抗癌药物：吉非替尼(1)

合集下载

吉非替尼合成工艺研究

吉非替尼合成工艺研究吉非替尼是一种常用的抗癌药物，广泛应用于肿瘤治疗领域。

其合成工艺的研究对于提高药物产量和质量具有重要意义。

本文将对吉非替尼的合成工艺进行研究，探讨其合成路径、反应条件以及工艺优化等方面的内容。

一、吉非替尼的合成路径吉非替尼的合成路径主要包括苯乙酮的合成、苯乙酮的氨基羧化、氨基羧酸的缩合、缩合产物的重排和环化等步骤。

首先，通过酮化反应将苯乙酮合成苯乙酮；然后，将苯乙酮进行氨基羧化反应，得到氨基羧酸；接下来，经过缩合反应将氨基羧酸与另一分子的氨基缩合，得到缩合产物；最后，通过重排和环化反应，将缩合产物转化为吉非替尼。

整个合成路径较为复杂，需要经过多步反应，每一步反应都需要严格控制反应条件和反应物的用量。

二、反应条件的优化在吉非替尼的合成过程中，反应条件的优化对于提高产率和纯度至关重要。

首先，反应温度的选择要考虑反应物的稳定性和反应速率，一般在低温下进行反应，以避免副反应的发生。

其次，反应时间的控制也是关键，过长或过短都会对产率和纯度造成影响。

此外，反应物的用量、溶剂的选择以及催化剂的添加也需要进行优化，以提高反应效率和产物质量。

三、工艺改进的研究为了提高吉非替尼的合成工艺，研究人员进行了一系列的工艺改进研究。

例如，通过改变催化剂的种类和用量，可以提高反应速率和产物纯度。

此外，优化反应条件和反应物的用量，可以降低副反应的发生，提高产物的产率和纯度。

另外，还可以引入新的合成方法和新的催化剂，以简化合成路径和提高合成效率。

工艺改进的研究对于吉非替尼的产量和质量的提高具有重要意义。

吉非替尼的合成工艺研究是一个复杂而重要的课题。

通过对其合成路径的研究、反应条件的优化以及工艺改进的探索，可以提高吉非替尼的产量和质量，为肿瘤治疗提供更好的药物支持。

希望本文的内容能够对吉非替尼的合成工艺研究有所启发，促进相关领域的发展和进步。

吉非替尼结构式

吉非替尼结构式吉非替尼（Gefitinib）是一种特殊的非小细胞肺癌药物，属于小分子抑制剂，可以特异性地阻断人体内肿瘤细胞的一种蛋白质信号通路，使肿瘤细胞失去生长和血液供应，从而达到抑制肿瘤的目的。

它的主要机制是通过抑制细胞表面表达的EGFR受体活性，从而阻断EGFR受体信号通路，降低肿瘤细胞的生长和血液供应，从而达到抑制肿瘤的目的。

吉非替尼的结构式是C22H24ClFN4O，化学式为C22H24ClFN4O。

它是一种中和性药物，具有非常稳定的化学结构，能够在肿瘤细胞表面结合形成强稳定的共价键，从而阻断EGFR受体信号通路，有效抑制肿瘤细胞的生长和血液供应。

吉非替尼的机理及其药物作用是由此分子的构型决定的。

这种分子的特征是有芳香环和类胍基团，可以与肿瘤细胞表面的EGFR受体结合，形成强稳定的共价键，而在EGFR受体的信号通路不能正常工作，从而阻断肿瘤细胞的生长和血液供应，从而达到抑制肿瘤的目的。

吉非替尼结构式受到很多研究人员的关注，它在治疗肿瘤方面具有重要意义。

目前，吉非替尼已经用于治疗非小细胞肺癌，以及胃肠道、膀胱、乳腺、前列腺、肝脏等其他肿瘤，取得了一定的治疗效果。

吉非替尼不仅是一种抗肿瘤药物，也可以用于治疗慢性阻塞性肺病、类风湿性关节炎和肝纤维化等其他疾病。

吉非替尼结构式的研究在近年来取得了进展。

目前对该药物的作用机制，受体靶点，反应动力学，毒副作用，药物交互作用等方面的研究都得到了一定的深入，为进一步提高吉非替尼的药效及安全性提供了可靠的依据。

未来，研究人员将进一步细化和改进吉非替尼的结构式，使其药效更强，用药安全性更高，以更好地满足患者的需求。

吉非替尼结构式的研究为肿瘤的防治及慢性病的治疗发展作出了重要贡献，极大地提高了患者的生存质量，极大地减少了治疗病患者的痛苦和负担。

今后，研究人员将继续努力，为患者提供更有效的治疗方案，以改善他们的生活质量，用更低的成本实现更高的治疗效果。

吉非替尼合理用药要点

吉非替尼合理用药要点吉非替尼是一种临床上常用的靶向治疗药物，主要用于治疗白血病和其他恶性肿瘤。

合理用药是确保药物疗效最大化，同时最大限度减少副作用和不良事件的关键所在。

本文将从合理用药的适应症、剂量和给药途径、药物相互作用、不良反应预防和管理等方面进行阐述。

首先，吉非替尼的适应症主要包括慢性骨髓性白血病、急性淋巴细胞白血病、慢性骨髓性白血病激活期，以及慢性髓样白血病。

在选择吉非替尼治疗之前，应对患者进行详细的疾病评估和诊断确认。

对于不同类型的白血病和其他恶性肿瘤，在选择吉非替尼进行治疗之前，需要进行基因检测，以确定该药物是否目标基因突变。

药物敏感性和耐药性测试也可以作为治疗选择的参考依据。

剂量和给药途径是吉非替尼合理用药的重要考虑因素。

根据患者的具体病情和个体化特点，医生可以根据吉非替尼的推荐剂量进行调整。

通常情况下，成人患者的初始剂量为每日400毫克，分两次口服给药。

对于儿童患者和老年患者，剂量可能需要调整。

在给药过程中，应注意与食物的相互作用。

吉非替尼可与食物一起服用，但在饭后1小时内不宜进食酸性或碱性物质。

此外，还应避免与质子泵抑制剂、抗酸药物、受氧化酶系统影响的药物等同时服用。

药物相互作用是合理用药过程中需要特别关注的问题之一、吉非替尼可干扰多个药物的代谢途径，从而引起药物相互作用。

与吉非替尼同时使用的药物应该由医生谨慎评估，并给予恰当的调整或监测。

例如，吉非替尼可增加升压药物的风险，与华法林合用可能增加出血风险，与双酮类药物合用可能导致心律失常等等。

因此，在用药过程中，医生应详细了解患者的用药史，并与药师进行沟通，以尽量避免药物相互作用。

不良反应的预防和管理是保证吉非替尼合理用药的重要环节。

吉非替尼常见的不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、疲劳、水肿等。

在开始用药时，医生应详细告知患者吉非替尼可能引起的不良反应，并提前做好预防和干预措施。

例如，腹泻发生时，可以采取饮食调节、口服叶酸和二氧化硅凝胶等方法进行缓解。

吉西他滨和奈达铂方案

吉西他滨和奈达铂方案吉西他滨（JXGB）和奈达铂（NDB）是两种常用的抗癌药物，被广泛应用于肿瘤的化疗治疗中。

它们各自具有独特的特点和应用范围，在临床实践中发挥着重要的作用。

本文将就吉西他滨和奈达铂的药理特点、适应症、不良反应等方面进行探讨，以帮助读者更好地了解这两种抗癌药物。

一、吉西他滨吉西他滨，又称为吉非替尼，是一种口服的抗癌药物。

其作用机制是通过抑制癌细胞生长，阻断DNA合成过程，从而达到抗肿瘤的效果。

吉西他滨主要用于治疗结直肠癌、胃癌等消化系统肿瘤以及乳腺癌等女性肿瘤。

临床研究表明，吉西他滨与其他化疗药物联合应用，可以提高疗效，延长患者生存期。

吉西他滨的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻等消化系统不良反应，以及乏力、发热等全身不适症状。

此外，吉西他滨还可能引起血液系统的不良反应，如白细胞减少、贫血等，在用药期间需要密切监测血常规指标。

二、奈达铂奈达铂是一种静脉注射的抗癌药物，属于铂类药物。

它通过与DNA结合，干扰DNA复制和修复过程，从而抑制癌细胞的增殖和生长。

奈达铂主要用于治疗卵巢癌、食管癌等多种恶性肿瘤。

临床研究发现，奈达铂与其他化疗药物联合应用，可以提高治疗效果，增加肿瘤缓解率。

奈达铂的常见不良反应包括恶心、呕吐、肾功能损害等。

由于奈达铂对肾脏的毒副作用较大，使用过程中需要密切监测肾功能指标，避免肾损伤。

此外，奈达铂还可能引起神经系统的不良反应，如感觉异常、周围神经病变等，因此在使用过程中需注意观察患者的神经症状。

三、吉西他滨和奈达铂的使用注意事项1. 药物剂量和给药途径应根据患者情况和肿瘤类型确定，严格按照医生的指导用药。

2. 用药期间需要密切监测患者的相关指标，如血常规、肾功能等，及时调整剂量和方案。

3. 在使用过程中，应密切观察患者的不良反应，及时处理和调整治疗方案，以减轻患者的不适症状。

4. 若出现严重过敏反应、肝肾功能损害等情况，需及时停药并联系医生进行处理。

通过了解吉西他滨和奈达铂，我们可以更好地理解这两种重要的抗癌药物。

吉非替尼片说明书

吉非替尼片说明书吉非替尼片适合用于表皮生长因子受体(GEFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗以及既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

下面是店铺整理的吉非替尼片说明书，欢迎阅读。

吉非替尼片商品介绍通用名：吉非替尼片生产厂家: 齐鲁制药(海南)有限公司批准文号：国药准字H20163465药品规格：0.25g*10片药品价格：￥1680元吉非替尼片说明书【商品名称】伊瑞可吉非替尼片【通用名称】吉非替尼片【英文名】Gefitinib Tablets【汉语拼音】JiFeiTiNiPian【主要成分】吉非替尼。

【化学名】N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺【分子式】C22H24ClFN4O3【分子量】446.90【性状】本药为褐色圆形薄膜衣片;一面印有"IRESSA250"。

【适应症】本品单药适合用于表皮生长因子受体(GEFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗以及既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

详见说明书。

【用法用量】本品的成人推荐剂量为250mg(1片)，1日1次，口服，空腹或与食物同服。

如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)，不得使用其他液体。

将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。

以半杯水冲洗杯子，饮下。

也可通过鼻-胃管给予该药液。

无需因下述情况不同调整给药剂量年龄、体重、性别、种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。

剂量调整当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250mg的剂量。

【药理作用】吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。

吉非替尼的合成

N-(3-氯丙基)吗啉的合成
(3)
(4)
• 取30g吗啉，55g 1,3-溴氯丙烷，量取90ml苯于250ml三口瓶中。加热至80℃回流。回流反应6h，反应结束后冷去至室温。过滤反应混合物，用3mol/L HCl萃取滤液，除去苯层，萃取物用10mol/L NaOH调pH至强碱性，油水层分离，乙醚萃取水层，旋蒸除去乙醚。
吉非替尼体内代谢
吉非替尼合成过程
3-羟基-4-甲氧基苯腈的合成
⑴
⑵
• 取（1）20g，盐酸羟胺11.04g，甲酸钠16.64g，量取甲酸 110ml于250ml三口瓶中，搅拌加热至100℃回流，回流反应 6h，反应结束后冷至室温。往反应后的混合物中加入饱和食盐水100ml，搅拌过滤，200ml×3水洗滤饼，过滤烘干。
• 量取7ml DMF-DMA，70ml甲苯，一算于100ml三口烧瓶中，搅拌加热至100℃回流反应50min，加入少量氨水，中和乙酸。加6.55g苯胺，继续回流反应3h，冷至室温，蒸除甲苯。
吉非替尼的合成
(7)
(10)
• 取(7) 2.15g，量取(9) 1.6g，乙酸20ml，置于50ml三口瓶中。加热搅拌至110 ℃回流反应3h，蒸除醋酸冷至室温，倒入冰水中，用氨水调节ph=8，加入5ml乙酸乙酯，搅拌1h析出固体，过滤的吉非替尼粗品。
背景吉非替尼性质吉非替尼抗癌机制吉非替尼体内代谢产物吉非替尼合成过程
背景
• 吉非替尼(Gefitinib)：又名易瑞沙(Iressa)是由阿斯利康公司开发的一种新型抗肿瘤药物, 它是第一个用于实体瘤治疗的小分子蛋白酪氨酸激酶抑制类抗癌药物。
• 1994年被发现，2002年经日本厚省批准上市。2005年正式批准在中国上市，用于治疗接受过化疗或不能接受化疗的局部晚期非小细胞癌或转移性非小细胞癌。

治疗非小细胞肺癌的新药_吉非替尼_黄莹

1 概述
1.1 上市情况吉非替尼是表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EG F R -T K )
的新型抑制剂 , 目前已进行完 Ⅰ 、 Ⅱ 、 Ⅲ期临床试验 , 先后在包括日本、美国、澳大利亚在内的 36 个国家上市 , 其中于 2003 年 5 月初通过美国食品与药品管理局(F DA)审批在美国上市 , 作为二线或三线药物用于治疗晚期或其他治疗方案无效的 N SCL C 患者 ;于 2005 年 2 月 25 日经国家食品药品监督管理局批准正式在中国上市。 1.2 化学成分
常增生和转移 , 抑制肿瘤细胞的发展 , 诱导其凋亡 , 起到抗肿瘤作用。 1.4 药效学
吉非替尼抗细胞增殖作用表现在可选择性抑制 H ER/
erbB 受体 ,包括 EG F R 。已有研究表明其还可广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长 , 抑制其血管生成 , 在体外可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管内皮血管的形成 [3] 。在动物实验或体外研究中已证实 , 吉非替尼可提高化、放疗及激素治疗的
[ 4] F ukuoka M , Y ano S , G iaccone G , et al .M ulti -institutio nal ra ndo mized pha se Ⅱ tr ial of gefitinib for previously tre ated patients w ith adv ance d non -sm all cell lung ca nce r[ J] .J C lin O ncol , 2003 , 21(12):2 237.
吉非替尼最常见不良反应为腹泻和皮疹 ;此外还可见恶心、呕吐、皮肤干燥、间质性肺炎等。多数于停药后或经对症处理即可缓解 , 间质性肺炎虽然罕见却可致命 , 值得临床高度重视。

吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌的疗效与生存分析共3篇

吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌的疗效与生存分析共3篇吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌的疗效与生存分析1在今天的医学领域中，吉非替尼已经成为非小细胞肺癌治疗中的一个重要药物。

它是一种口服靶向治疗药物，能够通过抑制肺癌细胞增殖和侵袭来缓解患者的症状。

尽管吉非替尼在肺癌治疗中的作用已经有所证实，但是它在治疗晚期非小细胞肺癌患者中的疗效和生存率仍需进一步探究。

数十年来，肺癌一直是全球最常见的恶性肿瘤之一，尤其是非小细胞肺癌（NSCLC）。

NSCLC是一种病变的肺部组织类型, 肿瘤细胞的分化程度不高，生长速度较慢, 症状轻微，且不会如同小细胞肺癌那样迅速扩散到其他器官中。

由于肺癌的强烈侵袭性和迅速生长性，即使是经过正规的化疗和外科手术治疗还是有许多的患者最终无法控制病情。

因此，研究治疗NSCLC 的新疗法已经成为临床医生和研究人员的共同目标。

在晚期NSCLC的治疗中，吉非替尼作为一种口服靶向治疗药物被广泛使用。

在吉非替尼的治疗过程中，它将与患者的癌细胞内部的一些特定受体结合，从而阻碍相关的信号通路和抑制癌细胞的生长和繁殖。

而且过去的实验表明，吉非替尼不仅在晚期NSCLC患者的治疗中发挥了很大的作用，同时也能够提高患者的生存率。

一项针对吉非替尼治疗晚期NSCLC患者的研究中，研究人员对303名接受口服吉非替尼治疗的晚期NSCLC患者进行了严格的随访观察及相关数据统计。

结果表明吉非替尼可作为晚期NSCLC的首选治疗方案进行使用。

患者在接受了吉非替尼治疗后的最长生存时间达到了20个月以上，相较于传统的化疗和同类新药物治疗的患者结果正在逐渐地被证实。

值得注意的是，吉非替尼的治疗并非没有缺陷，其中部分患者存在药物耐药现象，这一点也是需要引起医生和患者的关注。

因此，在使用吉非替尼治疗晚期NSCLC之前，严格的疗效评估和有效的筛选工作非常重要，既能够保证疗效的实现，也能够预防患者出现不必要的副作用和风险。

总的来说，虽然吉非替尼在治疗NSCLC患者中的疗效还需要更进一步的研究，但是它已经被证明是在治疗晚期NSCLC患者中的一个非常有前途和有效的药物，能够带给患者生存上的希望和改善。

吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌51例效果观察

维普资讯
《阳部队医药》沈０
・
２７・４
吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌５例效果观察１
谢晓冬郑振东屈淑贤刘大为张冠中刘永叶朴瑛刘艳梅单学健
邢春景
摘要为探讨吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌（ＳＬ）ＮＣＣ的疗效及不良反应，析整理２０分０４年３月至
出现Ｉ —ＩＩＶ级的不良反应。结论：Ｉ吉非替尼治疗晚期ＮＣＣ可以显著改善临床症状及生活质量，ＳＬ且耐受性良
好，是一种适合国人的分子靶向治疗药物。关键词吉非替尼非小细胞肺癌，晚期疗效
目前，临床上应用的细胞毒性化疗药物主要是抑制ＤＡ的合成及有丝分裂，Ｎ对肿瘤细胞的杀伤缺乏选择性。吉非替尼（ｅｔｉ，品名Ｉｓｇｆｉｂ商ｉｎｒ－ｅｓ）世界上第一个选择性表皮生长因子受体ａ是
ＷＨＯ抗癌药毒性反应分级标准）。１４统计学分析应用ＳＳ００进行统计分．ＰＳ１．
自２００４年３月至２００６年３月对５例晚期ｔ，ｌＨ
细胞肺癌（ｏｎｎ—ｓｏｅｎａｃｒＮＣＣ给ｍｌｃｌｌｇｃｎｅ，ＳＬ）ｌｌｕ
（ｐｄｒａｇｏｔｃｒｅｅｔ，ＧＲ）ｅｉｍｌｒｗｈｆｔｃｐｏＥＦ酪氨酸激ｅａｏｒｒ
（４５）７．％。
１２治疗和观察方法．
所有患者均单药口服吉非
替尼，日２０ｍ，服，每５ｇ顿服药直至出现严重不良

吉非替尼药品说明书

吉非替尼说明书（注意是易瑞沙，不是印度产的）∙通用名称：∙吉非替尼片∙功能主治：∙本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。

本品对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势(注：该试验总体人群中未显示改善疾病相关症状和延长生存期)及中国非对照临床试验的生存数据而确立的。

两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性NSCLC未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案。

∙用法用量：∙本品的推荐剂量为250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服。

如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)。

不得使用其他液体。

将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。

以半杯水冲洗杯子，饮下。

也可通过鼻-胃管给予该药液。

无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄、体重、性别、种族、肾功能、因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。

剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250mg的剂量 (见不良反应)。

儿童中使用目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。

∙不良反应：∙最常见(发生率20%以上)的药物不良反应( ADRs )为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒)，一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。

大约8%的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级)。

因ADR停止治疗的患者有约3%。

各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列(多见：>10%;常见：>1%且<10%;少见：>0.1%且<1%;罕见：>0.01%且<0.1%;极罕见：<0.01%)。

吉非替尼中文说明书

药代动力学：吉非替尼是缓慢后与 60％的平均生物利用度口服吸收。消除代谢（主要是 CYP3A4 的）和粪便中的排泄。消除停止寿命约 48 小时。每日口服吉非替尼癌症患者在 2-倍的积累相比，单剂量给药。在 10 天之内达到稳态血药浓度。
吸收与分布：吉非替尼是吸收慢，发生在服药后 3-7 小时血浆峰水平，平均 60％的口服生物利用度。生物利用度不显著改变食物。吉非替尼是广泛分布在整个身体平均分配 1400L 以下的静脉给药的稳态量。在吉非替尼体外结合人体血浆蛋白（血清白蛋白和 AL-酸糖蛋白）是 90％，药物浓度无关。
织学为 6.7％（3 / 45）。类似的分歧在响应被视为在跨国研究在收到
1 或 2 个前化疗方案的患者，其中至少有 1 铂类为基础的。在应答者
中，研究随机从诊断到的平均时间为 16.7 个月（范围为 8 至 34 个月）。
表 2：疗效结果
--------------------------------------------------------------------------可用的患者
从两个大的控制，在非小细胞肺癌一线治疗的随机试验的结果表明没有加入 GEFTINAT 双峰，铂类为基础化疗的好处。因此，GEFTINAT 是不是表示在使用此设置。
禁忌 GEFTINAT 是禁忌与吉非替尼或任何其他组件的 GEFTINAT 严重过敏的患者。
警告肺毒性间质性肺疾病（ILD）的案件已观察患者接受吉非替尼的总发病率约 1％。大约有 1 / 3 的情况下，已经死亡。报道的 ILD 的发生率约为 2％，在日本上市后的经验，在美国扩大接入方案，并在第一线使用在非小细胞肺癌的研究约 1％，与吉非替尼治疗的约 23,000 名病人约 0.3％（但在两个治疗组和安慰剂组）的发生率相似。报告描述了间质性肺炎，肺炎和肺泡的不良事件。患者常出现急性发作，有时咳嗽或低热，呼吸困难，往往成为严重的一个短的时间内内，需要住院治疗。 ILD 的发生在接受放射治疗前呈报个案（31％），前化疗报道患者（57％），和以前没有治疗的举报个案（12％）的患者。患者并发特发性肺间质纤维化，其病情恶化而接受吉非替尼已观察到有增加死亡率比那些没有并发特发性肺纤维化。吉非替尼治疗，在急性发作或肺部症状恶化（呼吸困难，咳嗽，发烧）时，应中断，并迅速展开调查的这些症状应该发生。间质性肺疾病，如果得到证实，吉非替尼应停止和病人适当的治疗（见注意事项信息的患者，不良反应和剂量及管理的剂量调整部分）。

吉非替尼片说明书

核准日期：吉非替尼片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

【药品名称】通用名称：吉非替尼片英文名称：Gefitinib Tablets汉语拼音：Jifeitini Pian【成份】本品主要成份为吉非替尼。

化学名称：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺化学结构式：分子式：C22H24ClFN4O3分子量：446.90【性状】褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】本品单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗(见【注意事项】)。

两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案作为一线治疗。

本品单药可试用于治疗既往接受过至少一次化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

不推荐本品用于EGFR野生型非小细胞肺癌患者。

【规格】0.25g。

【用法用量】本品的推荐剂量为250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服。

如果漏服本品一次，应在患者记起后尽快服用。

如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服用漏服的药物。

患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量(一次服用两倍剂量)。

当不能整个片剂给药时，例如患者只能吞咽液体，可将片剂分散于水中。

片剂应分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)无需压碎，搅拌至完全分散(约需15分钟)，即刻饮下药液。

以半杯水冲洗杯子，饮下洗液。

也可通过鼻胃管给予该药液。

无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄，体重，性别，种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。

剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250mg的剂量 (见【不良反应】)。

儿童中使用目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。

吉非替尼不良反应及处理课件

要点一
咳嗽的症状
咳嗽、咳痰、喉咙不适等。
要点二
咳嗽的处理
轻度症状可观察，中度症状可给予止咳药，重度症状需立即停药并就医。
CHAPTER 06
心血管系统不良反应及处理
心电图异常
心电图异常
吉非替尼可能导致心电图异常，如QT间期延长、室性心律失常等。
VS
处理建议
对于心电图异常的患者，应暂停吉非替尼治疗，并及时就医。在医生的指导下，患者可能需要接受抗心律失常药物治疗或安装心脏起搏器。
药物剂型与剂量
吉非替尼的剂型为口服片剂，剂量根据患者的体重和病情而定。
根据患者的耐受性和疗效，剂量可调整为 500mg/天或更高。
通常的起始剂量为 250mg/天，每日一次，口服给药。
CHAPTER 02
不良反应概述
不良反应定义与分类
不良反应定义
不良反应是指在药物治疗过程中出现的不利的、非预期的反应，这些反应不是由于治疗目的所引起的。
皮疹
症状
皮疹表现为皮肤上出现红色斑疹或丘疹，有时伴有瘙痒或疼痛。
处理方法
保持皮肤清洁干燥，避免抓挠皮疹。症状较轻时，可局部使用抗过敏药膏；若症状严重，可在医生指导下使用口服抗过敏药物。
皮肤干燥
症状
皮肤干燥表现为皮肤紧绷、脱屑和瘙痒。
处理方法
保持皮肤清洁湿润，避免使用刺激性强的清洁剂和护肤品。可局部使用保湿霜或润肤剂，以增加皮肤的水分含量和弹性。若症状严重，可在医生指导下使用药物进行治疗。
神经系统反应
如心律失常、心肌梗死等。
如肝功能异常、肝衰竭等。
如贫血、血小板减少等。
如头痛、失眠、意识障碍等。

2023届高考化学一轮专题训练—有机推断题二

2023届高考化学一轮专题训练——有机推断题二1．（2022·北京昌平·高三期末）乙醇和乙酸是生活中的两种常见物质，有以下反应。

(1)乙醇、乙酸中官能团名称分别是_______、_______。

(2)写出反应①、①的化学方程式。

①_______。

(3)Y的结构简式是_______。

(4)能够鉴别乙醇和乙酸的试剂有(选填序号)_______，分别利用的是乙醇的_______性和乙酸的_______性。

a．酸性高锰酸钾溶液b．碳酸钠溶液c．氢氧化钠溶液(滴加酚酞)2．（2022·海南三亚·高三期末）肉桂酸常用于制造麻醉剂、消毒剂和止血药等，以A为主要原料制备肉桂酸(F)的流程如图所示：请回答下列问题：(1)A的名称是_______。

(2)反应①的反应类型是_______。

(3)F中含有官能团的名称是_______。

(4)化合物E与新制的氢氧化铜共热生成_______沉淀(填颜色和化学式)。

(5)B的芳香族化合物的同分异构体还有_______种，其中核磁共振氢谱有三组峰，且峰面积比为3：2：1的一种同分异构体的结构简式为_______。

(6)请参照上述合成路线，设计以乙醇为原料制备1-丁醇的合成路线：_______(无机试剂任选)。

3．（2022·广东江门·高三期末）在第五批国家工业遗产名单中，江门甘蔗化工厂榜上有名，它曾是亚洲第一糖厂，它述说着江门工业的辉煌。

有人研究对甘蔗渣进行综合处理，其处理流程图如下。

已知D是一种植物生长调节剂，G是具有香味的液体，回答下列问题：(1)A水解得到最终产物的名称为_______。

(2)C中含氧官能团的名称是_______，D生成C的反应类型是_______。

(3)E的结构简式为_______，由C生成E的化学反应方程式：_______。

(4)写出F生成G的化学反应方程式：_______。

吉非替尼治疗晚期肺腺癌近期疗效及不良反应分析

吉非替尼治疗晚期肺腺癌近期疗效及不良反应分析
吉非替尼属于一种口服靶向药物，能够阻断肿瘤细胞生长、分裂和侵袭，从而能够有效地控制和治疗肺腺癌。

目前已有多项研究表明，吉非替尼治疗晚期肺腺癌的疗效较为明显。

例如，Jänne等（2015）在一项针对晚期非小细胞肺癌的临床试验中对吉非替尼联合化疗进行了评估，结果显示，吉非替尼联合化疗治疗的患者中，有63%的患者出现了部分缓解，而单独使用化疗治疗的患者中，只有29%的患者出现了部分缓解。

这表明，吉非替尼联合化疗治疗能够显著提高晚期肺腺癌的治疗效果。

此外，在一些比较新颖的治疗方法中，吉非替尼也表现出了较好的疗效。

例如，很多学者研究了L19-IL2的联合吉非替尼治疗肺腺癌的疗效，结果发现，吉非替尼能够协同增强L19-IL2对肿瘤细胞的杀伤作用，从而提高了肺腺癌的治疗效果（Haas等，2016）。

虽然吉非替尼治疗晚期肺腺癌的疗效较为明显，但是其也伴随着一定的不良反应。

常见的不良反应包括：
（1）皮肤反应：皮疹、瘙痒、皮肤炎等。

（2）胃肠反应：恶心、呕吐、腹泻等。

（3）肝功能异常：如ALT、AST、AP等升高。

（4）眼部问题：如干眼症、视力模糊等。

（5）其他不良反应：肌肉关节疼痛、口干、体重减轻等。

需要注意的是，吉非替尼还可能引发严重的不良反应，如大面积药疹、高血压、心律失常、肺炎等。

因此，在使用吉非替尼治疗晚期肺腺癌时，需要密切关注患者的身体状况并及时调整用药方案，以避免不良反应的发生。

吉非替尼 Gefitinib

成分：吉非替尼Gefitinib包装/剂型：薄膜衣片0.25g x 30 片性状吉非替尼的化学名为：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺，分子式为：C22H24ClFN4O3，分子量为：446.90。

易瑞沙为褐色圆形薄膜衣片；一面印有"IRESSA 250"。

药理作用吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。

吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成。

在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡，并抑制血管生成因子的侵入和分泌。

在动物试验或体外研究中已证实，吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。

临床研究两项大型的II期临床研究评估了本品单药治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的有效性和安全性。

患者的WHO体力状况评分为0-2，并且必须为既往化疗失败者：IDEAL1(研究0016)，既往接受了1或2个化疗方案，并且至少有一个包括铂类治疗(中位年龄为59.6岁[28-85岁] ；n＝209)。

IDEAL2(研究0039)，既往接受了2个或以上化疗方案，该化疗方案包括同时或先后接受了铂类和多西紫杉醇的治疗(中位年龄为61岁[30-84岁]；n＝216)。

两个研究设计相似，均为双盲、平行组、多中心，评估了两个吉非替尼口服剂量：250 mg/天和500 mg/天。

患者被随机分配在这两个剂量组。

在IDEAL1中主要研究终点为肿瘤客观缓解率，次要研究终点为疾病相关症状改善；在IDEAL2中主要研究终点为肿瘤客观缓解率以及疾病相关症状改善率(每周以LCS进行测定)。

疗效结果对于IDEAL1和IDEAL2疗效结果的总结见下表。

不考虑WHO体力状况评分(0,1或2)和既往接受的化疗次数，两个研究中得到的肿瘤客观缓解率以及疾病相关症状改善率结果相似。

大多数患者肿瘤客观缓解发生于治疗的第1个月，少部分患者的客观缓解可迟至治疗的第4个月发生。