钙拮抗剂的区别
钙拮抗剂的分类及其治疗高血压时的选择_田晓兵
是第一代钙拮抗剂引起的副作用 ,可能也是第 二代钙拮抗剂对于左心室机能障碍病人产生副 作用的原因。尽管没有自律性激活作用 ,但一些 次要的血管舒张副作用还会存在 ,例如面色潮 红、头痛和踝关节水肿。
1 钙拮抗剂的分类 任何分类方法都不可避免地有它的局限性
和弊端 ,这是由分类的标准带来的。 最近由 To yo-Oka 等提出一种新的 分类方法 ,该 分类 体系是根据化学性质将化合物分成几个大的亚 类 ,这些亚类对于动脉和心脏的亲和性不一样。 根据药代动力学及药效学特性的不同 ,每个亚 类又分为第一代、第二代和第三代化合物 ,决定 它们分类的药物治疗特性如下: ( 1)化学结构和 组织选择性 ; ( 2)给药次数 /作用时间 ; ( 3)发生 低血压的起效速率 ; ( 4)药物反应的可预测性 ; ( 5)不良反应的发生率及严重性。表 1是钙拮抗 剂的分类 ,有几个国家很快将按这种方式上市 钙拮抗剂。
3 钙拮抗剂的选择 当治疗费用有限时 ,应该选择第一代钙拮
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抗剂 ,普通剂型可大大减少每日的费用。在其他 情况下 ,应使用更新的钙拮抗剂。对于二氢吡啶 类与非二氢吡啶类的药效学和药代动力学的比 较已有全面的综述。
地尔硫 和维拉帕米有心率减慢作用 ,最 近关于第一代钙拮抗剂安全性的争论 ,使研究 人员把它们称为心率减慢剂以示区别。 在与高 血压有关的疾病中 ,后心肌梗死也许是与这种 差别相关性最大的临床情况 ,在这种情况下 ,维 拉帕米是唯一表现出对发病率和死亡率无作用 或有降低作用的钙拮抗剂。然而 ,应该强调的是 在这种情况下 β-阻滞剂是辅助性预防治疗的主 要依靠 ,它们可以安全地与二氢吡啶类合用 ,而 β-阻滞剂与地尔硫 或维拉帕米合用则要冒着 心动过慢和阻滞的危险。
二氢吡啶类钙拮抗剂与非二氢吡啶类钙拮抗剂
抗剂
联合治疗高血压
组员：邓彬彬，崔语恒，徐晓 凤，何薷
临床常用的治疗高血压的钙拮抗剂主要有二氢吡 啶和非二氢吡啶两大亚类。这些钙拮抗剂功能相 似，具有共性，均能舒张血管平滑肌，降低动脉 压，但同时它们具有多方面的不同：
血管选择性，对心脏传导系统、心肌收缩力、交 感活性、血流动力学、电生理的影响，药效动力 学特性，保护靶器官的能力对不同合并症的适用 性，不良反应等
会员免费下载 章，通文顺字1．初读文章，结合工具书梳理文章字词。2．朗读文章，划分文章节奏，标出节奏划分有疑难的语句。节奏划分示例
环滁/皆山也。其/西南诸峰，林壑/尤美，望之/蔚然而深秀者，琅琊也。山行/六七里，渐闻/水声潺潺，而泻出于/两峰之间者，酿泉也。峰回/路转，有亭/翼然临于泉上者，醉翁亭也。作亭者/谁？山之僧/曰/智仙也。名之者/谁？太守/自谓也。太守与客来饮/于此，饮少/辄醉，而/年又最高，故/自号曰/ 醉翁也。醉翁之意/不在酒，在乎/山水之间也。山水之乐，得之心/而寓之酒也。节奏划分思考“山行/六七里”为什么不能划分为“山/行六七里”？
明确：“山行”意指“沿着山路走”，“山行”是个状中短语，不能将其割裂。“望之/蔚然而深秀者”为什么不能划分为“望之蔚然/而深秀者”？明确：“蔚然而深秀”是两个并列的词，不宜割裂，“望之”是总起词语，故应从其后断句。【教学提示】引导学生在反复朗读的过程中划分朗读节奏， 在划分节奏的过程中感知文意。对于部分结构复杂的句子，教师可做适当的讲解引导。目标导学三：结合注释，翻译训练1．学生结合课下注释和工具书自行疏通文义，并画出不解之处。【教学提示】节奏划分与明确文意相辅相成，若能以节奏划分引导学生明确文意最好；若学生理解有限，亦可在 解读文意后把握节奏划分。2．以四人小组为单位，组内互助解疑，并尝试用“直译”与“意译”两种方法译读文章。3．教师选择疑难句或值得翻译的句子，请学生用两种翻译方法进行翻译。翻译示例：若夫日出而林霏开，云归而岩穴暝，晦明变化者，山间之朝暮也。野芳发而幽香，佳木秀而繁 阴，风霜高洁，水落而石出者，山间之四时也。直译法：那太阳一出来，树林里的雾气散开，云雾聚拢，山谷就显得昏暗了，朝则自暗而明，暮则自明而暗，或暗或明，变化不一，这是山间早晚的景色。野花开放，有一股清幽的香味，好的树木枝叶繁茂，形成浓郁的绿荫。天高气爽，霜色洁白， 泉水浅了，石底露出水面，这是山中四季的景色。意译法：太阳升起，山林里雾气开始消散，烟云聚拢，山谷又开始显得昏暗，清晨自暗而明，薄暮又自明而暗，如此暗明变化的，就是山中的朝暮。春天野花绽开并散发出阵阵幽香，夏日佳树繁茂并形成一片浓荫，秋天风高气爽，霜色洁白，冬日
钙拮抗剂的分代及合理应用
2015年第2期钙拮抗剂的分代及合理应用钙拮抗剂是指在细胞水平上选择性地阻断钙离子经细胞膜进入细胞内，从而减少细胞内钙离子浓度的一类药物。
它主要作用于心脏和血管，用于高血压的治疗。
目前，钙拮抗剂按照其作用特点和持续时间可分为三代：第一代为短效制剂。
其代表药物有硝苯地平（心痛定）、异搏定（维拉帕米）、地尔硫卓（恬尔心）等。
因降压效果可靠，在现阶段仍是国内最常用的降压药，尤其是在农村基层，因其价格便宜而深受患者欢迎。
这类制剂的缺陷是每日需多次服药，一天内可引起血压的很大波动，还可引起反射性交感神经兴奋，导致心肌耗氧增加，容易诱发心律失常。
有研究证明，这类药物不能有效降低心脑血管病的发病率和死亡率，患者应用中应十分谨慎。
第二代为中效制剂。
分为两大类：A 类基本上为第一代钙拮抗剂的缓释、控释制剂，是近10年来开发的新剂型。
其代表药物有硝苯地平控释片、硝苯地平缓释片和非洛地平缓释片（波依定）等。
这些药每日服用1～2次，24小时降压作用平稳，可避免晨起高血压，有利于降低脑血管病的发生率，而且服药后头痛、面红、心悸等副作用也明显减少。
B 类则为新的化合物，其代表药物有尼群地平、尼莫地平、尼索地平等。
第三代为长效制剂。
包括氨氯地平（络活喜）、拉西地平（司乐平）等。
研究发现，长效钙拮抗剂作为基本降压药物，可用于伴有缺血性心脏病的高血压病患者。
现在越来越多的患者开始使用长效钙拮抗剂进行降压治疗。
第二代中的A 类及第三代，价格远高于第一代，患者可以根据自己的病情及经济条件遵医嘱选择应用。
文\马亚平用药指南坚持服药收效明显。
速效救心丸采用先进科学的制作工艺，应用超临界萃取技术，将药材中的有效成分，应用固体分散技术以分子状态浓缩于滴丸中，采取舌下含化的服法，药物有效成分快速进入丰富的舌下血管，减小了对胃肠的刺激，大大提高了生物利用度，同时，去除了原生药久服产生的副作用。
经过30余年临床应用证实，长期以治疗剂量服用速效救心丸，不仅不会影响急救疗效，而且更可以通过改善心肌缺血状况预防心绞痛、心梗的发作或明显减轻发作程度，大大降低心肌梗死的发生率。
《钙离子拮抗剂》课件
02 钙离子拮抗剂的药理作用
药理作用机制
1
钙离子拮抗剂通过阻止钙离子进入细胞，抑制细 胞内钙离子浓度，从而发挥药理作用。
2
钙离子是细胞内重要的信号分子，参与多种生理 和病理过程，包括心肌收缩、血管舒张、神经传 导等。
3
钙离子拮抗剂通过阻止钙离子进入细胞，抑制钙 离子介导的生理反应，从而发挥治疗作用。
01
与β受体拮抗剂合用
钙离子拮抗剂与β受体拮抗剂合 用可能导致心动过缓和低血压， 应谨慎使用。
02
与强心苷类药物合 用
钙离子拮抗剂与强心苷类药物合 用可能导致心律失常，应谨慎使 用。
03
与利尿剂合用
钙离子拮抗剂与利尿剂合用可能 导致低血压和电解质紊乱，应谨 慎使用。
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化密切相关。
钙离子拮抗剂可以降低脑血管 疾病的发病率和死亡率。
尼莫地平、氟桂利嗪等钙离子 拮抗剂在临床上广泛用于脑血 管疾病的治疗。
钙离子拮抗剂可以改善脑部血 液循环，减轻脑水肿，降低颅 内压等症状。
05 钙离子拮抗剂的前景与展 望
新药研发方向
针对特定疾病
针对特定疾病如高血压、心绞痛等，研发更具有 靶向性的钙离子拮抗剂。
严重不良反应。
严重不良反应
严重不良反应包括低血压、心绞痛 加重、心梗等心血管系统不良反应 ，以及肝功能异常、过敏反应等其 他不良反应。
注意事项
在使用钙离子拮抗剂时，应注意观 察患者情况，及时处理不良反应， 并根据情况调整用药剂量或停药。
03 常见钙离子拮抗剂药物介 绍
二氢吡啶类钙离子拮抗剂
总结词
高血压治疗
01
高血压是常见的慢性疾病，钙离 子拮抗剂是常用的降压药物之一 。
钙拮抗剂大全
钙拮抗剂（刘启明）钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂，能选择性阻滞钙离子经细胞膜上电压依赖性钙通道进入细胞内，减少胞内钙离子浓度，从而影响细胞功能的药物。
20世纪70年代初由Fleckenstein提出钙拮抗剂(CCBs)的概念，其发现和广泛的临床应用，是本世纪心血管治疗的中最重要的进展之一，堪称心血管药物的里程碑。
近年来世界各国已批准应用和正进入临床试用的药物近40多种，对于钙拮抗药的研究得到了普遍的重视。
1 钙拮抗剂的分类钙通道是细胞膜上的蛋白质小孔，易通透钙离子，对其他离子通透性低，根据其激活方式分为受体调控的钙通道（ROC）及电压依赖的钙通道（VDC），在心血管系统以电压依赖的钙通道为主，临床上作用的钙拮抗剂主要作用于VDC的L型为主，根据药物对钙通道的选择性可分为选择性和非选择性二大类。
选择性钙拮抗剂与心血管疾病关系密切。
最近由Toyo-Oka等提出一种新分类方法，将选择性钙拮抗剂根据化学性质分成几个大的亚类(二氢吡啶类、苯二氮卓类、苯基烷氨类等)，这些亚类对于脂肪和心脏的亲和力不一样，每个亚类根据药代动力学及药效学特性的不同，又分为第1代、第2代和第3代化合物.其分类见表1 。
表1 选择性钙拮抗剂分类选择性钙拮抗剂第一代第二代第三代苯烷胺类(动脉<心脏) 维拉帕米缓释维拉帕米氨氯地平苯二氮卓类(动脉=心脏)硫氮卓酮缓释硫氮卓酮拉西地平二氢吡啶(动脉>心脏) 硝苯定平缓释硝苯地平、尼群地平、尼卡地平、尼莫地平控释硝苯定平乐卡地平1.1 第1代钙拮抗剂第1代钙拮抗剂的特点是起效快，作用时间短，每天需多次给药，加重传导性减弱和负性肌力作用。
主要品种有二氢吡啶类:硝苯地平、尼卡地平；苯二氮卓类：地尔硫卓；苯基烷氨类:维拉帕米、米倍地尔。
1.2 第2代钙拮抗剂第2代钙拮抗剂具有高度的血管选择性、性质稳定、疗效确切等特点。
但其药代动力学或药效学性能还不很理想。
如:(1)抗高血压作用在24小时内有波动；(2)活性突然降低可能引起功效迅速减小；(3)潜在的周期性自律神经系统的激活；(4)生物利用度问题，对于缓释制剂而言，总的药物释放并非总是100%。
钙离子拮抗剂
（五）保护缺血组织 研究表明钙通道阻滞药对心肌、肾、脑缺血性损害有保护作用 地尔硫卓150µg/kg有助于保护心肌，但可能导致心肌抑制及传导紊乱 维拉帕米50mg加入体外循环预充液中可预防冠状动脉痉挛 尼莫地平高脂溶性，易穿过血脑屏障，可用于脑保护，其脑保护作用主 要是使脑血流增加，对颅内压增高患者可进一步增高颅内压。若同时并 发脑水肿，可使神经状态恶化
20 80
氨氯地平
3~35 经肝 10
应用钙通道阻滞药适应证
1.心绞痛：稳定性心绞痛、不稳定性心绞痛、变异性心绞痛 2.心律失常的治疗及预防 3.高血压及高血压危象 4.肥厚性心肌病：维拉帕米 5.充血性心力衰竭：氨氯地平 6.心肌梗死：地尔硫卓 7.原发性肺动脉高压：硝苯地平 8.外周血管疾病：雷诺病、间歇性跛行 9.脑动脉痉挛（蛛网膜下腔出血）：尼莫地平 10.中风：尼莫地平 11.急性胃肠痉挛 12.预防偏头痛：尼莫地平 13.延缓动脉粥样硬化 14.预防心肌肥大
• （2）抑制内分泌腺的作用：较大剂量的钙拮抗药能抑制多种内分泌 功能，如脑垂体后叶分泌催产素、加压素；垂体前叶分泌促肾上腺皮 质激素、促性腺激素、促甲状腺激素；胰素及醛固酮的分泌。此外， 还能抑制交感神经末梢对去甲肾上腺素的释放，表现出微弱的非特异 性抗交感作用
• （3）逆转肿瘤的抗药性：可能与耐药基因产物P-糖蛋白结合，抑制 其表达相关
钙拮抗剂的应用
钙拮抗剂的应用前几年关于钙拮抗剂的争论已基本平息,其引起胃肠出血、癌症和自杀的发生率增加没有充分证据,但短效制剂硝苯地平(每日大于30mg时)引起心肌梗塞病死率增加应引起临床的重视。
目前,钙拮抗剂在高血压病及其它心脑肾血管病变防治中仍具有重要地位,它包括一大族化学结构、功能、对组织选择性及不同钙通道与结合位点都各异的药物。
(一)药理作用:尽管结构上有显著差异,但都是在血管平滑肌及心肌组织中细胞膜上特异L型钙通道水平选择性阻滞Ca2+内流而产生其药理作用及治疗效应。
1、对血管作用:以二氢吡啶类最明显,舒张血管平滑肌使外周阻力下降,降压作用明显。
新的第二代钙离子拮抗剂有高度血管选择性,扩张冠状动脉,并改善侧枝循环。
对脑、肾、肠系膜及肢体血管也有舒张作用,对静脉作用小,一般不增加静脉容量,还有保护血管内皮细胞结构和功能完整、抗动脉硬化、抑制血管平滑肌细胞增生的作用。
2、对心脏作用:以非二氢吡啶类地尔硫卓和维拉帕米最为明显,具有负性肌力、负性频率和负性传导作用,对缺血心肌有保护及抗心肌肥厚作用。
3、对血流动力学作用:因所用药物不同而有差异,通常动脉压降低得益于小动脉舒张,外周阻力下降。
药物扩张血管系统取决于治疗前血管床阻力,通常用药前血压越高,则降压幅度越大。
不同钙拮抗剂降压及降低血管外周阻力的同时,对心率及心搏出量影响不同。
二氢吡啶类尤其短效硝苯地平反射性引起交感神经兴奋最明显,长效制剂则较轻。
非双氢吡啶类由于抑制窦房结自律性及房室结传导而减慢心率。
对区域性血流各钙拮抗剂也有差异,对冠脉均有扩张作用,缓解心绞痛,对肾脏扩张入球小动脉增加肾血流,且有排钠利尿作用;对脑血流亲脂性的二氢吡啶类药物如尼群地平、尼卡地平在未明显降压时即可改善脑血流。
4、其它作用:还有舒张非血管平滑肌、抑制血小板聚集作用。
5、对代谢效应:对钾无影响,但严重高血压大剂量应用硝苯地平可发生低血钾,长期应用可增加肾排钠,对血脂无明显影响。
抗高血压药(钙拮抗剂)
抗高血压药--钙拮抗剂一、概述钙拮抗剂也叫钙通道阻滞剂简称CCB，主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。
对心脏的作用，主要是抑制心肌去极化过程中第二时相钙离子内流，降低细胞内钙，减弱心肌收缩力，降低心肌氧耗量，同时抑制窦房结和房室结的钙内流，使窦房结自律性下降，房室传导减慢，心室率降低。
在血管主要扩张动脉平滑肌，降低外周阻力，而对静脉平滑肌作用甚小。
二、钙拮抗药的分类及特点钙拮抗剂的分类根据药物的分子结构及其作用于L型钙通道的不同亚单位，可将钙拮抗剂分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类，前者以硝苯地平为代表，后者代表药物有维拉帕米和地尔硫。
根据药物作用的持续时间，钙拮抗剂又可分为短效和长效两类。
长效钙拮抗剂包括半衰期较长的药物，例如氨氯地平；脂溶性膜控型药物，例如拉西地平和乐卡地平；缓释或控释型制剂，例如非洛地平缓释片、硝苯地平控释片等。
根据药物受体结合特性、组织选择性和药代动力学特点等决定的临床作用，分为第一代、第二代、第三代和第四代。
第一代钙拮抗剂均为短效。
特点是：①量效关系难以预测。
这是因为生物利用度低、波动大，造成个体内和个体间的药物血浆浓度波动大。
②由于快速的血管扩张和交感神经系统激活引起反射性心动过速、心悸和头痛，尤其以硝苯地平最为明显，这是因为此药的达峰时间较短（1 h）。
③作用持续时间短。
半衰期短、清除率高，使高血压患者的血压和心绞痛患者的心肌缺血的控制很难实现24 h 的有效覆盖，在清晨的血压和缺血高峰期患者不能得到保护。
④血管选择性差，如维拉帕米和地尔硫卓具有明显心脏作用，包括负性变时、负性传导和负性变力作用。
第一代钙拮抗剂对充血性心力衰竭都有不利影响，使预后恶化。
使用历史最长、最普遍的是硝苯地平（心痛定），它是第一代的钙离子拮抗剂。
服用心痛定后血压很快降低，但由于血管迅速扩张，病人常常感到头痛、心跳快、面红、不容易坚持治疗。
络活喜-从药代动力学看络活喜与其它CCB的区别
(特异性)
Zanchetti, 1997
二氢吡啶类钙拮抗剂长效制剂的进展
类 型 缓释剂型 控释剂型 长作用药物
药物特点 按一级速率释放，释药量先多随后为非恒速释放 按零级速率，始终恒速释放 药物半衰期长 膜介导作用
代表药物 硝苯地平缓释片， 非洛地平缓释片 硝苯地平控释片 氨氯地平 拉西地平
参考文献：Meredith and Elliott,1994.
血 压 下 降 幅 度
降压T/P比率的意义
T/P比率反映药物降压作用的稳定性与持续性。 高T/P比率表明药物的降压作用在给药间期内波动小。 T/P比率低于50%的药物应每天多次给药，而比率为50-66％或更高者可以每天一次给药。
T/P比值小结
细胞内的Ca2+有极其重要的生理功能: 是重要的细胞内第二信使，可调节细胞的反应和活动，参与神经递质的释放、肌肉收缩、腺体分泌、血小板激活等活动，特别是对心血管的功能起到重要的作用。 细胞的Ca2+超载”，可诱发高血压、心律紊乱、动脉粥样硬化、心肌脂氧化损伤。 CCB可阻滞Ca2+进入细胞内，降低细胞内Ca2+的浓度，抑制Ca2+调节的细胞功能，产生心脏负性肌力、负性频率、负性传导、平滑肌松弛和对血小板凝集和释放的抑制作用。 二氢吡啶类钙拮抗剂主要的作用部位: 钙通道为镶嵌在细胞膜脂质双层中的蛋白小孔，其选择性地允许Ca2+及其他少数2价阳离子通过。钙通道分为电压依赖型通道(PDC)、电压调控型通道(VOC)和受体激动型通道(ROC)。 研究发现：二氢吡啶类钙拮抗剂主要的作用部位在钙通道外侧的膜孔蛋白(二氢吡啶类点位)和RDC的L型(二氢吡啶类敏感型)，部分药兼有对N型有作用，使钙通道免被激活或闸门不能打开，使开放的钙通道数目减少，而相应在心脏、肾脏、血管、平滑肌等表现出钙拮抗效应。
什么是钙离子拮抗剂
什么是钙离子拮抗剂
接下来给大家介绍一下钙离子拮抗剂，这种药物大家可能不了解，但是在生活中有很大的用途。
例如高血压，心绞痛，这下疑难杂症一旦患上就会很难根治的。
普通人患上就会难过一辈子，有钱人换上后，这辈子钱就白赚了。
所以注重这种药物。
平常细心一点还是比较合理的.
钙离子拮抗剂，又叫钙通道阻滞药、钙拮抗药，通常是指通过阻滞钙通道来降低血压的化学制剂。
它可以选择性抑制Ca2+
经细胞膜上的钙通道进入细胞内，具有扩张血管和负性肌力作用，滑肌，减少末梢血管阻力，从而降低血压，但脑、冠状动脉和肾血流量不减少。
钙拮抗剂抑制心肌的收缩力及传导，并抑制血管平滑肌的收缩使血管扩张。
钙离子通道拮抗要能选择性地阻滞细胞膜电压依赖性钙通道的Ca2+内流，利用其对心血管系统的作用，可治疗
高血压、心绞痛及心率失常等疾病。
临床上常用的钙离子拮抗剂主要有苯烷胺类、二氢吡啶类、地尔硫卓类三类。
上述就是对钙离子拮抗剂的简介了，希望大家能够知晓这方面的内容。
这种药物的重要性，事实上钙离子拮抗剂并不是很普
通的药物，医院卖药这么贵也是因为有药很稀缺，治疗癌症的药物可以说万金难求。
治疗脑、冠状动脉也是这样的，疑难杂症以前都是罕见的病症，现在来说并不是了。
特别对老人而言是高发人群。
非常值得注意。
作为基础降压药物的钙离子拮抗剂
进行对比表明,在具有血压高值的代谢综合征组危险性较高,相对于非代谢综合征组,危险性达2137倍,具有统计学意义。
在日本男性,认为因代谢综合征引致的心脏病发病,血压高值者较之其它的危险因素影响要大。
美国以12089例患者为对象的AR I C研究报告显示,无论男女,代谢综合征对脑血管疾病或冠状动脉疾病的危险均呈明显增高,但在冠状动脉疾病中,以血压高值和低HDL血症的危险性为高。
此外,在日本对颈动脉粥样斑块进行评价的结果表明,血压高值者的odds比更高,在美国,对于代谢综合征的慢性肾脏病发病的危险评价结果也表明,血压高值者的odds比更高,报告在代谢综合征的脏器损害发病中,血压高值的重要性值得仔细研究。
四、代谢综合征的治疗关于代谢综合征的管理、治疗,首先应进行的是生活习惯的改善。
有关各自疾病的生活习惯改善在专门的治疗指南中已有详细论述,通过众多的治疗研究都已确认,生活习惯的改善能带来确实的治疗效果。
对于代谢综合征背景因素的I R,生活习惯的改善也是重要的治疗手段之一。
运动不足、肥胖等助长了I R,而运动疗法、饮食疗法可改善I R。
根据端野・壮瞥町的研究结果,提示I R本身很可能是心血管疾病独立的危险因素。
除外高血压或糖尿病的既往治疗者,进行为期8年的追踪观察表明,I R组的新发心血管病较之非I R组明显增多,通过多重l o2 gistic分析,I R作为有意义的独立变量而被选择,提示I R的管理十分重要。
严格意义来讲,目前尚不存在以代谢综合征为对象的药物治疗的介入成果。
根据代谢综合征的各构成因素的重症度选择合适的药物疗法时,要求在考虑与病情相关的I R后选择药物。
如果是高血压,应配合充分的降压,要求选择对I R带来良好影响的药物,血管紧张素转换酶抑制剂(ACE I)、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)、钙离子拮抗剂等符合要求。
而且,来自脂肪细胞的脂联素(adi ponectin)可通过I R的改善而抑制动脉硬化,至于在血管壁,通过抑制各种黏附因子、抑制血管内皮细胞的凋亡、抑制巨噬细胞的泡沫化、抑制血管平滑肌的增生等机制亦可直接抑制动脉硬化。
常用降压药的分类和代表药及使用注意事项
降压作用明确,保护靶器官证据较多,对糖脂代谢无不良影响,适用于1-2级高血压,尤其对高血压合并左室肥厚、心力衰竭、心房纤颤预防、糖尿病肾病、代谢综合征、蛋白尿/微量白蛋白尿等患者有益。也适用于ACEI引起咳嗽患者。对妊娠,高血钾、双侧肾动脉狭窄者禁用,偶见血管神经性水肿等不良反应。常用药有： 氯沙坦 、缬沙坦、厄贝沙坦。
钙拮抗剂 非二氢吡啶类
地尔硫卓
心绞痛,颈动脉粥样硬化 室上性心动过速
2-3度房室传导阻血管紧张素转换酶抑制剂 ACEI
卡托普利,贝那普利,培哚普利
充血性心力衰竭,心梗后 左室肥厚,左室心功能不全,颈动脉粥样硬化, 非 糖尿病肾病,微量白蛋白尿,蛋白尿
妊娠,高血钾,双侧颈动脉狭窄
硝苯地平有短效与长效之分,短效硝苯地平片口服后瞬时全部被吸收,大约在十分钟就起作用,但也很快就消退了约3到4小时。 长效硝苯地平,包括缓释与控释2种剂型。缓释片,作用特点在每一个药物分子外面用上不同的生物外膜,延缓它吸收,药物在体内缓慢释放,开始时释放速度较快,降压效果较好；随着时间推移,释放速度逐渐减慢,降压效果也逐渐减弱。硝苯地平控释片则不同,其作用特点是,在24小时内药物释放以等速定时定量释放,血药浓度维持较稳定,血压控制较平稳 。
四、利尿剂
降压作用明确,是难治性高血压的基础药物之一,尤其对老年高血压、心力衰竭患者有益,慎用于有糖脂代谢异常者,大剂量利尿剂对血钾、尿酸及糖代谢可能有一定影响,要注意检查血钾、血糖及尿酸。常用药有双氢氯噻嗪 、呋噻米 、螺内酯 。
五、β受体阻滞剂
降压作用明确,小剂量适用于伴心梗后、冠心病心绞痛或者心率偏快的1-2级高血压。对心血管高危患者的猝死有预防作用。对哮喘、慢性阻塞性肺气肿、严重窦性心动过缓及房室传导阻滞患者禁用,慎用于糖耐量异常者或运动员。β受体阻滞剂能改善提高心梗后生存率,减压缓和,1～2周内起作用。副作用：支气管痉挛、心动过缓、体位性低血压、心力衰竭加重、抑郁、引起血脂升高、低血糖、末梢循环障碍、乏力及气管痉挛、抑制心肌收缩力和引起传导阻滞。 HR<55考虑停药,长期适用注意对糖脂代谢的影响。常用药有： 美托洛尔 、比索洛尔 。
怎样使用钙拮抗剂治疗高血压
怎样使用钙拮抗剂治疗高血压钙拮抗剂是目前临床上常用的六大类抗高血压药物中的一类。
该类药物可分为两小类：一类是二氢吡啶类，其中包括硝苯地平、尼群地平、非洛地平、氨氯地平等；另一小类是非二氢吡啶类，其中包括维拉帕米、地尔硫(艹卓)等。
钙拮抗剂能够扩张患者的冠状动脉及全身的血管，有效地降低其外周血管的阻力，同时又能很好地保护患者的心脏和血管，对各种程度的高血压均有很好的降压效果。
此外，钙拮抗剂还有控制哮喘病的发作和抗动脉粥样硬化的作用。
因此，钙拮抗剂特别适合伴有冠心病、心绞痛和肾脏病等疾病的高血压患者使用。
一般来说，轻、中度的高血压患者可单独使用钙拮抗剂进行治疗。
而较严重的高血压患者应将钙拮抗剂类药物与其他一种或几种降压药物联合使用。
目前，临床上将钙拮抗剂类药物与其他降压药物联合使用的治疗方案有：1．将钙拮抗剂类药物与β受体阻滞剂类药物合用：钙拮抗剂在降压的同时可引起患者反射性的心动过速、心肌收缩力增强和心输出量的增加。
而β受体阻滞剂可降低患者的心率和心肌收缩力，并能使其心输出量减少。
两药合用后其降压作用会明显增强，而副作用可减少至最轻的程度。
此类配伍为最常用的降压配伍处方。
如硝苯地平与普萘洛尔(心得安)合用等。
2．将钙拮抗剂类药物与血管紧张素转换酶抑制剂类药物合用：血管紧张素转换酶抑制剂可抑制肾上腺素的释放，而钙拮抗剂能提高血浆中肾上腺素的水平。
这两类药物合用对老年人低肾上腺素水平的高血压有利。
将低剂量的血管紧张素转换酶抑制剂类药物和钙拮抗剂类药物合用比单独使用一种降压药更能降低患者蛋白尿的水平及减少踝部水肿的发生。
将钙拮抗剂类药物与其他抗高血压药物联合应用的好处是：①可减少药物的剂量及不良反应，还可起到协同增效的作用；②服用方便，价格低廉。
值得注意的是，钙拮抗剂的种类繁多，其作用机理也不尽相同，在实际应用中应区别对待，如将钙拮抗剂中的二氢吡啶类药物与β受体阻滞剂类药物联合使用可起到很好的降血压效果。
谈谈钙拮抗剂里的门道
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且对 胃黏膜 有保护作用，尤其对阿司
匹林 、乙醇、应激造成的胃黏膜损伤疗 效明显；还可增强抗菌药如阿莫西林、 克拉霉素 、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮
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11-16 2 1 21
20 70-75
40 28-37
Conduit Artery Functional Evaluation (CAFÉ)
CAFÉ研究结论
• 以络活喜为基础的降压方案降低中心主动 脉收缩压和中心主动脉脉压更有效
• 依据中心动脉压评价药物疗效时，肱动脉 血压并不总是“完美”的指标
6-12
（络活喜）
35-50
硝苯地平 - 普通片
0.5
2
- 缓释片
2
7
- 控释片
6
2-3
生物利用度 （%） 64-80
34-43 34-43 34-43
非洛地平缓释片 卡托普利 依那普利
2.5-5 0.5-1.5
4
苯那普利
1.5
参考文献: Mims Annual 1994.产品资料:Kaiser G et al. 1990,Ulm Eh etal, 1982, Salveth A, 1990
贝尼地平 依拉地平 美尼地平 尼伐地平 尼莫地平 尼索地平 尼群地平
维拉帕米 SR 加洛帕米
第三代
苯磺酸氨氯地平 拉西地平
缩略语: ER = 缓释; GITS = 胃肠道治疗系统; SR = 持续释放
Zanchetti, 1997
络活喜的药代动力学
血药浓度
血浆半衰期
达峰时间（小时） （小时）
苯磺酸氨氯地平
有良好的安全性和
2000
2002
2003
耐受性
1996
ASCOT：以络活喜为 基础的新型降压联合用 药方案显著优于以β阻 滞剂为基础的传统降压 联合用药方案
2005
2004
1990 1993
络活喜 （苯磺酸氨氯地平）
问世
1994
PRAISE：络活喜 能安全用于伴重度 心衰的高血压患者
ALLHAT：络活喜在 广泛的高血压患者群 有一致的降压效果和 心血管获益；络活喜 安全性得到最可靠的 证实
络活喜半衰期是？机理是？
答案：35—50小时 分子长效
CAPE：络活喜 显著降低慢性稳 定性心绞痛患者 有症状和无症状 心肌缺血发作， 作用可维持24小 时以上
TOMHS：络活喜
PREVENT：络活喜 显著减缓CAD患者 颈动脉IMT进展，降 低冠脉心血管事件
IDNT： 络活喜 明显降 低2型糖 尿病肾 病患者 心肌梗 死的发 生率
显著降低轻中度高
血压患者血压，具
钙拮抗剂的区别
辉瑞苏州CV1 章潇颖
钙拮抗剂的分代
类别
(特异性)
二氢吡啶类 (动脉 > 心脏)
硫氮卓酮类 (动脉 = 心脏) 苯烷基胺 (动脉 < 心脏)
第一代 硝苯地平 尼卡地平
地尔硫卓 维拉帕米
第二代 新活性成分和/或 新剂型 硝苯地平 SR/GITS 非性成分
VALUE：络活喜降压作用优 于新型ARB缬沙坦，并可显 著减少心肌梗死发生率
CAMELOT/NORMALISE： 络活喜对稳定CAD的患者能 进一步显著减少心血管事件， IVUS直观证实可减缓冠状动 脉粥样硬化进展
CCB中唯一没有强禁忌症的 药物是？
答案：
络活喜
请问全球高血压药物处方量最大的是？ 答案：络活喜
氨氯地平的独特药代动力学决定了其多 项大型临床试验的优异结果
• 半衰期长，无需缓释/控释技术 对不同病人具有一致的降压效果
• 降压平稳持久 降压质量高，有效控制清晨血压上升
• 起效和缓 大大减少了服药后血压快速降低引起的副作用
• 病人依从性高 偶尔漏服也能维持血压平稳控制
络活喜循证证据充分，高度一致