医学课件芬太尼透皮贴剂临床应用
芬太尼家族药物的临床应用 ppt课件【67页】
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Group1 Group2 Group3 Group4 Group5
ppt课件
27
HR(beats of min)
Fig.2 changes of heart rate
85 80 75 70 65
0 3 6 10 15 30 45 60 Time(min)
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15 min
4.18
3.67
3.44
3.59
20 min
4.30
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3.65
3.65
25 min
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3.93
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4.54
4.14
4.03
3.86
35 min
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4.20
4.12
4.08
40 min
4.71
4.36
4.27
4.22
45 min
4.76
4.42
4.36
ppt课件
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实验设计方案:
本实验拟采用多中心、前瞻性、 随机、双盲对照的方法, 500例 病人随机分成5组,每组100例.
ppt课件
21
1组: 咪唑安定0.04mg/kg +芬太尼0.75 µg/kg; 2组: 咪唑安定0.04mg/kg +芬太尼1.0 µg/kg; 3组: 咪唑安定0.06mg/kg +芬太尼0.75 µg/kg; 4组: 咪唑安定0.06mg/kg +芬太尼1.0 µg/kg; 5组: 氟哌利多0.05mg/kg +度冷丁1.0 mg/kg;
100 99 98 97
0 3 6 10 15 30 45 60 Time(min)
芬太尼透皮贴剂临床应用课件
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团结 和谐 健康 快乐
透皮给药系统的优点 文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。
用药部位在体表, 可随时中断给药, 易被病人接受
药物吸收不受消 化 道 内 PH 、 食 物和药物在肠道 内移动时间等复 杂因素影响
避免药物在肝脏 的首过效应,提 高了生物利用度
文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。
芬太尼透皮贴剂的发展历史
➢1990年、储库型芬太尼透皮贴剂由强生公司上市,上市后,在国际上得到普遍应用 ➢1999年7月、储库型芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)由西安杨森制药引入中国,批准用于慢 性中重度癌痛的适应症 ➢2005年国产储库型芬太尼透皮贴剂(芬太克)由常州四药制药有限公司生产上市 ➢2007年8月、骨架型芬太尼透皮皮贴剂(多瑞吉)在中国上市 ➢2002年、SFDA和卫生部批准芬太尼透皮贴剂用于慢性非癌痛的适应症 ➢2013年河南羚锐制药股份有限公司生产的骨架型芬太尼透皮贴剂(锐枢安® )上市
可持续给药72h 减少给药次数和 数量、避免峰谷 现象,减少药档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。
药代动力学及临床意义
➢ 经皮肤吸收:避免口服,给吞咽困难或严重呕吐患者带来福音;吸收不受胃肠道状态影响 ➢ 不经胃肠道,直接进入血液循环:极少结合胃肠道阿片受体,降低恶心、呕吐尤其是便秘的发生;
芬太尼透皮贴适用患者类型
芬太尼透皮贴剂 适用患者类型
❖ 口服药物吸收不佳的患者 ❖ 接受放/化疗的肿瘤患者 ❖ 轻中度肝/肾功能不全患者 ❖ 对生活质量要求更高的患者 ❖ 老年患者
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼透皮贴剂临床应用适应症禁忌症肝肾损伤应用不良反应预防药物相互作用药物使用最大剂量特殊人群用药及
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芬太尼透皮贴剂临床应用适应症、禁忌症、肝肾损伤应用、不良反应、预防、药物相互作用、药物使用最大剂量、特殊人群用药及使用注意事项临床应用适应症芬太尼透皮贴主要用于治疗中重度慢性疼痛以及只能依赖阿片类镇痛药治疗的慢性顽固性疼痛。
对于存在以下几种情况的人群优先推荐对阿片类药物有稳定需求者;不能或不愿经口服药以及经口服药依从性差者;中重度肝肾功能不全的人群;恶性肠梗阻的人群;口服阿片类药物恶心、呕吐及顽固便秘不耐受的人群。
临床应用禁忌症阿片类药物不耐受;急性疼痛、术后疼痛、间歇性疼痛或短期需求者;轻中度疼痛;明显呼吸抑制或无急救条件的支气管哮喘发作患者;胃肠梗塞患者,包括麻痹性肠梗阻;对芬太尼贴剂过敏的患者;40岁以下非癌性慢性疼痛患者。
肝肾损伤患者应用芬太尼虽然在肝脏代谢,但是代谢产物没有活性,肝功能不全对于芬太尼透皮贴的药代动力学影响较小,即使是重度肝损伤使用起来也比较安全。
芬太尼代谢后只有10%经尿液排出,中重度肾功能不全的患者只需适当减量,长期应用需要监测肾功能。
当GFRVI0%时,需要减量50%使用。
常见不良反应及预防恶心呕吐最常见的不良反应,发生率约30%,症状严重程度具有一定的个体差异,一般用药几天后症状可以有所缓解。
在初用贴剂的第1周内,可同时给于甲氧氯普胺等止吐药物预防。
便秘便秘也是常见的不良反应,很多患者常常伴随终身不可耐受。
对于顽固性便秘换着在使用芬太尼透皮贴剂期间可加用缓泻剂预防,便意明显但排便困难时可给于开塞露,必要时可灌肠。
过度镇静对于发生过度镇静时首先考虑减量或停药,其次考虑阿片类药物的轮换,对于曾经发生过度镇静的患者,可预防性给与中枢兴奋剂。
尿潴留发生尿储留时首先诱导自行排尿,诱导失败时可以考虑导尿,对于持续尿潴留难以缓解的患者,也可以考虑更换药物。
瘙痒当患者出现瘙痒时,除了考虑副作用,还要考虑的是是否出现了过敏反应,而抗组胺药物通常用于瘙痒症状的治疗。
眩晕初次使用宜从小剂量开始,逐渐增加到最佳剂量,轻度眩晕可能自行缓解,中重度眩晕需要考虑降低阿片类药物剂量,同时药物对症处理,注意休息,避免跌倒,必要时监测血压和心率。
芬太尼透皮贴剂的临床应用
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新县—将军的摇篮
成立与发展
河南省信阳羚羊山制药厂 1988年8月,国家科委大 别山扶贫开发团与新县开 始筹建。
河南羚锐制药有限公司 1992年6月,河南省信阳羚 羊山制药厂与香港锐星企业 公司合资创立。
河南羚锐制药股份有限公司 1999年4月,公司进行股份制 改造,整体变更。
企业概况
全国最大的橡胶膏剂生产基地—新县羚锐生态工业园
有侵入性,注射疼痛 血药浓度受注射部位血流速度、pH等影响;加速耐 药,增加成瘾风险
吸收受肠道状态影响,使用不方便,社会接受程度有 限,使用方式影响其结果,长期用药有肠道粘膜损伤 风险
作用时间短,不适用于长期治疗
透皮给药系统的优点
用药部位在体表, 可随时中断给药, 易被病人接受
药物吸收不受消 化 道 内 PH 、 食 物和药物在肠道 内移动时间等复 杂因素影响
芬太尼
• 芬太尼是一种强阿片药物,纯μ受体激动剂,镇痛疗效约为吗啡100倍 • 具有分子量小、脂溶性高、蛋白结合率高(80-85%)以及较高的生物利用度(60-93%), I
相代谢CYP3A4 • 相比吗啡,不良反应更轻,尤其是便秘与呼吸抑制的发生率明显降低 • 消除半衰期约7h,达峰时间为8-12h,约10h起效,维持约72h • 无法吞咽、恶性肠梗阻以及严重肝肾衰竭癌痛患者的首选 • 低剂量(≤12.5ug/h)贴剂可用于阿片未耐受癌痛患者
当之无愧的“膏药大王”
羚锐制药•锐枢安®
➢ 商标名:锐枢安® ➢ 通用名:芬太尼透皮贴剂(Fentanyl Transdermal Patches) ➢ 生产厂商:河南羚锐制药股份有限公司 ➢ 适应症 ➢ 用于治疗中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片样镇痛药治疗的 难消除的疼痛
最新关于芬太尼透皮帖剂的解析
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大主题二:芬太尼透皮 帖剂的作用机制
1. 芬太尼透皮贴剂的吸收途径
01
02
03
1. 芬太尼透皮贴剂主要通过 皮肤的毛孔和汗腺进行吸收 ,然后进入血液循环系统。
2. 芬太尼透皮贴剂的吸收速 度较慢,但能维持较长时间 的药效。
3. 芬太尼透皮贴剂的吸收效 果受到皮肤湿度、温度等环 境因素的影响。
最新关于芬太尼透 皮帖剂的解析
CONTENTS
01
大主题一:芬太尼透皮
帖剂简介
02
大主题二:芬太尼透皮 帖剂的作用机制
03
大主题三:芬太尼透皮 帖剂的临床应用
04 大主题四:芬太尼透皮
帖剂的副作用与注意事 项
大主题一:芬太尼透皮 帖剂简介
1. 芬太尼透皮帖剂的定义
02
01
1. 芬太尼透皮帖剂是一 种通过皮肤吸收药物的剂 型,主要用于缓解中度至 重度疼痛。
2. 芬太尼透皮贴剂的药效特点
1. 芬太尼透皮贴剂的药效 特点之一是其作用持续时间 长,可以维持24-72小时的 镇痛效果。
2. 芬太尼透皮贴剂的药 效特点之二是其释放药物 的方式为持续、稳定、均 匀,避免了口服药物的“ 峰谷效应”。
3. 芬太尼透皮贴剂的药效 特点之三是其对疼痛的控制 效果较好,适用于中度至重 度疼痛的治疗。
2. 芬太尼透皮贴剂应严格按照医生的指示使用,不可自行增减 剂量或更改使用频率。
3. 若在使用芬太尼透皮贴剂过程中出现不适,如呼吸困难、嗜 睡、意识模糊等,应立即停止使用并寻求医疗帮助。
感谢观看!
大主题三:芬太尼透皮 帖剂的临床应用
1. 芬太尼透皮贴剂在疼痛治疗中的应用
1. 芬太尼透皮贴剂是一种强效的阿片类镇痛药,主要用于治疗中度 至重度的慢性疼痛。
《芬太尼的临床应用》课件
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芬太尼的临床应用领域
麻醉领域
芬太尼在麻醉诱导和术中镇痛 中广泛应用,可提供良好的手 术条件和疼痛控制。
疼痛管理
由于其强效的镇痛效果,芬太 尼被广泛用于急慢性疼痛的缓 解和疼痛管理。
急诊医学
芬太尼的起效迅速,适用于急 症患者对剧痛的迅速缓解,如 心肺复苏等情况。
芬太尼的药物安全性与副作用
药物安全性
芬太尼可能与其他药物 发生相互作用,应注意 可能的药物相互作用和 不良反应。
结论和总结
芬太尼作为一种强效的合成麻醉药物,具有广泛的临床应用领域。在使用芬 太尼时需谨慎限制条件下使用,因其潜在的滥 用和药物依赖性风险。
副作用
芬太尼可能导致镇静、呼吸抑制、恶心、便秘 等副作用,需要患者监控和合理用药。
芬太尼的使用注意事项
1 用药剂量
芬太尼的剂量应根据患 者的具体情况和临床需 求进行个体化调整。
2 监测呼吸和心率
3 药物相互作用
在使用芬太尼时,应密 切监测患者的呼吸和心 率,及时发现异常状况。
《芬太尼的临床应用》 PPT课件
欢迎大家来到本次关于《芬太尼的临床应用》的PPT课件。在本课件中,我 们将深入了解芬太尼的临床应用,包括化学成分、药理作用、安全性与副作 用等方面的内容。
芬太尼的化学成分和特性
1 化学成分
芬太尼是一种合成麻醉药物,属于阿片类类药物,化学结构与吗啡类似。
2 特性
芬太尼具有高效的镇痛作用和迅速的起效时间,适用于多种临床情况。
3 药代动力学
芬太尼通过血液循环迅速分布到中枢神经系统,其作用持续时间短暂但强效。
芬太尼的药理作用
镇痛效果
芬太尼结合阿片受体,通过 抑制疼痛信号传导产生强效 的镇痛效果。
芬太尼透皮贴剂不良反应及护理课件
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CATALOGUE
目 录
• 芬太尼透皮贴剂简介 • 不良反应 • 护理措施 • 注意事项 • 案例分析
01
CATALOGUE
芬太尼透皮贴剂简介
药物作用机制
芬太尼透皮贴剂是一种强效的阿片类 镇痛药,通过透皮贴剂给药方式,药 物经皮肤吸收进入血液循环,作用于 中枢神经系统而发挥镇痛作用。
芬太尼主要通过与中枢神经系统的阿 片受体结合,抑制疼痛信号的传递, 从而产生镇痛效果。
药物应用范围
01
芬太尼透皮贴剂主要用于治疗中 到重度疼痛,尤其适用于需要长 期镇痛的患者。
02
该药物可用于癌症疼痛、手术后 疼痛以及其他慢性疼痛的治疗。
药物使用方法
芬太尼透皮贴剂的使用方法相对简单,首先清洁患者疼痛部 位的皮肤,然后按照医生指导的剂量将贴剂粘贴在皮肤上, 并确保贴剂与皮肤紧密接触。
药物相互作用
其他镇痛药
同时使用其他镇痛药可能导致药物相互作用,影响药效和安全性。在使用芬太尼 透皮贴剂期间,应避免同时使用其他镇痛药。
镇静药和麻醉药
芬太尼透皮贴剂与镇静药和麻醉药同时使用可能产生协同作用,导致呼吸抑制和 血压下降等严重不良反应。应避免同时使用或在医生的建议下谨慎使用。
05
CATALOGUE
有效期管理
在使用前应检查药物是否 在有效期内,过期的药物 应立即停止使用。
药物使用禁忌
过敏体质
急性疼痛
对芬太尼透皮贴剂或其中成分过敏的 患者禁用。
对于急性疼痛患者,芬太尼透皮贴剂 可能不是首选药物,应考虑其他镇痛 方案。
呼吸抑制
芬太尼透皮贴剂可能导致呼吸抑制, 因此患有严重呼吸系统疾病的患者应 慎用。
芬太尼的临床应用PPT课件
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复合麻醉或全凭静脉麻醉
舒芬太尼的镇痛作用强,可应用于各类 手术。如:心胸、腹部、颈部、颅脑等 手术。 术前用药:长托宁 1mg或阿托品 0.5mg, 安定10mg。 麻 醉 诱 导 : 舒 芬 太 尼 0.2-0.3ug/kg; TCI 2-3ng/ml
芬太尼药物特点
合成的阿片受体激动药,是当前临床麻醉中 最常用的麻醉性镇痛药。 镇痛效价约为吗啡的100倍。 起效时间短,作用时间与给药途径有关。 对呼吸的抑制程度与剂量有关。 在心血管方面通过刺激迷走神经核提高迷走 神经张力,引起心率减慢。
芬太尼的药代动力学特点
快速分布半衰期 (t1/2α ) 慢速分布半衰期 消除分布半衰期 (t1/2β ) (t1/2γ ) 1.0~2.0min 10~30min 2~4hr 10~20
α 1- 酸性蛋白结合率(%)
93
84
84
44
分布容积 (L/Kg)
清除率(ml/kg.min) 排泄半衰期 (min) 持续输注(4h)后半衰期(min )
2.9.3 240 260
舒芬太尼药代动力学特性
•在体内经肝生物转化,形成N-去烃基和O-去
甲基的代谢物,然后随尿和胆汁排出。代谢物
芬太尼家族药代动力和药效学特性
pka T1/2 T1/2 起效时间 峰效时间 作用时间 油水比 分布容积
芬太尼 舒芬太尼 8.4 8.0 1-2 1-2 10-30 15-20 1-2min 1-3min 3-4min 5-6min 30min 30min 860 1778 4 1.7 阿芬太尼 瑞芬太尼 6.8 7.1 1-2 0.5-1.5 10-20 0.5-1.5 30S 30S 1-2min 1min 15min 5-10min 13.4 17.9 0.86 0.3-0.4
芬太尼贴的使用PPT幻灯片课件
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• 祝您早日摆脱疼痛的困扰!
7
4
使用剂量
• 芬太尼透皮贴剂的剂量应根据患者的个体 情况而决定,并应在给药后定期进行剂量 评估。
5
不良反应
• 恶心、呕吐、便秘;低血压、心动过缓; 嗜睡;头晕、头痛;精神错乱;幻觉;欣 快;瘙痒;出汗及尿潴留。与所有的强效 阿片类制剂相同,最严重的不良反应为肺 通气不足。 偶见皮肤反应的报道,如发红,红斑及刺 痒。 这些反应通常在去除贴剂后24小时内消失。
芬太尼贴的使用
1
• 药物名称: 芬太尼透皮帖剂 • 药物别名: 多瑞吉 Durogesic • 性状 :本品是一种长方形、透明的透皮贴
剂。
2
适应症
本品用于治疗需要应用阿片类止痛药 物的重度慢性疼痛。
3
使用方法
• 使用芬太尼透皮贴剂前若需清洗应用部位,则需 使用清水,不能使用肥皂、油剂、洗剂或其它制 剂,因其可能会刺激皮肤或改变芬太尼透皮贴剂 的特性。在使用本贴剂前皮肤应完全干燥。 芬太尼透皮贴剂应在打开密封袋后立即使用。在 使用时应用手掌用力按压30秒,以确保贴剂与皮 肤完全接触,尤其应注意其边缘部分。 芬太尼透皮贴剂可以持续贴敷72小时。在更换贴 剂时,应在另一部位使用新的芬太尼透皮贴剂。 几天后才可在相同的部位上重复使用。
芬太尼幻灯片
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目录
产品介绍 • 贴剂的优点 • 贴剂发展历史 • 剂型沿革 • 优势病人 • 剂量选择 • 首帖管理 • 贴用部位 • 换帖处理 • 剂量转换 • 最大剂量 • 爆发痛处理 贴剂临床应用
• 注意事项
• 不良反应及安全性
团结 和谐 健康 快乐
•
产品介绍
团结 和谐 健康 快乐
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼的特点
安全性
无局部刺激
高效性
与同剂量 吗啡相比 镇痛效果 是吗啡的 80-100倍
高蛋白结合率
易透性 低分子量
高生物利用度
蛋白结合
率高(8085%)
(<400)
生物利用
度(6093%)
高脂溶性
(辛酸/水 =814)
无皮肤代谢
团结 和谐 健康 快乐
阿片药物不同给药途径的比较
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼透皮贴剂较口服阿片类减少恶心、呕吐、便秘的机制
芬太尼透皮贴剂
激活
芬太尼在中枢和胃肠道的药物分布比例为1:1.1,而吗啡等口服阿片药物为1:3.4。相比口服阿片药 物,芬太尼较少和胃肠道u受体结合,所以使用芬太尼透皮贴剂发生不良反应的风险大大降低。
芬太尼透皮贴剂的发展历史
接受放/化疗的肿瘤患者
吞咽困难
口腔黏膜炎
消化道不良反应
片剂负担
团结 和谐 健康 快乐
中度肝/肾功能不全患者
肝功能不全
肾功能不全
芬太尼透皮贴适用患者类型
对生活质量要求更高的患者
具有工作和社交要求
需要保持良好的睡眠
需要长期平稳镇痛
需要减少爆发痛
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼透皮贴剂计量选择
芬太尼透皮贴剂的临床应用(2)
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镇痛 ++ ++ ++ ++ ++
镇静 ++ ++ ++ + +
镇咳 +++
便秘 ++
+++
++
+
+
++
++
+
++
呼吸抑制 呕吐
++
++
++
++
++
++
++
+
+
+
躯体依赖 ++ ++ + + +
恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制是阿片类药物都有不良反应
阿片类药物主要代谢产物
药物
吗啡
羟考酮 芬太尼
Phase I代谢
180 90
100ug/h
240 120
最大使用剂量是多少?
芬太尼、吗啡、奥施康定等强阿片类药物,没有天花板效应,可以根据患者疼痛情况加量
受体 激动剂
μ受体激动
作用
代表药物
吗啡、氢吗啡酮、羟考酮、芬太尼、舒 芬太尼
部分激动剂
对μ受体有部分激动和部分拮抗作用 (高的受体亲和力),对κ受体的作用 丁丙诺啡
羟考能酮经胆汁排主游泄要离以型。以去结甲合羟态考从 酮尿 和中 羟排 考泄 酮
乳汁(透胎盘)
• 美沙K酮laassen证去(10甲2明%0其美%,~中沙胆,5醇0L%汁和5).2二和%;去±尿原甲1形.液9美%药排沙;小醇泄于 的分吡界咯代是谢5物00,D粪。便(10%~45%)
芬太尼透皮贴剂重点

芬太尼透皮贴剂临床应用1.芬太尼透皮贴剂的优势病人。
无法口服:1、吞咽困难2、口腔黏膜炎3、肠梗阻无法耐受口服阿片药物:1、便秘2、恶心、呕吐口服阿片药物禁忌:肝肾功能不全患者2.芬太尼透皮贴剂与其他药物之间的剂量转换。
肌肉注射吗啡日剂量(mg/d)×3/2=锐枢安(ug/h)口服吗啡日剂量(mg/d) ×1/2 =锐枢安(ug/h)口服羟考酮日剂量(mg/d)×3/4=锐枢安(ug/h)口服曲马多日剂量(mg/d)×1/10=锐枢安(ug/h)吗啡:羟考酮= 1 : 2(2mg吗啡=1mg羟考酮)3.芬太尼透皮贴剂的优点。
经皮肤吸收:避免口服,给吞咽困难或严重呕吐患者带来福音;吸收不受胃肠道状态影响不经胃肠道,直接进入血液循环:极少结合胃肠道阿片受体,降低恶心、呕吐尤其是便秘的发生;避免肝脏首过效应,提高生物利用度,降低肝脏负担易通过血脑屏障,与μ受体激动剂高选择性结合,达到中枢强效镇痛作用;对中枢其他受体几乎无效应,很少发生与其它受体结合而产生的副作用肝脏代谢、肾脏排泄,代谢产物无活性、无毒:是肾功能不全患者阿片类药物镇痛时的优先选择恒定速率持续释放药物72小时:给医生、患者带来更多方便;不影响患者日常活动,睡眠更好4.芬太尼透皮贴剂的剂量首贴使用和剂量调整。
在首次使用本品至镇痛作用开始起效期间,应逐渐停止先前使用的镇痛药。
口服吗啡缓释片的同时使用芬太尼透皮贴剂注射吗啡针的同时使用芬太尼透皮贴剂。
应根据个体情况调整剂量直至达到足够的镇痛效果。
如果在首次使用后镇痛不足,可在用药3天后增加剂量。
其后每3天进行一次剂量调整。
剂量增加的幅度通常为12μg/小时或25μg/小时,但同时应考虑附加的其它疼痛治疗(口服吗啡45mg /日或90mg/日≈本品12μg/小时或25μg/小时)及患者的疼痛状态。
芬太尼透皮贴剂多瑞吉课件

活力表皮 皮肤
真皮层
皮下组织
背膜 药物存储器 控释膜 粘贴层
皮肤中的微循环
循环系统
使用多瑞吉15天 血清芬太尼浓度平均值变化
血 清 芬 太 尼 浓 度
Portenoy. R.K., Southam, M.A., et al: Transdermal fentanyl for cancer painRepeated dose pharmacokinetics. Anesthesiology 78,36-43(1993)
多瑞吉的不良反应是典型的强阿片受体激动剂的反应 (便秘、镇静、恶心和呕吐等,呼吸抑制罕见,发生率不 足1%)。大多数的不良反应都是轻度到中度,通常都能通 过减量和加用合适的辅助药解决。使用多瑞吉后,出现精 神依赖极为罕见。
临床需要停用多瑞吉时,需注意避免发生强阿片类药 物的戒断症状。
多瑞吉优点
无需口服,更易于被患者接受 无肝脏首过效应,生物利用度高 与口服药相比,多瑞吉贴一张可以持续72小时稳定的控 制疼痛,减少了用药次数,患者依从性好 代谢产物无活性,减轻了肝脏代谢负担 相比口服阿片药物,多瑞吉便秘、恶心呕吐不良反应发生 率更低
2.1
25
10.5
4.2
50
21
8.4
75
31.5
12.6
芬太尼化学结构式
枸橼酸芬太尼
芬太尼同吗啡一样是作用于μ 受体的强阿片类药物,同 等剂量下芬太尼是吗啡镇痛强度的75—100倍,但因作用 时间短,一直只作为麻醉基础用药
多瑞吉结构示意图
背膜
药物存储器
控释膜
粘附层
保护层
多瑞吉的吸收途径
透皮药物传 输装置
黏贴部位
选择前胸,后背,腹部(避开脐部)或四肢内侧的干燥部位, 无破损,无毛发的平整表面皮肤。
芬太尼透皮贴剂的临床应用41页PPT
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谢谢!
36、自己的鞋子,自己知道紧在哪里。——西班牙
37、我们唯一不会改正的缺点是软弱。——拉罗什福科
xiexie! 38、我这个人走得很慢,但是我从不后退。——亚伯拉罕·林肯
39、勿问成功ห้องสมุดไป่ตู้秘诀为何,且尽全力做你应该做的事吧。——美华纳
1、不要轻言放弃,否则对不起自己。
2、要冒一次险!整个生命就是一场冒险。走得最远的人,常是愿意 去做,并愿意去冒险的人。“稳妥”之船,从未能从岸边走远。-戴尔.卡耐基。
梦 境
3、人生就像一杯没有加糖的咖啡,喝起来是苦涩的,回味起来却有 久久不会退去的余香。
芬太尼透皮贴剂的临床应用 4、守业的最好办法就是不断的发展。 5、当爱不能完美,我宁愿选择无悔,不管来生多么美丽,我不愿失 去今生对你的记忆,我不求天长地久的美景,我只要生生世世的轮 回里有你。
40、学而不思则罔,思而不学则殆。——孔子
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透皮给药系统的优点
用药部位在体表, 可随时中断给药, 易被病人接受
药物吸收不受消 化 道 内 PH 、 食 物和药物在肠道 内移动时间等复 杂因素影响
避免药物在肝脏 的首过效应,提 高了生物利用度
可持续给药72h 减少给药次数和 数量、避免峰谷 现象,减少药物 的毒副作用
起效快,生物利用度比口服好,低于静脉给药
生物利用度比口服高
起效快
很有侵入性,不良反应发生风险高,给药复杂,有发 生全身感染的危险,不适用于长期治疗
有侵入性,注射疼痛 血药浓度受注射部位血流速度、pH等影响;加速耐 药,增加成瘾风险
吸收受肠道状态影响,使用不方便,社会接受程度有 限,使用方式影响其结果,长期用药有肠道粘膜损伤 风险
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芬太尼透皮贴适用患者类型
口服药物吸收不佳患者
恶心、呕吐
恶性肠梗阻 便秘
消化道肿瘤
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芬太尼透皮贴适用患者类型
接受放/化疗的肿瘤患者
吞咽困难
口腔黏膜炎
消化道不良反应
片剂负担
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中度肝/肾功能不全患者
肝功能不全
肾功能不全
芬太尼透皮贴适用患者类型
相代谢CYP3A4 • 相比吗啡,不良反应更轻,尤其是便秘与呼吸抑制的发生率明显降低 • 消除半衰期约7h,达峰时间为8-12h,约10h起效,维持约72h • 无法吞咽、恶性肠梗阻以及严重肝肾衰竭癌痛患者的首选 • 低剂量(≤12.5ug/h)贴剂可用于阿片未耐受癌痛患者
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芬太尼的特点
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根据公式进行等效剂量转换
– 等效剂量转换公式: – 口服吗啡日剂量(mg/d) ×1/2 =锐枢安(ug/h)
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药代动力学及临床意义
经皮肤吸收:避免口服,给吞咽困难或严重呕吐患者带来福音;吸收不受胃肠道状态影响 不经胃肠道,直接进入血液循环:极少结合胃肠道阿片受体,降低恶心、呕吐尤其是便秘的发生;
避免肝脏首过效应,提高生物利用度,降低肝脏负担 易通过血脑屏障,与μ受体激动剂高选择性结合,达到中枢强效镇痛作用;对中枢其他受体几乎
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阿片药物不同给药途径的比较
给药途径
口服 经皮给药 静脉注射 肌肉、皮下注射 直肠给药 舌下给药
优点
使用方便 可以持续释放(如缓、控释制剂)
缺点
有肝脏首过效应, 生物利用度低
避免首过效应,延长作用时间,减少用药次数,可 吸收受皮肤温度影响 随时终止给药,无创,患者依从性好
起效非常快 允许精确地调整剂量(PCA) 生物利用度高
无效应,很少发生与其它受体结合而产生的副作用 肝脏代谢、肾脏排泄,代谢产物无活性、无毒:是肾功能不全患者阿片类药物镇痛时的优先选择 恒定速率持续释放药物72小时:给医生、患者带来更多方便;不影响患者日常活动,睡眠更好
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芬太尼透皮贴剂较口服阿片类减少恶心、呕吐、便秘的机制
再评估
4-6分
+4.125mg
7-10分
+8.25
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药物浓度—时间曲线
药 物 浓 ng/ml 度
药峰时间 生效
潜伏期
6~12
维持时间 持续期
失效 60
72
药峰浓度 最低有效镇痛 浓度
小时
残留期
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首贴管理
在首次使用本品至镇痛作用开始起效期间,应逐渐停止先前使用的镇痛药。
对生活质量要求更高的患者
具有工作和社交要求
需要保持良好的睡眠
需要长期平稳镇痛
需要减少爆发痛
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芬太尼透皮贴剂计量选择
病人分类
初始剂量确定
评估
调整剂量
未服用阿片 类药物
+4.125mg
再评估
〉3分
+4.125mg
已服用阿片 类药物
计算前24小 时阿片类用
量
0-3分 4-10分
转换剂量 +4.125mg
目录
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• 产品介绍
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芬太尼
• 保罗-杨森博士于1959年首次合成,系哌啶衍生物
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芬太尼
• 芬太尼是一种强阿片药物,纯μ受体激动剂,镇痛疗效约为吗啡100倍 • 具有分子量小、脂溶性高、蛋白结合率高(80-85%)以及较高的生物利用度(60-93%), I
激活 芬太尼透皮贴剂
芬太尼在中枢和胃肠道的药物分布比例为1:1.1,而吗啡等口服阿片药物为1:3.4。相比口服阿片药 物,芬太尼较少和胃肠道u受体结合,所以使用芬太尼透皮贴剂发生不良反应的风险大大降低。
芬太尼透皮贴剂的发展历史
1990年、储库型芬太尼透皮贴剂由强生公司上市,上市后,在国际上得到普遍应用 1999年7月、储库型芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)由西安杨森制药引入中国,批准用于慢 性中重度癌痛的适应症 2005年国产储库型芬太尼透皮贴剂(芬太克)由常州四药制药有限公司生产上市 2007年8月、骨架型芬太尼透皮皮贴剂(多瑞吉)在中国上市 2002年、SFDA和卫生部批准芬太尼透皮贴剂用于慢性非癌痛的适应症 2013年河南羚锐制药股份有限公司生产的骨架型芬太尼透皮贴剂(锐枢安® )上市
疼痛强度(NRS) 7~10 4~6 2~3
剂量增加幅度 50%~100% 25%~50%
≤25%
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贴剂哪儿疼贴哪儿吗?
• 芬太尼透皮贴是一个中枢镇痛的药物,并非哪儿疼贴哪儿的局部作用贴。 • 贴剂用于干燥、无破损、无炎症、体毛少的躯干和四肢内侧皮肤 • 建议使用部位:前胸、上臂内侧、大腿内侧(大小便失禁患者不建议此部位)
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骨架型与储库型透皮贴剂的区别
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•用患者类型
芬太尼透皮贴剂 适用患者类型
口服药物吸收不佳的患者 接受放/化疗的肿瘤患者 轻中度肝/肾功能不全患者 对生活质量要求更高的患者 老年患者
阿
片
类 药
+
物
阿
或
片 类
药
+
物
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换帖注意事项
• 绝大多数患者均在72小时换贴。仅有少部分强代谢患者需在48小时换贴, 但不建议换贴时间少于48小时
• 换帖换部位 • 按时换帖,不需要提前 • 换帖时注意评估患者疼痛情况,如果患者疼痛>3分考虑加量。
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贴剂加量原则