芬太尼透皮贴剂的临床应用

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芬太尼麻醉的临床应用

芬太尼麻醉的临床应用摘要】目的讨论芬太尼麻醉应用。

方法查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。

结论临床上芬太尼是当前临床麻醉中最常用的麻醉性镇痛药，可产生剂量依赖的止痛、呼吸抑制、镇静等作用，高浓度时导致意识丧失。

芬太尼透皮贴剂和患者自控型电离子透入芬太尼给药系统是慢性疼痛、癌痛以及手术后镇痛的重要工具。

【关键词】芬太尼麻醉应用1.药动学芬太尼脂溶性高，故很易越过生物膜并被对高血流灌注组织如脑、心和肺吸收，一次注药后芬太尼进入血浆后迅速向其他组织扩散，脑组织和血浆芬太尼浓度的平衡在1.5～3分钟可以达到，芬太尼的作用消失则在停药后的5分钟开始，完全失效是60分钟，而且随芬太尼给药时间延长，恢复时间也随之延长。

健康志愿者注射芬太尼3.2～6.4μg／kg，60分钟后99％从血浆内消除，快和慢分布相半衰期分别为1.2～1.9分钟和9.2～19分钟，终末排出半衰期3.1～6.6小时，在患病的成人，药动学的参数大致相同。

2.药效学2.1镇痛作用芬太尼于1960年合成，强阿片μ受体激动药，临床上芬太尼的镇痛强度约为吗啡的75～125倍，作用时间约30分钟，是当前临床麻醉中最常用的麻醉性镇痛药，可产生剂量依赖的止痛、呼吸抑制、镇静等作用，高浓度时导致意识丧失。

芬太尼透皮贴剂和患者自控型电离子透入芬太尼给药系统是慢性疼痛、癌痛以及手术后镇痛的重要工具。

芬太尼以浓度或剂量依赖的方式减低吸入麻醉药的最低有效肺泡浓度(MAC)。

切皮前20～30分钟给予3μg／kg芬太尼可减低异氟烷或地氟烷MAC的50％。

芬太尼1.5μg／kg与60％氧化亚氮在切皮前5分钟给予可减低异氟烷或地氟烷麻醉时对刺激的肾上腺素能反应(MAC-BAR)达60％～70％，封顶剂量约为3μg／kg芬太尼。

持续静脉注射达到稳态芬太尼浓度，降低异氟烷MAC50％的芬太尼浓度为0.5～1.7ng／ml。

芬太尼3μg／kg导致七氟烷MAC降低59％。

硬膜外芬太尼也可减低吸入麻醉药的MAC。

芬太尼透皮贴剂用于鼻内镜术后镇痛临床观察

肠、结肠等脏器电凝，一般可以避免损伤。一旦损伤，时修应及
补，必要时开腹修补。术后发现者根据情况引流或手术修补。只要严格遵守ＬＣ手术原则，并发症是可以避免的。为确保患者的安全，正确判断和及时的中转开腹胆囊切除术是ＬＣ安全保证的重要措施。其比率与手术适应证的选择、术者的操作
关键： ①培养的术者必须是有丰富临床经验普外科医生，最好是开腹做胆囊切除术很熟练的医生，开展初期可请上级医院知名ＬＣ医生指导协助； ②术前一定做好设备的检查工作，以免因术中设备发生故障影响手术进程； ③术前对患者进行必要的全
面检查，以最大限度防止并发症的发生。
是Ｌｃ的胆管损伤发生率明显高于开腹胆囊切除术目这必须引，
起临床工作者足够的重视；肝动脉损伤、 ② 肝右动脉变异是较常见的，如果出现肝动脉损伤，必须立即转为开腹手术；手术 ③ 穿刺致内脏损伤。要严格按照程序操作，避免盲穿时损伤内脏，穿好以后置入腹腔镜，观察要仔细，动作切勿粗暴；完成电凝 ④ 时电烧伤脏器，一旦烧伤胃肠壁，可能引起术后胃肠穿孔，必要时应在烧伤处行浆肌层缝合； ⑤胆石散落和（）或胆囊破裂，应
３常见并发症的预防及处理．４
①胆总管损伤、胆管损
伤是ＬＣ严重并且常见的并发症。事实证明ＬＣ与传统开腹行
胆囊切除术比较，并发症发生率和手术病死率并没有增加，可
［钟立明，１］冷希圣，王秋生，．等纤维胆道镜在腹腔胆总管切除术中的
应用叽中国微创外科杂志，０６６６：３．２０，（）４４

医学课件芬太尼透皮贴剂临床应用

作用时间短，不适用于长期治疗
团结和谐健康快乐
透皮给药系统的优点
用药部位在体表，可随时中断给药，易被病人接受
药物吸收不受消化道内 PH 、食物和药物在肠道内移动时间等复杂因素影响
避免药物在肝脏的首过效应，提高了生物利用度
可持续给药72h 减少给药次数和数量、避免峰谷现象，减少药物的毒副作用
起效快，生物利用度比口服好，低于静脉给药
生物利用度比口服高
起效快
很有侵入性，不良反应发生风险高，给药复杂，有发生全身感染的危险，不适用于长期治疗
有侵入性，注射疼痛血药浓度受注射部位血流速度、pH等影响；加速耐药，增加成瘾风险
吸收受肠道状态影响，使用不方便，社会接受程度有限，使用方式影响其结果，长期用药有肠道粘膜损伤风险
团结和谐健康快乐
芬太尼透皮贴适用患者类型
口服药物吸收不佳患者
恶心、呕吐
恶性肠梗阻便秘
消化道肿瘤
团结和谐健康快乐
芬太尼透皮贴适用患者类型
接受放/化疗的肿瘤患者
吞咽困难
口腔黏膜炎
消化道不良反应
片剂负担
团结和谐健康快乐
中度肝/肾功能不全患者
肝功能不全
肾功能不全
芬太尼透皮贴适用患者类型
相代谢CYP3A4 • 相比吗啡，不良反应更轻，尤其是便秘与呼吸抑制的发生率明显降低 • 消除半衰期约7h，达峰时间为8-12h，约10h起效，维持约72h • 无法吞咽、恶性肠梗阻以及严重肝肾衰竭癌痛患者的首选 • 低剂量（≤12.5ug/h）贴剂可用于阿片未耐受癌痛患者
团结和谐健康快乐
芬太尼的特点
团结和谐健康快乐
根据公式进行等效剂量转换

芬太尼透皮贴在肿瘤患者止痛中的应用

芬太尼透皮贴在肿瘤患者止痛中的应用R441.1 A 2095-6851（20__）11-0-02癌症疼痛是指癌症及其相关性病变以及抗癌治疗所致的疼痛，常为慢性疼痛。

晚期癌症患者疼痛发生率约为60%～80%[1]。

疼痛是癌症患者最痛苦的症状之一，尤其是中晚期患者，疼痛往往逐渐加重，使癌症患者精神和肉体遭受极大折磨，同时对其及家属的生活质量也造成严重影响[2]。

1982年世界卫生组织（WHO）提出了进入21世纪达到全世界范围让癌症患者不痛的目标。

其提出的三阶梯镇痛原则为基础的药物治疗在临床广泛应用已成为癌痛治疗最基本和最常用的方法。

一、疼痛评估方法[3 ]根据世界卫生组织（WT0）将疼痛程度划分为：0度：不痛；I度：轻度痛，为间歇痛，可不用药；II度：中度痛，为持续痛，影响休息，需用止痛药；III度：重度痛，为持续痛不用药不能缓解疼痛；Ⅳ度：严重痛，为持续剧痛伴血压、脉搏等变化，肿瘤中、晚期患者的疼痛程度一般都在II度到Ⅳ度之间。

二、三阶梯常用止痛药物治疗第一阶梯：非甾体类抗炎药，布洛芬缓释胶囊0.3～0.6g，每12小时服1次。

第二阶梯：弱阿片类药物，可待因30～60mg，6～8小时服1次，或曲马多缓释片10～100mg，每8小时服1次，或洛芬待因缓释片2～4片，每12小时1次。

第三阶梯：强阿片类药物，硫酸吗啡控释片每12小时服1次，羟考酮缓释片每12小时服1次，或芬太尼透皮贴剂，外用，每72小时换1次，根据剂量决定方法确定合理用量。

应用吗啡速释片或吗啡注射剂治疗爆发痛。

芬太尼透皮贴片通过皮肤持续吸收，其血药浓度下降较缓慢有持久稳定的镇痛作用。

镇痛效果好，使用方便，患者容易接受，在临床中已得到普遍使用。

三、芬太尼透皮贴的使用方法1.沿包装袋边缘撕开并取出贴片，撕去S型透明塑料保护膜，避免接触粘性部分。

2.选择前胸、后背或上臂的干燥、干净、无破损的皮肤，将贴片平整的贴上。

3.以手掌轻按贴片30s，并用手指沿周围再按一次，确保贴片与皮肤充分接触。

芬太尼透皮贴剂临床应用课件

作用时间短，不适用于长期治疗
团结和谐健康快乐
透皮给药系统的优点文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
用药部位在体表，可随时中断给药，易被病人接受
药物吸收不受消化道内 PH 、食物和药物在肠道内移动时间等复杂因素影响
避免药物在肝脏的首过效应，提高了生物利用度
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
芬太尼透皮贴剂的发展历史
➢1990年、储库型芬太尼透皮贴剂由强生公司上市，上市后，在国际上得到普遍应用 ➢1999年7月、储库型芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）由西安杨森制药引入中国，批准用于慢性中重度癌痛的适应症 ➢2005年国产储库型芬太尼透皮贴剂（芬太克）由常州四药制药有限公司生产上市 ➢2007年8月、骨架型芬太尼透皮皮贴剂（多瑞吉）在中国上市 ➢2002年、SFDA和卫生部批准芬太尼透皮贴剂用于慢性非癌痛的适应症 ➢2013年河南羚锐制药股份有限公司生产的骨架型芬太尼透皮贴剂（锐枢安® ）上市
可持续给药72h 减少给药次数和数量、避免峰谷现象，减少药档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
药代动力学及临床意义
➢ 经皮肤吸收：避免口服，给吞咽困难或严重呕吐患者带来福音；吸收不受胃肠道状态影响 ➢ 不经胃肠道，直接进入血液循环：极少结合胃肠道阿片受体，降低恶心、呕吐尤其是便秘的发生；
芬太尼透皮贴适用患者类型
芬太尼透皮贴剂适用患者类型
❖ 口服药物吸收不佳的患者 ❖ 接受放/化疗的肿瘤患者 ❖ 轻中度肝/肾功能不全患者 ❖ 对生活质量要求更高的患者 ❖ 老年患者
团结和谐健康快乐

芬太尼透皮贴剂

芬太尼透皮贴剂【药品名称】通用名称：芬太尼透皮贴剂英文名称：Fentanyl Transdermal System【成份】本品主要成份为芬太尼。

【适应症】本品用于治疗需要应用阿片类止痛药物的重度慢性疼痛。

【用法用量】1.芬太尼透皮贴剂的剂量应根据患者的个体情况而决定，并应在给药后定期进行剂量评估。

2.芬太尼透皮贴剂应在躯干或上臂非刺激及非辐射的平整表面应用。

使用部位的毛发(最好是无毛发部位)应在使用前予以剪除(不需用剃须刀剃净)。

在使用芬太尼透皮贴剂前若需清洗应用部位，则需使用清水，不能使用肥皂、油剂、洗剂或其它制剂，因其可能会刺激皮肤或改变芬太尼透皮贴剂的特性。

在使用本贴剂前皮肤应完全干燥。

3.芬太尼透皮贴剂应在打开密封袋后立即使用。

在使用时应用手掌用力按压30秒，以确保贴剂与皮肤完全接触，尤其应注意其边缘部分。

芬太尼透皮贴剂可以持续贴敷72小时。

在更换贴剂时，应在另一部位使用新的芬太尼透皮贴剂。

几天后才可在相同的部位上重复使用。

4.初始剂量选择芬太尼透皮贴剂的初始剂量应依据患者阿片类药物的应用史，包括对阿片类药物的耐受性，同时应考虑患者的一般状况和医疗状况。

未使用过阿片类药物的患者应以芬太尼透皮贴剂的最低剂量25μg/小时为起始剂量。

对于使用过阿片类药物的患者：应将口服或肠外给药转为应用芬太尼透皮贴剂。

在首次使用阿片类药物和已对阿片类药物耐受的患者中，对芬太尼透皮贴剂的最大止痛效果，不能在使用后的24小时内进行评价。

这是因为在使用本贴剂后最初的24小时内血清芬太尼的浓度逐渐升高。

在开始使用芬太尼透皮贴剂后，以前的止痛治疗逐渐消除直至达到芬太尼的止痛效果。

5.剂量的调整及维持治疗每72小时应更换一次芬太尼透皮贴剂贴剂，剂量应依据个体情况逐渐增加直至达到止痛效果。

若在开始使用后，止痛效果不满意可在3天后增加剂量。

此后，每3天可进行一次剂量调整。

剂量增加的幅度通常为25μg/小时。

芬太尼透皮贴剂临床应用适应症禁忌症肝肾损伤应用不良反应预防药物相互作用药物使用最大剂量特殊人群用药及

芬太尼透皮贴剂临床应用适应症、禁忌症、肝肾损伤应用、不良反应、预防、药物相互作用、药物使用最大剂量、特殊人群用药及使用注意事项临床应用适应症芬太尼透皮贴主要用于治疗中重度慢性疼痛以及只能依赖阿片类镇痛药治疗的慢性顽固性疼痛。

对于存在以下几种情况的人群优先推荐对阿片类药物有稳定需求者；不能或不愿经口服药以及经口服药依从性差者；中重度肝肾功能不全的人群；恶性肠梗阻的人群；口服阿片类药物恶心、呕吐及顽固便秘不耐受的人群。

临床应用禁忌症阿片类药物不耐受；急性疼痛、术后疼痛、间歇性疼痛或短期需求者；轻中度疼痛；明显呼吸抑制或无急救条件的支气管哮喘发作患者；胃肠梗塞患者，包括麻痹性肠梗阻；对芬太尼贴剂过敏的患者；40岁以下非癌性慢性疼痛患者。

肝肾损伤患者应用芬太尼虽然在肝脏代谢，但是代谢产物没有活性，肝功能不全对于芬太尼透皮贴的药代动力学影响较小，即使是重度肝损伤使用起来也比较安全。

芬太尼代谢后只有10%经尿液排出，中重度肾功能不全的患者只需适当减量，长期应用需要监测肾功能。

当GFRVI0%时，需要减量50%使用。

常见不良反应及预防恶心呕吐最常见的不良反应，发生率约30%,症状严重程度具有一定的个体差异，一般用药几天后症状可以有所缓解。

在初用贴剂的第1周内，可同时给于甲氧氯普胺等止吐药物预防。

便秘便秘也是常见的不良反应，很多患者常常伴随终身不可耐受。

对于顽固性便秘换着在使用芬太尼透皮贴剂期间可加用缓泻剂预防，便意明显但排便困难时可给于开塞露，必要时可灌肠。

过度镇静对于发生过度镇静时首先考虑减量或停药，其次考虑阿片类药物的轮换，对于曾经发生过度镇静的患者，可预防性给与中枢兴奋剂。

尿潴留发生尿储留时首先诱导自行排尿，诱导失败时可以考虑导尿，对于持续尿潴留难以缓解的患者，也可以考虑更换药物。

瘙痒当患者出现瘙痒时，除了考虑副作用，还要考虑的是是否出现了过敏反应，而抗组胺药物通常用于瘙痒症状的治疗。

眩晕初次使用宜从小剂量开始，逐渐增加到最佳剂量，轻度眩晕可能自行缓解，中重度眩晕需要考虑降低阿片类药物剂量，同时药物对症处理，注意休息，避免跌倒，必要时监测血压和心率。

芬太尼透皮贴治疗晚期癌痛208例临床护理

７．％。对患者的生活质量进行评分，６２在使用芬太尼透皮贴９天后患者在食欲、行走能力、眠、睡社会交往、情绪等方面与治
饮用。除调整饮食外，当运动、适腹部按摩
及卧床患者按时翻身等，能促进肠蠕动，都缓解便秘症状。合理选择和恰当使用缓泻
因此给予患者心理支持并详细讲解该药的作用特点尤其重要。同时我们应密切观察，并采取下列措施以改善反应症状：为患者创造舒适的休养环境，减少不良刺激；调节饮食，少油腻、易消化、刺激性小、
２２０６２０山东诸城市中医院
富含维生素的饮食；时合理应用镇吐及
剂；呕吐后及时给予患者漱口，擦洗面部；鼓励患者多与人交流，分散注意力，可减
轻症状。
２００５年６月～０８年６月，ｆ只２０我『寸］２８例晚期癌痛患者应用芬太尼透皮贴０剂止痛，经精心护理，效果满意，现将护理
～
建立并维持人工气道，给予辅助控制通气，应保持体温及保证液体摄人。
不良反应观察与护理：恶心呕吐，由于药物刺激大脑的中枢化学感受器，导致
健康教育：护士应给患者及家属讲解癌痛三阶梯治疗的有关知识，芬太尼透皮
贴的特点、使用注意事项、可能发生的药
嗜睡：常出现于用药初的几天内，数
日后症状多白行消失。对老年患者应注意用药剂量，切观察意识变化，密可适当

芬太尼透皮贴使用及护理

1、芬太尼透皮贴属于一种强阿片类止痛药物，其独特的分子量能够直接透过皮肤被人体吸收，药物亲和力是吗啡药物的数十倍，因而镇痛效果更好。

此外，该贴剂作用持久，对皮肤及人体无刺激，使用简单方便，更易被患者所接受。

、芬太尼适用于各种疼痛及外科手术疼痛的止痛，剂型有透皮贴、口含剂和注射液等，最常用的是透皮贴剂型。

芬太尼经皮给药具有释药速度稳定、镇痛作用持久的特点，适用于无法口服或口服效果不佳的癌痛等中重度慢性疼痛的治疗，不适用于急性疼痛、非连续疼痛或者术后疼痛。

因其使用方便，效果良好，不良反应较轻，临床应用广泛。

然而，倘若使用不当或过量，则可能导致死亡。

因此，使用芬太尼透皮贴剂的患者和家属需要注意合理使用。

2、使用芬太尼透皮贴2.1为患者选择光滑、无毛、无炎症、无损伤的皮肤，一般附着于锁骨下、上臂等非病理性、易观察的部位，接受放疗的患者应避免辐射暴露。

2.2使用前先清洁局部皮肤，避免使用肥皂、洗涤剂等。

皮肤干燥时，立即使用。

2.3用手掌按压30秒，使粘粘的表面紧贴皮肤。

用记号笔标出开始的时间。

2.4观察病人皮肤是否瘙痒或红斑。

如果换位置后仍然出现，停止使用。

2.5 贴剂72h更换一次。

在更换贴剂时，应在另一部位使用新的多瑞吉。

几天后才可在相同的部位上重复使用，来防止药物在局部的积累。

3、注意事项3.1黏贴处避免热源：芬太尼的持续释放可在炎热的夏季或发烧患者中加速。

研究表明，皮肤表面温度超过40摄氏度会使芬太尼的血浆浓度增加约三分之一。

尤其是癌症患者，多伴有肿瘤发热，肿瘤发热一般不规则，热型以低烧为主。

治疗护理中应考虑加热对芬太尼加速释放的影响，必要时应调整更换时间。

3.2皮肤意外暴露：芬太尼贴剂应存放在儿童接触不到的地方。

使用后，贴剂应折叠，使贴附剂的粘合面相互粘附，然后放回原来的包装中。

使用过的贴剂应放在儿童接触不到的地方，因为即使用过的贴剂也含有可伤害儿童甚至致命的药物。

英国药品和健康产品管理局( MHＲA) 在2018 年10 月11 日发布信息，警示芬太尼透皮贴剂意外暴露可能带来的严重风险。

芬太尼透皮贴剂治疗癌性疼痛的临床分析

芬太尼透皮贴剂治疗癌性疼痛的临床分析王军【期刊名称】《中国保健营养：临床医学学刊》【年(卷),期】2009(018)011【摘要】目的观察芬太尼透皮贴剂（芬太克）治疗癌性疼痛的疗效及安全性。

方法对81例具有疼痛症状的晚期恶性肿瘤患者进行开放性Ⅳ期临床研究观察，初次给药剂量为25mg（25ug／h），每72小时更换一次贴剂，同时根据既往吗啡使用情况及病情调整用药剂量至理想止痛，连续使用15天，在治疗前后记录疼痛程度，并观察患者的生活质量及药物不艮反应。

结果芬太尼头皮贴荆治疗晚期癌性疼痛的总有效率为96．25％，其中57．67％患者在用药1天后明显控制疼痛，78．53％患者用药3天后达到持续稳定的止痛效果，治疗15天后生存质量良好率较治疗前的明显提高；便秘、恶心、头晕、嗜睡等为主要不良反应，但不良反应轻，未发生严重不良反应及药物依赖。

结论芬太尼透皮贴剂治疗癌性疼痛疗效显著，安全性高，同时在控制疼痛尤其是中、重度疼痛的情况下，显著改善患者的生活质量，且使用方便，可以用于临床。

【总页数】3页(P74-76)【作者】王军【作者单位】江苏省徐州大屯煤电集团有限公司中心医院,221611【正文语种】中文【中图分类】R246.5【相关文献】1.芬太尼透皮贴剂治疗癌性疼痛的临床分析 [J], 王爱芬;徐世杰2.芬太尼透皮贴剂治疗癌症晚期癌性疼痛60例疗效观察 [J], 刘伟3.芬太尼透皮贴剂治疗癌性疼痛不良反应的护理分析 [J], 梁玉英;岑绍芳;杨玲;覃美绿4.芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)治疗癌性疼痛的临床效果观察 [J], 丁友益5.小剂量芬太尼透皮贴剂治疗阿片未耐受中重度癌性疼痛老年患者62例 [J], 晋鑫;王水英;于洋;李擎;刘勇因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

芬太尼透皮贴,不是哪儿疼就贴哪儿

芬太尼透皮贴，不是哪儿疼就贴哪儿随着诊疗观念的演变，疼痛治疗逐渐引起临床医生的重视。

虽然「规范化疼痛治疗」这一概念逐渐深入人心，但不少临床医生在选择疼痛治疗药物时，依然存在很多误区和困惑，比如临床上广泛使用的芬太尼透皮贴剂。

正确认识芬太尼透皮贴1. 芬太尼是合成的强阿片类药物，其镇痛效果可达吗啡的100 倍。

2. 芬太尼具有低分子量和高脂溶性的特点，其皮肤渗透率是吗啡的40 多倍，仅需少量的芬太尼就能透过皮肤止痛，且在经皮渗透过程中不会出现生物转化，因此适宜制成透皮贴应用于临床。

3. 芬太尼透皮贴目前仅用于治疗中重度慢性疼痛，如癌痛。

暂禁用于40 岁以下非癌性慢性疼痛患者（相关研究不充分）。

4. 芬太尼透皮贴不适用于急性疼痛，包括术后疼痛。

因为在急性疼痛情况下，没有机会短期内缓慢增加用量，而芬太尼的高脂溶性特性使其可以迅速进入中枢，所以有较高的潜在呼吸抑制风险。

而且术后病人多存在发热，会导致芬太尼释放加速，会增大其呼吸抑制风险。

5. 芬太尼透皮贴是一个全身作用的药物，并非哪儿疼贴哪儿的局部作用贴。

哪些患者适合用芬太尼透皮贴？1. 芬太尼透皮贴目前推荐用于阿片类耐受患者。

2. 根据WHO 癌痛治疗原则，首选口服用药。

而芬太尼透皮贴作为二线药物适用于不能口服的癌痛患者，包括：不能耐受阿片类药物不良反应（如恶心、呕吐）；有消化道疾病如消化道肿瘤、消化道溃疡；曾接受消化道手术如胃、肠切除术等；肿瘤术后短期禁食患者；恶性肠梗阻的肿瘤患者；其他情况引起的便秘较严重患者。

接受放、化疗后出现以下问题的患者：发生口腔黏膜炎；出现吞咽困难；出现化疗引起的恶心呕吐等消化道不良反应；存在片剂负担如需要口服多种、大量药物。

3. 轻中度肝/ 肾功能不全患者。

因为此类患者在药物治疗过程中需要注意减轻肝脏代谢负担，而且芬太尼的代谢产物无药理活性，不会加重肾损伤。

4. 其他：如口服依从性较差患者等。

芬太尼透皮贴使用注意事项1. 骨架型的芬太尼透皮贴可以剪开使用。

芬太尼透皮贴剂治疗癌痛的药理特点及其临床应用

了新的经皮给药方式，具有避免首过效应、延长作用时间、减少用药次数、可随时终止给药、无创、患者依从性好等特点。
２芬太尼透皮￣，ｄｉＮ的药理特点
难以忍受的剧烈疼痛… 。癌痛主要由肿瘤本身、肿瘤
Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓａｎｄｃｌｉｎｉｃａｌａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆｔｒａｎｓ－ｄｅｒｍａｌｆｅｎｔａｎｙｌｉｎｃａｎｃｅｒｐａｉｎｍａｎａｇｅｍｅｎｔ
ＴｈｉｓｗｏｒｋｗａｓｓｕｐｐｏｔｒｅｄｂｙｔｈｅＮａｔｉｏｎａｌＮａｔｕｒａｌＳｃｉｅｎｃｅＦｏｕｎｄａｔｉｏｎｏｆＣｈｉｎａ（ｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰａｉｎＭａｎａｇｅｍｅｎｔｎｄａＢｉｏｔｈｅｒａｐｙＣｅｎｔｅｒ，ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＯｎｃｏｌｏｇｙ，ｔｈｅＳｅｃｏｎｄＡｉｌｆｉａｔｅｄＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＮａｎｊｉｎｇＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔＹ，Ｎａｎｊｉｎｇ２１００１１，Ｃｈｉｎａ
中国肿瘤临床２０１３ｇ－ｇ４０卷第２４５）］ＣｈｉｎＪＣｌｉｎＯｎｃｏｌ２０１３，Ｖｏ１．４０，Ｎｏ．２４ｗｗｗ．ｃｊｃｏ．ｃｎ

芬太尼透皮贴的使用

使用透皮贴剂患者的护理
目前临床常用的有芬太尼透皮贴剂，用于疼痛相对稳定的维持用药，药物经皮肤释放，一次用药维持作用时间可达72小时。

初次用药后6-12小时内达血浆峰浓度，12-24小时达稳定血药浓度。

护理中应注意以下几方面；选择合适的粘贴部位，多选择躯体平坦、干燥、体毛少的部位，如前胸、后背、上臂和大腿内侧；粘贴前用清水清洁皮肤，不要用肥皂或酒精擦拭；待皮肤干燥后打开密封袋，取出贴剂，先撕开保护膜，手不要接触粘贴贴层，将贴剂平整地贴于皮肤上；并用手掌按压30秒，保证边缘紧贴皮肤。

每72小时定时更换贴剂，更换后嗣应重新选择部位；贴剂局部不要直接触热源，因为温度升高会增加皮肤对芬太尼的通透性，增加药物释放的速率，缩短药物持续作用的时间；使用多瑞吉的患者，应注意观察药物不良反应并记录。

操作流程：
按医嘱领取透皮贴，告知病人药物的作用和不良反应→查对病人和贴剂剂量→选择粘贴部位→清水清洁粘贴部位皮肤→取出贴剂，撕开保护膜（手不要接触粘贴层）→平整地粘贴于皮肤上→用手掌按压30秒→进行健康教育。

芬太尼透皮贴剂在晚期癌痛治疗中的应用效果观察和护理

分；３度：明显缓解，疼痛强度下降６～８分；４度：完全缓解，疼痛强度下降＞８分。总疼痛缓解率：指疼痛缓解２度以上占全部患者之比。
体止痛药及镇痛辅助药物，治疗前疼痛评估程度为中度９例，重度
１２例。
患者剂量转换参照美国综合癌症治疗网络（ＮＣＣＮ）疼痛指南中换（芬太尼贴剂每小时释放的剂量ｇ，Ｉｌ＝每工作单位：２１４０６２无锡江苏省无锡市第四人民医院・江南大
活，睡眠不受干扰；中度４ — ６分，表示疼痛明显，不能忍受，要求用镇
痛药物，睡眠受干扰；重度７～１０分，表示疼痛不能忍受，无法睡眠，
疼痛患者进行止痛，取得了较好的效果，现将护理体会报告如下。
而发挥疗效，从而为广大的癌痛患者提供了一种新的镇痛方法＿ｌ＿。本科自２０１２年６月～２０１３年６月，使用芬太尼透皮贴剂对２１例中重度
估量表测量。轻度１～３分，表示虽有疼痛但仍可忍受，并能正常生
疼痛是中晚期癌症患者最常见的症状之一，严重影响其生活
质量。经皮给药是一种新的无创治疗癌痛的方法，芬太尼透皮贴
１＿３疼痛强度评定标准
疼痛强度使用０～１０数字式疼痛强度评

芬太尼透皮贴剂的临床应用(2)

镇痛 ++ ++ ++ ++ ++
镇静 ++ ++ ++ + +
镇咳 +++
便秘 ++
+++
++
+
+
++
++
+
++
呼吸抑制呕吐
++
++
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++
++
++
++
+
+
+
躯体依赖 ++ ++ + + +
恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制是阿片类药物都有不良反应
阿片类药物主要代谢产物
药物
吗啡
羟考酮芬太尼
Phase I代谢
180 90
100ug/h
240 120
最大使用剂量是多少？
芬太尼、吗啡、奥施康定等强阿片类药物，没有天花板效应，可以根据患者疼痛情况加量
受体激动剂
μ受体激动
作用
代表药物
吗啡、氢吗啡酮、羟考酮、芬太尼、舒芬太尼
部分激动剂
对μ受体有部分激动和部分拮抗作用（高的受体亲和力），对κ受体的作用丁丙诺啡
羟考能酮经胆汁排主游泄要离以型。以去结甲合羟态考从酮尿和中羟排考泄酮
乳汁（透胎盘）
• 美沙K酮laassen证去（10甲2明%0其美%，～中沙胆，5醇0L%汁和5）.2二和%；去±尿原甲1形.液9美%药排沙；小醇泄于的分吡界咯代是谢5物00，D粪。便（10%~45%）

芬太尼透皮贴剂治疗中晚期癌痛80例临床观察

芬太尼透皮贴剂治疗中晚期癌痛80例临床观察摘要目的：观察芬太尼透皮贴剂治疗中、重度癌痛的镇痛效果和不良反应。

方法：选择80例中、重度癌痛患者，使用芬太尼透皮贴剂止痛，观察其止痛效果、生活质量变化及不良反应。

结果：治疗前PI平均为75±16，应用芬太尼透皮贴剂治疗后为22±12，疼痛程度明显减轻(t=3472，P＜001)，其中完全缓解34例(425%)，明显缓解32例(400%)，中度缓解9例(112%)，轻度缓解5例(63%)，总缓解率825%。

不良反应轻微。

排尿困难6例，皮肤反应9例，便秘12例，恶心、呕吐15例，嗜睡32例，头晕28例，上述不良反停药后消失。

结论：芬太尼透皮贴剂使用方便，疗效显着，不良反应少，能明显改善癌症患者的生活质量。

关键词芬太尼透皮贴剂肿瘤疼痛生活质量不良反应Abstract Objective:Transdermal fentanyl treatment of moderate to severe cancer pain analgesic effect and adverse reactions.Methods 80 patients with moderate to severe cancer pain,the use of transdermal fentanyl analgesia,analgesic effect was observed,the quality of life and adverse reactions.Results:80 patients with moderate to severe cancer pain patients,complete remission in 34 patients(425%),were relievedin 32 cases,moderate relief in 9 cases,mild relief in 5 cases,total remission rate was 825%,mild adverse reactions.Conclusion:Transdermal fentanyl and easy to use,a significant effect,adverse reactions,can significantly improve quality of life of cancer patients.Key Words transdermal fentanyl;tumor;pain;quality of life;adverse reactions癌痛是晚期肿瘤患者最常见的症状之一，发生率50%～70%，积极有效地控制癌痛是提高肿瘤患者生活质量的重要环节［1］。

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新县—将军的摇篮
成立与发展
河南省信阳羚羊山制药厂 1988年8月，国家科委大别山扶贫开发团与新县开始筹建。
河南羚锐制药有限公司 1992年6月，河南省信阳羚羊山制药厂与香港锐星企业公司合资创立。
河南羚锐制药股份有限公司 1999年4月，公司进行股份制改造，整体变更。
企业概况
全国最大的橡胶膏剂生产基地—新县羚锐生态工业园
有侵入性，注射疼痛血药浓度受注射部位血流速度、pH等影响；加速耐药，增加成瘾风险
吸收受肠道状态影响，使用不方便，社会接受程度有限，使用方式影响其结果，长期用药有肠道粘膜损伤风险
作用时间短，不适用于长期治疗
透皮给药系统的优点
用药部位在体表，可随时中断给药，易被病人接受
药物吸收不受消化道内 PH 、食物和药物在肠道内移动时间等复杂因素影响
芬太尼
• 芬太尼是一种强阿片药物，纯μ受体激动剂，镇痛疗效约为吗啡100倍 • 具有分子量小、脂溶性高、蛋白结合率高（80-85%）以及较高的生物利用度(60-93%）, I
相代谢CYP3A4 • 相比吗啡，不良反应更轻，尤其是便秘与呼吸抑制的发生率明显降低 • 消除半衰期约7h，达峰时间为8-12h，约10h起效，维持约72h • 无法吞咽、恶性肠梗阻以及严重肝肾衰竭癌痛患者的首选 • 低剂量（≤12.5ug/h）贴剂可用于阿片未耐受癌痛患者
当之无愧的“膏药大王”
羚锐制药•锐枢安®
➢ 商标名：锐枢安® ➢ 通用名：芬太尼透皮贴剂（Fentanyl Transdermal Patches) ➢ 生产厂商：河南羚锐制药股份有限公司 ➢ 适应症 ➢ 用于治疗中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片样镇痛药治疗的难消除的疼痛
芬太尼
• 保罗－杨森博士于1959年首次合成，系哌啶衍生物
骨架型与储库型透皮贴剂的区别
骨架型与储库型透皮贴剂的区别
芬太尼含量(mg/贴) 贴剂面积(cm2) 结构药物处方组成控释因素皮肤适应性和黏附性剂量突释可能性
储库型
释药速率25g/h
释药速率50g/h
2.5
5
18.7
34
复杂，多层结构
简单
控释膜
差
大
骨架型
释药速率25g/h
释药速率50g/h
4.125
8.25
7.5
15
简单，单层结构
复杂
物无活性，长期用药无蓄积
药物
Phase I代谢
Phase II代谢
代谢产物活性
吗啡
无
葡萄糖醛 UGT2B7
去甲吗啡4%
CYP2D6
无
羟考酮
CYP3A4
芬太尼 CYP3A4
无
无去甲芬太尼
活性代谢产物
活性代谢产物的作用
M3G55%
M6G10%
➢ 易通过血脑屏障，与μ受体激动剂高选择性结合，达到中枢强效镇痛作用；对中枢其他受体几乎无效应，很少发生与其它受体结合而产生的副作用
➢ 肝脏代谢、肾脏排泄，代谢产物无活性、无毒：是肾功能不全患者阿片类药物镇痛时的优先选择
➢ 恒定速率持续释放药物72小时：给医生、患者带来更多方便；不影响患者日常活动，睡眠更好
芬太尼的特点
安全性
无局部刺激无皮肤代谢
高效性
高蛋白结合率
易透性
高生物利用度
与同剂量吗啡相比镇痛效果是吗啡的 80-100倍
蛋白结合率高（80-
85%）
低分子量（＜400）
高脂溶性
（辛酸/水 =814）
生物利用度(6093%）
阿片药物不同给药途径的比较
给药途径
口服经皮给药静脉注射肌肉、皮下注射直肠给药舌下给药
芬太尼透皮贴剂较口服阿片类减少恶心、呕吐、便秘的机制
激活芬太尼透皮贴剂
芬太尼在中枢和胃肠道的药物分布比例为1：1.1，而吗啡等口服阿片药物为1：3.4。相比口服阿片药物，芬太尼较少和胃肠道u受体结合，所以使用芬太尼透皮贴剂发生不良反应的风险大大降低。
芬太尼透皮贴剂的发展历史
➢1990年、储库型芬太尼透皮贴剂由强生公司上市，上市后，在国际上得到普遍应用 ➢1999年7月、储库型芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）由西安杨森制药引入中国，批准用于慢性中重度癌痛的适应症 ➢2005年国产储库型芬太尼透皮贴剂（芬太克）由常州四药制药有限公司生产上市 ➢2007年8月、骨架型芬太尼透皮皮贴剂（多瑞吉）在中国上市 ➢2002年、SFDA和卫生部批准芬太尼透皮贴剂用于慢性非癌痛的适应症 ➢2013年河南羚锐制药股份有限公司生产的骨架型芬太尼透皮贴剂（锐枢安® ）上市
羟吗啡酮（必须通过葡萄糖醛
UGT2B7代谢）去甲羟考酮
M3G： • 拮抗镇痛作用 • 容易出现神经毒副作用 • 痛觉过敏、痛觉异常和肌阵挛 M6G：肾功能不全患者M6G增多与过度镇静、器
质性脑功能失调的症状相关；与呕吐、呼吸相关
与CYP2D6作用，影响治疗窗（此时剂量变化容易引起毒性反应）
芬太尼透皮贴剂锐枢安® 临床应用
企业及产品介绍
• 企业及产品介绍 • 贴剂的优点 • 贴剂发展历史 • 剂型沿革
目录
贴剂临床应用
• 优势病人 • 临床疗效 • 剂量选择 • 首帖管理 • 贴用部位 • 换帖处理 • 剂量转换 • 最大剂量 • 爆发痛处理 • 注意事项 • 不良反应及安全性
• 企业及产品介绍
避免药物在肝脏的首过效应，提高了生物利用度
可持续给药72h 减少给药次数和数量、避免峰谷现象，减少药物的毒副作用
药代动力学及临床意义
➢ 经皮肤吸收：避免口服，给吞咽困难或严重呕吐患者带来福音；吸收不受胃肠道状态影响
➢ 不经胃肠道，直接进入血液循环：极少结合胃肠道阿片受体，降低恶心、呕吐尤其是便秘的发生；避免肝脏首过效应，提高生物利用度，降低肝脏负担
优点
使用方便可以持续释放（如缓、控释制剂）
缺点
有肝脏首过效应, 生物利用度低
避免首过效应，延长作用时间，减少用药次数，可吸收受皮肤温度影响随时终止给药，无创，患者依从性好
起效非常快允许精确地调整剂量(PCA）生物利用度高
起效快，生物利用度比口服好，低于静脉给药
生物利用度比口服高
起效快
很有侵入性，不良反应发生风险高，给药复杂，有发生全身感染的危险，不适用于长期治疗
神经毒性
无
无代谢活性
1. Coffman BL, et al. The glucuronidation of opioids, other xenobiotics, and androgens by human UGT2B7Y(268) and UGT2B7H(268). Drug Metab Dispos. 1998;26(1):73-77.