便制成优良的产品。
填充剂是最常用的辅料之一,它的主要作用是增加片剂的重量和体积。
填充剂可分为水溶性、水不溶性和直接压片用填充剂。
填充剂的发展趋势是将崩解剂和润滑剂加入,一并作成颗粒状填充剂供用,压片时不再加这些辅料。
常见的油类吸收剂有硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁和氢氧化铝等。
因此,在设计处方时必须掌握各种辅料的特点,并灵活运用。
崩解剂是制作片剂时必不可少的一种辅助剂。
在加入崩解剂时,应该根据具体的对象和要求来选择加入的方法。
一般来说,有三种加入方法:内加法、外加法和内外加法。
其中,内加法是在制粒前将崩解剂加入,与粘合剂共存于颗粒中,一旦崩解就会成为粉末颗粒,有利于药物的溶出。
外加法是将崩解剂加入经过整粒后的干颗粒中,此时崩解存在于颗粒之外,各种颗粒之间,因此水易于透过,崩解速度很快,但颗粒内没有崩解剂,不易崩解成粉末颗粒,因此药物的溶出稍差。
中药片剂及常用辅料
中药片剂及常用辅料中药片剂第一节概述一、含义中药片剂系指药材提取物、药材提取物加药材细粉或药材细粉与适宜辅料混匀压制而成的圆片状或异型片状的制剂。
主要供内服,亦有外用。
二、特点主要优点:①剂量准确,因病人按片服用,而片内药物均匀、含量差异小;②质量稳定,某些易氧化变质或潮解的药物,可借助包衣或包合作用加以保护;③生产机械化、自动化程度高、产量大、成本低,药剂卫生易达标;④服用、携带、贮藏等较方便;⑤品种丰富,能满足医疗、预防用药的不同需求。
缺点在于:①制备或贮藏不当会影响片剂的崩解、吸收;②某些中药片剂易引湿受潮;含挥发性成分的片剂,久贮量其成分含量下降;③片剂中药物的溶出度和生物利用度较胶囊剂、散剂稍差;④儿童和昏迷病人不易吞服。
三、片剂的分类(一)内服片 1.普通制片;2.包衣片;3.咀嚼片;4.分散片;5.泡腾片;6.多层片。
(二)口腔片 1.口含片;2.舌下片。
(三)外用片 1.阴道片;2.溶液片。
★四、中药片剂的类型1.提纯片;2.全粉末片;3.全浸膏片;4.半浸膏片。
第二节片剂的辅料制片时加用辅料的目地在于确保压片物料的流动性、润滑性、可压性及其成品的崩解性等。
辅料选用不当或用量不适,不但可能影响制片过程,而且对片剂的质量、稳定性及其疗效的发挥有一定甚至重要影响。
片剂辅料必须具有较高的物理和化学稳定性,不与主药及其他辅料起反应,不影响主药的释放、吸收和含量测定,对人体无害,且价廉易得。
片剂的常用辅料按其用途分为稀释剂和吸收剂、湿润剂和粘合剂、崩解剂及润滑剂。
一、稀释剂和吸收剂稀释剂和吸收剂统称为填充剂。
前者适用于主药剂量小于0.1g,或含浸膏量多,或浸膏粘性太大而制片困难者。
后者适用于原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体,而需制片者。
常用有以下品种,有些兼有粘合和崩解作用。
1.淀粉及可压性淀粉。
淀粉价廉易得,是片剂最常用的稀释剂、吸收剂和崩解剂。
可压性淀粉又称预胶化淀粉,有良好的可压性、流动性和自身润滑性,制成的片剂硬度、崩解性均较好,尤适于粉末直接压片。
药用辅料硅酸铝-概述说明以及解释
药用辅料硅酸铝-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述硅酸铝是一种常用的药用辅料,广泛应用于药物制剂中。
它的化学式为Al2(SiO3)3,是由铝、硅和氧元素组成的无机化合物。
硅酸铝具有良好的吸附性和稳定性,其微细颗粒结构能提高药物的分散性和稳定性,具有很高的药学应用价值。
在药物制剂中,硅酸铝被广泛用作药物的助剂或填料,可以改善药物的质地、延长药物的释放时间,并提高药物的稳定性和可溶性。
此外,硅酸铝还可用于制备缓控释剂型制剂,如胶囊、片剂和注射剂等,以实现药物在体内的缓慢释放和持续作用。
它在药物制剂中的应用范围广泛,涵盖了口服制剂、外用制剂和注射制剂等多个领域。
硅酸铝在药用领域的应用主要得益于其化学性质和物理特性的优良表现。
首先,硅酸铝具有高度的吸附能力,能有效地吸附和固定药物分子,防止其分解或挥发,提高药物的稳定性。
其次,硅酸铝具有较大的比表面积和孔隙结构,能增加药物与溶剂的接触面积,促进药物的溶解和释放。
此外,它还具有较好的乳化性能和膨胀性,能够增加药品的粘稠度和可挠性,有利于制备软膏、乳剂等制剂。
综上所述,硅酸铝在药物制剂中扮演着重要的角色,具有广泛的应用前景。
随着科技的不断发展和对药物品质要求的提高,对硅酸铝的研究和应用也将得到更多的关注。
未来,随着人们对健康生活的追求和对药物品质的要求,硅酸铝在药用领域中的地位将进一步提升,其应用领域也将更加广泛和多样化。
文章结构部分的内容可以编写为以下内容:1.2 文章结构本文将从以下几个方面对药用辅料硅酸铝进行详细介绍和分析:1.2.1 硅酸铝的基本概念和性质在本节中,我们将首先介绍硅酸铝的定义、组成以及其基本性质。
包括硅酸铝的化学结构、物理状态、颗粒形状和表面特性等。
通过对硅酸铝的基本概念和性质进行分析,我们可以更好地理解它在药用领域中的应用。
1.2.2 硅酸铝在药用领域的应用在本节中,我们将重点探讨硅酸铝在药用领域的广泛应用。
首先介绍硅酸铝作为一种药用辅料的使用方式和目的。
胶囊剂常用辅料及处方优化
自乳化基质的内容物辅料
• 溶剂、表面活性剂和助溶剂、助表面活性 剂
四、处方优化技术
• 应采用试验设计法:避免误打乱撞,可以 找出规律确定处方基础 • 一般为序贯设计:因素分析、效应面设计、 优化
(一)处方设计的基础
• 建立药物吸收特性的基础——生物药剂学 基础 • 建立药物的物理化学特性 • 药物和辅料相互作用研究 • 药物的治疗学特性 • 溶出度方法的研究
微晶纤维素的性质
• 物理性质:休止角35-49o,松密度:0.337; 轻敲密度:0.478;真密度:1.51。 • 水分因规格不同会有所不同; • 化学性质:较稳定
乳糖
• 一般作为片剂和胶囊的填充剂,也可作冻干保护剂。近年 来,作为ODT主要辅料和某些吸入剂辅料。 • 有三种形式:α-无水化物,α-单水化物(也称α乳糖),β无水化物(也称β乳糖)。BP乳糖为α-单水化物,NF指无 水化物两种形式。商品乳糖主要是α-单水化物。喷雾干燥 乳糖含有部分非晶体物质。β乳糖较α式稍甜和易溶,且只 有无水型。 • 吸湿性:室温时单水乳糖略微受空气湿度的影响。而无水 乳糖在相对湿度70%时可变为单水乳糖。无水乳糖含水约 1%,0.1%-0.2%的吸附水,而单水乳糖约含5%结晶水, 0.1%的吸附水,在80℃下干燥只能除去吸附水。
甘露醇的性质
• 物理性质:松密度:粉末0.43、颗粒0.7; 轻敲密度:粉末0.73、颗粒0.8;真密度: 1.51。不易吸湿。流动性好 • 化学性质:稳定 无Millard反应
微晶纤维素
• 微晶纤维素(MCC)是能自由流动的结晶 粉末(非纤维状的微粒子)。不溶于水、 稀释的酸和多数的有机溶剂,微溶于20% 的碱溶液。在药用辅料方面用途广泛,可 直接用于干粉压片,广泛用作药物赋形剂、 流动性助剂、填充物、崩解剂、抗粘剂、 吸附剂、胶囊稀释剂等。 • 流动性能良好,粒径越大流动性越佳,水 分越低流动性越高。
药剂学辅料总结
药剂学辅料总结引言药剂学是一个研究药物制剂的科学领域。
在药物制剂过程中,辅料起着至关重要的作用。
辅料是药物制剂中除活性成分外的一种或多种物质,用于改善药物的稳定性、溶解性、吸收性和药物制剂的使用特性等。
在本文中,我们将总结一些常见的药剂学辅料,包括其类别和常见的应用场景。
蓬松剂蓬松剂主要用于改善药物的流动性和压缩性。
常见的蓬松剂有以下几种:1.玉米淀粉:玉米淀粉是一种天然的蓬松剂,常用于制造片剂和胶囊剂。
它能够增加药物粉末的流动性和改善颗粒的压缩性。
2.乳糖:乳糖是牛奶中提取的乳糖,常用于制造片剂。
它具有良好的流动性和压缩性,可以帮助药物粉末更好地压制成片。
3.硬脂酸镁:硬脂酸镁是一种脂肪酸盐,常用于制造片剂。
它具有蓬松的结构,能够增加药物粉末的流动性和提高片剂的容重。
特效溶剂特效溶剂是用于溶解药物的辅料。
常见的特效溶剂有以下几种:1.乙醇:乙醇是一种常用的特效溶剂,常用于制造口服液和注射液。
它具有良好的溶解性和抗菌作用,能够有效地溶解药物和保持制剂的稳定性。
2.丙酮:丙酮是一种有机溶剂,常用于制造外用制剂。
它具有良好的溶解性和挥发性,能够快速溶解药物并使制剂具有较好的透皮性。
3.多聚乙二醇:多聚乙二醇是一种水溶性高分子聚合物,常用于制造软膏和凝胶。
它具有良好的溶解性和黏度调控作用,能够增加制剂的稠度和粘附性。
塑性剂塑性剂是用于增加制剂柔软性和延展性的辅料。
常见的塑性剂有以下几种:1.甘油:甘油是一种天然的塑性剂,常用于制造软膏和凝胶。
它能够增加制剂的柔软性和延展性,使制剂容易推开和延展。
2.羟丙基甲基纤维素:羟丙基甲基纤维素是一种合成的聚合物,常用于制造栓剂和眼药水。
它具有黏度调控作用和良好的生物相容性,能够增加制剂的黏附性和稳定性。
3.丙烯酸酯共聚物:丙烯酸酯共聚物是一种合成的高分子聚合物,常用于制造胶囊剂和控释制剂。
它具有良好的延展性和吸湿性,能够增加制剂的柔软性和溶解速率。
硬化剂硬化剂是用于促使制剂固化或凝固的辅料。
药剂学辅料总结大全
1。
固体制剂①填充剂/稀释剂淀粉常用玉米淀粉,性质稳定,价格便宜,吸湿性小,外观色泽好。
可压性较差。
常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用可压性淀粉亦称预胶化淀粉,多功能辅料。
具有良好的流动性、可压性,自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用.用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化现象糖粉结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。
优点是粘合力强,可增加片剂的硬度和表面光滑度;缺点是吸湿性较强,长期贮存,片剂硬度过大,崩解溶出困难。
除口含片或可溶性片剂,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用.糊精有较强的粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓.常与糖粉、淀粉配合使用乳糖CRH高,吸水性弱,压缩成型性好,所压制的片剂外观美、溶出度好,既适用于湿法压片,也适用于干法粉末直接压片;价格昂贵,外国常用.微晶纤维素MCC纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末,良好的可压性和较强的结合力,压成的片剂有较大的硬度.可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。
片剂中含20%MC时崩解较好。
国外产品商品名:Avice压缩成形性好,兼有粘合、润滑和崩解作用;干粘合剂;对药品有较大的容纳量;适用于粉末直接压片。
无机盐类主要是无机钙盐,如硫酸钙(片剂辅料中常用二水硫酸钙)。
性质稳定,制成的片剂外观光洁,硬度、崩解均好.对药物无吸附作用.应注意硫酸钙对某些主药(四环素类)的吸收有干扰。
碳酸钙、磷酸钙吸收剂硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝糖醇类甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状,具有一定的甜味,在口中溶解时吸热,有凉爽感。
因此较适用于咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用。
②湿润剂和粘合剂蒸馏水湿润剂。
物料对水吸收较快,易发生湿润不均匀现象,最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替乙醇用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物。
一般为30%~70%。
中药浸膏片常用乙醇作湿润剂.淀粉浆常用8%~15%的浓度。
胶囊剂常用辅料及处方优化
微晶纤维素的性质
• 物理性质:休止角35-49o,松密度:0.337; 轻敲密度:0.478;真密度:1.51。 • 水分因规格不同会有所不同; • 化学性质:较稳定
乳糖
• 一般作为片剂和胶囊的填充剂,也可作冻干保护剂。近年 来,作为ODT主要辅料和某些吸入剂辅料。 • 有三种形式:α-无水化物,α-单水化物(也称α乳糖),β无水化物(也称β乳糖)。BP乳糖为α-单水化物,NF指无 水化物两种形式。商品乳糖主要是α-单水化物。喷雾干燥 乳糖含有部分非晶体物质。β乳糖较α式稍甜和易溶,且只 有无水型。 • 吸湿性:室温时单水乳糖略微受空气湿度的影响。而无水 乳糖在相对湿度70%时可变为单水乳糖。无水乳糖含水约 1%,0.1%-0.2%的吸附水,而单水乳糖约含5%结晶水, 0.1%的吸附水,在80℃下干燥只能除去吸附水。
肠溶胶囊的用途
•
•
• •
保护药物免受胃酸破坏如胰蛋白酶、青霉 素类药物。 降低药物对胃的伤害,如NSAIDs、 cardiac glycosides, 电解质制剂如钠、 钾、镁、钙、铁、锰盐制剂。 缓释或延迟释放:奥美拉唑。 小肠或结肠靶向释放:治疗肠道炎症或肿 瘤。如 bisacodyl 、 sulphonamides
甘露醇的性质
• 物理性质:松密度:粉末0.43、颗粒0.7; 轻敲密度:粉末0.73、颗粒0.8;真密度: 1.51。不易吸湿。流动性好 • 化学性质:稳定 无Millard反应
微晶纤维素
• 微晶纤维素(MCC)是能自由流动的结晶 粉末(非纤维状的微粒子)。不溶于水、 稀释的酸和多数的有机溶剂,微溶于20% 的碱溶液。在药用辅料方面用途广泛,可 直接用于干粉压片,广泛用作药物赋形剂、 流动性助剂、填充物、崩解剂、抗粘剂、 吸附剂、胶囊稀释剂等。 • 流动性能良好,粒径越大流动性越佳,水 分越低流动性越高。
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PVP-P(交联聚合物)产品描述白色或近白色,具有吸湿性易流动的粉末,无臭或微臭,不溶于水、碱、酸及常用有机溶剂,具有很强的溶胀性能和与多类物质的络合能力。
因此,被认为是高档片剂药的首选崩解剂,特别适用于速溶,咀嚼类药片的配方。
已被收入美国药典 28 版,欧洲药典版。
此外,食品级产品在啤酒饮料行业的应用也十分广泛。
化学名:POLYVINYLPOLYPYRROLIDONE(简称PVP-P)CAS号: 25249-54-1化学结构:包装:20 kg/纸板桶应用:1) 饮料及酿酒行业: PVPP是一种不溶性的、高分子量交联化合物,具有优异的吸附性能。
PVP-P 可以非常安全高效的用于饮料及酿酒行业,因为:•完全不溶于啤酒(红酒,果汁等);•大幅度提高啤酒(红酒,果汁等)的货柜储藏时间;•适用于任何种类的啤酒(红酒,果汁等);•改善口感的同时对啤酒(红酒,果汁等)的泡沫,风味等没有任何不良影响;•非常高效,操作简便而且可充分利用现有设备;•与常规使用的硅胶相比,单位质量PVP-P的啤酒(红酒,果汁等)处理量更大;2) 医药行业:PVPP作为崩解剂,具有十分优异的性质。
由于具有高溶胀压力,高毛细管活性以及显著的水合能力等综合性性质,PVPP 极适合用作医药系统中的药片崩解剂。
PVPP 和多元酚能形成稳定的络合物,可用于精制水溶性或含酒精的草药浸出物和酊剂,改善植物医药的稳定性。
已被收入美国药典28版,欧洲药典版。
规格:工业级品名PH值(1%水溶液)残单,%水含量,%硫酸盐灰分,%重金属,ppm砷,ppm锌,ppmN,N-二乙烯基咪唑,ppm水溶性物质,%PVP-P<6 < <10 <3 <25 <2 < 医药级品名级别PH值(1%水溶液)残单水含量,%硫酸盐灰分,%重金属,ppm氮含量,%醛,ppm过氧化物,ppmPVP-P USP28th片剂及胶囊剂常用辅料片剂稀释剂与吸收剂统称为填充剂或填料,凡主药剂量少于,或含浸膏量多,或浸膏吸潮性强而又粘性大时,需加稀释剂,以利于压片;若原料中含有较多的油类成分或挥发油时,需加入吸收剂。
不少填充剂具有粘合、崩解作用,但有时也会影响片剂的和崩解,选用时应根据药物和填充剂的特性而定,要做小试试验,放样时又要进行微调才能取得较好的效果。
一、片剂主要用辅料及用量:1、淀粉稀释剂、吸收剂和崩解剂。
2、糊精糊精粘性比淀粉强的多,同样量的糊精,崩解时间要比淀粉慢6~7倍,也常用作稀释剂、吸收剂,一般不作为崩解剂来用。
3、糖粉为中药片剂使用最广泛的优良稀释剂,并有矫味和粘合作用,在口含片及咀嚼片中一般多用,在用作片剂吸释剂时由于粘度适中可塑性好,制粒时较易掌握,当片剂出现片面不光洁硬度不合格时,使用糖粉更佳。
但量应控制,会增加药片的引湿性。
4、碳酸钙及磷酸钙一般作为中药浸出物、油类吸收剂,但量不宜过多,压成片剂较硬。
5、微晶纤维素片剂常用辅料,兼具粘合、助流、崩解等作用,尤其适用与直接压片工艺,压制的片剂硬度好又易与崩解,一般不单独作为稀释剂,而作为稀释剂、黏合剂、崩解剂合用,是一种多功能的辅料。
6、常用润湿剂与黏合剂水、不同浓度的乙醇、淀粉浆(以10%最常用,一般为5%~30%之间)、糊精(一般中药片用10%的糊精与10%的淀粉合浆用)、糖粉、糖浆、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)7、常用崩解剂干燥淀粉(一般用量5%~20%),使用前应以100~1 05℃干燥;羧甲基淀粉钠(CMS-Na);交联羧甲基淀粉钠;低取代羟丙基纤维素;泡腾崩解剂(碳酸钠和枸橼酸组成);表面活性剂(为崩解剂辅助剂,常用有十二烷基硫酸钠、吐温-80等)。
8、常用润滑剂硬脂酸镁(用量一般为%~1%)、滑石粉(用量一般为2%~5%)、硬脂酸(1%~5%)、常用水溶性润滑剂有硼酸、氯化钠、苯甲酸钠、醋酸钠、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000等。
二、胶囊剂常用辅料及用量:1、稀释剂与吸收剂淀粉、氧化镁、碳酸镁、磷酸氢钙、磷酸二氢钙等。
2、润湿剂与黏合剂水、乙醇、淀粉浆、糖浆、液状石蜡等。
3、崩解剂干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、泡腾崩解剂等。
4、助流剂与润滑剂微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁等。
崩解剂还有很多更加优良的出现、如交联聚维酮(PVPP),还有超崩什么的,哈哈,我知道的就这些了,不好意思仲老师,希望对你有帮助。
浓缩丸估计年前是做不完了,原因很多,其中有出膏率过高,服用量过大等等原因,片剂的常用辅料从总体上看,片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药),另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料(Excipients 或Adjuvants)。
根据它们所起作用的不同,常将辅料分成四大类。
(一)稀释剂(Diluents)稀释剂(或称为填充剂,Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片;常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;由压片工艺、制剂设备等因素所决定,片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上,如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂,将无法制成片剂,因此,稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
1淀粉比较常用的是玉米淀粉,它的性质非常稳定,与大多数药物不起作用,价格也比较便宜,吸湿性小、外观色泽好,在实际生产中,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用,这是因为淀粉的可压性较差,若单独使用,会使压出的药片过于松散。
2糖粉糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末,其优点在于粘合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观,其缺点在于吸湿性较强,长期贮存,会使片剂的硬度过大,崩解或溶出困难,除口含片或可溶性片剂外,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。
3糊精糊精是淀粉水解中间产物的总称,其化学式为(C6H10O5)n•XH2O,其水溶物约为80%,在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇。
习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精),即具有较强的粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓;同理,在含量测定时如果不充分粉碎提取,将会影响测定结果的准确性和重现性,所以,很少单独大量使用糊精作为填充剂,常与糖粉、淀粉配合使用。
4乳糖乳糖是一种优良的片剂填充剂,由牛乳清中提取制得,在国外应用非常广泛,但因价格较贵,在国内应用的不多。
常用含有一分子水的结晶乳糖(即α-含水乳糖),无吸湿性,可压性好,性质稳定,与大多数药物不起化学反应,压成的药片光洁美观;由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖,其流动性、可压性良好,可供粉末直接压片使用。
5可压性淀粉亦称为预胶化淀粉(Pregelatinized starch),是新型的药用辅料,英、美、日及中国药典皆已收载, 我国于1988年研制成功,现已大量供应市场。
国产可压性淀粉是部分预胶化的产品(全预胶化淀粉又称为α-淀粉),与国外Colorcon公司的Starch RX1500相当。
本品是多功能辅料,可作填充剂,具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用。
若用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不可超过%,以免产生软化效应。
6微晶纤维素微晶纤维素(Microcrystalline cellulose,MCC)是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素,具有良好的可压性,有较强的结合力,压成的片剂有较大有硬度,可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。
国外产品的商品名为Avicel,并根据粒径约不同有若干规格。
国产微晶纤维素已在国内得到广泛应用,但其质量有待于进一步提高,产品种类也有待于丰富。
另外,片剂中含20%微晶纤维素时崩解较好。
7无机盐类主要是一些无机钙盐,如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙(由沉降法制得,又称为沉降碳酸钙)等。
其中硫酸钙较为常用,其性质稳定,无嗅无味,微溶于水,与多种药物均可配伍,制成的片剂外观光洁,硬度、崩解均好,对药物也无吸附作用。
在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。
但应注意硫酸钙对某些主药(四环素类药物)的吸收有干扰,此时不宜使用。
8甘露醇甘露醇呈颗粒或粉末状,在口中溶解时吸热,因而有凉爽感,同时兼具一定的甜味,在口中无砂砾感,因此较适于制备咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用。
(二)粘合剂(Adhesives)某些药物粉末本身具有粘性,只需加入适当的液体就可将其本身固有的粘性诱发出来,这时所加入的液体称为湿润剂(moistening agents);某些药物粉末本身不具有粘性或粘性较小,需要加入淀粉浆等粘性物质,才能使其粘合起来,这时所加入的粘性物质就称为粘合剂。
因为它们所起的主要作用实际上都是使药物粉末结合起来,所以也可以将上述的湿润剂和粘合剂总称为粘合剂。
1蒸馏水蒸馏水是一种湿润剂。
应用时,由于物料往往对水的吸收较快。
因此较易发生湿润不均匀的现象,最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替,以克服上述不足。
2乙醇乙醇也是一种湿润剂。
可用于遇水易分解的药物,也可用于遇水粘性太大的药物。
随着乙醇浓度的增大,湿润后所产生的粘性降低,因此,醇的浓度要视原辅料的性质而定,一般为30%-70%。
中药浸膏片常用乙醇做湿润剂,但应注意迅速操作,以免乙醇挥发而产生强粘性团块。
3淀粉浆淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂,常用8%~15%的浓度,并以10%淀粉浆最为常用;若物料可压性较差,可再适当提高淀粉浆的浓度到20%,相反,也可适当降低淀粉浆的浓度,如氢氧化铝片即用5%淀粉浆作粘合剂。
淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法,都是利用了淀粉能够糊化的性质。
所谓糊化(Gelatinization)是指淀粉受热后形成均匀糊状物的现象(玉米淀粉完全糊化的温度是77℃)。
糊化后,淀粉的粘度急剧增大,从而可以作为片剂的粘合剂使用。
具体说来,冲浆是将淀粉混悬于少量(1~倍)水中,然后根据浓度要求冲入一定量的沸水,不断搅拌糊化而成;煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中,在夹层容器中加热并不断搅拌(不宜用直火加热,以免焦化),直至糊化。
因为淀粉价廉易得且粘合性良好,所以凡在使用淀粉浆能够制粒并满足压片要求的情况下,大多数选用淀粉浆这种粘合剂。
4羧甲基纤维素钠羧甲基纤维素钠(carboxymethylcellulose sodium,CMC-Na)是纤维素的羧甲基醚化物,不溶于乙醇、氯仿等有机溶煤;溶于水时,最初粒子表面膨化,然后水分慢慢地浸透到内部而成为透明的溶液,但需要的时间较长,最好在初步膨化和溶胀后加热至60℃~70℃,可大大加快其溶解过程。