本科《药物化学》

2016-2017-1学期期末考试卷

专业：2015级药学专升本班

课程名称：药物化学

10氯喹主要对疟原虫的红内期起作用，有效性控制疟疾的临床发作，不能用于直接杀死疟原虫，但能干扰它的繁殖。

莨菪酸用发烟硝酸加热处理，发生硝基化反应，生成三硝基衍生物；再加氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失（产物为有色醌型物）。此反应称为Vitali反应. 为莨菪酸的特征反应。

3 抗生素

抗生素是在低浓度下就能选择性地抑制某些生物生命活动的微生物次级代谢产物，及其化学半合成或全合成的衍生物。抗生素对病原微生物具有抑制或杀灭作用，是防治感染性疾病的重要药物。抗生素不仅有抗菌作用，其作用还包括抗肿瘤、抗病毒、抑制免疫、杀虫作用、除草作用等。

4药物的不良反应

药物不良反应在药理学中，指某种药物导致的躯体及心理副反应、毒性反应、变态反应等非治疗所需的反应。可以是预期的毒副反应，也可以是无法预期的过敏性或特异性反应。

三选择题（A 型题每题1分共10分）

1他汀类药物与以下哪种药物合用致横纹肌溶解性增加A

A 阿米卡星

B 非诺贝特

C 伯氨喹

D 双香豆素

2 风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物是A

A 对乙酰氨基酚

B 布洛芬

C 吲哚美辛

D 阿司匹林

3 药物的纯杂程度也称药用纯度或药用规格，是药物中杂质限度的一种体现，具体表现在D

A 药物的治疗量

B 药物的性状

C 物理常数

D 有效成分的含量

4 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响D

A体外的解离度 B体内溶解度 C 体外溶解度 D 体内的解离度

5其饱和水溶液加碘试液不产生沉淀，再加稀盐酸即生成红棕色沉过量的氢氧化钠试液中溶解的药物是C

A 茶碱

B 尼可刹米

C 咖啡因

D 可可豆碱

6 下列关于硝酸异山梨酯的叙述错误的是C

A 具有右旋光性

B 在酸碱溶液中硝酸酯易水解

C在光作用下可被氧化变色应遮光保存 D 受到猛烈撞击或者高热时可发生爆炸

7 钠盐水溶液与硫酸铜试液作用，产生草绿色铜盐沉淀药物的是B

A 磺胺异恶唑

B 磺胺甲噁唑

C 磺胺嘧啶

D 磺胺醋酰钠

8 以下哪个药物是治疗室上性心动过速的首选药 B

A 盐酸普罗帕酮

B 盐酸维拉帕米

C 氟桂利嗪

D 硝酸甘油

9 以下属于水溶性维生素的是D

A β-胡萝卜素

B 生育酚

C 维生素K

D 呋喃硫胺

10阿苯达唑在稀硫酸遇化铋钾试液产生红棕色沉淀，是因为本品含有A

A 叔胺基 B伯胺基 C 仲胺基 D 季胺基

B 仅有1%-3%的原形药物能通过血脑屏障进入中枢转化为DA而发挥作用。

C 直立性低血压，不自主运动。

D 引起消化道出血

E “开-关”现象

4 华法林主要经肝脏细胞色素P450（CYP）酶系代谢，故能抑制CYP活性的药物均可使华法林

的代谢减慢，半衰期延长，抗凝作用增强，以下哪些是抑制CYP活性药物ABCD

A 氟康唑

B 氯霉素

C 奥美拉唑

D 胺碘酮

E 阿司匹林

5 药物化学是研究ABCD

A化学药物的结构组成 B制备方法和理化性质

C构效关系和生物效应 D体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科

6 阿司匹林的性质与下列叙述中那些相符ABC

A 水溶液加热后加入三氯化铁试液显紫堇色

B 在盐酸或氯化钠溶液中溶解，且同时水解

C 与对已酰氨基酚生成的酯具有前药性质

D 具有解热镇痛作用,无抗炎作用

7 下列那些药物是抗胆碱药AB

A 溴新斯的明

B 硫酸阿托品

C 碘解磷定

D 毛果芸香碱

8璜胺类药物构效关系描述正确的是ACD

A 对氨基苯磺酰胺基是药效基本结构

B 苯环被其他杂环替代或引入甲基,甲氧基可增强抗菌作用

C 芳香第一胺是抗菌活性的必须基团

D 磺酰胺基以杂环取代具有较好得疗效和较小的毒性

9 下列利尿药哪些具有保钾作用ABC

A 螺内酯

B 氨苯蝶啶

C 阿米洛利

D 呋塞米

10氯霉素与下列叙述那些相符ABCD

A 可抑制骨髓造血系统，引起再生障碍性贫血

B 主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等

C 对热稳定，在强酸，碱性条件下可引起水解

D 结构中有两个手性碳,具有4个光学异构体

五简答题（每题10分共30分）

1 巴比妥类药物构效关系？

巴比妥类药物是环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物。巴比妥酸本身无生理活性，当五位上的两个氢原子被羟基取代后才呈现活性。

此类药物属于结构非特异性药物，药物镇静和抗癫痫作用的强度和起效快慢，与其理化性质有关。其结构中含有三个内酰胺，巴比妥类药物可以解离成离子，进行内酰亚胺-内酰胺互变异构。

1、5位无取代基或取代基为一个时，分子有一定极性，亲脂性小，不易通过血-脑屏障，无生理活性。

2、5位取代基位芳烃或饱和烷烃时，由于其在体内不易氧化，作用时间延长。

3、5位取代基为支链烷烃或者不饱和烃时，氧化代谢较易发生，故作用时间短。

4、2位可以用S取代，成为硫巴比妥类，作用时间短。

5、N上可以用烷基取代。此类药物代谢缓慢，排除也比较缓慢，为长效催眠药。

临床上常用的巴比妥类药物5位取代基的碳原子总数在7-8之间，作用最强。当其总数超过10是，亲脂性过大，作用下降甚至出现惊厥。巴比妥类药物在体内的代谢途径主要是5位上取代基被氧化，其他还有N上脱烷基，2位脱硫，内酰胺水解开环等。

2 血管紧张素2如何产生对血压的调节作用？

血管紧张素Ⅱ是由血管紧张素Ⅰ在血管紧张素转化酶的作用下，水解产生的多肽物质。当肾脏入球小动脉血压下降，肾缺血；致密斑小管液中Na＋浓度下降；交感神经兴奋时，近球细胞分泌肾素。肾素使血浆中血管紧张素原变成血管紧张素Ⅰ，血管紧张素Ⅰ经血浆中转换酶的作用转变成血管紧张素Ⅱ，它再分解为血管紧张素Ⅲ。血管紧张素Ⅱ有很强的缩血管作用。血管紧张素Ⅱ和Ⅲ，可刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。醛固酮可促使肾脏保钠、保水、排钾，循环血量增多。故当激活肾素-血管紧张素系统后，使血管收缩，循环血量恢复，升高血压。