医学课件芬太尼透皮贴剂临床应用
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作用时间短，不适用于长期治疗
团结 和谐 健康 快乐
透皮给药系统的优点
用药部位在体表， 可随时中断给药， 易被病人接受
药物吸收不受消 化 道 内 PH 、 食 物和药物在肠道 内移动时间等复 杂因素影响
避免药物在肝脏 的首过效应，提 高了生物利用度
可持续给药72h 减少给药次数和 数量、避免峰谷 现象，减少药物 的毒副作用
起效快，生物利用度比口服好，低于静脉给药
生物利用度比口服高
起效快
很有侵入性，不良反应发生风险高，给药复杂，有发 生全身感染的危险，不适用于长期治疗
有侵入性，注射疼痛 血药浓度受注射部位血流速度、pH等影响；加速耐 药，增加成瘾风险
吸收受肠道状态影响，使用不方便，社会接受程度有 限，使用方式影响其结果，长期用药有肠道粘膜损伤 风险
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼透皮贴适用患者类型
口服药物吸收不佳患者
恶心、呕吐
恶性肠梗阻 便秘
消化道肿瘤
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼透皮贴适用患者类型
接受放/化疗的肿瘤患者
吞咽困难
口腔黏膜炎
消化道不良反应
片剂负担
团结 和谐 健康 快乐
中度肝/肾功能不全患者
肝功能不全
肾功能不全
芬太尼透皮贴适用患者类型
相代谢CYP3A4 • 相比吗啡，不良反应更轻，尤其是便秘与呼吸抑制的发生率明显降低 • 消除半衰期约7h，达峰时间为8-12h，约10h起效，维持约72h • 无法吞咽、恶性肠梗阻以及严重肝肾衰竭癌痛患者的首选 • 低剂量（≤12.5ug/h）贴剂可用于阿片未耐受癌痛患者
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼的特点
团结 和谐 健康 快乐
根据公式进行等效剂量转换
– 等效剂量转换公式: – 口服吗啡日剂量（mg/d) ×1/2 =锐枢安(ug/h)
团结 和谐 健康 快乐
药代动力学及临床意义
经皮肤吸收：避免口服，给吞咽困难或严重呕吐患者带来福音；吸收不受胃肠道状态影响 不经胃肠道，直接进入血液循环：极少结合胃肠道阿片受体，降低恶心、呕吐尤其是便秘的发生；
避免肝脏首过效应，提高生物利用度，降低肝脏负担 易通过血脑屏障，与μ受体激动剂高选择性结合，达到中枢强效镇痛作用；对中枢其他受体几乎
团结 和谐 健康 快乐
阿片药物不同给药途径的比较
给药途径
口服 经皮给药 静脉注射 肌肉、皮下注射 直肠给药 舌下给药
优点
使用方便 可以持续释放（如缓、控释制剂）
缺点
有肝脏首过效应, 生物利用度低
避免首过效应，延长作用时间，减少用药次数，可 吸收受皮肤温度影响 随时终止给药，无创，患者依从性好
起效非常快 允许精确地调整剂量(PCA） 生物利用度高
无效应，很少发生与其它受体结合而产生的副作用 肝脏代谢、肾脏排泄，代谢产物无活性、无毒：是肾功能不全患者阿片类药物镇痛时的优先选择 恒定速率持续释放药物72小时：给医生、患者带来更多方便；不影响患者日常活动，睡眠更好
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼透皮贴剂较口服阿片类减少恶心、呕吐、便秘的机制
再评估
4-6分
+4.125mg
7-10分
+8.25
团结 和谐 健康 快乐
药物浓度—时间曲线
药 物 浓 ng/ml 度
药峰时间 生效
潜伏期
6～12
维持时间 持续期
失效 60
72
药峰浓度 最低有效镇痛 浓度
小时
残留期
团结 和谐 健康 快乐
首贴管理
在首次使用本品至镇痛作用开始起效期间，应逐渐停止先前使用的镇痛药。
对生活质量要求更高的患者
具有工作和社交要求
需要保持良好的睡眠
需要长期平稳镇痛
需要减少爆发痛
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼透皮贴剂计量选择
病人分类
初始剂量确定
评估
调整剂量
未服用阿片 类药物
+4.125mg
再评估
〉3分
+4.125mg
已服用阿片 类药物
计算前24小 时阿片类用
量
0-3分 4-10分
转换剂量 +4.125mg
目录
团结 和谐 健康 快乐
• 产品介绍
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼
• 保罗－杨森博士于1959年首次合成，系哌啶衍生物
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼
• 芬太尼是一种强阿片药物，纯μ受体激动剂，镇痛疗效约为吗啡100倍 • 具有分子量小、脂溶性高、蛋白结合率高（80-85%）以及较高的生物利用度(60-93%）, I
激活 芬太尼透皮贴剂
芬太尼在中枢和胃肠道的药物分布比例为1：1.1，而吗啡等口服阿片药物为1：3.4。相比口服阿片药 物，芬太尼较少和胃肠道u受体结合，所以使用芬太尼透皮贴剂发生不良反应的风险大大降低。
芬太尼透皮贴剂的发展历史
1990年、储库型芬太尼透皮贴剂由强生公司上市，上市后，在国际上得到普遍应用 1999年7月、储库型芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）由西安杨森制药引入中国，批准用于慢 性中重度癌痛的适应症 2005年国产储库型芬太尼透皮贴剂（芬太克）由常州四药制药有限公司生产上市 2007年8月、骨架型芬太尼透皮皮贴剂（多瑞吉）在中国上市 2002年、SFDA和卫生部批准芬太尼透皮贴剂用于慢性非癌痛的适应症 2013年河南羚锐制药股份有限公司生产的骨架型芬太尼透皮贴剂（锐枢安® ）上市
疼痛强度(NRS) 7～10 4～6 2～3
剂量增加幅度 50%～100% 25%～50％
≤25％
团结 和谐 健康 快乐
贴剂哪儿疼贴哪儿吗？
• 芬太尼透皮贴是一个中枢镇痛的药物，并非哪儿疼贴哪儿的局部作用贴。 • 贴剂用于干燥、无破损、无炎症、体毛少的躯干和四肢内侧皮肤 • 建议使用部位：前胸、上臂内侧、大腿内侧（大小便失禁患者不建议此部位）
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骨架型与储库型透皮贴剂的区别
团结 和谐 健康 快乐
•用患者类型
芬太尼透皮贴剂 适用患者类型
口服药物吸收不佳的患者 接受放/化疗的肿瘤患者 轻中度肝/肾功能不全患者 对生活质量要求更高的患者 老年患者
阿
片
类 药
+
物
阿
或
片 类
药
+
物
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换帖注意事项
• 绝大多数患者均在72小时换贴。仅有少部分强代谢患者需在48小时换贴， 但不建议换贴时间少于48小时
• 换帖换部位 • 按时换帖，不需要提前 • 换帖时注意评估患者疼痛情况，如果患者疼痛>3分考虑加量。
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贴剂加量原则
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透皮给药系统的优点
用药部位在体表， 可随时中断给药， 易被病人接受
药物吸收不受消 化 道 内 PH 、 食 物和药物在肠道 内移动时间等复 杂因素影响
避免药物在肝脏 的首过效应，提 高了生物利用度
可持续给药72h 减少给药次数和 数量、避免峰谷 现象，减少药物 的毒副作用
起效快，生物利用度比口服好，低于静脉给药
生物利用度比口服高
起效快
很有侵入性，不良反应发生风险高，给药复杂，有发 生全身感染的危险，不适用于长期治疗
有侵入性，注射疼痛 血药浓度受注射部位血流速度、pH等影响；加速耐 药，增加成瘾风险
吸收受肠道状态影响，使用不方便，社会接受程度有 限，使用方式影响其结果，长期用药有肠道粘膜损伤 风险
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼透皮贴适用患者类型
口服药物吸收不佳患者
恶心、呕吐
恶性肠梗阻 便秘
消化道肿瘤
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芬太尼透皮贴适用患者类型
接受放/化疗的肿瘤患者
吞咽困难
口腔黏膜炎
消化道不良反应
片剂负担
团结 和谐 健康 快乐
中度肝/肾功能不全患者
肝功能不全
肾功能不全
芬太尼透皮贴适用患者类型
相代谢CYP3A4 • 相比吗啡，不良反应更轻，尤其是便秘与呼吸抑制的发生率明显降低 • 消除半衰期约7h，达峰时间为8-12h，约10h起效，维持约72h • 无法吞咽、恶性肠梗阻以及严重肝肾衰竭癌痛患者的首选 • 低剂量（≤12.5ug/h）贴剂可用于阿片未耐受癌痛患者
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼的特点
团结 和谐 健康 快乐
根据公式进行等效剂量转换
– 等效剂量转换公式: – 口服吗啡日剂量（mg/d) ×1/2 =锐枢安(ug/h)
团结 和谐 健康 快乐
药代动力学及临床意义
经皮肤吸收：避免口服，给吞咽困难或严重呕吐患者带来福音；吸收不受胃肠道状态影响 不经胃肠道，直接进入血液循环：极少结合胃肠道阿片受体，降低恶心、呕吐尤其是便秘的发生；
避免肝脏首过效应，提高生物利用度，降低肝脏负担 易通过血脑屏障，与μ受体激动剂高选择性结合，达到中枢强效镇痛作用；对中枢其他受体几乎
团结 和谐 健康 快乐
阿片药物不同给药途径的比较
给药途径
口服 经皮给药 静脉注射 肌肉、皮下注射 直肠给药 舌下给药
优点
使用方便 可以持续释放（如缓、控释制剂）
缺点
有肝脏首过效应, 生物利用度低
避免首过效应，延长作用时间，减少用药次数，可 吸收受皮肤温度影响 随时终止给药，无创，患者依从性好
起效非常快 允许精确地调整剂量(PCA） 生物利用度高
无效应，很少发生与其它受体结合而产生的副作用 肝脏代谢、肾脏排泄，代谢产物无活性、无毒：是肾功能不全患者阿片类药物镇痛时的优先选择 恒定速率持续释放药物72小时：给医生、患者带来更多方便；不影响患者日常活动，睡眠更好
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼透皮贴剂较口服阿片类减少恶心、呕吐、便秘的机制
再评估
4-6分
+4.125mg
7-10分
+8.25
团结 和谐 健康 快乐
药物浓度—时间曲线
药 物 浓 ng/ml 度
药峰时间 生效
潜伏期
6～12
维持时间 持续期
失效 60
72
药峰浓度 最低有效镇痛 浓度
小时
残留期
团结 和谐 健康 快乐
首贴管理
在首次使用本品至镇痛作用开始起效期间，应逐渐停止先前使用的镇痛药。
对生活质量要求更高的患者
具有工作和社交要求
需要保持良好的睡眠
需要长期平稳镇痛
需要减少爆发痛
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼透皮贴剂计量选择
病人分类
初始剂量确定
评估
调整剂量
未服用阿片 类药物
+4.125mg
再评估
〉3分
+4.125mg
已服用阿片 类药物
计算前24小 时阿片类用
量
0-3分 4-10分
转换剂量 +4.125mg
目录
团结 和谐 健康 快乐
• 产品介绍
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼
• 保罗－杨森博士于1959年首次合成，系哌啶衍生物
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼
• 芬太尼是一种强阿片药物，纯μ受体激动剂，镇痛疗效约为吗啡100倍 • 具有分子量小、脂溶性高、蛋白结合率高（80-85%）以及较高的生物利用度(60-93%）, I
激活 芬太尼透皮贴剂
芬太尼在中枢和胃肠道的药物分布比例为1：1.1，而吗啡等口服阿片药物为1：3.4。相比口服阿片药 物，芬太尼较少和胃肠道u受体结合，所以使用芬太尼透皮贴剂发生不良反应的风险大大降低。
芬太尼透皮贴剂的发展历史
1990年、储库型芬太尼透皮贴剂由强生公司上市，上市后，在国际上得到普遍应用 1999年7月、储库型芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）由西安杨森制药引入中国，批准用于慢 性中重度癌痛的适应症 2005年国产储库型芬太尼透皮贴剂（芬太克）由常州四药制药有限公司生产上市 2007年8月、骨架型芬太尼透皮皮贴剂（多瑞吉）在中国上市 2002年、SFDA和卫生部批准芬太尼透皮贴剂用于慢性非癌痛的适应症 2013年河南羚锐制药股份有限公司生产的骨架型芬太尼透皮贴剂（锐枢安® ）上市
疼痛强度(NRS) 7～10 4～6 2～3
剂量增加幅度 50%～100% 25%～50％
≤25％
团结 和谐 健康 快乐
贴剂哪儿疼贴哪儿吗？
• 芬太尼透皮贴是一个中枢镇痛的药物，并非哪儿疼贴哪儿的局部作用贴。 • 贴剂用于干燥、无破损、无炎症、体毛少的躯干和四肢内侧皮肤 • 建议使用部位：前胸、上臂内侧、大腿内侧（大小便失禁患者不建议此部位）
团结 和谐 健康 快乐
骨架型与储库型透皮贴剂的区别
团结 和谐 健康 快乐
•用患者类型
芬太尼透皮贴剂 适用患者类型
口服药物吸收不佳的患者 接受放/化疗的肿瘤患者 轻中度肝/肾功能不全患者 对生活质量要求更高的患者 老年患者
阿
片
类 药
+
物
阿
或
片 类
药
+
物
团结 和谐 健康 快乐
换帖注意事项
• 绝大多数患者均在72小时换贴。仅有少部分强代谢患者需在48小时换贴， 但不建议换贴时间少于48小时
• 换帖换部位 • 按时换帖，不需要提前 • 换帖时注意评估患者疼痛情况，如果患者疼痛>3分考虑加量。
团结 和谐 健康 快乐
贴剂加量原则