络活喜产品知识及策略

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• 现有资料提示,严重过量能导致外周血管 过度扩张并可能引起反射性心动过速。有 出现显著而持久的全身性低血压及致命性 休克的报道。
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【临床研究】
• 现有资料提示,严重过量能导致外周血管 过度扩张并可能引起反射性心动过速。有 出现显著而持久的全身性低血压及致命性 休克的报道。
• 用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、 苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。
• 在以下研究中,氨氯地平与其它药物同时应用时,氨氯 地平或其它药物的药代动力学均无明显变化。 – 西咪替丁/葡萄柚汁/西地那非/阿托伐他汀/地高辛 – 华发令/环孢菌素
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【药物过量】
– 剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调 整应在7-14天后开始进行。
• 治疗心绞痛的初始剂量为5-10mg,每日一次
– 老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗 – 大多数人的有效剂量为10mg/日
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【不良反应】
• 水肿 • 面部潮红 • 疲劳 • 眩晕,头痛 • 腹痛,恶心 • 心悸
尼莫地平
尼索地平
尼群地平
地尔硫卓
地尔硫卓SR
维拉帕米
维拉帕米 SR 加洛帕米
第三代
络活喜 拉西地平
缩略语: ER = 缓释; GITS = 胃肠道治疗系统; SR = 持续释放
Zanchetti, 1997
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【适应症】
1. 高血压。可单独使用本品治疗也可与其 它抗高血压药物合用。
有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者,在开始使
用钙拮抗剂治疗或增加剂量时,可出现心绞痛
恶化或心肌梗死
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【注意事项】
• B受体阻滞剂停药:B受体阻滞剂突然停药可能出现危险, 由于氨氯地平不是B受体阻滞剂,其对因B受体阻滞剂停 药出现的危险不能给予有效保护;任何一种B受体阻滞剂 均应逐步停药
大陆
台湾
香港
ims chpa 2007q2 mat
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CCB在中国使用广泛的原因
预防脑卒中效果最佳 在各类患者群可以有效控制血压
高钠摄入不影响降压疗效 对嗜酒患者仍有显著的降压作用 不受非甾体抗炎药的影响 可安全用于妊娠高血压
不干扰其它心血管危险因素控制-血脂、血糖 没有绝对的禁忌症(尤其氨氯地平) 可与多数其它类药物合用
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络活喜在CCB中的地位
类别
(特异性)
二氢吡啶类 (动脉 > 心脏)
硫氮卓酮类 (动脉 = 心脏) 苯烷基胺 (动脉 < 心脏)
第一代
第二代 新活性成分
或新剂型
新活性成分
硝苯地平
硝苯地平
贝尼地平
真正分子长效的CCB 尼卡地平
SR/GITS 非洛地平ER 尼卡地平SR
依拉地平 美尼地平 尼伐地平
滞剂 IJIINC
IVJNC
VJNC
VJI NC
VIIJNC
VIII
1972 19731976 19801984 1988 1993 1997 2003 2010
NHBPEP 开始出现
34 种药物 50 种药物 84 种药物
28 种药物 43 种药物
7 种选择 68 种药 > 125种药物 ????
【老年患者用药】
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络活喜可以: 安全用于肾功能不全的病人
➢ 各种程度肾功能不全不会对络活喜的药代动力 学产生影响
➢ 肾功能衰竭的患者无需调整剂量 ➢ 肾透析的病人无需调整剂量
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【药物相互作用】
• 本品与下列药物的合用是安全的:噻嗪类利尿剂、α-肾 上腺素能受体阻滞剂, β-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧 张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸 甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。
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【药理毒理】
• 本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。
2. 冠心病(CAD)
慢性稳定性心绞痛
血管痉挛性心绞痛或变异型心绞痛
经血管造影证实的冠心病
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【用法与用量】
• 治疗高血压的初始剂量为5mg每日一次,最大 剂量为10mg每日一次。
– 虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为 2.5mg每日一次;此剂量也可为原使用其它抗高血 压药物治疗需加用本品治疗的剂量。
• 肝功能受损病人的使用:与其它所有钙拮抗剂相同,本 品的半衰期在肝功能受损时延长,但尚未确定本品在这类 患者中的推荐剂量。因此,这类患者使用本品应谨慎。
• 肾功能衰竭病人的使用:氨氯地平的血药浓度改变与肾功 能损害程度无相关性,因此,可以采用正常剂量。本品不 能被透析。
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特殊病人用药
物 NHBPEP: National High Blood Pressure Education Program, 美国国家高血压教育大纲
JNC: Joint National Committee, 美国国家联合委员会报告
仅供一期培训使用 严禁外传 HR Black, 2003.
CCB: 中国人群使用最广泛的降压药
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基本信息
• 通用名称:苯磺酸氨氯地平片 • 商品名称:络活喜 (Norvasc)
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高血压治疗药物及指南发展
钙拮抗剂
利尿剂
CCB
ACEI
受 体阻
ARB
大浪淘沙 适者生存
美国高血压指南JNC JINC
IJI NC
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对孕妇用药缺乏相应的研究资料,但根据动物试验结果,本 品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁 分泌,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
【儿童用药】
6至17岁儿童高血压患者应用本品的推荐剂量为 2.5mg至 5mg,每日一次。尚无儿童患者每日应用本品5mg以上剂量 的研究。 尚无本品对6岁以下儿童患者的血压影响资料。
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【禁忌】
• 对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏 的病人禁用。
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Hale Waihona Puke Baidu
【注意事项】
• 低血压:症状性低血压有可能发生,特别是在 严重的主动脉狭窄患者中。因为本品的扩血管 作用是逐渐产生的,服用本品后发生急性低血 压的情况罕有报道。
• 心绞痛加重或心肌梗死:极少数患者特别是伴
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