【医疗药品管理】第三十二章子宫平滑肌兴奋药和抑制药
第32章子宫平滑肌兴奋药和抑制药【49页】
5.前列腺癌 大剂量雌激素抑制促性腺激素 分泌,拮抗雄激素的作用。
6.预防心血管疾病 通过对脂蛋白代谢的影 响和直接对血管的作用。绝经期后应用雌 激素心血管疾病的发生可减少35%~50%。 也有报告认为可增加血栓发生率。
7.其他 老年性骨质疏松、痤疮(粉刺), 增加骨骼钙沉积,可与雄激素合用,升高 白细胞,延缓阿尔茨海默病。
垂体后叶素(pituitrin)
牛、猪垂体后叶中提取的粗提物,垂体后叶激素含 缩宫素(oxytocin;催产素pitocin)、加压素(vasopressin;抗 利尿素anti-diuretic hormone,ADH) 两种主要成分
S-------------S 缩宫素:半-酪-异亮-谷•NH2-门•NH2-半-脯-亮-甘
地诺前列酮 dinoprostone PGE2 地诺前列素 dinoprost PGF2a 硫 前 列 酮 sulprostone 卡 前 列 素 carboprost 3、兴奋不分期:仅仅分娩前子宫更敏感
临床应用:
早、中期流产、足月引产 早期流产:20 mg/次,隔3—5 h/次,17 h起效 过期妊娠、葡萄胎、死胎引产、羊膜内膜异位症 大剂量可使子宫内膜腺体萎缩,以
治疗子宫内膜异位及子宫内膜腺癌。 5.良性前列腺肥大和前列腺癌 反馈性抑制垂体前叶分
泌促性腺激素,从而减少睾丸素分泌。
四、抗孕激素类药
米非司酮 竞争性孕酮受体拮抗剂。
引起子宫蜕膜破坏(尤其是蜕膜的血管 内皮细胞)。
1.补充女性激素分泌不足 卵巢发育不全或功能低下,人工月经
周期。功能性子宫出血(雌激素分泌不足 者) 2.绝经期综合征 适量补充雌激素,可反 馈抑制GnRH、FSH和LH分泌,减轻症状。
3.避孕 大剂量雌激素可抑制FSH分泌。
32章 子宫平滑肌兴奋药
前列腺素(PGS)
【药理作用】
对各期妊娠子宫均有兴奋作用,分娩前的子宫尤 为敏感,用于中期妊娠引产和足月妊娠引产,是一 种比较安全有效的引产药。除静脉滴注外,阴道内、 宫腔内或羊膜腔内给药,也都有效。
麦角生物碱
【药理作用】
肽生物碱类:麦角胺、麦角毒 胺生物碱类:麦角新碱
①兴奋子宫: 麦角生物碱类均有选择性兴奋子宫平滑肌的作用, 以麦角新碱作用最快最强,其作用强度取决于子 宫的生理状态,妊娠子宫比未孕子宫敏感,临产 时或新产后子宫最敏感。与缩宫素比较,作用强 大而持久,剂量稍大即引起子宫强直性收缩,且 对子宫体和子宫颈作用无选择性,因此只适用于 产后止血及子宫复原,不能用于催产和引产。
第三 十二章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药
第一节 子宫平滑肌兴奋药
子宫平滑肌兴奋药:是一类选择性 直接兴奋子宫平滑肌的药物。
缩宫素(oxytocin,催产素)
【来源】 猪、牛、羊的垂体后叶分泌,药用可提 取、
可人工合成。
【药理作用】
兴奋子宫
①生效:作用迅速、短暂。 ②部位:兴奋子宫体,松弛子宫颈,有利胎儿娩出。 ③剂量:子宫收缩的性质及强度取决于剂量的大小:小剂 量使子宫节律性收缩,类似正常分娩。大剂量可 引起子宫强直性收缩,对胎儿和母体都不利。 ④状态:作用受子宫生理状态影响:雌激素可提高子宫对 缩宫素的敏感性。孕激素可降低子宫对缩宫素的 敏感性。
【临床用途】
①催产和引产 对于胎位及产道正常的宫缩无力
性难产,可用小剂量的缩宫素加强子宫的节律性收缩, 促进分娩。对于死胎、过期妊娠、或因患严重心脏病、 肺结核等疾病的孕妇,需提前终止妊娠者,可用小剂 量缩宫素做引产。 ②产后止血 产后出血时立即皮下或肌内注射 较大剂量缩宫素,迅速引起子宫强直性收缩,压迫肌 层内血管而止血,但维持时间短。
32第三十二章 作用于子宫平滑肌的药物
第三十二章作用于子宫平滑肌的药物一.教材精要了解子宫平滑肌兴奋药包括哪些药物,掌握缩宫素的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及注意事项。
熟悉垂体后叶素、前列腺素、麦角生物碱的特点。
了解子宫平滑肌抑制药包括哪些药物,主要特点。
(一)子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药是一类能选择性地直接兴奋子宫平滑肌的药物,常用的有缩宫素、麦角生物碱、前列腺素等。
缩宫素(Oxytocin)1.药理作用缩宫素作用于子宫平滑肌胞浆的缩宫素受体,引起平滑肌收缩,小剂量引起子宫节律性收缩,既使子宫底部发生节律性收缩,又使子宫颈平滑肌松弛,可促使胎儿娩出;大剂量可引起子宫持续强直性收缩;雌激素可增加子宫平滑肌对缩宫素的敏感性,孕激素则相反;妊娠早期,孕激素水平高,缩宫素对子宫平滑肌收缩作用较弱,可保证胎儿安全发育,妊娠后期,雌激素水平高,特别在临产时子宫对缩宫素的反应更敏感。
缩宫素还有促进排乳作用,大剂量还可引起血压下降,并有抗利尿作用。
2.临床应用小剂量用于催产和引产;大剂量可用于产后止血。
3.不良反应和注意事项缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性强直,可导致胎儿窒息或子宫破裂,因此用做催产或引产时,必须注意下列两点:严格掌握剂量,避免发生子宫强直性收缩;严格掌握禁忌证,凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、以及三次妊娠以上的产妇或有剖腹产史者禁用,以防引起子宫破裂或胎儿窒息。
该药还可用于产后止血,皮下或肌肉注射较大剂量的缩宫素迅速引起子宫强直性收缩,压迫子宫肌层血管而止血,常与麦角新碱合用以维持疗效。
前列腺素(prOstaglandins)前列腺素是一类广泛存在于体内的不饱和脂肪酸,有广泛的生理和药理作用。
与生殖系统有关的前列腺素有前列腺素E2、前列腺素F2α和15-甲基前列腺素F2α等,与缩宫素不同,前列腺素对各期妊娠子宫都有显著的兴奋作用。
故除用于足月引产外,对早期或中期妊娠子宫也能足以导致流产;除静脉滴注外,还可以阴道内、官腔内或羊膜腔内给药。
33子宫兴奋和抑制药
【临床应用】
1.足月或过期妊娠引产,过期流产, 28周前的宫腔内 死胎。 2.良性葡萄胎时排除宫腔内异物。
【不良反应】
主要为恶心、呕吐、腹痛等胃肠兴奋现象。
【注意事项】
不宜用于支气管哮喘病人和青光眼病人。 引产时的禁忌证和注意事项与缩宫素相同。
第二节
子宫平滑肌抑制药
(tocolytic drugs,抗分娩药)
和收缩频率。其收缩强度取决于用药剂量及子宫所处的 生理状态。用于催产、引产,产后及流产后子宫出血、
产后子宫复原。缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性
强直收缩,可致胎儿窒息或子宫破裂,所以缩宫素用做 催产或引产时,必须注意严格掌握剂量和适应证。 麦角新碱选择性地兴奋子宫平滑肌,起效迅速,作 用强而持久,剂量稍大即引起包括子宫体和子宫颈在内 的子宫平滑肌强直性收缩,妊娠后期子宫对其敏感性增 强,不宜用于催产和引产。用于产后或流产后子宫出血 和加速子宫复原。
33 章
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
Uterus Stimulants and Inhibitors
Chapter thirty-three
药理教研室 赵 润 英
教学基本要求
【掌握内容】
* 子宫平滑肌兴奋药--缩宫素和麦角生物碱分别用于 催产、引产、产后止血或产后子宫复原。二者作用及应 用的异同点。
【熟悉内容】
【临床应用】
用于偏头痛的诊断和治疗(与咖啡因合用)
【不良反应】
大剂量还会损伤血管内皮细胞,长期服用可导致 肢端干性坏疽。
【禁忌症】
血管硬化及冠心病患者
前列腺素(prostaglandins)
前列腺素是一类广泛存在于体内的不饱和脂肪酸,
对心血管、呼吸、消化以及生殖系统等有广泛的生理 作用和药理作用。
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可治疗尿崩症
前列腺素对子宫有收缩作用,在分娩中具有重要意
子宫生理状态: 孕激素:可降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。
口服或注射给药均可,但是只有在紧急情况下
子宫平滑肌对缩宫素的敏感性与体内雌激素
和孕激素水平密切相关。
A. 雌激素:可提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。
B. 孕激素:可降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。 妊娠初期:孕激素水平高,子宫对缩宫素不敏感, 可保证胎儿安全发育。 妊娠末期:雌激素水平逐渐升高,使子宫对缩宫 素的敏感性逐渐增加,在临产时最敏 感,有利于胎儿娩出。
缩宫素(oxytocin)
又称催产素,是垂体后叶分泌的多酞类激素。 可从动物垂体后叶提取,也可人工合成 一、 体内过程
临床主要注射给药(口服被破坏)。 肌肉注射或静脉注射
1. 作用 (1)兴奋子宫:直接兴奋子宫平滑肌,使收缩力 加 强,其收缩性质与子宫正常分娩相似, 但子宫收缩强度取决于用药剂量和子宫的生 理状态。
作用机理:目前认为子宫平滑肌有缩宫素受体,缩 宫素通过与其受体结合而发挥作用。妊 娠期间缩宫素受体数目增加。
2. 其它作用 (1)促进排乳 (2)大剂量扩张血管,血压下降。有抗利尿作用。
二、临床应用 1. 催产和引产 催产:对胎位正常,头盆相称,无产道障碍而宫 缩无力,可用小剂量以加强子宫节律性收 缩,促进分娩。
引产:对于死胎,严重心脏病等病的孕妇,需提 前终止妊娠者可用缩宫素引产。
注意(1) 严格掌握剂量,避免发生子宫强直收缩 (2) 严格掌握禁忌症,以免引起子宫破裂或 胎儿窒息。
2. 产后止血:立即皮下或肌注缩宫素5—10u,因作用 时间短,可加用麦角制剂,使子宫保持 收缩状态(压迫子宫肌层内血管)。
三、用药护理要点 1. 药物相互作用 尤其要注意增强子宫平滑肌收缩作用,以免 引起严重不良后果? 局部麻醉药,环磷酰胺。
药理学子宫平滑肌兴奋药和抑制药
作用机制:缩宫素+缩宫素受体 →子宫收缩
①缩宫素+G蛋白偶联缩宫素受体→激活磷脂酶C →增 进磷酸肌醇生成→↑胞质中Ca2+→收缩↑
②作用于子宫内膜和蜕膜受体→增进PG合成和释放 →PG兴奋子宫,宫颈变软,展平及扩张。
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作用特点
缩宫素
受体分布规律(受性激素影响) ①妊娠子宫受体数目>未孕子宫 ②宫体受体数量>宫颈 ③孕早期<孕中后期
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不良反应及注意事项
前列腺素
1、消化道兴奋症状; 2、PGF2a可兴奋支气管平滑肌,哮喘者不宜用; 3、PGE2可升高眼压,青光眼者不宜用; 4、引产时旳禁忌症和注意事项同缩宫素。
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麦角生物碱(ergot)
认识于2023数年前 ,临床应用已经有400余年
分类
肽生物碱类(氨基酸类) ----麦角胺(ergotamine)、麦角毒(ergotoxine
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ergot
药理作用
2.收缩血管 肽生物碱类能直接受缩血管:可收缩末梢血管 ,长久服用造成肢端干性坏死;大剂量可损伤 血管内皮; 麦角胺可降低脑血管搏动幅度,缓解偏头痛 3.阻断ą-R 肽生物碱类二氢麦角毒(海得琴) 4.镇定作用 肽生物碱类二氢麦角毒(海得琴)
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麦角生物碱
临床应用
治疗子宫出血: 麦角新碱 口服 0.2-0.5mg/次 i.m. i.v. 0.1-0.3mg/次 1-2次/日
禁忌症:
伴有妊娠高血压者慎用;禁用于催生引产; 血管硬化及冠心病患者忌用
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作用与用途
前列腺素
兴奋子宫平滑肌 对妊娠各期子宫都有明显兴奋作用,分娩前更敏感;
PGE2、PGF2a对初、中期作用强于缩宫素; 对子宫旳兴奋作用同生理性收缩,同步使宫颈松弛。 所以用于早、中期流产,足月妊娠引产 应用: 早期流产——20 mg/次,隔3-5 h/次,17 h起效 过期妊娠、葡萄胎、死胎引产——羊膜腔内给药
子宫平滑肌兴奋药和抑制药课件
缩宫素(oxytocin) Pharmacodynamics
1.兴奋子宫 对子宫不同部位的影响 剂量的影响
体内雌激素、孕激素水平的影响 2.其他作用
缩宫素能使乳腺泡周围的肌上皮细胞 (属平滑肌)收缩,促进排乳。
大剂量可松弛血管平滑肌,引起血压下 降,并有抗利尿作用。
Pharmacokinetics
Prostaglandin analogues, e.g. dinoprostone and dinoprost, also are used as uterine stimulants, and cause increased tone and contractions of the body of the pregnant uterus but relaxation of the cervix.
钙通道阻滞药 硫酸镁(magnesium sulfate)
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
At parturition, oxytocin causes regular coordinated uterine contractions, each followed by relaxation. The ergotalkaloids, such as ergometrine, causes uterine contractions with an increase in basal tone, are most often used for treatment of postpartum hemorrhage.
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6、意志坚强的人能把世界放在手中像 泥块一 样任意 揉捏。 2020年 12月11 日星期 五上午 1时38 分44秒0 1:38:44 20.12.1 1
药理学子宫平滑肌兴奋药和抑制药
麦角新碱(ergometrine) 5-HT受体外溶于水,对血管作用显著,起效缓
甲基麦角新碱 (methylergometrine) 强而持久。
* 子宫平滑肌兴奋药由于药物种类不同、用药剂量不同,以及子宫生理状态的不同,可引起子宫节律性或强直性收缩,
钙拮抗药 * 不良反应有面色苍白、心悸、胸闷、恶心、腹痛及过敏 第一节 子宫平滑肌兴奋药 硫酸镁(magnesium sulfate) 强直收缩,可致胎儿窒息或子宫破裂,
药理学子宫平滑肌 兴奋药和抑制药
1
基本要求
【掌握内容】 * 子宫平滑肌兴奋药由于药物种类不同、 用药剂量不同,以及子宫生理状态的不 同,可引起子宫节律性或强直性收缩, * 分别用于催产、引产、产后止血或产后 子宫复原。 * 临床应用须严格掌握适应证。
基本要求
【熟悉内容】
子宫平滑肌抑制药又称抗分娩药,主要应 用于治疗痛经和早产。
第一节 子宫平滑肌兴
奋药
无力或缩复不良造成的子宫出血,也 胺生物碱类【药理作用】 麦角生物碱选择性地兴奋子宫平滑肌,
2.肽生物碱类【药理作用】 第二节 子宫平滑肌抑制药
裂,缩宫素用做催产或引产时,必须注意严格掌握剂量 分别用于催产、引产、产后止血或产后 麦角毒(ergotoxine)
麦角胺能直接作用于动、静脉血管使其 强直收缩,可致胎儿窒息或子宫破裂,
第一节 子宫平滑肌兴
【内容提要】
奋药
子宫平滑肌兴奋药由于药物种类不同、
用药剂量不同,以及子宫生理状态的不
同,可引起子宫节律性或强直性收缩,
分别用于催产、引产、产后止血或产后
子宫复原。临床应用须严格掌握适应证 。
第一节 子宫平滑肌兴 奋药
子宫平滑肌兴奋药和抑制药 本章小结
兴奋子宫平滑肌:与缩宫素比较,此药剂量稍大即可引起 包括子宫体和子宫颈在内的子宫平滑肌发生强直性收缩
收缩血管
阻断α受体,抑制中枢
子宫出血 子宫复原
偏头痛
人工冬眠
不良反应
大剂量可引起子宫高频率甚至持续性 强直收缩,从而可能导致Байду номын сангаас儿宫内窒 息或子宫破裂
偶见过敏反应
面色苍白、心悸、恶心、腹痛 过敏反应
恶心、呕吐及血压升高 偶见过敏反应 麦角制剂禁用于催产和引产 血管硬化及冠心病患者忌用麦角生物 碱类药品 麦角胺可引起手、趾、脸部麻木和刺 痛感,下肢水肿,偶见焦虑或精神错 乱、幻觉、胸痛、胃痛
分类 缩 宫 素 垂 体 后 叶 素 麦 角 生 物 碱
药理作用 兴奋子宫平滑肌:小剂量的缩宫素使子宫底部产生节律性 收缩,使子宫颈松弛,可促使胎儿娩出 促进乳腺分泌 大剂量能短暂松弛血管平滑肌,引起血压下降
缩宫素作用
抗利尿作用,较大剂量时可以收缩血管,升高血压
临床应用
催产、引产 产后出血
产科多不用 尿崩症 肺出血
第三十二章子宫平滑肌兴奋药和抑制药
第八章作用于生殖系统的药物学习要点一、生殖激素类药物1.雄激素类药物:促雄性生殖器官发育;同化作用;刺激骨髓造血机能。
如甲基睾丸酮、苯丙酸诺龙、丙酸睾丸素。
2.雌激素类药物:对未成年母畜,促进性性器官形成及第二性征发育;诱导母畜发情;抑制下丘脑CnRH的分泌;有轻度水、钠潴留作用。
常用天然激素雌二醇,人工合成品已烯雌酚和已烷雌酚已禁用。
3.孕激素类药物:使子宫内膜增厚、充血、腺体增生,由增生期转为分泌期;抑制子宫的收缩;抑制LH的分泌;竞争性对抗醛固酮的作用。
常用孕酮。
4.促性腺激素和促性腺激素释放激素类药物:常用卵泡刺激素、黄体生成素、马促性素、人绒膜促性腺激素、促性腺激素释放激素。
二、子宫收缩药子宫平滑肌兴奋药是一类能选择性地直接兴奋子宫平滑肌的药物。
其作用可因子宫生理状态、药物种类及剂量的不同而有差异,或使子宫产生节律性收缩,或产生强直性收缩。
如用于催产或引产时,希望发挥近似生理分娩的节律性收缩;用于产后止血或子宫复原,则希望引起强直性收缩。
本类药物若使用不当,可能造成子宫破裂与胎仔窒息的严重后果,因此,必须慎重使用并掌握剂量。
1.缩宫素(又名催产素)药理作用为:①选择性兴奋子宫平滑肌。
小剂量加强子宫的节律性收缩,对宫颈作用弱;大剂量使子宫产生强直性收缩。
雌激素提高子宫对缩宫素的敏感性,孕激素降低之。
②大剂量短暂舒张血管平滑肌,引起血压下降。
临床上用于催产、引产及产后止血。
2.麦角新碱(包括麦角胺、麦角毒碱和麦角新碱)药理作用为对子宫体及子宫颈均有直接兴奋作用,稍大剂量即可引起强直收缩;作用强而持久。
临床上用于产后子宫出血及产后子宫复旧不良。
3.垂体后叶素对子宫的作用与缩宫素相同,但有抗利尿、收缩小血管引起血压升高的副作用。
试题精选一、选择题A型题1.有关雌激素的药理作用,下述哪一项是错误的( )A.促子宫内膜增殖B.促雌性性器官发育成熟C. 抑制乳腺分泌乳汁D.抗雄激素作用 E. 抑制促性腺激素释放激素的分泌2. 老年性骨质疏松宜选用()A.黄体酮 B.丙酸睾酮 C.甲睾酮 D.苯丙酸诺龙 E. 炔诺酮3. 关于同化激素的作用,叙述错误的是( )A. 有较强的同化作用及雄激素样作用B. 同化作用强,雄激素作用弱C.促进蛋白质的同化与吸收 D. 有水、钠潴留作用 E. 引起黄疸4.关于雄激素的作用,哪一项是错误的( )A.促雄性性特征 B.促进蛋白质合成 C.不出现水、钠潴留现象D.兴奋骨髓造血功能E.抑制垂体前叶分泌促性腺激素5. 缩宫素对子宫平滑肌作用的特点是( )A.小剂量可引起子宫平滑肌强直收缩B.子宫肌对药物的敏感性与体内性激素水平无关C.小剂量引起子宫底节律性收缩、子宫颈松弛D.妊娠早期对药物的敏感性增高E.收缩血管、升高血压6.大剂量或久用会损伤血管内皮细胞的药物是( )A.麦角新碱B.前列腺素E C.麦角胺D.缩宫素E.益母草7.麦角新碱的哪项作用可用于治疗产后子宫出血( )A. 直接收缩血管B.促进血管修复 C.促进凝血过程D.促进子宫内膜脱落E.使子宫平滑肌强直收缩,压迫血管8.麦角新碱不用于催产和引产,是因为( )A.其作用比缩宫素强大而持久,易致子宫强直性收缩B.其作用比缩宫素弱而短,效果差C.口服吸收慢而不完全,难以达到有效浓度D.对子宫颈的兴奋作用明显小于子宫底E.以上都不是9.关于麦角新碱的作用,叙述正确的是( )A.对子宫体和子宫颈的兴奋作用无明显差别B.小剂量使子宫体产生节律性收缩,子宫颈松弛C.对早期或中期妊娠子宫均有强大收缩作用D.收缩脑血管,减少动脉搏动幅度E.有中枢抑制作用和降压作用10.下列哪项不是麦角新碱的适应症()A.改善记忆 B. 催产引产 C. 产后出血 D. 子宫复旧 E. 偏头痛11. 苯丙酸诺龙禁用于( )A.老年性骨质疏松B. 术后恢复期 C. 严重高血压D. 骨折长期不愈合E. 严重烧伤12.有关孕激素的作用错误的描述是()A.可降低子宫对缩宫素的敏感性 B.与雌激素一起促使乳腺腺泡发育C.抑制LH分泌D.有抗利尿作用 E.有抗醛固酮作用13. 有关雌激素作用的错误描述是()A.增加骨骼钙盐沉积 B.有水钠潴留作用 C.增加肾小管对抗利尿激素的敏感性D.提高血液低密度脂蛋白和胆固醇E.增加子宫平滑肌对缩宫素的敏感性14. 由卵巢成熟滤泡分泌的雌激素是( )A.雌三醇 B.己烯雌酚 C.炔雌醇 D.雌二醇 E.戊酸雌二醇15. 下列哪项不是缩宫素的作用?( )A.抗利尿作用 B. 松弛血管平滑肌 C.使乳腺泡周围的肌上皮细胞收缩D.小剂量引起子宫节律性收缩E.大剂量引起子宫强直性收缩16. 垂体后叶素的止血机制是( )A.诱导血小板聚集B.促进凝血因子合成C.抑制纤溶过程D.直接收缩血管E.降低毛细血管通透性17. 麦角胺治疗偏头痛的机制是( )A.阻断血管平滑肌α受体 B.具有镇痛作用 C.扩张脑血管,改善脑组织供氧D.抑制前列腺素合成E.收缩脑血管B型题18. 垂体后叶素( )19.麦角新碱( )20.前列腺素E2(PCK2) ( )21.麦角胺( )22.缩宫素( )A.可用于催产引产和产后止血 B.是治疗偏头痛的药C.只适用于产后止血和子宫复旧 D.是治疗肺出血的药E. 常用于妊娠早期人工流产,是中止妊娠的药23.缩宫素( )24.垂体后叶素( )25.PCK2( )26.麦角新碱()27.麦角胺( )A.收缩脑血管,减少动脉搏动幅度B.对子宫体和子宫颈均有明显兴奋作用C. 小剂量使子宫底节律性收缩,子宫颈松弛,大剂量可引起子宫强直性收缩D.对妊娠后子宫均有明显兴奋作用K.抗利尿作用C型题28.用于催产、引产的是( )29.用于产后止血的是( )A.缩宫素 B.麦角新碱 C.是A是B D.非A非B30.有收缩血管作用的药物是( )31.治疗尿崩症的药物是( )A.麦角胺B.垂体后叶素C.是A是B D.非A非B32.口服无效的药物是( )33.可口服的药物是( )A. 甲基睾丸酮B.黄体酮C. 两者皆是 D. 两者皆不是X型题34.人工合成的雌二醇衍生物有( )A.戊酸雌二醇B.雌二醇 C.炔雌醇 D.炔雌醚E.雌酮35.孕激素包括( )A.双酷炔诺酮B.氯米芬C.甲地孕酮D.黄体酮E.氯地孕酮36.下列哪些药物有潴水、潴钠作用( )A.雌激素B.孕激素C.雄激素D.同化激素 E.糖皮质激素37.黄体酮具有保胎作用的机制是( )A.促子宫内膜转化为分泌期,有利孕卵着床及胚胎发育B.抗雌激素作用 C.抑制子宫收缩D.抑制垂体前叶的分泌 E.降低子宫对缩宫素的敏感性38. 雄激素的用途有( )A.睾丸功能不全 B.月经不调 C.功能性子宫出血D.晚期乳腺癌E.再生障碍性贫血二、填空题39.催产素可用于( )、( )和( )。
子宫平滑肌兴奋药与抑制药
11/15/2018
二、麦角新碱
【不良反应与注意事项】
§9-1
子宫平滑肌兴奋药
注射可引起恶心、呕吐、血压升高等
伴有妊娠毒血症的产妇应慎用
偶见变态反应,严重者出现呼吸困难、血压下降 禁用于催产、引产、血管硬化及冠心病患者
11/15/2018
二、麦角新碱
§9-1
子宫平滑肌兴奋药
缩宫素与麦角新碱的作用比较
缩宫素 作用强度 维持时间 子宫底 子宫颈 临床用途 强(与剂量有关) 短 节律性收缩 松弛 催产、引产 产后止血、子宫复旧
禁用于 催产、引产
麦角新碱 强 久 强直性收缩 与宫底同等收缩 产后止血、子宫复旧
11/15/2018
三、前列腺素
【常用药物】
§9-1
子宫平滑肌兴奋药
地诺前列酮 (dinoprostone,PGE2)
【临床应用】 1.催产引产 3.促进排乳 小剂量 大剂量
§9-1
子宫平滑肌兴奋药
2.产后止血及子宫复旧
11/15/2018
一、缩宫素
【不良反应与注意事项】 ⑴胎儿宫内窒息或子宫破裂
§9-1
子宫平滑肌兴奋药
严格掌握剂量
静脉滴注速度要慢 根据胎儿情况与宫缩调整速度
严格掌握禁忌证
凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、 三次妊娠以上的经产妇、有剖宫史者禁用 ⑵恶心、呕吐等
用于引产时的禁忌证和注意事项同缩宫素
11/15/2018
第九章
子宫平滑肌兴奋药与抑制药
第二节
子宫平滑肌抑制药
§9-2
子宫平滑肌抑制药
常用药物有利托君、特布他林、沙丁胺醇、硫 酸镁、钙拮抗剂、前列腺素合成酶抑制药等。 硫酸镁 Mg2+直接抑制子宫平滑肌,使子宫收缩强和频率减弱
药理学子宫平滑肌兴奋药和抑制药2021优选ppt
第一节 子宫平滑宫肌兴高奋药频率甚至持续性强直收缩,可致胎儿窒息或子宫破
起效迅速,作用强而持久,剂量稍大即
大用剂于量 治还疗会痛损经伤和血早裂管产内。,皮细缩胞,宫素用做催产或引产时,必须注意严格掌握剂量
娩出。
和适应证。 * 临床上用于治疗尿崩症及肺出血。
后期子宫对其敏感性增强。 缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性
第一节 子宫平滑肌兴 奋药
麦角生物碱〔ergots〕 麦角是寄生在黑麦麦穗上的一种麦角菌干 燥菌核。麦角中含有多种生物碱,均为麦 角酸的衍生物。
Байду номын сангаас
第一节 子宫平滑肌兴
奋药
麦角生物碱〔ergots〕 按化学构造可分两类: ① 胺生物碱类易溶于水,对子宫的兴奋作用强而快, 但维持时间较短。 麦角新碱〔ergometrine〕 甲基麦角新碱 (methylergometrine) ② 肽生物碱类难溶于水,对血管作用显著,起效缓 慢,但维持时间较久。麦角生物碱除了冲动或阻断 5-HT受体外,还可作用于α肾上腺素能受体和DA受 体。 麦角胺〔ergotamine〕 麦角毒〔ergotoxine〕
脂肪 酸,对心血管、呼吸、消化以及生殖系
统等有 广泛的生理作用和药理作用。
第一节 子宫平滑肌兴 奋药
作为子宫兴奋药应用的PGS类药物:
地诺前列酮〔dinoprostone,PGE2,前列腺 素E2〕
地诺前列素〔dinoprost,PGF2α,前列腺 素F2α〕
硫前列酮〔sulprostone〕
卡前列素〔carboprost,15-甲基前列腺素 F2α〕
第一节 子宫平滑肌兴 奋药 缩宫素〔oxytocin〕
【药理作用与机制】 1.兴奋子宫平滑肌 * 直接兴奋子宫平滑肌,增加强子宫收缩力和收缩 频率。 * 小剂量加强子宫的节律性收缩,对子宫底部产生 节律性收缩,对子宫颈那么产生松弛作用,可促
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第八章作用于生殖系统的药物学习要点一、生殖激素类药物1.雄激素类药物:促雄性生殖器官发育;同化作用;刺激骨髓造血机能。
如甲基睾丸酮、苯丙酸诺龙、丙酸睾丸素。
2.雌激素类药物:对未成年母畜,促进性性器官形成及第二性征发育;诱导母畜发情;抑制下丘脑CnRH的分泌;有轻度水、钠潴留作用。
常用天然激素雌二醇,人工合成品已烯雌酚和已烷雌酚已禁用。
3.孕激素类药物:使子宫内膜增厚、充血、腺体增生,由增生期转为分泌期;抑制子宫的收缩;抑制LH的分泌;竞争性对抗醛固酮的作用。
常用孕酮。
4.促性腺激素和促性腺激素释放激素类药物:常用卵泡刺激素、黄体生成素、马促性素、人绒膜促性腺激素、促性腺激素释放激素。
二、子宫收缩药子宫平滑肌兴奋药是一类能选择性地直接兴奋子宫平滑肌的药物。
其作用可因子宫生理状态、药物种类及剂量的不同而有差异,或使子宫产生节律性收缩,或产生强直性收缩。
如用于催产或引产时,希望发挥近似生理分娩的节律性收缩;用于产后止血或子宫复原,则希望引起强直性收缩。
本类药物若使用不当,可能造成子宫破裂与胎仔窒息的严重后果,因此,必须慎重使用并掌握剂量。
1.缩宫素(又名催产素)药理作用为:①选择性兴奋子宫平滑肌。
小剂量加强子宫的节律性收缩,对宫颈作用弱;大剂量使子宫产生强直性收缩。
雌激素提高子宫对缩宫素的敏感性,孕激素降低之。
②大剂量短暂舒张血管平滑肌,引起血压下降。
临床上用于催产、引产及产后止血。
2.麦角新碱(包括麦角胺、麦角毒碱和麦角新碱)药理作用为对子宫体及子宫颈均有直接兴奋作用,稍大剂量即可引起强直收缩;作用强而持久。
临床上用于产后子宫出血及产后子宫复旧不良。
3.垂体后叶素对子宫的作用与缩宫素相同,但有抗利尿、收缩小血管引起血压升高的副作用。
试题精选一、选择题A型题1.有关雌激素的药理作用,下述哪一项是错误的( )A.促子宫内膜增殖 B.促雌性性器官发育成熟 C. 抑制乳腺分泌乳汁D.抗雄激素作用 E. 抑制促性腺激素释放激素的分泌1122.老年性骨质疏松宜选用( )A.黄体酮 B.丙酸睾酮 C.甲睾酮 D.苯丙酸诺龙 E. 炔诺酮3.关于同化激素的作用,叙述错误的是()A. 有较强的同化作用及雄激素样作用B. 同化作用强,雄激素作用弱C. 促进蛋白质的同化与吸收D. 有水、钠潴留作用E. 引起黄疸4.关于雄激素的作用,哪一项是错误的()A.促雄性性特征B.促进蛋白质合成C.不出现水、钠潴留现象D.兴奋骨髓造血功能E.抑制垂体前叶分泌促性腺激素5. 缩宫素对子宫平滑肌作用的特点是( )A.小剂量可引起子宫平滑肌强直收缩B.子宫肌对药物的敏感性与体内性激素水平无关C.小剂量引起子宫底节律性收缩、子宫颈松弛D.妊娠早期对药物的敏感性增高E.收缩血管、升高血压6.大剂量或久用会损伤血管内皮细胞的药物是( )A.麦角新碱 B.前列腺素E C.麦角胺 D.缩宫素 E.益母草7.麦角新碱的哪项作用可用于治疗产后子宫出血( )A. 直接收缩血管 B.促进血管修复 C.促进凝血过程D.促进子宫内膜脱落 E.使子宫平滑肌强直收缩,压迫血管8.麦角新碱不用于催产和引产,是因为( )A.其作用比缩宫素强大而持久,易致子宫强直性收缩B.其作用比缩宫素弱而短,效果差C.口服吸收慢而不完全,难以达到有效浓度D.对子宫颈的兴奋作用明显小于子宫底E.以上都不是9.关于麦角新碱的作用,叙述正确的是( )A.对子宫体和子宫颈的兴奋作用无明显差别B.小剂量使子宫体产生节律性收缩,子宫颈松弛C.对早期或中期妊娠子宫均有强大收缩作用D.收缩脑血管,减少动脉搏动幅度E.有中枢抑制作用和降压作用10.下列哪项不是麦角新碱的适应症()A. 改善记忆B. 催产引产C. 产后出血D. 子宫复旧E. 偏头痛11. 苯丙酸诺龙禁用于()A. 老年性骨质疏松B. 术后恢复期C. 严重高血压D. 骨折长期不愈合E. 严重烧伤12.有关孕激素的作用错误的描述是()A.可降低子宫对缩宫素的敏感性 B.与雌激素一起促使乳腺腺泡发育C.抑制LH分泌 D.有抗利尿作用 E.有抗醛固酮作用13. 有关雌激素作用的错误描述是()113A.增加骨骼钙盐沉积 B.有水钠潴留作用 C.增加肾小管对抗利尿激素的敏感性D.提高血液低密度脂蛋白和胆固醇 E.增加子宫平滑肌对缩宫素的敏感性14. 由卵巢成熟滤泡分泌的雌激素是()A.雌三醇 B.己烯雌酚 C.炔雌醇 D.雌二醇 E.戊酸雌二醇15. 下列哪项不是缩宫素的作用?( )A.抗利尿作用 B. 松弛血管平滑肌 C.使乳腺泡周围的肌上皮细胞收缩D.小剂量引起子宫节律性收缩 E.大剂量引起子宫强直性收缩16. 垂体后叶素的止血机制是( )A.诱导血小板聚集 B.促进凝血因子合成 C.抑制纤溶过程D.直接收缩血管 E.降低毛细血管通透性17. 麦角胺治疗偏头痛的机制是( )A.阻断血管平滑肌α受体 B.具有镇痛作用 C.扩张脑血管,改善脑组织供氧D.抑制前列腺素合成 E.收缩脑血管B型题18. 垂体后叶素( )19.麦角新碱( )20.前列腺素E2(PCK2) ( )21.麦角胺( )22.缩宫素( )A.可用于催产引产和产后止血 B.是治疗偏头痛的药C.只适用于产后止血和子宫复旧 D.是治疗肺出血的药E. 常用于妊娠早期人工流产,是中止妊娠的药23.缩宫素( )24.垂体后叶素( )25.PCK2( )26.麦角新碱( )27.麦角胺( )A.收缩脑血管,减少动脉搏动幅度 B.对子宫体和子宫颈均有明显兴奋作用 C. 小剂量使子宫底节律性收缩,子宫颈松弛,大剂量可引起子宫强直性收缩D.对妊娠后子宫均有明显兴奋作用 K.抗利尿作用C型题28.用于催产、引产的是( )29.用于产后止血的是( )A.缩宫素 B.麦角新碱 C.是A是B D.非A非B30.有收缩血管作用的药物是( )31.治疗尿崩症的药物是( )A.麦角胺 B.垂体后叶素 C.是A是B D.非A非B32. 口服无效的药物是()33.可口服的药物是()114A. 甲基睾丸酮B.黄体酮C. 两者皆是D. 两者皆不是X型题34.人工合成的雌二醇衍生物有()A.戊酸雌二醇 B.雌二醇 C.炔雌醇 D.炔雌醚 E.雌酮35.孕激素包括( )A.双酷炔诺酮 B.氯米芬 C.甲地孕酮 D.黄体酮 E.氯地孕酮36.下列哪些药物有潴水、潴钠作用( )A.雌激素 B.孕激素 C.雄激素 D.同化激素 E.糖皮质激素37.黄体酮具有保胎作用的机制是( )A.促子宫内膜转化为分泌期,有利孕卵着床及胚胎发育B.抗雌激素作用 C.抑制子宫收缩D.抑制垂体前叶的分泌 E.降低子宫对缩宫素的敏感性38. 雄激素的用途有( )A.睾丸功能不全 B.月经不调 C.功能性子宫出血D.晚期乳腺癌 E.再生障碍性贫血二、填空题39.催产素可用于( )、( )和( )。
40.小剂量催产素使子宫产生( ),大剂量则使子宫产生( )。
41.麦角生物碱类药有( )和( ),前者用于( )和( ),后者用于( )。
42. 子宫兴奋药的药理作用取决于药物的( )和子宫的( ),小剂量可使子宫产生节律性收缩,用于( ),大剂量产生强直性收缩,用于( )。
43.缩宫素既能增加子宫平滑肌的( ),又能加强( )。
( )可降低子宫对缩宫素的敏感性,( )则能提高此种敏感性。
44.垂体后叶素含等量的( )和( ),目前主要用于( )和( )。
45.缩宫素临床上主要用于( )和( ),缩宫素过量可致子宫强直收缩,引起( )或( )。
46.对子宫有影响的前列腺素主要包括( )和( )。
对非妊娠子宫( )使其收缩,( )使其松弛。
47.麦角生物碱可分为( )类和( )类,前者对( )作用强,后者对( )作用显著。
48.由于麦角新碱易引起子宫强直性收缩,因此不能用于( )和( ),只适用于( )和( )。
三、问答题49.缩宫素的作用特点及临床用途有哪些?50.麦角新碱和缩宫素对子宫的药理作用有何不同?参考答案115一、选择题1.A2.D3.A4.C5.C6.C7.E8.A9.A 10.B 11.C 12.D 13.D 14.D 15.A 16.D 17.E 18.D 19.C 20.E 21.B 22.A 23.C 24.E 25.D 26.B 27.A 28.A 29.C 30.C31.B 32.B 33.A 34.ACD 35.ACDE 36.ACDE 37.ADE 38.ACDE二、填空题39.催产引产产后止血40.节律性收缩强制性收缩41.麦角新碱麦角胺子宫出血产后子宫复原偏头痛42. 剂量生理状态催产和引产产后止血和子宫复旧43.收缩频率收缩力孕激素雌激素44.缩宫素加压素肺出血尿崩症45.催产和引产产后止血胎儿窒息子宫破裂46.PGE2 PGF2α PGF2αPGE247.氨基麦角碱氨基酸麦角碱子宫兴奋血管48.催产引产产后止血子宫复旧三、问答题49.①作用特点:兴奋子宫与剂量及子宫机能状态有关;小剂量收缩子宫底,松弛子宫颈;收缩乳腺泡周围的肌上皮细胞、促排卵。
②用途:用于催产、引产及产后止血。
50.麦角新碱对子宫体及子宫颈的兴奋作用无选择性,稍大剂量即引起强直性收缩,而且作用强,维持时间长。
缩宫素在小剂量时使子宫产生节律性收缩,而对子宫颈作用弱;大剂量使子宫产生强直性收缩,但作用不持久。
116。