(优选)药理学第七讲拟肾上腺素药
拟肾上腺素药
3．中枢神经系统
明显中枢兴奋
【临床应用】 临床应用】
1．充血性鼻塞 2．防治硬膜外麻醉和腰麻引起的低血压 3．轻症支气管哮喘
【不良反应和禁忌证】 不良反应和禁忌证】
焦虑、 焦虑、失眠和精神不安 快速耐受性 禁忌: 禁忌: 似肾上腺素
α受体激动药 10.2 α受体激动药
10. 10.1 α、β受体激动药
肾上腺素（adrenaline，Adr） adrenaline，Adr）
【化学】 化学】
不稳定，遇光易被破坏 不稳定， 在中性，碱性溶液被破坏 在中性，碱性溶液被破坏
【体内过程】 体内过程】
口服： 口服： 不能达到有效血药浓度 皮下注射： 皮下注射： 起效较慢， 起效较慢，维持时间较长 收缩局部血管影响吸收速度 肌内注射： 肌内注射： 起效快， 起效快，维持时间短 不收缩肌肉血管
noradrenaline,NA) 去甲肾上腺素 (noradrenaline,NA noradrenaline,NA
【体内过程】 体内过程】
不宜口服 皮下注射：易引起局部组织缺血坏死。 皮下注射：易引起局部组织缺血坏死。 仅作静滴给药
【药理作用】 药理作用】
1．血 管
(激动α1受体) 激动α 受体) 小动脉和小静脉收缩 皮肤粘膜血管收缩最为显著 肾、肠系膜、 肠系膜、 脑和肝脏血管 骨骼肌血管也收缩 结果：脏器血流减少, 结果：脏器血流减少, 冠脉血流量增加
β效应： 效应：
(1)骨骼肌血管：扩张 骨骼肌血管： (2)冠脉：舒张→血流增加 冠脉：舒张→ 冠脉舒张机制： 冠脉舒张机制： 主动脉压↑ （1）心收缩力↑→ 主动脉压↑ 心收缩力↑ 冠脉灌注压↑ → 冠脉灌注压↑ （2）β2 -R(+) →冠脉舒张 （3）心肌代谢↑→代谢物↑→冠脉扩张 心肌代谢↑ 代谢物↑
药理学 拟肾上腺素药
传出神经系统受体 a型肾上腺素受体
肾上腺素受体 Adrenergic receptors
α2:
主要存在于肾上腺素能神经末梢突触前膜，对 NE的释放起负反馈作用。此外，血管平滑肌 及中枢也有a2受体存在。
α2受体后信号转导：
α2 → Gi →cAMP↓
传出神经系统受体 b型肾上腺素受体
β型肾上腺素受体（Beta receptors）
血压
小剂量和治疗量：收缩压升高，舒张压不变或下降， 脉压差↑
大剂量：收缩压和舒张压均↑
血压改变呈双相反应：先迅速明显升压，随后出现微 弱的降压反应，后者持续时间较长。
Adr对血压的翻转作用
给药后迅速出现明显的升压作用，继后出现微弱的 降压反应，后者作用持续时间较长。如事先给予α1受 体阻断药，对抗了其缩血管作用，再用原来升压剂量 Adr，反而呈现明显的降压反应，这种现象称Adr对血压 的翻转作用。充分体现了Adr对血管平滑肌上的β2受体 的激活作用。
摘自第6版《医用药理学基础》
摘自第6版《医用药理学基础》
平滑肌
取决于组织和器官上肾上腺素受体的类型 支气管平滑肌β2-R（+） 支气管平滑肌松弛，特别当支气管平滑肌处于痉 挛状态时，发挥强大的解痉作用，并可抑制组织 和肥大细胞释放过敏反应物质；
支气管粘膜血管α1-R（+） 血管收缩，减轻充血水肿；
β1 receptors:
主要存在于心脏 (窦房结和房室结,心肌,希氏 束浦肯野氏系统)，引起兴奋性效应。
β1 受体后信号转导：
β1 → Gs→cAMP↑
β型肾上腺素受体（Beta receptors）
β2 receptors:
存在于多数平滑肌（子宫,支气管,胃肠道,膀胱）， 引起平滑肌松弛。
药物化学 拟肾上腺药
拟肾上腺药物的构效关系
4. N原子上的取代基的大小与他的α受体和β受体的亲和能 力有很大的关系，取代基越大对β受体的亲和能力就越大， 选择性也越大，取代基越小，对α受体的亲和力就越大。 去甲肾上腺素在N原子上没有甲基，没有任何取代基，是 一个伯氨基，它是一个α受体的活性激动剂，而N上甲基的 叫肾上腺素，他兼有α受体和β受体的活性。很多β受体的 激动剂（抗哮喘药）在N原子上都有大的取代基，这样可 以增加它对 β受体的接合能力和选择性。
(l)均具有β-苯乙胺的基本结构。 (2)苯环上的羟基使作用增强，尤以 3，4位羟基最明显。但羟基的存 在也使药物容易代谢，作用时间缩短，毒性也降低。 (3)苯环被其他环取代，外周作用保留，中枢作用降低。 (4)苯环与侧链N原子之间相隔2个碳原子距离最佳，延长缩短碳链， 作用均降低。 (5)β碳上带有羟基，产生手性，R异构体为活性体。 (6)N上取代基体积大小影响药物对β受体的选择性，体积增大，作 用减弱，β作用增强。为叔丁基时，对β2受体的选择性明显增强 (7)α碳上带有甲基时，空间位阻增大，外周作用下降，中枢作用 增强，作用时间延长。腺素药
治疗哮喘以及支气管的痉挛: 沙丁胺醇(Salbutamol) 115 特布他林(Terbutaline) 115 克伦特罗(Clenbuterol) 116 氯丙那林 (Clorprenaline) 115
这些都是具有拟肾上腺素活性的药物， 他因为作用于不同的受体，他产生的活性 有不同。
3
2. 作用于作用于α和β受体拟肾上腺素药
会产生抗休克以及抗哮喘作用 : 肾上腺素(Epinephrine) 106 麻黄碱(Ephedrine) 107 多巴胺(Dopamine) 106 异丙肾上腺素 (Isoprenaline) 107
拟肾上腺素药-药理学课件
4.舒张支气管平滑肌：激动支气管β2受体。 5.促进代谢：糖原、脂肪分解↑, 组织耗氧量↑。
支气管哮喘：急性发作
临 床 应 用
缓慢型心律失常： Ⅱ～Ⅲ度房室 传导阻滞 心脏骤停： 传导阻滞或窦性心动过缓引起
感染中毒性DA受体激动药
1.兴奋心脏 直接激动β1受体
促进神经末梢释放NA. 2.血管和血压 小剂量： 激动DA受体,肾.肠系膜和脑血管冠脉舒张 激动α受体,皮肤粘膜及骨骼血管收缩收缩压升高,舒张压略升高或 不变. 较大剂量：兴奋血管α受体→血管明显收缩 ，BP↑
临 床 应 用
各种休克：感染中毒性、心源性、出血性休克 急性肾衰、 急性心功能不全
4、舒张支气管平滑肌
兴奋支气管平滑肌上的β2 受体
5.提高代谢
促进糖原.脂肪分解,增加组织耗氧量
临床应用
1.心跳骤停:用于溺水,严重疾病,药物中毒等所致 的心跳骤停(静注或心内注射)。 2.抗过敏性休克:为抢救过敏性休克(如青霉素和 破伤风抗毒素过敏性休克)的首选药。
3.支气管哮喘发作。
4.与局麻药配伍和局部止血。 .
临床应用
替代NA用于休克早期
手术后或脊椎麻醉时 引起的低血压或休克
第二节 α、β受体激动药
肾上腺素（adrenaline ，AD）
1.心脏:
心肌收缩力↑,心率↑, 传导↑,心输出量↑. 2.血管: (1)皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩 (2)骨骼肌和冠脉血管舒张
3.血压:
(1)小剂量:收缩压↑,舒张压不变或略下降(b2受 体对低浓度AD较敏感),脉压↑. (2)大剂量:收缩压和舒张压↑(α1受体对高浓度 AD较敏感)，并反射性↓HR。 (3)AD升压作用的翻转:先给于α受体阻断药,AD的 升压作用可被翻转为降压作用.
药理学第七节肾上腺素受体激动药
打印本页[题目答案分离版]字体：大中小一、A11、去甲肾上腺素减慢心率是由于A、降低外周阻力B、直接抑制心血管中枢的调节C、血压升高引起的继发性效应D、直接负性频率作用E、抑制心肌传导【正确答案】C【答案解析】【该题针对“α受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394167,点击提问】2、去甲肾上腺素能神经兴奋时不具有的效应是A、心脏兴奋B、瞳孔扩大C、支气管平滑肌收缩D、皮肤黏膜血管收缩E、肾脏血管收缩【正确答案】C【答案解析】【该题针对“α受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394171,点击提问】3、去甲肾上腺素的常用给药方法是A、肌内注射B、皮下注射C、口服D、静脉注射E、静脉滴注【正确答案】E【答案解析】【该题针对“α受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394173,点击提问】4、去甲肾上腺素对血管作用错误的答案是A、使小动脉和小静脉收缩B、肾脏血管收缩C、皮肤黏膜血管收缩D、骨骼肌血管收缩E、冠脉收缩【正确答案】E【答案解析】【该题针对“α受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394178,点击提问】5、为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、麻黄碱E、多巴胺【正确答案】A【答案解析】将少量肾上腺素加入局麻药（如普鲁卡因）溶液中，通过其收缩血管作用，可延缓局麻药的吸收，延长局麻作用时间，并可降低吸收中毒的可能性。
【该题针对“αβ受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394181,点击提问】6、多巴胺可用于治疗A、帕金森病B、帕金森综合征C、心源性休克D、过敏性休克E、上消化道出血【正确答案】C【答案解析】多巴胺是目前临床常用的抗休克药物，用于治疗各种休克，如感染性休克、心源性休克及出血性休克等【该题针对“αβ受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394185,点击提问】7、对抗硬膜外麻醉所致的低血压，可选用A、麻黄碱B、肾上腺素C、去甲肾上腺素D、多巴胺E、间羟胺【正确答案】A【答案解析】麻黄碱可以防治腰麻和硬膜外麻醉引起的低血压。
药理学 第七节 肾上腺素受体激动药
打印本页[题目答案分离版]字体：大中小一、A11、去甲肾上腺素减慢心率是由于A、降低外周阻力B、直接抑制心血管中枢的调节C、血压升高引起的继发性效应D、直接负性频率作用E、抑制心肌传导【正确答案】C【答案解析】【该题针对“α受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394167,点击提问】2、去甲肾上腺素能神经兴奋时不具有的效应是A、心脏兴奋B、瞳孔扩大C、支气管平滑肌收缩D、皮肤黏膜血管收缩E、肾脏血管收缩【正确答案】C【答案解析】【该题针对“α受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394171,点击提问】3、去甲肾上腺素的常用给药方法是A、肌内注射B、皮下注射C、口服D、静脉注射E、静脉滴注【正确答案】E【答案解析】【该题针对“α受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394173,点击提问】4、去甲肾上腺素对血管作用错误的答案是A、使小动脉和小静脉收缩B、肾脏血管收缩C、皮肤黏膜血管收缩D、骨骼肌血管收缩E、冠脉收缩【正确答案】E【答案解析】【该题针对“α受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394178,点击提问】5、为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、麻黄碱E、多巴胺【正确答案】A【答案解析】将少量肾上腺素加入局麻药（如普鲁卡因）溶液中，通过其收缩血管作用，可延缓局麻药的吸收，延长局麻作用时间，并可降低吸收中毒的可能性。
【该题针对“αβ受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394181,点击提问】6、多巴胺可用于治疗A、帕金森病B、帕金森综合征C、心源性休克D、过敏性休克E、上消化道出血【正确答案】C【答案解析】多巴胺是目前临床常用的抗休克药物，用于治疗各种休克，如感染性休克、心源性休克及出血性休克等【该题针对“αβ受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100394185,点击提问】7、对抗硬膜外麻醉所致的低血压，可选用A、麻黄碱B、肾上腺素C、去甲肾上腺素D、多巴胺E、间羟胺【正确答案】A【答案解析】麻黄碱可以防治腰麻和硬膜外麻醉引起的低血压。
主管药师专业知识讲义-药理学——第七节 肾上腺素受体激动剂
药理学——第七节肾上腺素受体激动剂（拟肾上腺素药/拟交感胺）抢救用药交感神经兴奋时，效应器的表现？——应急反应α、β-受体激动剂1、肾上腺素——“副肾”2、多巴胺3、麻黄碱1.肾上腺素（AD）【体内过程】【肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】【肾上腺素首选用于过敏性休克的原因】①因为能激动α1受体——所以，可收缩小A和毛细血管前括约肌，使血管通透性降低，减少渗出消除水肿→缓解喉头水肿；②因为能激动β1受体——所以，可改善心脏功能，强心→升压；③因为能激动β2受体——所以，可解除支气管平滑肌痉挛→改善通气功能；④还因为抑制过敏介质释放→抑制过敏反应的发生；【肾上腺素升压作用的翻转】①肾上腺素对血管的作用：②肾上腺素与α1受体阻断药同时存在时对血管的作用：肾上腺素α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间，局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。
治疗青霉素引起的过敏性休克，首选药物是A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.麻黄碱『正确答案』B抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏，最好选用的药物是A.地高辛B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』E2.多巴胺（DA）【体内过程】口服无效，主要静脉给药；5min内起效，t1/2约为2min，持续5～10min，作用时间的长短与用量不相关。
本药不易透过血脑屏障，故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。
【多巴胺的药理作用、临床应用和不良反应】中小剂量→扩张肾血管→治疗肾衰大剂量→收缩肾血管→导致肾衰B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』D临床对血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人用何药抢救A.麻黄碱B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.异丙肾上腺素『正确答案』B多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋A.D1受体B.α1受体C.α2受体D.β2受体E.β1受体『正确答案』A3.麻黄碱【麻黄碱的作用特点】①性质稳定，口服有效；②作用较AD和DA，缓和持久；③有中枢兴奋作用；④连续使用可发生快速耐受性。
药理学复习-拟肾上腺素药
过敏
Adr注射
组胺、白三烯
释放
抑制释放
小血管
扩张、通透性↑
收缩、通透性↓
血压（BP）
↓
↑
心肌收缩力
↓
↑
支气管
痉挛
松弛
不良反应
□ 血压升高，心率失常等 □ 禁用于：高血压、器质性心脏病、冠心病，脑血管硬化
□ 心动过速，心率失常，高血压
药理作用 临床应用 不良反应
ɑ受体激动药——去甲肾上腺素（NA）
4. 松弛支气管平滑肌
5. 代谢
1. 早期神经源性休克
1. 心脏骤停
□ 收缩血管维持血压→保证重要器官的血流供应
2. 房室传导阻滞（舌下或静脉点滴）
□ 禁止剂量过大，时间过久
3. 支气管哮喘（舌下或喷雾）
2. 药物中毒低血压
□ 中枢神经抑制药中毒引起的低血压→静脉滴注NA→血压上升
□ 氯丙嗪中毒时：由于其是ɑ受体抑制剂，不可用Adr（翻转效应）→
拟肾上腺素药
2017年3月28日 10:15
ɑ β受体激动剂——
药理作用
特点 临床应用
肾上腺素
多巴胺
麻黄碱
直接激动ɑ β受体
激动β1＞ɑ1、DA受体（主要在肾脏和肠系膜血 直接：激动ɑ1、β1、β2受体
1. 心脏兴奋作用（强大）
管）
间接：促进交感神经末梢释放NA
□ 心率、收缩力、传导速度、心输出量均 ↑（β1）
5. 眼睛虹膜开大肌
□ 收缩，瞳孔散大（ɑ1）
6. 增强代谢
□ 肝糖原分解（ɑ，β2）
□ 血糖升高（β2）→抑制胰岛素分泌，降低外周组织对葡萄糖的摄取
• 化学性质不稳定，遇光分解，碱性溶液中易氧化 • 皮下注射：收缩局部血管，起效慢，作用时间长（1h） • 肌肉注射：不收缩肌肉血管，吸收较快，作用时间短（10-30Min） • 不能口服，肝内灭活
第7章 拟肾上腺素药
对DA受体无作用;
对心脏有强大的正性肌力>正性频率
心输出量增加
【临床应用】
1、心源性休克:
对心肌梗塞后或心脏外科手术时心排血量低
的休克ห้องสมุดไป่ตู้者有较好疗效，优于异丙肾上腺素
2、充血性心力衰竭: 正性肌力作用药物
β2受体激动药
抗哮喘药物
奥西那林 特布他林 舒喘灵(沙丁胺醇)
肾上腺素（Adrenaline）
3 、快速耐受性:
【临床应用】
1、支气管哮喘: 轻症和预防发作 2、充血性鼻塞: 1%麻黄素滴鼻液
3、防治某些低血压状态如腰麻引起的低血压
4、某些变态反应疾病如荨麻疹
【不良反应】
CNS兴奋作用: 兴奋、烦躁不安、失眠、头痛等； 禁忌证与AD相似
麻黄碱特点歌诀
双重作用可口服，兴奋中枢是特点。
作用弱久排泄慢，快速耐受药效减。
1、心脏骤停: 用于溺水,严重疾病,药物中毒等所致 的心脏骤停(静注或心内注射). 2、抗过敏性休克: 为抢救过敏性休克(如青霉素和破伤风 抗毒素过敏性休克)的首选药
为什么肾上腺素是治疗过敏性 休克的首选药？
过敏性休克：小动脉扩张，心肌收缩无力，血压下 降，支气管收缩，粘膜水肿，过敏介 质释放，呼吸困难等。 AD：激动1、1受体，血压升高，心肌收缩力增强 激动2受体，支气管扩张，抑制过敏介质释 放，呼吸困难改善。
不良反应 作用 兴奋β1-R 心脏(+) (心力 HR 传导 输出量 耗O2 ) 应用 心跳骤停 房室传导阻滞 收缩压 脉 压 休克 舒张压 差 大 支气管哮喘
血糖
兴奋β2-R 骨骼肌血管扩张 冠状A扩张 支气管扩张 脂肪分解 糖原分解
三种拟肾上腺素药的比较
药理学
者。使血压维持在90mmI-tg左右，以保证心、脑、肾等重要器官的灌注压。但这仅是暂时措
施。长期大量使用，因血管痉挛反可加重微循环障碍o
． 此外，上消化道出血时，利用其口服后的局部作用，使食道和胃粘膜血管收缩以止血。
性去甲肾上腺素很少分布至脑组织。在体内绝大部分迅速被肾上腺素能神经末梢摄取，这
是药效终止的主要方式；并被MAO和COMT等代谢失活，故作用短暂。代谢物约90％以3
一甲氧一4一羟扁桃酸(VMA)形式从尿中排出体外。
[作用]主要兴奋a受体，也兴奋pl受体，而对艮受体几乎无作用。
1．收缩血管兴奋血管平滑肌a受体而导致血管收缩。尤以皮肤和粘膜的小血管收
有弱而短的扩瞳作用，但不引起调节麻痹。由于血管收缩，房水生成减少，还可能使眼内压降低。可作为
快速短效的扩瞳药，用于检查眼底，也可用于开角型(充血性)青光眼的治疗。
8?2主要兴奋p受体的拟肾I-腺素药
异丙肾上腺素(Isoprenaline，Isopreteren01) 为人工合成品，其盐酸盐之商品名为喘息
神经末梢释放的递质，肾上腺髓质也分泌少量。药用品系人工合成。化学性质很不稳
[54]
药 理 学
定，见光、退热，以及在中性尤其碱性溶液中极易氧化变色而失效。
[药动学] 口服使胃肠道粘膜血管收缩，并在肠内被碱性肠液破坏；皮下注射因血管剧
烈收缩吸收很少，且易发生局部组织坏死，故常静滴给药。因不易透过血脑屏障，所以外源
3．休克适用于外周阻力高、心输出量低、中心静脉压高而血容量补足的感染性和心
原性休克。它主要是扩张骨胳肌血管，改善内脏缺血组织微循环的效果并不明显。但能显
肾上腺素受体激动药(拟肾上腺素药)
与全麻药如氯仿、环丙烷、 氟烷等合用，可引起室性心 律失常，应避免同时使用。
禁忌症及注意事项
01
禁用于高血压、脑动脉硬化、器 质性心脏病、糖尿病和甲状腺功 能亢进症患者。
02
慎用于青光眼、前列腺肥大患者 。
03
孕妇及哺乳期妇女慎用。
04
儿童及老年患者应在医生指导下 使用。
合理用药建议
严格遵医嘱用药，注意用药剂量和时间间 隔。
肾上腺素受体激动药(拟肾上腺 素药)
汇报人：文小库
2024-01-21
CONTENTS
• 药物概述 • 药理作用及机制 • 临床应用与适应症 • 药物相互作用与禁忌 • 不良反应与安全性评价 • 研究进展与未来趋势
01
药物概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体激动药是一类能够激动肾上腺素受体的药物，也称为拟肾上腺素 药。它们通过模拟内源性儿茶酚胺（如肾上腺素和去甲肾上腺素）的作用，激 活肾上腺素受体，从而产生一系列生理效应。
THANKS
药物与受体结合过程
拟肾上腺素药物进入体内 后，通过血液运输到达靶 器官。
药物与靶器官上的肾上腺 素受体结合，形成药物-受 体复合物。
药物-受体复合物激活腺苷 酸环化酶，促进细胞内环 磷酸腺苷(cAMP)的合成。
生理效应及作用机制
心血管系统
呼吸系统
代谢系统
眼睛
拟肾上腺素药物通过激活β1受 体，增加心肌收缩力、心率和 传导速度，从而增加心输出量 和血压。同时，通过激活血管 平滑肌上的β2受体，使血管扩 张，降低外周阻力。
01
个体化用药方案
02 根据患者的具体情况，制定个体 化的用药方案，包括剂量、给药 途径、用药时间等。
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肾上腺素 Adrenaline, Epinephrine
4）平滑肌 取决于组织和器官上肾上腺素受体的类型
支气管平滑肌β2-R 支气管平滑肌松弛，特别当支气管平滑 肌处于痉挛状态时，发挥强大的解痉作 用，并可抑制组织和肥大细胞释放过敏 反应物质；
肾上腺素 Adrenaline, Epinephrine
b
a
CH2 CH2
NH2
Dopamine
DA1：血管平滑肌（舒张）等，cAMP↑ DA2：神经元，胃肠道平滑肌等， cAMP↓
多巴胺 Dopamine
1）血管 • 治疗剂量DA激动α-R，皮肤粘膜血管收缩，
3）支气管哮喘急性发作 用于过敏性哮喘急性发作或哮喘持续状态，
对血管神经性水肿和血清病能减轻症状。
4）与局麻药配伍及局部止血 使注射部位局部血管收缩，延缓吸收，增 加局麻效应 将浸有Adr的纱布用于外伤表面如鼻粘膜 和齿龈出血，使微血管收缩而止血。
肾上腺素 Adrenaline, Epinephrine
肾上腺素 Adrenaline, Epinephrine
药理作用
HO
激动所有的肾上腺素受体 HO
b
a
CH CH2 NH
OH
CH3
1）心脏
Epinephrine, Adrenaline
激动心肌、窦房结和传导系统
的β1 受体 心肌收缩力↑、输出量↑、心率↑、 传导加速，起效迅速而剧烈
肾上腺素 Adrenaline, Epinephrine
• 2）血管 • 激动血管平滑肌上的α1、β2受体 • 激动α1-R：强烈收缩皮肤粘膜血管；显著收
缩肾和肠系膜血管；对脑和肺血管作用弱。 • 激动β2-R：舒张骨骼肌血管和冠状血管
冠脉血管舒张， 血流增加的机制
肾上腺素 Adrenaline, Epinephrine
3）血压 与剂量密切相关 小剂量和治疗量：收缩压升高，舒张压不变或下
HO HO
盐酸多巴胺
NH2 为α和β受 体激动剂； 多巴胺受 体激动剂。 用于各种 类型休克
OH
HO
H N
. HCl
HO
CH3
盐酸多巴酚丁胺：心源性抗休克
肾上腺素
H OH H
HO
N
*
CH3
HO
(R)-4-［2-（甲氨基）-1-羟基乙基］-1，2-苯二酚
本品对α和β-受体都有激动作用，使心肌收缩力 加强，心率加快，心肌耗氧量增大。临床上用于 过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救。
降低外周组织摄取Glucose，使肌糖原和肝 糖原减少，血糖↑，乳酸↑
脂解↑→游离脂肪酸↑ 组织耗氧量↑↑
肾上腺素 Adrenaline, Epinephrine
临床应用
1）心脏骤停 在进行心脏按摩、人工呼吸和纠正酸中
毒等措施的同时，可应用Adr作心室内注射， 具有起搏作用。
“三联针”：肾上腺素 利多卡因 阿托品
（优选）药理学第七讲拟肾上 腺素药
肾上腺素能神经系统递质
α β
HO
CH CH2 NHR1
R2 HO
儿茶酚胺类神经递质
多巴胺： R1=H, R2=H 去甲肾上腺素： R1=H, R2=OH 肾上腺素： R1=CH3, R2=OH
§ 拟肾上腺素药物
拟肾上腺素药物(adrenergic agents)
具β-受体激动作用，也有一定的α-受体激动作用，能增强心肌收缩， 升高舒张压，改善末梢循环，明显增加尿量。临床上用于多种类型 的休克。
常见的多巴胺的副作用为胸痛、呼吸困难、心律失常，心搏快而有 力，全身软弱无力感等，应注意避免。
多巴胺 Dopamine
药理作用
HO HO
激动： α 、β-R
外周靶细胞上的DA受体
按作用的受体分类
α肾上腺素能激动 剂
β肾上腺素能激动剂
儿茶酚胺类
OH
HO
NHCH3
HO
OH NH2
HO
肾上腺素：对α和β受体 均有较强的激动作用，主 要用于治疗过敏性休克、 心脏骤停的急救、支气管 哮喘等
HO
去甲肾上腺素：用 于各种休克
OH
H
HO
N
CH3
CH3 HO
盐酸异丙肾上腺素：为β 受体激动剂。用于支气管 哮喘，以及传导阻滞、心 肌梗死后的心源性抗休克 和败血性休克等
肾上腺素 Adrenaline, Epinephrine
2）过敏性休克 过敏性休克常见于输液或青霉素等引起的过敏 反应 激动α1-R：明显地收缩小动脉和毛细血管前血 管，使毛细血管通透性降低，血压升高，并减 轻支气管粘膜充血水肿； 激动β1-R：改善心脏功能； 激动β2-R：解除支气管平滑肌痉挛
肾上腺素 Adrenaline, Epinephrine
不良反应
剂量过大则产生剧烈的搏动性头痛，血压 剧烈上升，有诱发脑溢血的危险性，亦能引 起心律失常，甚至发展为心室纤颤。
盐酸多巴胺
HO
NH2
, HCl 4-(2-氨基乙基)-1，2-苯二酚盐酸盐
HO
多巴胺受体激动剂，也是在体内生物合成去甲肾上腺素和肾上腺素 的前体，重要的内源性活性物质。
多巴胺在体内可被单胺氧化酶(MAO)和儿茶酚氧甲基转移酶(COMT) 两种酶进行生物转化，故口服无效，采用注射给药。但由于本品的极 性较大，不易通过血脑屏障，通常不产生中枢的作用。
4）平滑肌
胃肠道、膀胱和子宫平滑肌β2-R 收缩减弱，张力减低；
支气管粘膜血管α1-R 血管收缩，减轻α1-R充血水肿；
眼睛瞳孔开大肌上的α1-R 瞳孔开大肌收缩，瞳孔散大
肾上腺素 Adrenaline, Epinephrine
5）代谢 明显增强机体新陈代谢 兴奋α2-R，抑制胰岛素分泌； 兴奋β2-R，促进高血糖素分泌，肝糖原分解，
乐定，本身不直接与肾上腺素受体反应，但能促 进肾上腺素能神经末梢释放递质，即增加受体部 位递质的浓度而间接地发挥作用。
类
混合作上腺素药物作用的类型，取决 于药物的结构及其对受体的选择性。
拟肾上腺素药物其他分类方法
按化学结构分
儿茶酚胺类
HO HO
儿茶酚(邻苯二酚) 非儿茶酚胺类
也叫肾上腺素受体激动药(adrenergic agonists)，是一类化学结构与肾 上腺素相似的胺类药物，能产生与肾上腺素能神经兴奋相似的效应 。
直接作用药在化学结构上为儿茶酚胺类，如异丙
肾上腺素，能直接与肾上腺素受体结合发挥兴奋
拟 肾
作用；
上
腺
间接作用药在化学结构上为非儿茶酚胺类，如可
素 药 的 分