靶向药物总结

单克隆抗体

分类通用名英文名商品名公司FDA批准上市时间靶点适应症

裸单抗（中国上市）利妥昔单抗rituximab 美罗华罗氏1997 CD20 适应症：CD20阳性的NHL。（第一个问世的抗肿瘤分子靶向药物）。

（2002年中国上市）曲妥珠单抗Herceptin 赫赛汀罗氏1998 Her-2 适应症：Her-2过度表达的乳腺癌。

（2010年中国上市）贝伐珠单抗Avastin 安维汀罗氏2004 VEGF 适应症：转移性结肠直肠癌，中晚期结直肠癌患者(肺癌）患者治疗。（世界上第一个抗肿瘤血管生成药物）。

（2006年中国上市）西妥昔单抗Cetuximab，C-225 爱必妥默克2004 EGFR 适应症：结肠直肠癌。扩大适应症：鼻咽癌, 肺癌，联合化疗改善头颈部癌症预后。

帕尼单抗Panitumumab 维克替比美国安进2006 EGFR 适应症：结直肠癌患者。（第一个完全人源化单克隆抗体）。

修饰性单抗替伊莫单抗Ibritumomab 泽娃灵美国IDEC 2002 CD20 适应症：CD20阳性的恶性淋巴瘤。（世界上第一个放射性标记的单克隆抗体）。

托西莫单抗Tositumaomab 百克沙葛兰素史克2003 CD20 适应症：化疗无效，CD20阳性，分化低的非霍奇金淋巴瘤。鼠源单抗，放射性碘131以Tositumaomab抗体为载体。

吉妥单抗gemtuzumab Mylotarg辉瑞2000 CD33 适应症：急性髓系白血病（AML）. 因临床效果不明显及安全隐患，2010年6月在FDA的要求下，从美国市场撤市。

小分子化合物

酪氨酸激酶抑制剂

（2002年中国上市）甲磺酸伊马替尼Glivec 格列卫诺华2001 CD117 适应症：慢性粒细胞性白血病及不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤。

（2005年中国上市）吉非替尼Gefitinib 易瑞沙阿斯利康2003 EGFR 适应症：适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

（2007年中国上市）埃罗替尼Erlotinib 特罗凯罗氏2004 EGFR 适应症：一线化疗方案失败的局部晚期或转移性NSCLC。

多靶点小分子化合物

（2006年中国上市）索拉非尼Sorafinib 多吉美拜耳公司2005 多激酶抑制剂适应症：不能手术的晚期肾细胞癌扩大适应症：肺癌, 肝癌或其他实体癌。

（2007年中国上市）舒尼替尼Sunitinib 索坦辉瑞公司2006 多激酶抑制剂适应症：对标准疗法没有响应或不能耐受的胃肠道间质瘤和转移性肾癌。

拉帕替尼Lapatinib Tykerb 葛兰素史克2007 EGFR，HER2 适应症：与卡培他滨合并治疗一线治疗失败的晚期或转移性乳腺癌。

国产靶向通用名英文名商品名公司中国上市时间靶点适应症

（上市）重组人血管内皮抑制素Endostar 恩度先声药业2006 抑制肿瘤新生血管适应症：本品联合长春瑞滨和顺铂化疗方案(NP方案)用于治疗初治或复治的Ⅲ/Ⅳ期NSCLC。

（上市）尼妥珠单抗Nimotuzumab泰欣生百泰生物2008EGFR适应症：本品与放疗联合适用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)阳性表达的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌。

（上市）碘[131I]美妥昔单抗Metuximab利卡汀华神集团2007肝癌细胞膜表面

H18G分子适应症：不能手术切除或术后复发的原发性肝癌，以及不适宜作动脉导管化学栓塞（TACE）或经TACE治疗后无效、复发的晚期肝癌患者。

（上市）碘[131I]人鼠嵌合单抗Vivatuxin唯美生上海美恩2007细胞核？适应症：适用于放化疗不能控制或复发的晚期肺癌的放射免疫治疗。