本科《药物化学》
《药物化学》——中枢神经系统药物(知识点梳理与总结、思维导图)(供本科期末考和349药学综合考研)
4，中枢神经系统药物一，镇静催眠药分类苯二氮䓬类氯氮卓，地西泮，奥沙西泮，三唑仑非苯二氮䓬类咪唑并吡啶类唑吡坦，阿吡坦，吡咯酮类扎来普隆巴比妥类苯巴比妥苯二氮䓬类药物构效关系重点药物地西泮性质水解开环：内酰胺和烯胺结构，酸碱或受热1，2位或4，5位水解开环，在7位或1，2位有强吸电子基团【硝基，三唑环等】，4，5水解后环合特别容易与生物碱反应，加碘化秘钾⇨橙红色沉淀B环七元亚胺内酰胺环构象决定其与受体亲和力作用机制：与γ-氨基丁酸GABAa受体结合，氯离子通道开放内流，中枢抑制代谢：肝脏内N-甲基，C-3位上羟基化，产物仍有活性。
还有苯环酚羟基化，氮氧化合物还原，1，2位开环等应用：安定，镇静，催眠，肌肉松弛，抗惊厥，治疗神经官能症合成：以3-苯-5-氯嗯呢为原料酒石酸唑吡坦性质：口服吸收快，肝脏首过，代谢物无活性作用机制：选择性与苯二氮卓ω1受体亚型结合应用：较强镇静催眠作用，对呼吸系统无抑制，少耐受和依赖性合成二，抗癫痫药物分类酰脲类巴比妥类（丙二酰脲类）苯巴比妥，异戊巴比妥乙内酰脲类苯妥英钠，乙苯妥英噁唑烷酮类三甲双酮丁二酰亚胺类乙琥胺二苯并氮杂䓬类卡马西平，奥卡西平GABA类似物普洛加胺脂肪羧酸与其他丙戊酸钠，丙戊酰胺，拉莫三嗪，托吡酯巴比妥类药物构效关系R或R1为H则无活性，应有2-5碳链取代，或有一个为苯环取代，R，R1总碳数4-8最好，超过10亲脂性过强，易导致惊厥R或R1直链烃或芳烃，不易氧化，长效 ‖ 支链烃或不饱和烃取代，短效R2为甲基取代起效快，如果两个都氮都被甲基取代则惊厥2位碳上氧原子以电子等排体S取代，解离度与脂溶性增大，起效快，但短效重点药物异戊巴比妥性质母核巴比妥酸在溶液中存在三酮式互变异构：单内酰亚胺型，双内酰亚胺型，三内酰亚胺型（各种构型相互转化）烯醇型弱酸性，苯巴比妥pKa7.4，可制成钠盐，生理条件下未解离型多，易通过血脑屏障水解：互变异构体中，双内酰亚胺结构更易水解，生成酰脲与硝酸银作用生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液与吡啶和硫酸铜溶液作用生成蓝色络合物作用机制：中枢GABA受体应用：癫痫大发作及局限性发作，抗惊厥，麻醉前给药，少用于镇静催眠合成苯妥英钠味苦，微引湿性，空气中缓慢吸收二氧化碳生成苯妥英环状酰脲结构，与碱加热分解最终产生氨气水溶液中加入二氯化汞⇨白色沉淀，在氨试液中不溶【区别于巴比妥类】代谢：肝代谢，药酶诱导剂，苯环对位羟基化生成无活性产物，碱化尿液排出快应用：癫痫大发作和局限性发作首选【需进行TDM】卡马西平性质：水中几乎不溶，干燥与室温下稳定，潮湿环境保存药效下降，光照下表面白色变成黄色，需避光代谢：肝脏代谢，主要代谢为10，11-环氧化卡马西平，仍有活性应用：癫痫大发作和综合性局灶发作，失神发作无效合成普洛加胺【卤加比】性质：易水解，酸或碱下室温可水解⇨取代的二苯甲酮+γ-氨基丁酰胺作用机制：拟GABA药，γ-氨基丁酰胺的前药三，抗精神病药分类吩噻嗪类氯丙嗪，奋乃静，三氟拉嗪，硫利哒嗪噻吨类氯普噻吨，氟哌噻吨丁酰苯类氟哌啶醇，苯哌利多氟阿尼酮二苯并二氮䓬类及其衍生物氯氮平，洛沙平，阿莫沙平苯甲酰胺衍生物类舒必利，硫必利吩噻嗪类药物构效关系氟哌啶醇构效关系重点药物盐酸氯丙嗪性质微臭，味极苦，引湿性，极易溶于水，酸性母核易氧化，空气中放置变红棕色，光及重金属催化氧化（制剂中加抗氧剂）光解生成自由基与体内一些蛋白质作用，发生过敏反应（光化毒过敏反应，皮肤红疹）水溶液加硝酸或其他氧化剂⇨生成自由基或醌式结构显红色（吩噻嗪类鉴别）与三氯化铁反应⇨稳定红色作用机制：作用于多巴胺受体，三点适应假说，立体专属性B＞C＞A ‖ 侧链倾斜于有氯取代的苯环方向，与多巴胺优势构象部分重合，有利于与多巴胺受体作用，失去氯原子无抗精神病作用代谢：主要为氧化，苯环羟基化，侧链去N-甲基产物为活性代谢物，N-氧化，硫原子氧化，侧链氧化失活应用：精神分裂症，躁狂症，大剂量用于镇吐，强化麻醉，人工冬眠（ADR：口干，腹部不适，乏力，嗜睡，便秘等，光过敏反应需避免日晒）合成：以领氯苯甲酸，间氯苯胺为原料氟哌啶醇性质光照射颜色加深氟哌啶醇与乳糖中杂质5-羟甲基-2-糠醛发生加成反应，影响片剂稳定性，应避免处方中有乳糖代谢：肝代谢，首过作用，以氧化性N-脱烷基，酮基还原为主应用：作用强而持久，用于各种急慢性精神分裂症和躁狂症，也可镇吐（有锥体外系副作用和致畸作用）性质：淡黄色结晶性粉末，水中几乎不溶代谢：口服吸收好，肝首过，代谢以N-去甲基和N-氧化为主作用机制：非典型抗精神病药代表，阻断多巴胺受体，抑制多巴胺与D1，D2结合，拮抗5-HT2应用：对精神分裂症的阳性或阴性症状效果好，适用于难治性精神分裂症，锥体外系反应与迟发性运动障碍副作用轻（ADR：粒细胞缺乏症，主要由肝微粒体，中性粒细胞，骨髓细胞中产生的硫醚代谢物—S—导致）四，抗抑郁药分类单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺，托洛沙酮去甲肾上腺素重摄取抑制剂【三环类抗抑郁药TCAs】二苯并氮杂䓬类丙咪嗪二苯并氧氮杂䓬类氯氮平（阿莫沙平）二苯并环庚二烯类阿米替林，普罗替林5-HT重摄取抑制剂氟西汀，舍曲林，西酞普兰三环类去甲肾上腺素重摄取抑制剂的构效关系重点药物作用机制：特异性可逆性抑制MAO-A，提高脑内NE，多巴胺和5-HT水平，产生抗抑郁作用应用：内源性抑郁症，轻度慢性抑郁症，精神性或反应性抑郁症长期治疗，提高情绪改善抑郁症状盐酸丙咪嗪性质：遇光渐变色，加硝酸显深蓝色代谢：肝脏代谢生成活性代谢物地昔帕明（去甲丙米秦），进一步氧化代谢生成2-羟基代谢物失活作用机制：抑制神经末梢对NE和5-HT的再摄取，减少其代谢，促进神经传递应用：内源性抑郁症，反应性抑郁症，更年期抑郁症盐酸氟西汀性质：S异构体活性强代谢：口服吸收好，半衰期长，肝脏代谢生成活性代谢物N-去甲基代谢物去甲氟西汀，半衰期更长作用机制：强烈抑制5-HT再吸收合成五，镇痛药分类吗啡及其衍生物天然生物碱吗啡吗啡半合成药物可待因，羟考酮，二氢埃托啡，纳洛酮合成镇痛药吗啡喃类【吗啡去除E环（呋喃环），B/C顺式，C/D反式与吗啡立体结构相同，】左啡诺，布托啡诺苯丙吗喃类【进一步简化吗啡喃的结构，打开C环，仅保留A、B、D环与C环裂开后的小烃基残基】喷他佐辛哌啶类【仅保留吗啡A环和D环】哌替啶，芬太尼，舒芬太尼氨基酮类【仅保留吗啡A环，高度柔性开链吗啡类似物】美沙酮吗啡类药物构效关系6-羟基被烃基化、酯化、氧化成酮或去除，活性及成瘾性均增加双键可被还原，活性和成瘾性均增加N为镇痛活性的关键，可被不同取代基取代，可从激动剂转为拮抗剂去N-甲基，镇痛作用和成瘾性均⇩N-氧化物或季胺盐均无镇痛作用N-甲基改为苯乙基，镇痛作用为吗啡的6倍N-甲基改为烯丙基，保留较弱的镇痛作用，有较强的拮抗吗啡中枢抑制作用，作为吗啡中毒解药镇痛药共同结构特征分子中具有一个平坦的芳环结构有一个叔氮原子碱性中心，能在生理pH下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而哌啶或类似哌啶的烃基部分应凸出于芳环构成的平面的上当重点药物吗啡结构：五个环稠合而成，含有部分氢化的菲环，五个手性碳原子5R.6S.9R.13S.14R，天然左旋，B/C顺式，C/D反式，C/E顺式，立体结构呈T形性质白色有丝光的针状结晶或结晶性粉末，遇光易变质，水溶，两性分子呈酸碱两性，天然存在为左旋体有镇痛作用，右旋体无效从植物罂粟浆果浓缩物即阿片中提取精制得，可能带有可待因、蒂巴因、罂粟酸，以及储存中产生的伪吗啡，N-氧化吗啡，应做特殊杂质限量检查还原性：光照下空气氧化⇨伪吗啡（双吗啡）+N-氧化吗啡【伪吗啡毒性大，应避光密闭保存】 ‖ 酸性下稳定，中性及碱性下易氧化，溶液配制pH3-5最佳，可充氮气和加入抗氧剂酸性中加热可脱水重排⇨阿扑吗啡（邻苯二酚结构，极易氧化，多巴胺受体激动剂，兴奋中枢呕吐中心，催吐剂），再加稀硝酸氧化⇨邻苯二醌显红色（鉴别）颜色反应用于鉴别吗啡盐酸盐水溶液+三氯化铁试液⇨蓝色吗啡盐酸盐水溶液+甲醛硫酸⇨蓝紫色（Marquis反应）吗啡盐酸盐水溶液+钼硫酸⇨紫色，随后变蓝色，最后变绿色（Forhde反应）吗啡盐酸盐水溶液+铁氰化钾+三氯化铁⇨蓝色代谢：肝首过显著，常皮下注射，3，6位羟基与葡糖醛酸结合作用机制：作用与阿片µ受体，镇痛、镇咳、镇静应用：抑制剧烈疼痛，麻醉前给药（ADR：便秘等）变构：3，6位改造3位羟基烷基化，镇痛与成瘾性降低⇨可待因（中度镇痛，中枢麻醉性镇咳药）3，6位两个羟基乙酰化，镇痛麻醉成瘾性均增强⇨海洛因（作为毒品禁用）6位氧化，7，8位还原7，8位双键氢化还原，6位醇羟基氧化成酮⇨氢吗啡酮（镇痛强于吗啡）氢吗啡酮14位引入羟基⇨羟吗啡酮（镇痛强，副作用大）氢吗啡酮，羟吗啡酮3位羟基甲基化⇨氢可酮，羟考酮（阵痛弱于吗啡）17位结构改造N-甲基用其他烷基，链烯烃或芳烃基取代⇨苯乙基吗啡（镇痛作用弱）N-氧化物或季胺盐无镇痛活性N-甲基换成烯丙基或环丙甲基⇨纳洛酮、纳曲酮（作用逆转，阿片受体拮抗剂）6，14桥和7位取代基改造C-6与C-14间引入桥连乙烯基⇨埃托啡（镇痛极强，副作用大） ‖ 埃托啡桥乙烯基氢化⇨二氢埃托啡（副作用减小）二氢埃托啡中N-甲基换成烯丙基或环丙甲基，⇨二丙诺啡（专一性拮抗作用）盐酸哌替啶【度冷丁】性质水和乙醇中易溶，易吸潮，遇光易变质，有酯结构pH4时最稳定乙醇溶液中+三硝基苯酚⇨苦味酸，黄色结晶性沉淀代谢：水解⇨去甲哌替啶（镇痛活性为哌替啶一半，惊厥作用大）+去甲哌替啶酸作用机制：阿片µ受体激动剂，镇痛成瘾性弱于吗啡应用：口服好，起效快，作用时间短，多用于分娩时镇痛，对新生儿呼吸抑制小盐酸美沙酮性质味苦，水溶，镇痛左旋体＞右旋体羰基位阻大，活跃活性显著降低，不能生成缩氨脲或腙，不能被钠汞齐或异丙醇铝还原水溶液遇生物碱实力生成沉淀：+苦味酸⇨沉淀 ‖ +甲基橙⇨黄色的盐沉淀，再加入过量氢氧化钠析出游离碱游离碱有机溶液30℃储存，形成美沙酮N-氧化物水溶液光照部分分解，溶液棕色，pH改变，旋光率降低代谢：N-氧化，N-去甲基化，苯环羟化，羰基氧化还原等作用机制：激动阿片µ受体，镇痛强于吗啡，哌替啶，左旋强于右旋应用：成瘾性先，用于海洛因戒毒治疗的脱瘾疗法（显著镇咳，毒性大，安全度小）六，神经退行性疾病治疗药物分类抗帕金森病PD药拟多巴胺药左旋多巴外周脱羧酶抑制剂卡比多巴，苄丝肼多巴胺受体激动剂溴隐亭，培高利特，罗匹尼罗多巴胺加强剂及其他司来吉林，恩他卡朋，苯海索，金刚烷胺抗阿尔海默病AD药乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐，加兰他敏其他占诺美林，美金刚多奈哌齐构效关系重点药物左旋多巴性质：邻苯二酚（儿茶酚）结构，空气中易氧化变色，水溶液久置变黄、红紫，直致黑色，常加L-半胱氨酸盐酸盐做抗氧剂以上内容整理于 幕布文档代谢：肝内氧化代谢，95%以上被外周组织脱羧酶转化为DA 而不能透过血脑屏障应用：常与外周脱羧酶抑制剂合用治疗帕金森病（ADR ：外周不良反应多，恶心呕吐、食欲减退等胃肠道反应，激动、焦虑、躁狂等精神行为异常，直立性低血压，开关现象）罗匹尼罗性质：白色或淡黄色粉末代谢：N-脱丙基化代谢物仍有激动作用，亲和力D3＞D2 ‖ 羟化物活性小，羧酸代谢物失活应用：治疗帕金森无麦角衍生物致肺纤维化作用，不良反应与外周DA 活性有关盐酸多奈哌齐结构：哌啶衍生物作用机制：叔胺类乙酰胆碱酯酶抑制剂，抑制脑内AChE ，而对外周作用轻应用：治疗老年痴呆，轻中度AD 患者改善（ADR ：恶心呕吐腹泻，继续治疗中会消失）。
药物化学课程(本科)自考大纲
药物化学课程(本科)自考大纲
课程目标
本课程的目标是让学生了解和掌握药物化学的基本概念、原理和应用。
通过研究，学生将能够理解药物的化学特性，掌握药物的合成、分析和药代动力学等方面的知识，为日后从事药物相关工作奠定坚实的基础。
课程内容
1. 药物化学基础知识
- 药物分类与命名
- 药物的化学特性
- 药物的物理化学性质
- 药物设计与合成
2. 药物的合成与分析
- 药物的常见合成方法
- 药物的分析方法
- 质量控制与药物标准
3. 药物代谢与药代动力学
- 药物的代谢途径
- 药物代谢影响因素
- 药物在体内的动力学过程
4. 药物对机体的作用机制
- 药物与受体的相互作用
- 药物对细胞信号传导的影响
- 药物的毒性与副作用
考核方式
本课程的考核方式包括平时表现、作业、实验报告和期末考试。
学生需要参与课堂讨论、完成指定作业和实验，并在期末考试中展
示对课程所学知识的掌握程度。
参考教材
- 《药物化学基础》
- 《药物合成与分析》
- 《药物代谢与动力学》
以上是药物化学课程(本科)自考大纲的基本内容，希望能够帮助到您。
如有任何疑问，请随时与我们联系。
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【课程思政优秀案例】《药物化学》课程
一、课程介绍《药物化学》是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门课程，是省一流本科专业建设点化学生物学的重要专业课程，2021年获批省课程思政示范课。
依托《药物化学》课程，深挖专业知识体系中所蕴含的思想价值和精神内涵等课程思政元素，拓展《药物化学》课程视野，揭示专业和药物化学对人类、国家和个人的意义，提升学生对专业和课程的认同感、责任感和使命感，取得了良好的立德树人效果。
二、课程特色与创新结合专业特点和人才培养目标，设计了“高屋建瓴、制定高点-整体设计、梳理主干-相互交融、协同共促-生活实事、专业解析”的《药物化学》课程思政建设思路，深挖与社会热点相关的药物化学课程思政元素，突出课程思政元素“新”和“近”的优势，多举学生身边的例子调动学生的兴趣与积极性。
例如，由学生自身经历的社会热点，引出新冠疫情专题资料、科研工作者在抗疫过程中的努力等和课程知识契合高的课程思政元素。
通过讲解新冠治疗手段与疫苗开发，引出新药研发行业的关键核心技术、研究热点以及未来发展方向，将课程思政元素有机融入课程教学，提升学生的专业认同感和使命感，达到润物无声的育人效果。
药物化学课程思政建设设计思路三、取得成效坚持“立德树人”为根本任务，强化课程思政引领，十分注重教学内容教学方法创新与实践育人创新能力培养，逐渐形成了以“爱国主义，职业担当”为“守底”，以“强化基础，增强素质”为“创特”，以“实践育人，能力创新”为“追高”的“守底-创特-追高”三步式人才培养体系，立德树人成效突显。
通过在药物化学专业知识讲授的过程中，融入与课程知识相关的课程思政元素，构建线上线下混合式的《药物化学》教学模式，使《药物化学》课程与思想政治理论课同向同行，形成协同效应。
解决了如何强化课程思政元素与药物化学专业知识相融合以及专业知识抽象化、学生兴趣不足、专业课程使命感不强的问题。
“守底-创特-追高”三步式人才培养体系与课程思政实践。
药学本科《药物化学》期考试题第2套答案
N NNN SH H `H 2ONNO NSO ONO OCOOHCH 2OHHS NCOOH O PtH 2NH 2NOO OO HNNO OFHNO O O ONO 2H OOHOS O OSOOOO 药学本科《药物化学》期考试题第2套答案1. 卡铂2. 氟尿嘧啶3. 阿莫西林4. 硝苯地平5. 吉非贝齐6. 白消安7. 8. 卡托普利 甲苯磺丁脲 9. 10.舒巴坦 氢化可的松二、写出下列结构的要紧药理作用1. 2. 枸椽酸他莫昔芬 抗雌激素,雌激素拮抗剂 巯嘌呤，烷化剂，抗肿瘤药3. 4.罗格列酮，降血糖 克拉维酸，β-内酰胺酶抑制剂S H 3CO O N N CH 3O H HON OHO OH OOH O HON OS COOHOONON SCOOH H 2NH HOOHCOOH ONO 2ONO 2O 2NOHN NO OFHNSOO NO OHClONH 2HCl5. 6.地尔硫卓，钙通道阻滞剂，降压药 盐酸氮芥 7. 8. 氟尿嘧啶，烷化剂，抗肿瘤药 氯霉素9.10.醋酸甲羟孕酮 孕激素 四环素 11. 12.盐酸美西律 硝酸甘油13. 14. 防癌抗癌；阻碍骨的生长和上皮组织代谢 左炔诺孕酮 孕激素,口服避孕药15. 16.噻替哌，烷化剂，抗肿瘤药 巯嘌呤，烷化剂，抗肿瘤药17. 18.醛固酮受体拮抗剂，低效利尿药 罗格列酮，降血糖 19. 20.碳酸苷酶抑制剂，低效利尿药 头孢氨苄NClCl`HClP N NNS N NNN SHH`H 2ONN O3NH SOON NS S N O O NH 2O HO O O 2NCCCH 2OHNH C CH O Cl Cl ONH 2N SCH 3NN(CH 3)2H 3COHOH CONH 2三、单项选择题（在每小题给出的四个选项中，只有一项是符合题意的，把你所选的选项前面的字母填在下列相应的表格内。
）1．PGE2符号中2表示( )A．环上有两条侧链B．上下侧链分别有一个双键C．上下侧链分别有一个双键D．五元环上有两个双键2．降钙素的生物活性因种属不同有专门大差异,基中( )。
药物化学学习指导及习题(本科)
绪论【学习指导】药物是人类与疾病斗争过程中发展起来的用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。
一、药物化学的主要内容是：应用化学的理论和方法来研究化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效的关系等。
二、药物化学的主要任务是：1．为有效地利用现有药物提供理论基础。
2．为生产化学药物提供更好的方法和工艺。
3．探索寻找新药的途径，寻找和开发新药。
三、药物化学课程的学习方法：以结构为中心，由结构联系性质、作用和贮存方法等，使学习内容互有联系，形成一体。
并以结构、稳定性和药物的贮存方法为学习重点。
通过学习，要求能由药物的结构推测药物的一般化学性质、化学稳定性和贮存方法。
【测试题】一、选择题：A型题(最佳选择题)（1题－10题）9．药物化学研究的主要物质是A 天然药物；B 化学药物；C 中药制剂；D 中草药；E 化学试剂；B型题（配伍选择题）（11题－15题）A用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。
B化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效的关系等。
C 药用纯度或药用规格。
D生产过程引入或贮存过程中引入。
E 疗效和毒副作用及药物的纯度两方面。
11．药物化学的研究内容是12．药物中的杂质主要由13．药物的纯度又称14．药物的质量好坏主要决定于药物的15．药物指的是二、填空题：36．根据药物的来源和使用习惯，一般可分为药物和药物。
37．评价一个药物的质量，主要有和两个方面。
38．我国现行的药品质量标准是国家级标准，即。
39．《中国药典》分为“”和“”，其中收载于“二部”内。
40．药典的主要构成有、、、等。
第一章绪论一、选择题：第三章麻醉药【学习要求】一、掌握氟烷，盐酸氯胺酮，盐酸普鲁卡因的名称，结构特点，理化性质，贮存方法。
二、熟悉硫喷妥钠，羟丁酸钠，盐酸利多卡因的名称，结构特点，理化性质，贮存方法。
本科药学—药物化学在线练习二答案
(CDE)
没有详解信息！
4.以下属于生物烷化剂的是()
(A)雷尼替丁
(B)环磷酰胺
(C)顺铂
(D)潘妥拉唑
(E)卡莫斯汀
参考答案：
(BCE)
没有详解信息！
5.下列哪些说法是正确的()
(A)抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物
(B)芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小
(C)氮介属于烷化剂类抗肿瘤药物
(D)顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合
(C)为白色结晶性粉末
(D)水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体
(E)临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大
参考答案：
(ABDE)
没有详解信息！
8.关于雷尼替丁正确的是()
(A)分子含有氰基胍结构(B)分子中含有呋喃环(C)无雌激素样作用(D)分子中含有硝基(E)分子含咪唑环
(A)在正常组织中经酶代谢生成无毒的代谢物
(B)烷化作用强，使用剂量小
(C)在体内的代谢速度很快
(D)在肿瘤组织中的代谢速度快
参考答案：
(D)
没有详解信息！
13.下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为()
(A) Nα-脒基组织胺
(B)咪丁硫脲
(C)西咪替丁
(D)甲咪硫脲
参考答案：
(C)
没有详解信息！
(C)可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中
(D)易溶于水，味微苦
参考答案：
(C)
没有详解信息！
23.阿霉素的化学结构特征为()
(A)含氮芥
(B)含有机金属络合物
(C)蒽醌
(D)羟基脲
参考答案：
(C)
没有详解信息！
药物化学的介绍
药物化学的介绍
药物化学的介绍：
药物化学是中国普通高等学校本科专业，主要从分子水平上研究药物在体内的作用机理和作用方式，包括药物的化学结构和活性、物理化学性质间的关系、药物与受体的相互作用、药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物等，进行药物成分的化学分析、药物质量的控制、药物效力和毒性的检验等。
课程体系主要包括《有机化学》、《生物化学》、《药理学》、《高等药物化学》、《药物合成设计》、《药物合成反应》、《近代有机合成》、《药物设计进展》、《天然产物化学》、《有机光谱鉴定》。
就业方向：医药类企业，如药物设计、药品研发、药物制剂开发、药品质检、药品销售；日用化工类企业，如产品研发、质量检测。
药物化学专业本科课程设置
药物化学专业本科课程设置药物化学专业是药学领域的重要学科之一，旨在培养具备药物化学基础知识和实践技能的专业人才。
本文将介绍药物化学专业本科课程设置的内容和目标。
1. 专业概述药物化学专业是药学领域中的重要学科，主要研究药物的合成、结构与活性关系，以及药物的物理化学性质。
药物化学专业主要面向药学本科生，旨在培养德、智、体全面发展的专业人才。
2. 课程设置2.1 药物化学基础课程•有机化学：介绍有机化学基本原理和基本反应，为后续药物化学课程的学习打下基础。
•药物化学导论：介绍药物化学的基本概念和原理，培养学生对药物化学的兴趣和理解。
•综合有机实验：通过实际操作，培养学生的实验技能和实践能力，提高学生的综合素质。
2.2 药物化学主干课程•药物分析化学：介绍药物的分析方法和技术，培养学生的分析能力和实验技能。
•药物有机化学：深入研究药物的有机合成方法，培养学生的合成能力和创新思维。
•药物结构与作用关系：探讨药物的结构与活性关系，培养学生对药物设计和开发的理解和能力。
•药物物理化学：介绍药物的物理化学性质和相关理论，为药物制剂和质量控制提供基础知识。
2.3 专业选修课程•药物分子设计：介绍药物分子的设计原理和方法，培养学生对药物设计的能力。
•药物合成与绿色化学：探讨药物合成的绿色化学方法和技术，培养学生的环保意识和实践能力。
•新药发展与评价：研究药物创新与开发的流程和方法，培养学生的创新意识和科研能力。
•药物分析方法学：介绍药物分析的方法和技术，培养学生的独立分析能力和实验操作技能。
3. 课程目标•建立学生对有机化学和药物化学的基本理论知识和实验技能的掌握。
•培养学生对药物化学的兴趣和研究潜力，为其未来从事相关科研和教学工作打下基础。
•提高学生的实践能力和实验操作技能，培养学生的创新意识和科研能力。
•培养学生良好的职业道德和团队合作精神，为毕业生顺利就业和发展打下基础。
结论药物化学专业本科课程设置旨在培养具备药物化学基础知识和实践技能的药学人才。
《药物化学》课程教学大纲(药物制剂专业)
药物化学教学大纲(供药物制剂学专业本科生使用)前言药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的学科，是药学专业的重要专业课。
通过本课程的教学，使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用，为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定理论基础。
本大纲结合药物制剂学专业特点，以人民卫生出版社的第七版《药物化学》（尤启东主编）为教材（课程代码：0946301），并参考了郑虎主编的《药物化学》（人民卫生出版社）、徐文方主编的《药物化学》（人民卫生出版社，2000）、郭宗儒主编的《药物化学总论》（中国医药科技出版社，1994）和彭司勋主编的《药物化学进展》（中国科技出版社，2000）等资料而定。
此大纲供四年制药物制剂学专业学员使用。
本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求；“掌握”的内容要求理解透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念；“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。
通过本课程的学习，使学生学习本课程后应达到：1．熟悉常用药物的结构，中英文通用名及化学名。
2．掌握典型药物的理化性质，特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质。
3．掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用，熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。
4．熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理和方法，杂质与制备关系及如何控制杂质，保证药物质量的方法。
5．熟悉各类药物发展及结构类型，了解其最新进展。
6．了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向。
根据最新修订的教学计划，本课程教学学时为40学时。
教学内容与学时分配表章节内容理论课学时第一章第二章第三章第四章第五章第六章第七章第八章第十章绪论中枢神经系统药物外周神经系统药物循环系统药物消化系统药物解热镇痛药和非甾体抗炎药抗肿瘤药抗生素降血糖药物及利尿药2108622242第十三章新药设计与开发 2合计 40第一章绪论【目的要求】熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则；了解药物化学的起源、发展方向和我国药物化学的现状；了解商品名的作用及命名要求【教学内容】一、药物化学的起源与发展二、药物的命名【教学时数】2学时【教学方法】理论教学，结合多媒体讲授。
本科药学 药物化学在线练习一答案
一单选题1. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响A 体内的解离度及酯溶性B 水中溶解度C 药物分子的电荷分布D 药物的空间构型参考答案：A没有详解信息2. 造成氯氮平毒性反应的原因是A 在代谢中产生毒性的氮氧化合物B 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物C 氯氮平产生的光化毒反应D 在代谢中产生毒性的酚类化合物参考答案：B没有详解信息3. 下列何者具有明显中枢镇静作用A ChlorphenamineB ClemastineC AcrivastineD Loratadine参考答案：A没有详解信息4. 下列叙述哪个不正确A Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B 托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性C Atropine水解产生托品和消旋托品酸D 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性参考答案：D没有详解信息5. 下列那个不属于钠通道阻滞剂A 胺碘酮B 利多卡因C 美西律D 普罗帕酮参考答案：A没有详解信息6. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A 硫原子氧化B 苯环羟基化C 侧链去N-甲基D 脱去氯原子参考答案：D没有详解信息7. 下列与Adrenaline不符的叙述是A 可激动α和β受体B 饱和水溶液呈弱碱性C 含邻苯二酚结构,易氧化变质D β-碳以R构型为活性体,具右旋光性参考答案：C没有详解信息8. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物,水解释出原酶需要几分钟B Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂参考答案：D没有详解信息9. 有关卡托普利,下列说法错误的是A 只有S,S构型的异构体有活性B 其副作用主要与分子中的巯基有关C 在体内经肝和肾双通道代谢而排泄,故适合肝、肾功能不全者使用D 分子中有羧基参考答案：C没有详解信息10. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B 5-羟色胺受体抑制剂C 5-羟色胺再摄取抑制剂D 单胺氧化酶抑制剂参考答案：C没有详解信息11. 不属于苯并二氮卓的药物是A 地西泮B 美沙唑仑C 唑吡坦D 三唑仑参考答案：C没有详解信息12. 关于苯二氮卓类化合物下列说法错误的是A 1,2位并合三唑环可增强与受体的亲和力B 苯骈环上引入吸电子基团可增强活性C 其代谢途径主要在N原子上氧化形成氮氧化物D 苯骈环可用噻吩环取代活性不变参考答案：C没有详解信息13. 关于该结构下列说法错误的是A 通用名为普罗加比B 为抗癫痫药物C 二苯亚甲基部份是载体,无活性D 作用于多巴胺受体参考答案：D没有详解信息14. 下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-吨基的是A Glycopyrronium BromideB OrphenadrineC Propantheline BromideD Benactyzine参考答案：C没有详解信息15. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂B 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂C Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体参考答案：B没有详解信息16. 非选择性beta-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是A 1-异丙氨基-3-对-2-甲氧基乙基苯氧基-2-丙醇B 1-2,6-二甲基苯氧基-2-丙胺C 1-异丙氨基-3-1-萘氧基-2-丙醇D 1,2,3-丙三醇三硝酸酯参考答案：C没有详解信息17. 镇痛药喷他佐辛属于A 氨基酮类B 哌啶类C 吗啡烃类D 苯吗喃类参考答案：D没有详解信息18. Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是A 酰胺键比酯键不易水解B Procaine有酯基C Lidocaine有酰胺结构D Lidocaine的中间部分较Procaine短参考答案：A没有详解信息19. 下列药物中具有选择性β1受体阻滞作用的是A 美托洛尔B 普萘洛尔C 纳多洛尔D 拉贝洛尔参考答案：A没有详解信息20. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是A 中枢兴奋B 抗癫痫C 抗焦虑D 抗病毒参考答案：C没有详解信息21. NO供体药物吗多明在临床上用于A 扩血管B 缓解心绞痛C 高血脂D 哮喘参考答案：B没有详解信息22. Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A 乙二胺类B 氨基醚类C 三环类D 哌嗪类参考答案：B没有详解信息23. 下列哪一项不是药物化学的任务A 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B 为生产化学药物提供先进的工艺和方法,研究药物的理化性质C 确定药物的剂量和使用方法D 探索新药的途径和方法参考答案：C没有详解信息24. 盐酸吗啡易发生氧化反应是因为其结构中含有A 醇羟基B 烯键C 哌啶环D 酚羟基参考答案：D没有详解信息25. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A 乙二胺类B 哌嗪类C 丙胺类D 三环类参考答案：C没有详解信息26. 下列不属于钙通道阻滞剂的是A 地尔硫卓B 维拉帕米C 硝苯地平D 卡马西平参考答案：D没有详解信息27. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A 化学药物B 药物C 合成有机药物D 天然药物参考答案：B没有详解信息二多选题1. 关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中,正确的是A 与HMG-CoA具有结构相似性,对HMG-CoA还原酶抑制剂具有高度亲和力B 分子中的3-羟基己内酯部分是活性必需基团C 分子中的二甲基丁酸部分是活性必需基团D 芳香环、芳杂环及含双键脂肪环的存在是必要的E 3-羟基己内酯与含双键脂肪环之间以乙基和乙烯基为好参考答案：ABDE没有详解信息2. Procaine具有如下性质A 易氧化变质B 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱性条件下水解速度加快C 可发生重氮化－偶联反应D 氧化性E 弱酸性参考答案：ABC没有详解信息3. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂SSRI的药物有A 帕罗西汀B 氟伏沙明C 氟西汀D 文拉法辛E 舍曲林参考答案：ABCE没有详解信息4. 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括A 具有β-苯乙胺的结构骨架B β-碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S构型为活性体C α-碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长D N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显着影响E 苯环上可以带有不同取代基参考答案：ACDE没有详解信息5. 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是A 对外周组胺H1受体选择性高,对中枢受体亲和力低B 未及进入中枢已被代谢C 难以进入中枢D 具有中枢镇静和兴奋的双重作用,两者相互抵消E 中枢神经系统没有组胺受体参考答案：AC没有详解信息6. 镇静催眠药的结构类型有A 巴比妥类B 三环类C 苯并氮卓类D 咪唑并吡啶类E 西坦类参考答案：ABCD没有详解信息7. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是A 1,4-二氢吡啶环为活性必需B 3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道C 3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响不大,但不对称酯影响作用部位D 4-位取代基与活性关系增加：H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基E 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降参考答案：ACDE没有详解信息8. 有关血管紧张素II受体拮抗剂,下列说法错误的是A 分子中含有联苯结构B 赖诺普利属于此类药物C 分子中的酸性基团酸性越强活性越高D 除有抗高血压作用也有降脂作用E 分成肽类和非肽类两大类参考答案：BD没有详解信息9. 氟哌啶醇的主要结构片段有A 对氯苯基B 对羟基哌嗪C 对氟苯甲酰基D 丁酰苯E 哌嗪环参考答案：ACD没有详解信息10. Pancuronium BromideA 具有5-雄甾烷母核B 2位和16位有1-甲基哌啶基取代C 3位和17位有乙酰氧基取代D 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂E 具有雄性激素活性参考答案：ABCD没有详解信息11. 下列关于苯妥英钠说法正确的有A 水溶液显碱性B 可以诱导肝药酶C 容易生成二聚物D 其药效与膜稳定作用有关E 本品为前药参考答案：ABD没有详解信息12. 关于β-受体阻滞剂下列说法正确的是A 普萘洛尔是选择性β1受体阻滞剂B 选择性β1受体阻滞剂的基本结构是4-取代苯氧丙醇胺C 非典型的β受体阻滞剂有α受体阻滞作用D 非选择性β受体阻滞剂对β1和β2受体的选择性很低E 可以通过对结构进行改造获得长效或超短效药物参考答案：BCDE没有详解信息13. 巴比妥类药物的性质有A 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C 具有抗过敏作用D 作用持续时间与代谢速率有关E pKa值大,在生理pH时,未解离百分率高参考答案：ABDE没有详解信息14. 奎尼丁的体内代谢途径包括A 喹啉环2`-位发生羟基化B O-去甲基化C 奎核碱环8-位羟基化D 奎核碱环2-位羟基化E 奎核碱环3-位乙烯基还原参考答案：ABDE没有详解信息15. 以下对吗啡的描述正确的是A 吗啡结构中含有五个手性碳原子,其绝对构型为5R、6S、9R、13S、14RB 吗啡是两性分子C 其结构中叔氮原子上的取代基的变化可以使其对阿片受体由激动剂变为拮抗剂D 阿朴吗啡是由吗啡在体内代谢产生E 吗啡具有镇痛、镇咳、镇静作用参考答案：ABCE没有详解信息16. 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A 季铵氮原子为活性必需B 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强C 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离H-C-C-O-C-C-N为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降D 季铵氮原子上以甲基取代为最好E 亚乙基桥上烷基取代不影响活性参考答案：ACD没有详解信息17. 下列哪些药物的作用于阿片受体A 哌替啶B 喷他佐辛C 氯氮平D 芬太尼E 丙咪嗪参考答案：ABD没有详解信息18. 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为A 饱和水溶液呈弱碱性B 易氧化变质C 受到MAO和COMT的代谢D 易水解E 易发生消旋化参考答案：BE没有详解信息19. 下列关于Mizolastine的叙述,正确的有A 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用,还具有多种抗炎、抗过敏作用B 不经P450代谢,且代谢物无活性C 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出,但Mizolastine在这方面有优势,尚未观察到明显的心脏毒性D 在体内易离子化,难以进入中枢,所以是非镇静性抗组胺药E 分子中虽有多个氮原子,但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中,只有很弱的碱性参考答案：ABCE没有详解信息20. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的A Physostigmine分子中不具有季铵离子,脂溶性较大,易于穿过血脑屏障,有较强的中枢拟胆碱作用B Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用时间长C Neostigmine Bromide口服后以原型药物从尿液排出D Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于抗老年痴呆E 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide参考答案：ABDE没有详解信息三判断题1. R构型肾上腺素比其S构型活性高A 对B 错参考答案：A没有详解信息2. 对于吗啡的结构改造大多数是镇痛活性与成瘾性成瘾性相平行,即镇痛作用提高,成瘾性也增强,反之亦然A 对B 错参考答案：A没有详解信息3. 将Captopril分子中的巯基改变成羧酸酯后其活性增强,不良反应减少A 对B 错参考答案：A没有详解信息4. 氯雷他定可用于过敏性鼻炎,荨麻疹和过敏性关节炎的治疗A 对B 错参考答案：A没有详解信息5. 利多卡因作用比普鲁卡因的作用弱A 对B 错参考答案：B没有详解信息6. 艾司洛尔是以软药原理设计得到的β受体阻滞剂A 对B 错参考答案：A没有详解信息7. HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀为合成药物A 对B 错参考答案：B没有详解信息8. 盐酸丙咪嗪属于三环类抗抑郁药,其作用机制与抑制内源性生物胺的重吸收有关A 对B 错参考答案：A没有详解信息9. 地尔硫卓具有多个异构体,其中顺式-D异构体作用最强A 对B 错参考答案：A没有详解信息10. 巴比妥类药物C-5位上的取代基总碳数可以在8以上A 对B 错参考答案：B没有详解信息。
药物化学课程标准药学
药物化学课程标准药学一、课程背景与目标药物化学是药学专业的一门核心课程，旨在培养学生掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能，能够从事药物研究、开发、生产、质量控制和管理等方面的工作。
本课程的目标是使学生具备以下能力：1、掌握药物化学的基本概念、基本理论和基本技能，了解药物的化学结构、性质、合成和代谢等方面的知识。
2、熟悉常见药物的分类、药理作用、临床应用和不良反应等知识，了解药物的设计和优化方法。
3、掌握药物分析的基本方法和技能，能够进行药品质量检测和评价。
4、了解药品注册、审批和管理等方面的基本知识，能够参与药物研发和生产的过程。
5、培养学生的创新精神和实践能力，提高综合素质和职业素养。
二、课程内容与安排本课程的内容主要包括药物的化学结构、性质、合成、代谢、药理作用、临床应用和不良反应等方面的基础知识，以及药物分析的基本方法和技能。
具体内容包括：1、绪论：介绍药物化学的基本概念、发展历程和主要研究内容。
2、药物的化学结构与性质：讲解药物的化学结构与性质的关系，包括药物的物理性质、化学性质和稳定性等。
3、药物的合成：介绍常见药物的合成路线和方法，包括有机合成和天然产物提取等。
4、药物代谢：讲解药物在体内的代谢过程和代谢产物的生成，包括药物的生物转化和排泄等。
5、药物分析：介绍药物分析的基本方法和技能，包括药物的鉴别、杂质检查和含量测定等。
6、药物设计与优化：讲解药物设计与优化的基本原理和方法，包括基于结构的药物设计和基于片段的药物设计等。
7、药物研发与注册：介绍药品注册、审批和管理等方面的基本知识，包括新药研发流程和药品注册申请材料等。
8、药品质量控制与管理：讲解药品质量标准和控制方法，包括药品质量检验和质量控制体系等。
9、药品不良反应与风险管理：讲解药品不良反应的分类、监测和风险管理等方面的知识。
10、案例分析：通过案例分析的方式，让学生了解实际工作中药物化学知识的应用和实践。
三、教学方法与评估本课程采用多种教学方法，包括课堂讲授、案例分析、实验教学和实践教学等。
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2016-2017-1学期期末考试卷
专业：2015级药学专升本班
课程名称：药物化学
10氯喹主要对疟原虫的红内期起作用，有效性控制疟疾的临床发作，不能用于直接杀死疟原虫，但能干扰它的繁殖。
莨菪酸用发烟硝酸加热处理，发生硝基化反应，生成三硝基衍生物；再加氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失（产物为有色醌型物）。
此反应称为Vitali反应. 为莨菪酸的特征反应。
3 抗生素
抗生素是在低浓度下就能选择性地抑制某些生物生命活动的微生物次级代谢产物，及其化学半合成或全合成的衍生物。
抗生素对病原微生物具有抑制或杀灭作用，是防治感染性疾病的重要药物。
抗生素不仅有抗菌作用，其作用还包括抗肿瘤、抗病毒、抑制免疫、杀虫作用、除草作用等。
4药物的不良反应
药物不良反应在药理学中，指某种药物导致的躯体及心理副反应、毒性反应、变态反应等非治疗所需的反应。
可以是预期的毒副反应，也可以是无法预期的过敏性或特异性反应。
三选择题（A 型题每题1分共10分）
1他汀类药物与以下哪种药物合用致横纹肌溶解性增加A
A 阿米卡星
B 非诺贝特
C 伯氨喹
D 双香豆素
2 风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物是A
A 对乙酰氨基酚
B 布洛芬
C 吲哚美辛
D 阿司匹林
3 药物的纯杂程度也称药用纯度或药用规格，是药物中杂质限度的一种体现，具体表现在D
A 药物的治疗量
B 药物的性状
C 物理常数
D 有效成分的含量
4 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响D
A体外的解离度 B体内溶解度 C 体外溶解度 D 体内的解离度
5其饱和水溶液加碘试液不产生沉淀，再加稀盐酸即生成红棕色沉过量的氢氧化钠试液中溶解的药物是C
A 茶碱
B 尼可刹米
C 咖啡因
D 可可豆碱
6 下列关于硝酸异山梨酯的叙述错误的是C
A 具有右旋光性
B 在酸碱溶液中硝酸酯易水解
C在光作用下可被氧化变色应遮光保存 D 受到猛烈撞击或者高热时可发生爆炸
7 钠盐水溶液与硫酸铜试液作用，产生草绿色铜盐沉淀药物的是B
A 磺胺异恶唑
B 磺胺甲噁唑
C 磺胺嘧啶
D 磺胺醋酰钠
8 以下哪个药物是治疗室上性心动过速的首选药 B
A 盐酸普罗帕酮
B 盐酸维拉帕米
C 氟桂利嗪
D 硝酸甘油
9 以下属于水溶性维生素的是D
A β-胡萝卜素
B 生育酚
C 维生素K
D 呋喃硫胺
10阿苯达唑在稀硫酸遇化铋钾试液产生红棕色沉淀，是因为本品含有A
A 叔胺基 B伯胺基 C 仲胺基 D 季胺基
B 仅有1%-3%的原形药物能通过血脑屏障进入中枢转化为DA而发挥作用。
C 直立性低血压，不自主运动。
D 引起消化道出血
E “开-关”现象
4 华法林主要经肝脏细胞色素P450（CYP）酶系代谢，故能抑制CYP活性的药物均可使华法林
的代谢减慢，半衰期延长，抗凝作用增强，以下哪些是抑制CYP活性药物ABCD
A 氟康唑
B 氯霉素
C 奥美拉唑
D 胺碘酮
E 阿司匹林
5 药物化学是研究ABCD
A化学药物的结构组成 B制备方法和理化性质
C构效关系和生物效应 D体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科
6 阿司匹林的性质与下列叙述中那些相符ABC
A 水溶液加热后加入三氯化铁试液显紫堇色
B 在盐酸或氯化钠溶液中溶解，且同时水解
C 与对已酰氨基酚生成的酯具有前药性质
D 具有解热镇痛作用,无抗炎作用
7 下列那些药物是抗胆碱药AB
A 溴新斯的明
B 硫酸阿托品
C 碘解磷定
D 毛果芸香碱
8璜胺类药物构效关系描述正确的是ACD
A 对氨基苯磺酰胺基是药效基本结构
B 苯环被其他杂环替代或引入甲基,甲氧基可增强抗菌作用
C 芳香第一胺是抗菌活性的必须基团
D 磺酰胺基以杂环取代具有较好得疗效和较小的毒性
9 下列利尿药哪些具有保钾作用ABC
A 螺内酯
B 氨苯蝶啶
C 阿米洛利
D 呋塞米
10氯霉素与下列叙述那些相符ABCD
A 可抑制骨髓造血系统，引起再生障碍性贫血
B 主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等
C 对热稳定，在强酸，碱性条件下可引起水解
D 结构中有两个手性碳,具有4个光学异构体
五简答题（每题10分共30分）
1 巴比妥类药物构效关系？
巴比妥类药物是环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物。
巴比妥酸本身无生理活性，当五位上的两个氢原子被羟基取代后才呈现活性。
此类药物属于结构非特异性药物，药物镇静和抗癫痫作用的强度和起效快慢，与其理化性质有关。
其结构中含有三个内酰胺，巴比妥类药物可以解离成离子，进行内酰亚胺-内酰胺互变异构。
1、5位无取代基或取代基为一个时，分子有一定极性，亲脂性小，不易通过血-脑屏障，无生理活性。
2、5位取代基位芳烃或饱和烷烃时，由于其在体内不易氧化，作用时间延长。
3、5位取代基为支链烷烃或者不饱和烃时，氧化代谢较易发生，故作用时间短。
4、2位可以用S取代，成为硫巴比妥类，作用时间短。
5、N上可以用烷基取代。
此类药物代谢缓慢，排除也比较缓慢，为长效催眠药。
临床上常用的巴比妥类药物5位取代基的碳原子总数在7-8之间，作用最强。
当其总数超过10是，亲脂性过大，作用下降甚至出现惊厥。
巴比妥类药物在体内的代谢途径主要是5位上取代基被氧化，其他还有N上脱烷基，2位脱硫，内酰胺水解开环等。
2 血管紧张素2如何产生对血压的调节作用？
血管紧张素Ⅱ是由血管紧张素Ⅰ在血管紧张素转化酶的作用下，水解产生的多肽物质。
当肾脏入球小动脉血压下降，肾缺血；致密斑小管液中Na＋浓度下降；交感神经兴奋时，近球细胞分泌肾素。
肾素使血浆中血管紧张素原变成血管紧张素Ⅰ，血管紧张素Ⅰ经血浆中转换酶的作用转变成血管紧张素Ⅱ，它再分解为血管紧张素Ⅲ。
血管紧张素Ⅱ有很强的缩血管作用。
血管紧张素Ⅱ和Ⅲ，可刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。
醛固酮可促使肾脏保钠、保水、排钾，循环血量增多。
故当激活肾素-血管紧张素系统后，使血管收缩，循环血量恢复，升高血压。
3 以青霉素和头孢菌素为例阐释 -内酰胺抗生素的结构特点,并简述如何合理使用抗生素。
1.有一个四ß元内酯环，除单环内酯外，四元环通过N原子和临近碳原子与一五元或六环稠合,氢霉素的稠合环是氢化噻唑环，头孢菌素的稠合环是噻嗪环。
2.除单环ß-内酰胺外，与N相邻的碳原子有一个羧基。
3.青霉素类、头孢菌素类和单环ß内酰胺类的ß内酰胺环N原子的3位都有一个酰胺侧基。
4. ß内酰胺环不是正方性，是一平面结构，但两个稠合环不在同一个平面上，青霉素沿N1-C5轴折叠，头孢菌素沿N1-C6轴折叠。
5. ß内酰胺环上取代基的不同构型用和表示，在环平面之下称键，用虚线表示，在环平面之上称为用实线表示。
6.青霉素类有三个手性碳原子，8个旋光异构体中只有绝对构型2S、5R、6R具有活性，抗菌活性不仅与母核的构效有关，而且还与酰胺基上取代基的手性碳原子有关。
合理使用抗生素：（1）病毒性疾病不宜用抗生素治疗。
（2）应根据细菌培养和药敏试验结果选用抗生素。
但如果受条件限制或病情危急，亦可根据感染部位和经验选用，然而可靠性较差。
（3）抗生素可以治病，同时也会产生副作用，没有一个抗生素是绝对安全而无副作用的。
（4）新生儿、老年人和肝肾功能不全的人应避免或慎用主要经肝脏代谢和肾脏排泄的毒性较大的抗生素。
（5）预防性应用抗生素要严加控制，尽量避免在皮肤、粘膜等局部使用抗生素，因其易导致过敏反应，也易引起耐药菌株的产生。