胺碘酮应用指南解读郑州(新)

如:Ⅰ类钠通道阻滞,Ⅱ类肾上腺能阻滞, Ⅳ类钙阻滞
静注有负性肌力作用( 阻滞及Ⅳ类 ) 静注有血管舒张作用, 可降低血压
பைடு நூலகம்
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2. 慢性(口服)电生理作用
慢性口服:
① ICa-L 电压依赖L型钙通道↓13~62％
② Ikr 快K通道↓
61％
③ Iks 慢K通道↓
45％
④ IkI 内向整流钾电流↓ 44％
08`胺碘酮指南修订解读
郑州大学第一附属医院 黄振文
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第一部分 药理学作用
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一. 药代动力学
(1) 0.2g AM含74.7mg碘, 脂溶性 (2) 表观分布容积大(60/kg), 脂肪含量10~30
倍于血浆, 二库代谢, 个体差别甚大 (3) 半衰期: 静注从血液消失快, 分布到组织
3. 对Vmax抑制很小, 不影响室内传导: 室 内阻滞仍可口服
4. 抑制L型钙通道, 减慢窦率和房-室传导, 但无负性肌力作用
5. 阻滞:减少受体数量;抑制受体与腺苷酸 环化酶结合,阻滞信息传,非直接作用于受体 阻滞: 冠脉扩张, 心脏后负荷降低
6. 抗心肌缺血: 减轻心肌复极不均一
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足量静注,可在30min内见效
胺碘酮指南推荐的急诊室应用
——除颤后的室颤/室速 (Ⅱb) ——血流动力学稳定的室速、多形性室速、
未明确诊断的宽QRS心动过速 (Ⅱb) ——控制快速房颤、房扑、房速的室率 (Ⅱb) ——特别适于心功能不全病人
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静脉用法
静注: 5mg/kg,加入5%糖20ml静注, >3min 静滴:
序抢救(包括肾上腺素、气管插管等) • 抗心律失常药首选静脉胺碘酮(Ⅱb) • 利多卡因和镁剂也可使用(不肯定)
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近年指南推荐VT/VF用药
• 2005`ACC/AHA指南STEMI: 不推荐利多卡因 • 2006年ESC指南CHF并室性心律失常: 不用I类 • 2006年ACC/AHA指南CHF合并室性心律失常:
第二部分 临床应用
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一、口服使用胺碘酮(可达龙)
• 各种室性/室上性快速心律失常(广谱)
• 尤其适用于: 1. 各种器质性心脏病合并心律失常 2. 心功能不全合并心律失常 3. 室内传导阻滞合并心律失常 4. 围手术期心律失常
室上性成功率60~80%, 室性40~60%, 疗效强于或等于其他AAD
(8) 几乎不经肾排出, 由肝脏P450系统代谢, 肝功不全慎用
二. 基本药理学特性
抗心律失常多种机制
èⅢ类: 钾通道阻滞, 延长动作电位时程 èⅠ类: 轻度频率依赖性钠通道阻滞,减慢传导 èⅣ类: 轻度钙通道阻滞 èⅡ类: 非竞争性抑制、受体
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1. 急性(静脉)电生理作用
(1) 抑制INa 作用于失活态, 降低Vmax, 呈频 率、电压依赖性, 减慢传导
(2) 基本不影响QT间期 (3) 抑制慢反应细胞(抑制ICa-L), ↓早期后除极 (4) 抑制K电流Iks、Ikr 、 IkI、IK-Na 、IKACh，
不阻断Ito (不同于索他洛尔、奎尼丁、双 异丙吡胺: 同时阻断Ik和Ito)
静脉胺碘酮(可达龙)
静注第1h内无Ⅲ类作用(出现晚) 静注后即刻, 仅有口服制剂其他作用
负荷量: 5mg/kg加5%糖250ml于20min-2h 滴注, 24h可重复2-3次
维持量: 10-20mg/kg(600-800mg/24h)加 入250ml糖液维持数日
静脉: 每日最高剂量1200~2000mg
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静脉应用注意事项
1. 剂量和用法根据心律失常类型及患者情况 2. 必须静注负荷量, 必要时静滴维持。单纯小
维持量0.2-0.4g/d ③ 抗室性心律失常维持量>抗AF维持量
ESC 2008也推荐: 起始负荷: 0.2g tid 7d; 0.2g bid 14d; 0.2g/d 维持,与我国推荐相似
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二、静脉使用胺碘酮(可达龙)
危及生命VF和血流动力学不稳定VT 无脉搏VT或室颤, 而电击无效 血流动力学稳定的VT 血流动力学稳定的宽QRS心动过速 心肺复苏中替代利多卡因 急性AF 48h内复律 急性AF, 心室率不能控制
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胺碘酮不诱发TdP原因
(1) 拮抗交感活性，阻滞α、受体 (2) 阻滞多种钾通道，虽QT延长，
但跨壁复极离散缩小 (3) 阻滞INa、ICa-L, 抑制EAD/DAD,
不产生触发活性
胺碘酮诱发TdP的附加因素
(1) 低血钾，阻滞Ikr的敏感性加大 (2) 与其他Ⅲ类药(Ikr阻滞剂)或其他
延长QT药联用 (3) 用前已有QT延长 (4) 严重心动过缓(AF转复后)
剂量静滴, 很难短时间见效 3. 负荷量>2g/d, 低血压多见 2. 静脉用药最好不超3~4d, 3. 药液浓度>2mg/ml(5%葡萄糖)用大静脉,
最好中心静脉, 以防静脉炎(<3%)
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1. 室颤/无脉搏室速的抢救
• 心脏按压200次/除颤, 进行3次( I类) • 不能转复或无法维持稳定灌注节律,按程
(不是真正T 1/2); 口服半衰期60d以上 (4) 负荷量越大, 起效越快, 0.6~1.2g/d口服
负荷1~2周
(5) 生物利用度口服30~50%、静脉70% 因此静脉负荷比口服负荷有效
(6) 0.6g/d, 10d后摄取量与排量相等; 达 有效, 一般2周内需服10g
(7) 血浓度测定不能预示疗效,需经验用药, 以最小量维持: 0.2/d, 个别0.1g/d
⑤ Ito 短暂外向电流↓ 影响极小
主要阻断K+通道,作用于2,3相, 突出表现
APD延长, QT延长是其作用而不是毒性
口服胺碘酮(可达龙)
1. 普遍延长APD, 延长有效不应期(ERP) 提高ERP/APD比值
2. 唯一延长APD,与心率无关: 不同其他 Ikr阻滞剂(心率快时作用弱, 心率慢时 作用强, 呈逆频率依赖性)
• 各种心律失常：室性、室上性(广谱) • 各种病理状态：缺血、心衰、心肌病、
束支阻滞
合理使用, 扭转室速非常少见 增强(房颤、室颤等)电复律效果
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口服剂量和用法
① 负荷量8-10g/10-14d，维持量0.2-0.4g/d ② 0.8g/d 7d(5.6g); 0.6g/d 7d(4.2g);