常用阿片类药物课件
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阿片类药物滴定详解
❖ 阿片类药物耐受：
❖ 根据FDA指南阿片类药物耐受是指持续一周或更 长时间每日至少口服60mg吗啡，30mg羟考酮 或其他阿片类药物等效止痛剂量
起始剂量 （第一日）
口服速效 吗啡片 10mg
给药频率 Q4h
60分钟 评估疗效
根据NRS评 分调整剂量
BT次数 <3次
24h总量 次日剂量
计算24小时 吗啡总量换
徐建国. 2012年5月10日.肿瘤 B5
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❖ 7分以上，口服即释吗啡10mg来由。 ❖ 1）剂量增加50-100% ❖ 2）10mg羟考酮有38%为即释成分，就是大
概3.8mg左右的羟考酮，转换为即释吗啡就为 5.7-7.6mg ❖即 5.7*1.5=8.55；5.7*2=11.4 ❖ 7.6*1.5=11.4；7.6*2=15.2 ❖ 所以，可以使用即释吗啡10-15mg
d2
将计算所得次日总固定量分6次口服， 次日滴定量为前24小时总固定量的10％-20% 重复d1的滴定方法，密切观察疼痛程度及不良反应
无严重不可控制不良反应，依法逐日调整 剂量，直到疼痛评分稳定在0-3分
出现不可控制的不良反应，疼痛强度﹤4，应 该考虑将滴定剂量下调25％，并重新评价病情
已使用阿片类药物疼痛病 情相对稳定的患者
在初始24小 时内按需给 予当前有效 剂量
如果2~3个剂量周 期后，疗效不佳 ，考虑静脉滴定 或进行后续疼痛 的处理和治疗
后续疼痛的处理和治疗
*未使用过阿片类药物的患者包括那些并非每天长期使用阿片类镇痛药物的患者 **阿片类药物耐受的患者包括每天长期使用阿片类镇痛药物的患者
短效阿片类药物的滴定 -口服即释阿片（NCCN
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阿片类药物的滴定
❖ 根据FDA指南阿片类药物耐受是指持续一周或更 长时间每日至少口服60mg吗啡，30mg羟考酮 或其他阿片类药物等效止痛剂量
起始剂量 （第一日）
口服速效 吗啡片 10mg
给药频率 Q4h
60分钟 评估疗效
根据NRS评 分调整剂量
BT次数 <3次
24h总量 次日剂量
计算24小时 吗啡总量换
徐建国. 2012年5月10日.肿瘤 B5
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❖ 7分以上，口服即释吗啡10mg来由。 ❖ 1）剂量增加50-100% ❖ 2）10mg羟考酮有38%为即释成分，就是大
概3.8mg左右的羟考酮，转换为即释吗啡就为 5.7-7.6mg ❖即 5.7*1.5=8.55；5.7*2=11.4 ❖ 7.6*1.5=11.4；7.6*2=15.2 ❖ 所以，可以使用即释吗啡10-15mg
d2
将计算所得次日总固定量分6次口服， 次日滴定量为前24小时总固定量的10％-20% 重复d1的滴定方法，密切观察疼痛程度及不良反应
无严重不可控制不良反应，依法逐日调整 剂量，直到疼痛评分稳定在0-3分
出现不可控制的不良反应，疼痛强度﹤4，应 该考虑将滴定剂量下调25％，并重新评价病情
已使用阿片类药物疼痛病 情相对稳定的患者
在初始24小 时内按需给 予当前有效 剂量
如果2~3个剂量周 期后，疗效不佳 ，考虑静脉滴定 或进行后续疼痛 的处理和治疗
后续疼痛的处理和治疗
*未使用过阿片类药物的患者包括那些并非每天长期使用阿片类镇痛药物的患者 **阿片类药物耐受的患者包括每天长期使用阿片类镇痛药物的患者
短效阿片类药物的滴定 -口服即释阿片（NCCN
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阿片类药物的滴定
《阿片类药物》课件
02
公共卫生负担
阿片类药物滥用增加了公共卫生系统的负担，包括医疗费用和人力资源的增加。
《阿片类药物》ppt课件
目录
CONTENTS
阿片类药物概述阿片类药物的适应症与使用方法阿片类药物的不良反应与风险阿片类药物的合理使用与监管阿片类药物的替代疗法与研究方向阿片类药物的社会影响与公共卫生问题
阿片类药物概述
总结词
阿片类药物是一类具有强镇痛作用的药物，通常从罂粟中提取。根据其作用机制和化学结构，可以分为天然阿片类药物和合成阿片类药物。
详细描述
阿片类药物的历史可以追溯到古代中国和印度，当时人们发现罂粟具有镇痛和镇静作用。后来，随着医学的发展，人们开始从罂粟中提取吗啡和可待因等天然阿片类药物。20世纪初，科学家开始合成阿片类药物，如芬太尼和美沙酮等，这些药物在临床治疗中发挥了重要作用。随着科技的发展，阿片类药物的合成和制备技术也不断进步，新型的阿片类药物不断理上的成瘾。
阿片类药物，如吗啡和美沙酮，具有很强的依赖性和成瘾性。长期使用这些药物可能导致戒断症状，如焦虑、抑郁、失眠、恶心和疼痛。一旦成瘾，戒断过程可能非常困难，需要专业的医疗支持和治疗。
随着时间的推移，可能需要增加剂量才能获得预期的效果。
长期使用阿片类药物可能导致身体对这些药物的耐受性增加。这意味着为了获得相同的疼痛缓解效果，患者可能需要不断增加药物剂量。这不仅增加了药物过量的风险，还可能导致药物失效，使患者面临更大的疼痛。
详细描述
阿片类药物主要来源于罂粟，通过提取其种子、果壳、花等部位得到。根据其作用机制和化学结构，阿片类药物可以分为天然阿片类药物和合成阿片类药物。天然阿片类药物如吗啡、可待因等，合成阿片类药物如芬太尼、美沙酮等。
总结词
阿片类药物的历史悠久，最早可以追溯到古代中国和印度。随着科技的发展，阿片类药物的合成和制备技术也不断进步，为临床治疗提供了更多选择。
《阿片类药物》课件
结论与总结
阿片类药物是一类重要的药物，在医学上发挥着重要作用。 然而，我们必须认识到滥用和成瘾的风险，采取措施确保合理使用。 通过加强宣传和教育，我们可以改善阿片类药物的使用和管理。
《阿片类药物》PPT课件
本课件将全面介绍阿片类药物，从概述与介绍开始，逐步深入讨论分类、作 用机制、副作用、滥用与成瘾、治疗应用、注意事项与禁忌，并最终总结结 论。
概述与介绍
阿片类药物是一类强效镇痛药物，源自于罂粟植物。 其药物效应与神经系统中的阿片肽受体相互作用，通过镇痛、镇静和抗咳嗽 等方式发挥作用。 这些药物具有悠久的历史并在医学领域中发挥着重要作用。
3 戒断症状缓解
在毒品成瘾者戒断过程中，阿片类药物可以减轻戒断症状，帮助他们更好地康复。
注意事项与禁忌
1
特定人群风险
儿童、怀孕和哺乳期妇女、老年人等特定人群应该避免阿片类药物的使用。
2
药物相互作用
阿片类药物可能与其他药物产生相互作用，导致不良反应或效果降低。
3
过度使用
阿片类药物的滥用和过度使用可能导致严重的健康问题，甚至危及生命。
滥用与成瘾
阿片类药物滥用和成瘾是一个严重的全球性问题。 长期使用会导致对药物的耐受性和依赖性，使个体难以戒断。 了解滥用和成瘾的风险，对有效预防和治疗非常重要。
阿片类药物的治疗应用
1 疼痛管活质量。
2 麻醉
在手术和相关医疗程序中，阿片类药物可以提供有效的镇痛和麻醉效果。
分类与常见阿片类药物
天然阿片类药物
来自罂粟植物，如吗啡和 可待因。
全合成阿片类药物
由人工合成，如芬太尼和 美沙酮。
半合成阿片类药物
通过对天然阿片类药物的 化学修饰，如羟考酮和海 洛因。
阿片药物剂量滴定 ppt课件
滴定
• 滴定是一种化学实验操作也是一种定量分析的手段。它通过两种溶液的定 量反应来确定某种溶质的含量
• 滴定反应需要灵敏的指示剂来指示反应的完成。指示剂在反应完成时，会 迅速变成另一种颜色。这样实验者就可以根据指示剂的变色来确定反应的 终止
• 无论使用哪种滴定管，都必须掌握下面三种加液方法：①逐滴连续滴加； ②只加一滴；③使液滴悬而未落，即加半滴
Niejun
阿片药物剂量滴定 ppt课件
3
定时给药
爆发性疼痛
用药过量
爆发性疼痛
Niejjuunn
阿片药物剂量滴定 ppt课件
4
目前爆发性疼痛的治疗方法
定时给药
用药过量
目前对爆发性疼 痛的治疗
Niejjuunn
阿片药物剂量滴定 ppt课件
5
理想的爆发性疼痛治疗
理想的 定时给药
用药过量
理想的爆发性 疼痛治疗
Niejun
阿片药物剂量滴定 ppt课件
10
药物剂量滴定
• 滴定剂量常见于肿瘤患者的镇痛药物个体化治疗，不同患者疼痛缓解与镇痛药物 的用量几乎各不相同，为了得到有效剂量，要先进行剂量滴定
• 患者治疗前按NRS进行疼痛程度的评价，疼痛缓解率即中度以上缓解者占本组病 例之比。0 度为未缓解，Ⅰ度为轻度缓解(疼痛减轻约1/4)，Ⅱ度为中度缓解(疼痛 减轻约1/2)，Ⅲ度为明显缓解(疼痛减轻约3/4)，Ⅳ度为完全缓解(疼痛消失)
• 充分迅速的疼痛控制，是癌痛治疗的目的，重度疼痛应在24小时内得到缓 解
• 滴定的目的是确定药物达到治疗窗的负荷和维持剂量，避免过高药物浓度 的副作用和过低浓度的无作用
Niejun
阿片药物剂量滴定 ppt课件
阿片类药物不良反应防治PPT课件
恶心呕吐是阿片类药物刺激了中枢化学感受区、 前庭核以及胃肠道阿片受体，导致中枢性呕吐和 胃肠蠕动减慢所致。一般临床有效的μ受体激动 剂都会引起一定程度的恶心和呕吐。
阿片类药物致恶心呕吐的发生率约30％，一般发 生于用药初期，症状4～7天内多能缓解。既往化 疗致恶心呕吐反应严重者，初用阿片类药物易发 生恶心呕吐，强烈推荐给予预防性止吐药。
中枢神经系统上的阿片受体（μ2受体）的激活与呼
吸抑制直接相关，阿片受体大量存在于脑干呼吸中 枢。应用阿片类药物后，能明显观察到低氧血症、 通气量下降等各种阿片相关的抑制效应。
阿片药物的理化性质、剂量、给药途径都可能产 生不同程度的抑制效应。如最先出现轻微的通气 障碍、呼吸频率减慢。最终出现中枢呼吸暂停。 在慢性癌痛患者使用控缓释制剂中呼吸抑制的发 生率远远低于急性疼痛注射给药者。
癌性疼痛是癌症患者最常见的症状，也是 影响癌症患者生活质量的主要原因，癌痛 的控制治疗应该是贯穿癌症病程的始终。
阿片类止疼药是癌性疼痛的关键性药物， 所以此类药物的不良反应的防治与疼痛治 疗本身同样应当引起重视。
常见不良反应 便秘 恶心、呕吐 嗜睡、镇静 尿潴留 瘙痒 罕见不良反应 呼吸抑制
吗啡可引起膀胱括约肌痉挛导致尿潴留，发生率低 于5％，但同时使用镇静剂患者发生率高达20％， 腰麻术后发生率增加至30％。
预防：避免同时使用镇静剂；避免膀胱过渡充盈。
治疗：流水诱导法、按摩膀胱区、热水冲会阴部等 诱导自行排尿。必要时导尿。对难以缓解者可考虑 换用镇痛药物。
呼吸抑制是阿片类药物最严重的不良反应，常见于 使用阿片类药物过量以及合并使用其它镇静药物的 患者。
阿片类药物通过模拟内源性阿片肽作用阿 片受体而起到镇痛作用。阿片受体主要存 在μ、к和δ三型，其中μ受体与镇痛关系
阿片类药物PPT课件
注意事项：
• 本品应在躯干或上臂未受刺激及未受照射的平整皮肤表面 贴用。如有毛发，应在使用前剪除(勿用剃须刀剃除)。在使 用本品前可用清水清洗贴用部位，不能使用肥皂，油剂， 洗剂或其它可能会刺激皮肤或改变皮肤性状的用品。在使 用本贴剂前皮肤应完全干燥。
注意事项：
• 本品应在打开密封袋后立即使用。在使用时需用手 掌用力按压30秒，以确保贴剂与皮肤完全接触，尤 其应注意其边缘部分。 本品可以持续贴用72小时。在更换贴剂时，应更换 粘贴部位。几天后才可在相同的部位重复贴用。
便秘、呕 吐、恶心
口便服 秘、呕
吐、恶心
芬 皮贴 太剂 尼芬皮透贴太剂尼透25~2g7/55q~u7752guh/q 7透 贴2h剂皮给药，透 药轻 呕 心， 度吐皮便、贴秘恶剂给 、
美沙酮 美沙酮 10~1g20/0~次2m0mg/次口服
盐酸羟考 l0mgql2
盐 酸 羟酮考控释片 h
口服
酮控释片 l0mgql2h
• 少见的不良反应：
①惊厥、耳鸣、震颤或不能 自控的肌肉运动等； ②荨麻疹；瘙痒、皮疹或脸 肿等过敏反应； ③精神抑郁和肌肉强直等。
吗啡缓释片
规格:5mg;10mg
用法:口服
【禁忌】
• 呼吸抑制已显示紫绀、颅内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、肺 源性心脏病代偿失调、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺 肥大、排尿困难及严重肝功能不全、休克尚未纠正控制前、炎性 肠梗等病人禁用。
阿片类药物
芬太尼 透皮贴
磷酸可 待因片
盐酸哌替啶注射液
常用阿 片类药
物
美施康 定
美施康 定
吗啡缓 释片
盐酸羟考酮缓释片
吗啡针
强阿片类镇痛药
阿片类药物在急危重症中的应用专家共识 (2024版)解读PPT课件
镇痛治疗需要多学科协作，未来有望建立更加完善的多学科协作模式，
提高镇痛治疗的整体效果。同时，随着远程医疗技术的发展，多学科协
作模式将更加便捷、高效。
06
政策法规影响及行业发展趋势
国内外政策法规对比分析
国际上阿片类药物政策法规概述
国际上对阿片类药物的管制非常严格，但在医疗使用方面也有一定的宽松政策，如在严格 监管下允许用于急危重症患者。
阿片类药物市场发展趋势
随着急危重症患者对阿片类药物需求的增加，未来阿片类药物市场将呈现稳步增长的趋 势。
行业面临的挑战及应对策略
阿片类药物行业面临着政策法规、市场需求、科技创新等多方面的挑战，需要企业加强 研发创新、提高产品质量、拓展市场渠道等应对策略。
科技创新对产业发展的推动作用
新技术、新工艺在阿片类 药物研发中的应用
疑难病例讨论和解决方案探讨
疑难病例一
难治性疼痛患者的治疗。对于部分难治性疼痛患者，常规镇痛治疗可能无法有效缓解疼痛。针对这类 患者，可考虑采用多模式镇痛、神经阻滞等治疗方法，并积极探索新型镇痛药物的应用。
疑难病例二
阿片类药物耐受患者的处理。长期使用阿片类药物可能导致药物耐受，使得镇痛效果降低。针对这类 患者，可考虑调整药物剂量、更换药物种类或联合使用其他镇痛药物等方法，以维持有效的镇痛治疗 。
根据患者的具体情况，如年龄、 肝肾功能、合并症等，制定个体 化的镇痛方案。
术后镇痛治疗原则与方法
预防性镇痛
在手术开始前即给予镇痛药物，以降低术后疼痛的发生率和严重 程度。
多模式镇痛
术后镇痛同样需要联合使用不同作用机制的镇痛药物，以达到更好 的镇痛效果。
患者自控镇痛(PCA)
允许患者在疼痛时自行给予一定剂量的镇痛药物，以更好地控制术 后疼痛。
阿片受体及其药物ppt课件
（2）脑啡肽、强啡肽、内啡肽等通过与阿片受体结 合抑制腺甘酸环化酶，使突触后神经细胞内cAMP （环磷酸腺苷）生成减少，使神经递质释放减少， 从而产生突触后抑制作用。
三、阿片受体药物分类
阿片受体激动药
激动受体 吗啡、哌替啶、芬太尼族
阿片受体激动－拮抗药
激动受体，也可激动受体，对受体有不同程度的 拮抗
对κ受体产生激动作用，对μ受体有部分激动作用 可激动κ受体和部分激动μ受体，单独用药时，
镇痛效果是其对两种受体作用的结果 不产生典型的μ受体依赖，因此可使胃肠平滑肌松
弛，减少恶心呕吐的发生率 地佐辛对受体活性较弱，不会产生烦躁焦虑感
地佐辛作用机制
地佐辛主要通过激动κ、μ受体，对μ受体部分激动 剂特点，产生镇痛作用，镇痛效果较强，在人体内 吸收、分布迅速，表观分布容积大、半衰期长、清 除慢，所以地佐辛镇痛起效快、镇痛时间久；使呼 吸抑制和成瘾的发生率降低，且地佐辛对δ阿片受 体活性极弱，不产生烦躁焦虑感。
舒芬太尼对呼吸功能的影响
静脉注射可导致胸壁僵直，抑制呼吸并增大气道阻 力
对呼吸功能的抑制呈剂量依赖性，最初呼吸频率减 慢继之意识控制呼吸消失最后呼吸停止
抑制呼吸的时间较镇痛作用时间短，发生再吗啡化 作用的可能性小
地佐辛
是新合成的、结构类似于喷他佐辛的阿片受体部分 激动剂，其镇痛作用强于喷他佐辛
盐酸瑞芬太尼加入了添加剂甘氨 酸，甘氨酸是一种抑制性神经递 质，对人体中枢运动神经有可逆 性损伤，故不适合于硬膜外或鞘 内给药
瑞芬太尼可用于术后镇痛 吗？
术后镇痛有效剂量 0.05～ 0.15μg/kg.min
呼吸抑制或呼吸停止发生率高达 29%
需严密监测呼吸
所以用于PCA有待进一步研究
常用阿片类药物课件
药物名称
等效剂量
倍数
吗啡
10mg
1
二氢可待因
30-40mg
3-4
可待因
60mg
6
• 注意: 当全日剂量超过240mg无效时,请改用其它药
常用阿片类药物
双氢可待因(4)
• 不良反应: 头晕,嗜睡,恶心,呕吐,呼吸抑制等 与其他阿片类药物类似,但表现轻微
常用阿片类药物
氨 基 • 【别名 酚】醋
氨 酚 ; 扑 热 息 痛 ;
临床常用阿片类药物
常用阿片类药物
常用阿片类药物
是 阿 片
• 阿片一词来自希腊文OPium，是罂粟科 （papaveraccae）植物罂粟未成熟果的浆汁， 其中至少含有25种生物碱，吗啡含量最高为20% 左右
• 阿片≠吗啡≠鸦片
常用阿片类药物
物 质
• 生物碱类：代表药物为吗啡。海洛因、纳洛酮是通过吗 啡结构改造获得
药 物 的 结 构
HO
CH3
N CH2
CH3
N CH2
O
吗啡
CH3O
OH
CH3O
O
OH
可待因
CH3
N CH2
H H
O
OH
双氢可待因 常用阿片类药物
药 物 之 最最古老
最有效
与人体最具亲和力 可各种途径用药
研究最透 使用最广
用量最大
最安全
价格便宜
结论：目前，人类尚未发现比阿片类 药物更强大的止痛药物，其 “龙头老常大用阿片”类药物 地位尚无可取代。
•【 其 它 复
常用阿片类药物
•【
药
理
作
用
】
本
品
是
阿片受体激动药课件
3
应对措施包括密切监测呼吸状况，及时调整药物 剂量，以及在必要时使用呼吸兴奋剂或机械通气 。
恶心与呕吐
阿片受体激动药可能导致恶心 和呕吐，尤其是在用药初期或
剂量增加时。
这些症状通常在用药一段时 间后逐渐减轻，但也可能成 为长期问题，影响患者的营
养状况和生活质量。
应对措施包括饮食调整、药物 治疗和心理支持，以缓解恶心
阿片受体激动药可作用于胃肠道平滑肌， 发挥止泻、催吐作用。
临床应用与适应症
01
02
03
04
镇痛
用于治疗各种疼痛，如术后疼 痛、癌痛等。
镇静、抗焦虑
用于治疗焦虑症、抑郁症等精 神疾病，以及辅助治疗某些躯
体疾病。
止泻
用于治疗某些原因引起的腹泻 。
催吐
用于治疗食物或药物中毒等紧 急情况。
02
阿片受体激动药的药理学特性
排泄
阿片受体激动药主要通过肾脏排泄， 以原型或代谢产物的形式随尿液排出 体外。
药物效应动力学特性
呼吸抑制
镇痛作用
阿片受体激动药具有强效的镇痛 作用，适用于各种疼痛的治疗， 如术后疼痛、癌痛等。
阿片受体激动药可抑制呼吸中枢 ，导致呼吸频率和潮气量降低。
镇静和欣快作用
阿片受体激动药可产生镇静和欣 快作用，导致情绪稳定、愉悦感 等。
禁忌症
阿片受体激动药禁用于严重肝肾功能 不全、呼吸衰竭、急性酒精中毒、过 敏等患者。
03
阿片受体激动药的常见品种与剂 型
吗啡
1. 镇痛作用
吗啡通过与阿片受体结合，发挥 强大的镇痛作用，主要用于治疗 急性或慢性疼痛。
2. 副作用
长期或过量使用吗啡可能导致成 瘾、呼吸抑制、恶心、呕吐、便 秘等副作用。
阿片类镇痛药课件
又名度冷丁(dolantin)、麦啶(meperidine)
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37
【药理作用】（激动µ型阿片受体）
1. 镇痛（镇痛强度为吗啡的1／7－1／10） 2. 镇静、呼吸抑制、欣快和扩血管作用与吗啡相
当，无明显中枢性镇咳作用。 3. 提高平滑肌和括约肌张力，但因作用时间短，
较少引起便秘和尿潴留。 4. 对妊娠末期子宫正常收缩无影响，不对抗催产
3.止泻 阿片酊或复方樟脑酊- 单纯性腹泻。
学习交流PPT
33
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34
【不良反应】
1. 治疗量: 产生恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿 少、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压等。
2. 久用易产生耐受性和依赖性。 3. 过量引起急性中毒。 三联征：昏迷、瞳孔缩小（针尖样）、深度呼吸抑制
伴有血压下降、严重缺氧、尿潴留。 抢救：人工呼吸、给氧、给阿片受体拮抗药纳洛酮。
胶质区、丘脑内侧、脑室及中脑导水管周围灰 质等部位的阿片受体（µ受体），模拟内源性阿 片肽而发挥镇痛作用。
作用于中脑边缘系统和蓝斑的阿片受体，则 可减缓疼痛所引起的不愉快、焦虑等情绪和致 欣快。
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23
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24
【药理作用】（主要由受体介导） 1. CNS系统 ⑴ 镇痛镇静：
吗啡选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑 室及导水管周围灰质的阿片受体，产生强大的 镇痛作用。
关：既可以阻断内源性镇痛环路，也可以阻断痛觉过 敏。
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19
吗啡（Morphine)
【构效关系】:
学习交流PPT
20
【作用机制】
（1）痛感觉向中枢传导过程中，痛觉刺激感觉 神经末梢并释放Glu和SP，作用于相应受体而 完成痛觉冲动向中枢的传递引起疼痛。
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【药理作用】（激动µ型阿片受体）
1. 镇痛（镇痛强度为吗啡的1／7－1／10） 2. 镇静、呼吸抑制、欣快和扩血管作用与吗啡相
当，无明显中枢性镇咳作用。 3. 提高平滑肌和括约肌张力，但因作用时间短，
较少引起便秘和尿潴留。 4. 对妊娠末期子宫正常收缩无影响，不对抗催产
3.止泻 阿片酊或复方樟脑酊- 单纯性腹泻。
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【不良反应】
1. 治疗量: 产生恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿 少、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压等。
2. 久用易产生耐受性和依赖性。 3. 过量引起急性中毒。 三联征：昏迷、瞳孔缩小（针尖样）、深度呼吸抑制
伴有血压下降、严重缺氧、尿潴留。 抢救：人工呼吸、给氧、给阿片受体拮抗药纳洛酮。
胶质区、丘脑内侧、脑室及中脑导水管周围灰 质等部位的阿片受体（µ受体），模拟内源性阿 片肽而发挥镇痛作用。
作用于中脑边缘系统和蓝斑的阿片受体，则 可减缓疼痛所引起的不愉快、焦虑等情绪和致 欣快。
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【药理作用】（主要由受体介导） 1. CNS系统 ⑴ 镇痛镇静：
吗啡选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑 室及导水管周围灰质的阿片受体，产生强大的 镇痛作用。
关：既可以阻断内源性镇痛环路，也可以阻断痛觉过 敏。
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吗啡（Morphine)
【构效关系】:
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【作用机制】
（1）痛感觉向中枢传导过程中，痛觉刺激感觉 神经末梢并释放Glu和SP，作用于相应受体而 完成痛觉冲动向中枢的传递引起疼痛。
阿片类镇痛药药物依赖性精品PPT课件
13
The beautiful, useful but “terrible” flower
14
吗啡（morphin（Analgesia）
▪ 吗啡选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑 室及导水管周围灰质的阿片受体，产生强大 的镇痛作用。
▪ 对多种疼痛有效（钝痛>锐痛>神经性疼痛）
▪ 降低脑干呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性， 抑制脑桥呼吸调整中枢
▪ 减慢呼吸频率（3-4次/分），降低潮气量，减 少每分通气量——急性中毒致死
▪ 剂量依赖性 ▪ 与给药途径有关（iv，im） ▪ 不影响延髓心血管中枢
18
药理作用——中枢神经系统
❖镇咳（Cough suppression） ▪ 激动延脑孤束核阿片受体 ▪ 抑制延髓镇咳中枢，使咳嗽反射减轻或消失
作用部位不在中枢，缓解疼痛作用较弱，多 用于钝痛（如头痛、牙痛等） ，同时具有 解热、抗炎作用—解热镇痛抗炎药
7
History——opioid receptor
❖ 1962年，邹刚等在脑室内注射微量 （10μg）吗啡， 确定吗啡的镇痛部位：丘脑第三脑室周围及导水 管周围灰质。
❖ 1973年，Terenius、Snyder和Simon分别证实体内 阿片受体的存在。
22
药理作用——免疫系统
❖抑制免疫系统和HIV诱导的免疫反应 ❖吗啡吸食者易感HIV病毒
Inhibition of immune function, relating to the susceptibility of drug abuser to AIDS virus.
23
阿片受体分布
❖丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较高--痛觉的感受和整合
❖边缘系统及蓝斑核密度最高---情绪、精神活动 ❖中脑盖前核——缩瞳 ❖延脑的孤束核——咳嗽反射 ❖脑干极后区——恶心呕吐 ❖迷走神经背核、肠肌也有阿片受体存在
The beautiful, useful but “terrible” flower
14
吗啡（morphin（Analgesia）
▪ 吗啡选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑 室及导水管周围灰质的阿片受体，产生强大 的镇痛作用。
▪ 对多种疼痛有效（钝痛>锐痛>神经性疼痛）
▪ 降低脑干呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性， 抑制脑桥呼吸调整中枢
▪ 减慢呼吸频率（3-4次/分），降低潮气量，减 少每分通气量——急性中毒致死
▪ 剂量依赖性 ▪ 与给药途径有关（iv，im） ▪ 不影响延髓心血管中枢
18
药理作用——中枢神经系统
❖镇咳（Cough suppression） ▪ 激动延脑孤束核阿片受体 ▪ 抑制延髓镇咳中枢，使咳嗽反射减轻或消失
作用部位不在中枢，缓解疼痛作用较弱，多 用于钝痛（如头痛、牙痛等） ，同时具有 解热、抗炎作用—解热镇痛抗炎药
7
History——opioid receptor
❖ 1962年，邹刚等在脑室内注射微量 （10μg）吗啡， 确定吗啡的镇痛部位：丘脑第三脑室周围及导水 管周围灰质。
❖ 1973年，Terenius、Snyder和Simon分别证实体内 阿片受体的存在。
22
药理作用——免疫系统
❖抑制免疫系统和HIV诱导的免疫反应 ❖吗啡吸食者易感HIV病毒
Inhibition of immune function, relating to the susceptibility of drug abuser to AIDS virus.
23
阿片受体分布
❖丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较高--痛觉的感受和整合
❖边缘系统及蓝斑核密度最高---情绪、精神活动 ❖中脑盖前核——缩瞳 ❖延脑的孤束核——咳嗽反射 ❖脑干极后区——恶心呕吐 ❖迷走神经背核、肠肌也有阿片受体存在
阿片类药物简介幻灯片课件
12
• 1. 预防：初次使用阿片类药物时剂量不宜过高， 剂量调整以 25 ％ ~50 ％幅度逐渐增加。老年人 尤其应注意谨慎滴定用药剂量。 • 2. 治疗：减少阿片类药物用药剂量，或减低分 次用药量而增加用药次数，或换用其他镇痛药物 ，或改变用药途径。除茶、咖啡等饮食调节外， 必要时可给予兴奋剂治疗，如咖啡因 100~200mg ，口服， q6h ，哌甲酯 5~10mg ，分别于早上和 中午用药：右旋苯丙胺 5~10mg ，口服， 1 次 / 日。
4
二、作用与临床应用
• 主要作用就是镇痛镇静、中枢性镇咳、缩瞳、止
吐、扩张血管、收缩平滑肌、抑制呼吸。广泛应
用于术前准备、全麻诱导与维持、术后镇痛、分
娩镇痛、局麻强化、慢性疼痛和癌痛治疗。
5
三、作用机制
• 通过增加钾离子外流使突触后膜超极化 • 突触前作用阻止钙再摄取，因而抑制神经递质释 放，阿片类药物已被证明能够抑制许多神经递质 的释放，包括P物质、乙酰胆碱、去甲肾上腺素 、谷氨酸和5羟色胺等 • 阿片类镇痛药作用于中枢神经不同位点，可产生 特殊的镇静和兴奋作用，例如，吗啡兴奋迷走神 经核，而抑制仅隔数毫米远的呼吸中枢. • 神经元兴奋机制往往是对抑制性中间神经元 的抑制
•
2. 治疗：诱导自行排尿可以采取流水诱导法或 热水冲会阴部法和 / 或膀胱区按摩法。诱导排尿 失败时，可考虑导尿。对于难以缓解的持续尿潴 留患者可考虑换用镇痛药物。
15
• 五、瘙痒 • 皮肤瘙痒的发生率低于 1 ％。皮脂腺萎缩的老 年患者、皮肤干燥、晚期癌症、黄疸及伴随糖尿 病等患者，使用阿片类镇痛药时容易出现皮肤瘙 痒。
1
目录
分类
作用与临床应用
作用机制 不良反应
• 1. 预防：初次使用阿片类药物时剂量不宜过高， 剂量调整以 25 ％ ~50 ％幅度逐渐增加。老年人 尤其应注意谨慎滴定用药剂量。 • 2. 治疗：减少阿片类药物用药剂量，或减低分 次用药量而增加用药次数，或换用其他镇痛药物 ，或改变用药途径。除茶、咖啡等饮食调节外， 必要时可给予兴奋剂治疗，如咖啡因 100~200mg ，口服， q6h ，哌甲酯 5~10mg ，分别于早上和 中午用药：右旋苯丙胺 5~10mg ，口服， 1 次 / 日。
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二、作用与临床应用
• 主要作用就是镇痛镇静、中枢性镇咳、缩瞳、止
吐、扩张血管、收缩平滑肌、抑制呼吸。广泛应
用于术前准备、全麻诱导与维持、术后镇痛、分
娩镇痛、局麻强化、慢性疼痛和癌痛治疗。
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三、作用机制
• 通过增加钾离子外流使突触后膜超极化 • 突触前作用阻止钙再摄取，因而抑制神经递质释 放，阿片类药物已被证明能够抑制许多神经递质 的释放，包括P物质、乙酰胆碱、去甲肾上腺素 、谷氨酸和5羟色胺等 • 阿片类镇痛药作用于中枢神经不同位点，可产生 特殊的镇静和兴奋作用，例如，吗啡兴奋迷走神 经核，而抑制仅隔数毫米远的呼吸中枢. • 神经元兴奋机制往往是对抑制性中间神经元 的抑制
•
2. 治疗：诱导自行排尿可以采取流水诱导法或 热水冲会阴部法和 / 或膀胱区按摩法。诱导排尿 失败时，可考虑导尿。对于难以缓解的持续尿潴 留患者可考虑换用镇痛药物。
15
• 五、瘙痒 • 皮肤瘙痒的发生率低于 1 ％。皮脂腺萎缩的老 年患者、皮肤干燥、晚期癌症、黄疸及伴随糖尿 病等患者，使用阿片类镇痛药时容易出现皮肤瘙 痒。
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目录
分类
作用与临床应用
作用机制 不良反应
阿片类药物用药指导建议建议培训课件
本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联
不同患者的“三系网阶站或梯本人”删除止。痛治疗新设想
难治性疼痛
轻到中度疼痛
对乙酰氨基酚 阿司匹林/NSAIDs ± 辅助用药
中到重度疼痛或疼痛没 有得到控制
阿片类药物 - 控缓释剂型 - 即释剂型
+ NSAIDs + 辅助用药
本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联
NSAIDs镇系痛网剂站或量本人的删天除。花板效应
非甾体类药物有封顶效应，即有日限量，再增加剂量不会增加疗效反而增加副反应
因此如果疼痛继续加重，需要换用或加用阿片类药物
药名 阿司匹林 对乙酰氨基酚
布洛芬 双氯芬酸
NSAID系s网的站或心本血人删管除。副作用
NSAIDs增加患者发生心血管事件(如心脏病发作和中风)的相对危 险性
尽量小剂量、短疗程应用，严密追踪观察
美国FDA对长期应用NSAIDs，尤其是在老年和高危病人的使用以 及对COX2抑制剂的心血管反应提出警告，并规定对所有该类药物 需加黑框警告
尼美舒利、赛洛昔布等
中枢镇痛药：曲马多 阿片类药：可待因、吗啡、羟考酮、芬太尼、氢吗啡酮、 盐酸二氢埃托啡、
美沙酮、哌替啶、丁丙诺啡
其他辅助用药
- 皮质激素类药物：强的松、强的松龙、氟美松 - 抗惊厥药物：卡马西平、加巴喷丁 - 三环类抗抑郁药：阿米替林、丙咪嗪、多虑平(多赛平)、氯丙咪嗪等
脊柱/硬膜外阿片类药物 ± 可乐定 ± 局部麻醉剂
选择性的神经阻滞 神经损毁术 氯胺酮 Total Sedation
基本原则：1、按阶梯给药；2、口服给药；3、按时给药；4、个体化；5、注意具体细节
《阿片类镇痛药》课件
抑郁症治疗
总结词
阿片类镇痛药在某些情况下也被用于 治疗抑郁症。
详细描述
一些研究表明，阿片类镇痛药中的某 些成分具有抗抑郁作用，可以用于缓 解抑郁症状。但目前该领域的证据尚 不充分，需要进一步研究证实其疗效 和安全性。
PART 03
阿片类镇痛药的副作用
呼吸抑制
呼吸抑制是阿片类镇痛药最常见的副作用之一，是由于药物对呼吸中枢的抑制作用 所致。
药物相互作用
避免与中枢神经系统抑制药合用
01
阿片类镇痛药与中枢神经系统抑制药（如镇静剂、催眠药）合
用可能导致呼吸抑制和嗜睡，甚至昏迷。
避免与抗惊厥药合用
02
阿片类镇痛药与抗惊厥药合用可能导致呼吸抑制和低氧血症。
避免与抗胆碱药合用
03
阿片类镇痛药与抗胆碱药合用可能导致尿潴留和便秘。
药物剂量调整
根据疼痛程度调整剂量
过度镇静
阿片类镇痛药可能导致过度镇静 的症状，使患者出现嗜睡、头晕
、乏力等症状。
过度镇静在老年人和身体虚弱的 患者中更为常见，可能会影响他
们的日常生活和康复。
医生会根据患者的具体情况调整 药物剂量，并告知患者在用药期 间避免从事需要高度集中注意力
或操作的活动。
PART 04
阿片类镇痛药的使用注意 事项
按摩
通过按摩肌肉和穴位来缓 解疼痛，有助于放松身体 和缓解紧张情绪。
物理治疗
如热敷、冷敷、电疗等， 有助于缓解疼痛和促进血 液循环。
药物治疗
非阿片类镇痛药
如对乙酰氨基酚、布洛芬 等，可用于缓解轻度疼痛 。
抗炎药
如糖皮质激素、非甾体抗 炎药等，可用于缓解炎症 和疼痛。
抗抑郁药
某些抗抑郁药具有镇痛作 用，可用于缓解慢性疼痛 。
阿片类药物在全身麻醉中的应用课件
• 剂型：缓释片、速释胶囊和针剂 • 给药途径
• 广泛：静脉、肌肉、皮下、黏膜、鼻内和口服等
阿片类药物在全身麻醉中的应用
11
羟考酮的药效动力学
• 镇痛强度
• 在浅表和矫形手术
• 羟考酮静脉注射镇痛强度与吗啡相当
• 在腹腔内手术
• 镇痛需要量低于吗啡，提示内脏痛疗效更好
• 起效时间
• 约 2 – 3min • 达峰时间约 5min
H
N-脱甲基 CYP3A4/5
O-脱甲基 CYP2D6
阿片类药物在全身麻醉中的应用
5
羟考酮的药代动力学2
• 去甲基化代谢产物进一步生物转化
• 6-keto reduction
• 和葡萄糖醛酸结合
• 排泄
• Noroxycodone is excreted in the urine as a free form
• 静脉注射：2 - 3 h • 口服速释胶囊：3 h • 口服控释片剂：4 - 5 h
阿片类药物在全身麻醉中的应用
10
羟考酮的药效动力学
• 作用机制
• , 和 受体激动剂，镇痛作用： 和 受体 • 与 受体亲和力小于吗啡 • 与 和 受体亲和力小于 受体亲和力
• 适应证
• 用于治疗中、重度慢性疼痛和术后疼痛
• Oxymorphone is mainly excreted in a conjugated form
•
羟考酮约有8
–
14%以原型经肾脏排出 阿片类药物在全身麻醉中的应用
6
静脉注射后羟考酮代谢产物的血浆浓度
Data on file. Study code: OXI 1202.
阿片类药物在全身麻醉中的应用
• 广泛：静脉、肌肉、皮下、黏膜、鼻内和口服等
阿片类药物在全身麻醉中的应用
11
羟考酮的药效动力学
• 镇痛强度
• 在浅表和矫形手术
• 羟考酮静脉注射镇痛强度与吗啡相当
• 在腹腔内手术
• 镇痛需要量低于吗啡，提示内脏痛疗效更好
• 起效时间
• 约 2 – 3min • 达峰时间约 5min
H
N-脱甲基 CYP3A4/5
O-脱甲基 CYP2D6
阿片类药物在全身麻醉中的应用
5
羟考酮的药代动力学2
• 去甲基化代谢产物进一步生物转化
• 6-keto reduction
• 和葡萄糖醛酸结合
• 排泄
• Noroxycodone is excreted in the urine as a free form
• 静脉注射：2 - 3 h • 口服速释胶囊：3 h • 口服控释片剂：4 - 5 h
阿片类药物在全身麻醉中的应用
10
羟考酮的药效动力学
• 作用机制
• , 和 受体激动剂，镇痛作用： 和 受体 • 与 受体亲和力小于吗啡 • 与 和 受体亲和力小于 受体亲和力
• 适应证
• 用于治疗中、重度慢性疼痛和术后疼痛
• Oxymorphone is mainly excreted in a conjugated form
•
羟考酮约有8
–
14%以原型经肾脏排出 阿片类药物在全身麻醉中的应用
6
静脉注射后羟考酮代谢产物的血浆浓度
Data on file. Study code: OXI 1202.
阿片类药物在全身麻醉中的应用
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双氢可待因(3)
用法用量: 普通片: 30mg/次, 4-6次/日, 口服 控释片: 20-120mg/次, 2次/日, 口服 剂量转换: 药物名称 等效剂量 倍 数 吗 啡 10mg 1 二氢可待因 30-40mg 3-4 可待因 60mg 6 注意: 当全日剂量超过240mg无效时,请改用其它药
人工半合成：蒂巴因，在阿片中的含量为0.15～0.8%,
为吗啡生产的一个副产品。以蒂巴因为原料可以合成很 多重要的吗啡衍生物,其中较重要的有埃托啡、二氢埃 托啡、特培洛啡
鸦片
俗称大烟、烟土、阿片或阿芙蓉，是从 罂粟中提炼出来 鸦片有生、熟之分，生鸦片进一步加工处 理后成为可供吸毒者吸食的熟鸦片 生鸦片中： 15-30%矿物质、树脂和水份 10-20%特殊生物碱:吗啡类、罂粟碱类 盐酸那可汀类
【用量用法】 成人及12岁以上的儿童1－2 片／4－6hr，最大剂量为8片／日。 【不良反应】 可见恶心、头痛、眩晕及头 昏。如出现便秘可用缓泻剂治疗。 【注意事项】 有明显的肾及肝功能损害， 有过敏性疾病的患者，孕妇及哺乳期妇女 慎用。慢性肝病或甲状腺机能减退的病人。 老年人应减量。
双氢可待因(4)
不良反应: 头晕,嗜睡,恶心,呕吐,呼吸抑制等 与其他阿片类药物类似,但表现轻微
对乙酰氨基酚
【别名】 醋氨酚;扑热息痛; 【其它复方制剂】百服宁;必理通;泰诺止痛 片;退热净;雅司达 ,泰诺林,泰诺,斯耐普，一 粒清
【外文名】 Paracetamol,Acetaminophen,Fortolin,Panodol, Snaplets, Sufferin, Tylenol
阿片受体
70s初证实脑内有阿片受体，而且各种镇痛 药与阿片受体的亲和力与它们的镇痛效力 之间呈现高度相关性 阿片受体可分为μ 、δ 、κ 、及σ 型，μ 、 δ 及σ 型各又可分为1和2两种亚型 阿片类药物对不同型受体的亲和力及内在 活性不完全相同
阿片类药物分类
按对受体作用分类： 激动剂－吗啡、芬太尼、可待因、海洛因 哌替啶、埃托菲 拮抗剂－纳洛酮 部分激剂－烯丙吗啡、丁丙诺啡、镇痛新 临床分类： 强阿片类－吗啡、芬太尼、美沙酮、哌替 啶、埃托菲、羟考酮 弱阿片类－可待因、二氢可待因、曲马多
三种阿片类药物的结构
CH3 CH3
N
N CH2
CH2
HO
O
OH
CH3O
CH3
O
吗啡
可待因
N
OH
CH2
H
H
CH3O
O
OH
双氢可待因
阿片类药物之最
最古老 最有效 与人体最具亲和力 可各种途径用药 研究最透 使用最广 用量最大 最安全 价格便宜 结论：目前，人类尚未发现比阿片类 药物更强大的止痛药物，其 “龙头老大”地位尚无可取代。
临床常用阿片类药物
什么是阿片
阿片一词来自希腊文OPium，是罂粟科 （papaveraccae）植物罂粟未成熟果的浆汁，
其中至少含有25种生物碱，吗啡含量最高为
20%左右
阿片≠吗啡≠鸦片
阿片类物质
生物碱类：代表药物为吗啡。海洛因、纳洛酮是通过吗 啡结构改造获得
人工合成：哌替啶（度冷丁）、美沙酮
【药理作用】本品是非那西丁在体内的代 谢产生，其抑制中枢神经系统前列腺素合 成的作用与阿司匹林相似，但抑制外周前 列腺素合成作用弱，故解热镇痛作用强， 抗风湿作用弱，对血小板凝血机制无影响。 口服吸收迅速，完全，在体液内分布均匀， 大部分在肝脏代谢，中间代谢产物对肝脏 有毒，以葡萄糖醛酸结合物形式或从肾脏 排泄，半衰期一般为1-4小时。
Pain
analgesia
stimulation
morphia
E:脑啡肽 SP：P物质
吗啡药理特点
镇痛作用主要部位：中脑、脊髓 不影响意识及其它感觉
镇痛范围广
镇静、消除焦虑、紧张、恐惧情绪 提高疼痛耐受性
安全：起效时间与半衰期相近，可
使用阿片受体拮抗剂纳络酮解毒； 无极量：可随时加量，效果较好， 副作用较少． 多途径给药：口服 直肠 阴道 皮下 肌注 硬膜外 蛛网膜腔
吗啡
1803年，德国药剂师Serturner从阿片中提取 出了吗啡碱，并依照睡神的名字Moepheus而 将此物质命名为吗啡碱 纯净的吗啡为无色或白色的粉末或结晶。粗 制吗啡称为“黄皮”。有苦味，遇光易变质， 溶于水，略溶于乙醇。 吗啡是阿片的最主要衍生产物，也是其他镇 痛药物的比较标准 吗啡制剂多以盐酸盐的形式存在，医学上叫 盐酸吗啡。
双氢可待因
双氢可待因(1)
普通片 药名：酒石酸双氢可待因片
英文名：Dihydrocodeine Tartrate
规格：30mg/片 生产：青海制药集团有限公司
双氢可待因(2)
药理、毒理： 阿片类镇痛药，阿片受体弱激动剂 中效镇痛作用: 吗啡 > 二氢可待因 > 可待因 有个体差异 可产生耐受性 有依赖性: 吗啡 > 二氢可待因 > 可待因 吸收: 良好 普通片: 口服0.5小时起效, 持续4小时 控释片: 口服1.6-1.8小时达峰值,消除半衰期3.5- 4.5小 时, 持续12小时
阿片药物的作用机制
疼痛：痛刺激→感觉神经末梢→释放谷氨酸、P物
质→接受神经上受体→传入中枢（疼痛）
内阿片肽（吗啡）：→激动感觉神经突触前、后 膜阿片受体，Ca++↓ → 突触前膜：谷氨酸、P物质释放↓ 干扰痛传入中枢 突触后膜：超级化
镇痛机制
通过激动中枢的阿片受体而产生镇痛作用
阿片药物的作用机制
由对乙酰氨基酚参与 构成的复方阿片制剂
路盖克
(酒石酸双氢可待因/对乙酰氨基酚) 泰勒宁
路盖克
(酒石酸双氢可待因/对乙酰氨基酚)
【成分】 每片片剂 酒石酸双氢可待因10mg, 对乙酰氨基酚500mg 【适应症】 各种疼痛。包括癌症引起的中 度疼痛以及创伤性及外科术后疼痛；肌肉 疼痛如腰痛、背痛、风湿痛；头痛、牙痛、 痛经、神经痛，以及因劳损、扭伤、鼻窦 炎等引起的持续性疼痛。
【功能主治】 用于癌性痛及术后止痛、关 节痛、神经痛及偏头痛。 【用法及用量】每次口服0.25-0.5g，１日3-4 次。１日量不宜超过4g。
【不良反应和注意】对胃肠道刺激较少， 不引起胃肠道出血。但可引起恶心、呕吐、 出汗、腹痛及面色苍白等。剂量过大可引 起肝脏损害，极少数严重者可致昏迷甚至 死亡。