索非布韦说明书
丙肝新药索非布韦、达卡他韦
丙肝新药索非布韦、达卡他韦索非布韦索非布韦（英文名Sofosbuvir，商品名Sovaldi）是吉利德公司开发用于治疗慢性丙肝的新药，于2013年12月6日经美国食品药品监督管理局（FDA）批准在美国上市，2014年1月16日经欧洲药品管理局（EMEA）批准在欧盟各国上市。
该药还未在中国上市，只能去国外医院获得。
索非布韦是首个无需联合干扰素就能安全有效治疗某些类型丙肝的药物。
临床试验证实针对1和4型丙肝，该药物联合聚乙二醇干扰素和利巴韦林的总体持续病毒学应答率高达（SVR）90%；针对2型丙肝，该药物联合利巴韦林的SVR为89%-95%；针对3型丙肝，该药物联合利巴韦林的SVR为 61%-63%。
值得一提的是，索非布韦的临床试验还包含了一些丙肝合并肝硬化的患者，疗效也较显著。
达卡他韦达卡他韦（英文名Daclatasvir）是英国和日本上市的一种治疗丙肝药物，效果和治疗周期与索非布韦较为相似。
据悉，美国正在研究达卡他韦的联合用药，目前还没有相关的上市消息。
达卡他韦与索非布韦用法及疗效对比：表一：表二：什么是丙型肝炎？丙型肝炎（丙肝）是一种传染性肝脏疾病，严重程度不一，轻度丙肝只出现轻微症状，持续数周，重度丙肝则损害肝脏，持续终身。
丙肝源于丙型肝炎病毒（HCV）感染，主要通过接触感染者血液传播。
丙肝可分为急性与慢性。
急性丙肝病毒感染：指丙肝病毒感染后最初6个月内的急性病。
对于大多数人来说，急性感染通常会转变为慢性感染。
慢性丙肝病毒感染：指丙肝病毒长期存留在人体内的慢性病。
丙肝病毒感染可以持续终生，引起严重的肝脏疾病，如肝硬化与肝癌。
作为RNA病毒，HCV的基因组具有高度变异特性。
利用现代遗传分类方法，可将HCV分为6个基因型和80多个亚型。
我国流行的HCV有1、2、3和6四种基因型，以1b和2a型为主。
丙肝如何传播？丙肝一般通过血液传播，即丙肝病毒感染者的血液进入未传染者的血液中。
人们可能在进行以下活动时感染上丙肝病毒：➢共用针头、注射器或其他药物注射仪器➢在医疗卫生场所受针刺伤➢丙肝病毒的母婴传播少见的感染途径：➢共用可能接触到他人血液的私人物品，如刮胡刀与牙刷➢与丙肝病毒感染者进行性接触丙肝的长期影响有哪些？丙肝病毒感染者中：75%-85%会发展成慢性丙肝病毒感染60%-70%会发展为慢性肝病5%-20%会在20-30年间发展为肝硬化1%-5%会死于肝硬化或肝癌丙肝是否需要治疗？丙肝患者有可能自愈，约15%-25%的丙肝患者不经过治疗可以将体内的病毒清除，但大部分患者是无法自愈会发展成慢性丙肝，因此是需要治疗的。
2017印度索非布韦达卡他韦说明书图片
2017印度索非布韦达卡他韦说明书图片2017印度索非布韦达卡他韦说明书图片本文由印康源整理提供药品中文名称索非布韦药品英文style="width:72.12%;border-top:none;border-left:none;border-bottom:solid black1.0pt;mso-border-bottom-themecolor:text1;border-right:solid black1.0pt;mso-border-right-themecolor:text1;mso-border-top-alt: solidblack .5pt;mso-border-top-themecolor:text1;mso-border-left-alt: solid black .5pt;mso-border-left-themecolor:text1;mso-border-alt:solid black .5pt;mso-border-themecolor:text1;padding:0cm 5.4pt 0cm 5.4pt">Sofosbuvir原研厂家style="width:72.12%;border-top:none;border-left:none;border-bottom:solid black1.0pt;mso-border-bottom-themecolor:text1;border-right:solid black1.0pt;mso-border-right-themecolor:text1;mso-border-top-alt: solidblack .5pt;mso-border-top-themecolor:text1;mso-border-left-alt: solid black .5pt;mso-border-left-themecolor:text1;mso-border-alt:solid black .5pt;mso-border-themecolor:text1;padding:0cm 5.4pt 0cm 5.4pt">美国吉利德公司（Gilead）原研厂家品牌style="width:72.12%;border-top:none;border-left:none;border-bottom:solid black1.0pt;mso-border-bottom-themecolor:text1;border-right:solid black1.0pt;mso-border-right-themecolor:text1;mso-border-top-alt: solidblack .5pt;mso-border-top-themecolor:text1;mso-border-left-alt: solid black .5pt;mso-border-left-themecolor:text1;mso-border-alt:solid black .5pt;mso-border-themecolor:text1;padding:0cm 5.4pt 0cm 5.4pt">Sovaldi美国售价style="width:72.12%;border-top:none;border-left:none;border-bottom:solid black1.0pt;mso-border-bottom-themecolor:text1;border-right:solid black1.0pt;mso-border-right-themecolor:text1;mso-border-top-alt: solidblack .5pt;mso-border-top-themecolor:text1;mso-border-left-alt: solid black .5pt;mso-border-left-themecolor:text1;mso-border-alt:solid black .5pt;mso-border-themecolor:text1;padding:0cm 5.4pt 0cm 5.4pt">2万美金/盒香港售价style="width:72.12%;border-top:none;border-left:none;border-bottom:solid black1.0pt;mso-border-bottom-themecolor:text1;border-right:solid black1.0pt;mso-border-right-themecolor:text1;mso-border-top-alt: solidblack .5pt;mso-border-top-themecolor:text1;mso-border-left-alt: solid black .5pt;mso-border-left-themecolor:text1;mso-border-alt:solid black .5pt;mso-border-themecolor:text1;padding:0cm 5.4pt 0cm 5.4pt">同上上市时间style="width:72.12%;border-top:none;border-left:none;border-bottom:solid black1.0pt;mso-border-bottom-themecolor:text1;border-right:solid black1.0pt;mso-border-right-themecolor:text1;mso-border-top-alt: solidblack .5pt;mso-border-top-themecolor:text1;mso-border-left-alt: solid black .5pt;mso-border-left-themecolor:text1;mso-border-alt:solid black .5pt;mso-border-themecolor:text1;padding:0cm 5.4pt 0cm 5.4pt">2013.12.6经美国FDA批准上市(目前国内未上市)印度厂家名称style="width:72.12%;border-top:none;border-left:none;border-bottom:solid black1.0pt;mso-border-bottom-themecolor:text1;border-right:solid black1.0pt;mso-border-right-themecolor:text1;mso-border-top-alt: solidblack .5pt;mso-border-top-themecolor:text1;mso-border-left-alt: solid black .5pt;mso-border-left-themecolor:text1;mso-border-alt:solid black .5pt;mso-border-themecolor:text1;padding:0cm 5.4pt 0cm 5.4pt">NATCO或Mylan印度品牌名称style="width:72.12%;border-top:none;border-left:none;border-bottom:solid black1.0pt;mso-border-bottom-themecolor:text1;border-right:solid black1.0pt;mso-border-right-themecolor:text1;mso-border-top-alt: solidblack .5pt;mso-border-top-themecolor:text1;mso-border-left-alt: solid black .5pt;mso-border-left-themecolor:text1;mso-border-alt:solid black .5pt;mso-border-themecolor:text1;padding:0cm 5.4pt 0cm 5.4pt">Hepcinat印度售价style="width:72.12%;border-top:none;border-left:none;border-bottom:solid black1.0pt;mso-border-bottom-themecolor:text1;border-right:solid black1.0pt;mso-border-right-themecolor:text1;mso-border-top-alt: solidblack .5pt;mso-border-top-themecolor:text1;mso-border-left-alt: solid black .5pt;mso-border-left-themecolor:text1;mso-border-alt:solid black .5pt;mso-border-themecolor:text1;padding:0cm 5.4pt 0cm 5.4pt">15000卢比（1500人民币）规格/包装style="width:72.12%;border-top:none;border-left:none;border-bottom:solid black1.0pt;mso-border-bottom-themecolor:text1;border-right:solid black1.0pt;mso-border-right-themecolor:text1;mso-border-top-alt: solidblack .5pt;mso-border-top-themecolor:text1;mso-border-left-alt: solid black .5pt;mso-border-left-themecolor:text1;mso-border-alt:solid black .5pt;mso-border-themecolor:text1;padding:0cm 5.4pt 0cm 5.4pt">400mg，28片装服用剂量style="width:72.12%;border-top:none;border-left:none;border-bottom:solid black1.0pt;mso-border-bottom-themecolor:text1;border-right:solid black1.0pt;mso-border-right-themecolor:text1;mso-border-top-alt:solidblack .5pt;mso-border-top-themecolor:text1;mso-border-left-alt: solid black .5pt;mso-border-left-themecolor:text1;mso-border-alt:solid black .5pt;mso-border-themecolor:text1;padding:0cm 5.4pt 0cm 5.4pt;height:3.5pt">每日1片，12-24周服用方法style="width:72.12%;border-top:none;border-left:none;border-bottom:solid black1.0pt;mso-border-bottom-themecolor:text1;border-right:solid black1.0pt;mso-border-right-themecolor:text1;mso-border-top-alt: solidblack .5pt;mso-border-top-themecolor:text1;mso-border-left-alt: solid black .5pt;mso-border-left-themecolor:text1;mso-border-alt:solid black .5pt;mso-border-themecolor:text1;padding:0cm 5.4pt 0cm 5.4pt;height:3.5pt">空腹或者伴随食物服用。
索磷布韦维帕他韦片(丙通沙)(吉三代)Sufosbuvir velpatasvir详细说明书及重点
索磷布韦维帕他韦片(丙通沙)(吉三代)Sufosbuvir and velpatasvir tablets【主要成份】本品为复方制剂，其组份为：每片含400 mg 索磷布韦和100 mg 维帕他韦。
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至棕黄色。
薄膜衣片一面凹刻有“GSI”，另一面凹刻有“7916”。
【适应症/功能主治】本品用于治疗成人慢性丙型肝炎病毒(HCV) 感染（参见【用法用量】、【注意事项】和【药理毒理】）。
【用法用量】推荐剂量为每日一次，每次口服一片，随食物或不随食物服用（参见【药代动力学】）。
详情请见说明书。
【不良反应】安全性特征总结：丙通沙的安全性评估基于基因型1、2、3、4、5 或6 HCV 感染患者（患或未患代偿期肝硬化）的汇总3 期临床研究数据，包括接受12 周丙通沙治疗的1,035 名患者。
对于接受12 周丙通沙治疗的患者，因不良事件而永久停止治疗的患者比例为0.2%，出现任何严重不良事件的患者比例为3.2%。
在临床研究中，头痛、疲劳和恶心是在接受12 周丙通沙治疗的患者中报告的昀常见（发生率≥10%）的治疗引发不良事件。
上述及其他不良事件在接受安慰剂治疗的患者与接受丙通沙治疗的患者中的报告频率相似。
失代偿期肝硬化患者：已在一项开放标签研究中评估了丙通沙的安全性特征，在该研究中CPT B 级肝硬化患者接受了12 周丙通沙治疗(n = 90)、12 周丙通沙+ RBV 治疗(n = 87) 或24 周丙通沙治疗(n = 90)。
研究观察到的不良事件与失代偿期肝病的预计临床后遗症或当患者接受Epclusa与利巴韦林联合用药时，利巴韦林的已知毒性特征一致。
在接受12 周丙通沙+ RBV 治疗的87 名患者中，分别有23% 和7% 的患者在治疗期间的血红蛋白下降至低于10 mg/dL 和8.5 mg/dL。
15% 的接受12 周丙通沙+ RBV 治疗的患者因不良事件而停用了利巴韦林。
索非布韦使用手册
索非布韦
吉利德公司的丙型肝炎药物索非布韦(商品名：Sovaldi,通用名：Sofosbuvir, 之前名为GS-7977,PSI-7977, 400mg片剂)2013年12月6日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于基因1型，2型，3型和4型慢性丙型肝炎（Hepatitis C）成人患者的治疗。
Sovaldi 是首个获批可用于丙型肝炎全口服治疗方案的药物，在用于特定基因型(2型，3型)慢性丙型肝炎治疗时，可消除对传统注射药物干扰素（IFN）的需求。
基因１型患者如果不能使用干扰素可连续服用24周。
使用方法：每天口服两粒,一粒200mg, 有无食物皆可。
利巴韦林适用剂量：小于75公斤1000毫克，大于75公斤1200毫克。
利巴韦林分两次和食物一起服用。
禁忌：严重肾病患者(肾小球滤过率（eGFR）<30毫升/分钟/1.73平方米)或肾病终末期应当忌服。
当和利巴韦林或干扰素合用时，所有的禁忌同样适用。
主美利福平与金丝桃不能同时服用。
副作用：利巴韦林会导致新生儿缺陷，孕妇或者待孕的夫妇应该忌服。
大约20%会出现疲劳或头痛。
和利巴韦林或干扰素合用时可能会出现疲劳，头痛，呕吐，失眠或贫血。
保存：干燥阴凉处，最好旋紧冰箱冷藏。
索非布韦
檨殎
2013 年 12 月 6 日美国食品药品监督管理局 （ FDA） 批准由 Gilead Sciences 公司研发的索非布 韦（ sofosbuvir） 在美国上市，商品名为 Sovaldi。该 药为片剂，是一种每日一次的口服核苷类似物抑制 剂，用于慢性丙型肝炎病毒（ HCV） 感染的治疗［1］。
索非 布 韦 的 中 文 化 学 名 称： （ S ） -2-｛ （ S ） ｛ ｛ （ 2Ｒ，3Ｒ，4Ｒ，5Ｒ） -5-［2，4-二 氧 代-3，4-二 氢 嘧 啶-1（ 2H ） -基］-4-氟-3-羟 基-4-甲 基 四 氢 呋 喃-2基｝ 甲氧基｝ （ 苯氧基） 磷酰基氨基｝ 丙酸异丙酯； 英文化学名称： （ S） -isopropyl 2-｛ （ S） -｛ ｛ （ 2Ｒ，3Ｒ， 4Ｒ，5Ｒ ） -5-［2，4-dioxo-3，4-dihydropyrimidin-1 （ 2H ） -yl］-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyltetrahydrofuran-2-yl｝ methoxy｝ （ phenoxy） phosphorylamino｝ propanoate； 分子式： C22 H29 FN3 O9 P； 分子量： 529. 45； CAS 登记号：成路线进行了 报道： 以（ Ｒ） -2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-甲醛为 原料，经 Wittig 反应、高锰酸钠氧化、酯化、氧化、 还原、氯代、亲核取代等反应制得 2'-脱氧-2'-氟2'-C-甲基尿苷； 以 L-丙 氨 酸 异 丙 酯 盐 酸 盐 为 原 料，经磷酰化、酯化后再与 2'-脱氧-2'-氟-2'-C-甲 基尿苷 反 应 制 得 索 非 布 韦。合 成 路 线 如 下 图 所示。
抗丙型肝炎病毒药：索氟布韦（sofosbuvir）
抗丙型肝炎病毒药：索氟布韦（sofosbuvir）陈本川【摘要】索氟布韦(sofosbuvir)为美国FDA首次批准上市的抗丙型肝炎病毒新药，是一种口服有效的HCV NS5B聚合酶抑制剂，对HCV基因2和3型引起的慢性丙型肝炎( CHC)可全口服治疗，对基因1和4型CHC需与聚乙二醇干扰素α和利巴韦林联用。
该文对索氟布韦适应证、剂量与用法、用药注意事项、非临床药理毒理学、临床药理毒理学、临床研究、不良反应及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍。
【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2014(000)008【总页数】4页(P1118-1121)【关键词】索氟布韦;肝炎,丙型;抗病毒药【作者】陈本川【作者单位】湖北丽益科技有限公司，武汉 430205【正文语种】中文【中图分类】R512.63;R978.7[编者按] 从2014年第8期起,本刊开辟“世界新药信息”栏目,其内容为从美国和欧盟药政部门精选近期世界首次批准上市的重大疾病治疗新药,对其适应证、剂型、用法与用量、用药注意事项、不良反应、非临床药理毒理学、临床药理毒理学、临床研究及知识产权状态和国内外研究进展等作简要介绍,旨在为临床医师和药学工作者提供某一领域新药研制的近况。
热忱欢迎广大读者和作者为该栏目的建设提出建议和意见,并踊跃投稿。
Sofosbuvir(SOF),暂译名索氟布韦,异名为索非布韦、索福布韦等。
中文化学名为N-[(S)-2-(S)-(2R, 3R,4R,5R)-5-(2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)-4-氟代-3-羟基-4-甲基四氢呋喃-2-基)甲氧基)(苯氧基)磷酰氨基)丙酸异丙酯;由美国Pharmasset制药企业研制,吉利德科学(Gilead Sci)公司收购后开发上市,代号为GS-7977。
美国食品药品管理局(Food and Drug Administration,FDA)于2013年12月6日首次批准上市,制剂为片剂400 mg,商品名Sovaldi®。
索非布韦最详细介绍
索非布韦基本说明：索非布韦（英文名Sofosbuvir，商品名Sovaldi）是美国生物技术巨头吉利德公司开发用于治疗慢性丙肝的新药，于2013年12月6日经美国食品药品监督管理局（FDA）批准在美国上市，2014年1月16日经欧洲药品管理局（EMEA）批准在欧盟各国上市。
2015年3月27日在印度正式上市。
还未在中国上市。
是FDA批准的2013年最为重磅的药物。
仅Sovaldi在2014年的销售额就突破100亿美元。
丙肝基础知识丙型病毒性肝炎，简称为丙型肝炎、丙肝，是一种由丙型肝炎病毒（HCV）感染引起的病毒性肝炎，主要经输血、针刺、吸毒等传播，据世界卫生组织统计，全球HCV的感染率约为3%，估计约1.8亿人感染了HCV，每年新发丙型肝炎病例约3.5万例。
丙型肝炎呈全球性流行，可导致肝脏慢性炎症坏死和纤维化，部分患者可发展为肝硬化甚至肝细胞癌（HCC）。
未来20年内与HCV感染相关的死亡率（肝衰竭及肝细胞癌导致的死亡）将继续增加，对患者的健康和生命危害极大，已成为严重的社会和公共卫生问题。
索非布韦简介索非布韦是首个无需联合干扰素就能安全有效治疗某些类型丙肝的药物。
临床试验证实针对1和4型丙肝，该药物联合聚乙二醇干扰素和利巴韦林的总体持续病毒学应答率(SVR)高达90%;针对2型丙肝，该药物联合利巴韦林的SVR为89%-95%;针对3型丙肝，该药物联合利巴韦林用药24周的SVR为84%。
索非布韦用法用量药物用法：口服，一天一片。
治疗周期：12周-24周。
治疗效果：最高可达96%。
如何判断丙肝治愈丙肝是可以治愈的，以使用索非布韦治疗丙肝来讲，因为丙肝的复制速度达到12次房，所以在疗程结束停药三个月去医院检查丙肝病毒滴度，如果依然检测不到病毒，则说明丙肝彻底治愈了。
这是一个通用的判断标准，因为停药后三个月不复发，往后复发的概率几乎为0。
索非布韦药物联用禁忌索非布韦等丙肝新药对于一些药物联用有禁忌，用索非布韦等丙肝新药的朋友们需要特别注意，下图是常见的药物联用禁忌：印度索非布韦目前索非布韦在美国的售价约1千美元1片，一个疗程3瓶，共12周，这样一个疗程约50万人民币，其高昂的价格令想去美国治疗的国内患者望而却步。
(丙通沙)(吉三代)索磷布韦维帕他韦片)-药品说明书
(丙通沙)(吉三代)ห้องสมุดไป่ตู้磷布韦维帕他韦片
药品规格：
28片
生产企业：
Gilead Sciences Ireland UC
用法用量：
Epclusa的推荐剂量为每日一次，每次口服一片，随食物或不随食物服用（参见【药代动力学】）。详情请见说明书。
分类：
化学药品
类型：
处方药
适应症：
本品用于治疗成人慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染（参见【用法用量】、【注意事项】和【药理毒理】）。
相关疾病：
说明书：
商品名称：索磷布韦维帕他韦片
通用名称：索磷布韦维帕他韦片
主要成份：本品为复方制剂，其组份为：每片含400mg索磷布韦和100mg维帕他韦。
适应症：本品用于治疗成人慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染（参见【用法用量】、【注意事项】和【药理毒理】）。
不良反应：-
禁忌：-
注意事项：警告：HCV和HBV合并感染患者中的乙型肝炎病毒再激活风险在开始EPCLUSA治疗前对所有患者进行当前或既往乙型肝炎病毒(HBV)感染迹象检测。已在正接受或已完成HCV直接作用抗病毒药物治疗及未接受HBV抗病毒治疗的HCV/HBV合并感染患者中报告了HBV再激活。一些病例导致了暴发性肝炎、肝衰竭和死亡。在HCV治疗和治疗后随访期间监测HCV/HBV合并感染患者是否出现肝炎发作或HBV再激活。根据临床指征对HBV感染实施适当的患者管理。Epclusa不应与含索磷布韦的其他药品同时给药。详情请见说明书。
药物相互作用：-
贮藏：置阴凉干燥处
备注：内容来源公开平台，仅供参考，详情以包装内说明书为准。
索非布韦最详细介绍
索非布韦基本说明：索非布韦（英文名Sofosbuvir，商品名Sovaldi）是美国生物技术巨头吉利德公司开发用于治疗慢性丙肝的新药，于2013年12月6日经美国食品药品监督管理局（FDA）批准在美国上市，2014年1月16日经欧洲药品管理局（EMEA）批准在欧盟各国上市。
2015年3月27日在印度正式上市。
还未在中国上市。
是FDA批准的2013年最为重磅的药物。
仅Sovaldi在2014年的销售额就突破100亿美元。
丙肝基础知识丙型病毒性肝炎，简称为丙型肝炎、丙肝，是一种由丙型肝炎病毒（HCV）感染引起的病毒性肝炎，主要经输血、针刺、吸毒等传播，据世界卫生组织统计，全球HCV的感染率约为3%，估计约1.8亿人感染了HCV，每年新发丙型肝炎病例约3.5万例。
丙型肝炎呈全球性流行，可导致肝脏慢性炎症坏死和纤维化，部分患者可发展为肝硬化甚至肝细胞癌（HCC）。
未来20年内与HCV感染相关的死亡率（肝衰竭及肝细胞癌导致的死亡）将继续增加，对患者的健康和生命危害极大，已成为严重的社会和公共卫生问题。
索非布韦简介索非布韦是首个无需联合干扰素就能安全有效治疗某些类型丙肝的药物。
临床试验证实针对1和4型丙肝，该药物联合聚乙二醇干扰素和利巴韦林的总体持续病毒学应答率(SVR)高达90%;针对2型丙肝，该药物联合利巴韦林的SVR为89%-95%;针对3型丙肝，该药物联合利巴韦林用药24周的SVR为84%。
索非布韦用法用量药物用法：口服，一天一片。
治疗周期：12周-24周。
治疗效果：最高可达96%。
如何判断丙肝治愈丙肝是可以治愈的，以使用索非布韦治疗丙肝来讲，因为丙肝的复制速度达到12次房，所以在疗程结束停药三个月去医院检查丙肝病毒滴度，如果依然检测不到病毒，则说明丙肝彻底治愈了。
这是一个通用的判断标准，因为停药后三个月不复发，往后复发的概率几乎为0。
索非布韦药物联用禁忌索非布韦等丙肝新药对于一些药物联用有禁忌，用索非布韦等丙肝新药的朋友们需要特别注意，下图是常见的药物联用禁忌：印度索非布韦目前索非布韦在美国的售价约1千美元1片，一个疗程3瓶，共12周，这样一个疗程约50万人民币，其高昂的价格令想去美国治疗的国内患者望而却步。
药物索非布韦(Sofosbuvir)合成检索总结报告
药物索非布韦（Sofosbuvir）合成检索总结报告
一、索非布韦（Sofosbuvir）简介
索非布韦（Sofosbuvir）于2013年12月6日在美国上市。
索非布韦（Sofosbuvir）是一种核苷酸前药，为NS5B聚合酶抑制剂。
应证：基因I型、II型、III型和Ⅳ型慢性丙型肝炎成人患者。
索非布韦（Sofosbuvir）不良反应：疲劳、头痛、恶心、失眠、贫血。
索非布韦（Sofosbuvir）分子结构式如下:
英文名称：Sofosbuvir
中文名称：索非布韦
本文主要对索非布韦（Sofosbuvir）的合成路线、关键中间体的合成方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。
二、索非布韦（Sofosbuvir）合成路线
三、索非布韦（Sofosbuvir）合成检索总结报告(一) 索非布韦（Sofosbuvir）中间体3的合成
(二) 索非布韦（Sofosbuvir）中间体4的合成。
索非布韦
吉利德丙型肝炎药物索非布韦商品名：Sovaldi药物名称：Sofosbuvir化学名： (S)-Isopropyl 2-((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo 3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyltetrahydrofuran-2 yl)methoxy)-(phenoxy)phosphorylamino)propanoateN-[[P(S),2'R]-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基-P-苯基-5'-尿苷酰基]-L-丙氨酸异丙酯;索氟布韦;索非布韦;索氟布韦(索非布韦);索菲布韦;索非布韦:N-[[P(S),2'R]-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基-P-苯基-5'-尿苷酰基]-L-丙氨酸异丙酯背景：索非布韦(又译为索氟布韦，英文名Sofosbuvir，商品名Sovaldi)是吉利德公司开发用于治疗慢性丙肝的新药，于2013年12月6日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准在美国上市，2014年1月16日经欧洲药品管理局(EMEA)批准在欧盟各国上市。
还未在中国上市。
简介：该药物是首个无需联合干扰素就能安全有效治疗某些类型丙肝的药物。
临床试验证实针对1和4型丙肝，该药物联合聚乙二醇干扰素和利巴韦林的总体持续病毒学应答率(SVR)高达90%;针对2型丙肝，该药物联合利巴韦林的SVR为89%-95%;针对3型丙肝，该药物联合利巴韦林的SVR为 61%-63%。
化学性质：分子式：C22H29FN3O9P分子量：529.4525242密度1.33熔点133 ºC药理作用：索非布韦是一种丙型肝炎病毒(HCV)核苷酸类似物NS5B聚合酶抑制剂，能在细胞内代谢形成药物活性三磷酸尿苷形式（gs-461203），可以被嵌入由NS5B丙肝病毒RNA 聚合酶而中断RNA复制。
索非布韦原料及片剂简介
索非布韦原料及片剂简介【基本信息】通用名：索非布韦英文名：Sofosbuvir别名：索氟布韦代号：GS-7977、PSI-7977化学名：(S)-Isopropyl 2-((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyltetrahydrofuran-2yl)methoxy)-(phenoxy)phosphorylamino)propanoate化学结构式：分子式：C22H29FN3O9P分子量：529.45CAS号：1190307-88-0【注册分类】化药3+3类【剂型】原料+片剂【规格】片剂：400mg，【英文名称】Sofosbuvir【有效成分】本品主要有效成分为索非布韦。
【药理药效】Sofobuvir在细胞内代谢形成药物活性三磷酸尿苷形式（gs-461203），可以被嵌入由NS5B 丙肝病毒RNA聚合酶而中断RNA复制。
【适应症】SOV ALDI是一种丙型肝炎病毒(HCV)核苷酸类似物NS5B聚合酶抑制剂，与其他药物联合使用用于治疗慢性丙型肝炎(CHC)感染。
与利巴韦林联合治疗基因2/3型慢性丙型肝炎（HCV）或者与利巴韦林、α-干扰素联用治疗基因1/4型的慢性丙型肝炎。
【用法用量】（1）一片400 mg片每天1次有或无食物服用。
（2）应与利巴韦林[ribavirin]联用或与聚乙二醇化干扰素[pegylated干扰素]和利巴韦林联用为CHC的治疗。
建议联合治疗：（3）SOV ALDI与利巴韦林联用共24周干扰素不合格可被考虑为被基因型1感染CHC 患者。
（4）在有肝细胞癌等待肝移植直至48周或直至肝移植患者应被与联用利巴韦林为CHC 的治疗，以先发生为准。
（5）对有严重肾受损或肾病终末期患者不能建议剂量。
【国内外上市信息】2013年12月6日，吉利德（Gilead）的抗丙肝新药Sovaldi（sofosbuvir，400mg片剂）获FDA批准，作为抗病毒治疗方案的一部分，用于慢性丙型肝炎（HCV）的治疗。
夏帆宁（来迪派韦索磷布韦片）说明书
夏帆宁（来迪派韦索磷布韦片）说明书【药品名称】通用名：来迪派韦索磷布韦片英文名：Ledipasvir and Sofosbuvir Tablets商品名：夏帆宁【成份】本品为复方制剂，其组份为：每片含90mg来迪派韦和400mg索磷布韦。
索磷布韦化学名称：L-丙氨酸，N-[[P(S),2’R]-2’-脱氧-2’-氟-2’-甲基-P-苯基-5’-尿苷酰]-，1-甲基乙基酯化学结构式：分子式：C22H29FN3O9P分子量：529.45来迪派韦化学名称：氨基甲酸，N-[(1S)-1-[[(6S)-6-[5-[9,9-二氟-7-[2-[(1R,3S,4S)-2-[(2S)-2-[(甲酯基)氨基]-3-甲基-1-氧代丁基]-2-氮杂双环[2.2.1]庚-3-基]-1H-苯并咪唑-6-基]-9H-芴-2-基]-1H-咪唑-2-基]-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]羰基]-2-甲基丙基]-, 甲酯与 2-丙酮 (1:1) 的复合物（LDV-AS）化学结构式：分子式：C52H60F2N8O7分子量：947.08（LDV:889、丙酮:58.08）【适应症】本品适用于治疗成人和 12 至 < 18 岁青少年的慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染（参见【用法用量】、【注意事项】和【药理毒理】）。
关于丙型肝炎病毒（HCV）基因型特异性活性，参见【注意事项】和【药理毒理】。
【用法用量】本品的治疗应由在慢性 HCV 感染患者治疗方面有丰富经验的医生发起并监测。
剂量成人和 12 至 < 18 岁的青少年本品推荐剂量为每次一片，每日一次，随食物或不随食物服用（参见【药代动力学】）。
在利巴韦林因实验室检测异常或临床表现异常而被停用后，可以尝试以每天600 mg 的剂量重新开始给予利巴韦林，并进一步增加剂量至每天800 mg。
但是并不建议将利巴韦林增加到最初分配剂量（每天 1,000 mg 至 1,200 mg）。
年龄 < 12 岁的儿童人群尚未确定来迪派韦索磷布韦片在 < 12 岁的儿童患者中的安全性和有效性。
索非布韦
型肝炎治疗时，可消除对传统注射药物干扰素（IFN）的需求。
基因型药物疗程基因型 1(HCV GT1) Sovaldi + 聚乙二醇干扰素 + 利巴韦林12 周基因型 2(HCV GT2) Sovaldi + 利巴韦林12 周基因型 3(HCV GT3) Sovaldi + 利巴韦林24 周基因型 4(HCV GT4) Sovaldi + 聚乙二醇干扰素 + 利巴韦林12 周Sovaldi(Sofosbuvir)是NS5B聚合酶抑制剂，由Pharmasset公司研制后被吉利德2011年以110亿美元收购。
对于HCV基因型2(HCV GT2)、HCV基因型3(HCV GT3)感染，Sovaldi(Sofosbuvir)只需与利巴韦林（ribavirin)日联用即可，sofosbuvir因此成为用于丙型肝炎治疗的全球首个无需同时使用干扰素的全口服组合治疗. FDA同时也批准Sovaldi(Sofosbuvir联合聚乙二醇干扰素(peg-interferon alfa）、利巴韦林（ribavirin)用于基因型1和4（HCV GT1,HCV GT4)的感染。
Sovaldi(Sofosbuvir)的获批源于6个III期临床实验结果（NEUTRINO, FISSION, POSITRON, FUSION, VALENCE, PHOTON-1）的支持，其中两个结果（VALENCE和PHOTON-1）支持了FDA授予其“突破性药物资格”。
吉利德透露，索非布韦（Sovaldi)28片/瓶装在美国的批发价格将为2.8万美元，即每片1000美元，大多数患者需要治疗12周，总费用将达8.4万美元。
分析师们预测Sovaldi(sofosbuvir)会成为一款超级重磅炸弹级产品,2014年的销售额将达到19亿美元，2016年的销售额将达到66亿美元。
吉利德丙型肝炎药物索非布韦（Sovaldi, Sofosbuvir)的制备方法商品名：Sovaldi通用名：Sofosbuvir别名:GS-7977, PSI-7977中文名：索非布韦(索法布韦,索发布韦）中文化学名：(S)-2-((S)_(((2R，3R，4R，5R)-5-(2,4-二氧代-3，4-二氢嘧啶-I (2H)-基）-4-氟代-3-羟基-4-甲基四氢呋喃-2-基)甲氧基)(苯氧基)磷酰基氨基)丙酸异丙酯英文化学名：Isopropyl (2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyl-tetra hydrofuran-2-yl]methoxy-phenoxy-phosphoryl]amino]propanoate适应症：慢性丙型肝炎(HCV GT1,GT2,GT3,GT4)作用机理:核苷类NS5B聚合酶抑制剂III期临床实验：FISSION、POSITRON、FUSION、NEUTRINO、VALENCE、PHOTON-1 批准时间：2013年12月6日(美国), 2013年12月13日(加拿大), 2014年1月17日(欧盟) 美国专利号码: 7964580,8415322,8334270,7429572相关中国专利:CN101918425A, CN102858790A, CN102906102A,CN101600725A,专利有效期:2029年3月26日(美国专利号:7964580 和8334270),2025年4月3日(美国专利号:7429572和8415322)使用方法：每天口服一粒,一粒400mg花费:8.4万美元(12周疗程),16.8万美元(24周疗程)销售值(预计): 19亿美元(2014年),66亿美元(2016年)药物公司：吉利德科学公司（Gilead Sciences)来源：专利1a)Jeremy Clark; Modified fluorinated nucleoside analogues; US patent number 7429572B2 (下载此专利); Filing date:Apr 21, 2004; Publication number:US7429572B2; Also published as CA2527657A1, CA2527657C, CA2733842A1, CA2734052A1, CA2734055A1, CA2734066A1, CN1816558A, CN100503628C, EP1633766A2, EP2345657A1, EP2345658A1, EP2345659A1, EP2345661A1, EP2604620A1, US8415322, US20050009737, US20080070861, US20080253995, US20090004135, US20090036666, US20110038833, US20120245335, WO2005003147A2, WO2005003147A3; Pharmasset, Inc.1b)Jeremy Clark; Modified fluorinated nucleoside analogues; US patent number 8415322(download this patent here); Date of Patent: April 9, 2013. Gilead Pharmasset LLC. This patent is subject to a terminal disclaimer.1c)J·克拉克;修饰的氟化核苷类似物;公开(公告)号：CN1816558A, CN100503628C; 申请号：200480019148.4; 申请(专利权)人：法莫赛特股份有限公司; 申请日：2004.04.21摘要:本发明提供在宿主，包括动物尤其是人中，使用(2‟R)-2‟-脱氧-2‟-氟-2‟-C-甲基核苷或其药学上可接受的盐或其前药，治疗黄病毒科感染，包括丙型肝炎病毒、西尼罗病毒、黄热病毒以及鼻病毒感染的组合物的方法。
丙肝新药索非布韦片说明书 (1)
|Sovaldi(Sofosbuvir Tablets)2014 1 17 Sovaldi sofosbuvir 400mg HCV SovaldiSovaldi 2013 11 EMA CHMP CHMP Sovaldi MAA MAA 6 III NEUTRINO, FISSION, POSITRON, FUSION, VALENCE, PHOTON-1 Sovaldi 2013 12 6 FDA C IFNFDA sofosbuvir ribavirin 2 3 hepatitis C FDA sofosbuvir PEG-IFN 1 4 treat-naiveHCV HCV 48 peg-IFN / RBVSOVALDI (HCV) NS5B (CHC)1 SOVALDI HCV 1234 [Milan] ( ) HCV/HIV-1 -1 400 mg 12 [ribavirin] [pegylated ] CHC3 SOVALDI 24 1 CHC4 48 CHC5400mg1 α/ α / SOVALDI2 SOVALDI α/2SOVALDI ( 20% ) SOVALDI αP-gp ( [rifampin] [St. John’s wort]) sofosbuvir - )1 HCV/HIV-1 - :2 :13 1724 1 6 (CHC)HCV - 1 3 223 1 2 3 CHCHCV/HIV-1 - SOV ALDI HCV - CHC 1 456 α 2a CHC 2 3 HCV/HIV-1 - CHC 1 CHC 2 3 SOV ALDI 400 mg 1 (RBV) [weight-based] 1000-1200 mg SOV ALDI α 2a 180µg HCV RNA ( ) COBAS TaqMan HCV ( 2.0) HCV RNA (LLOQ) 25 IU/ mL (SVR) 12 HCV RNA LLOQ2 CHC 1 4NEUTRINO ( 110)NEUTRINO HCV 1 4 5 6 SOV ALD α2a 12 (N=327) 54 ( 19 70) 64% 79% 17% 14% 29 kg/m2( 18 56 kg/m2) 78% HCV RNA 6 log10 IU/mL 17% 89% HCV 1 9% HCV4 2% HCV56 8 SOV ALDI + α +9IL28B C/C SVR 98%(93/95) IL28B -C/C 87% (202/232)NEUTRINO ( 9) NEUTRINO 1 IL28B -C/C HCV RNA >800,000 IU/mL Metavir F3/F4 SVR 71% (37/52).3 2 3 CHCFISSION( 1231)FISSION HCV 2 3 - SOV ALDI 12 of α2a 24 SOV ALDI + α2a + 1000-1200 mg 800 mg 1:1 stratified ( ) HCV (2 3) HCV RNA (<6 log10IU/mL ≥6log10IU/mL) HCV 2 3 1:3(N=499) 50 ( 19 77) 66% 87% 3% 14% 28 kg/m2( 17 52 kg/m2) 57%HCV RNA 6 log10 IU/mL 20% 72% HCV 3 10 SOV ALDI + α +11POSITRON( 107)POSITRON - SOV ALDI 12 (N=207) (N=71) 3:1 stratified ( )(N=278) 54 ( 21 75) 54% 91% 5% 11% 28 kg/m2( 18 53 kg/m2) 70% HCV RNA 6 log10 IU/mL 16% 49% HCV 3 9% 44% 47% HCV (81%) 12 SOV ALDI +13FUSION( 108)FUSION SVR ( ) SOV ALDI 12 16 1:1 ( ) HCV (2 3)(N=201) 56 ( 24 70) 70% 87% 3% 9% 29 kg/m2( 19 44 kg/m2) 73% HCV RNA 6log10 IU/mL 34% 63% HCV 3 75% 14 SOV ALDI + 12 1615 HCV .V ALENCE( 133)V ALENCE HCV 2 3 SVR SOV ALDI 4 1 SOV ALDI + 12 HCV 2 - SOV ALDI + 12 3 HCV- SOV ALDI + 24 11 3 SOV ALDI + 12(N=419) 51 ( 19 74) 60% 26 kg/m2 ( 17 44 kg/m2) HCV RNA 6.4 log10 IU/mL 78% HCV 3 58% 65% HCV /16 SOV ALDI + 12 2417 HCV4 HCV HIV-1 -1 2 3 HIV-1 -SOV ALD( PHOTON-1) SOV ALDI 12 24 2 3 HCV 1 400 mg SOV ALDI (1000 mg <75 kg 1200 mg ≥75kg) 12 24 CD4+ >500 /mm3 HIV-1 CD4+ >200 /mm3 210 12 ( 18)HCV 1 1a SVR 82% (74/90) 1b 54% (13/24) HCV 1 IL28B C/C SVR 80%(24/30) IL28B -C/C 75%(62/83)HIV-1 - 223 CHC CD4+ SOV ALDI + 12 24 CD4+ 85 /mm3 84 / mm3 2 (0.9%) SOV ALDI + HIV-1。
索非布韦使用说明书
批准日期：2013年12月6日；公司：Gilead Sciences
Sovaldi是第一个无需与干扰素的共同给药的药物已被证实安全和有效治疗某些类型HCV感染。
SOVALDI完整处方资料。
SOVALDITM (sofosbuvir)片，为口服使用
美国初次批准：2013
（2）因为利巴韦林可能引起出生缺陷和胎儿死亡，在妊娠妇女和男性其女性伴侣妊娠时禁忌SOVALDI与聚乙二醇干扰素α/利巴韦林或利巴韦林联用。(4)
警告和注意事项
妊娠：利巴韦林可能致出生缺陷和胎儿死亡和动物研究已证明干扰素有流产效应；女性Байду номын сангаас者和男性患者的女性伴侣避免妊娠。治疗开始前患者必须有一个阴性妊娠测试，使用至少2种有效非激素避孕方法和每月妊娠测试。(5.1)
对受试者接受安慰剂由于不良事件永久终止治疗受试者的比例为4%，对受试者接受SOVALDI + 利巴韦林共12周为1%，对受试者接受SOVALDI + 利巴韦林共24周为<1%，对受试者接受聚乙二醇干扰素α + 利巴韦林共24周为11%和对受试者接受SOVALDI + 聚乙二醇干扰素α + 利巴韦林共12周为2%。
4 禁忌证
当SOVALDI是与利巴韦林或聚乙二醇干扰素α/利巴韦林联用，应用至这些药物的禁忌证也应用至联合治疗。对其禁忌证清单参阅聚乙二醇干扰素α和利巴韦林处方资料。
妊娠或可能成为妊娠妇女和男性其女性伴侣是妊娠禁忌SOVALDI与利巴韦林或聚乙二醇干扰素α/利巴韦林联合治疗因为伴随用利巴韦林出生缺陷和胎儿死亡[见警告和注意事项(5.1)和特殊人群中使用(8.1)]。
当开始用SOVALDI治疗应考虑以下几点：
吉三代说明书吉三代伊珂鲁沙Epclusa(索非布韦和韦帕他韦片复方)使用说明书2016年第一版
吉三代说明书吉三代伊珂鲁沙Epclusa(索非布韦和韦帕他韦片复方)使用说明书2016年第一版Epclusa(索非布韦和velpatasvir)片复方使用说明书2016年第一版批准日期：2016年6月28日；公司：Gilead Sciences，Inc.治疗所有6种主要HCV基因型第一个方案，velpatasvir，一个新药，和是第一个治疗所有6种主要型HCV。
FDA的药品评价和研究中心中抗微生物产品室主任说：“这个批准对一个宽广范围有慢性丙型肝炎的患者提供一种处理和治疗选择。
”优先审评。
/drugsatfda_docs/label/201 6/208341s000lbl.pdf这些重点不包括安全和有效使用EPCLUSA所需所有资料。
请参阅EPCLUSA完整处方资料。
EPCLUSA?索非布韦[sofosbuvir]和velpatasvir)片，为口服使用在美国初次批准：2016适应证和用途EPCLUSA是索非布韦，一个丙型肝炎病毒(HCV)NS5B聚合酶抑制剂核苷酸类似物，和velpatasvir，一种HCVNS5A抑制剂的一个固定-剂量剂量组合，和适用为有慢性HCV基因型1，2，3，4，5或6感染成年患者的治疗(1)：⑴无硬化或有代偿的硬化⑵为与利巴韦林为有失代偿硬化联合使用剂量和给药方法推荐的剂量：一片(索非布韦400 mg和velpatasvir 100 mg)口服使用每天1次有或无食物(2.1)见在以下表有基因型1，2，3，4，5，或6 HCV患者推荐的治疗方案和时间：(2.1)不能对有严重肾受损或肾病终末期患者做剂量推荐(2.2)剂型和规格片：400 mg索非布韦和100 mgvelpatasvir(3)禁忌证对利巴韦林禁忌患者中禁忌EPCLUSA和利巴韦林联合方案(4)警告和注意事项用胺碘酮[amiodarone]共同给药心动过缓：在用胺碘酮患者，特别是在还接受β阻滞剂，或那些患心并发症和/或晚期肝病患者可能发生严重症状性心动过缓。
索非布韦构效关系
索非布韦构效关系一、索非布韦的结构特点索非布韦（Sofosbuvir）的化学名称为(S)-异丙基2 - ((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5 - (2,4 - 二氧代 - 3,4 - 二氢嘧啶 - 1(2H)-基)-4 - 氟 - 3 - 羟基 - 4 - 甲基四氢呋喃 - 2 - 基)甲氧基)-(苯氧基)磷酰基)氨基丙酸酯。
1. 母核结构- 它含有一个嘧啶酮结构单元，这个结构单元在与病毒的RNA复制过程中的相关酶结合中起到重要作用。
嘧啶酮结构中的羰基和氮原子能够参与氢键的形成，与酶的活性位点相互作用。
- 四氢呋喃环结构也是其重要组成部分。
四氢呋喃环上的羟基、氟原子和甲基等取代基影响着分子的整体构象和与靶标酶的亲和力。
例如，羟基的存在可能参与氢键的形成或者影响分子的水溶性等性质。
2. 侧链结构- 分子中的磷酸酯侧链结构对于索非布韦发挥抗病毒活性至关重要。
磷酸酯部分能够模拟天然核苷酸的磷酸基团，使得索非布韦可以被病毒的RNA聚合酶识别并掺入到正在合成的RNA链中，从而干扰病毒RNA的复制。
- 异丙基和苯氧基等侧链基团也对分子的活性和药代动力学性质有影响。
异丙基的存在可能影响分子的空间结构和疏水性，而苯氧基可能参与与靶标酶的疏水相互作用或者π - π堆积作用等。
二、构效关系1. 对活性的影响- 嘧啶酮部分- 嘧啶酮环上的取代基对活性有显著影响。
例如，4 - 位的氟原子取代有助于提高分子与靶标酶的亲和力。
氟原子的强电负性可以改变分子周围的电子云分布，使得分子与酶活性位点的氨基酸残基之间形成更有利的相互作用，如静电相互作用或者氢键等。
- 5 - 位的2,4 - 二氧代 - 3,4 - 二氢嘧啶 - 1(2H)-基结构对于维持与病毒RNA 聚合酶的结合特异性很重要。
这个结构可能通过特定的氢键和范德华力与酶的活性位点结合，一旦这个结构发生较大改变，可能导致活性丧失。
- 四氢呋喃环部分- 四氢呋喃环3 - 位的羟基如果被其他基团取代，可能会影响分子与酶的结合模式。
索非布韦片Sovaldi(SofosbuvirTablets)丙肝新药说明书(中文版)
索非布韦片|Sovaldi（Sofosbuvir Tablets）丙肝新药说明书（中文版）患者可以通过杭州五舟医院管理有限公司前往美国、日本、英国最好肝脏医院问诊并且拿到药物回国治疗。
美国梅奥诊所、哈佛大学医学院附属麻省总医院，英国国王医院，日本麻布医院都可以前往就医并且进行丙肝新药治疗。
索非布韦的价格在美国售价是8.4万美元，在英国售价是5.7万美元，达卡他韦在日本售价是15万人民币。
杭州五舟医院管理有限司是目前国外服务体系最完善的海外就医全程服务司。
杭州五舟医院管理有限司致力于为国内患者提供国外权威医院推荐、国外权威专家预约、出国看病病情材料收集整理、病历材料的医学翻译、病历材料邮寄、国外医院邀请函及费用预估函的翻译、医疗签证的办理、机票住宿预订、出国前指导、国外看病期间的接机住宿及看病接送、国外就医全程医学翻译、在国外期间的生活翻译陪同及护工陪同安排、归国后的病情跟踪、国外药品邮寄、医院费用账单折扣申请等一站式服务。
简介：2014年1月17日，丙肝新药Sovaldi （sofosbuvir ，400mg片剂）获欧盟批准，作为抗病毒治疗方案的一部分，用于慢性丙型肝炎（HCV成人感染者的治疗。
Sovaldi为每日一次的口服核苷类似物聚合酶抑制剂，此次…关键字：索非布韦片sofosbuvir商品名sovaldi 丙型肝炎病毒感染突破性治疗指定第一无需与干扰素共同2014年1月17日，丙肝新药Sovaldi （sofosbuvir ，400mg片剂）获欧盟批准，作为抗病毒治疗方案的一部分，用于慢性丙型肝炎（HCV成人感染者的治疗。
S ovaldi 为每日一次的口服核苷类似物聚合酶抑制剂，此次批准，为该药在整个欧盟的上市铺平了道路。
此前，Sovaldi已于2013年11月获得了欧洲药品管理局（EMA人用医药产品委员会（CHMP建议批准的积极意见。
CHM通过加速审批程序对Sovaldi上市许可申请（MAA进行了评估，该药MAA由6个III期研究（NEUTRINO, FISSIO N, POSITRON, FUSION, VALENCE, PHOTON-的勺数据支持。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
索非布韦
索氟布韦，英文名Sofosbuvir，是首个无需联合干扰素就能安全有效治疗某些类型丙肝的药物。
临床试验证实针对1和4型丙肝，该药物联合聚乙二醇干扰素和利巴韦林的总体持续病毒学应答率(SVR)高达90%;针对2型丙肝，该药物联合利巴韦林的SVR为89%-95%;针对3型丙肝，该药物联合利巴韦林的SVR为61%-63%。
值得一提的是，索非布韦的临床试验还包含了一些丙肝合并肝硬化的患者，疗效也较显著。
治疗丙肝的新药索非布韦片令饱受争议的美国医改再陷窘境。
因无力解决医保开支难题，以俄勒冈州为代表的一些州正在想方设法限制对该药的供应，总统奥巴马的医改方案所提出的扩大医疗援助计划因此又大打折扣。
2用法用量
每片400mg，一日一片，空腹或随餐服用
可联合利巴韦林或者联合利巴韦林+聚乙二醇干扰素治疗慢性丙型肝炎(CHC)。
推荐联合治疗方案如下表：
HCV单独感染
或HCV /HIV-1合并感染治疗方案治疗持续时间
基因1或4型索非布韦+聚乙二醇干扰素-α+利巴韦林12周
基因2型索非布韦+利巴韦林12周
基因3型索非布韦+利巴韦林24周
无法使用干扰素的1型慢性丙肝患者可考虑使用索非布韦联合利巴韦林治疗24周。
等待肝移植的肝细胞癌患者应使用索非布韦联合利巴韦林治疗慢性丙肝，持续48周或直至接受肝移植，以首先发生为准。
无法对患有严重肾功能损害或处于终末期肾病的患者给出剂量建议。
3剂型
每片：400 mg。
4禁忌症
索非布韦联合聚乙二醇干扰素-α+利巴韦林，或单独联合利巴韦林使用时，所有聚乙二醇干扰素-α和/或利巴韦林的禁忌症也适用于索非布韦联合治疗。
?由于利巴韦林有可能导致胎儿先天畸形或死胎，因此索非布韦联合聚乙二醇干扰素α+利巴韦林，或索非布韦单独联合利巴韦林应在孕妇和伴侣已怀孕的男性中禁用。
5适应症及用途
索非布韦是一种丙型肝炎病毒(HCV)核苷酸类似物NS5B聚合酶抑制剂，适用于作为联合抗病毒治疗方案中的组合成分治疗慢性丙肝(CHC)感染。
索非布韦经试验证实可有效治疗基因1、2、3或4型丙肝受试者，包括符合米兰标准正在等待肝移植的肝细胞癌受试者以及HCV/HIV-1合并感染受试者。
6警告与注意事项
妊娠：利巴韦林有可能导致胎儿先天畸形或死胎，并且动物实验显示干扰素可引发流产。
因此，服用此药的女性患者及男性患者的配偶都应避免怀孕。
在开始治疗前，患者的妊娠测试必须为阴性，至少使用过两种非激素方法避孕，并且需每月进行妊娠测试。
7不良反应
索非布韦联合利巴韦林引起的已知最常见不良反应(发生率等于或大于20%，所有等级)是头痛与乏力;索非布韦联合聚乙二醇干扰素-α及利巴韦林引起的已知最常见不良反应包括乏力、头痛、恶心、失眠和贫血。
药物相互作用
强效的肠道糖蛋白(P-gp)诱导剂(如利福平)可能改变索非布韦的药物血浆浓度。
使用前，药
物间相互作用请参看完整药品说明书。
特殊人群用药
HCV/HIV-1合并感染患者：该药的安全性和有效性得到研究确认。
等待肝移植的肝细胞癌患者：该药的安全性和有效性得到研究确认。