非甾体类抗炎药

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非甾体抗炎药的现状与进展

非1甾75体0抗炎药1的7现70状与进1展790 1810 1830 1850 1870 1890 1910 1930 1950 1970 199第011页
NSAIDs依据化学结构不一样分类
（1）各种羧酸类: 阿司匹林、双氯尼酸、甲氯尼酸、甲氯灭酸钠(扑热息痛)
（2）丙酸类: 布洛芬、酮洛芬、芬必得
非甾体抗炎药的现状与进展
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长久使用选择性和传统NSAID比较: 并发性溃疡
CLASS 20:24
VIGOR 16:37
总计
36:61
非选择性NSAIDs 选择性NSAIDs 并发性溃疡并发性溃疡
0.2
0.5
1
2
相对危险性和95%置信区间
▪ 赛来昔布与布洛芬和双氯芬酸钠发生率没有区分 ▪ 罗非昔布发生率显著低于萘普生 ▪ 综合起来看, 选择性NSAID与传统NSAID之间差异不显著
应发生率可能与NSAIDs相同。
▪ 药品有氯喹和羟氯喹、柳氮磺胺吡啶、金复合物、D-青霉胺、甲氨碟呤、来氟米特等。
非甾体抗炎药的现状与进展
第8页
▪ 肾上腺皮质激素(Corticosteroids): ▪ 在一些情况下依然用于治疗炎性关节炎如RA。有研究显示强松
(7.5mg/d)能有效地减慢RA关节破坏速度。 ▪ 有较多不良反应。
非甾体抗炎药的现状与进展
第23页
长久使用选择性和传统NSAID比较: 严重不良反应
非选择性NSAIDs 选择性NSAIDs 严重副反应严重副反应
CLASS 230:270 VIGOR 315:378 总计 545:648
0.5
0.7
1
1.5
2
相对危险性和95%置信区间

药物化学第八章非甾类抗炎药

白三烯的作用
• 白三烯及其降解产物在类风湿关节液内、痛风渗出液内具有较高的浓度。它能促进白细胞溶酶体酶的释放，导致炎症的
扩大与加剧。LTB4是目前所知的最强的白细胞趋化剂。在过
敏反应时所发现的慢反应物质（SRS-A），主要是LTC4 和 LTD4的混合物。它们对许多过敏性炎症的发生起重要作用。因此抑制5-脂氧化酶的活性，控制白三烯的生物合成，可治疗过敏和炎症等疾病。
P-262
一、苯胺类 (Anilines)
发展乙酰苯胺(Acetanilide) ，1886年发现，具有很强的解热镇痛作用，称“退热冰”并在临床上使用。后因其毒性太大，可导致出现高铁血红蛋白和黄疸，已停用。人们认为乙酰苯胺体内代谢得到对氨基酚，毒性较大。非那西丁： 1887年，长期服用可致癌，已停用。用于发热、头痛、神经痛和痛经等。
解热镇痛药
非特异性致炎物质和抗原
PG合成增加
协同作用
组织胺、缓激肽、5-HT等释放
扩张血管、毛细血管通透性增加、痛觉增敏
扩张血管、毛细血管通透性增加、渗出致痛
炎症（红斑、水肿、发热、疼痛）
镇痛作用特点
• 适用于中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌肉痛等慢性钝痛 • 无效：创伤引起剧痛，内脏平滑肌绞痛 • 无欣快现象，无呼吸抑制作用 • 长期使用一般不产生耐受性和依赖性
抑制环氧合酶活性，使体内前列腺素的生物合成减少。前列
腺素（prostaglandins, PGs）
• 麻醉性镇痛药：
作用于中枢（全麻）或外周神经（局麻），阻断神经的传导，使意识、感觉、反射暂时消失。
• 阿片样镇痛药：
作用于中枢神经系统，通过对痛觉中枢的选择性抑制作用，使疼痛减轻或消除，不干扰神经冲动的传导，不影响意识、触觉及视觉等。

非甾体抗炎药

非甾体抗炎药非甾体抗炎药（NSAIDs）是一类常见的药物，广泛用于治疗炎症性疾病和缓解疼痛。

它们被广泛地用于缓解关节炎、退化性关节病、骨折、肌肉疼痛、牙痛和月经痛等症状。

本文将介绍非甾体抗炎药的作用机制、主要类型、药物相互作用和副作用。

非甾体抗炎药通过抑制环氧合酶的活性来减少炎症反应。

环氧合酶是一种酶，参与合成炎症介质的前列腺素。

非甾体抗炎药有两种类型：COX-1和COX-2抑制剂。

COX-1抑制剂是最早被发现的一类非甾体抗炎药，它们能够抑制COX-1酶，从而抑制前列腺素的产生，从而减轻炎症反应。

COX-2抑制剂是相对较新的一类非甾体抗炎药，它们能够选择性地抑制COX-2酶，从而减少关节炎等疾病引起的炎症反应，同时减少对消化道的副作用。

常见的非甾体抗炎药包括布洛芬（ibuprofen）、阿司匹林（aspirin）、萘普生（naproxen）、美洛昔康（meloxicam）等。

这些药物常见于各种非处方药和处方药中。

非甾体抗炎药有不同的剂型，包括片剂、胶囊和喷雾剂等，以满足不同患者的需要。

虽然非甾体抗炎药是常见的药物，但在使用时仍需谨慎。

首先，不同的非甾体抗炎药对不同的人可能有不同的作用效果，因此，根据患者的具体情况，需要选择合适的药物。

其次，非甾体抗炎药还会与其他药物发生相互作用。

例如，与抗凝药物（如华法林）联用时，可能增加出血的风险。

此外，还可能与某些抗高血压药物、抗抑郁药物等发生相互作用。

与所有药物一样，非甾体抗炎药也可能具有一些副作用。

其中最常见的副作用是胃肠道反应，包括胃溃疡、胃炎和消化不良等。

从胃肠道的角度来看，COX-1抑制剂的风险较高。

此外，非甾体抗炎药还可能引起肾脏问题，如肾功能不全和蛋白尿等。

其他少见和严重的副作用包括心血管事件（如心绞痛和中风）、肝脏损伤和过敏反应等。

对于使用非甾体抗炎药的患者，需要注意以下几个方面。

首先，应遵循医生的建议，按照正确的剂量和频率使用药物。

其次，不要长时间或过量使用非甾体抗炎药，以免增加出现副作用的风险。

非甾体抗炎药物的药理及临床应用

非甾体抗炎药物的药理及临床应用非甾体抗炎药物（NSDs）是一类广泛用于缓解疼痛、消炎和抗风湿的药物。

本文将详细介绍非甾体抗炎药物的药理作用和临床应用。

非甾体抗炎药物主要通过抑制体内环氧化酶的活性，减少局部组织的前列腺素的合成，从而达到消炎、镇痛和抗风湿的作用。

非甾体抗炎药物还可以抑制缓激肽的生成，从而起到扩张血管、增加血流量、减轻局部组织损伤的作用。

水杨酸类药物：例如阿司匹林、二氟尼柳等。

此类药物具有消炎、镇痛、抗风湿等作用，但在使用过程中可能会产生一些副作用，如胃肠道不适、出血等。

苯胺类药物：例如布洛芬、吲哚美辛等。

此类药物具有消炎、镇痛、抗风湿等作用，且副作用相对较小，但在使用过程中仍需注意不良反应的发生。

其他类：例如奈普生、双氯芬酸等。

此类药物具有消炎、镇痛等作用，适用于轻至中度疼痛的缓解。

非甾体抗炎药物在临床上的应用广泛，主要用于缓解各种疼痛，如头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等。

它们还广泛应用于治疗风湿性疾病，如类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。

非甾体抗炎药物在临床应用中的优势在于消炎、镇痛及抗风湿作用显著，且对于大多数患者具有良好的耐受性。

然而，它们仍存在一些不足之处，如可能引起胃肠道不适、出血、肝肾损伤等不良反应。

因此，在使用过程中应遵循医生的建议，注意不良反应的监测。

针对非甾体抗炎药物的不足之处，未来的研究可以从以下几个方面展开：寻找更加安全、有效的非甾体抗炎药物，以减少不良反应的发生。

研究非甾体抗炎药物的联合应用，以提高疗效、减少剂量和副作用。

探讨非甾体抗炎药物在特定疾病（如癌症、神经病理性疼痛等）中的治疗作用。

非甾体抗炎药物在临床上的应用广泛，对于缓解疼痛和改善风湿性疾病具有重要作用。

然而，在使用过程中需要注意不良反应的发生，并遵循医生的建议。

未来的研究应致力于寻找更加安全有效的非甾体抗炎药物，以更好地服务于临床治疗。

高血压是一种常见的慢性疾病，全球范围内患病率持续上升。

它会对心血管系统产生负面影响，增加心脏病、脑卒中、肾病等疾病的风险。

“非甾体类抗炎药”快速阅读【B4】

“⾮甾体类抗炎药”快速阅读【B4】药物分类⾮甾体类抗炎药种类-化学分类①⽔杨酸类：阿司匹林、⽔杨酸钠、⼆氟尼柳、⽔杨酸酯等；②苯胺类：⾮那西丁、氨基⽐林、安乃近、尼美舒利等；③⼄酸类：吲哚美⾟、舒林酸、阿西美⾟、依托考昔等；④苯⼄酸类：双氯芬酸、苯克洛酸等；⑤丙酸类：布洛芬、酮洛芬、芬布芬、蔡普⽣、⾮诺洛芬等；⑥灭酸类：甲芬那酸、甲氯芬那酸等；⑦吡唑酮类：安替⽐林、氨基⽐林、安乃近、保泰松、羟基保泰松等；⑧昔康类：吡罗昔康、替诺昔康、美洛昔康、氯诺昔康等；⑨昔布类：罗⾮昔布、塞来昔布；⑩其他类：蔡丁美酮等。

⾮甾体类抗炎药物的作⽤机制⾮甾体类抗炎药种类-功能分类根据药物COX-2的IC50/COX-1的IC50⽐值的不同将其分为：1. COX⾮选择性抑制药：萘普⽣(0.6)、氟⽐洛芬(1.3)、双氯芬酸(0.7)、萘丁美酮(1.4)；2. COX-1低选择性抑制药：布洛芬(15)、对⼄酰氨基酚(7.5)；3. COX-1⾼选择性抑制药：阿司匹林(166)、吲哚美⾟(60)、舒林酸(100)托美丁(175)；4. COX2选择性抑制药：塞来昔布(0.05)、尼美舒利(<0.07) 等。

药理作⽤⾮甾体类抗炎药的药理作⽤解热作⽤特点：降低发热者体温，对正常者⽆影响（与氯丙嗉不同）机理：抑制PG合成。

（PG是致热物质）镇痛作⽤中等度镇痛作⽤，临床主要⽤头痛、⽛痛、肌⾁痛、关节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛⽆效。

机理：抑制PG合成。

抗炎作⽤PG既是致痛物质，⼜是致炎物质，这类药物通过抑制PG合成达到抗炎作⽤。

只能抑制炎症反应，不能病因治疗。

苯胺类⽆抗炎作⽤。

机理：抑制PG合成。

临床应⽤作为感冒的治疗⽤药（⼀）针对症状治疗的药物1.解热镇痛药：如阿司匹林、对⼄酰氨基酚、布洛芬等。

2.⾎管收缩药：如苯丙醇胺、伪⿇黄碱等。

3.抗过敏药：如扑尔敏、苯海拉明等。

4.镇咳：如右美沙芬、可待因等5.中枢兴奋药：如咖啡因等。

非甾体类抗炎药培训课件

NNSAIDs扩散入和扩散出滑液的速度都较慢，NSAIDs在滑液中浓度的波动不如血浆浓度明显
的服用NSAIDs时间是获得最大程度症状缓解的重要因素医生认为大多数NSAIDs的疗效是相同的
非甾体类抗炎药
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NSAIDs的常见不良反应
GGI溃疡和不能耐受肾功能减低阻阻断血小板聚集 CCNS不良反应，如头痛和头脑不清醒肝肾毒性和抑抑制子宫收缩
非甾体类抗炎药
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危险因素
年龄大于60岁动脉硬化，或同时服用利尿剂者血肌酐2.0mg/d1，肾功下降者肾低灌注：如低钠，低血压，肝硬化，肾病综合症，
充血性心衰，使用利尿剂等
非甾体类抗炎药
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正常胃肠道的保护机制
粘液层胃上皮组织
胃小凹
酸和胃蛋白酶胃内PH 1-2
HCL
HCO3-
HCO3-
❖可能停止前列腺素刺激的细胞增生
❖可能通过改变基因表达诱导细胞凋亡
有丝分裂
G2
s
非甾体类抗炎药
细胞周期开始
PGs
DD
G1
CIA
NSAIDs
细胞凋亡
8
NSAID作用于免疫系统
▪ PGs（前列腺素）能抑制细胞介导的免疫反应在抗恶性肿瘤的宿主防御系统中，PG E2可能起到免疫反应反馈抑制剂的作用
非甾体类抗炎药
非甾体类抗炎药
（Non-Steroid Anti-Inflammtory Drugs. NSAIDS)治疗急、慢性风湿性疾病的常用药。作用快，称一线药。仅次于抗菌素、维生素的第三大类药
非甾体类抗炎药
2
NSAID的历史
1853年法国化学家戈尔哈特（Charles F. Gerhardt）以柳树皮为原料提取出性能

非甾体类抗炎药

非甾体抗炎药的不良反应 1.胃肠道损害这是 NSAID 最常见的不良反应 ,阿司匹林、水杨酸钠、吲哚美辛、保泰松、吡罗昔康都可以引起消化不良、黏膜糜烂、胃十二指肠溃疡出血 ,甚至穿孔。有资料表明NSAID的使用使消化性溃疡增加 3～5 倍。其中以吡罗昔康胃肠道副作用出现频率最高 ,而布洛芬最小。
非甾体类抗炎药在临床上的应用
1.风湿性疾病：除了对乙酰氨基酚和非那西丁外, 均有较强的抗炎、抗风湿作用 , 用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风关节炎、风湿性关节炎、银屑病关节炎及其他结缔组织的关节疾病如SLE。
2.炎性疾病 NSAID 有较强的抗炎作用 ,可用于各种局灶性和全身性感染或炎性、癌性疾病引起的发热、肿胀和疼痛。如扁桃体炎、牙周炎、癌性发热、血吸虫发热、呼吸道感染和泌尿系感染等。
NSAID在冠心病患者中的使用
COX-2抑制剂与非选择性NSAID使用均与冠心病患者死亡风险增加有关。Gislason等人分析了58000余例来自丹麦国家注册研究的心梗患者，其中20000余例患者至少使用一种NSAID。在这些患者中，罗非考昔的死亡风险比为2.8，塞来昔布为2.57，布洛芬为1.5，双氯芬酸为2.4，其他NSAID为1.29。2004年罗非考昔已被召回。
昔康类
吡罗昔康（炎痛喜康）
非酸类
尼美舒利
环氧化酶-2特异性抑制剂：塞来昔布、罗非昔布
机制：目前的NSAIDs
花生四烯酸
目前的NSAIDs
环氧化酶 X
前列腺素
｛抗炎止痛胃肠道毒性肾毒性
维持肾脏和血小板功能
炎症和疼痛
保护胃肠道粘膜
1、NSAID 的直接损伤有的 NSAID 呈弱酸性 ,在胃酸低 pH的情况

非甾类抗炎药PPT课件

醋酸泼尼松龙片 5mg
氢化可的松 Hydrocortisone
为一种天然的短效糖皮质激素，可通过弥散作用进入
靶细胞，与其受体相结合，形成类固醇-受体复合物，被激活的类固醇-受体复合物作为基因转录的激活因子，以二聚体的形式与DNA上特异性的序列(称为“激素应答原件”)相结合，发挥其调控基因转录的作用，增加 mRNA的生成，以后者作为模板合成相应的蛋白质，合成的蛋白质在靶细胞内实现类固醇激素的生理和药理效应。
英太青凝胶20g/支外用 ▪ 双氯酚酸钾---凯扶兰 25mg tid 布洛芬缓释剂---芬必得 0.3 Bid 吲哚美辛---消炎痛栓 0.1 入肛 QN
常用NSAIDs
舒林酸---枢力达 0.1Bid 奇诺力0.2 Bid
萘丁美酮---瑞力芬 0.5 Bid或1.0QD 美洛昔康---莫比可、节宗 7.5mg QD 罗非昔布---万络 25mg QD 塞来昔布---西乐葆200mg Bid
慢作用药
பைடு நூலகம்
甲氨蝶呤 Methotrexate
是一种抗代谢性抗肿瘤药，属细胞周期特异性药物，主要作用于细胞周期的S期。由于四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本药作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能被还原成具有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移受阻，导致DNA的生物合成受到明显抑制。
(6)对血液和造血系统的作用：能刺激骨髓的造血功能，使红细胞和血红蛋白含量增加，大剂量可能使血小板增多并提高纤维蛋白原浓度，缩短凝血时间。此外，可使血液中嗜酸粒细胞及淋巴细胞减少。
副作用
可引起医源性库欣综合征，表现为满月脸、向心性肥胖、紫纹、易出血倾向、痤疮、糖尿病倾向、高血压、骨质疏松或骨折

非甾体类抗炎药

解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。

由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药（SAIDS）不同，故又称为非甾体类抗炎药（NSAIDS）。

阿司匹林是这类药物的代表，故又将这类药物称为阿司匹林类药物。

目录一、NSAID的作用机制不同种类的NSAID有相同的作用机制。

它们都是通过抑制环氧化酶的活性，从而抑制花生四烯酸最终生成前列环素（PGI1），前列腺素（PGE1，PGE2）和血栓素A2（TXA2）。

前列腺素有许多功能：使血管通透性增加；各种组织动脉扩张；调节肾血流，使肾滤过率增加；促进钠排泄，降低血压；抑制胃酸分泌；使子宫肌纤维收缩，溶解黄体；舒张气管平滑肌；使鼻粘膜血管收缩；抑制血小板聚集；促进骨吸收；抑制甘油脂分解等。

NSAID除了抑制前列腺素的合成外，还可抑制炎症过程中缓激肽的释放，改变淋巴细胞反应，减少粒细胞和单核细胞的迁移和吞噬作用。

也正因为NSAID抑制了前列腺素的合成，所以除了有止痛和抗炎作用外，还同时出现相应的副作用。

主要表现在胃肠道与肾脏两方面。

二、NSAID的分类和用法（一）NSAID的分类NSAID种类繁多，美国食品医药管理局（FDA）确认的NSAID分成三类：即乙酰水杨酸盐类，包括阿司匹林；非乙酰基水杨酸盐类，包括水杨酸镁、水杨酸钠、水杨酸胆碱镁、二氟尼柳（二氟苯水杨酸）、双水杨酸酯；非水杨酸盐类，包括布洛芬、吲哚美辛（消炎痛）、氟比洛芬、苯氧基布洛芬、萘普生、萘丁美酮（萘普酮）、吡罗昔康（炎痛喜康）、保泰松、双氯灭痛、芬洛芬、酮基布洛芬、酮咯酸、四氯芬那酸、舒林酸、托美丁等。

也有文献按药物的半衰期长短分类。

半衰期长的药物，如萘普生、芬布芬、舒林酸、吡罗昔康等每日服2次或1次即可，而半衰期短的药物则应每日给予3～4次。

若给予阿司匹林每日3000mg以上，则半衰期明显延长。

（二）NSAID的选择为评价NSAID的药效，对绝大多数NSAID都和普通阿司匹林进行过比较。

非甾体类抗炎药培训课件

药物相互作用
非甾体类抗炎药与其它药物的相互作用可能影响其药效或增加不良反应。例如，NSAIDs可能抑制血小板聚集，增加抗凝药和抗血小板药的作用，但也可能增加胃肠道出血的风险。
配伍禁忌
在某些情况下，非甾体类抗炎药可能与其他药物产生有害的相互作用。例如，NSAIDs可能减弱抗高血压药物的疗效，并可能增加心血管事件的风险。
03
新药研发完成后，需经过严格的审批和上市流程，确保药物的安全性和有效性。
老药新用
一些老的非甾体类抗炎药在治疗某些疾病时表现出新的疗效，如阿司匹林等。
多学科应用
非甾体类抗炎药不仅用于镇痛和消炎，还广泛应用于其他学科领域，如肿瘤、心血管等。
老药新用与多学科应用
疾病研究
对非甾体类抗炎药疗效和安全性有影响的相关疾病进行深入研究，如关节炎、消化道疾病等。
定义
NSAIDs通常根据其化学结构和药理作用被分为几类，包括乙酰水杨酸类、非选择性COX抑制剂、选择性COX-2抑制剂等。
分类
定义与分类
药理作用
NSAIDs的主要药理作用是抑制环氧化酶（COX）的活性，从而减少前列腺素（PGs）的合成。PGs是一种能够引起炎症和疼痛的物质。
机制
NSAIDs通过抑制COX，阻止PGs的合成，从而减轻炎症反应和疼痛。不同类型的NSAIDs对COX的抑制作用有所不同，这也就解释了它们在临床上的不同效果和用途。
临床合理用药指导
制定用药指南，为医生提供非甾体类抗炎药的用药指导，包括适应症、剂量、用法、注意事项等。
临床合理用药的建议与指导
THANK YOU.
谢谢您的观看
总结词
过敏反应的发生机制可能与个体差异、药物用量、用药时间等因素有关。过敏体质的患者更容易发生过敏反应。

避免长时间服用非甾体类抗炎药

避免长时间服用非甾体类抗炎药在日常生活中，由于各种原因，我们经常会遭遇到各种疼痛和炎症问题。

为了缓解这些不适，很多人往往会长时间地依赖非甾体类抗炎药（Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs，简称NSAIDs）来缓解疼痛和消炎。

但是，过度依赖NSAIDs会带来一系列副作用，值得我们引起足够的重视。

因此，为了避免NSAIDs的副作用，我们需要探究更加健康科学的缓解疼痛和消炎的方式。

首先，NSAIDs会对肠胃系统造成不可逆的伤害，这会对消化系统的正常功能产生负面影响。

如果你常年服用NSAIDs，就会增加患上消化道疾病的风险，比如消化道溃疡和出血等等。

因此，我们需要找到其他可行的方法来缓解肠胃方面的问题。

其次，NSAIDs会增加患上心脏血管疾病的风险。

长期使用NSAIDs会导致血管内皮功能紊乱，进而导致动脉硬化和冠心病等心脏血管疾病的风险增加。

因此，对于那些心脏血管疾病患者或有相关疾病家族史的人来说，必须要小心使用NSAIDs。

最后，NSAIDs还可能会导致肝肾功能受损的问题，这也是我们需要注意的问题之一。

NSAIDs的大量使用会对肝肾功能造成伤害，从而导致肝肾功能不全，这对身体的健康非常不利。

为了缓解疼痛和消炎问题，我们需要考虑一些更加健康科学的选择。

例如，我们可以尝试采用中药或者草本疗法来解决问题。

相对于NSAIDs而言，中药或草本疗法的疗效可能不会那么立竿见影，但它们对身体副作用的影响要小很多，而且能够逐渐改善病情。

此外，适当的运动也能够有效缓解疼痛和消炎问题。

针对不同部位和不同类型的疼痛，我们可以挑选合适的运动方式来帮助自己缓解疼痛和消炎问题。

最后，我们还需要强调的是，药物治疗并不是唯一有效的缓解疼痛和消炎的方式。

相反，我们应该寻找更加健康、科学、合理、安全的解决方案。

通过科学调整自己的饮食和生活方式，适当地进行体育锻炼和心理调适，我们也能够很好地缓解疼痛和消炎问题，而且会更利于身体的健康长期发展。

解热镇痛非甾体类抗炎药PPT

• 药理作用： • 使发热的体温恢复正常，对正
常人无影响 • 消除疼痛：钝痛（牙痛、头痛、
神经痛、关节痛等慢性疼痛） • 多数兼具抗炎作用 • 分类： • 水杨酸类，（酰化）苯胺类，吡
唑酮类
3
（一）水杨酸类
阿司匹林的发现
酸性强，胃肠道刺激！
柳树皮减轻疼痛-发现水杨酸
Buss首次用水杨酸钠作为解热镇痛和抗风湿药
04 掌握典型药物：羟布宗、舒林酸、布洛芬、萘普生、吡罗昔康
05 了解非甾体抗炎药的作用机制
44
Thanks!
45
活性与酸性密切相关
用吡咯、异恶唑替换吡
唑环有活性，环戊烷、
环戊烯环活性消失
丙基、丙烯基有抗炎活性， γ-羟基正丁基无活性， γ-酮基正丁基活性增加
对位引入羟基活性增加
19
（二）芳基烷酸类
NSAIDs中数量最多、发展最快的一类药物。
20
吲哚美辛结构改造
• 电子等排原理，将吲哚环上的N-换成-CH-
➢ 不含羧酸抗炎药 ➢ 基本结构：1, 2-苯并噻嗪 ➢ 无羧基，但有酸性（pKa = 4-6） ➢ 胃肠道刺激反应小 ➢ 半衰期长，多为长效抗炎药
30
代表性药物
电子等排策略
吡罗昔康第一个上市的昔康类药物口服吸收快，显效迅速持久长期服用副作用小，耐受性好
31
1,2苯并噻嗪类构效关系
优势 ➢ 目前是全球处方量第一的抗炎镇痛类品牌药物
39
典型药物——罗非昔布和伐地昔布
1999年墨西哥上市几乎无COX-1抑制作用严重的副作用：心脏病、心肌梗死、脑卒中撤市，理赔达48.5亿
2001年美国上市对COX-2抑制作用是COX-1的28000

非甾体类抗炎药培训课件

2023非甾体类抗炎药培训课件contents •课程介绍•NSAIDs概述•NSAIDs临床应用•NSAIDs不良反应与注意事项•NSAIDs与其他药物的相互作用•NSAIDs市场情况与未来发展目录01课程介绍非甾体类抗炎药是一类具有抗炎、镇痛、解热和抗风湿作用的药物，广泛应用于临床。

随着临床需求的不断增加，对于药师和医护人员的要求也越来越高，需要他们掌握非甾体类抗炎药的药理作用、适应症、不良反应及合理用药等方面的知识。

课程背景1培训目标23掌握非甾体类抗炎药的药理作用、适应症、不良反应及合理用药等方面的知识。

学会针对不同病症选择合适的非甾体类抗炎药及其联合用药方案。

提高药师和医护人员的专业素养和临床用药水平。

•药师和医护人员，特别是从事非甾体类抗炎药相关工作的专业人员。

培训对象02 NSAIDs概述非甾体类抗炎药（NSAIDs）是一类非类固醇抗炎镇痛药，主要通过抑制前列腺素的合成，起到抗炎、解热、镇痛的作用。

这类药物主要作用于局部，临床上广泛用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、牙痛、关节痛等。

NSAIDs定义包括阿司匹林、吲哚美辛、布洛芬等，这类药物对COX的抑制作用较强，但同时也可能导致胃肠道、肾脏等不良反应。

非选择性COX抑制药包括塞来昔布、罗非昔布等，这类药物主要抑制COX-2的合成，对COX-1的抑制作用较弱，因此胃肠道不良反应相对较少。

选择性COX-2抑制药NSAIDs分类1NSAIDs药理作用23NSAIDs主要通过抑制COX的合成，减少炎症介质前列腺素的释放，从而起到抗炎作用。

抗炎作用NSAIDs可以抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，从而起到解热作用。

解热作用NSAIDs可以作用于中枢神经系统，抑制痛觉敏感化，从而起到镇痛作用。

镇痛作用03NSAIDs临床应用对乙酰氨基酚适用于儿童和成人，有效缓解轻度到中度疼痛，如头痛、肌肉痛、关节痛等。

布洛芬可缓解轻度到中度疼痛，如头痛、牙痛、月经痛等，同时具有抗炎作用。

非甾体类抗炎药

非甾体抗炎药的现状与进展

药物化学 第八章 非甾类抗炎药

非甾体抗炎药

非甾体抗炎药物的药理及临床应用

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