非甾体类抗炎药 ppt课件
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NSAIDS除抑制前列腺素合成具有止痛、抗炎作用外， 还有抑制炎症过程中的缓激肽（致痛、抗炎作用）释 放；高浓度改变淋巴细胞反应，抑制DNA合成和淋巴 细胞增殖，减少粒细胞和单核细胞的迁移和吞噬
胃肠道和肾副作用常见
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6
NSAID作用机制
镇痛、解热、抗炎、 抗风湿。 长期应用无耐受性和成瘾性。
非甾体类抗炎药 ppt课件
16
与NSAIDs相关的严重胃肠病变*
大多数病人为无症状
N=141
N=1，921
58% 42%
19% 81%
非甾体类抗炎药 ppt课件
8
NSAIDs（非甾体类抗炎药）分类
NSAIDs
昔布类 塞来昔布（西乐葆）
帕瑞昔布（特耐）
水杨酸类 阿司匹林
苯胺类 对乙酰氨基酚 (泰诺、百服宁）
非那西丁
有机酸类
萘基烷酸类 萘丁美酮
（瑞力芬）
COX-2抑制剂 （选择性NSAIDs）
吲哚类（醋酸） 消炎痛（吲哚美辛） 舒林酸（奇诺力） 双氯芬酸（扶他林）
充血性心衰，使用利尿剂等
非甾体类抗炎药 ppt课件
12
正常胃肠道的保护机制
粘液层 胃上皮组织
胃小凹
酸和胃蛋白酶 胃内PH 1-2
HCL
HCO3-
HCO3-
HCL
HCO3-
PG提供的保护作用 粘液层的厚度
PH 7
PH梯度 碳酸氢盐分泌
粘膜血流
非甾体类抗炎药 ppt课件
13
与NSAID应用有关的三类消化道副反应
非甾体类抗炎药
非甾体类抗炎药 ppt课件
1
抗炎药按化学结构的不同分为
• 甾体类抗炎药 (steroidal anti-inflammatory drugs, SAIDs) ：
• 非甾体类抗炎药 (nonsteroidal antiinflammatory drugs, NSAIDs) ：
非甾体类抗炎药 ppt课件
有“封顶效应”。
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7
非甾体药物适应症
• 控制轻-中度疼痛。 • 各种急、慢性炎性关节炎 • 风湿（类风湿）关节炎、骨关节炎、强脊、 痛风性关节
炎、反应性关节炎等。
• 多种软组织痛。 • 运动系统退行性疾病。 • 痛经、头痛、牙痛、术后痛、癌痛等 • 非感染性发热 • 预防血栓形成 • 其他。
非处方药的增加 人口老龄化 对于其它疾病作用的认识
非甾体类抗炎药 ppt课件
4
非甾体类抗炎药历史
• 古代希腊、罗马的医生长期用柳树皮浸出液源自文库疗炎症、疼痛等病症。
• 1838年 法国化学家戈尔哈特（Charles F. Gerhardt） 以柳树皮为原料提 取出性能不稳定的原始乙酸 水杨酸。
• 1860年首次化学合成水杨酸。
昔康类 美洛昔康（莫比可）
吡罗昔康
丙酸类 萘普生 布洛芬（芬必得）
传统NSAIDs (非选择性NSAIDs)
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9
毒副作用
• 副作用：胃肠反应、肝毒性、肾损伤 、血液 系统、心血管毒性、过敏反应、其它。
• 美国FDA (2005)发布声明指出:所有的NSAIDs 均有潜在的心血管风险，其中列出的21种药包 括常用的的芬必得、扶他林等。
萘普生(247) 双氯酚酸(461) 非诺洛芬(41)
>1 NSAID(170) 其它(109)
61.4% 61.0% 52.0% 45.7% 31.4% 32.2% 37.0% 30.2% 35.2% 29.3% 29.2% 50.0% 48.6%
溃疡 糜烂
0
10
20 30 40 50
60 70
Geis,et al, J Rheumatol 18(suppl 28):11-14,1991
▪ 不适症状
胃烧灼感、恶心、消化不良、呕吐、腹痛
▪ 内窥镜发现粘膜病变 ▪ 严重消化道并发症
穿孔、出血、胃梗阻
非甾体类抗炎药 ppt课件
14
NSAID所致的胃十二指肠溃疡的发病率
阿司匹林(57) 酮洛芬(59)
依托度酸(25) 氟比洛芬(35) 吡罗昔康(226) 吲哚美辛(180)
不洛芬(173) 舒林酸(43)
• 其中最常见为胃肠道反应。
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10
NSAIDs的常见不良反应
GGI溃疡和不能耐受 肾功能减低 阻断血小板聚集 CCNS不良反应，如头痛和头脑不清醒 肝肾毒性和抑制子宫收缩
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11
危险因素
年龄大于60岁 动脉硬化，或同时服用利尿剂者 血肌酐2.0mg/d1，肾功下降者 肾低灌注：如低钠，低血压，肝硬化，肾病综合症，
• 1875年首次将水杨酸钠用于治疗。
• 1899年 拜尔公司以“阿斯匹林”为商标出售性能稳定的乙酰水杨酸制 剂
• 1949年保泰松作为抗炎药出现于市场，但由于它具有严重的毒副作用目 前已被淘汰。
• 1964年 推出首款非甾体抗炎药（NSAIDs）“布洛芬”。
• 1971年 科学家范尼（John Vane）提出阿司匹林及相关 的非甾体抗炎药 的作用机理在于阻止环氧酶的 产生，从而抑制前列腺素的产生，进而 终止了炎症过程。范尼爵士由于这项发现而荣获诺贝尔奖。
• 1989-1990尼德尔曼博士和他在华盛顿大学的同事们提出存在着两种形
式的环氧酶，即COX-1和COX-2。COX-1被认为是“起积极”作用的酶，
可促使胃壁膜和血液的细胞维持正常功能。而COX-2会对炎症的刺激
（如与前列 腺素相关的关节非甾炎体类）抗作炎药出pp反t课件应，加重炎症。
5
NSAIDS的作用
含病变病人的百分比
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15
NSAIDS时导致胃肠道副作用的危险 因素
原有溃疡及其并发症者 喝酒(腐蚀作用); 吸烟(抑制前列腺素和碳酸氢盐分
泌)
同时使用皮质激素,或用华法林抗凝者 大于60岁的老年人; 儿童; 孕妇 大剂量或长期使用者 对NSAIDS不耐受者 近期出现的上腹痛 合并有心血管、肾、高血压、肝病等病者
2
非甾体类抗炎药
（Non-Steroid Anti-Inflammtory Drugs. NSAIDS)治疗急、慢性疼痛的常用药。作用快， 称一线药。仅次于抗菌素、维生素的第三大类 药
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3
NSAID的应用十分普遍
▪ 每天全世界有约3千万人使用NSAID ▪ 每年的处方量达5亿 ▪ 40%NSAID使用者年龄超过40岁 ▪ NSAID用量正在增加
胃肠道和肾副作用常见
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6
NSAID作用机制
镇痛、解热、抗炎、 抗风湿。 长期应用无耐受性和成瘾性。
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16
与NSAIDs相关的严重胃肠病变*
大多数病人为无症状
N=141
N=1，921
58% 42%
19% 81%
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8
NSAIDs（非甾体类抗炎药）分类
NSAIDs
昔布类 塞来昔布（西乐葆）
帕瑞昔布（特耐）
水杨酸类 阿司匹林
苯胺类 对乙酰氨基酚 (泰诺、百服宁）
非那西丁
有机酸类
萘基烷酸类 萘丁美酮
（瑞力芬）
COX-2抑制剂 （选择性NSAIDs）
吲哚类（醋酸） 消炎痛（吲哚美辛） 舒林酸（奇诺力） 双氯芬酸（扶他林）
充血性心衰，使用利尿剂等
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12
正常胃肠道的保护机制
粘液层 胃上皮组织
胃小凹
酸和胃蛋白酶 胃内PH 1-2
HCL
HCO3-
HCO3-
HCL
HCO3-
PG提供的保护作用 粘液层的厚度
PH 7
PH梯度 碳酸氢盐分泌
粘膜血流
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13
与NSAID应用有关的三类消化道副反应
非甾体类抗炎药
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1
抗炎药按化学结构的不同分为
• 甾体类抗炎药 (steroidal anti-inflammatory drugs, SAIDs) ：
• 非甾体类抗炎药 (nonsteroidal antiinflammatory drugs, NSAIDs) ：
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有“封顶效应”。
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7
非甾体药物适应症
• 控制轻-中度疼痛。 • 各种急、慢性炎性关节炎 • 风湿（类风湿）关节炎、骨关节炎、强脊、 痛风性关节
炎、反应性关节炎等。
• 多种软组织痛。 • 运动系统退行性疾病。 • 痛经、头痛、牙痛、术后痛、癌痛等 • 非感染性发热 • 预防血栓形成 • 其他。
非处方药的增加 人口老龄化 对于其它疾病作用的认识
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4
非甾体类抗炎药历史
• 古代希腊、罗马的医生长期用柳树皮浸出液源自文库疗炎症、疼痛等病症。
• 1838年 法国化学家戈尔哈特（Charles F. Gerhardt） 以柳树皮为原料提 取出性能不稳定的原始乙酸 水杨酸。
• 1860年首次化学合成水杨酸。
昔康类 美洛昔康（莫比可）
吡罗昔康
丙酸类 萘普生 布洛芬（芬必得）
传统NSAIDs (非选择性NSAIDs)
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9
毒副作用
• 副作用：胃肠反应、肝毒性、肾损伤 、血液 系统、心血管毒性、过敏反应、其它。
• 美国FDA (2005)发布声明指出:所有的NSAIDs 均有潜在的心血管风险，其中列出的21种药包 括常用的的芬必得、扶他林等。
萘普生(247) 双氯酚酸(461) 非诺洛芬(41)
>1 NSAID(170) 其它(109)
61.4% 61.0% 52.0% 45.7% 31.4% 32.2% 37.0% 30.2% 35.2% 29.3% 29.2% 50.0% 48.6%
溃疡 糜烂
0
10
20 30 40 50
60 70
Geis,et al, J Rheumatol 18(suppl 28):11-14,1991
▪ 不适症状
胃烧灼感、恶心、消化不良、呕吐、腹痛
▪ 内窥镜发现粘膜病变 ▪ 严重消化道并发症
穿孔、出血、胃梗阻
非甾体类抗炎药 ppt课件
14
NSAID所致的胃十二指肠溃疡的发病率
阿司匹林(57) 酮洛芬(59)
依托度酸(25) 氟比洛芬(35) 吡罗昔康(226) 吲哚美辛(180)
不洛芬(173) 舒林酸(43)
• 其中最常见为胃肠道反应。
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10
NSAIDs的常见不良反应
GGI溃疡和不能耐受 肾功能减低 阻断血小板聚集 CCNS不良反应，如头痛和头脑不清醒 肝肾毒性和抑制子宫收缩
非甾体类抗炎药 ppt课件
11
危险因素
年龄大于60岁 动脉硬化，或同时服用利尿剂者 血肌酐2.0mg/d1，肾功下降者 肾低灌注：如低钠，低血压，肝硬化，肾病综合症，
• 1875年首次将水杨酸钠用于治疗。
• 1899年 拜尔公司以“阿斯匹林”为商标出售性能稳定的乙酰水杨酸制 剂
• 1949年保泰松作为抗炎药出现于市场，但由于它具有严重的毒副作用目 前已被淘汰。
• 1964年 推出首款非甾体抗炎药（NSAIDs）“布洛芬”。
• 1971年 科学家范尼（John Vane）提出阿司匹林及相关 的非甾体抗炎药 的作用机理在于阻止环氧酶的 产生，从而抑制前列腺素的产生，进而 终止了炎症过程。范尼爵士由于这项发现而荣获诺贝尔奖。
• 1989-1990尼德尔曼博士和他在华盛顿大学的同事们提出存在着两种形
式的环氧酶，即COX-1和COX-2。COX-1被认为是“起积极”作用的酶，
可促使胃壁膜和血液的细胞维持正常功能。而COX-2会对炎症的刺激
（如与前列 腺素相关的关节非甾炎体类）抗作炎药出pp反t课件应，加重炎症。
5
NSAIDS的作用
含病变病人的百分比
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15
NSAIDS时导致胃肠道副作用的危险 因素
原有溃疡及其并发症者 喝酒(腐蚀作用); 吸烟(抑制前列腺素和碳酸氢盐分
泌)
同时使用皮质激素,或用华法林抗凝者 大于60岁的老年人; 儿童; 孕妇 大剂量或长期使用者 对NSAIDS不耐受者 近期出现的上腹痛 合并有心血管、肾、高血压、肝病等病者
2
非甾体类抗炎药
（Non-Steroid Anti-Inflammtory Drugs. NSAIDS)治疗急、慢性疼痛的常用药。作用快， 称一线药。仅次于抗菌素、维生素的第三大类 药
非甾体类抗炎药 ppt课件
3
NSAID的应用十分普遍
▪ 每天全世界有约3千万人使用NSAID ▪ 每年的处方量达5亿 ▪ 40%NSAID使用者年龄超过40岁 ▪ NSAID用量正在增加