胺碘酮应用指南解读郑州(新)
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胺碘酮应用新指南
(3)AMI者从AAD随机临床试验与安慰剂对比的荟萃分析， 仅β阻滞剂、胺碘酮相对风险降低
Braunwald’ Heart Disease 8th Edit 2008, P792 s
(4)因安全性， AAD应用受到限制 Ⅰ类AAD应用受到限制 ⅠA类 已淡出临床 ⅠB类 利多卡因已成为Ⅱ b类推荐 ⅠC类 MI、HF、LVH中为Ⅲ类推荐 Ⅲ类AAD应用受到限制 Ikr阻滞剂慎用于心衰患者 Ⅳ类AAD，不能用于心衰病例
③基线QT正常，与先天或后天长QT无关，反复发作者静注
5.中止尖端扭转性VT(TdP) ①停用相关药物、纠正电解质紊乱 ②由AVB或严重心动过缓引起，起搏治疗 ③LQT3静脉利多卡因 ④LQTS、TdP发作、补镁、补钾 ⑤先天性LQTS引起者不能应异丙肾素 Ⅰ Ⅰ Ⅱa A A B
Ⅱb、C Ⅲ、 C
2. 远期防治( SCD一级预防) (1)MI+LVD LVEF≤30-40% NYHA Ⅱ-Ⅲ级，不能 或不接受ICD，胺碘酮应用 Ⅱ b、C (2)DCM(非缺血性) LVEF≤30-35% NYHA Ⅱ-Ⅲ级， 不能或不接受ICD，胺碘酮应用 Ⅱ b、C (3)HCM伴1个或多个猝死高危因素(左室壁厚≥30mm， 家族猝死史等)，胺碘酮应用 Ⅱ b、C (4)CHF患者猝死高危者(缺血、非缺血心肌病、LVEF< 30-40%、NYHA Ⅱ-Ⅲ级)，不能接受ICD，胺碘酮应 用 Ⅱ b、C
(2)急性电生理作用与慢性电生理作用有区别 (1)急性电生理作用(静脉应用) 显示INa、ICa-L、α－β阻滞显效快，阻滞Ｉｋ显效慢、轻 （２）慢性电生理作用（口服） 主要显示Ｉｋ阻滞，ＱＴ延长 ＩＮａ、ＩＣａ－Ｌ阻滞轻 β阻滞＞α阻滞
6.不诱发TdP的可能因素
胺碘酮应用指南解读郑州(新)
静滴: 负荷量: 5mg/kg加5%糖250ml于20min-2h 滴注, 24h可重复2-3次 维持量: 10-20mg/kg(600-800mg/24h)加
入250ml糖液维持数日
静脉: 每日最高剂量1200~2000mg
静脉应用注意事项
1. 剂量和用法根据心律失常类型及患者情况
2. 必须静注负荷量, 必要时静滴维持。单纯小 剂量静滴, 很难短时间见效
静脉胺碘酮(可达龙)
静注第1h内无Ⅲ类作用(出现晚) 静注后即刻, 仅有口服制剂其他作用 如:Ⅰ类钠通道阻滞,Ⅱ类肾上腺能阻滞, Ⅳ类钙阻滞 静注有负性肌力作用( 阻滞及Ⅳ类 ) 静注有血管舒张作用, 可降低血压
2. 慢性(口服)电生理作用
慢性口服: ① ICa-L 电压依赖L型钙通道↓13~62％ ② Ikr 快K通道↓ 61％ ③ Iks 慢K通道↓ 45％ ④ IkI 内向整流钾电流↓ 44％ ⑤ Ito 短暂外向电流↓ 影响极小 主要阻断K+通道,作用于2,3相, 突出表现 APD延长, QT延长是其作用而不是毒性
(4) 严重心动过缓(AF转复后)
第二部分 临床应用
一. 口服胺碘酮(可达龙)
• 各种室性/室上性快速心律失常(广谱)
• 尤其适用于: 1. 各种器质性心脏病合并心律失常 2. 心功能不全合并心律失常 3. 室内传导阻滞合并心律失常 4. 围手术期心律失常 室上性成功率60~80%, 室性40~60%, 疗效强于或等于其他AAD
病例1
处理: • 增加胺碘酮剂量, 最大3600mg/24h, 静脉维持用药达 6d • 静脉加口服β受体阻滞剂 • 补钾补镁, 保持血钾>4.5mmol/L
多形室速得到控制
入250ml糖液维持数日
静脉: 每日最高剂量1200~2000mg
静脉应用注意事项
1. 剂量和用法根据心律失常类型及患者情况
2. 必须静注负荷量, 必要时静滴维持。单纯小 剂量静滴, 很难短时间见效
静脉胺碘酮(可达龙)
静注第1h内无Ⅲ类作用(出现晚) 静注后即刻, 仅有口服制剂其他作用 如:Ⅰ类钠通道阻滞,Ⅱ类肾上腺能阻滞, Ⅳ类钙阻滞 静注有负性肌力作用( 阻滞及Ⅳ类 ) 静注有血管舒张作用, 可降低血压
2. 慢性(口服)电生理作用
慢性口服: ① ICa-L 电压依赖L型钙通道↓13~62％ ② Ikr 快K通道↓ 61％ ③ Iks 慢K通道↓ 45％ ④ IkI 内向整流钾电流↓ 44％ ⑤ Ito 短暂外向电流↓ 影响极小 主要阻断K+通道,作用于2,3相, 突出表现 APD延长, QT延长是其作用而不是毒性
(4) 严重心动过缓(AF转复后)
第二部分 临床应用
一. 口服胺碘酮(可达龙)
• 各种室性/室上性快速心律失常(广谱)
• 尤其适用于: 1. 各种器质性心脏病合并心律失常 2. 心功能不全合并心律失常 3. 室内传导阻滞合并心律失常 4. 围手术期心律失常 室上性成功率60~80%, 室性40~60%, 疗效强于或等于其他AAD
病例1
处理: • 增加胺碘酮剂量, 最大3600mg/24h, 静脉维持用药达 6d • 静脉加口服β受体阻滞剂 • 补钾补镁, 保持血钾>4.5mmol/L
多形室速得到控制
新版新版胺碘酮指南修订简介
目前胺碘酮是用于房颤转复后维持窦律旳最常用 旳药物
多项临床试验及荟萃分析显示在维持窦律方面胺 碘酮优于其他抗心律失常药物，国内研究亦显示 胺碘酮维持窦性心律1年有效率在67.5~71.8%
——刘坤申， 边树怀， 夏岳等 胺碘酮在心房颤抖复律和预防复发中旳作用 中国心 脏起搏与心电生理杂志 2023.10.25; 15(5): 308-310. ——牛凡， 黄从新，江洪 胺碘酮和索他洛尔治疗心房颤抖旳随机对比研究 中华医 学杂志 2023; 86(2): 121-123
胺碘酮对电重构旳肥厚心肌细胞急性电生 理反应,有利于其在抗心律失常中旳应用
——周琳，蒋彬，……蒋文平等. 胺碘酮对大鼠肥厚心肌细胞急性 电生理作用旳研究。中华心血管病杂志 2023; 34(2): 164-168
胺碘酮用于器质性心脏病旳基础研究，加入我国 学者旳研究文件
在心房颤抖、心房扑动中旳应用
慢性治疗尽管有效，但难以控制复发，应 选择导管消融进行根治
在迅速室性心律失常旳应用
急性期应用旳内容变化不大，只是做了一定 旳整合，将使用方法用量和注意事项整合到 背面集中论述
增长了胺碘酮在“电风暴”中旳应用 在慢性治疗中明确提出了一级预防和二级预
防，并根据循证医学旳证据进行了内容调整 增长了作为ICD旳辅助应用
引用了二级预防旳文件
在迅速室性心律失常旳应用
——作为ICD旳辅助治疗 （新）
植入ICD旳患者一般伴有器质性心脏病，频 繁旳心律失常发作会造成ICD放电，需要应 用药物控制，也可考虑导管射频消融
Ⅰ类抗心律失常药物相对禁忌，胺碘酮和索 他洛尔较常用
胺碘酮加β受体阻滞剂较索他洛尔或β受体 阻滞剂单独应用降低ICD放电更有效
——房颤与慢性心衰（新）
多项临床试验及荟萃分析显示在维持窦律方面胺 碘酮优于其他抗心律失常药物，国内研究亦显示 胺碘酮维持窦性心律1年有效率在67.5~71.8%
——刘坤申， 边树怀， 夏岳等 胺碘酮在心房颤抖复律和预防复发中旳作用 中国心 脏起搏与心电生理杂志 2023.10.25; 15(5): 308-310. ——牛凡， 黄从新，江洪 胺碘酮和索他洛尔治疗心房颤抖旳随机对比研究 中华医 学杂志 2023; 86(2): 121-123
胺碘酮对电重构旳肥厚心肌细胞急性电生 理反应,有利于其在抗心律失常中旳应用
——周琳，蒋彬，……蒋文平等. 胺碘酮对大鼠肥厚心肌细胞急性 电生理作用旳研究。中华心血管病杂志 2023; 34(2): 164-168
胺碘酮用于器质性心脏病旳基础研究，加入我国 学者旳研究文件
在心房颤抖、心房扑动中旳应用
慢性治疗尽管有效，但难以控制复发，应 选择导管消融进行根治
在迅速室性心律失常旳应用
急性期应用旳内容变化不大，只是做了一定 旳整合，将使用方法用量和注意事项整合到 背面集中论述
增长了胺碘酮在“电风暴”中旳应用 在慢性治疗中明确提出了一级预防和二级预
防，并根据循证医学旳证据进行了内容调整 增长了作为ICD旳辅助应用
引用了二级预防旳文件
在迅速室性心律失常旳应用
——作为ICD旳辅助治疗 （新）
植入ICD旳患者一般伴有器质性心脏病，频 繁旳心律失常发作会造成ICD放电，需要应 用药物控制，也可考虑导管射频消融
Ⅰ类抗心律失常药物相对禁忌，胺碘酮和索 他洛尔较常用
胺碘酮加β受体阻滞剂较索他洛尔或β受体 阻滞剂单独应用降低ICD放电更有效
——房颤与慢性心衰（新）
胺碘酮应用新指南-PPT文档资料
10.药代动力学特点
(1)口服生物利用度50％左右(22-86%) (2)脂溶性分布容积大(60L/kg)，起效一定要给负荷量 (3)经肝P450系统代谢(CYP2C6.、CYP2D6、CYP3A4)， 因此与多种药物相互作用 (4)代谢产物去乙基胺碘酮，活性与母药相似，排出慢 (5)心肌浓度高出血浓度10-50倍 (6)半衰期长13-143天，不要随意频繁调整剂量 (7)基本不经肾脏排除(<1%)，肾功能不全可应用(按常规剂量)
2.修订理由
(1)国际上更新了有关心律失常治疗指南 ESC/ACC/AHA AF治疗指南(Circulation 2019:114: e257-e354) ACC/AHA/ESC室律失常和猝死预防指南(Eur Heart J 2019:27:1079-2030) (2)为保持与国际治疗观点相一致，历经一年修订了2019年 制订的指南(中华心血管病杂志2019:32:1065-1071)
3.心律失常药物治疗安全性
(1)冠心病者NSVT，心脏程序刺激下选用AAD 预防SCD，未见死亡率降低
(2) 一系列临床试验，未见应用AAD后死亡率降低
临床研究 CAST1 CAST2 IMPACT SWORD Coplen等 Nattel等 Moonoe等 药物 氟尼卡、英卡尼 VS安慰剂 莫雷西嗪vs安慰剂 美西律vs安慰剂 D-Sotalol vs安慰剂 奎尼丁vs安慰剂 奎尼丁、丙吡胺 索他洛尔vs安慰剂 奎尼丁、普酰胺 vs经验治疗 治疗对象 MI室早患者 MI室早患者 MI室早患者 MI后伴LVD AF患者 AF患者 心脏停搏 结果 总死亡率↑ 总死亡率↑ 总死亡率↑ 总死亡率↑ 总死亡率↑ 总死亡率↑ 停搏率↑
7.胺碘酮缩小复极跨膜离散的可能原因
最新 胺碘酮在新指南中的地位解读及规范应用
不同AADs的转复AF疗效
最有效 较有效
无效
•氟卡尼 •多菲利特
•普鲁卡因 •普罗帕酮
•丙吡胺 •胺碘酮 •索他洛尔 •决奈达隆 •β 受体阻滞剂 •维拉帕米
•阿齐利特 •地高辛
Heart 2010; 96: 333
胺碘酮能更有效的维持窦律，预防房颤复发
CTAF study
房颤未复发的患者 (%)
– 当其他方法无效或禁忌时，口 服给予胺碘酮可能可控制心室 率（IIb C）。
室率控制的目标
● 对于持久性房颤，宽松（HR<110bpm）与严格 （HR<80bpm）心室率控制策略效果相似，且更容易实 现治疗目标。
N Engl J Med 2010;362:1363-73
不同剂量胺碘酮房颤室率控制
Sinus Warfarin
• •
AFFIRM 生存率
0.5
0.39
0.72
0.5
0.37
0.69
AAD Age (per year)
CHF
CAD
1.49 1.06
1.57 1.56
0.5 Higher Survival
1.0 Hazard Ratio
1.5 Lower Survival
华法林、窦性心律可提高生存率 AADs 不改善生存率
●胺碘酮用于节律控制
● 胺碘酮用于室率控制 ● 胺碘酮用于特殊人群 ● 总结
2009-2010年，房颤的药物治疗有了重大突破
● 达比加群、维纳卡兰、决奈达隆等新型药物值得关注 ● 但是，胺碘酮在2010 ESC指南中的地位仍得到了提高
达比加群
维纳卡兰
决奈达隆
房颤的药物治疗策略
胺碘酮临床应用指南学习
胺碘酮是一种广谱抗心律失常药物，在临床 中广泛应用于心律失常的治疗。研究表明， 胺碘酮能够有效控制多种心律失常，包括室 性心律失常、房性心律失常等。
胺碘酮在心律失常治疗中 的研究进展
近年来，随着对心律失常机制的深入了解， 胺碘酮在心律失常治疗中的研究也取得了重 要进展。研究发现，胺碘酮的作用机制与其 抑制钾离子、钠离子和钙离子通道有关，从
而有效控制心律失常的发生。
胺碘酮在心血管疾病治疗中的研究进展
胺碘酮在心血管疾病治疗中的应用
除了用于心律失常的治疗，胺碘酮在心血管疾病治疗中也有广泛应用。研究表明，胺碘 酮能够降低心肌梗死和心力衰竭患者的死亡率。
胺碘酮在心血管疾病治疗中的研究进展
近年来，研究发现胺碘酮在心血管疾病治疗中的效果与剂量有关。低剂量胺碘酮可能具 有抗心肌缺血和抗炎作用，而高剂量则可能具有促心律失常作用。因此，对于心血管疾
胺碘酮与钙通道拮抗剂
胺碘酮与钙通道拮抗剂合用时，应谨 慎使用，因为两者均有扩张血管的作 用，可能导致低血压。
与非心脏药物的相互作用
胺碘酮与华法林
胺碘酮与华法林合用时，应密切监测患者的凝血功能，因为胺碘酮可能增强华法林的抗凝作用，增加 出血风险。
胺碘酮与地高辛
胺碘酮与地高辛合用时，应谨慎使用，因为两者均有抑制心脏传导的作用，可能导致心动过缓。
胺碘酮可用于治疗房颤和房扑，尤其对于伴有快速心室反应的患者。
详细描述
胺碘酮可以抑制房颤和房扑时的心室反应，减慢心率，改善心功能，减少并发症的发生。对于伴有快速心室反应 的房颤和房扑患者，胺碘酮是常用的控制心室反应的药物之一。
室上速的治疗
总结词
胺碘酮可用于治疗室上速，尤其对于 伴有器质性心脏病的室上速患者。
胺碘酮临床应用指 南学习
胺碘酮在心律失常治疗中 的研究进展
近年来，随着对心律失常机制的深入了解， 胺碘酮在心律失常治疗中的研究也取得了重 要进展。研究发现，胺碘酮的作用机制与其 抑制钾离子、钠离子和钙离子通道有关，从
而有效控制心律失常的发生。
胺碘酮在心血管疾病治疗中的研究进展
胺碘酮在心血管疾病治疗中的应用
除了用于心律失常的治疗，胺碘酮在心血管疾病治疗中也有广泛应用。研究表明，胺碘 酮能够降低心肌梗死和心力衰竭患者的死亡率。
胺碘酮在心血管疾病治疗中的研究进展
近年来，研究发现胺碘酮在心血管疾病治疗中的效果与剂量有关。低剂量胺碘酮可能具 有抗心肌缺血和抗炎作用，而高剂量则可能具有促心律失常作用。因此，对于心血管疾
胺碘酮与钙通道拮抗剂
胺碘酮与钙通道拮抗剂合用时，应谨 慎使用，因为两者均有扩张血管的作 用，可能导致低血压。
与非心脏药物的相互作用
胺碘酮与华法林
胺碘酮与华法林合用时，应密切监测患者的凝血功能，因为胺碘酮可能增强华法林的抗凝作用，增加 出血风险。
胺碘酮与地高辛
胺碘酮与地高辛合用时，应谨慎使用，因为两者均有抑制心脏传导的作用，可能导致心动过缓。
胺碘酮可用于治疗房颤和房扑，尤其对于伴有快速心室反应的患者。
详细描述
胺碘酮可以抑制房颤和房扑时的心室反应，减慢心率，改善心功能，减少并发症的发生。对于伴有快速心室反应 的房颤和房扑患者，胺碘酮是常用的控制心室反应的药物之一。
室上速的治疗
总结词
胺碘酮可用于治疗室上速，尤其对于 伴有器质性心脏病的室上速患者。
胺碘酮临床应用指 南学习
胺碘酮在最新指南地位解读最新详解演示文稿
窦性心律的维持
无（轻）心脏病
氟卡胺，心律平
索他洛尔
高血压
冠心病
显著左室肥厚
索他洛尔，胺碘酮
心力衰竭
多非力特，胺碘酮
多非力特 胺碘酮
导管消融
无
氟卡胺，心律平 索他洛尔
有
胺碘酮 胺碘酮
导管消融
导管消融
多非力特
胺碘酮
导管消融
导管消融
第16页，共26页。
胺碘酮在房颤新指南中的地位 ▪ 胺碘酮用于室率控制
胺碘酮在最新指南地位解 读最新详解演示文稿
第1页，共26页。
优选胺碘酮在最新指南地 位解读最新
第2页，共26页。
静脉胺碘酮在急性心律失常中
的应用
房颤：
2010指南中的总体地位
——在房颤急诊节律控制中的地位有所提高
——保持了在室率控制中的地位
——明确了特殊情况下静脉胺碘酮的位置
室性心律失常：
——在室颤和无脉搏室速中的地位不变
适应症： ——稳定的不规整窄QRS心动过速（房颤） ——稳定的规整窄QRS心动过速 ——控制预激伴房性心律失常由于旁路传导 造成的快速室率
第21页，共26页。
AHA心肺复苏指南中
胺碘酮在室上性快速心律失常中 的应用
用法： ——负荷量：150mg，10分钟给入。必要时刻重复 ——维持量：1mg/分钟，6小时；以后减为0.5mg/分维持24小时 ——总量不超过2.2克
– 预激综合征时，推荐的药 物为I类抗心律失常药物或
胺碘酮（I C）。
第5页，共26页。
不同剂量胺碘酮房颤室 率控制
300mg/30min＋1200mg/24h
vs 300mg/30min＋2400mg/24h 室率得到控制的时间两组无差别
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剂量静滴, 很难短时间见效 3. 负荷量>2g/d, 低血压多见 2. 静脉用药最好不超3~4d, 3. 药液浓度>2mg/ml(5%葡萄糖)用大静脉,
最好中心静脉, 以防静脉炎(<3%)
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20
1. 室颤/无脉搏室速的抢救
• 心脏按压200次/除颤, 进行3次( I类) • 不能转复或无法维持稳定灌注节律,按程
(不是真正T 1/2); 口服半衰期60d以上 (4) 负荷量越大, 起效越快, 0.6~1.2g/d口服
负荷1~2周
(5) 生物利用度口服30~50%、静脉70% 因此静脉负荷比口服负荷有效
(6) 0.6g/d, 10d后摄取量与排量相等; 达 有效, 一般2周内需服10g
(7) 血浓度测定不能预示疗效,需经验用药, 以最小量维持: 0.2/d, 个别0.1g/d
如:Ⅰ类钠通道阻滞,Ⅱ类肾上腺能阻滞, Ⅳ类钙阻滞
静注有负性肌力作用( 阻滞及Ⅳ类 ) 静注有血管舒张作用, 可降低血压
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7
2. 慢性(口服)电生理作用
慢性口服:
① ICa-L 电压依赖L型钙通道↓13~62％
② Ikr 快K通道↓
61％
③ Iks 慢K通道↓
45％
④ IkI 内向整流钾电流↓ 44％
3. 对Vmax抑制很小, 不影响室内传导: 室 内阻滞仍可口服
4. 抑制L型钙通道, 减慢窦率和房-室传导, 但无负性肌力作用
5. 阻滞:减少受体数量;抑制受体与腺苷酸 环化酶结合,阻滞信息传,非直接作用于受体 阻滞: 冠脉扩张, 心脏后负荷降低
6. 抗心肌缺血: 减轻心肌复极不均一
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序抢救(包括肾上腺素、气管插管等) • 抗心律失常药首选静脉胺碘酮(Ⅱb) • 利多卡因和镁剂也可使用(不肯定)
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近年指南推荐VT/VF用药
• 2005`ACC/AHA指南STEMI: 不推荐利多卡因 • 2006年ESC指南CHF并室性心律失常: 不用I类 • 2006年ACC/AHA指南CHF合并室性心律失常:
第二部分 临床应用
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13
一、口服使用胺碘酮(可达龙)
• 各种室性/室上性快速心律失常(广谱)
• 尤其适用于: 1. 各种器质性心脏病合并心律失常 2. 心功能不全合并心律失常 3. 室内传导阻滞合并心律失常 4. 围手术期心律失常
室上性成功率60~80%, 室性40~60%, 疗效强于或等于其他AAD
(8) 几乎不经肾排出, 由肝脏P450系统代谢, 肝功不全慎用
二. 基本药理学特性
抗心律失常多种机制
èⅢ类: 钾通道阻滞, 延长动作电位时程 èⅠ类: 轻度频率依赖性钠通道阻滞,减慢传导 èⅣ类: 轻度钙通道阻滞 èⅡ类: 非竞争性抑制、受体
Байду номын сангаас
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5
1. 急性(静脉)电生理作用
(1) 抑制INa 作用于失活态, 降低Vmax, 呈频 率、电压依赖性, 减慢传导
负荷量: 5mg/kg加5%糖250ml于20min-2h 滴注, 24h可重复2-3次
维持量: 10-20mg/kg(600-800mg/24h)加 入250ml糖液维持数日
静脉: 每日最高剂量1200~2000mg
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静脉应用注意事项
1. 剂量和用法根据心律失常类型及患者情况 2. 必须静注负荷量, 必要时静滴维持。单纯小
维持量0.2-0.4g/d ③ 抗室性心律失常维持量>抗AF维持量
ESC 2008也推荐: 起始负荷: 0.2g tid 7d; 0.2g bid 14d; 0.2g/d 维持,与我国推荐相似
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二、静脉使用胺碘酮(可达龙)
危及生命VF和血流动力学不稳定VT 无脉搏VT或室颤, 而电击无效 血流动力学稳定的VT 血流动力学稳定的宽QRS心动过速 心肺复苏中替代利多卡因 急性AF 48h内复律 急性AF, 心室率不能控制
08`胺碘酮指南修订解读
郑州大学第一附属医院 黄振文
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1
第一部分 药理学作用
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2
一. 药代动力学
(1) 0.2g AM含74.7mg碘, 脂溶性 (2) 表观分布容积大(60/kg), 脂肪含量10~30
倍于血浆, 二库代谢, 个体差别甚大 (3) 半衰期: 静注从血液消失快, 分布到组织
10
胺碘酮不诱发TdP原因
(1) 拮抗交感活性，阻滞α、受体 (2) 阻滞多种钾通道，虽QT延长，
但跨壁复极离散缩小 (3) 阻滞INa、ICa-L, 抑制EAD/DAD,
不产生触发活性
胺碘酮诱发TdP的附加因素
(1) 低血钾，阻滞Ikr的敏感性加大 (2) 与其他Ⅲ类药(Ikr阻滞剂)或其他
延长QT药联用 (3) 用前已有QT延长 (4) 严重心动过缓(AF转复后)
足量静注,可在30min内见效
胺碘酮指南推荐的急诊室应用
——除颤后的室颤/室速 (Ⅱb) ——血流动力学稳定的室速、多形性室速、
未明确诊断的宽QRS心动过速 (Ⅱb) ——控制快速房颤、房扑、房速的室率 (Ⅱb) ——特别适于心功能不全病人
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18
静脉用法
静注: 5mg/kg,加入5%糖20ml静注, >3min 静滴:
(2) 基本不影响QT间期 (3) 抑制慢反应细胞(抑制ICa-L), ↓早期后除极 (4) 抑制K电流Iks、Ikr 、 IkI、IK-Na 、IKACh，
不阻断Ito (不同于索他洛尔、奎尼丁、双 异丙吡胺: 同时阻断Ik和Ito)
静脉胺碘酮(可达龙)
静注第1h内无Ⅲ类作用(出现晚) 静注后即刻, 仅有口服制剂其他作用
⑤ Ito 短暂外向电流↓ 影响极小
主要阻断K+通道,作用于2,3相, 突出表现
APD延长, QT延长是其作用而不是毒性
口服胺碘酮(可达龙)
1. 普遍延长APD, 延长有效不应期(ERP) 提高ERP/APD比值
2. 唯一延长APD,与心率无关: 不同其他 Ikr阻滞剂(心率快时作用弱, 心率慢时 作用强, 呈逆频率依赖性)
• 各种心律失常：室性、室上性(广谱) • 各种病理状态：缺血、心衰、心肌病、
束支阻滞
合理使用, 扭转室速非常少见 增强(房颤、室颤等)电复律效果
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口服剂量和用法
① 负荷量8-10g/10-14d，维持量0.2-0.4g/d ② 0.8g/d 7d(5.6g); 0.6g/d 7d(4.2g);
最好中心静脉, 以防静脉炎(<3%)
可编辑ppt
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1. 室颤/无脉搏室速的抢救
• 心脏按压200次/除颤, 进行3次( I类) • 不能转复或无法维持稳定灌注节律,按程
(不是真正T 1/2); 口服半衰期60d以上 (4) 负荷量越大, 起效越快, 0.6~1.2g/d口服
负荷1~2周
(5) 生物利用度口服30~50%、静脉70% 因此静脉负荷比口服负荷有效
(6) 0.6g/d, 10d后摄取量与排量相等; 达 有效, 一般2周内需服10g
(7) 血浓度测定不能预示疗效,需经验用药, 以最小量维持: 0.2/d, 个别0.1g/d
如:Ⅰ类钠通道阻滞,Ⅱ类肾上腺能阻滞, Ⅳ类钙阻滞
静注有负性肌力作用( 阻滞及Ⅳ类 ) 静注有血管舒张作用, 可降低血压
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2. 慢性(口服)电生理作用
慢性口服:
① ICa-L 电压依赖L型钙通道↓13~62％
② Ikr 快K通道↓
61％
③ Iks 慢K通道↓
45％
④ IkI 内向整流钾电流↓ 44％
3. 对Vmax抑制很小, 不影响室内传导: 室 内阻滞仍可口服
4. 抑制L型钙通道, 减慢窦率和房-室传导, 但无负性肌力作用
5. 阻滞:减少受体数量;抑制受体与腺苷酸 环化酶结合,阻滞信息传,非直接作用于受体 阻滞: 冠脉扩张, 心脏后负荷降低
6. 抗心肌缺血: 减轻心肌复极不均一
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序抢救(包括肾上腺素、气管插管等) • 抗心律失常药首选静脉胺碘酮(Ⅱb) • 利多卡因和镁剂也可使用(不肯定)
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近年指南推荐VT/VF用药
• 2005`ACC/AHA指南STEMI: 不推荐利多卡因 • 2006年ESC指南CHF并室性心律失常: 不用I类 • 2006年ACC/AHA指南CHF合并室性心律失常:
第二部分 临床应用
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一、口服使用胺碘酮(可达龙)
• 各种室性/室上性快速心律失常(广谱)
• 尤其适用于: 1. 各种器质性心脏病合并心律失常 2. 心功能不全合并心律失常 3. 室内传导阻滞合并心律失常 4. 围手术期心律失常
室上性成功率60~80%, 室性40~60%, 疗效强于或等于其他AAD
(8) 几乎不经肾排出, 由肝脏P450系统代谢, 肝功不全慎用
二. 基本药理学特性
抗心律失常多种机制
èⅢ类: 钾通道阻滞, 延长动作电位时程 èⅠ类: 轻度频率依赖性钠通道阻滞,减慢传导 èⅣ类: 轻度钙通道阻滞 èⅡ类: 非竞争性抑制、受体
Байду номын сангаас
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1. 急性(静脉)电生理作用
(1) 抑制INa 作用于失活态, 降低Vmax, 呈频 率、电压依赖性, 减慢传导
负荷量: 5mg/kg加5%糖250ml于20min-2h 滴注, 24h可重复2-3次
维持量: 10-20mg/kg(600-800mg/24h)加 入250ml糖液维持数日
静脉: 每日最高剂量1200~2000mg
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静脉应用注意事项
1. 剂量和用法根据心律失常类型及患者情况 2. 必须静注负荷量, 必要时静滴维持。单纯小
维持量0.2-0.4g/d ③ 抗室性心律失常维持量>抗AF维持量
ESC 2008也推荐: 起始负荷: 0.2g tid 7d; 0.2g bid 14d; 0.2g/d 维持,与我国推荐相似
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二、静脉使用胺碘酮(可达龙)
危及生命VF和血流动力学不稳定VT 无脉搏VT或室颤, 而电击无效 血流动力学稳定的VT 血流动力学稳定的宽QRS心动过速 心肺复苏中替代利多卡因 急性AF 48h内复律 急性AF, 心室率不能控制
08`胺碘酮指南修订解读
郑州大学第一附属医院 黄振文
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第一部分 药理学作用
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一. 药代动力学
(1) 0.2g AM含74.7mg碘, 脂溶性 (2) 表观分布容积大(60/kg), 脂肪含量10~30
倍于血浆, 二库代谢, 个体差别甚大 (3) 半衰期: 静注从血液消失快, 分布到组织
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胺碘酮不诱发TdP原因
(1) 拮抗交感活性，阻滞α、受体 (2) 阻滞多种钾通道，虽QT延长，
但跨壁复极离散缩小 (3) 阻滞INa、ICa-L, 抑制EAD/DAD,
不产生触发活性
胺碘酮诱发TdP的附加因素
(1) 低血钾，阻滞Ikr的敏感性加大 (2) 与其他Ⅲ类药(Ikr阻滞剂)或其他
延长QT药联用 (3) 用前已有QT延长 (4) 严重心动过缓(AF转复后)
足量静注,可在30min内见效
胺碘酮指南推荐的急诊室应用
——除颤后的室颤/室速 (Ⅱb) ——血流动力学稳定的室速、多形性室速、
未明确诊断的宽QRS心动过速 (Ⅱb) ——控制快速房颤、房扑、房速的室率 (Ⅱb) ——特别适于心功能不全病人
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静脉用法
静注: 5mg/kg,加入5%糖20ml静注, >3min 静滴:
(2) 基本不影响QT间期 (3) 抑制慢反应细胞(抑制ICa-L), ↓早期后除极 (4) 抑制K电流Iks、Ikr 、 IkI、IK-Na 、IKACh，
不阻断Ito (不同于索他洛尔、奎尼丁、双 异丙吡胺: 同时阻断Ik和Ito)
静脉胺碘酮(可达龙)
静注第1h内无Ⅲ类作用(出现晚) 静注后即刻, 仅有口服制剂其他作用
⑤ Ito 短暂外向电流↓ 影响极小
主要阻断K+通道,作用于2,3相, 突出表现
APD延长, QT延长是其作用而不是毒性
口服胺碘酮(可达龙)
1. 普遍延长APD, 延长有效不应期(ERP) 提高ERP/APD比值
2. 唯一延长APD,与心率无关: 不同其他 Ikr阻滞剂(心率快时作用弱, 心率慢时 作用强, 呈逆频率依赖性)
• 各种心律失常：室性、室上性(广谱) • 各种病理状态：缺血、心衰、心肌病、
束支阻滞
合理使用, 扭转室速非常少见 增强(房颤、室颤等)电复律效果
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口服剂量和用法
① 负荷量8-10g/10-14d，维持量0.2-0.4g/d ② 0.8g/d 7d(5.6g); 0.6g/d 7d(4.2g);