对乙酰氨基酚-药物化学star综述
对乙酰氨基酚综述
综述：儿科是否应全面禁用对乙酰氨基酚2014-06-22 21:23来源：丁香园作者：sd3212字体大小-|+摘要在过去的几十年里，为了能对哮喘（或泛指的“喘息性疾病”）的起源及其近期发病率增长的原因有所了解，世界各地的人们已经付出了巨大的流行病学努力。
聚焦于遗传因素的研究没有发现任何强到足以需要认真考虑的遗传特征，所发现的一些微小遗传特征也从没能被很好地复制。
相比之下，聚焦于环境因素的研究对于感染、过敏原和细菌产物等在哮喘发病中的作用得出了不同的结论，其研究方向也奇怪地从寻找哮喘的保护因素转向了寻找其诱发因素。
而对乙酰氨基酚暴露则成为迄今所发现的唯一一个表现出明显且一致流行病学信号的环境相关因素。
几乎所有致力于上述问题的流行病学研究都发现，先前的对乙酰氨基酚暴露总是会增加所研究的喘息性疾病的患病率及其临床症状。
那么，对乙酰氨基酚到底是真正的哮喘启动子还是一个无辜的旁观者？本文对这一问题进行了讨论和综述。
背景介绍儿童喘息性疾病患病率在二十世纪最后几十年里的明显增加，引发了人们要阐明其原因的巨大流行病学研究努力。
为了寻找作为喘息性疾病发病风险的遗传和环境因素，人们相继进行了一些非常大的横断面、纵向和前瞻性的流行病学研究。
其间，曾发现许多因素在一些研究中与受试者的哮喘患病率增加有关，但相关的结果却不能被其他的研究所复制。
研究结果缺乏一致性不仅在表现在基因特征方面，在一些显然是最重要的环境因素，如感染，过敏原和细菌产物接触方面，也同样如此。
然而，让人意外的是，除了烟草暴露以外，先前的对乙酰氨基酚暴露，成为唯一一个持续显示出与喘息性疾病患病率增加相关的环境因素。
几乎每一个相关的流行病学研究都显示出了同样的结果。
由于对乙酰氨基酚以往有非常好的安全性评价结论，儿科界不太愿意听到对乙酰氨基酚暴露与喘息发生有关的持续性声音，因此，反对对乙酰氨基酚使用议题的建立显得非常缓慢和艰难。
然而，自Varner 等人15 年前首次提出应用对乙酰氨基酚可增加喘息性疾病的患病率和发病率假说以来，支持这一观点的证据已经非常详细和成熟，以致支持对乙酰氨基酚与其无关的解释只剩下唯一一种可能：即所有指向对乙酰氨基酚的流行病学证据，都是因为该药只是一个可怜的、一直站在真凶旁边的无辜旁观者，而主要“犯罪嫌疑人”应该是感染和/ 或抗生素的应用。
No.16对乙酰氨基酚泡腾片药理研究综述
对乙酰氨基酚泡腾片药理毒理研究资料综述目录一、前言二、药理毒理研究综述三、参考文献对乙酰氨基酚泡腾片药理毒理研究资料综述一、前言对乙酰氨基酚属于乙酰苯胺类解热镇痛药，1878年由Morse首次合成，1893年由VonMering首先用于临床。
在美国1955年就成为非处方药，我国于20世纪50年代末期开始生产。
本品通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶，减少前列腺素PGE1的合成和释放，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素PGE1、缓激肽和组胺等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。
本品无明显抗炎作用。
本品用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。
使用时用温开水溶解后服用。
4～6岁儿童，一次0.5片；7～12岁儿童，一次1片，12岁以上儿童及成人一次1～2片，若持续发热或疼痛，可间隔4-6小时重复用药一次，24小时内不得超过4次。
对乙酰氨基酚解热作用较强，其作用与阿司匹林相似，镇痛作用较弱，但作用缓和、持久，几乎没有抗炎、抗风湿作用。
可用于对阿司匹林产生变态反应、不耐受或不适于应用阿司匹林的某些出血性病例；不良反应相对较少，对胃肠道刺激小，对凝血机制无影响，正常剂量下对肝脏无损害，是较安全有效的解热镇痛药。
而且老年人和儿童宜服，被世界卫生组织推荐为小儿首选解热镇痛药，成人也普遍应用。
目前我国对乙酰氨基酚单、复方制剂产品年产量超过200亿片(粒)，在全国l4个大城市医院用药普及率>95％，是抗感冒药物的组分中使用最多、最广泛的药物，因此对乙酰氨基酚制剂具有广阔的市场空间。
国内外对乙酰氨基酚的使用有超过50年的历史，对于药物和制剂的作用机制、药理毒理、临床应用、不良反应以及中毒机制和解救原则都有详细的研究和明确的方案，国内外均有对乙酰氨基酚泡腾片上市品种，且已被各国药典收载，是安全、高效、成熟的制剂。
对乙酰氨基酚-药物化学starppt课件-PPT课件
临床应用
头痛
发热 适应症
手术后止痛
风湿痛
神经痛
药物相互作用
1.与抗凝血药合用，可增强抗凝血作用，故要调整抗凝血药的用量。
2.与氯霉素同服，可增强后者的毒性。
3. 与抗病毒药齐多夫定合用时，可增强其毒性，应避免同时使用。
4.与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请By Stella
药物发展历史
1886
发现乙酰苯胺具有很 强的解热镇痛作用并 在临床上使用，被称 为退热冰 。但后来 发现其毒性太大，特 别是高剂量，可导致 出现高铁血红蛋白和 黄胆，故在临床上已 不用。
1887
合成非那西丁，它 对头痛、发热、风湿 痛、神经痛及痛经等 效果显著，曾广泛用 于临床。但后来发现 其对肾有持续性的毒 性并可导致胃癌以及 对视网膜产生毒性， 而被各国陆续废弃。
化学性质
水解产物呈芳伯氨基特性 药物结构中有酰胺基，在酸性溶液中易水解得其芳伯氨基的产物 因此药物的水解产物可具有芳伯氨基特性反映。 水解产品易酯化 对乙酰氨基酚水解后产生醋酸，可在硫酸介质中与乙醇反应， 发出醋酸乙酯的香味。 与三氯化铁发生呈色反应 对乙酰氨基酚有酚羟基，可用于鉴别Paracetamol。
方案三：以对氨基苯酚为原料
方案四：以对羟基苯乙酮为原料
方案五：以苯酚为原料
方案二：以硝基酚为原料
优点：可采用“一锅煮”法，不需分离纯化对氨 基酚，避免了中间体对氨基酚的氧化，简化了工 艺路线，降低了生产过程中的杂质含量，提高了 产品纯度，产品质量和外观都有很大提高。反应 可在固定床反应器或反应釜中进行，产物可以连 续移出，适于大规模工业化生产，是目前国内外 大力提倡的合成方法。 缺点：酰化加热140 ℃，温度略高。
药物化学,综合实验报告,对乙酰氨基酚的制备
药物化学,综合实验报告,对乙酰氨基酚的制备药物化学,综合实验报告,对乙酰氨基酚的制备药物化学实验报告篇二:药化实验报告模板扑炎痛的合成一、实验原理二、主要试剂及仪器原料名称阿司匹林氯化亚砜… …规格药用级 CP，bp.78.8? d=1.638… …用量 9g 5ml摩尔数 0.05 0.05摩尔比 1 1(主要仪器装置手绘)三、实验步骤1、步骤(以流程图形式体现): 1.1 乙酰水杨酰氯的合成搭建实验装置?按顺序依次加入磁子、阿司匹林、氯化亚砜和吡啶?水浴加热?监测反应终点?蒸除溶剂?封装备用 1.2 扑炎痛的合成搭建实验装置?………….?……….四、实验操作记录:五、实验结果获得白色晶体5g，总收率y=44%六、结论通过本次实验，学会了用氯化亚砜制备酰氯的方法;掌握了有害气体HCl和SO2的吸收方法和操作;熟悉了酯化反应的方法及无水条件下的操作技能。
七、讨论1、由羧酸制备酰氯的方法很多，实验室及工业上常用氯化亚砜或草酰氯作为酰化试剂，本次实验采用氯化亚砜作为酰化试剂对阿司匹林的羧酸基团进行酰化。
由于酰氯遇水极易水解，故在制备过程中需要无水操作，所用仪器及试剂均需要做干燥处理。
另外用氯化亚砜酰化，会产生氯化氢及二氧化硫等有毒气体，该两种物质在水中的溶解度极大(氯化氢为500:1，二氧化硫为40:1)，故我们采用水作为气体的吸收介质。
注意:吸收气体用的漏斗不可全部没入液面以下，以防止倒吸。
2、酯化反应方法很多，本次实验采用酰氯与酚钠盐缩合而成，主要是因为酚羟基的活性……………………，………八、课后思考题 1、答:……….. 2、答:……….. ……… ………..篇三:对乙酰氨基酚的制备,,,校实训教案(首页)课程药物化学班级药剂,,,校实训教案。
对乙酰氨基酚
优缺点分析 •这是对乙酰氨基酚的新路线，具有成本低， 污染小，原料易得等优点，对其他合成路线 具有较强的竞争力，也具有较好的发展前景。
（五）合成方法五
•对硝基苯酚钠是染料工业和农药，医药的中间体，该原 料产量很大，成本低廉。对硝基苯酚钠经盐酸酸化，铁 粉-盐酸还原和乙酰化得到对乙酰氨基酚。蒸馏水加热至 98℃，加入还原剂铁粉和盐酸，慢慢加入对硝基苯酚， 反应结束后滤去铁泥，于98℃加入焦亚硫酸钠，再冷却 至55~60℃，重结晶后干燥即可。
主要用途
该品为解热镇痛药，国际非专有药名为 Paracetamol。它是最常用的非甾体抗炎解热 镇痛药，解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用 弱，无抗炎抗风湿作用，是乙酰苯胺类药物中 最好的品种。特别适合于不能应用羧酸类药物 的病人。用于感冒，牙痛等症。 对乙酰氨基酚也是有机合成中间体，过氧化氢 的稳定剂，照相化学药品。 对乙酰氨基酚也是药理实验中常用于小鼠肝损 伤实验动物模型的制备，因此本药不宜长期服 用。
性状：棱柱体结晶或白色结晶性粉末。无臭， 味微苦 熔点：168-172℃ 沸点： 稳定性： 毒性： 相对密度：1.293(21/4℃) 溶解情况：能溶于乙醇、丙酮和热水，微溶于水，不溶于 石 油醚及苯 其它性质：饱和水溶液pH值5.5-6.5。
（二）化学性质
· 水解产物呈芳伯氨基特性 药物结构中有酰胺基，在酸性溶液中易水解得其 芳伯氨基的产物。因此药物的水解产物可具有芳 伯氨基特性反映 · 水解产品易酯化 · 对乙酰氨基酚水解后产生醋酸，可在硫酸介质中 与乙醇反应，发生醋酸乙酯的香味。 · 与三氯化铁发生呈色反应 对乙酰氨基酚具酚羟基
优缺点分析 •路线制备简捷，技术成熟，适合工 业化生产。但收率低，产品质量不 稳定。在“三废”处理上存在许多 问题，此法已淘汰。
药物化学常考的结构式10个
药物化学常考的结构式10个药物化学中常考的结构式有很多，以下是其中的10个例子：1. 阿司匹林（Acetylsalicylic acid），它的结构式为C9H8O4，是一种非处方药，常用于缓解疼痛、发热和减轻炎症。
2. 对乙酰氨基酚（Paracetamol），它的结构式为C8H9NO2，是一种常用的退烧镇痛药物，常见于感冒药和止痛药中。
3. 盐酸小檗碱（Berberine hydrochloride），它的结构式为C20H18ClNO4，是一种中药成分，具有抗菌、抗炎和降血糖等作用。
4. 氯霉素（Chloramphenicol），它的结构式为C11H12Cl2N2O5，是一种广谱抗生素，常用于治疗细菌感染。
5. 氨茶碱（Aminophylline），它的结构式为C16H24N10O4，是一种支气管舒张剂，常用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病。
6. 硝酸甘油（Glycerol trinitrate），它的结构式为C3H5N3O9，是一种血管扩张剂，常用于缓解心绞痛和心力衰竭。
7. 对氨基水杨酸（Salicylamide），它的结构式为C7H7NO2，是一种退烧镇痛药物，具有类似阿司匹林的作用。
8. 双氯芬酸（Diclofenac），它的结构式为C14H11Cl2NO2，是一种非甾体抗炎药，常用于缓解关节炎和其他炎症引起的疼痛。
9. 环丙沙星（Ciprofloxacin），它的结构式为C17H18FN3O3，是一种广谱抗生素，常用于治疗泌尿道感染和呼吸道感染。
10. 雷尼替丁（Ranitidine），它的结构式为C13H22N4O3S，是一种抗酸药物，常用于治疗胃酸过多引起的胃溃疡和胃食管反流病。
以上是药物化学中常考的10个结构式，涵盖了不同类型的药物，包括退烧镇痛药、抗生素、抗炎药和其他常用药物。
对乙酰氨基酚
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优缺路线分析
• 成本高，铁泥污染难治理，操作复杂， 收率较低。
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合成路线
• 以对氨基苯酚为原料 于85~90℃时，将109g对氨基苯 酚溶于635ml10%的醋酸中，用0.2gNa2S2O4, 0.5Na2SO3和9.3g炭处理。温度保持在95℃，在加入 0.1gNaS2O4, 过滤， 5min内加入114g 乙酸酐到滤液 中，温度降至85℃， 得110g本品，纯度大于99%。
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优缺路线分析
• 路线制备简捷，技术成熟，适合工业化 生产。但收率低，产品质量不稳定。在 “三废”处理上存在许多问题，此法已 淘汰。
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对乙酰氨基酚的使用注意事项
• （1）交叉过敏反应：对阿司匹林过敏者对该 品一般不发生过敏反应，但有报告称在因阿司 匹林过敏发生喘息的病人中，少数（<5%）可 于应用本品后发生轻度支气管痉挛性反应。 • （2）下列情况应慎用：①乙醇中毒，肝病或 病毒性肝炎时，有增加肝脏毒性作用的危险。 ②肾功能不全，虽可偶用，但如长期应用，有 增加肾脏毒性的危险。
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合成原理
• 对乙酰氨基酚可由对氨基酚，与醋酸经 乙酰化反应，生成对乙酰氨基酚。也能 由对氨基酚，与醋酐经乙酰化反应，生 成对乙酰氨基酚。醋酐的乙酰化效果好， 但是价格较贵，生产成本高。常用的乙 酰化试剂有醋酸，酸酐，乙酰氯等。
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合成路线
• 将220g对硝基苯酚，80g异丙醇，140g水和 0.22g3%d Pb/C强化剂的混合物在压力585kPa. 温度为110度时热压处理8min并在59min内加入 180g乙酸酐，然后再保持压力585KPa,温度110 度53min.即可得本品，收率90%。
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感受
• 良好的开端就是成功的一半。25谢谢！26
药物化学实验报告
药物化学实验报告药物化学实验报告引言：药物化学是一门研究药物的化学性质、结构与活性关系的学科。
通过药物化学实验，可以了解药物的组成、性质以及对生物体的作用机制，为新药的研发提供重要依据。
本实验旨在通过合成和分析药物分子的化学性质，深入探讨药物的结构与活性之间的关系。
实验一：药物合成在药物化学研究中，药物的合成是非常重要的一环。
本实验中，我们选择了一种常用的非甾体抗炎药物——对乙酰氨基酚（Paracetamol）进行合成。
实验材料：1. 对乙酰氨基苯酚2. 无水乙酸3. 硫酸4. 精制水5. 玻璃仪器：烧杯、试管、漏斗等6. 实验室设备：加热板、磁力搅拌器等实验步骤：1. 将对乙酰氨基苯酚溶解于无水乙酸中，加入少量的硫酸作为催化剂。
2. 将溶液置于加热板上加热，并用磁力搅拌器搅拌均匀。
3. 在加热过程中，逐渐加入浓硫酸，控制加热温度在150-160℃之间。
4. 加热反应结束后，将溶液冷却至室温，然后加入适量的精制水进行稀释。
5. 将得到的沉淀进行过滤、洗涤、干燥，得到对乙酰氨基酚。
实验结果与分析：通过实验，我们成功地合成了对乙酰氨基酚。
对乙酰氨基酚是一种常用的退热镇痛药，具有较好的抗炎作用。
通过合成过程中的温度和催化剂的选择，可以控制对乙酰氨基酚的产率和纯度。
实验二：药物分析药物分析是药物化学实验中的重要环节，通过对药物分子的分析，可以了解其化学性质、纯度以及质量控制等重要参数。
本实验中，我们选择了常用的分析方法——红外光谱法对合成得到的对乙酰氨基酚进行分析。
实验步骤：1. 将对乙酰氨基酚样品制备成适当浓度的溶液。
2. 使用红外光谱仪对溶液进行测试，记录红外光谱图谱。
3. 对比已知对乙酰氨基酚的红外光谱图谱，进行分析和鉴定。
实验结果与分析：通过红外光谱法对对乙酰氨基酚进行分析，我们可以得到其特征峰位和峰强度，进而进行鉴定。
对乙酰氨基酚的红外光谱图谱中，我们可以观察到酰胺基的伸缩振动、苯环的伸缩振动等特征峰位，从而确认样品的纯度和结构。
典型药物分析实例 对乙酰氨基酚及其制剂的分析 (药物分析课件)
检测波长：257nm
流动相：0.05mol/L醋酸铵溶液-甲醇（85∶15）
含量（ C X）
CR
AX AR
注：现行版《中国药典》对乙酰氨基酚泡腾片、注射液及凝胶剂均采用高 效液相色 谱法外标法测定含量，而对乙酰氨基酚滴剂采用高效液相色谱法内标法测定含量。
四、含量测定
含量测定---制剂
照高效液相色谱法（通则 0512）测定。 内标溶液的制备取茶碱，加水制成每 1ml 中含 1.0mg 的溶液，摇匀。
对乙酰氨基酚 及其制剂分析
对乙酰氨基酚
属苯胺类的解热镇痛药，具有较强解热镇痛作用，可以缓解 感冒带来的不适， 但无抗炎抗风湿的作用。
常见剂型
片剂 胶囊 注射液 咀嚼片 颗粒 滴剂 泡腾片 凝胶 栓剂
结构与性质
酚羟基：三氯化铁反应
HO
NH C CH3
O
苯环：紫外吸收
酰胺：易水解，产物 有芳伯胺基
一、性状
外观：本品为白色片、薄膜衣或明胶包衣 片，除去包衣后显白色。
二、鉴别
（1）三氯化铁反应 本品的水溶液加三氯化铁试液,即显蓝紫色。
解析：对乙酰氨基酚具有酚羟基，可与三氯化铁试液反应显蓝紫色。
二、鉴别
（2）芳香第一胺反应 取本品约 0.1g，加稀盐酸 5ml，置水浴中加热 40 分钟， 放
测定方法：精密量取本品适量，加水稀释制成每 1ml 中含对乙酰氨基酚约 0.6mg 的溶液，精密量取此溶液与内标溶液各 5ml，置 50ml 量瓶中，用水稀释至 刻度，摇匀， 精密量取 10μl 注入液相色谱仪，记录色谱图；另取对乙酰氨基酚对 照品适量，精密称 定，同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。
瓶中，用上述溶剂稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。
药物化学分子结构式大全
药物化学分子结构式大全1. 阿司匹林（Aspirin）阿司匹林是一种非处方药物，常用于缓解头痛、发烧和炎症等症状。
其化学名为乙酰水杨酸。
分子结构式为：2. 对乙酰氨基酚（Paracetamol）对乙酰氨基酚是一种非处方药物，常用于缓解头痛、发热和舒缓轻度疼痛。
其化学名为对乙酰对氨基酚。
分子结构式为：3. 氯雷他定（Loratadine）氯雷他定是一种抗组胺药物，常用于缓解过敏症状，如打喷嚏、流鼻涕和痒。
其化学名为氯雷丙嗪羟基异丙基醚。
分子结构式为：4. 哌拉西林（Piperacillin）哌拉西林是一种抗生素药物，常用于治疗细菌感染。
其化学名为哌拉西林三水合物。
分子结构式为：5. 氨甲环酸（Amoxicillin）氨甲环酸是一种广谱抗生素药物，常用于治疗细菌感染，尤其是呼吸道和泌尿道感染。
其化学名为氨甲环酸三水合物。
分子结构式为：6. 环丙沙星（Ciprofloxacin）环丙沙星是一种喹诺酮类抗生素药物，常用于治疗细菌感染，尤其是尿路感染和呼吸道感染。
其化学名为环丙沙星二水合物。
分子结构式为：7. 氧化钙（Calcium oxide）氧化钙是一种无机化合物，常用于制备钙盐药物和调节体内钙离子水平。
其化学名为氧化钙。
分子结构式为：8. 对羟苯乙酮（Phenylbutazone）对羟苯乙酮是一种消炎止痛药物，常用于缓解关节炎和痛风等疼痛症状。
其化学名为4-羟基-N-苯基丁磺酰酰亚胺。
分子结构式为：9. 氟硝西泮（Flunitrazepam）氟硝西泮是一种苯二氮䓬化合物类药物，常用于治疗焦虑和失眠症状。
其化学名为7-氟-5-(2-氟苯基)-1,3-二氢-1,4-苯二氮䓬-2-酮。
分子结构式为：10. 甲基苯丙胺（Methylphenidate）甲基苯丙胺是一种中枢神经系统刺激药物，常用于治疗注意力不集中和多动症。
其化学名为2-苯乙酸甲酯。
分子结构式为：。
药物化学实验报告
4、实验结果：
药品
溶剂用量（ml）
溶解度情况
水
乙醇
氯仿
水
乙醇
氯仿
乙酰水杨酸
对乙酰氨基酚
磺胺醋酰
（二）药物的熔点测定实验
1、药物的熔点是固体有机药物的一个重要的物理常数。不同的药物，其熔点不同。可通过测定药物的熔点来鉴别药物的纯度。
三、实验原理及方法
（一）药物的溶解度实验
1、药品的近似溶解度：
极易溶解系指溶质1g（ml）能在溶剂不到1ml中溶解；
易溶系指溶质1g（ml）能在溶剂1～不到10ml中溶解；
溶解系指溶质1g（ml）能在溶剂10～不到30ml中溶解；
略溶系指溶质1g（ml）能在溶剂30～不到100ml中溶解；
微溶系指溶质1g（ml）能在溶剂100～不到1000ml中溶解；
三、实验原理
磺胺的N1和N4均可被乙酰化，当N1成单盐离子型时，反应活性最强，可主要乙酰化于N1上，故可在NaOH和醋酐交替加料，控制pH12～14，保持N1为钠盐时，来制取磺胺醋酰钠。
四、实验步骤
在三颈瓶中加入17.2g的SN和22.5%的NaOH溶液22ml，搅拌，水浴逐渐升至50-55℃，待物料溶解后加入醋酐3.5ml，5分钟后加入77%NaOH 2.5ml，每隔5分钟将10ml醋酐与77%的NaOH溶液10ml以每次2ml交替加入，始终维持反应液的pH值为12～14，保持30分钟。
实验一对乙酰氨基酚的制备
一、实验目的
1、了解选择性乙酰化对氨基酚羟基的方法。
2、掌握易被氧化产品的精制方法。
二、实验原理
三、实验用品
对乙酰氨基酚的化学结构
对乙酰氨基酚的化学结构嘿，伙计们！今天咱们来聊聊一个非常非常常见的东西——对乙酰氨基酚！你知道它是什么吗？别急，让我慢慢告诉你。
咱们得知道对乙酰氨基酚的化学名字叫什么呢？嗯哼，它的名字可长了，叫作“N-(4-羟基苯基)乙酰氨基甲酸酯”。
这个名字真是太长了，让人头疼，不过没关系，我们可以用一个更简单的词来形容它——扑热息痛！是的，就是那个我们家里经常备着的、感冒发烧时用的“扑热息痛”。
那么，扑热息痛到底是个什么东西呢？简单来说，它就是一种药。
这种药的作用就是帮助我们缓解疼痛，比如头痛、牙痛、关节痛等等。
而且，它还有一个神奇的功能，那就是可以帮助我们退烧。
是的，你没听错，扑热息痛不仅可以让我们感觉不到疼痛，还可以让我们的体温降下来。
这可真是个万能药啊！那么，扑热息痛是怎么起作用的呢？这就涉及到它的化学结构了。
其实，扑热息痛的结构很简单，它就是一个小小的分子结构。
但是，正是这个看似简单的结构，让它具备了如此神奇的功效。
咱们来看看扑热息痛的分子结构。
它是由两个部分组成的，一个是乙酰基，另一个是氨基甲酸酯。
这两个部分通过一个碳原子连接在一起，形成了一个小小的分子。
这个分子看起来就像一个小球一样，非常可爱。
接下来，咱们来谈谈扑热息痛是如何发挥作用的。
其实，扑热息痛的作用原理很简单，就是通过抑制人体内的疼痛信号传递来达到止痛的效果。
具体来说，当人们感觉到疼痛时，身体会释放一种叫做前列腺素的物质。
这种物质会刺激神经末梢，让人们感觉到疼痛。
而扑热息痛则可以通过抑制前列腺素的合成来减轻疼痛。
扑热息痛还有一个神奇的功能，那就是可以帮助我们退烧。
这是因为扑热息痛可以抑制人体内的炎症反应。
当人们发烧时，身体会产生一种叫做白细胞介素的物质。
这种物质会刺激血管扩张，让体温升高。
而扑热息痛则可以通过抑制白细胞介素的合成来降低体温。
扑热息痛是一种非常非常有用的药物。
它可以帮助我们缓解疼痛，还可以帮助我们退烧。
我们在使用扑热息痛的时候也要注意安全哦！不要过量使用，也不要和其他药物一起使用。
对乙酰氨基酚及其分析课件
任务3 对乙酰氨基酚的分析 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系本人改正。
分析：鉴别
• 1、三氯化铁反应 • 本品的水溶液加三氯化铁试液，即显蓝紫色。 • 2、重氮化-偶合反应 • 取本品约0.1g，加稀盐酸5ml，置水浴中加热
• 反应：
NO
NH2
NaNO2 ， H2SO4 2~10℃
OH NH2
Na2S 40~45。C ，3~4h
OH
ONa
NHCOCH3
H2SO4 pH6-7
CH3COOH 100~15
0，。C(，CH103C~1O2)2hO
OH
OH
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系本人改正。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系本人改正。
对乙酰氨基酚
结构
性质
物理性质 化学性质 稳定性
分析
性状 鉴别 检查 含量测定
原料药
制剂
任务3 对乙酰氨基酚的分析 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系本人改正。
分析：性状
• 本品为白色结晶或结晶粉末；无臭，味微苦。 • 本品在热水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系本人改正。
知识拓展
• 专家提醒：“对乙酰氨基酚”不宜过量使用 • 对乙酰氨基酚对肝脏有毒性，短期内过量服用对
乙酰氨基酚是暴发性肝功能衰竭的重要病因。 • FDA与2011年初在官网上发布警示指出，已经
要求制药商对含有扑热息痛成分的药物产品进行 限制，每片或一个胶囊的扑热息痛含量不得超过 325毫克。此外，FDA要求制药商更改含有扑热 息痛药物的标签，添加“可能造成严重肝损伤” 的警告提示。
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合成路线
方案一：以硝基苯为原料
方案二：以硝基酚为原料
方案三：以对氨基苯酚为原料
化学性质
水解产物呈芳伯氨基特性 药物结构中有酰胺基，在酸性溶液中易水解得其芳伯氨基的产物 因此药物的水解产物可具有芳伯氨基特性反映。 水解产品易酯化 对乙酰氨基酚水解后产生醋酸，可在硫酸介质中与乙醇反应， 发出醋酸乙酯的香味。 与三氯化铁发生呈色反应 对乙酰氨基酚有酚羟基，可用于鉴别Paracetamol。
对乙酰氨基酚
羟基
N-（4-羟基苯基）乙酰胺
简要信息
中文名：对乙酰氨基酚
化学名：N-(4-羟基苯基)乙酰胺
国际非专有药名 ：Paracetamol 分子式：C8H9NO2
常用商品名：泰诺、一粒清等
物理性质
简述
对乙酰氨基酚( 简称 APAP),又名扑热息痛 。 在热水或乙醇中易溶， 在丙酮中溶解，在水中 略溶。 通常为白色结晶或结晶 性粉末，无臭，味微苦。 熔点168-172℃ 。
方案四：以对羟基苯乙酮为原料
方案五：以苯酚为原料
方案二：以硝基酚为原料
优点：可采用“一锅煮”法，不需分离纯化对氨 基酚，避免了中间体对氨基酚的氧化，简化了工 艺路线，降低了生产过程中的杂质含量，提高了 产品纯度，产品质量和外观都有很大提高。反应 可在固定床反应器或反应釜中进行，产物可以连 续移出，适于大规模工业化生产，是目前国内外 大力提倡的合成方法。 缺点：酰化加热140 ℃，温度略高。
1893
对乙酰氨基酚上市， 它具有良好的解热镇 痛作用临床上用于头 痛、发热、风湿痛、 神经痛及痛经等，其 毒性低于非那西丁。
乙酰苯胺
非那西丁
对乙酰氨基酚
药理作用
本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。 通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节 中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗 而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林 相似； 通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而 起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司 匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。 本品无明显抗炎作用。
药物发展历史
1886
发现乙酰苯胺具有很 强的解热镇痛作用并 在临床上使用，被称 为退热冰 。但后来 发现其毒性太大，特 别是高剂量，可导致 出现高铁血红蛋白和 黄胆，故在临床上已 不用。
1887
合成非那西丁，它 对头痛、发热、风湿 痛、神经痛及痛经等 效果显著，曾广泛用 于临床。但后来发现 其对肾有持续性的毒 性并可导致胃癌以及 对视网膜产生毒性， 而被各国陆续废弃。
制剂形式
谢谢观赏
By Stella
鉴别反应
药典2005年版二部－170
paracetamol水溶液+三氯化铁 蓝紫色
【鉴别】 1) 本品的水溶液加三氯化铁试液，即显蓝紫色。 2) 取本品约0.1 g，加稀盐酸5 mL ，置水浴中加热40 分钟，放冷；取0.5 mL，滴加亚硝酸钠试液5 滴 ，摇匀，用水3 mL 稀释后，加碱性β-萘酚试液2 mL ，振摇，即显红色。 3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集 131图）一致。
临床应用
头痛
发热
手术后止痛
适应症
风湿痛
神经痛
药物相互作用
1.与抗凝血药合用，可增强抗凝血作用，故要调整抗凝血药的用量。
2.与氯霉素同服，可增强后者的毒性。
3. 与抗病毒药齐多夫定合用时，可增强其毒性，应避免同时使用。
4.与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师。
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