【麻醉药物】依托咪酯应用

福尔利®心血管稳定性不仅对危重患者 对普通患者同样具有更加安全的意义
J Cardiothorac Vasc Anesth. 1992 Apr;6(2):173-80
推荐意见3：依托咪酯可用于麻醉 维持，以5~20μg•kg-1•min-1连续 静脉输注为宜。依托咪酯麻醉维 持时还应根据具体情况同时给予 镇痛、肌松等药物。依托咪酯的 一般使用方法如上述，但具体实 施应根据患者的病情、手术要求 和用药者的临床经验来决定
• 最常见的是在单次静脉注射0.2~0.6mg•kg-1依托咪酯诱导后，按 照5~20μg•kg-1•min-1的速度静脉维持；一般在患者苏醒前10min 应停止输注
依托咪酯临床应用 指导意见解读
• 组 长：曾因明（徐州医学院附属医院）
•
邓小明（第二军医大学附属长海医院）
• 副组长：刘 进（四川大学附属华西医院）
•
黄宇光（中国医学科学院北京协和医院）
•
姚尚龙（华中科技大学同济医学院
•
附属协和医院）
• 于布为（上海交通大学医学院附属瑞金医院） • 邓小明（第二军医大学附属长海医院） • 王志萍（徐州医学院附属医院） • 王国林（天津医科大学总医院） • 王俊科（中国医科大学附属第一临床学院） • 古妙宁（南方医科大学附属南方医院） • 刘 进（四川大学附属华西医院） • 吴新民（北京大学第一医院） • 张 宏（解放军总医院） • 李文志（哈尔滨医科大学附属第二医院） • 李立环（中国医学科学院阜外医院） • 姚尚龙（华中科技大学同济医学院附属协和医院） • 郭曲练（中南大学湘雅医院） • 黄宇光（中国医学科学院北京协和医院）
福尔利®的时量相关半衰期短， 提示维持静注不会蓄积
Context-Sensitive HalfTime(minutes)
111345000
依托咪酯 异丙酚
120 110
氯胺酮
10900
咪唑安定
4567800000
硫喷妥钠 安定
2300
100
பைடு நூலகம்
0123456789
Infusion Duration(hours)
南京会简介
南京会参会专家名单：（以拼音顺序排序） 艾登斌、 陈国忠、陈宁、陈丽、蔡兵、曹定 睿、邓小明、邓丽云、董振明、董铁立、杜 晓红、衡新华、类维富、刘敬臣、刘保江、 刘功俭、刘新伟、李伟彦、李金宝、李建军、 罗爱林、林高翔、柳顺锁、蒋奕红、金旭东、 孟凡民、米卫东、田鹏声、王俊科、王志萍、 王月兰、徐世元、夏萍、严春燕、曾因明、 张健、朱昭琼等。
亡率高于安定组 1986年依托咪酯乳剂诞生
依托咪酯的发展史
2005年9月，《米勒麻醉学》对其进行重新评价 -------依托咪酯可以用于全麻诱导、维持和短小操作，
其心血管稳定性对于普通患者来说也意味着麻醉更安全 《默克药物手册》 -----对于全麻诱导和维持来说，依托咪酯是更加安全的
静脉麻醉药物
➢ 依托咪酯对循环抑制轻微是其突出的优点 ➢ 依托咪酯对呼吸影响较小 ➢ 在降低脑代谢率的同时可降低颅内压，不影响脑灌注压 ➢ 依托咪酯乳剂可显著减少注射痛和血管损伤等不良反应
依托咪酯制剂分类
依托咪酯为咪唑类衍生物，依托咪酯不溶于水。目前在临 床应用中主要有两种剂型：
①水剂：依托咪酯溶于35%丙二醇中制备而成的注射液 ②脂肪乳剂：依托咪酯溶于20%中长链甘油三脂中制备而 成的注射液
• 2008年1月由中华医学会《国际麻醉学与复苏杂志》 编辑部开始进行《依托咪酯临床应用指导意见》的撰 写工作。
• 2008年3月28日邀请全国各省50余名麻醉专家在南京 召开了《依托咪酯临床应用指南初审会》
• 2008年4月25日齐聚了医学会、医师协会、教育委员 会、解放军麻醉与复苏专业委员会在西宁召开终审会
福尔利®心血管稳定性的机制
与丙泊酚相比，福尔利®对心肌收缩、压力感受器和外周血管均无影 响
心肌收缩力 外周压力感受器 外周血管
福尔利® 无影响
无影响
无影响
丙泊酚 抑制
抑制
扩张
Fundam Clin Pharmacol 1996;10:298-303 Anesthesiology 1992;76:725-733
现代麻醉用药的平衡原则
根据：无一种药物能满足基本要求
用一种药物去满足基本要求具有
超常风险
基本组合：三要素
镇静药（全麻药）
镇痛药
肌松药
推荐意见1
➢ 依托咪酯具有镇静、催眠和遗忘作用，但无镇痛与肌松 作用，是全身麻醉药物组合中一个重要的镇静药
➢ 依托咪酯起效迅速，体内代谢与清除均较快，CSHT研 究提示持续输注后体内无明显蓄积
西宁会参会专家名单（以拼音顺序排序） 邓小明、古妙宁、郭曲练、黄宇光、李立环、李文志、 刘进、王国林、王俊科、王志萍、吴新民、姚尚龙、 于布为、曾因明、张宏等。
依托咪酯的发展史
1972年，在美国上市，用于诱导和短小操作 1975~1980年间尝试用于全凭依托咪酯麻醉，尝试与镇
痛和肌松药物配伍 1978~1981年， ICU多发伤患者连续输注5天以上组的死
福尔利®具有更好的血管耐受性
水剂
乳剂
溶剂
35％丙二醇 20％中长链甘油三脂
渗透压
4750mmol/L 390mmol/L
注射痛
多见(78%) 少而轻(<3% )
静脉炎
+
-
静脉栓塞
+
-
组胺释放
+
-
溶血
+
-
乳剂与水剂相比不良反应大大减少，使用更加安全
福尔利®的起效和清除均快于 丙泊酚
Etom
Prop
Adapted from Reves et al., 1994
Glen JB,Hunter SC. Pharmacology of an emulsion formulation of ICI 35 868.Br J Anaesth,1984,56(6)∶617
推荐意见2：依托咪酯可用于麻醉 诱导，推荐剂量为0.2~0.6mg/kg。 在临床剂量范围内的苏醒时间为 7~14min。在老年患者及伴有心血 管疾病患者的麻醉诱导中应用更 有优势。临床应用时要注重与镇 痛药物联合使用以确保血液动力
Mida
初始分布半衰期 1.2~5.4min 1.8~8.3min 7~15min
清除半衰期
2.9~5.3h 4~7h
蛋白结合率（%） 75
98
96~98
诱导剂量(mg/kg) 0.2~0.6
2~2.5
0.1~0.2
维持剂量 (μg/kg/min)
5~20
60~200
1~2
现代麻醉学2006 p480—498