部分激动剂的特点
《药理》
第一章绪论1.名词解释2.药理学答：药理学是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。
3.药物答：药物是用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质。
4.药效动力学答：药效动力学是研究药物对机体的作用及作用机制的学科。
5.药代动力学答：药效动力学是研究机体对药物的处置的动态变化的学科。
6.单选题7.药理学研究：药物与机体的相互作用8.药物是指：用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质9.药动学主要研究：机体如何处置啊药物10.世界上第一部由政府颁布的药典是：《新修本草木》11.关于新药1期临床实验，以下叙述正确的是：药物的安全性，而不是药效12.有效临床药物：不一定具有药理活性13.多选题14.药理学的学科任务包括：研究药物的作用机制、研究药物的体内过程、研究药物的临床作用、研究药物的不良反反应15.新药的来源包括：对已知的化合物进行结构修饰、合成新型结构的化合物、从天然物质中提取分离、应用生物技术和基因重组技术方法制备16.新药的临床研究是在动物上进行的实验，具体内容包括：药效学研究、一般药理学研究、药动学研究、毒理研究17.关于新药的临床前主要药效学的研究，以下叙述正确的有：应采用体内、体外两种以上试验方法；至少一项是在整体的正常或病理动物模型上进行；应该针对针对新药的临床主要适应症18.新药的临床前研究，应遵循的基本原则有：安全、有效、质量可控第二章药物代谢动力学19.单选题20.大多数药物在体内通过细胞膜的形式是：简答扩散21.酸化尿液，弱酸性药物：非解离型离子增多，重吸收增多22.下述哪一项是错误的是：临床上苯巴比妥等弱酸性药物中毒时，用弱酸性药物洗胃23.有关药物吸收的描述，哪一项是错误的：小肠摄取性药物运转与药物的吸收有关，而排性转运体与排泄有关，与吸收无关24.有关药物代谢的描述，错误的是：肝微粒体酶主要在肝脏，肾以及脑组织等组织无肝微粒体酶25.有关药物与血浆蛋白的结合，错误的是：α1酸性糖蛋白主要与血浆中弱酸性物质结合26.可称为首关效应的是：口服普萘洛尔经肝脏代谢后进入体循环的药量减少27.药物转化的最终目的是：促使药物排出体外28.有关生物利用度的描述，错误的是:首关效应大，生物利用度也大29.药物的消除半衰期是指：药物在血浆中的浓度下降一半所需要的时间30.影响药物血浆半衰期长短的因素是：肝肾功能31.某药物的t1/2为24小时，每天给药1次，血药浓度达到稳定的时间应该是：7-8天32.药物吸收达到血浆稳态浓度时意味着：药物的吸收速率与消除速率达到平衡33.按照一级动力学消除的药物，等量间隔多次给药，血浆浓度达到稳态的时间取决于：半衰期34.多选题35.有关药物的肾排泄，正确的是：如果药物只经肾小球滤过无肾小管分泌和肾小球重吸收过程，并全部从尿排出，则药物排泄速率与肾小球滤过速率相等；药物在肾小球的的主动重吸收，主要在近曲肾小管进行；水溶性药物难以通过肾小球上皮细胞的类脂质膜，不易重吸收，易从尿中排出；多说弱酸弱碱性药物的肾排泄均经过肾小球滤过、肾小管分泌及重吸收过程36.药物在血液中与血浆蛋白结合后：不能透过细胞膜、向组织转运受阻、暂时失去药理活性37.关于细胞色素P450的描述正确的有：大量存在于干细胞内质网的脂质中、其特异性不高，能和催化学多不同结构的药物、其结构与血红蛋白相似38.下列关于一级动力学消除药物的描述错误的是：每日总量不变，增加给药次数能提高坪值水平；增加每次给药剂量可缩短大道坪值时间39.药物消除速率：是指在单位时间内有多少毫升血中的药量被消除；其值与分布容积有关；其值与消除速率有关；其值与药物剂量大小有关40.药物消除半衰期的影响因素有：表观分布容积；药物消除率41.简答题42.什么是一级和零级动力学？各有哪些特点？为什么发生灵机动力学？答：药物在某方式或某部位的转运速度与该部位药物的量或浓度的一次方成正比。
[答案][北京中医药大学]2021春《医用药理学Z》平时作业3
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1.影响细菌细胞膜功能的抗生素是()[答案：A]A.多粘菌素BB.庆大霉素C.红霉素D.四环素E.青霉素2.铝盐和钙盐对下列哪一种药物的肠道吸收抑制最明显?() [答案：E]A.异烟肼B.氯霉素C.苯氧甲基青霉素D.红霉素E.四环素3.下列哪种抗生素可抑制骨髓造血功能?()[答案：A]A.氯霉素B.氨苄青霉素C.红霉素D.磺胺嘧啶E.四环素4.下列哪种抗生素可抑影响骨骼和牙齿的生长?()[答案：E]A.氯霉素B.氨苄青霉素C.红霉素D.青霉素E.四环素5.过敏反应是指()[答案：A]A.药物引起的反应与个体体质有关，与用药剂量无关B.血药浓度降到有效血药浓度以下时所残存的生物效应C.用药一段时间后，病人对药物产生精神上依赖，中断用药，出现主观不适D.药物的治疗作用引起的不良反应E.长期用药，产生身体上依赖，停药后出现戒断6.生理依赖性指()[答案：E]A.药物引起的反应与个体体质有关，与用药剂量无关B.血药浓度降到有效血药浓度以下时所残存的生物效应C.用药一段时间后，病人对药物产生精神上依赖，中断用药，出现主观不适D.药物的治疗作用引起的不良反应E.长期用药，产生身体上依赖，停药后出现戒断7.心理依赖性指()[答案：C]A.药物引起的反应与个体体质有关，与用药剂量无关B.血药浓度降到有效血药浓度以下时所残存的生物效应C.用药一段时间后，病人对药物产生精神上依赖，中断用药，出现主观不适D.药物的治疗作用引起的不良反应E.长期用药，产生身体上依赖，停药后出现戒断8.后遗效应是指()[答案：B]A.药物引起的反应与个体体质有关，与用药剂量无关B.血药浓度降到有效血药浓度以下时所残存的生物效应C.用药一段时间后，病人对药物产生精神上依赖，中断用药，出现主观不适D.药物的治疗作用引起的不良反应E.长期用药，产生身体上依赖，停药后出现戒断9.继发作用是指()[答案：D]A.药物引起的反应与个体体质有关，与用药剂量无关B.血药浓度降到有效血药浓度以下时所残存的生物效应C.用药一段时间后，病人对药物产生精神上依赖，中断用药，出现主观不适D.药物的治疗作用引起的不良反应E.长期用药，产生身体上依赖，停药后出现戒断10.受体阻断药(拮抗药)的特点是()[答案：D]A.无亲和力，无内在活性B.有亲和力，有内在活性C.有亲和力，有较弱内在活性D.有亲和力，无内在活性E.无亲和力，有内在活性11.受体激动剂的特点是()[答案：B]A.无亲和力，无内在活性B.有亲和力，有内在活性C.有亲和力，有较弱内在活性D.有亲和力，无内在活性E.无亲和力，有内在活性12.受体部分激动剂的特点是()[答案：C]A.无亲和力，无内在活性B.有亲和力，有内在活性C.有亲和力，有较弱内在活性D.有亲和力，无内在活性E.无亲和力，有内在活性13.药物的内在活性(效应力)是指()[答案：B]A.药物穿透生物膜的能力B.药物产生效应的能力C.药物水溶性大小D.药物和受体的结合能力高低E.药物脂溶性强弱14.药物的亲和力是指()[答案：D]A.药物穿透生物膜的能力B.药物产生效应的能力C.药物水溶性大小D.药物和受体的结合能力高低E.药物脂溶性强弱15.弱碱性药物在碱性环境中() [答案：B]A.解离度增高B.解离度降低C.解离度不变D.极性基团增加E.极性基团减少16.弱碱性药物在酸性环境中() [答案：A]A.解离度增高B.解离度降低C.解离度不变D.极性基团增加E.极性基团减少17.药物的吸收过程是指() [答案：B]A.药物与作用部位结合B.药物从给药部位进入血液循环C.药物随血液分布到各组织器官D.药物进入胃肠道E.静脉给药18.药物的分布过程是指()[答案：C]A.药物与作用部位结合B.药物从给药部位进入血液循环C.药物随血液分布到各组织器官D.药物进入胃肠道E.静脉给药19.可产生首过效应的给药途径是() [答案：A]A.口服B.肌肉注射C.皮下注射D.经皮给药E.吸入20.吸收程度最差的给药途径是() [答案：D]A.口服B.肌肉注射C.皮下注射D.经皮给药E.吸入21.时量曲线升段坡度代表()[答案：A]A.吸收速度B.消除速度C.药物的最高血药浓度D.吸收与消除达到平衡的时间E.药物作用维持时间22.降段坡度代表()[答案：B]A.吸收速度B.消除速度C.药物的最高血药浓度D.吸收与消除达到平衡的时间E.药物作用维持时间23.恒速静滴，约经几个血浆半衰期可基本达到稳态血药浓度?() [答案：C]A.1个B.3个C.5个D.7个E.9个24.单次静脉注射给药，约经几个血浆半衰期排出药物总量的96%?() [答案：C]A.1个B.3个C.5个D.7个E.9个25.耐受性是指()[答案：D]A.药物引起的反应与个体体质有关，与用药剂量无关B.等量药物引起和一般病人相似但强度更高的药理效应或毒性C.用药一段时间后，病人对药物产生精神上依赖，中断用药，出现主观不适D.长期用药，需逐渐增加剂量E.长期用药，产生身体上依赖，停药后出现戒断26.高敏性是指()[答案：B]A.药物引起的反应与个体体质有关，与用药剂量无关B.等量药物引起和一般病人相似但强度更高的药理效应或毒性C.用药一段时间后，病人对药物产生精神上依赖，中断用药，出现主观不适D.长期用药，需逐渐增加剂量E.长期用药，产生身体上依赖，停药后出现戒断27.东莨菪碱的作用是()[答案：E]A.影响递质生物合成B.促进递质释放C.影响递质转化D.影响递质再摄取E.直接作用于受体28.阿托品的作用是()[答案：E]A.影响递质生物合成B.促进递质释放C.影响递质转化D.影响递质再摄取E.直接作用于受体29.琥珀胆碱是()[答案：D]A.M胆碱受体兴奋药B.抗胆碱酯酶药C.胆碱酯酶复活药D.骨骼肌松弛药E.M胆碱受体阻断药30.山茛菪碱是()[答案：E]A.M胆碱受体兴奋药B.抗胆碱酯酶药C.胆碱酯酶复活药D.骨骼肌松弛药E.M胆碱受体阻断药31.主要兴奋α-受体，也能较弱地兴奋β1-受体，并促进NA释放的药物是：() [答案：B]A.阿托品B.间羟胺C.麻黄碱D.异丙肾上腺素E.利血平32.主要促进NA释放，也兴奋α，β-受体的药物是()[答案：C]A.阿托品B.间羟胺C.麻黄碱D.异丙肾上腺素E.利血平33.肾上腺素()[答案：C]A.选择性作用于β1受体B.选择性作用于β2受体C.对α、β1和β2受体都有作用D.对β1和β2受体都无作用E.对α、β、多巴胺受体都有作用，促进NA释放34.多巴胺作用()[答案：E]A.选择性作用于β1受体B.选择性作用于β2受体C.对α、β1和β2受体都有作用D.对β1和β2受体都无作用E.对α、β、多巴胺受体都有作用，促进NA释放35.过敏性休克()[答案：B]A.新斯的明B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.东茛菪碱E.水合氯醛36.心脏骤停急救()[答案：B]A.新斯的明B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.东茛菪碱E.水合氯醛37.药物中毒性低血压()[答案：C]A.新斯的明B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.东茛菪碱E.水合氯醛38.先注射酚妥拉明，再注射去甲肾上腺素后() [答案：D]A.血压升高加剧B.血压升高不受影响C.血压降低不受影响D.血压升高作用减弱或消失E.是血压上升作用翻转为下降39.先注射酚妥拉明，再注射肾上腺素后() [答案：E]A.血压升高加剧B.血压升高不受影响C.血压降低不受影响D.血压升高作用减弱或消失E.是血压上升作用翻转为下降40.先注射酚妥拉明，再注射异丙肾上腺素后() [答案：C]A.血压升高加剧B.血压升高不受影响C.血压降低不受影响D.血压升高作用减弱或消失E.是血压上升作用翻转为下降41.治疗心绞痛()[答案：D]B.异丙肾上腺素C.新斯的明D.普萘洛尔E.酚妥拉明42.治疗高血压可选用()[答案：D]A.阿托品B.异丙肾上腺素C.新斯的明D.普萘洛尔E.酚妥拉明43.外周血管痉挛性疾病可选用() [答案：E]A.阿托品B.异丙肾上腺素C.新斯的明D.普萘洛尔E.酚妥拉明44.非选择性阻断α受体的药物是() [答案：D]A.拉贝洛尔B.阿替洛尔C.普萘洛尔D.酚妥拉明E.哌唑嗪45.选择性阻断α1受体的药物是() [答案：E]B.阿替洛尔C.普萘洛尔D.酚妥拉明E.哌唑嗪46.能选择性阻断β1受体的药物是()[答案：B]A.拉贝洛尔B.阿替洛尔C.普萘洛尔D.酚妥拉明E.哌唑嗪47.对β1和β2受体无选择性阻断作用的药物是() [答案：C]A.拉贝洛尔B.阿替洛尔C.普萘洛尔D.酚妥拉明E.哌唑嗪48.具有抗焦虑和中枢性肌松作用的药物是()[答案：A]A.地西泮B.苯巴比妥钠C.苯妥英钠D.水合氯醛E.氯丙嗪49.具有抗癫痫和麻醉作用的药物是()[答案：B]A.地西泮B.苯巴比妥钠C.苯妥英钠D.水合氯醛E.氯丙嗪50.抑制脑内去甲肾上腺素和多巴胺(DA)的释放() [答案：E]A.安定B.水合氯醛C.氯丙嗪D.丙咪嗪E.碳酸锂51.阻断脑内多巴胺受体()[答案：C]A.安定B.水合氯醛C.氯丙嗪D.丙咪嗪E.碳酸锂52.()能抑制脑内NA再摄取[答案：D]A.安定B.水合氯醛C.氯丙嗪D.丙咪嗪E.碳酸锂53.苯海索的作用机制()[答案：D]A.补充纹状体DA的不足B.促进DA神经元释放DAC.激动DA受体D.阻断中枢胆碱受体E.兴奋中枢胆碱受体54.左旋多巴的作用机制()[答案：A]A.补充纹状体DA的不足B.促进DA神经元释放DAC.激动DA受体D.阻断中枢胆碱受体E.兴奋中枢胆碱受体55.吗啡用于治疗心源性哮喘的机理是() [答案：C]A.加强心肌收缩力B.提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性C.降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性D.降低呼吸中枢对氧气的敏感性E.升高颅内压56.吗啡禁用于头部外伤的原因是() [答案：E]A.加强心肌收缩力B.提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性C.降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性D.降低呼吸中枢对氧气的敏感性E.升高颅内压57.呋喃苯胺酸的利尿机制是()[答案：B]A.抑制碳酸酐酶B.抑制髓袢升支对Na⁺的重吸收C.竞争性对抗醛固酮D.抑制髓袢升支皮质段及远曲小管近段对Na⁺的重吸收E.抑制远曲小管的Na⁺-K⁺交换58.氢氯噻嗪的利尿机制是()[答案：D]A.抑制碳酸酐酶B.抑制髓袢升支对Na⁺的重吸收C.竞争性对抗醛固酮D.抑制髓袢升支皮质段及远曲小管近段对Na⁺的重吸收E.抑制远曲小管的Na⁺-K⁺交换59.利尿降压药是：()[答案：C]A.可乐宁B.利血平C.氢氯噻嗪D.卡托普利E.硝普钠60.直接扩张血管的降压药是：()[答案：E]A.可乐宁B.利血平C.氢氯噻嗪D.卡托普利E.硝普钠61.抑制血管紧张素Ⅱ形成的降压药是：()[答案：D]A.可乐宁B.利血平C.氢氯噻嗪D.卡托普利E.硝普钠62.作用于交感神经末梢的降压药是() [答案：B]A.可乐宁B.利血平C.氢氯噻嗪D.卡托普利E.硝普钠63.作用于交感神经中枢的降压药是() [答案：A]A.可乐宁B.利血平C.氢氯噻嗪D.卡托普利E.硝普钠64.可乐宁的降压机理主要是()[答案：A]A.激动α2-受体B.耗竭末梢递质C.阻断钙离子通道D.促进钾离子外流E.阻断α1-受体65.哌唑嗪的降压机理主要是()[答案：E]A.激动α2-受体B.耗竭末梢递质C.阻断钙离子通道D.促进钾离子外流E.阻断α1-受体66.利血平的降压机理主要是()[答案：B]A.激动α2-受体B.耗竭末梢递质C.阻断钙离子通道D.促进钾离子外流E.阻断α1-受体67.硝苯地平的降压机理主要是()[答案：C]A.激动α2-受体B.耗竭末梢递质C.阻断钙离子通道D.促进钾离子外流E.阻断α1-受体68.吡那地尔的降压机理主要是()[答案：D]A.激动α2-受体B.耗竭末梢递质C.阻断钙离子通道D.促进钾离子外流E.阻断α1-受体69.主要扩张动脉抗慢性心功能不全的药物是() [答案：C]A.氢氯噻嗪B.硝酸甘油C.肼苯哒嗪D.多巴酚丁胺E.地高辛70.主要扩张静脉抗慢性心功能不全的药物是() [答案：B]A.氢氯噻嗪B.硝酸甘油C.肼苯哒嗪D.多巴酚丁胺E.地高辛71.非强心苷类正性肌力药是()[答案：D]A.氢氯噻嗪B.硝酸甘油C.肼苯哒嗪D.多巴酚丁胺E.地高辛72.防治血栓栓塞性疾病作用持久的药物是() [答案：A]A.华法令B.氨甲苯酸C.右旋糖酐D.肝素E.尿激酶73.治疗血栓栓塞性疾病有溶栓作用的药物是() [答案：E]A.华法令B.氨甲苯酸C.右旋糖酐D.肝素E.尿激酶74.纤溶亢进引起的出血应使用药物是()[答案：B]A.华法令B.氨甲苯酸C.右旋糖酐D.肝素E.尿激酶75.氨茶碱平喘机制是()[答案：D]A.兴奋β1受体，扩张支气管B.兴奋β2受体，扩张支气管C.阻断M受体，扩张支气管D.抑制细胞内磷酸二酯酶，从而使CAMP破坏减少，提高细胞内CAMP浓度E.抗炎、抑制变态反应76.克仑特罗平喘机制是()[答案：B]A.兴奋β1受体，扩张支气管B.兴奋β2受体，扩张支气管C.阻断M受体，扩张支气管D.抑制细胞内磷酸二酯酶，从而使CAMP破坏减少，提高细胞内CAMP浓度E.抗炎、抑制变态反应77.糖皮质激素平喘机制是()[答案：E]A.兴奋β1受体，扩张支气管B.兴奋β2受体，扩张支气管C.阻断M受体，扩张支气管D.抑制细胞内磷酸二酯酶，从而使CAMP破坏减少，提高细胞内CAMP浓度E.抗炎、抑制变态反应78.异丙托溴铵平喘机制是()[答案：C]A.兴奋β1受体，扩张支气管B.兴奋β2受体，扩张支气管C.阻断M受体，扩张支气管D.抑制细胞内磷酸二酯酶，从而使CAMP破坏减少，提高细胞内CAMP浓度E.抗炎、抑制变态反应79.局部刺激胃粘膜，反射性地增加呼吸道分泌而祛痰的是()[答案：D]A.可待因B.乙酰半胱氨酸C.维静宁D.氯化铵E.苯佐那酯80.使粘蛋白溶解而易于排出而祛痰的是()[答案：B]A.可待因B.乙酰半胱氨酸C.维静宁D.氯化铵E.苯佐那酯81.属外周性镇咳药的是()[答案：E]A.可待因B.乙酰半胱氨酸C.维静宁D.氯化铵E.苯佐那酯82.支气哮喘发作宜选用()[答案：D]A.氢化可的松静脉滴注B.氨茶碱口服C.氨茶碱静脉注射D.肾上腺素皮下注射E.色甘酸钠粉末吸入83.预防外因性支气管哮喘发作宜选用()[答案：E]A.氢化可的松静脉滴注B.氨茶碱口服C.氨茶碱静脉注射D.肾上腺素皮下注射E.色甘酸钠粉末吸入84.甲基硫氧嘧啶抗甲状腺作用是通过抑制过氧化酶，影响()环节起作用。
部分激动剂的特点
部分激动剂的特点：部分激动剂具有一定的亲和力，但内在活性低，单用时与受体结合后只能产生较弱的效应，即使浓度再增加也不能达到完全激动剂那样的最大效应，因而仅可称之为部分激动剂（与完全激动剂相比）。
与完全激动剂合用时，如部分激动剂剂量增加，则会占领更多的受体，故可妨碍完全激动剂与受体的作用，但本身的活性又有限，因而表现为拮抗激动剂的激动作用。
激动剂：激动剂（agonist）也称兴奋剂。
能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。
激动剂是能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。
其与受体既有高亲和力，也有高内在活性，能与受体结合产生最大效应（Emax），也称完全激动剂。
一般分为选择性的与非选择性的两种。
选择性的只对某一种反应起促进作用，非选择性的对某一类反应起促进作用。
β受体激动剂（1）选择性β1受体激动剂，如多巴酚丁胺；选择性β2受体激动剂如沙丁胺醇、叔丁、喘宁等。
β2受体激动剂通过与气道靶细胞膜上的β2受体结合，激活兴奋性G蛋白，活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转化为cAMP，细胞内的cAMP水平增加，进而激活cAMP依赖蛋白激酶（PKA），通过细胞内游离钙浓度的下降，肌球蛋白轻链激酶（MCLK）失活和钾通道开放等途径，最终松弛平滑肌。
此外，β受体激动还可抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质，增强气道纤毛运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等，这些效应均有利于缓解或消除哮喘。
（2）非选择性的β受体激动剂，如异丙肾上腺素，作用于支气管β2肾上腺素受体，使支气管平滑肌松弛，抑制组胺等介质的释放；兴奋β1肾上腺素受体，增快心率、增强心肌收缩力，增加心脏传导系统的传导速度，缩短窦房结的不应期；扩张外周血管，减轻心（左心为著）负荷，以纠正低排血量和血管严重收缩的休克状态。
M受体激动剂如毛果芸香碱，其作为眼科降眼压药物已使用了一个多世纪，为延长药效和减少副作用，眼科界医生作了大量的研究工作。
05临床药学临床药理学复习题
一、选择题1. 决定药物每天用药次数主要因素是：DA、作用强弱；B、吸收快慢；C、体内分布速度；D、体内消除速度;E、以上都不是2. 妊娠期药代动力学特点：AA、药物吸收缓慢：B、药物分布减小：C、药物血浆蛋白结合力上升：D、代谢无变化3. 决定药物吸收程度重要参数是CA Cmax；B Tmax；C AUC：D Cl ；E T1/24. Fisger提出三项基本原则不包括：CA.随机；B. 对照；C. 盲法；D. 重复5. II期临床试验设计符合“四性原则”不包括：（D ）A．代表性B．重复性C．随机性D．双盲性E. 合理性6. 评价生物利用度指标不包括：（ B ）A．Cmax B．T1/2C．AUC D．Tmax7. 药物临床试验中保障受试者权益主要措施有：（D ）A．GCP+伦理委员会B．知情同意书+GCPC．SOP+QC+GCP D．知情同意书+伦理委员会E．SOP+GCP.8. 下列关于妊娠期药代动力学特点叙述不正确是：（D ）A．口服药物吸收延缓B．药物分布容积明显增加C．药物与蛋白结合能力下降D．肝微粒体酶活性变化不大9. 妊娠期内药物致畸最敏感时期是：（B ）A．妊娠半个月以内B．妊娠3周至12周C．妊娠4~9个月D．妊娠9个月以后10. 按药物对胎儿危害分类标准，仅在动物实验证实对胎仔有致畸或杀胚胎作用，但在人类缺乏研究资料证实为：（ C ）A．A类B．B类C．C类D．X类11. 下列不属于乳母禁用药物是：（ D ）A．甲硝唑B．甲氨蝶呤C．环磷酰胺D．头孢菌素类12. 哮喘持续状态治疗方案是：（C）A、异丙肾上腺素+氨茶碱：B、氨茶碱+麻黄碱：C、氨茶碱+肾上腺皮质激素：D、肾上腺皮质激素+异丙肾上腺素13. 沙丁胺醇目前推荐给药方式：（A）A、气雾吸入：B、口服：C、静注：D、静滴14. 下列关于药物相互作用描述不正确是：（B ）A．药物相互作用可以导致有益治疗作用B．药物相互作用只会导致有害不良反应C．药物相互作用可以发生在药动学环节D．药物相互作用可以发生在药效学环节15. 以下哪种药物对胎儿致畸作用，不表现在新生儿期，而是在若干年后才表现出来（B ）。
药理学名词解释整理
名词解释:１、药物:用于治疗、预防与诊断疾病得化学物质。
2、药理学:研究药物与机体间相互作用规律得一门学科。
3药效学:药物效应动力学,主要研究机体对药物得作用及其作用规律,阐明药物防治疾病得机制。
4 药动学:药物代谢动力学,主要研究机体对药物得处置得动态变化。
5 治疗作用:能达到防治效果得作用。
6 不良反应:由于药物得选择性就是相对得,有些药物有多方面得作用,一些与治疗无关得作用有时会引起对病人不利得反应。
7 受体:就是一类介导细胞信号传导得蛋白质,能识别周围环境中得某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介得信息放大系统,触发后续得生理反应或药理效应、8 治疗指数:治疗指数(TI)=LD50／ＥＤ5０半数致死量(LD５0):50%得实验动物死亡时对应得剂量,半数有效量(ED50):5０%得实验动物有效时对应得剂量。
９效价强度:效价即效价强度,就是指药物达到一定效应时所需得剂量(通常以毫克计)、１０。
1兴奋药:凡能使机体生理生化功能加强得药物。
１０.2抑制药:凡能引起功能活动减弱得药物、11、1激动药:既有亲与力又有内在活性得药物,能与受体结合激动受体产生效应、11、2拮抗药:能与受体结合,具有较强得亲与力而无内在活性得物质、12 肝药酶:肝细胞得平滑内质网脂质中得微粒体酶就是药物代谢最重要得酶系统,称为“肝药酶”,影响药物得药效、1３生物利用度:药物制剂中得活性药物被全身利用得程度,包括进入全身血液循环得剂量与速度、14半衰期:血药浓度降低一半所需要得时间。
1５首过(关)效应:又称第一关卡效应。
口服药物在胃肠道吸收后,经门静脉到肝脏,有些药物在通过粘膜及肝脏时极易代谢灭活,在第一次通过肝脏时大部分被破坏,进入血液循环得有效药量减少,药效降低得现象。
1７耐受性:指药物连续多次应用于人体,其效应逐渐减弱,必须不断地增加用量才能达到原来得效应、18 耐药性:又称抗药性,系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作用得耐受性,耐药性一旦产生,药物得化疗作用就明显下降。
纳布啡的药理学和临床应用进展
纳布啡的药理学和临床应用进展纳布啡（Nalbuphine）是一种合成的阿片样物质，属于阿片受体部分激动拮抗剂。
作为一种药物，纳布啡在药理学和临床应用方面具有独特的特点，使其在疼痛管理和成瘾治疗中发挥着重要作用。
一、药理学1. 作用机制纳布啡主要通过作用于中枢神经系统内的阿片受体发挥其药理作用。
纳布啡对μ受体和κ受体具有部分激动作用，对δ受体具有较弱的作用。
此外，纳布啡还能与阿片受体形成稳定的复合物，从而降低阿片类药物的成瘾性和副作用。
2. 药代动力学纳布啡口服吸收良好，生物利用度高。
在体内，纳布啡经过肝脏代谢，主要代谢产物为纳布啡3葡萄糖醛酸苷，具有较弱的阿片样活性。
纳布啡的半衰期为36小时，主要通过尿液排出体外。
3. 药效学特点（1）镇痛作用：纳布啡具有较好的镇痛作用，其镇痛效果与吗啡相当。
由于纳布啡对μ受体具有部分激动作用，因此其成瘾性和呼吸抑制副作用较低。
（2）呼吸抑制：与完全μ受体激动剂相比，纳布啡的呼吸抑制副作用较小，适用于需要阿片类药物镇痛的患者。
（3）其他作用：纳布啡还具有抗焦虑、抗抑郁、抗呕吐等作用。
二、临床应用进展1. 疼痛管理（1）术后镇痛：纳布啡术后镇痛效果确切，且成瘾性和呼吸抑制副作用较低，适用于术后患者的疼痛管理。
（2）慢性疼痛：纳布啡可用于治疗慢性疼痛，如癌痛、神经病理性疼痛等。
与吗啡等完全μ受体激动剂相比，纳布啡具有相似的镇痛效果，但成瘾性和副作用较低。
（3）急性疼痛：纳布啡可用于治疗急性疼痛，如骨折、创伤等。
2. 成瘾治疗纳布啡作为一种部分μ受体激动剂，可用于阿片类药物成瘾的治疗。
纳布啡可以减轻阿片类药物戒断症状，降低患者对阿片类药物的心理和生理依赖。
3. 其他应用（1）抗抑郁：纳布啡具有抗抑郁作用，可用于治疗抑郁症。
（2）抗呕吐：纳布啡可用于治疗化疗引起的恶心呕吐。
（3）神经退行性疾病：研究表明，纳布啡对某些神经退行性疾病具有潜在的治疗作用。
三、总结与展望纳布啡作为一种具有独特药理学特点的药物，在疼痛管理和成瘾治疗等领域发挥着重要作用。
药理学(药)-国家开放大学电大易考通考试题目答案
药理学（药）1、地西泮的临床应用包括A. 焦虑症B. 麻醉前给药C. 小儿高热惊厥D. 诱导麻醉E. 癫痫持续状态正确答案：A B C E2、当X轴为对数剂量,Y轴为累加反应率时,质反应的量效曲线图为A. 对数曲线B. 直方双曲线C. 正态分布曲线D. 直线E. 对称S型曲线正确答案：E3、部分激动剂的特点是A. 高脂溶性，较短t1/2B. 高亲和力，高内在活性C. 低亲和力，低内在活性D. 低亲和力，高内在活性E. 高亲和力，低内在活性正确答案：E4、剂量过大最易致肾功能衰竭的药物是A. 肾上腺素B. 异丙肾上腺素C. 去甲肾上腺素D. 多巴胺E. 麻黄碱正确答案：C5、关于去极化型肌松药的特点叙述错误的是A. 最初可出现肌束颤动B. 连续用药可产生快速耐受性C. 一次给药肌松作用时间短D. 治疗剂量有神经节阻断作用E. 目前临床应用的此类药物只有琥珀胆碱正确答案：D6、药物的不良反应包括A. 继发反应B. 后遗效应C. 毒性反应D. 副作用E. 变态反应正确答案：A B C D E7、胰岛素的不良反应有A. 骨髓抑制B. 酮症酸中毒C. 高血糖高渗性昏迷D. 低血糖昏迷E. 乳酸血症正确答案：D8、减少过敏介质释放的药物是A. 异丙肾上腺素B. 异丙托溴胺C. 麻黄碱D. 肾上腺素E. 色甘酸钠正确答案：E9、治疗重症有机磷酸酯中毒时应合并使用的药物是A. 地西泮B. 异丙肾上腺素C. 解磷定D. 新斯的明E. 阿托品正确答案：C E10、多巴胺β-羟化酶主要存在于A. 去甲肾上腺素能神经末梢膨体内B. 去甲肾上腺素能神经末梢囊泡内C. 去甲肾上腺素能神经突触间隙D. 胆碱能神经突触间隙E. 胆碱能神经突触前膜正确答案：B11、阿托品禁用于A. 虹膜睫状体炎B. 验光配镜C. 胆绞痛D. 青光眼E. 感染性休克正确答案：D12、能抑制血管平滑肌细胞增生、增殖、恢复血管顺应性的药物A. 利舍平B. 硝苯地平C. 卡托普利D. 哌唑嗪E. 肼屈嗪正确答案：C13、普萘洛尔不具有的药理作用是A. 阻断β1受体B. 支气管阻力增高C. 抗高血压作用D. 减慢心率，降低心肌耗氧量E. 延缓用胰岛素后血糖水平的恢复正确答案：C14、毒扁豆碱滴眼治疗青光眼时压迫内眦，其目的是A. 减少药物流失B. 增加药物作用时间C. 避免药物经鼻腔粘膜吸收引起中毒D. 减少药物对眼睛的刺激E. 减轻药物引起头痛的副作用正确答案：C15、负责药品、医疗器械和化妆品安全的监督管理的国家机构是A. 国家认证认可监督管理委员会B. 国家药品监督管理局C. 国家知识产权局D. 国务院食品安全委员会E. 国家标准化管理委员会正确答案：B16、药物的生物利用度是A. 药物经胃肠道进入肝门脉循环的量B. 药物能吸收进入体循环的分量C. 药物吸收到达作用点的分量D. 药物吸收进入体内的相对速度E. 药物吸收进入体循环的相对数量和速度正确答案：E17、降低TC和LDL最明显的药物是A. 多烯脂肪酸类B. 洛伐他汀C. 烟酸D. 吉非贝齐E. 普罗布考正确答案：B18、丙米嗪主要用于治疗A. 抑郁症B. 躁狂症C. 精神分裂症D. 神经官能症E. 焦虑症正确答案：A19、硫脲类抗甲状腺药最严重的不良反应是A. 血小板减少性紫癜B. 再生障碍性贫血C. 出血D. 粒细胞缺乏症E. 溶血性贫血正确答案：D20、哌替啶与吗啡不同之处表现为A. 便秘、尿潴留B. 兴奋延髓催吐化学感受区C. 外周血管扩张D. 呼吸抑制E. 恶心、呕吐正确答案：A21、下列可表示药物安全性的参数，最恰当的是A. 最小有效量B. 极量C. 治疗指数D. 半数致死量E. 半数有效量正确答案：C22、不缩短快波睡眠时间，成瘾性较轻的催眠药是A. 苯巴比妥B. 地西泮C. 哌替啶D. 苯妥英钠E. 氯丙嗪正确答案：B23、现已确定的第二信使有A. cAMPB. G蛋白C. IP3D. DAGE. 钠离子正确答案：A C D24、伴有精神抑郁症的高血压不宜选用A. 普萘洛尔B. 硝苯地平C. 氢氯噻嗪D. 硝普钠E. 利舍平正确答案：E25、吗啡急性中毒的特征性体征为A. 呼吸抑制B. 血压下降C. 体温下降D. 抽搐E. 针尖样瞳孔正确答案：E26、庆大霉素与高效利尿药呋塞米合用可导致A. 抗菌作用增强B. 抗菌谱扩大C. 利尿作用增强D. 耳毒性加重E. 肾毒性加重正确答案：D27、二丙酸倍氯米松吸入治疗哮喘时的主要优点有A. 吸收作用小B. 不抑制肾上腺皮质功能C. 可预防哮喘D. 具有强大的局部抗炎作用E. 一般哮喘常用正确答案：A B D28、某药在口服和静注相同剂量后测得的药-时曲线下面积(AUC)相同，说明A. 口服吸收完全B. 口服吸收迅速C. 药物不分布到血管外D. 药物在体内不被代谢E. 药物以原型从体内排泄正确答案：A29、对癫痫大发作疗效高，且无催眠作用的首选药是A. 苯巴比妥B. 苯妥英钠C. 安定D. 乙琥胺E. 丙戊酸钠正确答案：B30、胃壁细胞质子泵抑制药是A. 哌仑西平B. 西咪替丁C. 昂丹司琼D. 奥美拉唑E. 西沙必利31、金刚烷胺治疗帕金森病的主要机制是A. 补充纹状体多巴胺的不足B. 促进纹状体残存的多巴胺能神经元释放多巴胺C. 激动中枢胆碱受体D. 强的中枢性抗胆碱作用E. 促进DA能神经末梢DA的合成正确答案：B32、β受体阻断药的抗心绞痛机制是A. 扩张血管平滑肌B. 降低心肌收缩力C. 减慢心率D. 抑制中枢神经系统E. 改善心肌缺血区供血正确答案：B C E33、喷托维林的作用是A. 抑制咳嗽中枢和呼吸道感受器B. 直接扩张支气管C. 促进呼吸道腺体分泌D. 祛痰E. 溶痰正确答案：A34、氯丙嗪具有镇吐作用，其作用部位是A. 延髓催吐化学感受区B. 黑质-纹状体C. 大脑皮质D. 胃粘膜感受器E. 下丘脑正确答案：A35、A药和B药的等效剂量分别是1mg/kg、10mg/kg，则A药的作用强度是B药的A. 1/10倍B. 1倍C. 5倍D. 10倍E. 100倍正确答案：D36、治疗癫痫大发作或局限性发作，最有效的药物是A. 氯丙嗪B. 地西泮C. 乙琥胺D. D苯妥英钠E. 卡马西平正确答案：E37、甲状腺激素不用于下列哪种情况A. 单纯性甲状腺肿B. 甲亢术前准备C. 呆小病D. 粘液性水肿E. 甲状腺功能减退症正确答案：B38、对癫痫大、小发作、精神运动性发作均有效的药物是A. 苯妥英钠B. 苯巴比妥C. 乙琥胺D. 丙戊酸钠E. 卡马西平正确答案：D39、有关东莨菪碱的叙述，错误的是A. 可抑制中枢B. 具有抗震颤麻痹作用C. 对心血管作用较弱D. 增加唾液分泌E. 抗晕动病正确答案：D40、静脉注射2g磺胺药，其血药浓度为100mg/L，经计算其表观分布容积为A. 0.05LB. 2LC. 5LD. 20LE. 200L41、在囊泡内合成NA的前体物质是A. 酪氨酸B. 多巴C. 多巴胺D. 肾上腺素E. 5-羟色胺正确答案：C42、抗帕金森病的胆碱受体阻断药有A. 苯扎托品B. 丙环定C. 苯海索D. 溴隐亭E. 卡比多巴正确答案：A B C43、军团菌肺炎宜选用A. 青霉素GB. 头孢氨苄C. 红霉素D. 阿莫西林E. 哌拉西林正确答案：C44、氯丙嗪的不良反应不包括A. 习惯性及成瘾性B. 口干、视力模糊C. 体位性低血压D. 帕金森综合征E. 内分泌紊乱正确答案：A45、强心苷引起的房室传导阻滞的最佳选择为A. 异丙肾上腺素B. 苯妥英钠C. 阿托品D. 肾上腺素E. 氯化钾正确答案：C46、能抑制T4转化为T3的药物有A. 丙硫氧嘧啶B. 普萘洛尔C. 阿替洛尔D. 131IE. 美托洛尔正确答案：A B C E47、能明显提高HDL的药物是A. 多烯脂肪酸类B. 洛伐他汀C. 烟酸D. 氯贝丁酯E. 普罗布考正确答案：C48、药物副作用产生的药理基础是A. 用药剂量过大B. 用药时间过长C. 机体敏感性太高D. 组织器官对药物亲和力过大E. 药物作用的选择性低正确答案：E49、属于α1-R激动药的是A. 去甲肾上腺素B. 肾上腺素C. 异丙肾上腺素D. 间羟胺E. 麻黄碱正确答案：D50、下列哪些药物属于三环类抗抑郁药A. 氟西汀B. 舍曲林C. 丙米嗪D. 阿米替林E. 普罗替林正确答案：C D E51、丙磺舒如与青霉素合用，可提高后者的血药浓度，原因是A. 在杀菌作用上有协同作用B. 两者竞争肾小管的分泌通道C. 对细菌代谢有双重阻断作用D. 延缓抗药性产生E. 竞争血浆蛋白结合部位正确答案：B52、N受体激动时可引起A. 神经节兴奋B. 肾上腺髓质分泌C. 骨骼肌收缩D. 汗腺分泌减少E. 递质释放减少正确答案：A B C53、氯丙嗪的临床用途有A. 低温麻醉B. 顽固性呃逆C. 躁狂症D. 镇痛E. 人工冬眠正确答案：A B C E54、多巴胺的药理作用不包括A. 激动β受体B. 促进去甲肾上腺素的释放C. 激动血管α受体D. 激动血管多巴胺受体E. 大剂量使肾血管舒张正确答案：E55、药物是A. 能影响机体生理功能的化学物质B. 用于防、治、诊断疾病的化学物质C. 干扰机体细胞代谢活动的化学物质D. 用以治疗疾病的化学物质E. 用以诊断疾病的化学物质正确答案：B56、关于胰岛素正确的是A. 主要用于胰岛素依赖性糖尿病B. 通常采用皮下注射给药C. 促进钾离子外流，降低细胞内钾离子浓度D. 是一种蛋白质E. 可诱发低血糖性休克正确答案：A B D E57、属于抗真菌药的有A. 甲氧苄啶B. 两性霉素BC. 氟胞嘧啶D. 氟康唑E. 青霉素正确答案：B C D58、左旋多巴抗帕金森病的作用特点有A. 对轻症病人疗效好B. 对年轻病人疗效好C. 对肌肉僵直者疗效差D. 对肌肉震颤者疗效差E. 起效较慢正确答案：A B D E59、一次给药降血糖作用持续时间最长的药物是A. 甲苯磺丁脲B. 格列本脲C. 格列吡嗪D. 珠蛋白锌胰岛素E. 氯磺丙脲正确答案：D60、肾上腺素与异丙肾上腺素相同的临床应用是A. 过敏性休克B. 支气管哮喘C. 心跳骤停D. 局部止血E. 房室传导阻滞正确答案：B C61、静滴去甲肾上腺素发生外漏，最佳的处理方式是A. 局部注射局部麻醉药B. 肌内注射酚妥拉明C. 局部注射酚妥拉明D. 局部注射β受体阻断药E. 局部浸润肤轻松软膏正确答案：D62、氯丙嗪降温的作用机制是A. 抑制PG合成B. 阻断中脑-皮质通路的DA受体C. 阻断黑质-纹状体通路的DA受体D. 阻断M受体E. 抑制体温调节中枢正确答案：E63、药理学是研究A. 药物效应动力学B. 药物代谢动力学C. 药物作用机理D. 药物与机体相互作用的规律E. 与药物学和生理学相关的学科正确答案：D64、硫酸亚铁适合用于治疗A. 缺铁性贫血（小细胞低色素性贫血）B. 巨幼红细胞性贫血C. 恶性贫血D. 再生障碍性贫血E. 以上都不适用正确答案：A65、长期应用氯丙嗪引起最常见的不良反应是A. 消化道反应B. 锥体外系反应C. 内分泌失调D. 过敏反应E. 骨髓抑制正确答案：B66、不宜应用131I治疗的甲亢患者有A. 未满20岁B. 孕妇C. 哺乳妇女D. 肾功能不良E. 不宜手术且用硫脲类无效者正确答案：A B C D67、对乙酰氨基酚的作用特点是A. 解热镇痛作用强，抗炎抗风湿作用强，不良反应大B. 解热镇痛作用弱，抗炎抗风湿作用弱，不良反应大C. 解热镇痛作用强，抗炎抗风湿作用弱，不良反应小D. 解热镇痛作用弱，抗炎抗风湿作用强，不良反应小E. 解热镇痛作用强，抗炎抗风湿作用强，不良反应小正确答案：B68、磺酰脲类降糖药的作用机制是A. 加速胰岛素合成B. 抑制胰岛素降解C. 促进葡萄糖的利用D. 刺激胰岛B细胞释放胰岛素E. 促进胰岛素与受体结合正确答案：D69、治疗外周血管痉挛性疾病的药物是A. 麻黄碱B. 育亨宾C. 酚妥拉明D. 异丙肾上腺素E. 胺碘酮正确答案：D70、下列哪一种药物是5-HT再摄取抑制药A. 氟西汀B. 丙米嗪C. 阿米替林D. 氯氮平E. 多塞平正确答案：A71、左旋多巴不会引起下列哪项不良反应A. “开-关”现象B. 直立性低血压C. 恶心、呕吐D. 精神错乱E. 肝昏迷正确答案：E72、肝药酶的特点是A. 专一性高，活性有限，个体差异大B. 专一性高，活性很强，个体差异大C. 专一性低，活性有限，个体差异小D. 专一性低，活性有限，个体差异大E. 专一性高，活性很强，个体差异小正确答案：D73、大多数药物在体内的跨膜转运属于A. 主动转运B. 被动转运C. 膜孔过滤D. 易化扩散转运E. 内呑正确答案：B74、枸橼酸铋钾治疗溃疡病的作用是A. 保护溃疡面B. 促进黏液分泌C. 促进碳酸氢根分泌D. 抗幽门螺杆菌E. 阻断组胺H2受体正确答案：A B C D75、作用于受体的药物的内在活性是指A. 药物穿透生物膜的能力B. 药物激动受体的能力C. 药物水溶性的大小D. 药物对受体亲和力高低E. 药物脂溶性强弱正确答案：B76、有关地西泮的叙述，错误的是A. 抗焦虑作用强，焦虑症首选；B. 可致短暂记忆缺失，用于麻醉前给药；C. 中枢性肌松，可用于大脑损伤所致肌肉僵直；D. 抗惊厥作用强，可用于治疗破伤风惊厥；E. 可用于治疗癫痫小发作。
专硕349药理学题库
药理学总论习题选择题一. A型题1．副作用是指A．受药物刺激后产生的异常反应 B．停药后残存的生物效应C．用药后给病人带来的不适反应 D．用药量过大或时间过长引起的反应E．在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用2. 副作用是在哪种剂量下产生的不良反应A. 最小有效量B. 治疗剂量C.大剂量D. 阈剂量E. 与剂量无关3．阿托品治疗胃肠痉挛时引起的口干称为药物的A. 毒性反应B. 副作用C. 治疗作用D. 变态反应E. 后遗效应4．服用巴比妥类药物后次晨的“宿醉”现象称为药物的A.副作用 B．毒性反应 C．后遗效应 D．变态反应 E．特异质反应5．长期使用肾上腺皮质激素引起肾上腺皮质萎缩, 停药数月后仍不恢复, 这种现象称为药物的A.副作用B.后遗效应C.变态反应D.特异质反应E.停药反应6．注射青霉素引起的过敏性休克称为药物的A. 副作用B. 毒性反应C. 后遗效应D. 停药反应E.变态反应7.副作用的产生是由于A.病人的特异性体质B.病人的肝肾功能不良C.病人的遗传变异D.药物作用的选择性低E.药物的安全范围小8.感染病人给予抗生素杀灭体内病原微生物为A. 全身治疗B. 对症治疗C. 局部治疗D. 对因治疗E.补充治疗9. 部分激动剂的特点是A． 与受体的亲和力较强，但内在活性较弱 B． 与受体的亲和力较弱，但内在活性较强C． 与受体的亲和力较弱，内在活性也较弱D． 被结合的受体只能一部分被活化 E. 能部分增强激动药的生理效应10.受体拮抗剂的特点是，与受体A. 无亲和力,无内在活性B.有亲和力,有内在活性C. 有亲和力,有较弱的内在活性D.有亲和力,无内在活性E. 无亲和力,有内在活性11.药物与受体结合后, 激动或阻断受体取决于药物的A. 效应强度B. 内在活性C. 亲和力D. 脂溶性E. 解离常数12.药物的内在活性是指A.药物穿透生物膜的能力B.药物脂溶性的强弱C.药物水溶性的大小D.药物与受体亲和力的高低E.药物与受体结合后，激动受体产生效应的能力13. 药物的治疗指数是指A.ED50与LD50的比值B.LD50与ED50的比值C.LD50与ED50的差D.ED95与LD5的比值E. LD5与ED95的比值14.药物的半数致死量(LD50)是指A.杀死半数病原微生物的剂量B.引起半数动物死亡的剂量C.致死剂量的一半D.使半数动物产生毒性的剂量E．最小有效量与最小中毒量的一半15.药物的半数有效量(ED50)是指A.引起50％动物死亡的剂量B.达到50％有效血药浓度的剂量C.与50％受体结合的剂量D.产生50％最大效应时的剂量E．引起50％动物中毒的剂量16.药物的安全范围是指A.最小有效量与最小致死量之间的距离B.最小有效量与极量之间的距离C.最小中毒量与最小有效量之间的距离D.有效剂量的范围E.TD5与ED95之间的距离17.下列哪种给药方式可能会出现首过效应A．肌内注射 B．吸入给药 C．舌下含服D．口服给药 E．皮下注射18．大多数药物通过细胞膜转运的方式是A.主动转运B.简单扩散C.易化扩散D.滤过E.膜动转运19.简单扩散的特点是A.需要消耗能量B.需要载体C.逆浓度差转运D.顺浓度差转运E.有饱和性和竞争性抑制现象20．易化扩散的特点是A．不耗能，不逆浓度差，特异性较高，有竞争性抑制现象B．不耗能，不逆浓度差，特异性不高，有竞争性抑制现象C．不耗能，不逆浓度差，特异性不高，无竞争性抑制现象D．耗能，逆浓度差，特异性高，有竞争性抑制现象E．耗能，逆浓度差，特异性不高，无竞争性抑制现象21．主动转运的特点是A．需要载体，消耗能量 B．需要载体，不消耗能量C．消耗能量，无饱和性 D．无饱和性，有竞争性抑制E．不消耗能量，无竞争性抑制22．吸收是指药物自给药部位进入A．细胞内的过程 B．细胞外液的过程C．血液循环的过程 D．胃肠道的过程E．作用部位的过程23. 药物在体内作用起效的快慢取决于A. 药物的吸收速度B. 药物的首关消除C. 药物的生物利用度D. 药物的分布速度E.药物的血浆蛋白结合率24．下列给药途径中吸收速度最快的是A．肌肉注射 B．口服 C．吸入给药D．舌下含服 E．皮内注射25.某pKa为4.4的弱酸性药，在pH 1.4的胃液中其解离度约为A.0.5B.0.1C.0.01D.0.001E.0.000126. 某弱酸性药在pH为5时约90%解离，其pKa值为A.6B.5C.4 D3 E.227．药物在血浆中主要与下列哪种蛋白结合A. 白蛋白B.血红蛋白C.糖蛋白D. 脂蛋白E.球蛋白28．药物与血浆蛋白结合A.是不可逆的B.加速药物在体内的分布C.是疏松和可逆的D.促进药物排泄E.无饱和性和置换现象29．药物与血浆蛋白结合后A． 排泄加快 B．作用增强 C．代谢加快D．暂时失去药理活性 E.更易透过血脑屏障30. 关于药物在体内转化的叙述错误的是A． 生物转化是药物消除的主要方式之一B． 主要的氧化酶是细胞色素P450酶C． P450酶对底物具有高度的选择性D. 有些药物可抑制肝药酶的活性E. P450酶的活性个体差异较大31.肝肠循环是指A．药物经十二指肠吸收后，经肝脏转化再入血被吸收的过程B．药物自胆汁排泄到十二指肠后，在肠道被再吸收又回到肝脏的过程C．药物在肝脏和小肠间往返循环的过程D．药物在肝脏和大肠间往返循环的过程E．药物在肝脏和十二指肠间往返循环的过程32.药物的肝肠循环影响了药物在体内的A．起效快慢 B．代谢快慢 C．生物利用度D．作用持续时间 E．与血浆蛋白结合33. 弱酸性药物在碱性尿液中A．解离多，再吸收多，排泄慢B．解离多，再吸收少，排泄快C．解离多，再吸收多，排泄快D．解离少，再吸收少，排泄快E．解离少，再吸收多，排泄慢34．苯巴比妥过量中毒为了加速其排泄,应:A.碱化尿液, 使解离度增大, 增加肾小管再吸收B.碱化尿液, 使解离度减小, 增加肾小管再吸收C.碱化尿液, 使解离度增大, 减少肾小管再吸收D.酸化尿液, 使解离度增大, 减少肾小管再吸收E.酸化尿液, 使解离度减少, 增加肾小管再吸收35.丙磺舒与青霉素合用可增强青霉素的疗效，其原因是A．延缓抗药性产生B．在杀菌作用上有协同作用C．对细菌代谢有双重阻断作用D．竞争性抑制青霉素自肾小管的分泌E．促进肾小管对青霉素的再吸收36. 对消除半衰期的认识不正确的是A.药物的血浆浓度下降一半所需的时间B.药物的组织浓度下降一半所需的时间C.临床上常用消除半衰期来反映药物消除的快慢D.符合零级动力学消除的药物, 其半衰期与体内药量有关E.一次给药后, 经过5个半衰期体内药物已基本消除37．关于t1/2的叙述哪一项是错误的A． 是临床制定给药方案的主要依据B． 指血浆药物浓度下降一半的量C． 指血浆药物浓度下降一半的时间D． 按一级动力学消除的药物,t1/2=0.693/KE． 反映药物在体内消除的快慢38. 消除半衰期的长短取决于A. 药物的吸收速率B. 药物的消除速率C. 药物的转化速率D. 药物的转运速度D. 药物的分布速率39．按一级动力学消除的药物其消除半衰期A.随用药剂量而变B.随给药途径而变C.随血浆浓度而变D.随给药次数而变E.固定不变40.当每隔一个半衰期给药一次时,为使血药浓度迅速达到稳态浓度,常采用A. 缩短给药间隔B. 首次给予负荷剂量C. 增加给药次数D. 首次给予维持剂量E. 增加每次给药剂量41.为了维持药物的有效浓度,应该A.服用加倍的维持剂量B. 每四小时用药一次C.每天三次或三次以上给药D. 服用负荷剂量E.根据消除半衰期制定给药方案42.某药的半衰期为12小时，若每隔12小时给药一次，达到稳态血药浓度的时间是A.30小时B.35小时C.80小时D.60小时E.100小时43.某药的半衰期为10小时，一次给药后从体内基本消除的时间是A.约50小时B.约30小时C.约80小时D.约20小时E.约70小时44.某药口服剂量为0.5 mg/kg，每隔一个半衰期给药一次时,欲要迅速达到稳态浓度，首剂应服A.0.5mg/kgB.0.75mg/kgC. 1.00mg/kgD.1.50mg/kgE.2.00mg/kg45．负荷剂量为常规剂量的A. 2倍B. 1/2倍C. 1倍D. 4倍E. 3倍46.关于生物利用度的叙述错误的是A. 是评价药物吸收程度的一个重要指标B. 相对生物利用度主要用于比较两种制剂的吸收情况C. 口服吸收的量与服药量之比D．与制剂的质量无关E．常被用来作为制剂的质量评价47.机体对药物的反应性降低称为A.抗药性 B．耐受性 C．药物依赖性D．成瘾性 E．反跳现象48. β受体阻断剂与利尿药合用后降压作用大大增强，这种现象称为A.敏化作用B.拮抗作用C.协同作用D.互补作用E.相加作用二．B型题A．变态反应 B.特异质反应 C.副作用D.毒性反应E.后遗效应1. 与药物的药理作用和剂量无关的反应2. 在治疗剂量下，出现的与治疗目的无关的作用3. 药物剂量过大时，发生的对机体的损害性反应4. 血浆中药浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应5. 与机体生化机制异常有关的遗传性生化缺陷A.变态反应B.特异质反应C.停药反应D.后遗效应E.快速耐受性6.连续服用麻黄碱数次后药效即降低属于7.磺胺等药物在某些人产生的溶血性贫血属于8.青霉素引起的过敏性休克属于9.长期使用肾上腺皮质激素停药后，表现为肾上腺皮质功能低下属于10.长期服用可乐定后突然停药，次日血压剧烈回升属于A. 耐受性B. 耐药性C. 快速耐受性D. 交叉耐受性E. 生理依赖性11. 连续用药后机体对药物的反应性降低12. 长期反复用药，一旦停药即出现戒断症状13. 短时间内反复用药数次后即药效递减直至消失14. 病原微生物对抗菌药物的敏感性降低甚至消失15. 对某药产生耐受后，对另一药物的反应性也降低A.最小有效量B.极量C.半数中毒量D.治疗量E.最小中毒量16．引起半数动物中毒的剂量17．可以产生预期的疗效，又不易中毒的剂量18．出现毒性反应的最小剂量19．达到最大的治疗作用但尚未引起毒性反应的剂量20．出现疗效所需的最小剂量A.潜伏期B.持续期C.失效期D.残留期E.消除半衰期21．血药浓度维持在最低有效浓度之上的时间22．血药浓度已降到有效浓度以下时为23．血药浓度下降一半所需的时间24．从开始给药至血药浓度达到最低有效浓度的时间A.拮抗剂B. 激动剂C.部分激动剂D.非竞争性拮抗剂E.竞争性拮抗剂25．与受体既有亲和力又有内在活性26．与受体有亲和力但无内在活性27．与受体亲和力较强，但内在活性较弱28．使激动剂的量效曲线平行右移，最大效应不变29. 使激动剂的最大效应降低A. 口服给药B. 静脉注射C. 舌下含服D. 经皮给药E. 吸入给药30.吸收最快31.吸收最慢32.直接进入体循环，没有吸收的过程33.可能有首关消除A. 生物利用度B. 血浆蛋白结合率C. 消除速率常数D. 剂量E. 吸收速度34.作为药物制剂质量指标35.影响表观分布容积大小36.决定半衰期长短37.决定起效快慢38.决定作用强弱A.解离度大B.解离度小C.极性大D.极性小E.脂溶性大39.弱酸性药物在酸性环境中40.弱酸性药物在碱性环境中41.弱碱性药物在碱性环境中42.弱碱性药物在酸性环境中A．1个 B.3个 C.5个D. 7个E.9个43.恒量恒速给药后，约经几个消除半衰期可达到稳态血药浓度44.一次静注给药后，约经几个消除半衰期可从体内基本消除三．X型题1．药理学的研究内容包括A. 研究药物对机体的作用 B．研究机体对药物的作用C．研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄及其动态变化的规律D． 研究药物的作用机制 E. 寻找和发现新药2．药物的基本作用和药理效应的特点A. 通过影响机体固有的生理、生化功能而发挥作用B．具有专一性和选择性C．具有治疗作用和不良反应两重性D. 药理效应有兴奋和抑制两种基本类型E. 选择性与药物的化学结构有关,与剂量无关3.药物的不良反应包括A．副作用 B．变态反应 C．戒断效应D．后遗效应 E．停药反应4.有关毒性反应的叙述正确的是A.由于用药剂量不当所致B.与用药时间过长有关C.是可以预知并且可以避免的D.与药物作用的选择性低有关E.由于机体生化机制的异常所致5.可引起特异质反应的药物有A.琥珀胆碱B.磺胺类药物C.对乙酰氨基酚D.伯氨喹啉E.阿司匹林6.属于“量反应”的指标有A．心率增减的次数 B．死亡或生存的动物数 C．惊厥和不惊厥的个数D．血压升降的千帕数 E．尿量增减的毫升数7.关于效应强度的概念正确的是A．药物产生最大效应的能力 B．药物达到一定效应所需的剂量C．反映药物本身的内在活性 D．反映药物与受体的亲和力E．常用产生50％最大效应时的剂量来表示8.关于pD2值的概念正确的是A.表示激动药与受体的亲和力B.表示拮抗药与受体的亲和力C.为KD的负对数 D．其值的大小与亲和力成正比E．其值的大小与亲和力成反比9.关于pA2值的概念正确的是A.表示竞争性拮抗剂与受体的亲和力B.反映竞争性拮抗剂对其激动剂的拮抗强度C.反映非竞争性拮抗剂对其激动剂的拮抗强度D．其值越大，表明拮抗剂的拮抗作用越强E．其值越大，表明拮抗剂与受体的亲和力越强10.药物的作用机制包括A．影响神经递质或激素 B．作用于受体 C．基因治疗D．改变细胞周围环境的理化性质 E．补充机体缺乏的各种物质11.有关受体的概念正确的是A.具有特异性识别药物或配体的能力B.是首先与药物结合的细胞成分C.存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上D.与药物结合后，受体可直接产生生理效应E.化学本质为大分子蛋白质12.受体的共同特征有A.与配体结合具有饱和性B. 与配体结合具有专一性C.与配体的结合是可逆的D. 与配体之间具有高亲和力E.效应的多样性13.受体的类型有A.细胞内受体B. 内源性受体C.G蛋白偶联受体D. 离子通道受体E.酪氨酸激酶受体14. 竞争性拮抗药的特点有A.使激动药量效曲线平行右移B.与受体结合是不可逆的C.激动药的最大效应不变D.与受体有亲和力,但无内在活性E.作用强度常用pA2值表示15. 非竞争性拮抗药的特点有A. 不是与激动药竞争相同的受体B. 与相应受体结合非常牢固C. 与受体结合后分解很慢或不可逆转D. 使量效曲线高度下降E. 与受体有亲和力,但无内在活性16.已确定的第二信使有A.环磷腺苷B.磷酸肌醇C.环磷鸟苷D.细胞内外的钾离子E.细胞内外的钙离子17.药物载体转运的方式包括A.被动转运B.主动转运C.易化扩散D.简单扩散E.滤过18．被动转运的特点是A．顺浓度差转运，不消耗能量 B．不需要载体，无饱和现象C．逆浓度差转运，需消耗能量 D．需要载体，有饱和现象E．无竞争性抑制现象19.舌下给药的特点是A.可避免肝肠循环B.可避免胃酸破坏C.吸收后首先随血流进入肝脏D.吸收极慢E.可避免首关效应20.下列哪些给药途径药物吸收较为完全A．肌内注射 B．直肠给药 C．吸入给药D．舌下含服 E．皮下注射21.有关药物的pKa值叙述正确的是A. 为药物在溶液中90％解离时的pH值B. 为药物在溶液中50％解离时的pH值C. 是各药物固有的特性，与药物属于弱酸性或弱碱性无关D. 一般地说，弱酸性药物pKa值小于7，弱碱性药物pKa值大于7E. 弱酸性药物pKa值可大于7，弱碱性药物pKa值可小于722. 首关消除效应包括A.胃酸对药物的破坏B.肝脏对药物的代谢C.药物与血浆蛋白的结合D.胃肠粘膜对药物的灭活E.肾脏对药物的排泄23.下列哪些药物具有明显的首关消除A．普萘洛尔 B．利多卡因 C．卡马西平D．硝酸甘油 E．吗啡24.下列哪类药物不适宜采用口服给药A．对胃肠道刺激性大的药物 B．首关消除强的药物C．易被消化酶破坏的药物 D．胃肠道不易吸收的药物E．易被胃酸破坏的药物25. 影响药物在组织中分布的因素有A.药物的理化性质B.药物的血浆蛋白结合率C.体液的pH值D.药物的生物利用度E.机体的生理屏障26. 药物与血浆蛋白结合A.是永久性的B.结合后药理活性暂时消失C.是可逆的D.结合后不能通过毛细血管壁E.特异性较低27.药物的生物转化A.主要在肝脏进行B. 主要在肾脏进行C.I相为氧化、还原或水解反应，II相为结合反应D.多数药物经代谢转化后药理活性增强，并转化为极性高的水溶性代谢物E.代谢与排泄统称为药物的消除过程28.能抑制肝药酶的药物是A.苯巴比妥B.氯霉素C.西米替丁D.双香豆素E.异烟肼29.能诱导肝药酶的药物是A.苯巴比妥B.卡马西平C.利福平D.苯妥英钠E.别嘌醇30.大多数药物经代谢转化后A.极性增加B.极性减小C.药理活性减弱或消失D.药理活性增强E.药理活性基本不变31.影响P450酶活性的因素有A.营养状况B.种族和遗传因素C.药物D.年龄E.病理因素32.P450酶系的特性是A.对底物的高度选择性B.由多种酶组成C.个体差异性大D.对底物的选择性不高E.可诱导性33.肝肠循环的特点是A.使进入体循环的药量减少B.使药物的作用时间明显缩短C.使药物的作用时间明显延长D.药时曲线表现出双峰现象E.药物由胆汁排泄到肠道，在肠道被再吸收形成的循环34.具有肝肠循环的药物有A．丙磺舒 B．地高辛 C．苯巴比妥D．洋地黄 E．地西泮35.有关药物经肾脏排泄正确的叙述是A.药物经肾小管的分泌是主动转运过程B.药物经肾小管的分泌是被动转运过程C.肾小管对药物的再吸收属于简单扩散过程D.影响肾小管再吸收的主要因素为尿量和尿液pHE.酸性药物在酸性尿液中易于排出36．有关药峰浓度的叙述正确的是A.指药物经血管外给药吸收后的血药浓度的最大值B.是反应药物吸收速度的重要指标C.是反应药物消除速度的重要指标D.是反应药物在组织内分布速度的重要指标E.常被用于制剂的质量评价37．有关一级动力学消除的叙述正确的是A.药物的消除速率与体内药量无关B.药物的消除速率与体内药量成正比关系C.药物的消除半衰期与体内药量无关D.药物的消除半衰期与体内药量有关E.大多数药物在体内的转运和消除符合一级动力学过程38．转运和消除符合零级动力学过程的药物是A.乙醇B.阿托品C.苯巴比妥问答题1. 什么是药理学？主要研究哪些内容？2. 近代药理学有哪些新进展？3. 药物有哪些基本作用?4. 何谓药物的选择性和两重性？5. 药物的副作用与毒性反应有何不同？6. 何谓半数有效量、半数致死量、治疗指数？7. 竞争性拮抗剂与非竞争性拮抗剂各有何特点？8. 什么是受体？受体有哪些特点？9. 药物通过哪些机制发挥作用？10. 药物的效能和效应强度有何区别？11. 跨膜转运的方式有哪几种？各有什么特点? 影响转运的因素有哪些？12. 药物与血浆蛋白结合有何特点和意义？13. 药物一级动力学消除和零级动力学消除的主要区别是什么？14. 什么是肝药酶？肝药酶有哪些特点？15. 药物在体内的分布受哪些因素的影响？16. 生物利用度、表观分布容积、半衰期、房室模型的基本概念和意义。
药理精品题库 第三章 药物效应动力学
第三章药物效应动力学一. 教材精要掌握：药物作用与选择性，治疗作用与不良反应，量效关系，构效关系，药物作用机制，受体概念与特性，受体类型，受体调节，激动剂与拮抗剂。
熟悉：受体占领学说，跨膜信息传递。
了解：受体其他学说，受体药物反应动力学。
药物作用(action)：药物与机体组织间的原发作用，构成了药物作用机制的主要方面。
药物效应(effect)：药物作用所引起的机体原有功能的改变。
药物作用的基本表现：药物引起机体器官原有功能水平的改变，如兴奋、亢进、抑制、麻痹、衰竭等。
药物的局部作用与全身作用。
药物作用特异性与药理效应选择性之间的关系。
药物作用的两重性：治疗作用和不良反应。
药物的对因治疗、对症治疗及补充治疗。
药物的不良反应(untoward effects)：包括副反应、毒性反应、后遗效应、继发性反应、变态反应、致畸作用等。
量效关系(dose-effect relationship)：在一定剂量范围内，药物剂量的大小与血药浓度高低成正比，亦与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称为量效关系。
量反应：药理效应强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示，这种反应类型为量反应。
质反应：观察的药理效应是用阳性或阴性，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量，这种反应类型为质反应。
半数有效量(ED50)：指使一群动物中半数动物产生效果的药物剂量。
半数致死量(LD50)：指使一群动物中半数动物死亡的药物剂量。
药物的安全评价指标：治疗指数及安全界限。
治疗指数(TI)；半数致死量(LD50)伴数有效量(ED50)，数值越大越好。
安全界限：(LD1)/ED99构效关系：特异性药物的化学结构与药理作用有密切的关系。
药物作用机制：通过药物的理化性质改变细胞周围的理化条件而产生药理效应发挥非特异性作用；作用于酶和受体如对受体的激动和拮抗；影响递质的释放和激素的分泌；影响自身活性物质；影响酶活性；影响离子通道等发挥特异性作用。
中国药科大学药理学题库
药理学总论习题选择题一. A型题1．副作用是指A．受药物刺激后产生的异常反应 B．停药后残存的生物效应C．用药后给病人带来的不适反应 D．用药量过大或时间过长引起的反应E．在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用2. 副作用是在哪种剂量下产生的不良反应A. 最小有效量B. 治疗剂量C.大剂量D. 阈剂量E. 与剂量无关3．阿托品治疗胃肠痉挛时引起的口干称为药物的A. 毒性反应B. 副作用C. 治疗作用D. 变态反应E. 后遗效应4．服用巴比妥类药物后次晨的“宿醉”现象称为药物的A.副作用 B．毒性反应 C．后遗效应D．变态反应 E．特异质反应5．长期使用肾上腺皮质激素引起肾上腺皮质萎缩, 停药数月后仍不恢复, 这种现象称为药物的A.副作用B.后遗效应C.变态反应D.特异质反应E.停药反应6．注射青霉素引起的过敏性休克称为药物的A. 副作用B. 毒性反应C. 后遗效应D. 停药反应E.变态反应7.副作用的产生是由于A.病人的特异性体质B.病人的肝肾功能不良C.病人的遗传变异D.药物作用的选择性低E.药物的安全范围小8.感染病人给予抗生素杀灭体内病原微生物为A. 全身治疗B. 对症治疗C. 局部治疗D. 对因治疗E.补充治疗9. 部分激动剂的特点是A．与受体的亲和力较强，但内在活性较弱B．与受体的亲和力较弱，但内在活性较强C．与受体的亲和力较弱，内在活性也较弱D．被结合的受体只能一部分被活化E. 能部分增强激动药的生理效应10.受体拮抗剂的特点是，与受体A. 无亲和力,无内在活性B.有亲和力,有内在活性C. 有亲和力,有较弱的内在活性D.有亲和力,无内在活性E. 无亲和力,有内在活性11.药物与受体结合后, 激动或阻断受体取决于药物的A. 效应强度B. 内在活性C. 亲和力D. 脂溶性E. 解离常数12.药物的内在活性是指A.药物穿透生物膜的能力B.药物脂溶性的强弱C.药物水溶性的大小D.药物与受体亲和力的高低E.药物与受体结合后，激动受体产生效应的能力13. 药物的治疗指数是指A.ED50与LD50的比值B.LD50与ED50的比值C.LD50与ED50的差D.ED95与LD5的比值E. LD5与ED95的比值14.药物的半数致死量(LD50)是指A.杀死半数病原微生物的剂量B.引起半数动物死亡的剂量C.致死剂量的一半D.使半数动物产生毒性的剂量E．最小有效量与最小中毒量的一半15.药物的半数有效量(ED50)是指A.引起50％动物死亡的剂量B.达到50％有效血药浓度的剂量C.与50％受体结合的剂量D.产生50％最大效应时的剂量E．引起50％动物中毒的剂量16.药物的安全范围是指A.最小有效量与最小致死量之间的距离B.最小有效量与极量之间的距离C.最小中毒量与最小有效量之间的距离D.有效剂量的范围E.TD5与ED95之间的距离17.下列哪种给药方式可能会出现首过效应A．肌内注射 B．吸入给药 C．舌下含服D．口服给药 E．皮下注射18．大多数药物通过细胞膜转运的方式是A.主动转运B.简单扩散C.易化扩散D.滤过E.膜动转运19.简单扩散的特点是A.需要消耗能量B.需要载体C.逆浓度差转运D.顺浓度差转运E.有饱和性和竞争性抑制现象20．易化扩散的特点是A．不耗能，不逆浓度差，特异性较高，有竞争性抑制现象B．不耗能，不逆浓度差，特异性不高，有竞争性抑制现象C．不耗能，不逆浓度差，特异性不高，无竞争性抑制现象D．耗能，逆浓度差，特异性高，有竞争性抑制现象E．耗能，逆浓度差，特异性不高，无竞争性抑制现象21．主动转运的特点是A．需要载体，消耗能量 B．需要载体，不消耗能量C．消耗能量，无饱和性 D．无饱和性，有竞争性抑制E．不消耗能量，无竞争性抑制22．吸收是指药物自给药部位进入A．细胞内的过程 B．细胞外液的过程C．血液循环的过程 D．胃肠道的过程E．作用部位的过程23. 药物在体内作用起效的快慢取决于A. 药物的吸收速度B. 药物的首关消除C. 药物的生物利用度D. 药物的分布速度E.药物的血浆蛋白结合率24．下列给药途径中吸收速度最快的是A．肌肉注射 B．口服 C．吸入给药D．舌下含服 E．皮内注射25.某pKa为4.4的弱酸性药，在pH 1.4的胃液中其解离度约为A.0.5B.0.1C.0.01D.0.001E.0.000126. 某弱酸性药在pH为5时约90%解离，其pKa值为A.6B.5C.4 D3 E.227．药物在血浆中主要与下列哪种蛋白结合A. 白蛋白B.血红蛋白C.糖蛋白D. 脂蛋白E.球蛋白28．药物与血浆蛋白结合A.是不可逆的B.加速药物在体内的分布C.是疏松和可逆的D.促进药物排泄E.无饱和性和置换现象29．药物与血浆蛋白结合后A．排泄加快 B．作用增强C．代谢加快D．暂时失去药理活性 E.更易透过血脑屏障30. 关于药物在体内转化的叙述错误的是A．生物转化是药物消除的主要方式之一B．主要的氧化酶是细胞色素P450酶C． P450酶对底物具有高度的选择性D. 有些药物可抑制肝药酶的活性E. P450酶的活性个体差异较大31.肝肠循环是指A．药物经十二指肠吸收后，经肝脏转化再入血被吸收的过程B．药物自胆汁排泄到十二指肠后，在肠道被再吸收又回到肝脏的过程C．药物在肝脏和小肠间往返循环的过程D．药物在肝脏和大肠间往返循环的过程E．药物在肝脏和十二指肠间往返循环的过程32.药物的肝肠循环影响了药物在体内的A．起效快慢 B．代谢快慢 C．生物利用度D．作用持续时间 E．与血浆蛋白结合33. 弱酸性药物在碱性尿液中A．解离多，再吸收多，排泄慢B．解离多，再吸收少，排泄快C．解离多，再吸收多，排泄快D．解离少，再吸收少，排泄快E．解离少，再吸收多，排泄慢34．苯巴比妥过量中毒为了加速其排泄,应:A.碱化尿液, 使解离度增大, 增加肾小管再吸收B.碱化尿液, 使解离度减小, 增加肾小管再吸收C.碱化尿液, 使解离度增大, 减少肾小管再吸收D.酸化尿液, 使解离度增大, 减少肾小管再吸收E.酸化尿液, 使解离度减少, 增加肾小管再吸收35.丙磺舒与青霉素合用可增强青霉素的疗效，其原因是A．延缓抗药性产生B．在杀菌作用上有协同作用C．对细菌代谢有双重阻断作用D．竞争性抑制青霉素自肾小管的分泌E．促进肾小管对青霉素的再吸收36. 对消除半衰期的认识不正确的是A.药物的血浆浓度下降一半所需的时间B.药物的组织浓度下降一半所需的时间C.临床上常用消除半衰期来反映药物消除的快慢D.符合零级动力学消除的药物, 其半衰期与体内药量有关E.一次给药后, 经过5个半衰期体内药物已基本消除37．关于t1/2的叙述哪一项是错误的A．是临床制定给药方案的主要依据B．指血浆药物浓度下降一半的量C．指血浆药物浓度下降一半的时间D．按一级动力学消除的药物,t1/2=0.693/KE．反映药物在体内消除的快慢38. 消除半衰期的长短取决于A. 药物的吸收速率B. 药物的消除速率C. 药物的转化速率D. 药物的转运速度D. 药物的分布速率39．按一级动力学消除的药物其消除半衰期A.随用药剂量而变B.随给药途径而变C.随血浆浓度而变D.随给药次数而变E.固定不变40.当每隔一个半衰期给药一次时,为使血药浓度迅速达到稳态浓度,常采用A. 缩短给药间隔B. 首次给予负荷剂量C. 增加给药次数D. 首次给予维持剂量E. 增加每次给药剂量41.为了维持药物的有效浓度,应该A.服用加倍的维持剂量B. 每四小时用药一次C.每天三次或三次以上给药D. 服用负荷剂量E.根据消除半衰期制定给药方案42.某药的半衰期为12小时，若每隔12小时给药一次，达到稳态血药浓度的时间是A.30小时B.35小时C.80小时D.60小时E.100小时43.某药的半衰期为10小时，一次给药后从体内基本消除的时间是A.约50小时B.约30小时C.约80小时D.约20小时E.约70小时44.某药口服剂量为0.5 mg/kg，每隔一个半衰期给药一次时,欲要迅速达到稳态浓度，首剂应服A.0.5mg/kgB.0.75mg/kgC. 1.00mg/kgD.1.50mg/kgE.2.00mg/kg45．负荷剂量为常规剂量的A. 2倍B. 1/2倍C. 1倍D. 4倍E. 3倍46.关于生物利用度的叙述错误的是A. 是评价药物吸收程度的一个重要指标B. 相对生物利用度主要用于比较两种制剂的吸收情况C. 口服吸收的量与服药量之比D．与制剂的质量无关E．常被用来作为制剂的质量评价47.机体对药物的反应性降低称为A.抗药性B．耐受性 C．药物依赖性D．成瘾性 E．反跳现象48. β受体阻断剂与利尿药合用后降压作用大大增强，这种现象称为A.敏化作用B.拮抗作用C.协同作用D.互补作用E.相加作用二．B型题A．变态反应 B.特异质反应 C.副作用D.毒性反应E.后遗效应1. 与药物的药理作用和剂量无关的反应2. 在治疗剂量下，出现的与治疗目的无关的作用3. 药物剂量过大时，发生的对机体的损害性反应4. 血浆中药浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应5. 与机体生化机制异常有关的遗传性生化缺陷A.变态反应B.特异质反应C.停药反应D.后遗效应E.快速耐受性6.连续服用麻黄碱数次后药效即降低属于7.磺胺等药物在某些人产生的溶血性贫血属于8.青霉素引起的过敏性休克属于9.长期使用肾上腺皮质激素停药后，表现为肾上腺皮质功能低下属于10.长期服用可乐定后突然停药，次日血压剧烈回升属于A. 耐受性B. 耐药性C. 快速耐受性D. 交叉耐受性E. 生理依赖性11. 连续用药后机体对药物的反应性降低12. 长期反复用药，一旦停药即出现戒断症状13. 短时间内反复用药数次后即药效递减直至消失14. 病原微生物对抗菌药物的敏感性降低甚至消失15. 对某药产生耐受后，对另一药物的反应性也降低A.最小有效量B.极量C.半数中毒量D.治疗量E.最小中毒量16．引起半数动物中毒的剂量17．可以产生预期的疗效，又不易中毒的剂量18．出现毒性反应的最小剂量19．达到最大的治疗作用但尚未引起毒性反应的剂量20．出现疗效所需的最小剂量A.潜伏期B.持续期C.失效期D.残留期E.消除半衰期21．血药浓度维持在最低有效浓度之上的时间22．血药浓度已降到有效浓度以下时为23．血药浓度下降一半所需的时间24．从开始给药至血药浓度达到最低有效浓度的时间A.拮抗剂B. 激动剂C.部分激动剂D.非竞争性拮抗剂E.竞争性拮抗剂25．与受体既有亲和力又有内在活性26．与受体有亲和力但无内在活性27．与受体亲和力较强，但内在活性较弱28．使激动剂的量效曲线平行右移，最大效应不变29. 使激动剂的最大效应降低A. 口服给药B. 静脉注射C. 舌下含服D. 经皮给药E. 吸入给药30.吸收最快31.吸收最慢32.直接进入体循环，没有吸收的过程33.可能有首关消除A. 生物利用度B. 血浆蛋白结合率C. 消除速率常数D. 剂量E. 吸收速度34.作为药物制剂质量指标35.影响表观分布容积大小36.决定半衰期长短37.决定起效快慢38.决定作用强弱A.解离度大B.解离度小C.极性大D.极性小E.脂溶性大39.弱酸性药物在酸性环境中40.弱酸性药物在碱性环境中41.弱碱性药物在碱性环境中42.弱碱性药物在酸性环境中A．1个 B.3个 C.5个D. 7个E.9个43.恒量恒速给药后，约经几个消除半衰期可达到稳态血药浓度44.一次静注给药后，约经几个消除半衰期可从体内基本消除三．X型题1．药理学的研究内容包括A. 研究药物对机体的作用 B．研究机体对药物的作用C．研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄及其动态变化的规律D．研究药物的作用机制 E. 寻找和发现新药2．药物的基本作用和药理效应的特点A. 通过影响机体固有的生理、生化功能而发挥作用B．具有专一性和选择性C．具有治疗作用和不良反应两重性D. 药理效应有兴奋和抑制两种基本类型E. 选择性与药物的化学结构有关,与剂量无关3.药物的不良反应包括A．副作用 B．变态反应 C．戒断效应D．后遗效应 E．停药反应4.有关毒性反应的叙述正确的是A.由于用药剂量不当所致B.与用药时间过长有关C.是可以预知并且可以避免的D.与药物作用的选择性低有关E.由于机体生化机制的异常所致5.可引起特异质反应的药物有A.琥珀胆碱B.磺胺类药物C.对乙酰氨基酚D.伯氨喹啉E.阿司匹林6.属于“量反应”的指标有A．心率增减的次数 B．死亡或生存的动物数 C．惊厥和不惊厥的个数D．血压升降的千帕数 E．尿量增减的毫升数7.关于效应强度的概念正确的是A．药物产生最大效应的能力 B．药物达到一定效应所需的剂量C．反映药物本身的内在活性 D．反映药物与受体的亲和力E．常用产生50％最大效应时的剂量来表示8.关于pD2值的概念正确的是A.表示激动药与受体的亲和力B.表示拮抗药与受体的亲和力C.为KD的负对数 D．其值的大小与亲和力成正比E．其值的大小与亲和力成反比9.关于pA2值的概念正确的是A.表示竞争性拮抗剂与受体的亲和力B.反映竞争性拮抗剂对其激动剂的拮抗强度C.反映非竞争性拮抗剂对其激动剂的拮抗强度D．其值越大，表明拮抗剂的拮抗作用越强E．其值越大，表明拮抗剂与受体的亲和力越强10.药物的作用机制包括A．影响神经递质或激素 B．作用于受体 C．基因治疗D．改变细胞周围环境的理化性质 E．补充机体缺乏的各种物质11.有关受体的概念正确的是A.具有特异性识别药物或配体的能力B.是首先与药物结合的细胞成分C.存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上D.与药物结合后，受体可直接产生生理效应E.化学本质为大分子蛋白质12.受体的共同特征有A.与配体结合具有饱和性B. 与配体结合具有专一性C.与配体的结合是可逆的D. 与配体之间具有高亲和力E.效应的多样性13.受体的类型有A.细胞内受体B. 内源性受体C.G蛋白偶联受体D. 离子通道受体E.酪氨酸激酶受体14. 竞争性拮抗药的特点有A.使激动药量效曲线平行右移B.与受体结合是不可逆的C.激动药的最大效应不变D.与受体有亲和力,但无内在活性E.作用强度常用pA2值表示15. 非竞争性拮抗药的特点有A. 不是与激动药竞争相同的受体B. 与相应受体结合非常牢固C. 与受体结合后分解很慢或不可逆转D. 使量效曲线高度下降E. 与受体有亲和力,但无内在活性16.已确定的第二信使有A.环磷腺苷B.磷酸肌醇C.环磷鸟苷D.细胞内外的钾离子E.细胞内外的钙离子17.药物载体转运的方式包括A.被动转运B.主动转运C.易化扩散D.简单扩散E.滤过18．被动转运的特点是A．顺浓度差转运，不消耗能量 B．不需要载体，无饱和现象C．逆浓度差转运，需消耗能量 D．需要载体，有饱和现象E．无竞争性抑制现象19.舌下给药的特点是A.可避免肝肠循环B.可避免胃酸破坏C.吸收后首先随血流进入肝脏D.吸收极慢E.可避免首关效应20.下列哪些给药途径药物吸收较为完全A．肌内注射 B．直肠给药 C．吸入给药D．舌下含服 E．皮下注射21.有关药物的pKa值叙述正确的是A. 为药物在溶液中90％解离时的pH值B. 为药物在溶液中50％解离时的pH值C. 是各药物固有的特性，与药物属于弱酸性或弱碱性无关D. 一般地说，弱酸性药物pKa值小于7，弱碱性药物pKa值大于7E. 弱酸性药物pKa值可大于7，弱碱性药物pKa值可小于722. 首关消除效应包括A.胃酸对药物的破坏B.肝脏对药物的代谢C.药物与血浆蛋白的结合D.胃肠粘膜对药物的灭活E.肾脏对药物的排泄23.下列哪些药物具有明显的首关消除A．普萘洛尔 B．利多卡因 C．卡马西平D．硝酸甘油 E．吗啡24.下列哪类药物不适宜采用口服给药A．对胃肠道刺激性大的药物 B．首关消除强的药物C．易被消化酶破坏的药物 D．胃肠道不易吸收的药物E．易被胃酸破坏的药物25. 影响药物在组织中分布的因素有A.药物的理化性质B.药物的血浆蛋白结合率C.体液的pH值D.药物的生物利用度E.机体的生理屏障26. 药物与血浆蛋白结合A.是永久性的B.结合后药理活性暂时消失C.是可逆的D.结合后不能通过毛细血管壁E.特异性较低27.药物的生物转化A.主要在肝脏进行B. 主要在肾脏进行C.I相为氧化、还原或水解反应，II相为结合反应D.多数药物经代谢转化后药理活性增强，并转化为极性高的水溶性代谢物E.代谢与排泄统称为药物的消除过程28.能抑制肝药酶的药物是A.苯巴比妥B.氯霉素C.西米替丁D.双香豆素E.异烟肼29.能诱导肝药酶的药物是A.苯巴比妥B.卡马西平C.利福平D.苯妥英钠E.别嘌醇30.大多数药物经代谢转化后A.极性增加B.极性减小C.药理活性减弱或消失D.药理活性增强E.药理活性基本不变31.影响P450酶活性的因素有A.营养状况B.种族和遗传因素C.药物D.年龄E.病理因素32.P450酶系的特性是A.对底物的高度选择性B.由多种酶组成C.个体差异性大D.对底物的选择性不高E.可诱导性33.肝肠循环的特点是A.使进入体循环的药量减少B.使药物的作用时间明显缩短C.使药物的作用时间明显延长D.药时曲线表现出双峰现象E.药物由胆汁排泄到肠道，在肠道被再吸收形成的循环34.具有肝肠循环的药物有A．丙磺舒 B．地高辛 C．苯巴比妥D．洋地黄 E．地西泮35.有关药物经肾脏排泄正确的叙述是A.药物经肾小管的分泌是主动转运过程B.药物经肾小管的分泌是被动转运过程C.肾小管对药物的再吸收属于简单扩散过程D.影响肾小管再吸收的主要因素为尿量和尿液pHE.酸性药物在酸性尿液中易于排出36．有关药峰浓度的叙述正确的是A.指药物经血管外给药吸收后的血药浓度的最大值B.是反应药物吸收速度的重要指标C.是反应药物消除速度的重要指标D.是反应药物在组织内分布速度的重要指标E.常被用于制剂的质量评价37．有关一级动力学消除的叙述正确的是A.药物的消除速率与体内药量无关B.药物的消除速率与体内药量成正比关系C.药物的消除半衰期与体内药量无关D.药物的消除半衰期与体内药量有关 E.大多数药物在体内的转运和消除符合一级动力学过程 38．转运和消除符合零级动力学过程的药物是 A.乙醇 B.阿托品 C.苯巴比妥 D.苯妥英钠 E.氯丙嗪名词解释（中文） 名词解释（中文） 药动学 药效学 选择性 对因治疗 对症治疗 特异性 向上调节 向下调节 增敏现象 量效曲线 量效关系 构效关系 被动转运 主动转运 易化扩散 首过消除 首剂现象 胎盘屏障 再分布 潜伏期 持续期 残留期 副作用 停药反应 后遗效应 毒性反应 变态反应 特异质反应 内在活性 亲和力 效价强度 受体 配体 效能 个体差异 高敏性 突触 膨体 神经递质 共递质 摄取1 摄取2 胞裂外排 肾上腺素作用的翻转 内在拟交感活性 迟发性运动障碍 水杨酸反应 瑞夷综合征 离子通道 配体门控性离子通道 电压门控性离子通道 动作电位时程 有效不应期 触发活动 折返激动 充血性心力衰竭 正性肌力作用 负性频率作用 后除极 昼夜节律性 胰岛素抵抗 化学治疗 抗菌谱 最低抑菌浓度 最低杀菌浓度 抑菌药 杀菌药 抗菌后效应 青霉素结合蛋白 固有耐药性 获得性耐药性 主动流出系统 赫氏反应 二重感染 红人综合征 灰婴综合征 初次接触效应 导入疗法 基因治疗 干扰素 周期特异性药物 周期非特异性药物 拓扑异构酶治疗指数 （化疗指数） 激动剂 调节痉挛 调节麻痹 肝药酶 零级动力学消除 一级动力学消除 半衰期（t1/2） 肝肠循环 量反应 质反应 生物利用度 表观分布容积 清除率 坪浓度 负荷剂量 阈剂量 血脑屏障 拮抗剂 部分激动剂 竞争性拮抗剂 非竞争性拮抗剂 第二信使 耐受性 快速耐受性 交叉耐受性 药物依赖性 身体依赖性 精神依赖性 戒断综合症 耐药性 多药耐药 协同作用 拮抗作用11问答题 1. 什么是药理学？主要研究哪些内容？ 2. 近代药理学有哪些新进展？ 3. 药物有哪些基本作用? 4. 何谓药物的选择性和两重性？ 5. 药物的副作用与毒性反应有何不同？ 6. 何谓半数有效量、半数致死量、治疗指数？ 7. 竞争性拮抗剂与非竞争性拮抗剂各有何特点？ 8. 什么是受体？受体有哪些特点？ 9. 药物通过哪些机制发挥作用？ 10. 药物的效能和效应强度有何区别？ 11. 跨膜转运的方式有哪几种？各有什么特点? 影响转运的因素有哪些？ 12. 药物与血浆蛋白结合有何特点和意义？ 13. 药物一级动力学消除和零级动力学消除的主要区别是什么？ 14. 什么是肝药酶？肝药酶有哪些特点？ 15. 药物在体内的分布受哪些因素的影响？ 16. 生物利用度、表观分布容积、半衰期、房室模型的基本概念和意义。
2022年-2023年执业药师之西药学专业一每日一练试卷A卷含答案
2022年-2023年执业药师之西药学专业一每日一练试卷A卷含答案单选题（共40题）1、盐酸西替利嗪咀嚼片处方是盐酸西替利嗪5g，甘露醇192.5g，乳糖70g，微晶纤维素61g，预胶化淀粉10g，硬脂酸镁17.5g，苹果酸适量，阿司帕坦适量，8%聚维酮乙醇溶液100ml，共制成1000片。
A.填充剂B.润湿剂C.黏合剂D.润滑剂E.崩解剂【答案】 D2、常用作乳膏剂的乳化剂的是A.可可豆脂B.十二烷基硫酸钠C.卡波普D.羊毛脂E.丙二醇【答案】 B3、氨氯地平和氢氯噻嗪产生的相互作用可能导致A.降压作用增强B.巨幼红细胞症C.抗凝作用下降D.高钾血症E.肾毒性增强【答案】 A4、蛋白质和多肽的吸收具有一定的部位特异性，其主要吸收方式是( )。
A.简单扩散B.滤过C.膜动转运D.主动转运E.易化扩散【答案】 C5、需要进行溶化性检查的剂型是（）A.气雾剂B.颗粒剂C.胶囊剂D.软膏剂E.膜剂【答案】 B6、根据半衰期确定给药方案A.B.C.D.E.【答案】 A7、（2020年真题）市场流通国产药品监督管理的首要依据是A.企业药品标准B.进口药品注册标准C.国际药典D.国家药品标准E.药品注册标准【答案】 D8、属于栓剂水溶性基质的是A.蜂蜡B.普朗尼克C.羊毛脂D.凡士林E.可可豆脂【答案】 B9、关于身体依赖性，下列哪项表述不正确A.中断用药后出现戒断综合征B.中断用药后一般不出现躯体戒断症状C.中断用药后使人非常痛苦甚至有生命威胁D.中断用药后产生一种强烈的躯体方面的损害E.中断用药后精神和躯体出现一系列特有的症状【答案】 B10、在体内代谢过程中，少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为具有肝毒性乙酰亚胺醌代谢物的药物是A.对乙酰氨基酚B.舒林酸C.赖诺普利D.缬沙坦E.氢氯噻嗪【答案】 A11、药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封装置中制成的制剂A.膜剂B.涂膜剂C.喷雾剂D.气雾剂E.粉雾剂【答案】 D12、关于药物警戒与药物不良反应监测的说法，正确的是( )。
药理学-激动药的特点
影响药物吸
收的因素 单选题 2 1 药物的吸收与哪个因素无关：
药物的跨膜
大多数药物在体内都以哪种方式通过细胞
转运机制 单选题 2 1 膜：
简单扩散 单选题 2 1 药物简单扩散的特点是：
药物的跨膜
转运机制 单选题 2 1 脂溶性药物从胃肠道吸收，主要是通过：
吸收
单选题 2 1 大多数药物在胃肠道的吸收是按：
受体
单选题 2 1 下列关于受体的描述，正确的是：
内在活性 单选题 2 1 药物的内在活性(效应力)是指：
内在活性 单选题 2 1 有关内在活性的叙述,不正确的是：
pD2（亲和力指
数）
单选题
4
1 pD2是：
从下列pD2值中可知，与受体亲和力最小
pD2
单选题 4 1 的是：
pD2
单选题 2 1 药物的pD2大说明：
质反应的量
效曲线
单选题 4 1 质反应的累加曲线是：
药物量效关
关于药物量-效关系的描述，下列不正确的
系
单选题 3 1 是：
某药的量效曲线因受某种因素的影响平行
效价强度 单选题 4 1 右移时，表明：
效能，内在
活性
单选题 3 1 药物的最大效能反映药物的：
效能，效价
关于效能与效价强度，下列描述不正确的
非竞争性拮
抗剂
单选题 2 1 非竞争性拮抗药：
受体二态模
关于受体二态模型学说的叙述，下列哪项
型学说
单选题 3 1 是错误的：
受体类型 单选题 4 1 肾上腺素受体属于：
药物的体内
过程
单选题 2 1 药物的体内过程是指:
吸收
单选题 2 1 吸收是指药物进入：
国开期末考试《药理学》机考试题及答案(第11套)
[开期末考试【药理学】机考试题及答案(第11套)(试卷号2837,整套相同,祝同学们取得优异成绩!)客观题单项选择题(共50题,共100分)1、受体部分激动剂的特点是()[A]、不能与受体结合[B]、没有内在活性[C]、具有激动药与拮抗药两重特性[D]、有较强的内在活性[E]、只激动部分受体答案：c2、药物半数致死量(LD50)是指()[A]、致死量的一半剂量[B]、最大中毒量[C]、百分之百动物死亡剂量的一半[D]、ED50的10倍剂量[E]、引起半数实验动物死亡的剂量答案：E3、药物进入血循环后首先()[A]、作用于靶器官[B]、在肝脏代谢[D]、速效硝酸酯类旧、硝酸异山梨酯答案：C30、抗心绞痛的常用药物不包括()[A]、普蔡洛尔[B]、地尔硫革[C]、硝酸甘油[D]、单硝异山梨酯旧、卡托普利答案：E31、包含所有调血脂、抗动脉粥样硬化药的全部类型是()[A]、他汀类、烟酸类、胆汁酸结合树脂、贝特类、胆固醇吸收抑制剂[B]、他汀类、烟酸类、胆汁酸结合树脂、贝特类、胆固醇吸收抑制剂和多烯脂肪酸类[C]、烟酸类、他汀类、胆汁酸结合树脂、贝特类、胆固醇吸收抑制剂、抗氧化药和多烯脂肪酸类[D]、他汀类、胆汁酸结合树脂、贝特类、胆固醇吸收抑制剂、抗氧化药和多烯脂肪酸类[E]、烟酸类、他汀类、胆汁酸结合树脂、胆固醇吸收抑制剂、抗氧化药和多烯脂肪酸类答案：C32、他汀类的非调脂作用是指()[A]、抗氧化、抑制血管平滑肌增殖[B]、抗氧化、抑制血管平滑肌增殖、抗炎、抗骨质疏松[C]、抑制血管平滑肌增殖、抗炎、抗骨质疏松、抗血栓[D]、抑制血管平滑肌增殖、抗炎、抗氧化、保护血管内皮[E]、抑制血管平滑肌增殖、抗炎、抗氧化、保护血管内皮、抗骨质疏松答案：E33、吉非贝齐主要作用是()[A]、降低vLDL水平[B]、降低vLDL和TG水平[C]、降低vLDL和TG水平,提高HDL水平[D]、降低vLDL和TC水平[E]、降低vLDL和TC水平，提高HDL水平答案：C34、以下不属于血液系统药的是0[A]、止血药如氨甲环酸[B]、抗血栓药如肝素、阿司匹林和溶血栓药tPA[C]、抗贫血药如铁剂、维生素B12[D]、升高白细胞药如G-CSF旧、硝苯地平和卡托普利答案：E35、阿司匹林抗血小板作用的抑制是()[A]、抑制环氧酶[B]、抑制脂氧酶[C]、抑制TXA2合成酶[D]、抑制前列腺素合成酶答案：A36、H2受体可能不存在于()[A]、胃壁细胞[B]、血管。
部分激动剂的名词解释
部分激动剂的名词解释
嘿，咱说说部分激动剂是啥。
有一回啊，我去参加一个健康讲座。
讲座上提到了部分激动剂，我一开始还挺懵呢。
部分激动剂呢，简单来说就是有点像激动剂，但又不是完全一样。
就像一个不太热情的朋友，有点作用，但又没那么大劲儿。
比如说，激动剂可能就像一个大力士，能把事情做得很猛。
但部分激动剂呢，就像一个力气没那么大的人，也能做点事儿，但效果没那么强。
有一次我看一个关于药物的科普节目，里面就讲了部分激动剂。
就好像有个药，它能起到一定的刺激作用，但又不会像那种特别强的药一样，让人反应过度。
所以啊，部分激动剂就是在激动剂和没啥作用之间的一种东西。
下次你听到这个词，就可以想象一下那个不太起眼但又有点作用的家伙啦。
2023年执业药师之西药学专业一通关试题库(有答案)
2023年执业药师之西药学专业一通关试题库(有答案)单选题（共40题）1、婴儿对吗啡敏感，易引起呼吸抑制，以下哪项解释最为恰当A.吗啡毒性作用大B.婴儿体液占体重比例大C.婴儿呼吸系统尚未发育健全D.婴儿血一脑屏障功能较差E.婴儿血浆蛋白总量少【答案】 D2、有关单硝酸异山梨酯性质说法错误的是A.受热或受到撞击易发生爆炸B.是硝酸异山梨酯的体内活性代谢物5-硝酸酯C.作用时间比硝酸异山梨酯长D.宜以纯品形式放置和运输E.在用药最初几天可出现头痛、低血压、眩晕或心跳加速，若继续用药可自然消失【答案】 D3、非医疗性质反复使用麻醉药品属于（）A.身体依赖性B.药物敏化现象C.药物滥用D.药物耐受性E.抗药性【答案】 C4、吩噻嗪类药物所特有的毒副反应是A.耳毒性B.肾毒性C.光毒反应D.瑞夷综合征E.高尿酸血症【答案】 C5、需要进行稠度检查的剂型是A.气雾剂B.颗粒剂C.胶囊剂D.乳膏剂E.散剂【答案】 D6、激动剂的特点是A.对受体有亲和力，无内在活性B.对受体有亲和力，有内在活性C.对受体无亲和力，无内在活性D.对受体无亲和力，有内在活性E.促进传出神经末梢释放递质【答案】 B7、关于药典的说法，错误的是A.药典是记载国家药品标准的主要形式B.《中国药典》二部不收载化学药品的用法与用量C.《美国药典》与《美国国家处方集》合并出版，英文缩写为USP-NFD.《英国药典》不收载植物药和辅助治疗药E.《欧洲药典》收载有制剂通则但不收载制剂品种【答案】 D8、短叶红豆杉的树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物，属于有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素的抗肿瘤药是A.紫杉醇B.多西他赛C.依托泊苷D.羟喜树碱E.长春新碱【答案】 A9、可的松的1位增加双键，A环几何构型从半椅式变为平船式，抗炎活性增大4倍，钠潴留作用不增加的药物是A.泼尼松B.氢化可的松C.泼尼松龙D.曲安奈德E.地塞米松【答案】 A10、可使药物分子酸性显著增加的基团是A.羟基B.烃基C.氨基D.羧基E.卤素【答案】 D11、苯丙胺A.阿片类B.可卡因类C.大麻类D.中枢兴奋药E.镇静催眠药和抗焦虑药【答案】 D12、大于7μm的微粒可被摄取进入（）（）A.肝脏B.脾脏C.肺D.淋巴系统E.骨髓【答案】 C13、在临床使用中，用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂为A.纯化水B.灭菌蒸馏水C.注射用水D.灭菌注射用水E.制药用水【答案】 D14、（2019年真题）碘化钾在碘酊中作为（）。
1、肝微粒体药物代谢酶系中主要的氧化酶是
1、肝微粒体药物代谢酶系中主要的氧化酶是A．黄嘌呤氧化酶B．醛氧化酶C．醇脱氢酶*D．P-450酶E．假性胆碱酪酶2、药物出现不良反应的主要原因是A.药物代谢率低*B.药物选择性低C.药物剂量过大D.药物吸收不良E.对药物高敏感3、药物出现变态反应A.与药物选择性高低有关B.常发生于剂量过大时C.常常可以避免D.不是由于药物的效应*E.通常与遗传有关4、某药物达稳态血药浓度后，中途停药，还需多少时间再达稳态A.需1个t1/2B.需3个t1/2*C.需5个t1/2D.需7个t1/2E.可立即达到稳态5、药物的质反应的半数有效量（ED50）是指药物A.与50％受体结合的剂量B.引起最大效应50％的剂量C.引起50％动物死亡的剂量*D.引起50％动物阳性反应的剂量E.50％动物可能无效的剂量6、那一个是与用药剂量无关的不良反应A.副作用B.毒性反应C.后遗效应*D.变态反应E.以上都是7、那种给药途径常发生首关消除A.舌下给药B.直肠给药*C.口服给药D.气雾吸入E.肌肉注射8、药物作用的两重性指A．既有对因治疗作用，又有对症治疗作用B．既有副作用，又有毒性作用*C．既有治疗作用，又有不良反应D．既有局部作用，又有全身作用E．既有原发作用，又有继发作用9、部分激动剂的特点为A．与受体亲和力高而无内在活性B．与受体亲和力高有内在活性*C．具有一定亲和力，但内在活性弱，增加剂量后内在活性增强D．具有一定亲和力，内在活性弱，低剂量单用时产生激动效应，高剂量时可拮抗激动剂的作用E．无亲和力也无内在活性10、药物的安全指数是A.LD50/ED50B.ED50/LD50C.LD50/ED95*D.LD1/ED99E.(LD1-ED99)/ED90×100%11、在治疗剂量下地西泮对睡眠时相的影响是A.缩短快波睡眠B.延长快波睡眠*C.明显缩短慢波睡眠D.明显延长慢波睡眠E.以上都不是12、骨折剧痛选何药止痛A.可待因B.氯丙嗪C.吲哚美辛（消炎痛）*D.哌替啶E.阿司匹林13、关于氯丙嗪的应用，错误的是A.人工冬眠B.精神分裂症*C.晕动病D.化疗药物所致呕吐E.躁狂症14、关于苯二氮类镇静催眠药的叙述，哪项是错误的A.是目前最常用的镇静催眠药B.临床上用于治疗焦虑症C.可用于心脏电复律前给药D.可用于治疗小儿高热惊厥*E.长期应用不会产生依赖性和成瘾性15、导致巴比妥类药物中毒致死的主要原因是A.肝功能损害B.循环功能衰竭*C.呼吸中枢麻痹D.昏迷E.肾功能衰竭16、治疗癫痫持续状态的首选药物是A．氯丙嗪B．苯妥英钠C．苯巴比妥*D．地西泮E．丙戊酸钠17、苯巴比妥不具有下列哪项作用A．镇静B．催眠*C．镇痛D．抗惊E．抗癫18、乙酰水杨酸小剂量服用可防止脑血栓形成，是因为它有哪项作用*A．使PG合成酶失活并减少TXA2的生成B．稳定溶酶体膜C．解热作用D．抗炎作用E．水杨酸反应19、下列有关苯妥英钠的叙述中哪项是错的A．治疗某些心律失常有效B．能引起牙龈增生C．能治疗三叉神经痛D．治疗癫痫大发作有效*E．口服吸收规则，T1/2个体差异小20、禁用于外周血管痉挛性疾病的药物是*A.多巴胺B.酚妥拉明C.东莨菪碱D.普萘洛尔E.哌唑嗪21、心脏骤停的复苏最好选用A.去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.多巴胺*D.肾上腺素E.麻黄碱22、临床上对中度有机磷酸酯类中毒的患者可用A.氯磷定和毛果芸香碱合用B.阿托品和毛果芸香碱合用C.阿托品的毒扁豆碱合用D.氯磷定和毒扁豆碱合用*E.阿托品和氯磷定合用23、下列阿托品的作用哪一项与阻断M受体无关A.松弛胃肠平滑肌B.抑制腺体分泌*C.扩张血管，改善微循环D.瞳孔扩大E.心率加快24、临床上去甲肾上腺素用于A.急性肾功能衰竭B.过敏性休克C.Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞D.支气管哮喘*E.稀释后口服治疗上消化道出血25、毛果芸香碱用于眼科治疗虹膜炎的目的是A.消除炎症B.防止穿孔*C.防止虹膜与晶状体的粘连D.促进虹膜损伤的愈合E.抗微生物感染26、阿托品引起的便秘的原因是A.抑制胃肠道腺体分泌B.使括约肌兴奋C.抑制排便反射*D.松弛肠道平滑肌E.促进肠道水的吸收27、下列拟肾上腺素能药物中中枢兴奋作用最明显的药物是A.多巴胺*B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.间羟胺E.肾上腺素28、临床上毛果芸香碱主要用于治疗A.重症肌无力*B.青光眼C.术后腹胀气D.房室传导阻滞E.有机磷农药中毒29、使用过量最易引起心律失常的拟肾上腺素能药物是A.去甲肾上腺素B.间羟胺C.麻黄碱D.多巴胺*E.肾上腺素30、毛果芸香碱引起调节痉挛的作用是通过以下哪一受体A.虹膜括约肌上M受体B.虹膜辐射肌上α受体*C.睫状肌上M受体D.睫状肌上α受体E.虹膜括约肌上的N2受体31、使用新斯的明的禁忌证是A.青光眼B.阵发性室上性心动过速C.重症肌无力*D.机械性肠梗阻E.尿潴留32、有机磷引起中毒的机理是A.直接兴奋M受体B.直接兴奋N受体C.持久地抑制磷酸二酯酶*D.持久地抑制胆碱酯酶E.持久地抑单胺氧化酶33、新斯的明的哪项药理作用最强大A.对心脏的抑制作用B.促进腺体分泌作用C.对眼睛的作用D.对中枢神经的作用*E.骨骼肌兴奋作用34、普萘洛尔能引起A.房室传导加快B.脂肪分解增加C.肾素释放增加D.心肌细胞膜对离子通透性增加*E.支气管平滑肌收缩35、普萘洛尔的药理作用中没有下列哪项作用A.抑制心肌收缩力B.增加呼吸道阻力C.收缩血管D.降低心肌耗氧量*E.增加糖原分解36、扩血管抗休克药是A.阿托品，去甲肾上腺素，山莨菪碱B.去甲肾上腺素，多巴胺，山莨菪碱C.阿托品，间羟胺，多巴胺D.去氧肾上腺素，去甲肾上腺素，东莨菪碱*E.山莨菪碱，阿托品，多巴胺37、当解救有机磷酸酯类中毒而造成阿托品过量时不能用A.毛果芸香碱、毒扁豆碱B.毛果芸香碱、新斯的明C.地西泮（安定）、毒扁豆碱D.新斯的明、地西泮*E.新斯的明、毒扁豆碱38、阿托品对哪种平滑肌的解痉作用最明显*A.胃肠道平滑肌B.支气管平滑肌C.膀胱平滑肌D.胆道平滑肌E.输尿管平滑肌39、新斯的明的药理作用为A.兴奋胆碱酯酶*B.抑制胆碱酯酶C.抑制胆碱受体D.直接兴奋M受体E.直接兴奋N受体40、解磷定对有机磷中毒的哪一症状缓解最快A.大小便失禁B.视物模糊*C.骨骼肌震颤及麻痹D.腺体分泌增加E.中枢神经兴奋41、维拉帕米不能用于治疗下列哪种疾病A.原发性高血压B.心绞痛C.室上性心动过速*D.慢性心功能不全E.心房纤颤42、硝酸甘油最常用于心绞痛的急性发作，因它首先而且主要产生下列哪项作用A．降低心室容积B．降低室壁张力C．扩张静脉D．扩张小动脉*E．降低耗氧量43、服用后易引起听力减退或暂时性耳聋的利尿药是A.安体舒通B.氢氯噻嗪C.氨苯蝶啶*D.呋喃苯氨酸E.乙酰唑胺44、呋塞米属于下列哪类利尿药*A．强效利尿药B．中效利尿药C．保钾利尿药D．碳酸酐酶抑制药E．渗透性利尿药45、磺胺类药物通过抑制下列哪种酶而起作用A．一碳基团转移酶B．二氢叶酸还原酶*C．二氢叶酸合成酶D．β—内酰胺酶E．DNA回旋酶46、抢救头孢拉啶过敏性休克的首选药是*A.肾上腺素B.氯化钙C.氢化可的松D．苯海拉明E.去甲肾上腺素47、适用于铜绿假单胞菌感染的药物是A．红霉素*B．庆大霉素C．氯霉素D．林可霉素E.利福平48、氨基甙类抗生素的主要不良反应是A．胃肠道反应B．肝脏损害C．肌痉挛*D．第八对脑神经损害E．灰婴综合征49、链霉素过量引起的呼吸困难,急救时静注A．肾上腺素B.地塞米松C.苯海拉明*D．钙剂E.尼可刹米50、耐药金葡菌感染治疗有效的药物是A.青霉素GB.氨苄西林C.羧苄西林*D.苯唑青霉素E.阿莫西林51、支原体肺炎的首选药是A．庆大霉素B．青霉素*C．多西环素D．链霉素E．磺胺嘧啶52、对青霉素G敏感的病原体是A．支原体B．衣原体C．立克次体*D．螺旋体E．真菌53、透入脑脊液可用于治疗结核性脑膜炎的药物是A．磺胺嘧啶B．氯霉素C．链霉素D．青霉素G*E．异烟肼54、有关第三代头孢菌素的特点，叙述错误的是*A．对肾脏毒性较大B．对各种β—内酰胺酶高度稳定C．对G-菌的作用比一、二代强D．对G+菌的作用比一、二代弱E．对铜绿假单胞菌的作用很强55、伤寒、副伤寒首选A．苯唑西林*B.阿莫西林C.氯唑西林D．青霉素E.哌拉西林56、对肾脏毒性较大的是A．螺旋霉素B.红霉素C.青霉素*D．头孢唑啉E.氨苄西林57、青霉素皮试的对象不包括*A．PG过敏体质B.初次注射C.三天未注射D．中途更换批号E.以上均不是58、大环内酯内类药物主要不良反应是A．肾脏损害*B．肝脏损害C．消化道反应D．过敏反应E．中枢症状59、甲硝唑不具有下列哪项作用A．抗厌氧菌B．抗阿米巴原虫C．抗阴道滴虫*D．抗支原体E．抗贾第鞭毛虫60、青霉素类抗生素对下述哪类细菌有效*A.革兰阳性球、杆菌B. 衣原体C.大肠杆菌、变形杆菌D.军团菌E.支原体61、糖皮质激素特点中哪一项是错误的A．抗炎不抗菌，降低机体防御功能B．诱发和加重溃疡C．肝功能不良者须选用氢化可的松D．使血液中淋巴细胞增加E．停药前应逐渐减量或采用隔日给药法62、最容易引起水钠潴留的是*A．氢化可的松B．地塞米松C．强的松D．醛固酮E．可的松63、糖皮质激素用于中毒性感染的作用是A．中和破坏细菌内毒素*B．对抗细菌内毒素C．防止发生并发症D．提高机体免疫功能E．发挥对机体的保护作用64、糖皮质激素特点中哪一项是正确的A．抗炎不抗菌，提高机体防御功能*B．诱发和加重溃疡C．肝功能不良者须选用可的松或泼尼松D．使血液中淋巴细胞增加E．感染性休克可采用隔日给药法65、甲巯咪唑的严重不良反应是A.诱发心绞痛*B.引起粒细胞缺乏C.引起甲状腺功能减退D.引起血管神经性水肿E.引起肝功能损害。
部分激动剂的药理作用
部分激动剂在药理学中占有一席之地，在需要温和反应的临床应用中也是如此。
它们与一个受体结合并将其激发，但只引发一个较小的反应，而不是一个真正的或完全的激动剂。
对于那些在被配体激发的离子通道上发挥作用的药物来说，50年来人们一直假设，它们在诱发能够打开和关闭离子通道的构形变化上效率不高。
对烟酸的两个部分激动剂所做的一项研究表明，一旦与受体结合，它们在打开离子通道方面就同一个完全激动剂一样地有效。
另一方面，对部分激动剂的反应受到一个较早的构形变化（“翻转”）的限制，后者是在该通道仍然关闭时发生的。
这一发现对于结构研究结果的解读是有意义的，对于用于治疗的部分激动剂的设计也是有意义的。
部分激动剂的特点
部分激动剂的特点为( )
A．与受体亲和力高而无内在活性
B．与受体亲和力高有内在活性
C．具有一定亲和力，但内在活性弱，增加剂量后内在活性增强D．具有一定亲和力，内在活性弱，低剂量单用时产生激动效应，高剂量时可拮抗激动剂的作用
E．无亲和力也无内在活性
正确答案：
D
答案解析：
部分激动剂具有一定的亲和力，但内在活性低，单用时与受体结合后只能产生较弱的效应，即使浓度再增加也不能达到完全激动剂那样的最大效应，因而仅可称之为部分激动剂(与完全激动剂相比)。
与完全激动剂合用时，如部分激动剂剂量增加，则会占领更多受体，故可妨碍完全激动剂与受体的作用，但本身的活性又有限，因而表现为拮抗激动剂的激动作用。
故应选D，而其他各项均不是部分激动剂的特点，应注意加以区别。
激动剂（agonist）也称兴奋剂。
能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。
激动剂是能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。
其与受体既有高亲和力，也有高内在活性，能与受体结合产生最大效应（Emax），也称完全激动剂。
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部分激动剂的特点为( )
A．与受体亲和力高而无内在活性
B．与受体亲和力高有内在活性
C．具有一定亲和力，但内在活性弱，增加剂量后内在活性增强
D．具有一定亲和力，内在活性弱，低剂量单用时产生激动效应，高剂量时可拮抗激动剂的作用
E．无亲和力也无内在活性
正确答案
D
答案解析
[解析] 部分激动剂具有一定的亲和力，但内在活性低，单用时与受体结合后只能产生较弱的效应，即使浓度再增加也不能达到完全激动剂那样的最大效应，因而仅可称之为部分激动剂(与完全激动剂相比)。
与完全激动剂合用时，如部分激动剂剂量增加，则会占领更多受体，故可妨碍完全激动剂与受体的作用，但本身的活性又有限，因而表现为拮抗激动剂的激动作用。
故应选D，而其他各项均不是部分激动剂的特点，应注意加以区别。