(优选)药理学第十章拟肾上腺素药
【药理学2.5】拟肾上腺素药
去甲肾ห้องสมุดไป่ตู้腺素的代用品
• 收缩血管、升压作用较弱而持久 • 较少引起急性肾功能衰竭
• 兴奋心脏，且不易引起心律失常
• 化学性质稳定
用于治疗休克或防治低血压
03
β受体激动药
3.1
异丙肾上腺素
• 激动心脏上的β1受体，可用于抢救心脏 骤停（可心内注射），亦可以治疗房室 传导阻滞，过量易引起心动过速。
• 激动支气管平滑肌上的β2受体，常气
拟肾上腺素药
台州护士学校 阮海永
01
α、β受体激动药
目录
CONTENTS
02
α 受 体 激 动 药
03
β 受 体 激 动 药
01
α、β受体激动药
1.1
肾上腺素
兴奋心脏
血管收缩
α β
样
扩张支气管 样 血管舒张
促进代谢
1.1
肾上腺素
肾上腺素升压作用的翻转
先使用α 受体阻断药如酚妥拉明取 消肾上腺素激动α 受体的缩血管作
用，则肾上腺素激动β 受体的扩血
管作用得以充分表现，此时再用 肾上腺素可引起血压下降。
1.1
1
肾上腺素
抢救心脏骤停
抢救过敏性休克
心脏复苏三联针
（肾上腺素1mg、阿托品1mg、利多卡因50~100mg）
2
一般皮下或肌内注射，作为抢救过敏性休克的首选药。
3
治疗支气管哮喘
皮下注射用于支气管哮喘的急性发作，作用强但维持时间短。
4
局部给药
与局麻药配伍，延缓局麻药的吸收，延长局麻作用的时间。 注意：指、趾、耳部及阴茎处浸润麻醉时，禁加肾上腺素。
1.1
肾上腺素
高血压
拟肾上腺素药-药理学课件
4.舒张支气管平滑肌：激动支气管β2受体。 5.促进代谢：糖原、脂肪分解↑, 组织耗氧量↑。
支气管哮喘：急性发作
临 床 应 用
缓慢型心律失常： Ⅱ～Ⅲ度房室 传导阻滞 心脏骤停： 传导阻滞或窦性心动过缓引起
感染中毒性DA受体激动药
1.兴奋心脏 直接激动β1受体
促进神经末梢释放NA. 2.血管和血压 小剂量： 激动DA受体,肾.肠系膜和脑血管冠脉舒张 激动α受体,皮肤粘膜及骨骼血管收缩收缩压升高,舒张压略升高或 不变. 较大剂量：兴奋血管α受体→血管明显收缩 ，BP↑
临 床 应 用
各种休克：感染中毒性、心源性、出血性休克 急性肾衰、 急性心功能不全
4、舒张支气管平滑肌
兴奋支气管平滑肌上的β2 受体
5.提高代谢
促进糖原.脂肪分解,增加组织耗氧量
临床应用
1.心跳骤停:用于溺水,严重疾病,药物中毒等所致 的心跳骤停(静注或心内注射)。 2.抗过敏性休克:为抢救过敏性休克(如青霉素和 破伤风抗毒素过敏性休克)的首选药。
3.支气管哮喘发作。
4.与局麻药配伍和局部止血。 .
临床应用
替代NA用于休克早期
手术后或脊椎麻醉时 引起的低血压或休克
第二节 α、β受体激动药
肾上腺素（adrenaline ，AD）
1.心脏:
心肌收缩力↑,心率↑, 传导↑,心输出量↑. 2.血管: (1)皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩 (2)骨骼肌和冠脉血管舒张
3.血压:
(1)小剂量:收缩压↑,舒张压不变或略下降(b2受 体对低浓度AD较敏感),脉压↑. (2)大剂量:收缩压和舒张压↑(α1受体对高浓度 AD较敏感)，并反射性↓HR。 (3)AD升压作用的翻转:先给于α受体阻断药,AD的 升压作用可被翻转为降压作用.
107833-药理学-10肾上腺素受体激动拮抗药
DP变化不大。
大剂量 血管以收缩为主 SP、DP均
4.平滑肌：（+）支气管β2-R
支气管扩张
支气管 （+）肥大细胞β2-R 组胺释放
（+）粘膜下血管α1-R 水肿
5.代谢：机体代谢增加 耗氧量增加20~30%
血糖 （肝糖原分解，抑制胰岛素释放） 游离脂肪酸 （激活甘油三酯酶，脂肪分解）
（二）临床应用
体内过程
1.吸收：口服易被破坏。NA皮下或肌注产生剧烈血管
收缩，吸收缓慢，易产生局部坏死，应静滴。
2.分布：静滴NA后很快消失，被去甲肾上腺素神经摄
取，储存于囊泡内。本类药物不易通过BBB。
3.摄取：可被摄取1和摄取2（非神经组织）所摄取。 4.代谢：灭活酶COMT、MAO，最后形成3-甲氧- 4-羟
β1激动药——多巴酚丁胺（dobutamine） （+）β1 >（+）β2 与ISO比较:心缩力作用强 ， Hr作用弱
外周阻力变化不大 临床应用：心衰（低排量） β2激动药——沙丁胺醇 （+）β2 >β1 舒张支气管 临床应用：平喘
第十一章肾上腺素受体阻断药
（adrenoceptor blocking drugs）
部坏死。 3.嗜铬细胞瘤所致血压过高、突然停用可乐定等
引起的血压过高。 4休克 心搏出量 血管舒张 解除微循环障碍 5其他 充血性心率衰竭（CHF） 肺动脉高压等 （外周阻力增高，心脏泵血无力，肺充血）
不良反应
低血压 诱发心率加快、心绞痛、心律失常。 注意： 心率过快，冠心病、心肌缺氧者慎用 溃疡患者慎用
（三）不良反应
心律失常，血压增高等 禁忌症；高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢
拟肾上腺素药PPT精选课件
呼吸困难、喘息
Zhou HH
31
需及时、有效、 紧急治疗
支气管哮喘急性发作期
患者气促、咳嗽、胸闷等症状突然 发生或加剧，常有呼吸困难，以呼气 流量降低为其特征。
Zhou HH
32
肾上腺素平喘作用机制
激动支气管黏膜α1受体
收缩血管，通透性↓ 支气管粘膜水肿↓
激动β2受体
抑制肥大细胞释放过敏介质 松驰支气管平滑肌→支气管扩张
Zhou HH
39
3.肾 脏
激活DA受体
肾 血 管 肾血流 扩 张
大剂量激 活α受体 收缩肾血管
滤过率
排钠排水
少 尿
Zhou HH
利尿
40
【临床应用】
1. 各种休克： 感染中毒性、心源性、出性血休克 尤对伴有心肌收缩力弱和尿量减少的 休克效果好。
2. 急性肾衰 与利尿药合用
Zhou HH
41
麻黄碱（ephedrine）
Zhou HH
22
注意： 激活肾小球近球旁细胞β1受体
肾素分泌 致密斑
球旁细胞
Zhou HH
23
4.支气管 支气管扩张
(-)肥大细胞释放过敏介质
（+）Β2 受体
消除支气管黏膜水肿 （+） α受体
Zhou HH
25
5.代 谢
（1）糖代谢：(+) α、 β2肝糖原分解和异生 血糖
(2)脂肪代谢：(+) β1 、 β3受体
59
应用： 1 .替代NA用于休
克早期
2.手术后或脊椎 麻醉时引起的低 血压或休克
Zhou HH
60
去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林) (Phenylephrine, neosynephrine）
药理学10肾上腺素受体激动药
29
5.代谢：
能提高机体代谢，可使耗氧量增加20% ①血糖升高： a.激动α和β2受体，肝糖原分解。 b.降低外周组织对葡萄糖的摄取： 部分原因与胰岛素的释放有关。 ②血中游离脂肪酸升高： 与激动β1、β3受体有关。
30
【临床应用】为临床急救药物。
1.心脏骤停： 溺水、麻醉和手术意外，药物中毒、 传染病和心脏传导阻滞等所致。 心室内注射。 同时人工呼吸、心脏挤压和纠正酸中 毒。
滴注时间过长或剂量过大，收缩肾血管， 肾血流量减少。故用药期间尿量至少保持在 每小时25ml以上。
15
【禁忌证】
高血压、动脉硬化症及器质性心脏病及少 尿、无尿、严重微循环障碍的病人禁用。
16
间羟胺(metaraminol)（阿拉明)
【特点】
1、通过直接和间接（置换作用,促进囊泡释放NA）
发挥作用;
3. 作用时间短。
22
【药理作用】
激动α和β受体，产生较强的α型
和β型作用。
23
1. 心脏：兴奋
激动心脏β1受体 ①有利方面： 舒张冠状血管，心肌供血增加；心排出 量增加。 ②不利方面： 心肌耗氧量增加；大剂量或静注过快， 可引起心律失常。
24
2.血管：
①血管收缩：兴奋α1-R 主要作用于小动脉，毛细血管前括约肌。 a.皮肤粘膜血管：收缩最强烈。 b.内脏血管：尤其肾血管，收缩显著。 c.脑、肺血管：收缩十分微弱。 ②血管舒张：兴奋β2-R a.骨骼肌血管： b.肝脏血管： c.冠状血管： β2激动；灌注压增加；代谢产物增加。
②鼻粘膜充血引起的鼻塞：
0.5%-1%溶液滴鼻。
③防治某些低血压状态。
④缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。
大学《药理学》章节试题及答案(二)
大学《药理学》章节试题及答案第四章影响药效的因素一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择一个最佳答案。
1、短期内应用数次麻黄碱后其效应降低，属于：A、习惯性B、快速耐受性C、成瘾性D、耐药性E、以上都不对标准答案：B2、先天性遗传异常对药物动力学影响主要表现在：A、口服吸收速度不同B、药物体内生物转化异常C、药物体内分布差异D、肾排泄速度E、以上都不对标准答案：B3、、对肝功能不良患者应用药物时，应着重考虑患者的：A、对药物的转运能力B、对药物的吸收能力C、对药物排泄能力D、对药物转化能力、E、以上都不对标准答案：D4、联合应用两种药物，其总的作用大于各药单独作用的代数和，这种作用叫做：A、增强作用B、相加作用C、协同作用D、互补作用E、拮抗作用标准答案：A二、以下提供若干组考题，每组考题共同使用在考题前列出的A、B、C、D、E五个备选答案，请从中选择一个正确答案，每个备选答案可能被选择一次、多次或不被选择。
[1~5]A、药物引起的反应与个人体质有关，与用药剂量无关B、等量药物引起和一般病人相似但强度更高的药理效应或毒性C、用药一段时间后，病人对药物产生精神上的依赖，中断用药后，会出现主观上的不适D、长期用药后，产生了生理上的依赖，停药后出现了戒断症状E、长期用药后，需要逐渐增加用量，才能保持药效不减1、高敏性是：2、习惯性是：3、过敏性是：4、成瘾性是：5、耐受性是：标准答案：1B 2C 3A 4D 5E三、思考题那些环节可产生药物动力学方面的药物相互作用？第五章传出神经系统药理概论一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案，请从中选择一个最佳答案。
1、胆碱能神经不包括：A、运动神经B、全部副交感神经节前纤维C、全部交感神经节前纤维D、绝大部分交感神经节后纤维E、少部分支配汗腺的交感神经节后纤维标准答案：D2、合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料是：A、谷氨酸B、酪氨酸C、蛋氨酸D、赖氨酸E、丝氨酸标准答案：B3、乙酰胆碱作用的主要消除方式是：A、被单胺氧化酶所破坏B、被磷酸二酯酶破坏C、被胆碱酯酶破坏D、被氧位甲基转移酶破坏E、被神经末梢再摄取标准答案：C4、去甲肾上腺素作用的主要消除方式是：A、被单胺氧化酶所破坏B、被磷酸二酯酶破坏C、被胆碱酯酶破坏D、被氧位甲基转移酶破坏E、被神经末梢再摄取标准答案：E5、外周肾上腺素能神经合成与释放的主要递质是：A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、多巴胺E、间羟胺标准答案：B6、去甲肾上腺素释放至突触间隙，其作用消失主要原因是：A、单胺氧化酶代谢B、肾排出C、神经末梢再摄取D、乙酰胆碱酯酶代谢E、儿茶酚氧位甲基转移酶代谢标准答案：C7、乙酰胆碱释放至突触间隙，其作用消失主要原因是：A、单胺氧化酶代谢B、肾排出C、神经末梢再摄取D、乙酰胆碱酯酶代谢E、儿茶酚氧位甲基转移酶代谢标准答案：D8、外周胆碱能神经合成与释放的递质是：A、琥珀胆碱B、氨甲胆碱C、烟碱D、乙酰胆碱E、胆碱标准答案：D二、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案，请从中选择备选答案中所有正确答案。
中西医结合药理学-拟肾上腺素药练习题及答案解析
中西医结合药理学■拟肾上腺素药练习题及答案解一、Al1、临床治疗各种休克早期，替代去甲肾上腺素的药物是A、阿拉明B、新斯的明C、丙胺太林D、双复磷E、哌替咤2、左甲肾上腺素的不良反应是A、局血糖B、脑溢血C、高血压D、阵发性室上性心动过速E、局部组织缺血坏死3、对药物中毒致低血压可用下列何药抢救A、肾上腺素B、异丙肾上腺素C、酚妥拉明D、多巴胺E、去甲肾上腺素4、临床对血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人用何药抢救A、麻黄碱B、多巴胺C、去甲肾上腺素D、肾上腺素E、异丙肾上腺素5、下列何药可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭A、麻黄碱B、多巴胺C、肾上腺素D、去甲肾上腺素E、异丙肾上腺素6、急性肾功能衰竭时，可与利尿剂配合使用以增加尿量的是A、异丙肾上腺素B、麻黄碱C、多巴胺D、肾上腺素E、去甲肾上腺素7、异丙肾上腺素更适用于哪类心脏骤停病人A、溺水B、传染病C、药物中毒D、麻醉意外E、高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭8、手术麻酹药物过量引起的心脏骤停，用何药抢救A、强心首B、阿托品C、麻黄碱D、肾上腺素E、去甲肾上腺素9、青霉素过敏性休克，经地塞米松等一系列治疗措施后，还应给予下列哪种药物抢救A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、多巴胺E、间羟胺10、肾上腺素可用于下列何类病人A、哮喘B、糖尿病C、高血压D、器质性心脏病E、甲状腺功能亢进II、下述哪种药物使用过量时，易致心动过速，心室颤动A、异丙肾上腺素B、多巴胺C、麻黄碱D、间羟胺E、肾上腺素12、下列受体与其激动剂搭配正确的是A^M受体----- 烟碱B、P受体---- 可乐定C、a受体——去甲肾上腺素D、N受体---- 毛果芸香碱E、αl受体——异丙肾上腺素13、异丙肾上腺素禁用于A、支气管哮喘急性发作B、II度房室传导阻滞C、心脏骤停D、甲状腺功能亢进E、急性肾功能衰竭答案部分一、Al1、【正确答案】A【答案解析】休克的治疗主要在于补充血容量，改进重要器官的血液供应、改善微循环。
药理学
者。使血压维持在90mmI-tg左右，以保证心、脑、肾等重要器官的灌注压。但这仅是暂时措
施。长期大量使用，因血管痉挛反可加重微循环障碍o
． 此外，上消化道出血时，利用其口服后的局部作用，使食道和胃粘膜血管收缩以止血。
性去甲肾上腺素很少分布至脑组织。在体内绝大部分迅速被肾上腺素能神经末梢摄取，这
是药效终止的主要方式；并被MAO和COMT等代谢失活，故作用短暂。代谢物约90％以3
一甲氧一4一羟扁桃酸(VMA)形式从尿中排出体外。
[作用]主要兴奋a受体，也兴奋pl受体，而对艮受体几乎无作用。
1．收缩血管兴奋血管平滑肌a受体而导致血管收缩。尤以皮肤和粘膜的小血管收
有弱而短的扩瞳作用，但不引起调节麻痹。由于血管收缩，房水生成减少，还可能使眼内压降低。可作为
快速短效的扩瞳药，用于检查眼底，也可用于开角型(充血性)青光眼的治疗。
8?2主要兴奋p受体的拟肾I-腺素药
异丙肾上腺素(Isoprenaline，Isopreteren01) 为人工合成品，其盐酸盐之商品名为喘息
神经末梢释放的递质，肾上腺髓质也分泌少量。药用品系人工合成。化学性质很不稳
[54]
药 理 学
定，见光、退热，以及在中性尤其碱性溶液中极易氧化变色而失效。
[药动学] 口服使胃肠道粘膜血管收缩，并在肠内被碱性肠液破坏；皮下注射因血管剧
烈收缩吸收很少，且易发生局部组织坏死，故常静滴给药。因不易透过血脑屏障，所以外源
3．休克适用于外周阻力高、心输出量低、中心静脉压高而血容量补足的感染性和心
原性休克。它主要是扩张骨胳肌血管，改善内脏缺血组织微循环的效果并不明显。但能显
拟抗肾上腺素药
麻黄碱的不良反应
中枢兴奋 不安，失眠 其余同肾上腺素
伪麻黄碱
§ § § § § 麻黄碱的立体异构体 升压作用和中枢作用较麻黄碱弱 口服易吸收 主要用于鼻黏膜充血 不良反应同麻黄碱
肾上腺素／多巴胺／麻黄碱作用特点比较
作用 药 名
作用方式
血管
受 体
αβ
D αβ1
血压
收 缩 压
＋＋ ＋
心 脏
收 缩
应用和不良反应
应用 1.休克：早期，少量，短时 2.上消化道出血 不良反应 1.局部组织坏死 2.急性肾功能衰竭
禁忌证
高血压 动脉硬化 器质性心脏病 少尿、无尿 严重微循环障碍
去甲肾上腺素的药理作用特点
效应器 激动受体 效应 心脏 β1 反射性心率↓心 输出量↓传导↑ 收缩力↑ 血管 α 收缩,外周 阻力↑ 血压 α +β1 收缩压↑ β1 舒张压↑ α
竞争性拮抗剂
β-受体阻断药的基本药理作用
一、β-受体阻断
I.心脏 心率减慢；传导减慢；心排出量减 少；心肌收缩速率降低→阴性四变 机制：阻断心脏β1-受体
II.血管
1. 阻断β2-受体介导的血管舒张效应；各器官除脑血
管外，血流量不同程度下降，具PAA的可使血流量
增加
2. 抑制肾上腺素神经系统激活所
① 防治支气管哮喘 ② 鼻塞 ③ 防治某些低血压状态 ④ 缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状皮疹
麻黄碱的快速耐受性
概念 麻黄碱短期内反复给药，作用逐渐 减弱，称之。也称脱敏。停药后可恢复 注意事项 每日用药不超过三次则不明显 产生机制 ① 受体逐渐饱和 ② 递质逐渐耗损 动物实验 药物与β受体的亲合力显著下 降
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可乐定（clonidine） 可兴奋外周交感神经突触前膜的α2 受体，反馈性引起 神经递质释放的减少，产生降压作用。
2．药物中毒性低血压 中枢抑制药中毒可引起低血压，用NA 静脉 滴注，可使血压回升，维持于正常水平。 特别是氯丙嗪中毒时应选用NA，不宜选用 肾上腺素。（为什么？？？）
3．上消化道出血 取该药1～3mg，适当稀释后口服，在食管 或胃内利用其局部收缩黏膜血管，对食管 静脉曲张破裂出血或胃出血可产生止血效 果。
第一节 构效关系及分类
第二节 α 受体激动药 α1、α2 受体激动药（去甲肾上腺素） α1 受体激动药（去氧肾上腺素） α2 受体激动药（可乐宁） 去甲肾上腺素（noradrenaline，NA，NE） 【体内过程】 ☻口服无效：NA易被碱性肠液氧化破坏，剩 余又被肠黏膜及肝脏代谢； ☻皮下或肌内注射禁用：因局部血管强烈收 缩，易发生局部组织坏死； ☻静脉注射后，由于很快被组织摄取，作用 仅能维持几分钟； ☻采用静脉滴注法给药，维持有效血药浓度
【不良反应】 1．局部组织坏死
i.v时浓度过大、时间过长或泄漏出血管外。如发现 外漏或注射部位苍白，立即进行热敷，用0.25%普鲁 卡因10～20ml 局部封闭及用α 受体阻断药酚妥拉
明 血管5m【作g 禁用溶。于忌生症理】盐水中皮下浸润注射，以对抗其缩 2．急高性血肾压功、能动衰脉竭硬化症、器质性心脏病、严 时间重过微长或循剂环量障过碍大及，少肾尿脏血、管无强尿烈的收患缩者，及产生孕少妇 尿 立即、禁减无用量尿或和。停肾用实质，损必伤要时。应用用药甘期露间醇尿等量<利2尿5m脱l/水h，药应 3．停药后的血压下降
2．心脏
由于对心脏β1-R作用较弱， 在整体情况下，
阿托品可对抗
血压↑↑→反射性兴奋迷走神经→心率↓
血管收缩→外周阻力↑
心输出量一般不变或稍降
另外大剂量使用去甲肾上腺素还可诱发心 律失常，但较肾上腺素少见。
3．血压 升压作用强。 ☻小剂量i.v，因对血管收缩作用不剧烈，舒 张压升高也不明显，故脉压差变化不大 ☻较大剂量时，因血管剧烈收缩使外周阻力明 显增高，脉压差可变小。
去氧肾上腺素（苯肾上腺素，phenylephrine，新福林， neosynephrine）
直接和间接兴奋α1 受体，作用强度较NA弱，因不被 MAO破坏，维持时间较NA长。由于血压↑，可反射性引 起心率减慢。明显减少肾血流量，故一般不用于抗休克。 可用于防治脊椎麻醉或全身麻醉引起的低血压。 因兴奋瞳孔开大肌上的α1受体，可用于眼底检查、轻 度变态反应性结膜充血等。
（优选）药理学第十 章拟肾上腺素药
教学基本要求
掌握 ：肾上腺素受体激动药的分类、各 类药物的药理作用，临床应用和不良应。
熟悉：肾上腺素受体激动药的作用机制、 体内过程。
۩拟肾上腺素药（肾上腺素或去甲
肾上腺素相似的胺类药物，故又称拟交感胺
类药（sympathomimetic amines）。
۩该类药物的作用机制主要是兴奋肾上腺素
受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，
通过递质产生肾上腺素样作用。
又称为儿茶酚胺类
（catecholamines）
药物，其代表药物是
肾上腺素、去甲肾上
儿茶酚胺类结构
腺素、异丙肾上腺素 和多巴胺。
第一节 构效关系及分类
4．其他 ☻对其他平滑肌作用较弱，对受孕子宫可增加 收缩频率； ☻对机体代谢影响较小，仅在较大剂量时才出 现血糖升高。
【临床应用】 1．休克 现已少用。 ♫主要用于各种休克（出血性休克禁用）早期 血压骤降时， ♫用小剂量NA 短时间静脉滴注，以保证心、脑 等主要器官的血液供应。 ♫若长期或大剂量应用，因使动脉压增加过高， 外周阻力增大，心排出量反而下降，加重循环 障碍。 ♫故常与α受体阻滞药酚妥拉明合用，降低其 缩血管作用，保留β受体效应。
第三节 α、β 受体激动药
肾上腺素（adrenaline）
【体内过程】口服被碱性肠液破坏、部分在肠 黏膜和肝脏中迅速灭活，不能达到有效的血药 浓度。肌内注射由于舒张骨骼肌血管，吸收较 快，作用维持时间短（仅10～30min）；皮下 注射因能收缩皮肤血管，吸收缓慢，维持时间 长（约1h），故一般以皮下注射为宜。肾上腺 素在体内的摄取与代谢途径与去甲肾上腺素相 似，迅速被组织摄取或由COMT/MAO破坏，由尿 排出体外。
长期i.v突然停药，可引起血压骤降，这是由于长期 处于收缩状态的静脉在停药后迅速扩张，外周循环 中血液瘀积，有效血循环量减少所致，所以应在逐 渐减少滴注剂量和速度后再停药。
间羟胺（metaraminol，阿拉明，aramine）
特点： ۩不易被MAO破坏，故作用较持久， ۩对α受体兴奋作用较强，对β1受体作用较弱 ۩间羟胺被神经末梢摄取，置换后促使囊泡中 的NA释放，间接发挥作用 ۩升压作用持久，对肾血管收缩作用较NA弱， 所以心律失常及少尿等不良反应发生较少， ۩可肌内注射，是NA用于各种休克早期的代用 品。 ۩短时间内连续应用产生快速耐受性,因使囊泡 内NA 递质减少所致。
【药理作用】
对α受体具有强大激动作用，对α1、α2受体
没有选择性，对心脏β1受体作用较弱，对β2
受体几乎无影响。
1．血管 ◙激动血管的α1受体，使血管收缩，主要是使小动脉 和小静脉收缩。 ◙皮肤、黏膜血管>肾脏血管> 脑、肝、肠系膜、骨骼 肌血管。由于血管收缩，可使局部组织血流量减少， 外周阻力增加。 ◙对冠状血管一般则表现为舒张作用， 一方面是由于心脏的代谢产物腺苷的增加，使血管舒 张所致； 另一方面则是因血压升高，提高了冠状血管的灌注压 所致。
第一节 构效关系及分类
1) 苯环上化学基团的不同 2) 烷胺侧链α碳原子上氢被取代 3) 氨基上氢原子被取代 4) 光学异构体
第一节 构效关系及分类
药物分类 （1）α受体激动药：
去甲肾上腺素，间羟胺， 去氧肾上腺素。
（2）α、β受体激动药:
肾上腺素，多巴胺 ，麻黄碱。
（3）β受体激动药:
异丙肾上腺素，多巴酚丁胺 （4）兴奋α、β及DA受体激动药:多巴胺