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活过程中所产生的具有抗病原体的一类 物质。 制作方法：从微生物培养液中提取
半合成 全合成
4
• 分类 B-内酰胺类 大环内酯类 氨基糖苷类 氯霉素类 其他类
5
需要掌握的基本知识
一 病原菌 是致病的关键因素，但不能决定疾病发
展的全过程，因为机体的防御机能、免疫 状态等对疾病的发生、发展及转归亦具有 重要作用。
10
1 青霉素类 青霉素G是最早应用于临床的抗生素，由于 它具有杀菌力强、毒性低、价格低廉、使 用方便等优点，迄今仍是处理敏感菌所致 各种感染的首选药物。
11
抗菌原理 • β内酰胺环开环与细菌细胞壁上的结合蛋白
（PBP）结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成， 使之不能交联而造成细胞壁的缺损，致使 细菌细胞壁破裂，内容物品外漏而死亡。 • 这一作用发生在细菌细胞的繁殖期--繁殖期 杀菌药 • 哺乳动物细胞无细胞壁---对人体细胞毒性 低。有效抗菌浓度的青霉素对人体细胞几 乎无影响。
菌的作用。 • 抗革兰氏阴性菌的作用在三代中最弱。 • 对绿脓杆菌无效 • 对B内酰胺酶不稳定，易水解失去抗菌活性 • 不易透过血脑屏障进入脑脊液 • 对肾脏有一定毒性
22
• 一代头孢菌素： 头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢拉定 头孢唑林钠
23
二代头孢菌素的特点
• 对革兰氏阴性菌作用较强 • 对革兰氏阳性菌相当于第一代 • 对耐药流感菌、厌氧菌的作用较一代强 • 对绿脓杆菌无效 • 对B内酰胺酶比一代稳定
水。钾盐、钠盐则易溶于水，所以临床应用 的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾 盐。 3 头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分 子存在的条件下易被水解。碱、酸和温度升高 均能促进水解。所以临床应用的头孢菌素注射 剂型多制成固体剂型的粉针剂。
19
4 注射用头孢菌素多制成钠盐和钾盐的干燥 结晶或粉末,密封于安瓿中。 这种粉针安瓿剂在室温下可保存2～3年， 临用前加入注射溶媒溶解后需及时使用。
无效
14
2 不耐酸、不耐酶 3 容易过敏
半合成青霉素克服了以上缺点
15
不良反应 过敏： 轻 皮疹 瘙痒 发热 重 接触性皮炎 喉头水肿 间质性肾 炎 过敏性休克 预防：过敏者严禁使用 使用前做皮试 制剂使用前配制 不空腹使用 哮喘、湿疹、肝肾功能不全慎用
16
2 头孢菌素类 概述
• 属于β－内酰胺类抗生素。 • 本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。 • 对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性。 • 具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏
8
• 广谱抗生素： *抗菌谱覆盖面较广。 如四环素类对一些革兰阳性和阴性细菌，以 及立克次体、支原体、衣原体等都有作用。
9
• 抗菌谱反映了自然状态下细菌（微生物） 对药物的敏感性，不存在耐药性的干扰。
• 同类或作用相似的药物常具有相同或近似 的抗菌谱。
• 虽然抗菌谱是选择抗菌药物的重要依据， 但应用时还必须考虑微生物耐药性发展的 现实情况，两者不可偏废。
24
•
二代头孢菌素
头孢呋辛（西力欣） 头孢克洛（希刻劳） 头孢美唑
25
第三代头孢菌素特点
• 具有强大的抗革兰氏阴性菌特别是抗阴性 杆菌的作用。
•的稳定性大大加强，对耐药的
阴性杆菌有极强的抗菌活性。 • 对绿脓杆菌有很强的抗菌活性 • 可以渗透到脑脊液并出现有效地抗菌浓度 • 对肾脏基本无毒
5 口服用头孢菌素类是一些化学稳定性稍高 而且能耐受胃酸的品种，如头孢氨苄、头 孢羟氨苄等多制成游离酸的片剂或胶囊。
20
头孢均素的分类： 分类依据 * 根据发展次序 * 根据抗菌特点 * 根据对B-内酰胺酶的的稳定性 * 共分四代
21
一代头孢菌素的特点 • 广谱抗菌活性 • 对革兰氏阳性菌的活性远远高于抗革兰氏阴性
抗菌药物的作用是帮助机体阻止疾病的发 展，促进机体的康复，以达到最终消灭病 原菌、保护机体、恢复健康的目的。
6
二 抗菌普
每种抗生素都有自己的抗菌范围，这就是 抗菌谱。
定义：系泛指一种或一类抗生素（或抗菌药 物）所能抑制（或杀灭）微生物的类、属、 种范围。
7
• 窄谱抗生素： 抗菌谱的覆盖面较窄。
如青霉素的抗菌谱主要包括革兰阳性菌和 某些阴性球菌， 链霉素的抗菌谱主要是部分革兰阴性杆菌
12
青霉素的分类 1 天然青霉素
青霉素G 卞星青霉素（长效青霉素） 青霉素V钾 2 半合成青霉素 耐酶青霉素
苯唑西林钠、氯唑西林钠 耐酸青霉素 广谱青霉素
阿莫西林 美洛西林钠 哌拉西林 3 复合青霉素
氨卞西林—舒巴坦 阿莫西林—克拉维酸钾
13
青霉素的特点
1 天然青霉素抗菌谱窄 ** 对大多数革兰氏阳性菌敏感 如：链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、 白喉杆菌、破伤风杆菌 ** 对少数革兰氏阴性菌敏感 如：脑膜炎球菌、淋球菌 ** 对螺旋体和放线菌敏感 对病毒、支原体、依原体、立克次氏体、真菌
26
• 三代头孢菌素 头孢他啶（复达欣） 头孢噻肟钠（凯福隆） 头孢哌酮（先锋必） 头孢曲松钠（罗氏芬）
27
• 四代头孢菌素 最新一代，抗菌谱广，对β-内酰胺酶 稳定，对阳性菌、阴性菌均较强。
头孢吡肟（马斯平） 头孢匹罗 （派新） • 复合制剂 头孢哌酮舒巴坦钠
28
• 本教材收载4种（见书）
• 基本药物目录收载4种 一代：头孢唑啉—先锋Ⅴ 头孢氨卞---先锋Ⅳ 二代：头孢呋辛 三代：头孢曲松
反应较青霉素类少见等优点。 是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要广普抗 生素。
17
化学结构 头孢菌素类和青霉素类同属β -内酰胺抗生 素。
不同：头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷 酸(7-ACA), 青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸
这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青 霉素酶。
18
理化特点： 1 各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物。 2 其游离酸或取代酸都是有机酸，一般不溶于
药品介绍
第一节
• 常用药品的名称、适应症及其使用方法 1 掌握药品的类别 2 常用药品的通用名 3 熟悉药品的适应证及使用方法 4 了解药品的不良反应和配伍禁忌
2
第一单元 抗感染药物
• 包括内容 抗生素 合成抗菌药物 抗结核病药物 抗病毒药物 抗真菌药物
3
一 抗生素 指由细菌、霉菌、或其他微生物在生
半合成 全合成
4
• 分类 B-内酰胺类 大环内酯类 氨基糖苷类 氯霉素类 其他类
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需要掌握的基本知识
一 病原菌 是致病的关键因素，但不能决定疾病发
展的全过程，因为机体的防御机能、免疫 状态等对疾病的发生、发展及转归亦具有 重要作用。
10
1 青霉素类 青霉素G是最早应用于临床的抗生素，由于 它具有杀菌力强、毒性低、价格低廉、使 用方便等优点，迄今仍是处理敏感菌所致 各种感染的首选药物。
11
抗菌原理 • β内酰胺环开环与细菌细胞壁上的结合蛋白
（PBP）结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成， 使之不能交联而造成细胞壁的缺损，致使 细菌细胞壁破裂，内容物品外漏而死亡。 • 这一作用发生在细菌细胞的繁殖期--繁殖期 杀菌药 • 哺乳动物细胞无细胞壁---对人体细胞毒性 低。有效抗菌浓度的青霉素对人体细胞几 乎无影响。
菌的作用。 • 抗革兰氏阴性菌的作用在三代中最弱。 • 对绿脓杆菌无效 • 对B内酰胺酶不稳定，易水解失去抗菌活性 • 不易透过血脑屏障进入脑脊液 • 对肾脏有一定毒性
22
• 一代头孢菌素： 头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢拉定 头孢唑林钠
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二代头孢菌素的特点
• 对革兰氏阴性菌作用较强 • 对革兰氏阳性菌相当于第一代 • 对耐药流感菌、厌氧菌的作用较一代强 • 对绿脓杆菌无效 • 对B内酰胺酶比一代稳定
水。钾盐、钠盐则易溶于水，所以临床应用 的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾 盐。 3 头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分 子存在的条件下易被水解。碱、酸和温度升高 均能促进水解。所以临床应用的头孢菌素注射 剂型多制成固体剂型的粉针剂。
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4 注射用头孢菌素多制成钠盐和钾盐的干燥 结晶或粉末,密封于安瓿中。 这种粉针安瓿剂在室温下可保存2～3年， 临用前加入注射溶媒溶解后需及时使用。
无效
14
2 不耐酸、不耐酶 3 容易过敏
半合成青霉素克服了以上缺点
15
不良反应 过敏： 轻 皮疹 瘙痒 发热 重 接触性皮炎 喉头水肿 间质性肾 炎 过敏性休克 预防：过敏者严禁使用 使用前做皮试 制剂使用前配制 不空腹使用 哮喘、湿疹、肝肾功能不全慎用
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2 头孢菌素类 概述
• 属于β－内酰胺类抗生素。 • 本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。 • 对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性。 • 具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏
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• 广谱抗生素： *抗菌谱覆盖面较广。 如四环素类对一些革兰阳性和阴性细菌，以 及立克次体、支原体、衣原体等都有作用。
9
• 抗菌谱反映了自然状态下细菌（微生物） 对药物的敏感性，不存在耐药性的干扰。
• 同类或作用相似的药物常具有相同或近似 的抗菌谱。
• 虽然抗菌谱是选择抗菌药物的重要依据， 但应用时还必须考虑微生物耐药性发展的 现实情况，两者不可偏废。
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二代头孢菌素
头孢呋辛（西力欣） 头孢克洛（希刻劳） 头孢美唑
25
第三代头孢菌素特点
• 具有强大的抗革兰氏阴性菌特别是抗阴性 杆菌的作用。
•的稳定性大大加强，对耐药的
阴性杆菌有极强的抗菌活性。 • 对绿脓杆菌有很强的抗菌活性 • 可以渗透到脑脊液并出现有效地抗菌浓度 • 对肾脏基本无毒
5 口服用头孢菌素类是一些化学稳定性稍高 而且能耐受胃酸的品种，如头孢氨苄、头 孢羟氨苄等多制成游离酸的片剂或胶囊。
20
头孢均素的分类： 分类依据 * 根据发展次序 * 根据抗菌特点 * 根据对B-内酰胺酶的的稳定性 * 共分四代
21
一代头孢菌素的特点 • 广谱抗菌活性 • 对革兰氏阳性菌的活性远远高于抗革兰氏阴性
抗菌药物的作用是帮助机体阻止疾病的发 展，促进机体的康复，以达到最终消灭病 原菌、保护机体、恢复健康的目的。
6
二 抗菌普
每种抗生素都有自己的抗菌范围，这就是 抗菌谱。
定义：系泛指一种或一类抗生素（或抗菌药 物）所能抑制（或杀灭）微生物的类、属、 种范围。
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• 窄谱抗生素： 抗菌谱的覆盖面较窄。
如青霉素的抗菌谱主要包括革兰阳性菌和 某些阴性球菌， 链霉素的抗菌谱主要是部分革兰阴性杆菌
12
青霉素的分类 1 天然青霉素
青霉素G 卞星青霉素（长效青霉素） 青霉素V钾 2 半合成青霉素 耐酶青霉素
苯唑西林钠、氯唑西林钠 耐酸青霉素 广谱青霉素
阿莫西林 美洛西林钠 哌拉西林 3 复合青霉素
氨卞西林—舒巴坦 阿莫西林—克拉维酸钾
13
青霉素的特点
1 天然青霉素抗菌谱窄 ** 对大多数革兰氏阳性菌敏感 如：链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、 白喉杆菌、破伤风杆菌 ** 对少数革兰氏阴性菌敏感 如：脑膜炎球菌、淋球菌 ** 对螺旋体和放线菌敏感 对病毒、支原体、依原体、立克次氏体、真菌
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• 三代头孢菌素 头孢他啶（复达欣） 头孢噻肟钠（凯福隆） 头孢哌酮（先锋必） 头孢曲松钠（罗氏芬）
27
• 四代头孢菌素 最新一代，抗菌谱广，对β-内酰胺酶 稳定，对阳性菌、阴性菌均较强。
头孢吡肟（马斯平） 头孢匹罗 （派新） • 复合制剂 头孢哌酮舒巴坦钠
28
• 本教材收载4种（见书）
• 基本药物目录收载4种 一代：头孢唑啉—先锋Ⅴ 头孢氨卞---先锋Ⅳ 二代：头孢呋辛 三代：头孢曲松
反应较青霉素类少见等优点。 是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要广普抗 生素。
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化学结构 头孢菌素类和青霉素类同属β -内酰胺抗生 素。
不同：头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷 酸(7-ACA), 青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸
这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青 霉素酶。
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理化特点： 1 各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物。 2 其游离酸或取代酸都是有机酸，一般不溶于
药品介绍
第一节
• 常用药品的名称、适应症及其使用方法 1 掌握药品的类别 2 常用药品的通用名 3 熟悉药品的适应证及使用方法 4 了解药品的不良反应和配伍禁忌
2
第一单元 抗感染药物
• 包括内容 抗生素 合成抗菌药物 抗结核病药物 抗病毒药物 抗真菌药物
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一 抗生素 指由细菌、霉菌、或其他微生物在生