子宫兴奋药及松弛药
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兽医药理学-10-用于生殖系统的药物
垂体后叶素
来源：牛或猪脑垂体后叶中提取的水溶性成分的 灭菌水溶液。 包含：缩宫素和加压素（抗利尿激素）。 药理作用： 1）兴奋子宫平滑肌收缩，用于催产； 2）促进排乳。 3）抗利尿和升高血压：加压素能增强肾脏远曲小 管及集合管对水的重吸收，使尿量显著↓。
临床应用： 1）兽医：与缩宫素相同：催产、引产、产后 出血；治疗子宫积脓、治疗子宫复原不全、 治疗胎衣不下。 2）人医：对子宫平滑肌选择作用低，目前仅 利用其止血作用治疗子宫出血，及其抗利尿 作用治疗尿崩症。
临床应用： 1）催产、引产： 小剂量：产前子宫收缩无力时催产、引产； 常用于猪的同期分娩（晚上注射，白天分娩）。 即猪妊娠112d时，先用前列腺素，16h后再使 用催产素，4h即可分娩）。 2）产后出血： 较大剂量：治疗产后出血。维持时间较短，可 加用麦角制剂。 3）治疗子宫积脓、治疗子宫复原不全、治疗胎 衣不下（牛容易发生）。 注意： 1）把握剂量； 2）产道阻塞、胎位不正、骨盆狭窄及子宫颈未 开放时忌用于催产。
临床应用： 1）治疗产后子宫出血； 2）产后子宫复原不全； 3）偏头痛。
注意： 1）胎儿未娩出前或胎盘未剥离排出前禁用； 2）不宜与缩宫素联用； 3）可引起恶心、呕吐、血压升高，伴有妊娠毒血 症的孕妇或孕畜慎用。
子宫收缩药的合理选用
引产：猪、羊、马可先用甲基前列腺素PGF2a， 动物子宫颈口开放后再用缩宫素； 难产：缩宫素； 产后子宫出血：首选麦角新碱，次选缩宫素； 产后子宫复原不全：益母草或麦角新碱； 胎衣不下，子宫收缩无力者：缩宫素，或拟胆 碱药； 排出死胎：缩宫素。
5）大剂量有对抗雌激素作用，抑制母畜发情； 6）大剂量可通过负反馈机制，抑制垂体分泌促性 腺激素（LH），抑制精子生成。 临床应用： 1）用于雄激素缺乏症的辅助治疗：公畜睾丸功能 不全及其引起的性欲缺乏； 2）骨折创伤愈合（促进蛋白质生成）； 3）母鸡醒抱（对抗雌激素）。
第29章子宫平滑肌
麦角生物碱 麦角（ergot）寄生在黑麦等植物上的一 种麦角菌的干燥菌核，
含多种生物碱，主要有麦角碱类。
①氨基麦角碱类（麦角新碱） ②氨基酸麦角碱类（麦角胺、麦角毒）
氨基麦角碱类: 选择性兴奋子宫，麦角新碱作用最强。妊娠 子宫尤其是妊娠末期子宫对其更敏感。
宫缩强而持久，剂量稍大即产生强直性收缩， 对子宫体和子宫颈的兴奋没有明显差别。 仅用于产后子宫止血及子宫复原，禁用于催 产和引产。
2．产后止血 产后24h 内阴道出血量超过400ml 时， 可肌内注射较大剂量缩宫素（5～10U）， 使子宫产生强直性收缩，压迫子宫肌层内 血管而止血。 因作用短暂，常加用麦角制剂或益母 草浸膏以维持子宫收缩状态。
【不良反应】
剂量过大可使子宫强直性收缩，导致 胎儿宫内窒息或子宫破裂。
【禁忌症】 产道异常、胎位不正、头盆不称、 前置胎盆以及有剖腹产史等的患者。
前列腺素（prostaglandins，PGs） 兴奋子宫平滑肌：地诺前列酮（PGE2， 前列腺素E2）、地诺前列素（PGF2a，前 列腺素F2a）、硫前列酮和15-甲基前列腺素 F2a（卡前列素）等。
兴奋子宫作用与缩宫素比较：
①对各期妊娠子宫均有兴奋，分娩前的 子宫更为敏感。 ②能产生与正常分娩时相似的宫缩，使 宫体节律性收缩，宫颈松弛，利于胎儿娩 出。 ③用于妊娠早期及中期的引产或足月引 产和产后止血。给药方法有静脉滴注、阴 道内、宫腔内或羊膜腔内给药。
②体内女性激素水平
妊娠早期，孕激素水平高，子宫对缩宫 素不敏感，利于安胎； 妊娠后期，雌激素水平逐渐升高，子宫 对缩宫素的敏感性增高，临产时最敏感，利 于胎儿娩出。
【临床应用】 1．催产和引产
小剂量（2～5U）用于产道无异常， 胎位正常而宫缩无力的难产、过期妊娠、 死胎和严重疾患须终止妊娠者的催产和引 产。
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
妊娠 末期
雌激素水平逐渐升高，使子宫对 缩宫素的敏感性逐渐增加，在临 产时最敏 感，有利于胎儿娩出。
子宫部位示意图
作用 其他作用
促 进 排 乳
（ 大 剂 量 ）
降 压 作 用
抗 利 尿 作 用
临床应用
产后 止血
催产
对胎位正 常，头盆相 称，无产道 障碍而宫 缩 无力，可用 小剂量以加 强子宫节律 性收缩，促 进分娩。
二、子宫平滑肌抑制药 利托君（ritodrine,羟苄羟麻黄碱） 本类药激动子宫平滑肌上的β2受体，引 起子宫平滑肌松弛，减少子宫的活动使妊 娠期延长，推迟分娩，有利于胎儿发育成 熟。主要用于防止20-37周内的早产；也用 于痛经。 不良反应有胸闷、胸痛，甚至心律失常 等心血管反应；静脉给药可致恶心、呕吐、 震颤、焦虑等中枢症状。此外还有血钾降 低和血糖身高等，故糖尿病患者禁用。
临床应用、不良反应
不良反应
1. 损伤血管 内皮（麦角 胺多见） 2. 禁用于催 产、引产、 动脉硬化、 冠心病。
1.子宫出血
2.产后子宫复原
3.偏头痛
前列腺素（PGs）
前列腺素是广泛存 在于人和动物的各种组织 中的不饱和脂肪酸。作为子宫收缩药应用的有地 诺前列素、地诺前列酮、卡前列素等。 【作用和临床应用】 1、兴奋子宫 对妊娠各期子宫都有兴奋作用，对 临产子宫子宫作用最强，在增强子宫平滑肌节律 性收缩同时，使子宫颈松弛。临床上主要用于引 产。 2、抗早孕 能溶解黄体，降低血中黄体水平，使 子宫内膜脱落形成月经，同时收缩子宫作用妨碍 受精卵着床，具有抗早孕作用。主要用于药物流 产。
加强子宫节律性收缩 （尤其妊娠末期子宫）， 收缩性质与正常分娩相似。 一方面使子宫底部平滑肌 节律性收缩；另一方面使 子宫颈平滑肌松弛，促进 胎儿娩出。
第十一章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药
【不良反应】 胃肠兴奋：恶心、呕吐、腹痛
支气管哮喘、青光眼禁用
二、 子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌舒张药，又称抗分娩药物， 主要用于治疗痛经和防止早产。 本类药物有： • β2受体激动药（如利托君） • 硫酸镁 • 钙拮抗剂 • 前列腺素合成酶抑制药 • 缩宫素拮抗药
• 利托君
• 【作用和用途】 • 选择性激动β2受体，抑制子宫平滑肌 收缩，使子宫活动减少。 • 用于防治早产
1、兴奋子宫平滑肌 加强子宫收缩力和收缩频率 剂量：小剂量（2-5U）使子宫体产生节律性收缩、 子宫颈松弛，促进胎儿娩出 大剂量（5-10U)子宫强直性收缩，不利于胎儿娩出 女性激素：孕激素降低子宫对缩宫素的敏感性 雌激素提高子宫对缩宫素的敏感性（末期） 2、其他：使乳腺导管的肌上皮细胞收缩，促进排乳 大剂量降低血压、抗利尿
第十一章 子宫平滑肌兴奋 药和抑制药
子宫兴奋药：选择性兴奋子宫平滑肌，
加强子宫收缩力 临床上用于：催产 引产/产后出血 子宫复原 药物：缩宫素、麦角新碱、前列腺素
缩宫素（催产素）
神经垂体释放的一种多肽激素 现多从猪、牛垂体提取、人工合成 易被酸、碱、消化酶破坏 口服无效、须注射给药
【药理作用】
【临床应用】
1、子宫出血 月经过多、产后或其他 原因引起的子宫出血 2、产晕、冷汗、面色苍 白、血压升高 2、过敏、严重者呼吸困难、血压下降
前列腺素
地诺前列酮、地诺前列素、卡前列素 【作用、用途】 1、妊娠各期子宫均有收缩作用、晚期最敏 感 用于足月引产和中期妊娠引产 2、抗早孕
【临床应用】
1、催产和引产 胎位、产道正常而宫缩乏力的产妇， 小剂量催产 过期妊娠、死胎、或因患严重心脏病、 肺结核要终止妊娠的，用缩宫素引产
子宫平滑肌兴奋药和子宫平滑肌松弛药
利托君
β2受体激动剂 抑制子宫的作用：可抑制妊娠和 非妊娠子宫 防治早产
硫酸镁
松弛子宫平滑肌，降低子宫对缩宫素的 敏感性，从而抑制子宫收缩：拮抗Ca2+
用途 防治早产 防治妊娠高血压综合征 不作首选
其他
钙通道阻滞药 缩宫素受体拮抗药 前列腺素合成酶抑制药 均能抑制子宫平滑肌，有防治 流产和安胎作用。
收缩机制
A、 激动缩宫素受体，引起子宫收缩，宫颈 松弛，促进胎儿娩出。 子宫内膜和蜕膜存在缩宫素受体 B、 激动蜕膜的缩宫素受体，促进PGF2α及其 代谢产物PGFM的合成与释放 PGFM兴奋子宫体平滑肌，使宫颈松弛， 展平及扩张，促进分娩。
2. 其他
促进排乳作用
大剂量直接扩张血管，血压下降， 反射性引起心率加快。 抗利尿作用
缩宫素oxytocin(催产素，pitocin)
其前体物质由丘脑下部生成，沿下丘脑-垂体束 转运至垂体后叶，并储存在神经末梢。 转运过程中转化为缩宫素和升压素（抗利尿激素） 目前应用的为人工合成品
药理作用
1. 兴奋子宫 使子宫收缩加强，频率变快 作用强度与子宫生理状态、激素水平和用 药剂量有关。
临床应用
1. 催生和引产 小剂量催产和引产，应根据宫缩、血压和胎 儿情况调整剂量。
2. 产后止血 作用时间短，应加用麦角制剂使子宫维持收 缩状态。
3. 缩短第三产程 高浓度Байду номын сангаас起子宫收缩，促进胎盘剥离，缩短 第三产程，减少出血。
不良反应
胎儿窒息或子宫破裂 剂量过大时或对于高敏感产妇 禁用对象 对产道异常，胎位不正，头盆 不称，前置胎盘，三次妊娠以上的经 产妇或有剖腹产史者。
与剂量的关系
小剂量 节律性收缩，同时子宫颈平滑 肌松弛，促使胎儿顺利娩出。 大剂量 强直性收缩，有引起胎儿窒息 的危险。
子宫平滑肌兴奋药和抑制药ppt课件
缩宫素能使乳腺泡周围的肌上皮细胞 (属平滑肌)收缩，促进排乳。
大剂量可松弛血管平滑肌，引起血压下 降，并有抗利尿作用。
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2
Pharmacokinetics
口服无效。肌内注射3～5min内生效。效 果维持20～30min。
Clinical uses
1.催产和引产 小剂量静滴(2-5U)
2.产后止血 大剂量肌注(5-10U)
Adverse reactions
①严格掌握剂量 ②严格掌握禁忌证，以 防引起子宫破裂或胎儿窒息。
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3
垂体后叶素(pituitrin)
所含加压素能与肾脏集合管的受体相 结合，增加集合管对水分的再吸收，使 尿量明显减少；可用于治疗尿崩症。
加压素能收缩血管(特别是毛细血管和小
spontaneous and oxytocin-induced
contractions of the pregnant uterus.
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9
产后子宫复原第二节子宫平滑肌抑制药受体激动药如沙丁醇胺舒喘灵利托君nitodrine克伦特罗clenbuterol等都有松弛子宫平滑肌作用可用于防治早产
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
一、子宫平滑肌兴奋药(oxytocics)
缩宫素(oxytocin；催产素pitocin)
半-酪-异-谷 ·NH2-门 ·NH2-半-脯-亮-甘 ·NH2
动脉)，在肺出血时可用来收缩小动脉而
止血。它也能收缩冠状血管，故冠心病
者禁用。
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前列腺素(prostaglandins，PGs)
地诺前列酮(PGE2)，地诺前列素(PGF2α) 对各期妊娠子宫都有显著的兴奋作用，
大剂量可松弛血管平滑肌，引起血压下 降，并有抗利尿作用。
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Pharmacokinetics
口服无效。肌内注射3～5min内生效。效 果维持20～30min。
Clinical uses
1.催产和引产 小剂量静滴(2-5U)
2.产后止血 大剂量肌注(5-10U)
Adverse reactions
①严格掌握剂量 ②严格掌握禁忌证，以 防引起子宫破裂或胎儿窒息。
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垂体后叶素(pituitrin)
所含加压素能与肾脏集合管的受体相 结合，增加集合管对水分的再吸收，使 尿量明显减少；可用于治疗尿崩症。
加压素能收缩血管(特别是毛细血管和小
spontaneous and oxytocin-induced
contractions of the pregnant uterus.
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产后子宫复原第二节子宫平滑肌抑制药受体激动药如沙丁醇胺舒喘灵利托君nitodrine克伦特罗clenbuterol等都有松弛子宫平滑肌作用可用于防治早产
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
一、子宫平滑肌兴奋药(oxytocics)
缩宫素(oxytocin；催产素pitocin)
半-酪-异-谷 ·NH2-门 ·NH2-半-脯-亮-甘 ·NH2
动脉)，在肺出血时可用来收缩小动脉而
止血。它也能收缩冠状血管，故冠心病
者禁用。
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前列腺素(prostaglandins，PGs)
地诺前列酮(PGE2)，地诺前列素(PGF2α) 对各期妊娠子宫都有显著的兴奋作用，
子宫平滑肌兴奋药概述
2．其他：缩宫素可刺激乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩促进乳 汁排出。
【临床应用】
1.催产和引产：对胎位正常，无产道障碍的宫缩无力性 难产，可用小剂量缩宫素促进分娩；对于死胎，过期妊 娠或妊娠合并严重疾病（如心脏病）等需提前终止妊娠 者，可用小剂量缩宫素做引产。
2.产后止血：发生产后出血时，应立即肌内或者皮下注 射较大剂量缩宫素，使子宫迅速产生强直性收缩，压迫 子宫肌层内血管而止血。由于其作用时间较短，故应加 用麦角制剂使子宫维持收缩状态。
受体有选择性激动作用。刺激β2受体可抑制子宫平 滑肌的收缩，从而致子宫平滑肌松弛，宫缩强度与 频率降低。可以使子宫活动下降，妊娠期延长，推 迟分娩以利于胎儿发育成熟。静脉给药可立即引起 与剂量有关的心率增加，口服则心率增加少且延缓。 用于防治妊娠早产。 【不良反应】 由于利托君在兴奋肾上腺素β2受体的 同时也兴奋β1受体，因而可使心率加快、胸闷以及 心律失常等。静脉点滴时患者可有心悸，有的甚至 震颤、恶心、呕吐、头痛等。口服的影响较轻，可 使心率略增加。妊娠不足20周的孕妇以及有严重的 心血管疾病者禁用。
垂体后叶素（Pituitrin）
垂体后叶素是从动物垂体中提取的粗制剂，里面含有缩宫 素和血管升压素两种成分，故对子宫平滑肌的选择性低， 且不良反应多，所以作为子宫兴奋药已被缩宫素所取代。 由于血管升压素有强烈的缩血管升压作用，所以高血压、 冠心病、妊娠高血压等患者禁用垂体后叶素。
二、前列腺素类
• 前列腺素（prostaglandin，PG）
【临床应用】
• 1．子宫出血：用于产后、刮宫术后、月经过多等 引起的子宫出血。常采用肌内注射的方法使子宫平 滑肌出现强直性收缩，机械性压迫血管而止血。
• 2．产后子宫复原：产后子宫复原缓慢者容易出血 和感染，麦角制剂通过收缩子宫以加速其复原。
【临床应用】
1.催产和引产：对胎位正常，无产道障碍的宫缩无力性 难产，可用小剂量缩宫素促进分娩；对于死胎，过期妊 娠或妊娠合并严重疾病（如心脏病）等需提前终止妊娠 者，可用小剂量缩宫素做引产。
2.产后止血：发生产后出血时，应立即肌内或者皮下注 射较大剂量缩宫素，使子宫迅速产生强直性收缩，压迫 子宫肌层内血管而止血。由于其作用时间较短，故应加 用麦角制剂使子宫维持收缩状态。
受体有选择性激动作用。刺激β2受体可抑制子宫平 滑肌的收缩，从而致子宫平滑肌松弛，宫缩强度与 频率降低。可以使子宫活动下降，妊娠期延长，推 迟分娩以利于胎儿发育成熟。静脉给药可立即引起 与剂量有关的心率增加，口服则心率增加少且延缓。 用于防治妊娠早产。 【不良反应】 由于利托君在兴奋肾上腺素β2受体的 同时也兴奋β1受体，因而可使心率加快、胸闷以及 心律失常等。静脉点滴时患者可有心悸，有的甚至 震颤、恶心、呕吐、头痛等。口服的影响较轻，可 使心率略增加。妊娠不足20周的孕妇以及有严重的 心血管疾病者禁用。
垂体后叶素（Pituitrin）
垂体后叶素是从动物垂体中提取的粗制剂，里面含有缩宫 素和血管升压素两种成分，故对子宫平滑肌的选择性低， 且不良反应多，所以作为子宫兴奋药已被缩宫素所取代。 由于血管升压素有强烈的缩血管升压作用，所以高血压、 冠心病、妊娠高血压等患者禁用垂体后叶素。
二、前列腺素类
• 前列腺素（prostaglandin，PG）
【临床应用】
• 1．子宫出血：用于产后、刮宫术后、月经过多等 引起的子宫出血。常采用肌内注射的方法使子宫平 滑肌出现强直性收缩，机械性压迫血管而止血。
• 2．产后子宫复原：产后子宫复原缓慢者容易出血 和感染，麦角制剂通过收缩子宫以加速其复原。
子宫平滑肌兴奋药和抑制
氨基酸麦角碱类还可产生： 。
附：垂体后叶素（pituitrin） 故主要用于治疗尿崩症。
直接收缩血管 长期使用损伤血管内皮细胞，导致肢端干性坏疽。
2. 直接收缩血管 长期使用损伤血管内皮
细胞，导致肢端干性坏疽。麦角胺此作用尤强。
3. α受体阻断
二、临床应用
1. 非妊娠及产后子宫出血 致子宫平滑肌强直性
另一方面，即便在妊娠晚期，剂量不同，效应 不但有量的差异，而且有质的不同：
小剂量使子宫平滑肌收缩频率提高、收缩力增 强，产生子宫底平滑肌收缩增强，而宫颈平滑肌 松弛，类似正常分娩的宫缩，有利胎儿娩出。
但大剂量缩宫素可使子宫平滑肌持续收缩乃至 强直，可因此导致胎儿宫内窒息或子宫破裂。
2. 其他作用 大剂量可致乳腺腺泡周围的肌上 皮细胞收缩，促进排乳；亦可产生一过性血管平 滑肌松弛，血压降低；尚有抗利尿作用。
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子宫平滑肌兴奋药 和抑制
一、药理作用及机制
1. 兴奋子宫 直接激动子宫平滑肌上的缩宫素 受体，增强其收缩频率和强度。但其效应取决 于子宫的生理状态（性激素环境）和剂量。
孕激素能降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性 ，而雌激素能提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感 性。
故妊娠早期，子宫平滑肌对其不敏感。
而在妊娠晚期特别是临产前，子宫平滑肌对 缩宫素极敏感,产后又逐渐降低。
缩宫素作用机制未明。一是认为激动蜕膜上受 体，通过促进 PGF2 生成和释放发挥作用。也 有认为是激动子宫平滑肌上的受体，通过受体 耦联的G蛋白，激活胞内信号传导系统，增加 胞内Ca2+浓度，兴奋-收缩耦联加强而致。
二、临床应用
1. 催产和引产 常稀释后静脉滴注，根据宫 缩及胎儿情况，调整滴入速度。
药理学——子宫平滑肌兴奋药和抑制药
诊断：子宫破裂；休克；胎儿窘迫；持续性枕横位 处理：剖宫产 分析？
第二节
子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药
分类 β肾上腺受体激动药
硫酸镁
钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶抑制剂
商品名
临床应用
舒喘灵(沙 丁胺醇 )、 克伦特罗 利君托
硫酸镁
早产
早产 妊高征 子痫发作
硝苯地平
早产
吲哚美辛
痛经
机理 兴奋β2RcAMP Ca2+
一、 缩宫素
体内来源：左图
临床制剂： 人工合成 垂体后叶提取 （含微量ADH）
体内过程： 鼻口粘膜、肌 注或静脉给药 口服无效
缩宫素药理作用与机制
兴奋子宫平滑肌： 剂量； 雌激素 子宫对缩宫素敏感性 孕激素 子宫对缩宫素敏感性 缩宫素受体密度 缩宫素促进前列腺素的产生和释放
促进排乳：乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩
降压作用：大剂量作用,松弛血管平滑肌 抗利尿作用：大剂量，轻微
缩宫素临床应用
1 催产和引产：
小剂量
节律性收缩
适应证
胎位正常，头盆相称， 催产 无产道障碍，宫缩乏力
死胎，过期妊娠，需提前终止妊娠
引产
2 产后止血：
大剂量
3 催乳：
强直性收缩
缩宫素注意事项
催产和引产时：严格掌握剂量 禁忌证：经产妇，产道异常，前置胎盘
平滑肌细胞内钙 运动神经末梢释 放Ach 松弛子宫平滑肌 抑制PG合成
小结
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
分类
兴奋药 抑制药
缩宫素 垂体后叶素 前列腺素 麦角生物碱
Β肾上腺素受体激动药 硫酸镁 钙拮抗药 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药
胎位不正，头盆不称, 瘢痕子宫
第二节
子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药
分类 β肾上腺受体激动药
硫酸镁
钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶抑制剂
商品名
临床应用
舒喘灵(沙 丁胺醇 )、 克伦特罗 利君托
硫酸镁
早产
早产 妊高征 子痫发作
硝苯地平
早产
吲哚美辛
痛经
机理 兴奋β2RcAMP Ca2+
一、 缩宫素
体内来源：左图
临床制剂： 人工合成 垂体后叶提取 （含微量ADH）
体内过程： 鼻口粘膜、肌 注或静脉给药 口服无效
缩宫素药理作用与机制
兴奋子宫平滑肌： 剂量； 雌激素 子宫对缩宫素敏感性 孕激素 子宫对缩宫素敏感性 缩宫素受体密度 缩宫素促进前列腺素的产生和释放
促进排乳：乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩
降压作用：大剂量作用,松弛血管平滑肌 抗利尿作用：大剂量，轻微
缩宫素临床应用
1 催产和引产：
小剂量
节律性收缩
适应证
胎位正常，头盆相称， 催产 无产道障碍，宫缩乏力
死胎，过期妊娠，需提前终止妊娠
引产
2 产后止血：
大剂量
3 催乳：
强直性收缩
缩宫素注意事项
催产和引产时：严格掌握剂量 禁忌证：经产妇，产道异常，前置胎盘
平滑肌细胞内钙 运动神经末梢释 放Ach 松弛子宫平滑肌 抑制PG合成
小结
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
分类
兴奋药 抑制药
缩宫素 垂体后叶素 前列腺素 麦角生物碱
Β肾上腺素受体激动药 硫酸镁 钙拮抗药 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药
胎位不正，头盆不称, 瘢痕子宫
药理学子宫平滑肌兴奋药和抑制药
1.兴奋子宫平滑肌
作用机制：缩宫素+缩宫素受体 →子宫收缩
①缩宫素+G蛋白偶联缩宫素受体→激活磷脂酶C →增 进磷酸肌醇生成→↑胞质中Ca2+→收缩↑
②作用于子宫内膜和蜕膜受体→增进PG合成和释放 →PG兴奋子宫，宫颈变软，展平及扩张。
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作用特点
缩宫素
受体分布规律（受性激素影响） ①妊娠子宫受体数目>未孕子宫 ②宫体受体数量>宫颈 ③孕早期＜孕中后期
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不良反应及注意事项
前列腺素
1、消化道兴奋症状； 2、PGF2a可兴奋支气管平滑肌，哮喘者不宜用； 3、PGE2可升高眼压，青光眼者不宜用； 4、引产时旳禁忌症和注意事项同缩宫素。
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麦角生物碱（ergot）
认识于2023数年前 ，临床应用已经有400余年
分类
肽生物碱类（氨基酸类） ----麦角胺（ergotamine）、麦角毒（ergotoxine
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ergot
药理作用
2.收缩血管 肽生物碱类能直接受缩血管：可收缩末梢血管 ，长久服用造成肢端干性坏死；大剂量可损伤 血管内皮； 麦角胺可降低脑血管搏动幅度，缓解偏头痛 3.阻断ą-R 肽生物碱类二氢麦角毒（海得琴） 4.镇定作用 肽生物碱类二氢麦角毒（海得琴）
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麦角生物碱
临床应用
治疗子宫出血: 麦角新碱 口服 0.2-0.5mg/次 i.m. i.v. 0.1-0.3mg/次 1-2次/日
禁忌症：
伴有妊娠高血压者慎用；禁用于催生引产； 血管硬化及冠心病患者忌用
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作用与用途
前列腺素
兴奋子宫平滑肌 对妊娠各期子宫都有明显兴奋作用，分娩前更敏感；
PGE2、PGF2a对初、中期作用强于缩宫素； 对子宫旳兴奋作用同生理性收缩，同步使宫颈松弛。 所以用于早、中期流产，足月妊娠引产 应用： 早期流产——20 mg/次，隔3-5 h/次，17 h起效 过期妊娠、葡萄胎、死胎引产——羊膜腔内给药
作用机制：缩宫素+缩宫素受体 →子宫收缩
①缩宫素+G蛋白偶联缩宫素受体→激活磷脂酶C →增 进磷酸肌醇生成→↑胞质中Ca2+→收缩↑
②作用于子宫内膜和蜕膜受体→增进PG合成和释放 →PG兴奋子宫，宫颈变软，展平及扩张。
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作用特点
缩宫素
受体分布规律（受性激素影响） ①妊娠子宫受体数目>未孕子宫 ②宫体受体数量>宫颈 ③孕早期＜孕中后期
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不良反应及注意事项
前列腺素
1、消化道兴奋症状； 2、PGF2a可兴奋支气管平滑肌，哮喘者不宜用； 3、PGE2可升高眼压，青光眼者不宜用； 4、引产时旳禁忌症和注意事项同缩宫素。
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麦角生物碱（ergot）
认识于2023数年前 ，临床应用已经有400余年
分类
肽生物碱类（氨基酸类） ----麦角胺（ergotamine）、麦角毒（ergotoxine
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ergot
药理作用
2.收缩血管 肽生物碱类能直接受缩血管：可收缩末梢血管 ，长久服用造成肢端干性坏死；大剂量可损伤 血管内皮； 麦角胺可降低脑血管搏动幅度，缓解偏头痛 3.阻断ą-R 肽生物碱类二氢麦角毒（海得琴） 4.镇定作用 肽生物碱类二氢麦角毒（海得琴）
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麦角生物碱
临床应用
治疗子宫出血: 麦角新碱 口服 0.2-0.5mg/次 i.m. i.v. 0.1-0.3mg/次 1-2次/日
禁忌症：
伴有妊娠高血压者慎用；禁用于催生引产； 血管硬化及冠心病患者忌用
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作用与用途
前列腺素
兴奋子宫平滑肌 对妊娠各期子宫都有明显兴奋作用，分娩前更敏感；
PGE2、PGF2a对初、中期作用强于缩宫素； 对子宫旳兴奋作用同生理性收缩，同步使宫颈松弛。 所以用于早、中期流产，足月妊娠引产 应用： 早期流产——20 mg/次，隔3-5 h/次，17 h起效 过期妊娠、葡萄胎、死胎引产——羊膜腔内给药
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
第三十三章
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
DRUGS ACTING ON THE UTERINE SMOOTH MUSCLE
第一节 子宫平滑肌兴奋药
子宫平滑肌兴奋药：
是一类选择性兴奋子宫平滑肌，引起子宫收缩的 药物。
因子宫生理状态及所用制剂和剂量的不同，使子 宫产生节律性收缩，或产生强直性收缩。
[麦角生物碱的分类]
① 胺生物碱类
代表：麦角新碱(ergonovine) 特点：易溶于水，对子宫的兴奋作用快而强，维持
时间较短。
② 肽生物碱类
代表：麦角胺(ergotamine)、麦角毒(ergotoxine) 特点：难溶于水，对血管作用显著，起效缓慢但维
持时间较久。
第一节 子宫平麦滑角肌生兴物奋碱药
第一节 子宫平滑前肌列腺兴素奋药
[作用]
1. 对妊娠各期子宫都有兴奋作用，分娩前的子宫 尤为敏感。妊娠初期和中期效果远比缩宫素强 。
2. 引起子宫收缩的特性与生理性阵痛相似，在增 强子宫平滑肌节律性收缩的同时，尚能使子宫 颈松弛。
第二节 子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药
又称抗分娩药
抑制子宫平滑肌收缩,减少子宫活动； 主要用于防止痛经和早产。
❖ 缩宫素 (oxytocin)，又名催产素 ❖ 由丘脑下部生成，沿下丘脑-垂体束转运至神经
垂体贮存及分泌的激素。 ❖ 人工合成或动物提取（有少量抗利尿激素）获得
[体内过程]
口服易被消化酶破坏而无效。 肌内注射吸收良好，但维持时间短。常采用静脉
滴注以维持疗效。 大部分经肝肾消除，小部分以结合的形式由尿液
第二节 子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药物：
β2受体激动药 硫酸镁 钙通道阻滞药 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药 ...其他等
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
DRUGS ACTING ON THE UTERINE SMOOTH MUSCLE
第一节 子宫平滑肌兴奋药
子宫平滑肌兴奋药：
是一类选择性兴奋子宫平滑肌，引起子宫收缩的 药物。
因子宫生理状态及所用制剂和剂量的不同，使子 宫产生节律性收缩，或产生强直性收缩。
[麦角生物碱的分类]
① 胺生物碱类
代表：麦角新碱(ergonovine) 特点：易溶于水，对子宫的兴奋作用快而强，维持
时间较短。
② 肽生物碱类
代表：麦角胺(ergotamine)、麦角毒(ergotoxine) 特点：难溶于水，对血管作用显著，起效缓慢但维
持时间较久。
第一节 子宫平麦滑角肌生兴物奋碱药
第一节 子宫平滑前肌列腺兴素奋药
[作用]
1. 对妊娠各期子宫都有兴奋作用，分娩前的子宫 尤为敏感。妊娠初期和中期效果远比缩宫素强 。
2. 引起子宫收缩的特性与生理性阵痛相似，在增 强子宫平滑肌节律性收缩的同时，尚能使子宫 颈松弛。
第二节 子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药
又称抗分娩药
抑制子宫平滑肌收缩,减少子宫活动； 主要用于防止痛经和早产。
❖ 缩宫素 (oxytocin)，又名催产素 ❖ 由丘脑下部生成，沿下丘脑-垂体束转运至神经
垂体贮存及分泌的激素。 ❖ 人工合成或动物提取（有少量抗利尿激素）获得
[体内过程]
口服易被消化酶破坏而无效。 肌内注射吸收良好，但维持时间短。常采用静脉
滴注以维持疗效。 大部分经肝肾消除，小部分以结合的形式由尿液
第二节 子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药物：
β2受体激动药 硫酸镁 钙通道阻滞药 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药 ...其他等
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麦 角 新 碱 YANGTZE NORMAL UNIVERSITY
【特点】
（1）剂量稍大即可引起子宫平滑肌强直性收缩，作用强大、 迅速而持久；
（2）对宫颈和宫体的兴奋作用无明显差别，不利于胎儿娩 出，不宜用于 催产和引产。
（3）妊娠子宫比未妊娠子宫对麦角新碱敏感。 （4）对临产时或新产后的子宫作用最强。
【临床应用】 1、子宫出血
2、产后子宫复原
前 列 腺 素 YANGTZE NORMAL UNIVERSITY
与缩宫素比较，有以下几点不同： ①对各期妊娠子宫均有兴奋作用，对妊娠末期的子宫尤 为敏感； ②能引起近似正常分娩的宫缩，增强子宫平滑肌的节律 性收缩，并松弛宫颈，利于胎儿娩出； ③PGE2还具有催经、抗孕、抗早孕的作用。
2．小YA剂NGT量ZE N缩ORM宫AL素UNI可VERS用ITY于（ A ）
A．催产 B．痛经 C．抗早孕
D．产后止血
E．药物流产
3．对无产道障碍、胎位正常而宫缩无力的难产，
可采用（C ）
A．大剂量缩宫素静脉滴注
其作用可因子宫平滑肌的生理状态及药物剂量的不同，分 别产生子宫平滑肌节律性收缩或强直性收缩。前者用于催产 和引产，后者适用于产后止血或子宫复原。
本类药物剂量过大，可造成子宫破裂与胎儿窒息，必须严 格掌握剂量及适应证。
缩宫素（oxytocinum YANGTZE NORMAL UNIVERSITY 催产素）
妊娠早期孕激素水平高，利于胎儿安全发育；妊娠后期雌 激素水平高，子宫对缩宫素敏感性升高，临产时最高，促 进分娩。
缩宫素
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特 点:
（1）增加宫缩幅度、张力和频率，作用强，起 效快，维持时间短。 （2）对宫体产生节律性收缩，对宫颈则产生松 弛作用。
（3） 作用强度取决于药物剂量、子宫部位和体 内女性激素 。
缩宫素
（2）子宫部位： YANGTZE NORMAL UNIVERSITY
小剂量的缩宫素对宫体的作用强，对宫颈的作用弱，使 子宫颈平滑肌松弛，可促使胎儿娩出。
（3）女性激素水平：
子宫的生理状态受体内激素水平的调控。孕激素能降低 子宫平滑肌对缩宫素的敏感性； 雌激素能提高子宫平滑肌对 缩宫素的 敏感性。
在喂奶前2—3min，用枸橼酸缩宫素滴鼻，经鼻 黏膜吸收后，可促进乳汁的排泄。
缩宫素
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【不良反应及用药注意】
过量可引起子宫强直性收缩，可致胎儿窒息 甚至子宫破裂。
注 意：
①严格掌握剂量； ②严密观察，用药过程中严密观察宫缩及胎心情况，并随 时调整给药速度； ③严格掌握禁忌症，凡有胎位不正、头盆不称、产道异常、 前置胎盘、多胎妊娠及三胎以上的经产妇或有剖腹史者禁 用，以免发生胎儿窒息或子宫破裂。
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第一节 子宫兴奋药
是一类能选择性兴奋子宫平滑肌，使子宫收 缩力增强的药物。属产科用药。
药物包括：缩宫素、垂体后叶素、麦角生物碱 和前列腺素等。
子宫平滑肌兴奋药
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目 标 检 测 YANGTZE NORMAL UNIVERSITY 一、填空题
1．麦角新碱的临床用途为 产后止血 、产后子宫复原 。 2．用缩宫素进行催产和引产时，应严格掌
握 剂量 和适应证 ，以免子宫强直性收缩， 有发生 子宫破裂 和胎儿宫内窒息 的危险。 3．缩宫素的主要临床用途为催产、引产 、产后止血 。 二、单项选择题 1．下列哪种激素能降低子宫对缩宫素的敏感性（B ） A．雌激素 B．孕激素 C．雄激素 D．同化激素 E．糖皮质激素
利托君（ritodrine，利妥特灵）
本药可激动子宫平滑肌上的β2受体，引起子宫 平滑肌松弛，减少子宫的活动而使妊娠期延长。
主要用于防治早产和痛经。
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小结
子宫兴奋药有缩宫素、麦角新碱和前列腺素制 剂等，缩宫素对子宫的作用随药物剂量不同而不 同，因子宫部位而异，并与女性激素水平有关。 可用于催产、引产、产后止血。麦角新碱用于产 后止血及促进子宫复原。前列腺素制剂可用于引 产及药物流产。
给药方法有静脉滴注、阴道内、宫腔内或羊膜腔内 给药。
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第2节 子宫抑制药
又称抗分娩药，主要用于治疗痛经和早产， 常用药物有：
肾上腺素β2受体激动药、硫酸镁、钙拮抗药、 前列腺素合成酶抑制药吲哚美辛等。
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来源与化学：下丘脑分泌，贮存于垂体后叶，动物 提取，现可人工合成。效价以单位（u）计算。
【体内过程】
口服易被消化液破坏，肌内注射吸收良好，3-5min 显效，维持20-30min，静脉注射作用更快，但维持时间短， 临床常用静脉滴注以维持疗效。也可经口腔黏膜及鼻黏膜 吸收。可透过胎盘，大部分经肝、肾破坏。
【药理作用】 YANGTZE NORMAL UNIVERSITY
1、兴奋子宫
缩宫素可直接兴奋子宫平滑肌，使子宫收缩力加强。
其作用强度及性质与下列因素有关：
（1）药物剂量：
小剂量（2-5u）：可引起子宫节律性收缩，使子宫平滑 肌张力及收缩幅度略增加。
大剂量(5-10u)：使子宫平滑肌产生强直性收缩。
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2、促进排乳
缩宫素可使乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩，能促进 排乳，但不增加排乳的总量。
3、其他：降压作用，抗利尿作用
缩宫素
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【临床应用】 1. 催产和引产：小剂量（2-5u）
催产----用于产道无异常、胎位正常、宫缩无力的难产。
引产---- 对过期妊娠、死胎或其他原因需终止妊娠者。
2.产后止血 YANGTZE NORMAL UNIVERSITY
产后出血时，皮下或肌内注射大剂量缩宫素 （5—10u），使子宫产生强直性收缩，压迫子宫肌层血管 而止血。但作用维持时间短，应加用麦角制剂或前列腺素 制剂以维持子宫收缩状态。
3.促进乳汁排泄