【医学课件】甾体类抗炎药
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《甾体激素类药物》PPT课件
原产物为暗兰色的双甲
，
月朁
max 525nm
a
57
• 2．原理
17位-醇酮基具有还原性，
在碱性条件下能将四氮唑盐定量
地为有色的甲月朁 ，在一定波长下
具有最大吸收，可用比色法进行
含量测定
C 醇酮基
月朁
四氮唑盐 17
有色甲瓒
OH [还原]
a
58
3、测定法
• A．TTC法: BP; Ch.P
黄褐
a
25
与硫酸显色反应
显
荧光
加水稀释
醋酸可的松 黄或微带橙 ----清
炔雌醇
絮状↓玫红
炔雌醚
橙红
橙红
↓红色
泼尼松
橙
-黄→蓝绿
泼尼松龙
深红
絮状↓灰
a
色
褪色并澄
黄绿
黄绿
--------26
❖Kober反应：
指雌激素与硫酸—乙醇共热呈
色，用水或稀硫酸稀释后，重新加热
发生颜色改变，并在515nm附近有最
鉴别和含量测定。
a
29
•
②
羰基
3位,20位羰基可与羰基试剂反应
羰基试剂:羟胺、2,4-二硝基苯
肼、异烟肼 、氨基脲、苯肼等
a
30
OH
H
O
CH
H33
C
C
CO
ON
NH
HN
NH
H22
+
N
O
O
_
_HO
H22O
C
CO
ON
NH
，
月朁
max 525nm
a
57
• 2．原理
17位-醇酮基具有还原性，
在碱性条件下能将四氮唑盐定量
地为有色的甲月朁 ，在一定波长下
具有最大吸收，可用比色法进行
含量测定
C 醇酮基
月朁
四氮唑盐 17
有色甲瓒
OH [还原]
a
58
3、测定法
• A．TTC法: BP; Ch.P
黄褐
a
25
与硫酸显色反应
显
荧光
加水稀释
醋酸可的松 黄或微带橙 ----清
炔雌醇
絮状↓玫红
炔雌醚
橙红
橙红
↓红色
泼尼松
橙
-黄→蓝绿
泼尼松龙
深红
絮状↓灰
a
色
褪色并澄
黄绿
黄绿
--------26
❖Kober反应：
指雌激素与硫酸—乙醇共热呈
色，用水或稀硫酸稀释后，重新加热
发生颜色改变，并在515nm附近有最
鉴别和含量测定。
a
29
•
②
羰基
3位,20位羰基可与羰基试剂反应
羰基试剂:羟胺、2,4-二硝基苯
肼、异烟肼 、氨基脲、苯肼等
a
30
OH
H
O
CH
H33
C
C
CO
ON
NH
HN
NH
H22
+
N
O
O
_
_HO
H22O
C
CO
ON
NH
甾体药物PPT课件
天然孕激素：黄体酮
O
CH3
O
结构修饰：口服活性低，不能口服 因C6-发生羟基化、C16、17发生氧化、C3、C20的
酮成醇而失活。故进行C6、C17修饰 1、孕酮类
在C6引入R、X、双键等，17α-位引入己酰氧基，得 到己酸羟孕酮 ；C17引入乙酰氧基，得到醋酸甲羟孕 酮、醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮。
• （2）与硫酸反应，溶液显黄绿色荧光。 • （3）与三氯化铁显草绿色，再加水稀释，
则变为红色。
用 途：
• 本品为雌激素，临床上主要用于卵巢功 能不全所引起的各种疾病，如功能性子 宫出血、绝经期综合症等。本品口服无 效，因口服后经胃肠道微生物降解及肝 脏代谢迅速失活，一般制成霜剂或栓剂 使用。
炔雌醇
O
苯丙酸诺龙
Nandrolone phenylpropionate
HO HO
O
美雄酮
M ethan die non e
OH
HO O
羟甲烯龙
Oxymetholone HO
乙雌烯醇
Ethylestrenol
N N H
司坦唑醇
Stanozolol
常 见 的 雄 性 激 素 及 蛋 白 同 化 激 素
（一）雄激素
（五）一般性质
1、显色反应 （1）与强酸（浓硫酸）的显色反应
甾体激素药物溶于乙醇后，能与浓硫酸 显色，可应用于该类药物的鉴别（见表101）。
表10-1 甾体激素药物与浓硫酸的显色反应
药物 呈现颜色 炔诺酮 红褐
荧光 加水稀释后的现象
黄绿
黄褐色沉淀
炔雌醇
红
黄绿
玫瑰红絮状沉淀
地塞米松 淡橙至橙 —
黄色絮状沉淀
【医学ppt课件】非甾体抗炎药(NSAIDs)(Non-Steroid Anti-Inflammat
由直接刺激造成
传统NSAIDs的胃肠损伤严重 胃肠道毒性
一早——更早期发生：
服用萘普生仅1周，即有19％
的患者出镜下胃溃疡3
服用双氯芬酸仅2周，即造成68％-75%的
健康人小肠损伤
二高——发生率高
胃肠道不耐受: 发生率高达50％ 镜下溃疡: 发生率15-25%
PLA2
X 甾体抗炎药
5-HPETE 脂氧酶 花生四烯酸
LTS
环氧化酶COX
X 非甾体抗炎药
过敏、炎症 支气管收缩
特异性 COX-2 抑制剂(COXIB) >100 倍 COX-2 选择性 在最高剂量也不明显抑制人体内COX-1(无胃肠溃疡或血 小板作用)
NSAIDs最新分类
NSAIDs
COX-2抑制剂
传统NSAIDS
昔布类 塞来昔布（西乐葆） 罗非昔布（万洛）
水杨酸类 阿斯匹林
苯胺类 (泰诺林/百服宁)
产生减少。随后相继推出了丙酸类（布洛 芬等）、苯乙酸类（双氯芬酸）、昔康类 （吡罗昔康），不同剂型的开发也相继进行。
非甾体抗炎药的历史回顾
1991年：Herschman等用分子克隆技术证实了COX有两 种同工酶
1998年：根据COX理论研制的三个昔布类特异性COX-2抑 制剂相继诞生了 塞来昔布——辉瑞公司的西乐葆 罗非昔布——默沙东公司的万络 帕瑞昔布——辉瑞公司的特耐（静脉注射用）
NSAID的作用与适应症
NSAID的作用 镇痛 抗炎 解热 降低血小板功能
NSAID的适应症
各种关节炎 非关节风湿病（1/10的人会患病） 牙痛 经痛 胆、肾绞痛 运动性挫伤 术后疼痛 发热 ALEHEIMER（老年痴呆） 心脑血管栓塞
NSAID的副作用
传统NSAIDs的胃肠损伤严重 胃肠道毒性
一早——更早期发生：
服用萘普生仅1周，即有19％
的患者出镜下胃溃疡3
服用双氯芬酸仅2周，即造成68％-75%的
健康人小肠损伤
二高——发生率高
胃肠道不耐受: 发生率高达50％ 镜下溃疡: 发生率15-25%
PLA2
X 甾体抗炎药
5-HPETE 脂氧酶 花生四烯酸
LTS
环氧化酶COX
X 非甾体抗炎药
过敏、炎症 支气管收缩
特异性 COX-2 抑制剂(COXIB) >100 倍 COX-2 选择性 在最高剂量也不明显抑制人体内COX-1(无胃肠溃疡或血 小板作用)
NSAIDs最新分类
NSAIDs
COX-2抑制剂
传统NSAIDS
昔布类 塞来昔布（西乐葆） 罗非昔布（万洛）
水杨酸类 阿斯匹林
苯胺类 (泰诺林/百服宁)
产生减少。随后相继推出了丙酸类（布洛 芬等）、苯乙酸类（双氯芬酸）、昔康类 （吡罗昔康），不同剂型的开发也相继进行。
非甾体抗炎药的历史回顾
1991年：Herschman等用分子克隆技术证实了COX有两 种同工酶
1998年：根据COX理论研制的三个昔布类特异性COX-2抑 制剂相继诞生了 塞来昔布——辉瑞公司的西乐葆 罗非昔布——默沙东公司的万络 帕瑞昔布——辉瑞公司的特耐（静脉注射用）
NSAID的作用与适应症
NSAID的作用 镇痛 抗炎 解热 降低血小板功能
NSAID的适应症
各种关节炎 非关节风湿病（1/10的人会患病） 牙痛 经痛 胆、肾绞痛 运动性挫伤 术后疼痛 发热 ALEHEIMER（老年痴呆） 心脑血管栓塞
NSAID的副作用
解热镇痛抗炎药课件ppt
单胃动物内服易吸收，血药峰时1.5~2h 。 消炎作用特别强，优于保泰松、氢化可的松 ， 合并应用可减少后者用量及副作用。
但镇痛作用弱、副作用多。马不宜使用， 犬一般不用。
PPT课件
22
第六节 苯丙酸(丙酸)类
布洛芬 (异丁苯丙酸、芬必得 )
内服易吸收，显效快。犬内服达峰时间为 0 . 5 ~ 3 h， 生 物 利 用 度 为 6 0 ~ 8 0 ％ ， 消 除 半 衰期4 .6h 。具有较好的解热、镇痛、抗炎作用。
“解热镇痛药” 抑制be合成
外热原
内热原 环氧化酶 前列腺素
体温调节中枢 调定点上调 发热
注： 环氧化酶(简称环化酶)
又称前列腺素合成酶。
PPT课件
3
解热镇痛抗炎药与氯丙嗪对体 温的影响
PPT课件
4
注意事项：
• 1.不能滥用，防误诊，防虚脱； • 2.属对症治疗，需配合对因治疗。
PPT课件
5
(二) 镇痛作用
PPT课件
11
各类药物作用效果有差异：
1.镇痛作用： 吲哚类和芬那酸类对炎性疼 痛的效果好，其次为吡唑酮类和水杨酸类。
2.解热作用： 乙酰苯胺类、吡唑酮类和水 杨酸类解热作用好。
3.抗炎作用： 阿司匹林、吡唑酮类和吲哚
类的抗炎、抗风湿作用较强。
PPT课件
12
第二节 乙酰苯胺类
对乙酰氨基酚
• 【别名】 扑热息痛。 • 【体内过程】
主要用于犬的肌肉、骨骼系统功能障碍伴 发的炎症和疼痛。犬用2~6天可见呕吐， 2~ 6周可见胃肠受损。偶可见视力减退、皮肤过 敏。
PPT课件
23
第七节 芬那酸(灭酸)类
甲芬那酸 (甲灭酸、扑湿痛)
但镇痛作用弱、副作用多。马不宜使用， 犬一般不用。
PPT课件
22
第六节 苯丙酸(丙酸)类
布洛芬 (异丁苯丙酸、芬必得 )
内服易吸收，显效快。犬内服达峰时间为 0 . 5 ~ 3 h， 生 物 利 用 度 为 6 0 ~ 8 0 ％ ， 消 除 半 衰期4 .6h 。具有较好的解热、镇痛、抗炎作用。
“解热镇痛药” 抑制be合成
外热原
内热原 环氧化酶 前列腺素
体温调节中枢 调定点上调 发热
注： 环氧化酶(简称环化酶)
又称前列腺素合成酶。
PPT课件
3
解热镇痛抗炎药与氯丙嗪对体 温的影响
PPT课件
4
注意事项：
• 1.不能滥用，防误诊，防虚脱； • 2.属对症治疗，需配合对因治疗。
PPT课件
5
(二) 镇痛作用
PPT课件
11
各类药物作用效果有差异：
1.镇痛作用： 吲哚类和芬那酸类对炎性疼 痛的效果好，其次为吡唑酮类和水杨酸类。
2.解热作用： 乙酰苯胺类、吡唑酮类和水 杨酸类解热作用好。
3.抗炎作用： 阿司匹林、吡唑酮类和吲哚
类的抗炎、抗风湿作用较强。
PPT课件
12
第二节 乙酰苯胺类
对乙酰氨基酚
• 【别名】 扑热息痛。 • 【体内过程】
主要用于犬的肌肉、骨骼系统功能障碍伴 发的炎症和疼痛。犬用2~6天可见呕吐， 2~ 6周可见胃肠受损。偶可见视力减退、皮肤过 敏。
PPT课件
23
第七节 芬那酸(灭酸)类
甲芬那酸 (甲灭酸、扑湿痛)
【医学课件】NSAIDs课件
肝损害
症状
肝损害是NSAIDs的另一种常见不良反应，包括肝功能异常、肝衰竭等。患 者可能会出现乏力、纳差、厌食、恶心、呕吐等症状。
防治
在使用NSAIDs时，应注意观察患者的肝功能变化，如出现上述症状，应及时 停药，积极对症治疗。同时，对于肝功能不全的患者，应谨慎使用NSAIDs， 并注意调整药物剂量。
与利尿药物相互作用
NSAIDs可能减弱利尿药物的作用，合用时应调整剂量。
与激素类药物相互作用
长期使用NSAIDs可能影响激素类药物的作用，应注意调整剂量。
04
NSAIDs的不良反应及防治
胃肠道反应
症状
胃肠道症状是NSAIDs最常见的不良反应，包括上腹不适、反酸、恶心、呕吐、 上腹部不适或疼痛等。长期反复发作还会引起贫血、消瘦、消化不良、食欲减退 等症状。
NSAIDs的作用机制与激素类药物不同，激素类药物是通 过抑制炎症细胞的活性和化学介质的释放来发挥抗炎作用 。
02
NSAIDs的药理学
NSAIDs的吸收和分布
口服给药
NSAIDs大多口服有效，其吸收不受食物影响，一般口服后1～2小时达到血药浓 度峰值。
分布
NSAIDs迅速分布到各组织和器官，血浆蛋白结合率高。
THANKS
谢谢您的观看
【医学课件】nsaids课件
xx年xx月xx日
目录
• NSAIDs简介 • NSAIDs的药理学 • NSAIDs的临床应用 • NSAIDs的不良反应及防治 • NSAIDs的合理用药建议
01
NSAIDs简介
NSAIDs是什么？
非甾体抗炎药（NSAIDs）：一类具有抗炎、镇痛、解热作用 的药品，可用于治疗各种疼痛和发热等症状。
【医学课件】NSAIDs课件PPT
NSAID，如尼美舒利。
Source: The Journal of Rheumatology 1998;25:12:2298-2302
NSAIDs分类
❖ 特异性COX-2抑制剂： 定义：在最大治疗剂量下仍未见抑制COX1的临床表现 通常此类药物试管内对重组酶COX-2的抑 制超过对COX-1的抑制100倍以上
COX2
炎性前列腺素
生理保护功能
非甾体类药物
促发炎症
副 作用
抗炎镇痛作用ຫໍສະໝຸດ COX概念COX-1要素酶，管家酶；维持胃肠道，肾，血小板， 巨噬细胞分化等正常生理功能
COX-2诱导酶；在调节失衡（活性增强）时，局部 PG升高而导致： 急性炎症：血管改变，组织损伤 慢性炎症：血管形成，基质金属酶（包括胶原 酶）释放，细胞增殖
NSAIDs的作用机制
花生四烯酸
NSAIDs
环氧化酶
X
前列腺素
｛抗炎 止痛 胃肠道毒性 肾毒性
维持肾脏和血小板功能
炎症和疼痛
保护胃肠道粘膜
COX 概念 ( 1995 )
COX-1
花生四烯酸
血栓素 A2 前列环素 前列腺素 E2 (血小板) (胃肠粘膜) (肾)
内毒素 , 细胞因子 , 有丝分裂原
胃肠道副作用的防治
选用合适的药物和剂量：副作用与用药剂量成直线 关系,与用药时间成几何关系
抗溃疡药物并用:H2受体阻断剂(雷尼替丁,西咪替 丁); 抗酸药物(次水杨酸铋等)
二线药物合用:青霉胺,柳氮磺胺吡啶(SASP),金制 剂与NSAIDS合用可防止溃疡发生。
危险因素
年龄大于60岁 动脉硬化，或同时服用利尿剂者 血肌酐2.0mg/d1，肾功下降者 肾低灌注：如低钠，低血压，肝硬化，肾病综
Source: The Journal of Rheumatology 1998;25:12:2298-2302
NSAIDs分类
❖ 特异性COX-2抑制剂： 定义：在最大治疗剂量下仍未见抑制COX1的临床表现 通常此类药物试管内对重组酶COX-2的抑 制超过对COX-1的抑制100倍以上
COX2
炎性前列腺素
生理保护功能
非甾体类药物
促发炎症
副 作用
抗炎镇痛作用ຫໍສະໝຸດ COX概念COX-1要素酶，管家酶；维持胃肠道，肾，血小板， 巨噬细胞分化等正常生理功能
COX-2诱导酶；在调节失衡（活性增强）时，局部 PG升高而导致： 急性炎症：血管改变，组织损伤 慢性炎症：血管形成，基质金属酶（包括胶原 酶）释放，细胞增殖
NSAIDs的作用机制
花生四烯酸
NSAIDs
环氧化酶
X
前列腺素
｛抗炎 止痛 胃肠道毒性 肾毒性
维持肾脏和血小板功能
炎症和疼痛
保护胃肠道粘膜
COX 概念 ( 1995 )
COX-1
花生四烯酸
血栓素 A2 前列环素 前列腺素 E2 (血小板) (胃肠粘膜) (肾)
内毒素 , 细胞因子 , 有丝分裂原
胃肠道副作用的防治
选用合适的药物和剂量：副作用与用药剂量成直线 关系,与用药时间成几何关系
抗溃疡药物并用:H2受体阻断剂(雷尼替丁,西咪替 丁); 抗酸药物(次水杨酸铋等)
二线药物合用:青霉胺,柳氮磺胺吡啶(SASP),金制 剂与NSAIDS合用可防止溃疡发生。
危险因素
年龄大于60岁 动脉硬化，或同时服用利尿剂者 血肌酐2.0mg/d1，肾功下降者 肾低灌注：如低钠，低血压，肝硬化，肾病综
【医学课件】NSAIDs课件
nsaids课件xx年xx月xx日contents •简介•作用机制•药物特性•使用指南•临床应用•总结与展望目录01简介古代医学对疼痛的治疗探索20世纪初对疼痛机制的研究NSAIDs的雏形：乙酰水杨酸起源发现NSAIDs发展历程20世纪中期NSAIDs大规模生产20世纪后期NSAIDs临床应用广泛现代作用机制抑制COX（环氧合酶）抑制PG（前列腺素）合成减轻炎症反应非选择性COX抑制剂选择性COX-2抑制剂C O X -2抑制剂与NSAIDs复方药物分类02作用机制通过抑制环氧化酶活性，减少局部组织的前列腺素E2（PGE2）合成抑制PGE2与其受体结合，从而降低痛觉神经元的兴奋性非甾体抗炎作用通过抑制下丘脑环氧化酶和减少PGE2合成，使散热增加抑制PGE2与其受体的结合，使下丘脑体温调节中枢调定点下调解热作用抑制局部组织的前列腺素合成，减轻炎症反应抑制免疫细胞的功能和减少炎症介质释放抗风湿作用03药物特性通过抑制环氧化酶活性，减少局部组织的前列腺素E2（PGE2）合成抑制中性粒细胞在炎症部位的聚集和活性对外周感觉神经元和中枢神经元的抗炎作用直接刺激胃黏膜，导致胃黏膜损伤抑制环氧化酶活性，减少胃黏膜保护因子的合成胃肠道损伤减少肾血流量直接对肾组织产生毒性作用肾损伤04使用指南NSAIDs是一类非甾体抗炎药，用于缓解疼痛、肿胀和炎症等症状。
定义NSAIDs主要包括非选择性COX抑制药和选择性COX-2抑制药。
分类概述作用机制抑制COX-1和COX-2，减少PGs和TXAs的合成，缓解疼痛、肿胀和炎症等症状。
代表药物阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛等。
适用范围主要用于缓解轻度至中度疼痛，如头痛、牙痛、关节痛等。
非选择性COX抑制药塞来昔布、罗非昔布等。
代表药物作用机制适用范围选择性抑制COX-2，减少PGs的合成，缓解疼痛、肿胀和炎症等症状。
主要用于缓解中度至重度疼痛，如关节炎、术后痛等。
03选择性COX-2抑制药0201不良反应与注意事项NSAIDs常见的不良反应包括胃肠道溃疡、出血和穿孔等。
抗炎药：非甾体类抗炎药(NSAIDs),COX-2选择性抑
Harvard-MIT 卫生科学与技术部HST.151: 药理学原理授课教师: Michael Weinblatt博士抗炎药：非甾体类抗炎药（NSAIDs），COX-2选择性抑制剂，糖皮制激素，抗细胞因子药物Michael Weinblatt博士前言炎症的部分机制是由于环氧化酶（COX）途径产生的前列腺素介导的。
非甾体类抗炎药（NSAIDs）即抑制这个途径并作为复方用于抗炎、解热、镇痛。
由于NSAIDs是非特异性的，可以产生许多不良反应，特异性较强的药物如COX-2抑制剂和抗细胞因子药物受到关注。
前列腺素：生理及病理作用机体所有细胞均能产生前列腺素，在炎症刺激作用下，胞浆膜磷脂在磷脂酶A2的作用下产生花生四烯酸（AA），AA再在环氧化酶的作用下代谢成内过氧化物——前列腺素H2（PGH2），后者再在不同的酶（如血小板内的血栓素合成酶、内皮细胞内的前列腺环素合成酶）的作用下进一步产生PGD2、PGE2、PGF2α、PGI2（前列腺环素）或TXA2（血栓素）。
前列腺素的主要生理及病理作用有：z生理作用：维持体温平衡、支气管张力、子宫肌肉张力、肠道的蠕动性、精子的活动（某些前列腺素如PGE1具有抗炎作用）、肾素的分泌；具有细胞保护作用，如胃黏膜和肾小球黏膜保护作用。
z病理作用：发热（下丘脑功能异常）、哮喘（气道的高反应性和免疫高敏性）、溃疡（胃黏膜细胞保护作用降低）、腹泻（肠道的蠕动性异常）、月经紊乱（子宫肌肉张力）、炎症、疼痛（被认为与PGD2有关）、骨质破坏。
与炎症相关的前列腺素的作用包括：z PGI2: 抑制血小板聚集、血管扩张、血管通透性增加（水肿）z PGE2: 疼痛、痛觉过敏、发热、血管扩张、支气管收缩，并与其他前炎症介质如组织胺、补体、LTB4具有协同作用z TXA2: 促进血小板聚集、血管收缩、支气管收缩环氧化酶环氧化酶(COX)有两种形式：COX-1和 COX-2。
他们催化的反应相同，但其产物的表达、功能和特性有明显的不同。
甾体与非甾体抗炎药物的合理应用
病毒性肝炎按病因分为甲、乙、丙、丁、戊五 型。
肾孟肾炎 肾盂肾炎是一种由细菌感染直接引起的、 主要累及肾盂粘膜和肾间质的化脓性炎症，可 发生于任何年龄，多见于女性。临床上常有发 热、腰痛、血尿和脓尿等症状。根据发病情况 和病理变化可分为急性肾盂肾炎和慢性肾盂肾 炎两种。
治疗：
1. 抗感染
抗细菌药物：如青霉素类，头孢菌素类， 大环内酯类，氨基苷类，喹诺酮类等。
2. 抗风湿：大剂量(最大耐受量：3
－4g/日）有较强的抗炎、抗风湿作 用，可使急性风湿热患者1-2天内退 热，关节红肿疼痛缓解，血沉下降。 可用于鉴别诊断急性风湿热。
3.抗血栓形成：抗血小板聚集影响血栓形成(小剂 量)，主要是抑制TXA2(血栓素)的生成-临床用于 血栓的预防。 TXA2----PGI2平衡 血小板： TXA2合成酶→TXA2 →血栓形成 血管内膜: PGI2合成酶→PGI2 →抑制血小板聚集. 小剂量(40mg/日)即显著减少TXA2而对PGI2没有影 响。（血小板寿命8-11天，且与血管内膜相比，没有
无影响。 • 正常体温调节: 体温调节中枢 散热←---37oC---→产热 • 发热: 病原体及其毒素
→中性粒细胞产生与释放内热源 →体温调节中枢，前列腺素E合成、 释放增加 →调定点上调 →这时产热↑，散热↓， →体温↑。
• 解热机制：解热镇痛药是通过抑制 中 枢 主 要 抑 制 PG 合 成 酶 ( 环 氧 酶 COX-2)，减少PG（特别是PGE2 ）的 合成，从而消除PG对体温调定点的 上调作用，使散热增多、产热减少 而发挥解热作用。
引起炎症的原因：
(1) 生物性因子：细菌、病毒、立克次体、支原体、螺 旋体、真菌和寄生虫等
(2) 物理性因子 如高温或低温、放射线、紫外线、电击、 切割、挤压等。
解热镇痛非甾体类抗炎药PPT
• 药理作用： • 使发热的体温恢复正常，对正
常人无影响 • 消除疼痛：钝痛（牙痛、头痛、
神经痛、关节痛等慢性疼痛） • 多数兼具抗炎作用 • 分类： • 水杨酸类，（酰化）苯胺类，吡
唑酮类
3
（一）水杨酸类
阿司匹林的发现
酸性强，胃 肠道刺激！
柳树皮减 轻疼痛-发 现水杨酸
Buss首次用 水杨酸钠作 为解热镇痛 和抗风湿药
04 掌握典型药物：羟布宗、舒林酸、 布洛芬、萘普生、吡罗昔康
05 了解非甾体抗炎药的作用 机制
44
Thanks!
45
活性与酸性密切相关
用吡咯、异恶唑替换吡
唑环有活性，环戊烷、
环戊烯环活性消失
丙基、丙烯基有抗炎活性， γ-羟基正丁基无活性， γ-酮基正丁基活性增加
对位引入羟基活性增加
19
（二）芳基烷酸类
NSAIDs中数量最多、发展最快的一类药物。
20
吲哚美辛结构改造
• 电子等排原理， 将吲哚环上的N-换成-CH-
➢ 不含羧酸抗炎药 ➢ 基本结构：1, 2-苯并噻嗪 ➢ 无羧基，但有酸性（pKa = 4-6） ➢ 胃肠道刺激反应小 ➢ 半衰期长，多为长效抗炎药
30
代表性药物
电子等排策略
吡罗昔康 第一个上市的昔康类药物 口服吸收快，显效迅速持久 长期服用副作用小，耐受性好
31
1,2苯并噻嗪类构效关系
优势 ➢ 目前是全球处方量第一的抗炎镇痛类品牌药物
39
典型药物——罗非昔布和伐地昔布
1999年墨西哥上市 几乎无COX-1抑制作用 严重的副作用：心脏病、心肌梗死、脑卒中 撤市，理赔达48.5亿
2001年美国上市 对COX-2抑制作用是COX-1的28000
常人无影响 • 消除疼痛：钝痛（牙痛、头痛、
神经痛、关节痛等慢性疼痛） • 多数兼具抗炎作用 • 分类： • 水杨酸类，（酰化）苯胺类，吡
唑酮类
3
（一）水杨酸类
阿司匹林的发现
酸性强，胃 肠道刺激！
柳树皮减 轻疼痛-发 现水杨酸
Buss首次用 水杨酸钠作 为解热镇痛 和抗风湿药
04 掌握典型药物：羟布宗、舒林酸、 布洛芬、萘普生、吡罗昔康
05 了解非甾体抗炎药的作用 机制
44
Thanks!
45
活性与酸性密切相关
用吡咯、异恶唑替换吡
唑环有活性，环戊烷、
环戊烯环活性消失
丙基、丙烯基有抗炎活性， γ-羟基正丁基无活性， γ-酮基正丁基活性增加
对位引入羟基活性增加
19
（二）芳基烷酸类
NSAIDs中数量最多、发展最快的一类药物。
20
吲哚美辛结构改造
• 电子等排原理， 将吲哚环上的N-换成-CH-
➢ 不含羧酸抗炎药 ➢ 基本结构：1, 2-苯并噻嗪 ➢ 无羧基，但有酸性（pKa = 4-6） ➢ 胃肠道刺激反应小 ➢ 半衰期长，多为长效抗炎药
30
代表性药物
电子等排策略
吡罗昔康 第一个上市的昔康类药物 口服吸收快，显效迅速持久 长期服用副作用小，耐受性好
31
1,2苯并噻嗪类构效关系
优势 ➢ 目前是全球处方量第一的抗炎镇痛类品牌药物
39
典型药物——罗非昔布和伐地昔布
1999年墨西哥上市 几乎无COX-1抑制作用 严重的副作用：心脏病、心肌梗死、脑卒中 撤市，理赔达48.5亿
2001年美国上市 对COX-2抑制作用是COX-1的28000
讲课解热镇痛抗炎药非甾体抗炎药ppt课件
解热镇痛抗炎药
1
生活中常见的那些NSAIDs
双氯芬酸钠肠溶片 小剂量阿司匹林肠溶片 对乙酰氨基酚缓释片 洛索洛芬片
快速镇痛、抗炎 抗血小板 解热镇痛 抗炎
2
前言
解热镇痛抗炎药（Antipyretic-analgesic and antiinflammatory Agents)，又称非甾体抗炎药 （Non-steroidal anti-infammatory drugs， NSAIDs），全球用量仅次于抗感染药物。
发热激活物 EP细胞
EPs 内生致热原
下丘脑 PGE2 ↑,Na+/Ca2+ ↑ ，cAMP ↑
体温调定点上移
产热↑
散热↓
骨骼肌寒战 皮肤血管收缩
体温升高
10
NSAIDs作用位点
感染或理化因素
细胞膜磷脂
脂氧化酶
（-
脂氧化物
花生四烯）酸
糖皮质激素
血 小 板
白 细 胞
白三烯
羟基二十碳烯酸
环氧化酶（COX）
宗
乙酸类
生
昔康类 丙酸类
磺酰丙 胺类
水杨酸 类（甲 酸）
吡唑酮 苯胺类 类
对乙酰氨基 酚（1948
吲哚美辛 （1963 年），舒林
酸、萘丁美 酮、双氯芬酸
吡罗昔康、
美洛昔康 （198X
年）Leabharlann 年）磺胺类药物过敏
13
常用分类: 按选择性分类
•非特异性COX抑制剂
如布洛芬、萘普生、吡罗昔康、双氯芬酸
•选择性COX-1抑制剂
非甾体抗炎药以抗炎作用为主，兼有解热、镇痛 作用。由于这类药物在化学结构上与甾体类的糖 皮质激素不同，故称为非甾体抗炎药。
1
生活中常见的那些NSAIDs
双氯芬酸钠肠溶片 小剂量阿司匹林肠溶片 对乙酰氨基酚缓释片 洛索洛芬片
快速镇痛、抗炎 抗血小板 解热镇痛 抗炎
2
前言
解热镇痛抗炎药（Antipyretic-analgesic and antiinflammatory Agents)，又称非甾体抗炎药 （Non-steroidal anti-infammatory drugs， NSAIDs），全球用量仅次于抗感染药物。
发热激活物 EP细胞
EPs 内生致热原
下丘脑 PGE2 ↑,Na+/Ca2+ ↑ ，cAMP ↑
体温调定点上移
产热↑
散热↓
骨骼肌寒战 皮肤血管收缩
体温升高
10
NSAIDs作用位点
感染或理化因素
细胞膜磷脂
脂氧化酶
（-
脂氧化物
花生四烯）酸
糖皮质激素
血 小 板
白 细 胞
白三烯
羟基二十碳烯酸
环氧化酶（COX）
宗
乙酸类
生
昔康类 丙酸类
磺酰丙 胺类
水杨酸 类（甲 酸）
吡唑酮 苯胺类 类
对乙酰氨基 酚（1948
吲哚美辛 （1963 年），舒林
酸、萘丁美 酮、双氯芬酸
吡罗昔康、
美洛昔康 （198X
年）Leabharlann 年）磺胺类药物过敏
13
常用分类: 按选择性分类
•非特异性COX抑制剂
如布洛芬、萘普生、吡罗昔康、双氯芬酸
•选择性COX-1抑制剂
非甾体抗炎药以抗炎作用为主，兼有解热、镇痛 作用。由于这类药物在化学结构上与甾体类的糖 皮质激素不同，故称为非甾体抗炎药。
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(Betamethasone)
地塞米松
2-30
(Dexamethasone)
等效剂量(mg) 水钠潴留 半衰期(H)
20
++
8-12
25
++
8-12
5
+
12-36
4
0
12-36
4
0
12-36
0.6
0
36-54
0.75
0
36-54
2020/10/4
8
常用糖皮质激素的副作用
并发或加重感染. 内分泌系-皮质激素亢进综合症:多毛,满月脸,水 牛背,向心性肥胖,糖尿病. 骨骼肌肉;骨质疏松,无菌性骨坏死,自发性骨折, 抑制儿童生长发育,肌无力,骨病. 消化系:诱发溃疡,出血穿孔,胰腺炎.
2020/10/4
7
常用糖皮质激素的比较
药物 抗炎效力
短效:
氢化考的松
1
(Hydrocortisone)
考的松
0.3
(cortisone)
中效：强的松4来自（Prednisolone）
甲基强的松龙
5
（methylprednisolone）
曲安西龙
5
(Triamcinalone)
长效：
倍他米松
20-30
正确使用可发挥疗效，滥用带来危害
2020/10/4
5
糖皮质激素用法
用法
疗效
小剂量 每日一次
+
中剂量 隔日
++
中或大剂量（每日一次） ++
分次给/日
+++
静脉冲击
++++
2020/10/4
6
副作用
+ + ++ +++ ++++
糖皮质激素用法
因人而异寻找最低的维持量,以避免医源性肾上腺皮质功 能亢进或不全. 逐渐减药,防止反跳.停药后皮质功能低下,可用ACTH 7天, 长期使用者,皮质功能不全往往0.5-2年才恢复. 强烈的应激反应-必要时加药. 低钠、高钾饮食,补蛋白质. VitD2 5,000 U及补钙. 防感染. 溃疡病者给予制酸剂. 激素用量过大,不易减撤应及早联合用药(免疫抑制剂).
2020/10/4
9
常用糖皮质激素的副作用
心血管系:高脂血症,动脉粥样硬化,高血压. 泌尿系:水钠潴留,低钾. 神经系:焦虑,欣快,激动,失眠,精神分裂,大剂量惊 厥（儿童）. 血液系:外周血中性粒细胞↑,红细胞和血小板↑, 凝血时间缩短. 其他:白内障,青光眼,脂膜炎,伤口难愈,继发闭经.
2020/10/4
10
糖皮质激素的禁忌症
严重精神病 活动性溃疡和新近的胃肠手术 糖尿病 妊娠期（尤在初期） 重症高血压 耐药性细菌和真菌感染不能控制者及水痘 皮质醇增多症 骨质疏松
2020/10/4
11
甾体类抗炎药
甾体类抗炎药
盐皮质激素
(醛固酮,脱氧皮质酮)主要作用于水盐代谢
糖皮质激素
(氢化考的松，强的松，地塞米松等)主要影 响糖和蛋白代谢。具有较强的抗炎作用和 弱的免疫抑制作用
2020/10/4
2
适应症
替代疗法 – 垂体前叶机能减退症,肾上腺皮质机能不全 （阿狄森氏病,肾上腺危象）. 自身免疫性结缔组织病. 严重感染 – 败血症,脑膜炎,菌痢.同时加足量而有效的抗 菌素. 各种休克 –过敏性,中毒性,心源性,低血容量性. 各种炎症的后遗症：眼科-防止疤痕和粘连.渗出性结核病 -退热,减少渗出.其它-心包炎,睾丸炎,烧伤等. 器官移植的排斥反应：常与免疫抑制合用.
2020/10/4
3
糖皮质激素用法
小量 <15mg/日 强的松 维持治疗 中量 30mg/日 强的松 症状较轻 大量 >40mg/日 强的松 疾病活动期 冲击量 >1000mg/日 甲基强的松龙 病情危重
2020/10/4
4
糖皮质激素用法
晨一次服；
隔日给；
每周3-5日间歇给；
必要时每日分次给
注意事项：