第十七章 中枢兴奋药
第十七章 中枢兴奋药和促大脑功能恢复
第十七章中枢兴奋药和促大脑功能恢复药一、Ai型题1．救治新生儿窒息的首选药物是( )A．咖啡因 B．洛贝林 C．尼可刹米D．二甲弗林 E．甲氯芬酯2．具有兴奋大脑皮层作用的药物是( )A．尼可刹米（可拉明） B．洛贝林 C．哌甲酯（利他林）D．胞磷胆碱 E．吡拉西坦3．可用于治疗阿尔茨海默病的药物是( )A．吡拉西坦 B．尼可刹米 C．胞磷胆碱D．洛贝林（山梗菜碱） E．贝美格4．可用于治疗小儿遗尿症的药物是( )A．甲氯芬酯 B．尼可刹米 C．洛贝林D．二甲弗林 E．哌甲酯5．下列对尼可刹米的叙述，哪项是错误的( )A．可直接兴奋延髓呼吸中枢B．提高呼吸中枢对CO2的敏感性C．也可刺激颈动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢D．对肺心病及吗啡中毒引起的呼吸抑制效果好E．对巴比妥类中毒引起的呼吸抑制疗效更佳6．对二甲弗林（回苏灵）的叙述，错误的是( )A．直接兴奋呼吸中枢 B．安全范围小 C．易致惊厥D．作用快，维持时间短 E．呼吸兴奋作用弱7．主要通过刺激主动脉体和颈动脉体化学感受器？反射性兴奋呼吸中枢的药物是( ) A．尼可刹米（可拉明） B．咖啡因 C．二甲弗林（回苏灵）D．洛贝林 E．甲氯芬酯（氯酯醒）8．咖啡因的作用不包括( )A．兴奋大脑皮层 B．兴奋呼吸中枢 C．升高血压D．兴奋血管运动中枢 E．舒张脑血管9．洛贝林的临床应用不包括( )A. 一氧化碳中毒 B．新生儿窒息C．传染病所致呼吸衰竭 D．呼吸肌麻痹所致呼吸衰竭E．中枢抑制药所致呼吸衰竭10．对中枢兴奋药的叙述，错误的是( )A．能提高中枢神经系统功能B．对中枢神经系统各部位有一定的选择性C．过量均可导致惊厥D．对中枢性呼吸抑制效果好E．对呼吸肌麻痹所致呼吸抑制有较好的作用11．对洛贝林（山梗菜碱）的叙述，错误的是( )A．反射性兴奋呼吸中枢 B．不易引起惊厥 C．直接兴奋呼吸中枢D．安全范围大 E．可用于一氧化碳中毒12.吗啡中毒所致呼吸抑制首选( )A．洛贝林 B．尼可刹米（可拉明） C．咖啡因D．二甲弗林（回苏灵） E．甲氯芬酯（氯酯醒）13．大脑功能恢复药是( )A．胞磷胆碱 B．二甲弗林（回苏灵） C．贝美格D．多沙普仑 E．甲氯芬酯（氯酯醒）14．对多沙普仑的叙述，错误的是( )A．作用强、起效快、疗效确切 B．安全范围大C．安全范围小 D．较大剂量可直接兴奋呼吸中枢E．过量可致惊厥二、A2型题15．患者，女，23岁。
10.第17章中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
儿童多动症
• 注意缺陷多动障碍（ADHD），在我国称 为多动症，是儿童期常见的一类心理障 碍。表现为与年龄和发育水平不相称的 注意力不集中和注意时间短暂、活动过 度和冲动，常伴有学习困难、品行障碍 和适应不良。
临床表现 1.注意缺陷 表现为与年龄不相称的明显注意集中困难和注意持续时间短暂，
是本症的核心症状。 2.活动过多 表现为患者经常显得不安宁，手足小动作多，不能安静坐着，在
起的呼吸抑制，治疗效果较好。但对呼吸 肌麻痹所引 起的呼吸抑制无效。
不良反应较少，大剂量可导致血压升 高、心动过速、肌震颤，甚至惊厥，一旦 发生惊厥，给予地西泮或者短效巴比妥类 对抗。避免碱）
1. 作用快，弱而短暂。安全范围大，不易 惊厥。
2. 对呼吸中枢无直接兴奋作用，而是通过 刺激颈动脉体化学感受器而反射性地兴 奋延脑呼吸中枢。
中枢兴奋药
掌握咖啡因的药理作用和临床应用
中枢兴奋药
1. 定义：能提高CNS功能活动的一类药。 2. 分类：按作用部位划分
（1）主要兴奋大脑皮层的药，如咖啡因； （2）主要兴奋延脑呼吸中枢的药，如尼可刹米、 山梗菜碱等； （3）促大脑功能恢复药
主要兴奋大脑皮质的药物
咖啡因（Caffeine） [药理作用]
1. 兴奋中枢神经： 一杯咖啡或茶里含有大约100-150mg 咖啡因。 （1）小剂量（50-200mg）：兴奋大脑皮层，振
奋精神。 （2）大剂量（250-500mg）：兴奋呼吸中枢和
血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。 （3）过量（大于800mg）：可引起惊厥。
2.收缩脑血管 直接作用于大脑小动脉肌层，收缩血
醒后感到精力充沛、头脑清楚,如 果阻止其入睡则烦躁易怒。可以醒后 数分钟重又突然入睡。虽然白天有频 繁的睡眠发作，但患者一天总的睡眠 时间通常未见增加，在脑电图记录中 可以观察到发病一开始就立即进入快 眼动睡眠期（REM），而正常的快眼 动睡眠出现之前先有非快眼动睡眠， 且通常持续60-90分钟。而患者的夜 间睡眠往往不能令人满意，可被生动 而可怕的梦境打断。
第十七章_中枢兴奋药与促大脑功能恢复药
[临床应用]
外伤性昏迷，阿尔茨海默病，脑动脉硬
化及中毒所致意识障碍，新生儿缺氧、
儿童精神迟钝及遗尿症。
胞磷胆碱（citicoline）
通过促进卵磷酯合成而改善脑功能，促 使脑功能恢复和苏醒。主要用于急性颅脑外 伤和脑手术后的意识障碍。
第二节 促脑功能恢复药
吡拉西坦（piracetam，脑复康）
甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒） 胞磷胆碱（ citicoline ，胞二磷胆碱）
吡拉西坦 piracetam 脑复康
[药理作用]
可激活、保护和修复脑细胞的功能。
直接作用于大脑皮层，促进脑组织对葡萄糖、氨基
常用于新生儿窒息，小儿感染性疾病引
起的呼吸衰竭，一氧化碳引起的窒息、
吸入麻醉药或其他中枢抑制药引起的呼
吸衰竭的急救。
二甲弗林（dimefline，回苏灵）
直接兴奋呼吸中枢，效力大于尼可刹米。能显 著改善呼吸，增加肺换气量，提高动脉血氧饱 和度，降低血中CO2分压。 用于各种原因引起的呼吸抑制。 安全范围小，过量易引起惊厥。静脉给药需稀 释后缓慢注射。孕妇禁用。
尼可刹米
nikethamide
可拉明（coramine）
[药理作用]
兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸频率加快、幅度 加深、通气量增大、呼吸功能改善。 [作用机制] 1.直接兴奋延髓呼吸中枢； 2. 刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性
兴奋呼吸中枢；
3.提高呼吸中枢对CO2张力的敏感性
[临床应用]
酸和磷脂的应用，促进蛋白质合成，增加脑血流量。
[临床应用]
阿尔茨海默病，脑动脉硬化，脑血
管意外等原因引起思维与记忆力减 退，也可用于儿童智力低下者。
医学-《基础护理学》第17章(病情观察及危重病人的抢救配合护理)题库
《基础护理学》第17章(病情观察及危重病人的抢救配合护理)题库第十七章病情观察及危重病人的抢救配合护理一、选择25题：1、中枢兴奋药是（）A、硫喷妥钠B、吗啡C、尼可刹米D、异丙肾上腺素E、利多卡因2、用于升血压药物是（）A、多巴胺B、利血平C、地塞米松D、洛贝林E、利多卡因3、严重外伤病人的观察重点不包括（）A、神志B、瞳孔C、生命体征D、发育与营养E、尿量4、危急状态不包括（）A、尿潴留B、大出血C、窒息D、休克E、高血压危象5、双侧瞳孔散大常见于（）A、有机磷农药中毒B、吗啡类中毒C、巴比妥类中毒D、颠茄类中毒E、脑疝早期6、昏迷病人眼睑不能闭合应（）A、用湿棉球檫拭眼睑B、滴眼药水C、按摩眼睑D、盖凡士林纱布E、用生理盐水冲洗眼球7、护理危重病人时不必要的措施是（）A、确保病人安全B、密切观察病情变化C、保持呼吸道通畅D、加强引流管护理E、按接触隔离原则处理8、氧气筒内压力降到多少即不可使用（）A、2kg/c㎡B、3kg/c㎡C、5kg/c㎡D、8kg/c㎡E、10kg/c㎡9、鼻导管给氧法，合适的润滑液是（）A、凡士林B、肥皂液C、30%乙醇D、液状石蜡E、冷开水10、洗胃的禁忌征不包括（）A、强酸强碱中毒B、食管静脉曲张C、消化性溃疡D、胃癌E、昏迷11、洗胃时每次灌入溶液量应控制在（）A、100mlB、200-300mlC、300-500mlD、600-800mlE、800-1000ml12、洗胃时每次灌入量不宜过多，其目的是防止（）A、窒息的发生B、胃酸浓度降低C、损伤胃粘膜D、胃液分泌减少E、胃管堵塞13、电动吸引器吸痰的原理是（）A、负压原理B、虹吸原理C、电动原理D、空吸原理E、液体静压原理14、错误的吸痰操作方法是（）A、若口腔吸痰有困难可经由鼻腔吸痰B、若需反复吸引，每次不必更换吸痰管C、应观察吸痰前后呼吸频率的改变D、严格无菌技术操作E、贮液瓶内液体应及时倒掉15、长时间吸氧的病人宜采用（）A、单侧鼻导管法B、口罩法C、面罩法D、漏斗法E、鼻塞法16、婴幼儿吸氧时宜采用（）A、单侧鼻导管法B、头罩法C、面罩法D、氧气枕法E、鼻塞法17、单侧鼻导管给氧时，导管插入的长度（）A、鼻尖至耳垂B、鼻尖至耳垂1/3C、鼻尖至耳垂1/2D、鼻尖至耳垂2/3E、鼻尖至耳垂2/518、病人吸氧过程中需调节氧流量时，正确的做法是（）A、先关总开关，再调节流量B、先关流量表，再调节流量C、谨慎的直接调节流量D、先拔出鼻导管，再调节流量E、先分离接管，再调节流量19、为小儿吸痰时，负压不宜超过（）A、13.3 kPaB、20.0kPaC、40.0kPaD、53.3 kPaE、60.0 kPa20、漏斗胃管吸胃是利用（）A、负压原理B、虹吸原理C、正压原理D、空吸原理E、液体静压原理21、敌百虫中毒病人禁用下列哪种洗胃溶液（）A、生理盐水B、温开水C、2%-4%碳酸氢钠D、1：15000-1：20000高锰酸钾E、1%盐水22、下列哪种药物中毒可选用2%-4%碳酸氢钠溶液洗胃（）A、1059农药B、敌百虫C、磷化锌D、巴比妥类E、DDT23、下列哪种药物中毒应禁忌洗胃（）A、敌敌畏B、氰化物C、磷化锌D、浓盐酸E、DDT24、为幽门梗阻病人洗胃时宜采取（A ）A、口服催吐法B、漏斗胃管洗胃法C、电动吸引器洗胃法D、注洗器洗胃法E、自动洗胃机洗胃法25、使用简易呼吸器急救病人时，首要的步骤是（）A、使病人头后仰，托起下颌，扣紧面罩B、挤压简易呼吸器C、加压给氧D、清除呼吸道异物及分泌物E、立即注射呼吸兴奋剂二、填空16格：1、意识障碍根据其程度可分为、、、。
中枢兴奋药的基本知识
中枢兴奋药的基本知识任务七中枢兴奋药的基本知识学习目标知识目标（1）掌握咖啡因、尼可刹米、洛贝林的作用特点和临床应用及用药注意；（2）熟悉甲氯芬酯、胞二磷胆碱、吡拉西坦等的临床应用特点；（3）了解中枢兴奋药的分类。
能力目标（1）能正确选择中枢兴奋药用于各种中枢抑制的解救；（2）能正确表述常用中枢兴奋药的适应证、不良反应及用药注意。
案例引导杨某，男，10岁，经诊断为儿童多动综合征，医师给其使用哌醋甲酯治疗，并嘱咐其使用时间不得超过两周。
在使用过程中，杨某因为好奇将三日剂量一次服下，结果导致惊厥，因就诊不及时而死亡。
案例分析：中枢兴奋药广泛用于各种中枢抑制的解救，目前也常用于治疗儿童多动综合征。
但该类药物大部分安全范围较小，剂量过大很容易引起惊厥。
中枢兴奋药（central stimulants）是能提高中枢神经系统功能活动的一类药物。
根据其主要作用部位可分为三类：①主要兴奋大脑皮质的药物，如咖啡因等；②主要兴奋呼吸中枢的药物，如尼可刹米等；③促进大脑功能恢复的药物，如吡啦西坦等。
中枢兴奋药对中枢神经系统不同部位虽有一定选择性，但随剂量增加，兴奋范围随之扩大，可引起中枢神经系统广泛兴奋，甚至惊厥，直至死亡。
故该类药品中部分属于第一类精神药品，如咖啡因，使用的时候需注意。
一、主要兴奋大脑皮层的药物咖啡因（caffeine）咖啡因为咖啡豆、茶叶中所含的生物碱，属黄嘌呤类，目前已能人工合成。
【药理作用】咖啡因是强效的竞争性腺苷拮抗药，通过拮抗抑制性神经递质腺苷，而产生中枢兴奋作用。
（1）兴奋中枢神经小剂量（50～200mg）咖啡因能选择性兴奋大脑皮质，使人疲劳减轻、思维活跃、精神振奋、工作效率提高；较大剂量（250～500mg）可直接兴奋延髓呼吸中枢、血管运动中枢、迷走神经中枢，使呼吸中枢对CO2的敏感性增加，呼吸加深加快，血压升高，在中枢处于抑制状态时作用更为明显；过量（＞800mg）中毒时可引起中枢神经系统广泛的兴奋，甚至导致惊厥。
兽医药理-中枢兴奋药与抑制药的选用
肌肉注射，一次量，羊、猪250-1000mg。每千 克体重，犬、猫6-12mg。
镇静及抗惊厥作用。 肌肉松弛作用。
用于破伤风及其他痉 挛性疾病，如缓解破伤风、 脑炎、士的宁等中枢兴奋 药中毒所致的惊厥等。
静脉注射宜缓慢。
若发生中毒现象时应立即静脉注射5%氯化钙 溶液解救。
与硫酸多黏菌素、硫酸链霉素、葡萄糖酸钙、 盐酸普鲁卡因、四环素、青霉素等药物存在配伍 禁忌。
肌肉注射。一次量，每千克体重，马1-2mg； 牛0.1-0.3mg；羊0.1-0.2mg；犬、猫1-2mg；鹿 0.1-0.3mg。
老年动物大手术：静脉注射，每千克体重，麻醉前给药 2.5mg进行基础麻醉，麻醉剂量为每千克体重，5 mg，追 加剂量，每千克体重2.5 mg。
气体麻醉：麻醉前静脉注射，每千克体重2mg，再用气 体麻醉剂。
异氟烷为恩氟烷的异 构体，属吸入性麻醉药， 麻醉诱导和复苏均较快。 麻醉时无交感神经系统兴 奋现象，可使心脏对肾上 腺素的作用稍有增敏，有 一定的肌松作用。本品在 肝脏的代谢率低，故对肝 脏毒性小。
直接兴奋延髓呼吸中枢，也可刺激颈动脉体和 主动脉弓化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼 吸加深加快，并提高呼吸中枢对C02的敏感性。
对大脑、血管运动中枢和脊髓有较弱的兴奋作 用，对其他器官无直接兴奋作用。
用于各种原因引起的呼吸中枢抑制的解救，如 中枢抑制药中毒、因各种疾病引起的中枢性呼吸抑 制、CO中毒、溺水、新生仔畜窒息等；
麻醉时—般作基础麻醉，再配合局麻药，不宜作深麻醉。
内服、灌肠，一次量，马、牛10-25g；羊、 猪2-4g；犬0.3-lg。静脉注射，一次量，每千克 体重，马、牛0.08-0.12g；水牛0.13-0.18g；猪 0.15-0.17g；骆驼0.1-0.11g。
第17章治疗中枢神经系统退行性疾病药ppt课件
（＋）心脏β－R
二.长期反应
1.运动过多症 ←左旋千金藤啶碱
DA－R过度兴奋→手足、躯 体和舌的不自主运动
2.精神症状 10％～15％
←氯氮平
3.症状波动：40%～80％
“开－关反应”
开：活动正常或几近正常 关：突然出现严重的PD症状
≠BB
B
酪氨酸
酪氨酸
羟化酶 L-多巴
多巴脱羧酶
多巴胺
多巴胺β羟化酶 囊泡→
嗜铬颗粒蛋白 NA
ATP
〔体内过程〕
• po吸收迅速←胃排空延缓、胃液 ｐH↓、高蛋白饮食,均↓F
2. 1％左右→CNS 大部分被外周组织ADCC→DA
被摄取回DA能神经末梢 被MAO和COMT代谢由肾排泄
*〔临床应用〕
假说:
兴奋毒性 细胞凋亡 氧化应激
第一节 抗帕金森病药
帕金森病
（Parkinson`s disease，PD）
原发性 分类： 动脉硬化老年性
脑炎后遗症 化学药物中毒
病因
DA(-) ↓
Ach(+) ↑
△
正常人中脑有一条狭长的黑色素沉着部位，那便是正常数 量的黑质神经元聚集的部位。而在帕金森病人中脑的相应 部位则颜色浅淡，这是黑质神经元减少的缘故。
得到进一步改善
4.治疗抗精神病药引起的帕金森综合征 有效
苯海索（trihexyphenidyl） 又称安坦（artane）
特点：
1.外周抗胆碱为阿托品的1/3～1/10 2.抗震颤疗效好，改善运动障碍和肌
肉强直
3.对PD疗效不明显，副作用较多 4.青光眼、前列腺肥大者慎用
药理学中枢兴奋药
咖啡因与拟肾上腺素药作用机理示意图
1）对中枢神经系统各主要部位均有兴奋作用，特别对大 脑皮层敏感。 小剂量即可提高对外界的感应性，表现精神亢奋状态。 治疗量时兴奋大脑皮层，提高精神与感觉能力，消除疲劳， 短暂增加肌肉工作能力。 较大剂量时，可直接兴奋延髓的呼吸中枢、血管运动中枢 和迷走神经中枢，使呼吸中枢对CO2的敏感性增加，血压 略上升，心率减慢等。 大剂量可兴奋包括脊髓在内的整个中枢神经系统，中毒量 时可引起强直或痉挛性惊厥，直至死亡。
直接兴奋延髓呼吸中枢，亦可刺激颈动脉体和主动脉 弓的化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深 加快，并提高呼吸中枢对CO2的敏感性。
对大脑、血管运动中枢和脊髓有较弱的兴奋作用，对 其他器官无直接的兴奋作用，大剂量可引起惊厥，但 安全范围宽。
【临床应用】
常用于各种原因引起的呼吸抑制。如中枢抑制药中 毒、疾病引起的中枢性呼吸抑制、 CO2中毒、溺水、 新生仔畜窒息等。
【体内过程】
内服或注射均易吸收，消化道给药吸收不规则并有刺激性， 但复盐形式吸收良好且刺激性小。分布于各组织，可透过血 脑屏障，可通过胎盘进入胎儿。主要在肝脏发生氧化、脱甲 基化及乙酰化代谢后由尿排出，少数以原形排出。
【药理作用】
有兴奋中枢神经系统、兴奋心肌、松弛平滑肌和利尿等 作用。
作用机理主要通过抑制细胞内磷酸二酯酶（PDE）的活性， 减 少 cAMபைடு நூலகம் 受 磷 酸 二 酯 酶 的 破 坏 ， 增 加 细 胞 内 第 二 信 使 cAMP的含量。激活磷酸化酶、酯酶等，介导一系列的生 理生化反应。
2）孕畜禁用。
第十七章中枢兴奋药详解PPT课件
.
11
贝美格（美解眠，megimide）
直接兴奋呼吸中枢，作用迅速维持时间短 ；
催眠药（巴比妥类、导眠能、水合氯醛） 中毒解救的辅助用药；
注射剂量大、速度过快易引起中毒，注射 时可备短时作用的巴比妥类药物，以便惊厥时解救 。
.
12
第三节 主要兴奋脊髓的药物
一叶萩碱（securinine）
主要兴奋脊髓使肌张力增加，并能兴奋 脑干增强呼吸，加强心肌收缩力和和升高血压， 并有抑制胆碱能得作用；
为避免失眠，应上午服用药物。
.
14
胞二磷胆碱（citicoline，尼可林）
改善脑组织代谢，促进大脑功能恢复和促进大脑苏 醒有一定作用；
用于急性颅脑外伤和脑手术所引起的意识障碍； 脑内出血急性期不宜大剂量使用。
哌醋甲酯（ritalin，利他林）
适用于脑功能轻微失调、发作性睡病及镇静催眠 等药物引起的过度镇静和这些药物中毒抢救；
临床用于发作性睡病、麻醉药及其他中枢抑制
药中毒、精神抑郁症等。 .
16
氟马西尼（安易醒，flumazenil）
选择性BZD拮抗药； 用于BZD类药物诱导、终止全身麻醉后所致的中 枢镇静作用或BZD类药物中毒解救。
美可灵（micoren）
用于呼吸衰竭，新生儿窒息，安眠药、麻醉药 品、乙醇及一氧化碳中毒等。
➢对抗中枢抑制状态，如严重传染病、镇静催眠 药过量引起的昏睡及呼吸循环抑制等；
➢配伍麦角胺治疗偏头痛； ➢配伍解热镇痛药治疗一般性头痛。
.
4
不良反应： ➢较轻，有时出现激动、不安、失眠等； ➢剂量过大引起反射亢进、心动过速、呼吸加快， 更大剂量可引起惊厥； ➢婴儿高热不宜用含咖啡因的复方解热制剂； ➢消化性溃疡患者不宜久用，因可增加胃酸分泌； ➢孕妇慎用。
cq17 中枢兴奋药
3、鱼类：可以向大脑提供优质蛋白质和钙。淡水鱼所含 的脂肪酸多为不饱和脂肪酸，能保护脑血管，对大脑细胞 活动有促进作用。 4、贝类：碳水化合物及脂肪含量非常低，几乎是纯蛋白 质，可以快速供给大脑大量的硌氨酸。因此可以大大激发 大脑能量、提高情绪以及提高大脑功能。以贝类作开胃菜， 能最快地提高脑力。但是贝类比鱼类更容易积聚海洋里的 毒素和污染物质。
“苦中带香”
鞣酸（丹宁酸） 11-12%； 生物碱（茶碱、咖啡碱<咖啡因3.4% >）1-5%； 色素0.6% ； 蛋白质27%； 余为纤维素等。
很多食品中都含有 咖啡因，包括咖啡、 可乐、茶和巧克力 等。咖啡因是其中 苦味的来源之一， 也是这些食品的神 秘魅力之一。
● 咖啡因（咖啡豆、茶叶提取）
中枢兴奋药
central stimulants
平顶山学院医学院 陈秋
概述
重病、严重创伤、 药物中毒等
中枢兴奋药：能增强CNS功能，用于抢救中枢性呼吸衰竭的 一类药物。指对延髓生命中枢有兴奋作用的药。常用于严重 疾病和药物（如中枢抑制药）等导致的昏迷和呼吸抑制。 【药物】尼可刹米 、咖啡因 、山梗菜碱（ 洛贝 林 ） 、克脑迷、细胞色素C、氯酯醒、印防己毒、贝美格 （美解眠）。 巴比妥类中毒时，临床抢救均以改善通气（如吸氧、人 工呼吸）为主，同时洗胃、导泻及碱化尿液（以促进排出）， 中枢兴奋药只作为辅助用药，且首选贝美格，或抢救时送往 医院途中使用。
运动兴奋、刻板行为、欣快感和食欲缺乏等。较强的精神 依赖和躯体依赖 。
苯丙胺是麻醉药品和第一类精神药品，受到特殊管制。
哌甲酯属一类精神药品管理范围。
中枢兴奋药的合理应用 常用药物：咖啡因、山梗菜碱（洛贝林）、尼可刹米。
中枢兴奋药
中枢兴奋药中枢兴奋药是指能提高中枢神经系统功能活动的药物。
中枢神经系统各部分之间有许多神经通路紧密联系，而中枢神经与外周神经又有紧密联系，因此，本类药物的功能往往比较广泛，依照它们在治疗剂量时的要紧作用部位能够分为（1）要紧兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因、茶碱，临床上常用于中枢功能抑制；（2）要紧兴奋延髓的药物，如尼可刹米、樟脑等，临床上常用于呼吸中枢抑制；（3）要紧兴奋脊髓的药物，如士的宁等，临床上常用于神经不全麻痹。
如此分类并不是绝对的，随着剂量加大，中枢兴奋的部位也随之扩大，剂量过大会引起中枢各部位广泛兴奋，导致惊厥，进而可转为“超限抑制”，甚至导致死亡。
这类药物有咖啡因、苯丙胺等，要紧作用于大脑皮层和脑干上部，能提高大脑的兴奋性和改善全身代谢活动。
咽啡因Caffeinum咖啡因为黄嘌呤类生物碱，这类药物包括咖啡因、茶碱、柯柯碱等。
茶叶含咖啡因1－5%，并有小量茶碱；咖啡含咖啡因1－2%；柯柯豆含1.5－3%和小量茶碱。
目前我国要紧用人工合成法生产咖啡因和茶碱。
咖啡因是白色针尖状结晶，味苦。
难溶于水，在热水中能提高溶解度，略溶于乙醇。
为制成便于使用的剂型，可加入佐剂制成可溶性复盐，如加苯甲酸钠于咖啡因中使成苯甲酸钠咖啡因。
苯甲酸钠旧称安息香酸，故苯甲酸钠咖啡因常被简称为“安钠咖”。
[体内过程]本类药物易从胃肠道或注射部位吸取，在体内分布平均。
大部分药物在肝内脱去一部分甲基并被氧化，以甲基尿酸或3-甲基黄嘌呤的形式由尿排出，仅有小量以原形从尿液中排出。
在体内转化和排泄的速度较快，作用时刻较短，安全范畴较大，不易产生蓄积作用。
[作用]1.对中枢神经系统的作用：咖啡因对中枢神经系统有明显的兴奋作用。
小剂量兴奋大脑皮层，剂量增大可兴奋延髓，超量则兴奋脊髓。
（1）咖啡因对大脑皮层有直截了当兴奋作用，能提高皮层细胞的兴奋性，表现为增强动物对刺激的反应，缩短反射的埋伏期，排除疲劳，并能短暂地增加肌肉工作能力。
药理学第十七章 中枢兴奋药
第一节┃主要兴奋大脑皮质的药物
咖啡因（Caffeine）
[药理作用]
1. 对Cg 咖啡因。
（1）小剂量：兴奋大脑皮层，振奋精神； （2）大剂量：兴奋呼吸中枢，使呼吸加 深加快。
第十七章
中枢兴奋药
1. 定义：能提高CNS机能活动的一类药。
2. 分类：按作用部位分
（1）主要兴奋大脑皮层的药，如咖啡因；
（2）主要兴奋延脑呼吸中枢的药，如尼可刹米、 山梗菜碱等；
（3）主要兴奋脊髓的药，如士的宁(马钱子碱 );
大部分中兴药对呼吸中枢有直接或间接 的兴奋作用，临床主要作为综合治疗措施 的一部分，用于抢救呼吸衰竭。但作用维 持时间短，大剂量易致惊厥，后转入衰竭 疗效不确实。
2. 对心血管作用：对血压影响不大。原因是：
（1）兴奋心脏，使心力↑，心输出量↑ ； （2）直接扩张冠状A和肾A血管，但对脑血管有 收缩作用。
3．平滑肌 有较弱的松弛胆道和支气管平 滑肌作用。咖啡因的化构与腺苷类似，可 竞争性拮抗腺苷受体和抑制PDE，使cAMP 增加。
4. 其他: （1）促进胃酸分泌，诱发或加重溃疡。 （2）利尿作用。①通过增加心输出量和 直接扩张肾血管，而使肾血流量增加， ②直接抑制肾小管的重吸收。
和一氧化碳中毒。
[临床应用]
1. 中枢性呼吸抑制（严重传染病、镇静催 眠药过量引起的）：用较大剂量。
2. 一般性头痛：用APC。
3. 偏头痛：合用麦角胺。 [不良反应]
口服1 g以上可见中枢兴奋，激动、不安、
失眠、心悸、呼吸加快；长期饮用含咖啡因的
饮料，可产生习惯性甚至依赖性 。
第十七章 中枢兴奋药
8
四、不良反应
少见，但剂量较大时可致心悸、 失眠、兴奋、惊厥等。
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哌醋甲酯(利他林)
1、作用较温和——轻度的抑郁症和小 儿遗尿症；
2、直接兴奋延脑呼吸中枢，适用于呼 吸衰竭和各种原因引起的呼吸抑制；
3、结构与苯丙胺相似——拟交感胺—
—较弱的拟交感作用——儿童多动症—
—脑干网状结构上行激活系统中NA、
DA、5-HT缺乏所致——促进这些物质
的释放。
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副作用
有兴奋、失眠、倦怠、血管痛、 头痛、血压变动等不良反应。因此精 神过度兴奋或锥体外系症状患者忌用、 高血压患者慎用。
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第二节 兴奋延脑呼吸中枢的药物
尼可刹米 二甲弗林
洛贝林 贝美格
临床使用价值；
3
第一节 主要兴奋大脑皮层 的药物
咖啡因(caffeine)
4
一、作用
1、兴奋CNS： 小剂量——兴奋大脑皮层——精神振兴、
思维敏捷、工作效率高 较大剂量——兴奋延脑呼吸中枢和血管
运动中枢——呼吸和血压↑ 中毒剂量——兴奋脊髓——惊厥；
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2、外周作用 ：比较广泛 心脏兴奋，血管扩张——不明显—
2、保护和修复脑细胞； 3、用于多种功能所致的大脑功 能减退症。
22ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
4、不良反应少见。用量过大时出现血压升高、 心悸、出汗、呕吐、震颤及阵挛性惊厥等。 惊厥时可用短效巴比妥类药(硫喷妥钠)控 制。
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洛贝林 （lobeline,山梗菜碱 ）
1、性质不稳定，遇光和热易分解； 2、对呼吸中枢有间接的兴奋作用，
中枢兴奋药PPT课件
第二节 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物
尼可刹米(可拉明) 直接兴奋延脑呼吸中枢, 同时也通过刺激颈动脉体 化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢 . 该药选择性较高 , 安全性较大, 临床上用于各种原因引起的呼吸性中枢抑 制。 二甲氟林(回苏灵) 直接兴奋呼吸中枢. 安全范围小, 过量易致惊厥. 用 于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。 山梗菜碱(洛贝林) 选择性刺激颈动脉体和主动脉弓的化学感受器, 反射 性地兴奋延脑呼吸中枢. 安全范围大, 不易引起惊厥, 用 于治疗新生儿窒息及CO中毒。
第十七章 中枢兴奋药
第一节 大脑皮层兴奋药
咖啡因(caffeine) [药理作用] 1. 中枢兴奋作用 消除瞌睡 减轻疲劳 改善思维 （对大脑皮层有选择性兴奋作用） 大剂量: 呼吸加深加快 血压升高 （兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢）
2 .心血管作用 直接兴奋心脏 扩张血管 常被兴奋迷走中枢作用掩盖, 无治疗意义。 3. 其它 舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌 利尿 刺激胃酸分泌
[作用机制] 抑制磷酸二酯酶, 使cAMP降解减少, 使 细胞内cAMP浓度升高而发挥作用。
[临床应用] 1. 对抗中枢抑制状态; 2. 与解热镇痛药伍用; 3. 与溴化钠溶液组成合剂, 治疗神经官能症 和神经衰弱。
[不enidate,利它林) 对中枢有较温和的兴奋作用 用于: 老年性痴呆 轻度抑郁症 小儿遗尿症 对抗巴比妥类及其它中枢抑制药中毒。
呼吸中枢兴奋药
．
洛贝林（lobeline，山梗菜碱）
【机理】刺激颈动脉体和主动脉体化感器反射 性兴奋呼吸中枢使呼吸加快。 【特点】 1．快，弱，短 2．不易惊厥 【用途】主要用于新生儿窒息，CO中毒等中枢 性呼吸衰竭
．
贝美格（bemegride,美解眠） 直接兴奋呼吸中枢，作用快而短，安全范 围小． 临床主要用于巴比妥类药物中毒的解救． 多沙普仑(doxaprom,吗乙苯吡酮） 机理同尼可刹米。但作用强，起效快，安 全范围大。
．
第三节 促大脑功能恢复药 吡拉西坦
甲氯酚酯
胞鳞胆碱 吡 硫 醇
思考题
1.试述尼可刹米，洛贝林，多沙普 仑的作用特点及临床应用。
3. 偏头痛：合用麦角胺。
【不良反应】 .
１．常见恶心，呕吐，胃部不适，胃酸分泌 增加． ２．口服大剂量（1 g以上）可见中枢兴奋， 激动、不安、失眠、心悸、呼吸加快．中毒 时惊厥，小儿高热时不宜用含本药的解热镇 痛药
第二节
延髓呼吸中枢兴奋药
．尼可刹米（ nikethamide，可拉明）
【药理作用】 兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。 原因: (1)直接兴奋呼吸中枢 (2)间接作用—通过刺激颈动脉体化学感受 器反射性地兴奋呼吸中枢 (3)提高呼吸中枢对CO2的敏感性。 特点： ⑴ 温和，短暂 ⑵ 安全范围大，不易惊厥
第一节 主要兴奋大脑皮质药物
咖啡因（Caffeine） 【药理作用】
1. 兴奋中枢神经系统
（1）小剂量：兴奋大脑皮层，振奋精 神． （2）大剂量：兴奋呼吸中枢，使呼吸加 深加快。
. 2. 对心血管作用
对血压影响不大，原因是： （1）兴奋心脏，使心力↑，心输出量↑ ． （2）直接扩张冠状A和肾A血管． 对脑血管有收缩作用。
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第十七章中枢兴奋药
要点导航
◆掌握尼可刹米、洛贝林、贝美格的临床应用及主要不良反应。
◇理解咖啡因、尼可刹米、洛贝林、贝美格的作用机制和体内过程。
◈了解中枢兴奋药的概念，各类药物的分类及药名。
课前案例
男，五岁，因感染性肺炎伴呼衰来医院就诊。
医生给二甲弗林8mg加入5%葡萄糖注射液静脉滴注，用药后患者出现惊厥。
思考：患者为什么会产生惊厥？应用二甲弗林应注意什么？
中枢兴奋药（central stimulants）是能提高中枢神经系统机能活动的一类药物。
根据其主要用部位可分为二类：①主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因等；
②主要兴奋延脑呼吸中枢的药物，又称呼吸兴奋药，如尼可刹米等；
第一节主要兴奋大脑皮层的药物
咖啡因
咖啡因（caffeine,咖啡碱）为咖啡豆和茶叶的主要生物碱。
此外，茶叶还含茶碱（theophyline），均属黄嘌呤类，药理作用相似，但咖啡因的中枢兴奋作用较强，临床主要用作中枢兴奋药；茶碱的舒张平滑肌作用较强，主要用作平喘药。
【药理作用】
咖啡因对大脑皮层有兴奋作用，人服用小剂量（50～200mg）即可使睡意消失，疲劳减轻，精神振奋，思维敏捷，工作效率提高，因此咖啡和茶叶早已成为世界性的兴奋性饮料成分。
较大剂量时则要直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高；在呼吸中枢受抑制时，尤为明显。
中毒剂量时则尚兴奋脊髓，动物发生阵挛性惊厥。
咖啡因可直接兴奋心脏、扩张血管（冠状血管、肾血管等），但此外周作用常被兴奋迷走中枢及血管运动中枢的作用所掩盖，故无治疗意义。
此外，咖啡因还可舒张支气管平滑肌、利尿及刺激胃酸分泌。
近报道称治疗量咖啡因和茶碱能在体内竞争性拮抗腺苷受体，又知腺苷有镇静、
抗惊厥及收缩支气管平滑肌等作用。
这提示咖啡因的中枢兴奋及舒张支气管平滑肌的作用与其阻断腺苷受体之效有关。
【临床应用】
咖啡因主要用于对抗中枢抑制状态，如严重传染病、镇静催眠药过量引起的昏睡及呼吸循环抑制等，可肌内注射苯甲酸钠咖啡因。
此外，咖啡因还常配伍麦角胺治疗偏头痛；配伍解热镇痛药治疗一般性头痛。
此时，它由于收缩脑血管，减少脑血管搏动的幅度而加强以上药物止头痛的作用。
【不良反应】
一般少见，但剂量较大时可致激动、不安、失眠、心悸、头痛；剂量过大也可引起惊厥。
乳婴高热时易致惊厥，应选用无咖啡因的复方解热药。
哌甲酯
哌甲酯（methylphenidate）又名利他林（ritalin），化学结构与具有中枢兴奋作用的感胺——苯丙胺相似。
作用性质也相类似，但交感作用很弱，中枢兴奋作用较温和，能改善精神活动，解除轻度抑制及疲乏感。
大剂量也能引起惊厥。
临床用于轻度抑郁及小儿遗尿症，因它可兴奋大脑皮层使之易被尿意唤醒。
此外，它对儿童多动综合征有效，该病是由于脑干网状结构上行激活系统内去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺等递质中某一种缺乏所致，它能促进这类递质的释放。
本药在治疗量时不良反应较少，偶有失眠、心悸、焦虑、厌食、口干。
大剂量时可使血压升高而致眩晕、头痛等。
癫痫，高血压患者禁用。
久用可产生耐受性，并可抑制儿童生长发育。
甲氯芬酯
甲氯芬酯（氯酯醒，遗尿丁）作用于大脑皮质，促进脑细胞氧化还原代谢，增加对糖的利用，提高神经细胞的兴奋性。
对中枢抑制状态患者的中枢兴奋作用更明显。
用于外伤性昏迷、阿尔茨海默病、中毒或脑动脉硬化引起的意识障碍、小儿遗尿症等。
第二节主要兴奋延脑呼吸中枢的药物
尼可刹米
尼可刹米（nikethamide）又名可拉明（coramin），主要直接兴奋延脑呼吸中枢，也可刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢，能提高的敏感性，使呼吸加深加快。
安全范围大，过量可致血压升高、呼吸中枢对CO
2
心动过速、肌震颤，甚至惊厥。
临床常用于各种原因所致中枢性呼吸抑制。
对肺心病引起的呼吸衰竭及吗啡中毒所引起的呼吸抑制效果较好，对巴比妥类药物中毒的效果较差。
一般间歇静脉注射给药效果较好。
与碱性药物、金属盐类配伍可发生沉淀。
作用维持时间短，一次静脉注射作用仅持续5～10分钟，必要时可每2小时重复给药一次。
用药期间需密切观察患者的反应，一旦出现烦躁不安、面部及四肢肌肉抽搐、反射亢进时，应立即减量或换药，发生惊厥者可静脉注射地西泮或小剂量硫喷妥钠进行解救。
（考点提示：尼可刹米的临床应用及主要不良反应。
）
二甲弗林
二甲弗林（dimefline,回苏灵）直接兴奋呼吸中枢，作用强于尼可刹米、贝
美格，使肺换气量及动脉PO
2提高，PCO
2
降低。
临床用于中枢性呼吸抑制。
过量
可致惊厥。
静脉给药需稀释后缓慢注射，并严密观察患者反应。
洛贝林
洛贝林（lobeline,山梗菜碱）是从山梗菜提取的生物碱。
它不直接兴奋延脑，而是通过刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，反射性地兴奋延脑呼吸中枢。
其作用短暂，仅数分钟，但安全范围大，不易致惊厥。
临床常用于治疗新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭以及一氧化碳中毒。
剂量较大可兴奋迷走中枢而致心动过缓、传导阻滞。
过量时可因兴奋交感神经节及肾上腺髓质而致心动过速。
（考点提示：洛贝林的临床应用及主要不良反应。
）
贝美格
贝美格（bemegride）又名美解眠（megimide），中枢兴奋作用迅速，维持时间短，用量过大或注射太快也可引起惊厥。
可用作巴比妥类中毒解救的辅助用药。
（考点提示：贝美格的临床应用及主要不良反应。
）
以上中枢兴奋药主要用于对抗中枢抑制药中毒或某些传染病引起的中枢性呼吸衰竭。
它们的选择性一般都不高，安全范围小，兴奋呼吸中枢的剂量与致惊厥剂量之间的距离小。
对深度中枢抑制的患者，大多数中枢兴奋药在不产生惊厥的剂量时往往无效；而且它们的作用时间都很短，需要反复用药才能长时间维持患者呼吸，因而很难避免惊厥的发生。
所以除严格掌握剂量外，这类药物的应用宜限于短时就能纠正的呼吸衰竭患者。
临床主要采用人工呼吸机维持呼吸，因为它远比呼吸兴奋药有效而且安全可靠。
第三节 脑功能恢复药
哌拉西坦
哌拉西坦为是γ-氨基丁酸（GABA ）的衍生物，具有激活、保护和修复脑细胞的作用。
口服后30-40分钟达最大血药浓度，半衰期为4-6小时。
易透过血脑屏障及胎盘屏障。
不能由肝脏分解，大部原形由尿液排出。
能促使脑内ADP 转化为ATP ，改善和提高大脑对葡萄糖的利用和能量的储存。
影响胆碱能神经元兴奋传递，促进乙酰胆碱合成。
可以抵抗物理因素和化学因素所致的脑功能损害，改善学习、记忆和回忆能力。
能抗大脑皮质缺氧，改善由缺氧引起的逆行性遗忘。
用于脑动脉硬化症及脑血管意外所致的记忆和思维功能减退、低智能儿的智力提高，药物及一氧化碳中毒引起的思维和记忆障碍等。
还可用于促进外科手术后昏迷的苏醒。
主要制剂及用法
（高雪） 直通护考 1.中枢性呼吸衰竭时，可选用下列哪一药物（ ）
A.阿拉明
B.尼可刹米
C.酚妥拉明
D.美加明
2.吗啡急性中毒引起的呼吸抑制，首选的中枢兴奋药是（ ） A.尼可刹米 B.咖啡 C.哌醋甲酯 D.山梗菜碱
3.中枢兴奋药主要应用于（ ） A.呼吸肌麻痹所致呼吸抑制 B.中枢性呼吸抑制 C.低血压状态 D.支气管哮喘所致呼吸困难。