络活喜产品知识及策略
络活喜(苯磺酸氨氯地平片) (1)
络活喜(苯磺酸氨氯地平片)【药品名称】商品名称：络活喜通用名称：苯磺酸氨氯地平片英文名称：Amlodipine Besylate T ablets【成份】本品主要成分为苯磺酸氨氯地平，化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
【适应症】（1）高血压（单独或与其他药物合并使用）。
（2）心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用）。
【用法用量】通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。
瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg，每日一次开始用药；合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。
用药剂量根据个体需要进行调整，调整期应不少于7-14天，以便医生充分评估患者对该剂量的反应。
但在临床有保障的前提下，可以加快调整速度。
治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg，老年患者或肝功能受损者需减量。
【不良反应】本品在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性，大多数不良反应是轻中度的。
本品因不良反应而停药的仅为1.5%，与安慰剂没有明显差别（约1%）。
最常见的不良反应是头痛和水肿。
发生率>1%的剂量相关性不良反应如下：水肿、头晕、潮红和心悸。
与剂量关系不明确，但发生率超过1.0%的不良反应如下：头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。
以上不良反应中，水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。
以下不良事件发生率? 1%但> 0.1%，与药物的因果关系不明确：一般：过敏反应，虚弱，背痛，潮热，不适，疼痛，僵硬，体重增加；心血管：心律失常（包括心动过速、心动过缓或房颤），胸痛，低血压，外周缺血，昏厥，体位性头晕，体位性低血压和脉管炎；中枢和外周神经系统：感觉减退，外周神经病，感觉异常，震颤，眩晕；胃肠道：厌食症，便秘，消化不良，吞咽困难，腹泻，胃胀气，胰腺炎，呕吐，牙龈增生；骨骼肌系统：关节痛，关节炎，肌肉痛性痉挛，肌痛；精神：性功能障碍，失眠，紧张，抑郁，梦魇，焦虑，人格解体；皮肤及附属物：血管性水肿，红斑，搔痒，皮疹，斑丘疹；特殊感觉：视觉异常，结膜炎，复视，眼痛，耳鸣；泌尿系统：尿频，排尿障碍，夜尿；自主神经系统：口干，盗汗；代谢和营养：高血糖，口渴；造血系统：白细胞减少症，紫癜，血小板减少症。
络活喜产品知识
类别 (特异性) 二氢吡啶类 (动脉 > 心脏)
硫氮卓酮类 (动脉 = 心脏)
第一代 硝苯地平
(心痛定)
尼卡地平
地尔硫卓
(合心爽)
第二代 新活性成分和/或新
剂型 硝苯地平SR/GITS
(拜新同)
非洛地平ER
(波依定)
尼卡地平SR
地尔硫卓SR
新活性成分
贝尼地平 依拉地平 美尼地平 尼伐地平 尼莫地平 尼索地平 尼索地平
仅限内部I期培训使用
众多长效药物中，只有络活喜半衰期 长达35-50h
血药浓度达峰时间(h) 半衰期(h) 生物利用度(%)
络活喜
6-12
35-50 64-90
硝苯地平控释片
6-12
1.7-3.4
31-48
非洛地平缓释片
2.5-5
11-16*
20
缬沙坦
2-4**
9
23
*数据来自Plendil 美国说明书; **数据来自Diovan 美国说明书.
络活喜产品特点
仅限内部I期培训使用
1990年，划时代药物络活喜诞生
仅限内部I期培训使用
络活喜概况
• 通用名称：苯磺酸氨氯地平片 • 商品名称：络活喜 （Norvasc） • 所属类别：钙通道阻滞剂（CCB） • 适应症：
1.高血压 2. 冠心病
（慢性稳定性心绞痛、血管痉挛性心绞痛及经血管造影证实的冠心病）
仅限内部I期培训使用
络活喜的诞生本身就是一个CCB的优化过程
优 Step2 化之旅
检测40种化合物络活喜胜出
• 良好的亲脂、亲水性 • 近100%的生物利用度 • 35-50小时的半衰期 • 理想的血流动力学反应:起效
络活喜官方PPT课件
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络活喜不良反应少，耐受性好，安全 性高。
使用方便
络活喜每日一次，一次5mg，方便患 者长期服用。
02 络活喜的药理作用
药理作用机制
络活喜通过抑制钙离子进入心肌 细胞和平滑肌细胞，松弛血管平 滑肌，降低外周血管阻力，从而
使血压降低。
络活喜还具有抑制心肌收缩力和 减慢心率的作用，进一步降低血
压。
络活喜通过抑制肾素-血管紧张 素-醛固酮系统，减少醛固酮的 分泌，降低水钠潴留，从而降低
络活喜。
面部潮红处理
如面部潮红不影响日常生活， 可继续观察；如影响日常生活 ，可考虑减量或停用络活喜。
踝部水肿处理
如出现踝部水肿，可适当抬高 下肢，增加运动，严重时可考
虑减量或停用络活喜。
胃肠道不适处理
如出现胃肠道不适，可考虑饭 后服药或更换其他降压药物。
注意事项及预防措施
定期监测血压
服用络活喜期间应定期监测血压，以便及时调整药物剂量。
患有严重心绞痛、急性心肌梗死、严 重心衰、低血压、休克、严重心动过 缓、窦房结变性与纤维化、心脏传导 阻滞等患者禁用。
正在服用其他强效降压药的患者禁用， 因为络活喜与这些药物合用可能导致 血压过低。
特殊人群用药说明
老年患者
老年患者通常对药物反应更加 敏感，因此起始剂量应减半，
并密切监测血压。
儿童
儿童患者使用络活喜的安全性 和有效性尚未得到充分研究， 因此不推荐儿童使用。
对于冠心病患者，络活喜 可以作为辅助治疗药物， 有助于改善心肌缺血，降 低心绞痛发作频率。
高质量降压和临床获益络活喜
100 80 60 40 20
0 0
络活喜® n=571 安慰剂 n=582
6
12
18
24
30
36 月
未发生主要心血管 不良事件的患者%
Packer M, et al. N Engl J Med. 1996; 335:1107-14
6、络活喜可以： 安全用于肾功能不全的病人 ➢ 各种程度肾功能不全不会对络活喜的药代动力学产生 影响
噻嗪类利尿剂
β-阻滞剂
ARB
α-阻滞剂
钙拮抗剂
ACEI
实线代表普通高血压人群首选的联合用药;方框表示经对照干预试验证明此类药物有益 Journal of Hypertension 2007, 25:1105–1187.
3、络活喜是独特的CCB，主要是由于 本身分子长效,半衰期达35-50小时。
络活喜® 硝苯地平控释片 非洛地平缓释片
参考文献：Product Data Sheet
与其他CCB相比：不良反应更少发生
苯磺酸氨氯地平 硝苯地平控释片 非洛地平缓释片
30%
不 良 反 20% 应 发 生 率 10%
22.0% 17.4%
19.0% 14.7%
7.3%
(%)
3.0%
0%
NORVASC USPI
水肿
Adlat CC USPI.
n=15
n=20
n=20
n=15
Macchiarulo C. et al. Cur Ther Res Clin Exp. 2001;62:236-253.
络活喜即使在漏服后
24小时的降压T/P值仍>50%
均显示了一致的平稳降压作用
0-24小时T/P值 收缩压 舒张压
络活喜使用说明书
络活喜使用说明书【篇一：络活喜产品说明书】络活喜产品说明书【药品名称】商品名称：络活喜通用名称：苯磺酸氨氯地平片英文名称：amlodipine besylate tablets 【成份】本品主要成份为苯磺酸氨氯地平【适应症】 1.高血压本品适用于高血压的治疗。
可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。
2.冠心病（cad） 2.1 慢性稳定性心绞痛 2.2 本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。
可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。
2.3 血管痉挛性心绞痛（prinzmetals 或变异型心绞痛） 2.4 本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。
可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。
2.5 经血管造影证实的冠心病 2.6 经血管造影证实为冠心病，但射血分数 40%且无心衰的患者，本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重【用法用量】成人 1.通常本品治疗高血压的起始剂量为 5mg，每日一次，最大剂量为 10mg，每日一次。
2.身材小、虚弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始剂量为 2.5mg，每日一次 3.此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。
4.剂量调整应根据患者个体反应进行。
一般的剂量调整应在 7~14 天后开始进行。
如临床需要，在对患者进行严密监测的情况下，也可以快速地进行剂量调整。
5.治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是 5~10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数患者的有效剂量为 10mg，每日一次(见【不良反应】)。
6.治疗冠心病的推荐剂量为 5~10mg，每日一次。
在临床研究中，大多数患者需要 10mg/日的剂量。
【不良反应】临床试验中的不良事件最常见的副作用为头痛和水肿。
在临床对照研究、开放研究或上市后应用中，患者下列事件的发生率1% 但是0.1%，其相关性尚不确定，在此列出以提醒医生关注： 1.心血管系统：心律失常(包括室性心动过速以及房颤)、心动过缓、胸痛、低血压、外周局部缺血、晕厥、心动过速、体位性头晕、体位性低血压、血管炎。
络活喜(苯磺酸氨氯地平片)说明书
络活喜（苯磺酸氨氯地平片）说明书【络活喜药品名称】通用名：苯磺酸氨氯地平片商品名：络活喜英文名：Amlodipine Besylate Tablets汉语拼音：Benhuangsuan Anlüdiping Pian络活喜化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
分子式：C20H25N2O5Cl·C6H6O3S分子量：567.1【络活喜性状】络活喜为白色片。
【络活喜药理毒理】药理作用苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。
心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。
络活喜选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。
其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。
络活喜是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。
治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。
络活喜不影响血浆钙浓度。
15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了络活喜的抗高血压作用。
轻中度高血压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。
降压效果平稳。
降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者（舒张压105-114mmHg）的疗效比轻度高血压者（舒张压90-104mmHg）高，血压正常者服药后没有明显作用。
络活喜降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人强。
络活喜缓解心绞痛的准确机制尚不明确，但可能在运动时，络活喜通过降低外周阻力（后负荷）减少心脏做功和心率血压乘积，减少心肌氧需，治疗劳力型心绞痛；通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩，恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。
络活喜竞争产品简介
2004
2005
HTN
2006
2007
第4页，共69页。
Source: IMS CHPA MAT Q2/02 – Q2/06
CCB仍然是市场中的领导者
Diuretics +17%
B Blockers +25%
4% 7%
10%
41%
CCBs +17%
RASS +19%
38%
CCB RASS B BLOCK OTHERS DIURETICS
13%
Diuretics 6%
ARB 22%
ACEI 13%
第6页，共69页。
IMS CHPA 2007Q2 MAT
香港
CCB 46%
氨氯地平:中国人群使用最多的降压药
大陆
台湾
第7页，共69页。
IMS CHPA 2007Q2 MAT
Key competitors: Adalat & ARB
(Yearly Change)
•络活喜100%的病人T/P均大于50%,而拜新同只有3/4的病人T/P比值大于50％ •把拜新同定位在重度、难治性高血压
•批判ACTION研究 •ACTION研究的一级安全性终点和一级有效性终点都是中性结果，和安慰剂相 比没有显著差异，没有降低MI与全因死亡。说明拜新同对冠心病患者与安慰剂相比
没有进一步的心血管获益
70.0%
60.0%
50.0%
40.0%
30.0%
20.0%
10.0%
0.0%
2004
2005
73.3%
42.0% 37.3% 20.9% 12.9% 2006
TOTAL NORVA ADALA PLEND LOTEN DIOVA COZAA BETAL MONOP APROV
络活喜
病变消退
斑块逆转
结论：他汀逆转斑块有赖于HDL-C升高
2.5
积变化％ 粥 样 斑块总 体
0.0
-2.5
-5.0
-7.5
-10.0
LDL-C(mg/dl) HDL-C(%) <87.5 >7.5 <87.5 <7.5 >87.5 > 7.5 >87.5 <7.5
JAMA, 2007; 297：499-508
80mg
立普妥®降LDL-C达标率最高
中国立普妥®临床注册试验：
立普妥®治疗中国混合型高脂血症
达标率为85.7％
LDL-C达标：85.7%
诸骏仁等. Date on file, Pfizer China,2000.
可定推广信息二
升HDL优于其他他汀 能逆转斑块（ASTEROID研究）
IVUS 研究中，平均 LDL-C 与动脉粥样硬化病变 体积百分比 (PAV) 变化之间的关系†
•
•
•
跟进：论坛报4月19日-深刻评论HDL在动脉粥样硬化病变中的作用：单纯升HDL的 “量”并不能直接翻译为抗动脉粥样硬化,更要考虑HDL的“质”、途径和功能
普罗布考不能升高HDLC，反而明显降低HDL-C，但是却能显著减少高危患者心血 管疾病风险，有专家认为它虽然减少了HDL-C但可能改善了HDL-C的功能。提示 我们不能认为药物升高或者降低了HDL-C就一定带来获益。
立普妥降LDL-C起效迅速
立普妥®治疗2周使LDL-C降至其最大效应的90％
基线 0 -10 -20 -30 -40 第2 周 第4周 最后一次
-50
-60 -70
Nawrocki JW, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 1995;678-82
氨氯地平络活喜
颈动脉内膜中层厚度
内
P<0.01
膜
中
层
厚
度
变 化
0.033
0.013
络活喜 安慰剂
Pitt et al. Circulation 2010;112:1503-10
(mm)
阻遏和消退冠状动脉粥样硬化的进展
n=136 例
冠 脉
P<0.01
硬
化
指
数
安慰剂 (n=49)
依那普利 (n=40)
络活喜 (n=47)
T/P比值
高质量降压：和缓平稳
络活喜的T/P比值高于硝苯地平控释片
和非洛地平缓释片
DBP SBP
DBP SBP
硝苯地平控释片 60 mg 络活喜5 mg 非洛地平缓释片 5 mg
DBP 舒张压 SBP 收缩压
DBP SBP
Can J Cardiol. 2010 May;26(5):682-8.
高质量降压：持 久 （VALUE研究）
非洛地平 缓释片
血药浓度 达峰时间(h)
6-12
0.5 2 6 2.5-5
血浆t1/2 生物利用度
(h)
(%)
35-50 64-80
2 7 2-3 11-16
34-43 34-43 34-43
20
Kaiser G et al. 2008,Ulm Eh et al, 2002, Salveth A, 2009
30%
不 良 反 20% 应 发 生 10% 率
0%
22.0% 17.4%
19.0% 14.7%
3.0%
7.3%
水肿 头痛
6.9% 4.0% 1.4%
络活喜-高血压基础知识
卒中数量(每2小时)
140 120 100
80
60 40
20
0 18:00 0:00 6:00 12:00
50 45 40 35 30 25 20 15 10 5 0
心肌梗死数量(每小时)
一天中的时间点
Muller et al. N Engl J Med 1985;313:1315–1322 Marler et al. Stroke 1989;20:473–476. 仅供一起培训使用 严禁外传
(年 )
注：各次调查高血压诊断标准不尽相同：1959年为DBP>90和/或39岁以下SBP>140，40岁以后 SBP年龄+10；1979~1980年为SBP ，且未考虑2周内服药的情况；1991年为SBP≥141和/或 DBP 《中国心血管病报告2007》 ≥91 ≥140和/或 DBP ≥90，或近两周内服用降压药；2002年同1991年 仅供一起培训使用 严禁外传
我国高血压的“三高三低”现象
• 我国高血压患病分布情况呈“三高”特点
– 高血压患病率城市比农村高 – 脑力劳动者高血压患病率比体力劳动者高 – 北方地区高血压患病率比南方地区高
• 高血压防治方面存在“三低”现象
– 高血压的知晓率低 – 高血压的治疗率低 – 高血压的控制率低
REF
仅供一起培训使用 严禁外传
原则
• 小剂量、联合用药 • 一天一次，24小时血压稳定于目标范 围内
仅供一起培训使用 严禁外传
降压药物选择的主要原则
选择降压药物原则：
药物降压疗效
药物的靶器官保护作 用
理想降压药物：
强效降压
有效保护靶器官
药物的心血管事件预 防作用
络活喜
络活喜络活喜（英文商品名为Norvasc，苯磺酸氨氯地平片），由辉瑞开发的降压药。
自从1990年问世以来，络活喜是世界处方量最大的治疗高血压的品牌药物之一。
它在全球的使用已超过400亿个病人治疗日。
适应症为：1、高血压：本品可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。
对成人高血压患者，通常而言，降低血压可降低心血管事件的风险，主要是卒中、以及心肌梗死的风险。
2、冠心病（CAD）：包括慢性稳定性心绞痛；血管痉挛性心绞痛（Prinzmetal’s 或变异型心绞痛）；经血管造影证实的冠心病。
适应症1、高血压本品适用于高血压的治疗。
可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。
2、冠心病（CAD）慢性稳定性心绞痛本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。
可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。
血管痉挛性心绞痛（Prinzmetal's 或变异型心绞痛）本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。
可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。
经血管造影证实的冠心病经血管造影证实为冠心病，但射血分数≥40%且无心衰的患者，本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重建术的风险。
规格（1）5mg；（2）10mg。
用法用量成人：通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg，每日一次，最大剂量为10mg，每日一次。
身材小、虚弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始剂量为2.5mg，每日一次；此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。
剂量调整应根据患者个体反应进行。
一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。
如临床需要，在对患者进行严密监测的情况下，可更快地进行剂量调整。
治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数患者的有效剂量为10mg，每日一次。
治疗冠心病的推荐剂量为5-10mg，每日一次。
在临床研究中，大多数患者需要10mg/日的剂量（见【临床试验】）。
络活喜（苯磺酸氨氯地平片）
络活喜（苯磺酸氨氯地平片）络活喜 (苯磺酸氨氯地平片) 用于治疗什么疾病？络活喜(苯磺酸氨氯地平片) 属于钙离子拮抗剂，是治疗高血压、冠心病的一线用药。
哪些是络活喜 (苯磺酸氨氯地平片) 的同类药？通用名字中带有「地平」两个字的，大都属于钙离子拮抗剂，是络活喜的同类药。
为什么有好几个药物都叫氨氯地平片，包装却不一样？氨氯地平是药物的化学名称，如果您仔细观察，市面上销售的这些药物的化学名称是不完全相同的，比如苯磺酸氨氯地平片、苯磺酸左旋氨氯地平片、马来酸左旋氨氯地平片等等。
这些药物的差别主要在于填充药物的辅料不同。
此外，因为这些药物的厂家不同，所以他们的包装、商品名称也完全不同。
但他们的基本成分相同，都属于钙离子拮抗剂，所以降压药效是类似的。
之前吃苯磺酸左旋氨氯地平片，现在换成苯磺酸氨氯地平片，药物剂量需要调整吗？苯磺酸左旋氨氯地平片和苯磺酸氨氯地平片二者在治疗意义上没有差别，剂量上需要调整，如果将左旋氨氯地平换成苯磺酸氨氯地平的话，剂量可以加倍。
络活喜片是缓释片么？络活喜片不是缓释片，络活喜分子作用机制决定其作用时间超过24 小时，一天一片就可以平稳控制血压。
络活喜可以掰开吃半片么？可以掰成两半吃的，药片中间有掰断线，就是为了方便调整剂量设计的。
使用络活喜多久起效？降压药物疗效平稳一般需要 1～2 周，如果超过这个时间后，血压仍降不下来，则应该视您目前使用药物的剂量来决定。
如果您使用的剂量在说明书推荐的剂量范围的较低限，您可以增加络活喜片的剂量，但如果您已经使用了较高剂量的药物，则建议您增加不同类型的降压药物。
长期服用络活喜片会导致耐药性么?不会，耐药性是指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化学药物产生耐受作用，从而出现药效降低的现象。
服用络活喜的患者，只要血压控制良好，没有出现明显的不良反应，不需要换其他的降压药。
络活喜片可以与其它降压药一起服用么？对于大多数高血压患者来说，如果单一药物治疗无法控制血压，而药物剂量增加常伴随不良反应加重，患者往往难以忍受，这时依据不同类别降压药的降压机制上的协同作用，可以使得降压效果增大而不增加或较小增加不良反应。
络活喜_10mg优化降压策略-足量与联合并重
40% 30%
31.90%
26.40%
20% 10%
9.70%
0% 意识率
治疗率
控制率
• 2013至2014年，一项全国性调查纳入了中国31个省份174621例年龄＞18岁成 人，计算了高血压的发病率及相关意识率、治疗率及控制率
• 调查结果显示，在高血压成人中，超过1/4的人群患有高血压，其发病率在近几十 年呈显著性增长。尽管投入巨大的控制力度，高血压的意识率、治疗率及控制率 仍极低，表明了潜在不必要的疾病负担
氨氯地平联合方案降压平稳，控制清晨血压 即最后4小时血压优于缬沙坦方案
两组平均收缩压差值(mmHg)
PP-NOR-CHN-0354 Expiration Date: 2019-4-8
2
缬沙坦更好
1
0
-1
-2
氨氯地平 更好
-3
-4
1
6
11
16
给药后时间(小时)
21 24
• VALUE动态血压亚组研究：入选659例一年的VALUE试验患者，随机分为氨氯地平组 (n=327)和缬沙坦组(n=332)组治疗，清晨服药后25小时内每20分钟检测一次血压，随 访1年
络活喜®10 mg耐受性良好， 患者的信心之选
01
02
03
PP-NOR-CHN-0354 Expiration Date: 2019-4-8
络活喜®10 mg足量至联合方 案有效对抗高危高血压
以络活喜®为基础的降压方案可满足更多 降压需求
2014《清晨血压临床管理中国专家指导 建议》明确了对降压药的要求1
PP-NOR-CHN-0354 Expiration Date: 2019-4-8
络活喜-产品知识
第二代CCB
• 来源：短效CCB的缓释或 控释剂型 • 达峰时间：2.5~5h • 半衰期:7~12h • 服药次数:每日1次 • 副作用：可能诱发或加重 心绞痛、增加心肌梗死发 生率、低血压、足部水肿 • 代表药物：硝苯地平控释 片(拜新同)
络活喜产品特点
仅限内部I期培训使用
1990年，划时代药物络活喜诞生
仅限内部I期培训使用
络活喜概况
• 通用名称：苯磺酸氨氯地平片 • 商品名称：络活喜 （Norvasc） • 所属类别：钙通道阻滞剂（CCB） • 适应症： 1.高血压 2. 冠心病 （慢性稳定性心绞痛、血管痉挛性心绞痛及经血管造影证实的冠心病）
定义：表观分布容积是t时体内药物总量与血药浓度的比值
Vd的数值: 可用于了解药物在体内的分布情况：
5 L：血液容量 10-20 L：细胞外液容量
40 L：细胞内、外液容量（全身体液）
> 100 L：药物集中分布于某一器官
Vd的单位: 可用 L 或 L/kg (体重)表示
注: 普通成人体重60kg, 总体液36L, 血浆2.5L, 组织间液约8L，细胞内液约25L
与络活喜有药物相互作用的药物少
美国说明书相关数据
络活喜 有 相 互 作 用 的 药 物 硝苯地平控释片
β受体阻滞剂# 地高辛# 阿卡波糖# 西咪替丁# 酮康唑# 伊曲康唑# 氟康唑# 红霉素# 苯巴比妥# 卡马西平# …
非洛地平缓释片
未发现
有临床意义的 相互作用
小康说药：络活喜能长期用于治疗高血压吗？服药要注意什么？
小康说药：络活喜能长期用于治疗高血压吗？服药要注意什么？高血压是一种非常常见的慢性病，治疗上也是需要长期服药来控制血压的，以预防心梗、脑梗等并发症的发生。
这期为大家讲述的络活喜就是一种用于治疗高血压、冠心病的常见药物，相信不少朋友对于这个药并不陌生了，考虑到部分人会在服药期间存在一些用药疑惑。
所以接下来小康将会结合相关的资料，帮助大家更好地了解使用手中的药。
一、认识络活喜通用名称：苯磺酸氨氯地平片商品名称：络活喜适应症：1）高血压，单独或与其他药物合并使用。
2）心绞痛，尤其自发性心绞痛。
可单独或与其他药物合并使用。
二、络活喜的药理作用络活喜(苯磺酸氨氯地平片) 属于钙离子拮抗剂，能扩张外周动脉，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压，也起到缓解心绞痛的左右。
三、适用/禁忌人群1、适用人群高血压/心绞痛患者；注：具体应以医生的用药方案为准，不建议擅自用药。
2、禁忌人群对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者禁用。
3、特殊人群孕妇、哺乳期妇女慎用。
四、常见用药疑问解答1、络活喜能长期用于治疗高血压吗？长期服用降压药稳定控制好血压对身体的好处是远远大于大家担心的副作用的，比如可以预防心梗、脑梗等并发症。
服用络活喜也是如此，如果大家在服药后能够稳定控制好血压，并且耐受性良好，那么不仅可以长期服用，也应该长期服用。
2、络活喜片应该在什么时间服用？饭前还是饭后服药？络活喜片属于缓释片，一天一片就可以平稳控制血压了。
通常服药后一天之内降压效果平稳，且食物对于其疗效没有影响。
所以，可以选择一天的任意时间规律服用，比如，每天清晨服用。
3、络活喜会有副作用吗？服用络活喜片可能会出现副作用有头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕；少见的副作用有瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良等。
一般而言，只要耐受性良好，就无需停药换药。
4、服药要注意什么？•服药期间应避免喝酒。
•65 岁以上的患者使用络活喜片要格外小心，避免不良反应。
络活喜说明书
络活喜说明书【篇一：络活喜产品说明书】络活喜产品说明书【药品名称】商品名称：络活喜通用名称：苯磺酸氨氯地平片英文名称：amlodipine besylate tablets 【成份】本品主要成份为苯磺酸氨氯地平【适应症】 1.高血压本品适用于高血压的治疗。
可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。
2.冠心病（cad） 2.1 慢性稳定性心绞痛 2.2 本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。
可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。
2.3 血管痉挛性心绞痛（prinzmetals 或变异型心绞痛） 2.4 本品适用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗。
可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。
2.5 经血管造影证实的冠心病 2.6 经血管造影证实为冠心病，但射血分数 40%且无心衰的患者，本品可减少因心绞痛住院的风险以及降低冠状动脉重【用法用量】成人 1.通常本品治疗高血压的起始剂量为 5mg，每日一次，最大剂量为 10mg，每日一次。
2.身材小、虚弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始剂量为 2.5mg，每日一次 3.此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。
4.剂量调整应根据患者个体反应进行。
一般的剂量调整应在 7~14 天后开始进行。
如临床需要，在对患者进行严密监测的情况下，也可以快速地进行剂量调整。
5.治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是 5~10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数患者的有效剂量为 10mg，每日一次(见【不良反应】)。
6.治疗冠心病的推荐剂量为 5~10mg，每日一次。
在临床研究中，大多数患者需要 10mg/日的剂量。
【不良反应】临床试验中的不良事件最常见的副作用为头痛和水肿。
在临床对照研究、开放研究或上市后应用中，患者下列事件的发生率1% 但是0.1%，其相关性尚不确定，在此列出以提醒医生关注： 1.心血管系统：心律失常(包括室性心动过速以及房颤)、心动过缓、胸痛、低血压、外周局部缺血、晕厥、心动过速、体位性头晕、体位性低血压、血管炎。
络活喜产品知识及策略
尼莫地平
尼索地平
尼群地平
地尔硫卓
地尔硫卓SR
Байду номын сангаас
维拉帕米
维拉帕米 SR 加洛帕米
第三代
络活喜 拉西地平
缩略语: ER = 缓释; GITS = 胃肠道治疗系统; SR = 持续释放
Zanchetti, 1997
仅供一期培训使用 严禁外传
【适应症】
1. 高血压。可单独使用本品治疗也可与其 它抗高血压药物合用。
仅供一期培训使用 严禁外传
降压T/P比率的意义
T/P比率反映药物降压作用的稳定性与持续性。 • 高T/P比率表明药物的降压作用在给药间期内波动小。 • T/P比率低于50%的药物应每天多次给药，而比率为
50-66％或更高者可以每天一次给药。
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络活喜的降压T/P比率
• 络活喜的降压谷峰比为67%，这超过了美国 FDA推荐的降压谷峰比值在50%以上的标准。
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【药理毒理】
• 本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。
• 缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以 扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻 力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减 少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。
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【药代动力学】
• 肝功能受损病人的使用：与其它所有钙拮抗剂相同，本 品的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定本品在这类 患者中的推荐剂量。因此，这类患者使用本品应谨慎。
• 肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功 能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。本品不 能被透析。
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用药指导-络活喜
对二氢吡啶类药物或本品中任何成份过敏的病人禁用。
服药期间应该注 意哪些问题？
如果您有严重冠状动脉阻塞性，严重主动脉狭窄、心衰、肝功能受损或肾功能衰竭疾 病，请告诉医生。 如果您是妊娠期间，在医生确保对胎儿的潜在益处大于潜在危险时，方可使用本品。
可能出现哪些副 作用？
患者对苯磺酸氨氯地平能很好耐受。副反应主要为头痛、水肿，如果这些症状严重或 一直不消失，尽快就医。 苯磺酸氨氯地平其他副作用包括疲劳、恶心、潮红和头晕，如果出现以上副反应，应 尽快就医。
如果忘记服药， 怎么办？
只要一想起来，立即补上漏服的剂量。如果已经快到下一次服药时间了，就无需再补 了，只需像往常一样继续服药即可。任何情况下都不要加倍服药。记得按时服药。必 须严格按照医生指示规律地服用苯磺酸氨氯地平才有效。如果您经常忘记服药，一定 要告诉医生和药剂师。
什么情况下，不 能使用这种药 物？
Hale Waihona Puke 药品名称通用名：苯磺酸氨氯地平片
商品名：络活喜
苯磺酸氨氯地平患者用药指导
规格： 5mg/ 片 性状：本品为白色片。
为什么要用这种 药物？
苯磺酸氨氯地平用于高血压、冠心病（慢性稳定性心绞痛，血管痉挛性心绞痛及经血 管造影证实的冠心病）
如何使用这种药 物？
严格遵照医嘱服用。既不要超过也不要少于医生所开的剂量。除非医生同意，否则不 可擅自停药。
可以同时服用其 它药物吗？
临床研究证实，本品与噻嗪类利尿剂、 β- 受体阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂、长 效硝酸盐、舌下硝酸甘油、地高辛、华发林、非甾体抗炎药、抗生素以及口服降糖药 合用时安全的
用药期间需要限 制饮食吗？
用药期间不需要限制饮食。
如何储存这种药 物？
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仅供一期培训使用 严禁外传
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基本信息
• 通用名称：苯磺酸氨氯地平片 • 商品名称：络活喜 （Norvasc）
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高血压治疗药物及指南发展
钙拮抗剂
利尿剂
CCB
ACEI
受 体阻
ARB
大浪淘沙 适者生存
美国高血压指南JNC JINC
IJI NC
– 剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调 整应在7-14天后开始进行。
• 治疗心绞痛的初始剂量为5-10mg，每日一次
– 老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗 – 大多数人的有效剂量为10mg/日
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【不良反应】
• 水肿 • 面部潮红 • 疲劳 • 眩晕，头痛 • 腹痛，恶心 • 心悸
物 NHBPEP: National High Blood Pressure Education Program, 美国国家高血压教育大纲
JNC: Joint National Committee, 美国国家联合委员会报告
仅供一期培训使用 严禁外传 HR Black, 2003.
CCB: 中国人群使用最广泛的降压药
大陆
台湾
香港
ims chpa 2007q2 mat
仅供一期培训使用 严禁外传
CCB在中国使用广泛的原因
预防脑卒中效果最佳 在各类患者群可以有效控制血压
高钠摄入不影响降压疗效 对嗜酒患者仍有显著的降压作用 不受非甾体抗炎药的影响 可安全用于妊娠高血压
不干扰其它心血管危险因素控制－血脂、血糖 没有绝对的禁忌症（尤其氨氯地平） 可与多数其它类药物合用
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【禁忌】
• 对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏 的病人禁用。
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【注意事项】
• 低血压：症状性低血压有可能发生，特别是在 严重的主动脉狭窄患者中。因为本品的扩血管 作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血 压的情况罕有报道。
• 心绞痛加重或心肌梗死：极少数患者特别是伴
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本 品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁 分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
【儿童用药】
6至17岁儿童高血压患者应用本品的推荐剂量为 2.5mg至 5mg，每日一次。尚无儿童患者每日应用本品5mg以上剂量 的研究。 尚无本品对6岁以下儿童患者的血压影响资料。
尼莫地平
尼索地平
尼群地平
地尔硫卓
地尔硫卓SR
维拉帕米
维拉帕米 SR 加洛帕米
第三代
络活喜 拉西地平
缩略语: ER = 缓释; GITS = 胃肠道治疗系统; SR = 持续释放
Zanchetti, 1997
仅供一期培训使用 严禁外传
【适应症】
1. 高血压。可单独使用本品治疗也可与其 它抗高血压药物合用。
有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使
用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，可出现心绞痛
恶化或心肌梗死
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【注意事项】
• B受体阻滞剂停药：B受体阻滞剂突然停药可能出现危险， 由于氨氯地平不是B受体阻滞剂，其对因B受体阻滞剂停 药出现的危险不能给予有效保护；任何一种B受体阻滞剂 均应逐步停药
• 现有资料提示，严重过量能导致外周血管 过度扩张并可能引起反射性心动过速。有 出现显著而持久的全身性低血压及致命性 休克的报道。
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【临床研究】
• 现有资料提示，严重过量能导致外周血管 过度扩张并可能引起反射性心动过速。有 出现显著而持久的全身性低血压及致命性 休克的报道。
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络活喜在CCB中的地位
类别
(特异性)
二氢吡啶类 (动脉 > 心脏)
硫氮卓酮类 (动脉 = 心脏) 苯烷基胺 (动脉 < 心脏)
第一代
第二代 新活性成分
或新剂型
新活性成分
硝苯地平
硝苯地平
贝尼地平
真正分子长效的CCB 尼卡地平
SR/GITS 非洛地平ER 尼卡地平SR
依拉地平 美尼地平 尼伐地平
• 肝功能受损病人的使用：与其它所有钙拮抗剂相同，本 品的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定本品在这类 患者中的推荐剂量。因此，这类患者使用本品应谨慎。
• 肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功 能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。本品不 能被透析。
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特殊病人用药
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【药理毒理】
• 本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。
• 用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、 苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。
• 在以下研究中，氨氯地平与其它药物同时应用时，氨氯 地平或其它药物的药代动力学均无明显变化。 – 西咪替丁/葡萄柚汁/西地那非/阿托伐他汀/地高辛 – 华发令/环孢菌素
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【药物过量】
【老年患者用药】
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络活喜可以： 安全用于肾功能不全的病人
➢ 各种程度肾功能不全不会对络活喜的药代动力 学产生影响
➢ 肾功能衰竭的患者无需调整剂量 ➢ 肾透析的病人无需调整剂量
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【药物相互作用】
• 本品与下列药物的合用是安全的：噻嗪类利尿剂、α-肾 上腺素能受体阻滞剂, β-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧 张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸 甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。
滞剂 IJIINC
IVJNC
VJNC
VJI NC
VIIJNC
VIII
1972 19731976 19801984 1988 1993 1997 2003 2010
NHBPEP 开始出现
34 种药物 50 种药物 84 种药物
28 种药物 43 种药物
7 种选择 68 种药 > 125种药物 ????
2. 冠病（CAD）
慢性稳定性心绞痛
血管痉挛性心绞痛或变异型心绞痛
经血管造影证实的冠心病
仅供一期培训使用 严禁外传
【用法与用量】
• 治疗高血压的初始剂量为5mg每日一次，最大 剂量为10mg每日一次。
– 虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为 2.5mg每日一次；此剂量也可为原使用其它抗高血 压药物治疗需加用本品治疗的剂量。