药物化学
药物化学复习
名词解释：药物化学（medicinal chemistry）：研究药物设计优化，药代学和药效学和新药的合成。
药效学（pharmacokinamics）：研究药物和细胞相互作用机理。
药代学：研究机体对药物处置过程(吸收、分布、代谢、排泄)的动态变化。
药物动力学：研究人体不同位点上药物随着时间变化的浓度变化关系。
药物代谢动力学（pharmacokinetics）：定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。
药物（drug）：能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。
拮抗剂（antagonists）：与受体结合后,不能诱导产生生物活性变化的构象变化的化合物。
激动剂（agonists）：能够诱导受体构象变化而引起生物活性的化合物。
竞争性拮抗剂(competitive antagonist)：与相应激动剂相互竞争相同受体的拮抗剂。
翻译药物化学（medicinal chemistry）拮抗剂（antagonists）激动剂（agonists）抑制剂（inhibitor）受体（receptor）药物代谢动力学（pharmacokinetics）药效学（pharmacokinamics）阿司匹林（aspirin）临床试验（Clinical Trials）先导化合物（Lead compounds）填空题第一章：药物化学介绍药物如何改变社会结构：①改善了生活质量②延长了平均寿命为什么药物化学面临更大的挑战①由于过度使用抗生素，细菌产生耐药性②由于预期寿命的增加,癌症和神经退行性等老年病开始流行。
③新出现的疾病,特别是由病毒引起④改善生活质量类药物的需求好药的标准：没有毒性或副作用；容易摄入；能发挥功效普遍接受的坏药：吗啡、酒精、尼古丁、海洛因药物与毒物阿司匹林对人体是药物，对细菌是毒物；高剂量或者长期使用，药物变成毒物。
什么是药物化学
什么是药物化学
药物化学是一门研究药物的化学性质、结构和生物活性的学科。
它涉及新药研发、药物作用机制、药物代谢、药物毒性以及药物化学性质等方面的研究。
药物化学在现代医药领域中起着至关重要的作用，因为它有助于科学家了解药物如何与生物体相互作用，从而为药物设计和优化提供基础。
药物化学的研究领域包括：
1.药物设计：通过计算机辅助药物设计等技术，研究人员可以预测药物的结构和活性，从而优化现有药物或开发新药。
2.药物合成：研究和发展新的合成方法，以制备具有特定生物活性的药物。
3.药物代谢：研究药物在生物体内的转化过程，包括生物利用度、药物动力学和代谢产物的研究。
4.药物毒性：研究药物在过量或长期使用时对人体的有害作用，以便为药物安全性和合理用药提供依据。
5.药物化学性质：研究药物的化学结构与生物活性之间的关系，以改进药物的性能和疗效。
6.药物作用机制：探讨药物如何与生物靶点相互作用，从而影响生物体的生理功能。
药物化学在我国的发展具有重要意义，因为它有助于我国医药产业的创新和发展。
通过药物化学研究，可以推动我国新药研发水平的
提高，为临床治疗提供更多高效、安全和经济的药物。
此外，药物化学在药物生产和质量控制方面也发挥着关键作用，确保药物的安全生产和有效使用。
总之，药物化学是一门具有重要意义的学科，它为药物研发、生产和临床应用提供了理论基础。
通过药物化学研究，我们可以更好地了解药物的生物活性和作用机制，为人类健康事业作出贡献。
药物化学
1、药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商品名四大类型。
二、麻醉药一、全身麻醉药异氟烷、盐酸氯胺酮. 盐酸氯胺酮*：①含氯苯、甲氨基、环己酮②1个手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，用外消旋体。
③代谢：氮上脱去甲基，生成去甲氯胺酮，有镇痛作用。
氟烷：本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。
本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。
二、局部麻醉药1.分类：①芳酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因）②酰胺类（盐酸利多卡因）③氨基醚类④氨基酮类⑤其他类2.盐酸普鲁卡因** ：①属于芳酸酯类，含有酯键，易被水解。
②有芳伯氨基，易被氧化变色，具重氮化-偶合反应。
3.盐酸丁卡因：①酯的结构易水解。
②无芳伯氨基，氮原子上连有正丁基，较稳定，一般不易氧化变色。
4.盐酸利多卡因** ：①酰胺键，但邻位有两个甲基，空间位阻，对酸和碱较稳定。
②叔胺结构，有生物碱样性质。
药物化学（三）镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、镇静催眠药分类：巴比妥类（苯巴比妥）、苯二氮卓类（地西泮）、氨基甲酸酯类（甲丙胺酯—安宁）及其他类。
1、苯巴比妥*：5-乙基，5-苯基，丙二酰脲性质：①加热能升华，不溶于水，含硫巴比妥类药物有不适之臭。
一般较稳定，在通常情况下其环不会破裂。
②弱酸性，为丙二酰脲的衍生物。
比碳酸的酸性弱，钠盐遇CO2不稳定。
注射液（其在60％丙二醇水溶液中有一定的稳定性）不与酸性药物配伍使用。
③水解性，具有酰亚胺结构，易发生水解开环，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
④成盐反应，水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别巴比妥类药物。
2、.硫喷妥钠的作用特点*系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物，3、.巴比妥类药物构效关系*：1位的氧原子被硫取代起效快。
R2以甲基取代起效快。
若R（R1）为H原子则无活性，应有2～5碳链取代，或一为苯环取代，R和R1的总碳数为4～8最好。
药学导论(药物化学) ppt课件
三、药物的基本结构对药效的影响
药物结构影响特异性结构药物的活性 ——主要是影响了与特定部位受体的相 似性 药物分子的大小、形状、电子分布影响结构特异性 药物的生物活性。
四、药物的电子密度分布对药效的影响 五、药物的立体结构对药物的影响
原子间距离、立体异构体、取代基空间的排列
六、药物的其他结构因素对药效的影响
第三章 药物化学
药化属于药学的二级学科 主要介绍：药物结构、性质及其制备的基本知识。是创制新药合成化学药物研究构 效关系和④改进现有化学药物的一门综合性学科，学好药化为从事药物设计和新药的创新 工作奠定基础 主要内容 第一节 药物化学的任务和性质
第二节 药物的化学结构与药效的关系
第三节 药物的转运代谢与药效的关系 第四节 有机药物的化学结构修饰（对先导化合结构） 第五节 常见有机药物类型简介 第六节 新药开发的途径和方法
11% 离子通道 激素和内分 现已知治疗药物作用靶点各占比例： 泌
5%
2工程
3、组合化学
是将一些基本的小分子通过化学的、生物合成的程序，
二、药物化学的发展趋势
1、合理药物设计的进一步完善与发展 2、发掘长效信号分子药物 3、基因治疗药物的应用
成为实用的高效低毒、可控的优良药物的过程。
（1)一般先导化合物的优化方法
剪切分子； 增加或减少亚甲基，组成酯环
引入双键或成烯
第七节 药物化学进展
一、创新新药和发现先导化合物的新理论、新方 法、新途径的进展
1、合理的药物设计 45% 受体 DNA 2%
现新药的主要设计方向是作用于酶、受体、离子通道、核酸 28% 2% 酶 核酸 为主要作用靶点
第三节 药物的转运代谢与药效的 关系
药物的转运:指药物的吸收、分布、排泄。 药物的代谢：指药物在人体内发生的一系列化 学变化 代谢分Ⅰ相和Ⅱ相代谢： Ⅰ相代谢:是药物在酶的催化下进行氧化、还 原、水解过程 主要是官能团（-OH、-COOH、-NH 、-SH）
《药物化学》ppt课件
药物的化学结构也影响其稳定性，如某些药物在光、热、酸、碱等 条件下容易发生分解或变质。
03
药物合成与反应
药物合成的基本方法
01
02
03
化学合成法
通过化学反应将简单化合 物转化为复杂药物分子， 包括加成、消除、取代、 重排等反应。
生物合成法
利用生物体内的代谢途径 和酶催化反应合成药物， 如发酵工程、基因工程等。
药物化学的历史与发展
早期的药物化学
早期的药物主要来源于天然产物，如植物、动物和矿物等。人们通过经验和试错的方式发现 了一些具有治疗作用的物质，并逐渐积累了一些用药的知识。
近代药物化学的发展
随着化学和医学科学的进步，人们开始运用化学方法对天然产物进行分离、纯化和结构鉴定， 进而合成了一些具有相似或更好疗效的药物。同时，人们也开始探索通过化学方法合成全新 的药物。
高纯度的药物产品。
04
药物设计与优化
药物设计的基本原理
基于受体结构的药物设计
通过了解受体的三维结构和作用机制，设计与之匹配的药物分子。
基于配体的药物设计
通过分析已知活性化合物的结构特征，设计具有相似或改进活性的 新药物。
计算机辅助药物设计
利用计算机模拟和预测药物与受体的相互作用，指导药物分子的优 化。
06
新药研究与开发
新药研究的策略与方法
基于靶点的研究策略
通过寻找与疾病相关的特定靶点，设计和合成能够与之相互作用的候 选药物。
基于表型的研究策略
通过观察疾病表型的变化，寻找能够逆转或改善疾病表型的候选药物。
基于天然产物的研究策略
从天然产物中筛选具有药理活性的化合物，进行结构优化和改造，以 获得更好的药效和安全性。
(完整版)药物化学课件第一章
第一章 绪论 Introduction
药物化学的定义
药物 特殊化学品 –用来预防、治疗、诊断疾病， –或为了调节人体生理机能、提高生活质量、
药品的法律定义
药品管理法57条
������ 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的 调节人的生理机能
������ 并规定有适应症、用法和用量的物质， –包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及 其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清 疫苗、血液制品和诊断药品等。
药物化学的主要任务
������ 1、提供使用药物的化学基础 ������ 2、研究药物生产的工艺 ������ 3、创制新药
使用药物的化学基础
������ 化学结构、理化性质 ������ 药物质量分析 –性状、鉴别、检查、含量测定 ������ 药物制剂 –稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选 择 ������ 药物的体内化学（代谢） –体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除
化学名
������ 中国化学会有机化学命名原则1980 –化合物的名称代表它的组成和结构，且具有 相应的系统性 –化合物的名称和结构不致混淆
通用名 即 INN
������ 在新药申请时向政府主管部门提出的正式名 称 –不能取得任何专利及行政保护，任何该产品的 生产者都可使用的名称 –文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明 的有效成份的名称 –在复方制剂中只能用作使用的复方组份的名称
INN 的作用
������ 避免药名混乱
– 一药多名和一名多药
肿瘤的转移和耐药是其难以治愈和复发的二个主要原 因。
临床诊断结果显示，约60%以上的初诊肿瘤患者已经 发生肿瘤转移。
据美国癌症协会的统计资料显示，90%以上的肿瘤 患者死于不同程度的耐药
药物化学 PPT课件
到了东汉炼丹术得到进一步发展，出现了 著名的炼丹术家魏伯阳，著书《周易参同 契》以阐明长生不死之说。他说"巨胜（胡 麻）尚延年，还丹可入口。金性不败朽， 故为万物宝。术士取食之，寿命保长久"。 继后，晋代炼丹述家陶弘景著书《真诰》。 到了唐代，炼丹术跟道教结合起来而进入 全盛时期，这时炼丹术家孙思邈，著作《 丹房诀要》。这些炼丹术著作都有不少化 学知识，据统计共有化学药物六十多种， 还有许多关于化学变化的记载。
Lead discovery
• • • • • • • • • 天然生物活性物质 以生物化学为基础发现先导物 基于临床副作用观察产生先导物 基于生物转化发现先导物 药物合成的中间体作为先导物 组合化学的方法产生先导物 基于生物大分子结构和作用机理设计先导物 反义核苷酸 幸运及筛选发现的先导物
四、药物化学与其他学科的关系
（三）计算机技术
应用各种理论计算方法和分子图形模拟技 术进行计算机辅助药物设计,可将构效关系 的研究和药物设计提高到新的水平 。 X-线结晶学!计算化学和计算机图形学相结 合,可以反映药物分子与受体分子在三维空 间中的相互位置和作用,为研究药物分子的 药效构象!诱导契合和与受体作用的动态过 程,提供了方便而直观的手段。
药物化学
第一节 药物化学的定义、研究内容 和任务
一、药物化学的基本定义
药物化学——是一门发现与发明新药，
合成化学药物，阐明药物化学性质， 研究药物分子与机体细胞（生物大分 子）之间相互作用规律的综合性学科。
二、药物化学的研究内容
药物化学 is now called Medicinal Chemistry, very seldom called Pharmaceutical Chemistry。 药物——具有治疗、诊断、预防、调节生 理机能的物质。 化学药物——已知确切结构的单一化合物。
药物化学_精品文档
药物化学一、药物化学的概述药物化学是药学的一个重要分支领域，它研究药物的化学性质、结构与活性之间的关系，以及药物的合成和改良。
药物化学在药学领域起着至关重要的作用，它对药物的设计、开发和优化具有重要的指导意义。
药物化学的发展促进了药物科学和医学的进步，为人类健康事业做出了重要的贡献。
二、药物的化学性质和结构药物的化学性质决定了它们在体内的吸收、分布、代谢和排泄等药代动力学过程，从而影响药物的疗效和毒性。
药物的分子结构决定了药物与生物体内分子的相互作用方式。
药物的分子结构通常由若干功能基团组成，这些功能基团可以与生物体内分子发生特异性的相互作用。
三、药物的合成药物的合成是药物化学的核心研究内容之一。
药物的合成通常包括合成路线的设计、反应条件的筛选和合成步骤的优化等过程。
药物化学家通过合理设计合成路线，选取合适的反应条件和催化剂，使用合适的合成方法和技术，来合成目标药物化合物。
药物的合成工艺主要考虑以下几个方面：高选择性、高产率、绿色环保和低成本。
四、药物的改良药物的改良是药物化学的重要任务之一。
药物化学家通过对药物分子结构进行调整和修饰，以改善药物的药代动力学性质和药效学性质，并减少药物的不良反应和毒性。
药物的改良可以通过合理设计和合成结构类似的新化合物、改变药物的物理化学性质和溶解度、优化药物的靶向性和选择性，以及改进药物的制剂和给药途径等方面来实现。
五、药物化学在药物研发中的作用药物化学是药物研发过程中不可或缺的一环。
药物化学在药物研发中的作用主要体现在以下几个方面：1.药物合成的设计和优化，能够提高药物的产率和纯度，缩短合成时间，降低制造成本；2.药物分子结构改良，能够提高药物的生物利用度、溶解度和稳定性，减少不良反应；3.药物分子的结构活性关系研究，能够揭示药物与生物分子的相互作用机制，为药物设计和优化提供依据；4.药物合成工艺和制剂的优化，能够改善药物的体外释放特性，提高药物的靶向性和选择性。
药物化学名词解释
药物化学名词解释1、药物：以预防、诊断、治疗、缓减人的病痛、恢复健康为目的而使用的，有直接或者间接作用于人体的各种物品。
2、天然药物：从自然界中获取的某种药物。
例如植物药、动物药和矿物药等。
3、有机药物：主要含有有机化合物的药物。
4、无机药物：主要含有无机化合物的药物。
5、生物药物：利用生物体、生物组织或其成分等为原料，通过生物技术或生物工艺制备而成的药物。
6、合成药物：通过化学合成方法制备的药物。
7、抗生素：由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生的具有抗病原性或能抑制微生物生长的物质。
8、药物活性：药物对生物体产生作用的性质和能力。
9、药效学：研究药物对机体的作用及作用机制的学问。
10、药动学：研究机体对药物作用规律的科学。
11、生物药剂学：研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的学问。
12、稳定性：药物保持其质量不变的能力。
13、安全性：指按具体品种的药物安全性资料和临床药物毒性资料，对具体药品使用时可能出现的危险性做出评估，并提出相应的注意事项。
14、有效性：指在临床上判断一种药物是否有效，主要观察其是否降低了病人的发病率和/或死亡率，使病人的症状减轻，恢复健康。
药物化学名词解释和简答题一、名词解释1、药物化学：是一门以化学为基础，研究药物性质、作用机制、结构与活性关系以及药物制备和剂型设计的学科。
2、药效学：研究药物对生物体的作用机制，包括药物的作用靶点、作用方式、作用强度及作用时程。
3、药动学：研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及这些过程与药物效应的关系。
4、药物分析：研究药物的鉴别、杂质检查、含量测定等分析方法，以确保药物的质量和安全性。
5、药物设计：根据药物的化学结构和生物活性之间的关系，设计新的药物分子，以满足临床治疗的需要。
6、临床药理学：研究药物在人体内的药理作用、不良反应及药物相互作用等，为临床合理用药提供科学依据。
7、药剂学：研究药物的制备、加工、形态及质量控制等方面的知识，以确保药物的疗效和安全性。
药物化学第一章_绪论
7
天然物的分离、结构阐明、 天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药 物发明的年代表
年代 1769 1783 1806 1818 1819 1831 1886 1890 1901 1901 1904 1909 1918
天然物的分离、结构阐明、合成 从酒石中生产出酒石酸 从橄榄油中生产出甘油 从鸦片中发现及分离出吗啡 从树叶中分离出叶绿素 从咖啡中得到咖啡因 从胡萝卜中分离得到胡萝卜素 第一个生物碱——毒芹碱的合成 葡萄糖、果糖、甘露糖的合成 第一个激素药——肾上腺素分离成功 阿托品合成成功 肾上腺素合成成功 罂粟碱全合成成功 麦角胺生物碱制得纯品
沙利度胺
20世纪 年代 镇静药，缓解孕吐（反应停） 世纪60年代 镇静药，缓解孕吐（反应停） 世纪 海豹儿 消旋化合物中的左旋对映异构体有致畸作用。 消旋化合物中的左旋对映异构体有致畸作用。
传统的新药研究与开发的模式（ 年以前） 传统的新药研究与开发的模式（1990年以前） 年以前
基于疾病发生机制的药物设计
未知 7% 受体 45%
酶 28%
Nature Biotechnology, 2001
目前药品开发趋势 1. 以受体作为药物的作用靶点
与受体有关的药物有激动剂和拮抗剂。 与受体有关的药物有激动剂和拮抗剂。 激动剂
16
受体 M 型乙酰胆碱受体 M 型乙酰胆碱受体 肾上腺素能受体β1 肾上腺素能受体α2 肾上腺素能受体β1 /β2 肾上腺素能受体α1 肾上腺素能受体β2 肾上腺素能受体α1 /β1 /β2 血管紧张素受体 AT1 血管紧张素受体 AT1
用途 利尿 心脏病 抗溃疡 抗真菌 抗抑郁 抗痛风 抗癌、抗病毒 抗癌 抗寄生虫
酶 RNA 聚和酶 血栓素合成酶 胆固醇合成酶 醛糖还原酶 乙酰胆碱酯酶 GABA 转氨酶 神经氨酸酶 蛋白酶 核糖基转酰胺酶
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基于药物化学的研究成果，进行新药的研 发与创制，包括新药的临床前研究、临床 研究以及新药注册等过程。
02
药物的结构与性质
药物的化学结构
药物的基本化学结构 ：包括碳骨架、官能 团、手性等
药物的结构修饰与改 造：如官能团的替换 、手性的改变等
药物的常见化学结构 类型：如甾体、生物 碱、黄酮等
药物的理化性质
药物的吸收与分布
药物吸收的方式和途径
包括口服、注射、吸入等途径，以及影响药物吸收的因素如药物理化性质、生 理因素等。
药物分布的特点和规律
药物在体内的分布受到血流量、组织亲和力、药物与血浆蛋白结合等因素的影 响，呈现出一定的规律性和特点。
药物的代谢与转化
药物代谢的主要器官
肝脏是药物代谢的主要器官，其中的肝药酶系统对药物进行 氧化、还原、水解等反应，使药物转化为易于排泄的代谢物 。
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目录 CONTENT
• 药物化学概述 • 药物的结构与性质 • 药物的合成与制备 • 药物的作用机制与靶点 • 药物的代谢与排泄 • 药物化学的研究方法与技术
01
药物化学概述
药物化学的定义与任务
药物化学的定义
药物化学是一门研究药物的化学 结构、理化性质、合成方法以及 构效关系等内容的学科。
药物结构与生物活性的关系
如某些特定的化学结构是药物与受体结合的必要条件，从而影响药 物的生物活性
03
药物的合成与制备
药物合成的基本方法
化学合成法
通过化学反应将简单的化 合物逐步合成复杂的药物 分子。
生物合成法
ห้องสมุดไป่ตู้利用生物体内的代谢途径 或酶催化反应合成药物。
组合化学法
通过高通量合成和筛选技 术，快速合成和评估大量 化合物，寻找具有生物活 性的药物候选物。
药物化学
第一章：一、单项选择题：1.药物化学的研究对象是：化学药物2.我国现行的药品质量标准是：《中国药典》和局颁标准3.化学药物必须符合下列何种质量标准才能使用：国家药物标准二、多项选择题：1.目前以发现的药物的作用靶点包括：受体、酶、离子通道、核酸2.药物化学的研究内容有：理化性质、化学结构、含量测定、构效关系、合成方法3.化学药物的名称包括：通用名、化学名、商品名4.药物的纯度体现在哪些方面：外观性状、物理常熟、杂质限量、有效成分含量、生物活性三、简答题：1.药物化学的主要任务有哪些？答：第一，为有效利用现有化学药物提供理论基础。
第二，为化学药物的生产提供经济合理的方法和工艺。
第三，不断探索研究开发新药的途径与方法，创制新的化学药物。
2.名词解释：药物、药物化学、杂质答：药物：药物是指用于预防、治疗、缓解和诊断疾病，有目的地调节机体生理功能的物质。
药物化学：是研究化学药物的化学结构、理化性质、制备方法、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药途径与方法的一门综合性学科。
杂质：是药物在生产和贮存过程中引入的药物以外的其他化学物质。
第二章：一、单项选择题：1.巴比妥类药物具有弱酸性是因为分子中具有：二酰亚胺基2.巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关：与5,5取代基在体内代谢稳定有关3.苯二氮桌类镇静药物在酸碱中可发生水解反应因为分子中具有：内酰胺基4.C5.巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠水溶液放置过程中变浑浊，是与空气中哪些气体接触引起的：二氧化碳6.由地西泮代谢产物开发使用的药物是：奥沙西泮7.用于镇静催眠的药物是：佐匹克隆8.下列哪项与艾司唑仑不相符：B与吡啶-硫酸铜试剂作用显紫色9.与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是：硫喷妥钠10.临床用于治疗抑郁症的药物是：盐酸氯米帕明11.氟哌啶属于：抗精神药物12.氯丙嗪在空气或日光中放置，逐渐变为红色，结构中易氧化的部分是：吩噻嗪环13.下列镇痛药中成瘾性最小的是：喷他佐辛14.D15吗啡易氧化变色是因为分子中具有：酚羟基16.吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用是因为：具有共同的构像17.下列药物中哪个药物不能改善脑功能：舒巴坦18.黄嘌呤类生物碱具有的特征反应为：紫脲酸铵反应19.临床上使用的咖啡因注射液，采用增加水溶液的物质是：苯甲酸钠二.多项选择题：1.下列哪些与地西泮相符：CDEC.属于苯二氮桌类镇静催眠药D.代谢产物仍有活性E.可用于治疗焦虑症2.属于苯二氮卓类镇静催眠药的是：ABDEA.三唑仑B.替马西泮 D.地西泮 E.艾司唑仑3.可用于抗癫痫的药物是：ABCDEA苯妥英钠B丙戊酸钠C奥美拉唑D地西泮E卡马西平4.下列哪些项与苯妥英钠相符：ACEA.水溶液在空气中放置，可析出白色沉淀C.具有内酰脲结构，可发生水解反应E.具有抗癫痫和抗心律失常作用5.下列哪些项与盐酸氯丙嗪相符：ABCEA.属于吩噻嗪类抗精神病药B.2位氯原子用于三氯甲基取代，抗精神病作用增强C.在空气或日光中放置，逐渐变为红色E.可用于人工冬眠6.对光敏感易被氧化的药物是: ACEA盐酸氯丙嗪C.奋乃静 E.卡马西平7.下列哪些项与盐酸哌替啶相符：ACEA具有酯健，可发生水解反应C连续应用可成瘾E可口服给药8.吗啡的化学结构中具有：哌啶环手性碳原子苯环酸性结构功能基和碱性结构功能基9.促进大脑功能恢复的药物有：甲氯芬酯吡拉西坦10.吗啡因与下列哪些叙述相符：ABCDEA 水中溶解度小，常与苯甲酸钠形成复盐，制成注射剂用B 碱共热分解为吗啡啶C 具有紫脲酸铵反应D 为黄嘌呤类生物碱E 为复方解热镇痛药APC成分之一三、简答题：1.试述镇静催眠药的类型。
药物化学
（ ）1、下列最稳定的局麻药是：
A、普鲁卡因 B、可卡因 C、利多卡因 D、丁卡因
（ ）2、下列骨架中，X为哪个原子或基团时，麻醉时间最长？
A、S B、 O C、NH D、 CH2
（ ）3、巴比妥类药物①苯巴比妥、②异戊巴比妥、③硫喷妥钠，其催眠时间长短顺序正确的是：
A、重氮化—偶合反应 B、与FeCl3反应
C、与NaOH反应 D、与CuSO4液反应
（ ）20、喹诺酮类抗菌药物母核结构中产生药效的必需结构特点是：
A、3位有羧基，2位有羰基 B、 1位有甲基取代，2位有羧基
8.代谢拮抗：是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或者干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成Байду номын сангаас生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。抗代谢物的设计多采用生物电子等排体原理
9.结构特异性药物：其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关，在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结构部分，称为药效团
4.内啡肽：在脑内发现的内源性肽类镇痛物质，能与脑中的阿片受体结合，具有很强的止痛效能
5.离子通道：是一类跨膜糖蛋白，在受到一定刺激时，能有选择性地让某种离子通过膜，而顺其电化学梯度进行被动转运，从而产生和传导电信号，参与调节人体多种生理功能
质子泵抑制剂：质子泵即H+/K+-ATP酶，该酶存在于胃壁细胞表面，含有一个大的α亚基和一个较小的β亚基。该酶可通过K+与H+的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以控制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗
2、肾上腺素能药物按结构分为 类和 类。
3、吗啡的3位酚羟基改造为甲氧基后为 ，其镇痛作用和成瘾性均 。
化学药物名词解释
药物化学(medicinal chemistry )：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间的相互作用规律的的综合性学科。
研究内容包含化学科学和必须涉及生命科学的内容。
1.药物(drug )：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2.国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance，INN )：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织(WHO )申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。
目前，INN 名称已被世界各国采用。
药物化学
药物化学（一）第一章麻醉药第一节全身麻醉药1、吸入麻醉药：氟烷：2-溴-2-氯-1，1，1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉性质：1、氧瓶燃蘸笙苑；2、加入硫酸，沉于底部。
甲氧氟烷浮于硫酸上层。
甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。
恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。
异氟烷为异构体乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。
2、静脉麻醉药：盐酸氯胺酮：2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环已酮盐酸盐2个旋光异构体，用外消旋体；作用快、短、副作用小，诱导期短。
分离麻醉羟丁酸钠：作用弱、慢、毒性小。
——OH 1、三氯化铁红色2、硝酸铈铵橙红色第二节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。
2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。
丁卡因。
3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。
布他卡因。
4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，作用增强。
盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。
干燥稳定，避光PH=3-3.5最稳定。
2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色。
3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色。
4、芳伯氨反应：盐酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰胺类：盐酸利多卡因：N-（2，6-二甲基苯基）-2-（二乙氨基）-乙酰胺盐酸盐-水合物性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定. 作用强，可用于表面麻醉布比卡因：1-丁基-N-（2，6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药，用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系：1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6-10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。
药物化学药物化学.pdf
药物化学的研究内容
发现新药 合成化学药物 阐明药物的化学性质 研究药物分子与机体（生物大分子）之
间相互作用规律
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交叉学科
药物化学是化学和生命学科的交叉学科。
化学
生命学科
14
药物化学的主要任务
1、提供使用药物的化学基础 2、研究药物生产的工艺 3、创制新药
15
biologically active compounds, the study
of their metabolism, the interpretation of
their mode of action at the molecular
level and the construction of structure-
1、提供使用药物的化学基础 2、研究药物生产的工艺 3、创制新药
Pharmaceutical Chemistry
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执业药师资格考试
本科生毕业后工作三年可考
法规 综合
100分 100分
专业知识一100分
药物化学 50分 药剂学 50分
专业知识二100分
药物分析 50分 药理学 50分
synthesis 48.9%
10
药物的分类
按作用部位分类
作用于外周神经的药物 作用于中枢神经的药物 … …
按治疗疾病分类
化学治疗药 抗肿瘤药物 … …
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药物化学的研究内容
发现新药 合成化学药物 阐明药物的化学性质 研究药物分子与机体（生物大分子）之
间相互作用规律
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药品的法律定义
指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有 目的的调节人的生理机能
药物化学名词解释
名词解释1.药物：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学：药物化学是一门发现与发明新药，研究化学药物合成，阐明药物的化学性质，间就药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3国际非专有药名（INN）：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。
4巴比妥类药物：指具有5,5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。
5锥体外系反应：指在中枢椎体系外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的神经束和传导系统，是一套复杂的神经环路。
锥体外系的反应指震颤麻痹，静坐不能，急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统椎体外系症状，常是抗精神病药物的副反应。
6构效关系：在同一基本结构的系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律陈伟该类药物的构效关系。
7选择性5-羟色胺再提取抑制剂：通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再提取，提高5-羟色胺的浓度，产生抗抑郁作用的一类药物。
8内啡肽：在脑内发现的内源性镇痛物质9血-脑脊液屏障：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，即拥有选择性的摄取外来物质的能力，被称为血-脑脊液屏障。
10乙酰胆碱酯酶抑制剂：通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。
11抗胆碱药：即胆碱受体拮抗剂，主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。
12去极化型神经肌肉阻断剂：又称去极化型肌松药，属于N2胆碱受体拮抗剂。
此类药物与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合并激动受体，使终模板及近邻细胞长时间去极化，阻断神经冲动传递，导致骨骼肌松弛。
13非去极化型神经肌肉阻断剂：又称非去极化型肌松药，属于N2胆碱受体拮抗药。
此类药物和乙酰胆碱竞争，与运动终板膜上的N2胆碱受体结合，因无内在活性，不能激活受体，但是又阻断了乙酰胆碱与N2受体结合及去极化作用，使骨骼肌松弛，因此又称为竞争性肌松药。
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药化题库一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题（一一配对题型）[1-6－1-10]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Ｐaraacetamol 1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺1-10、醋氨酚一、单项选择题2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A. 绿色络合物 b. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀 d. 氨气E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡 b. 可待因C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为NN N NOOR13R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 b. 硫原子氧化C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子E. 侧链去n-甲基2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应2-10、不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑二、配比选择题[2-11~2-15]A. 苯巴比妥B. 氯丙嗪C. 咖啡因D. 丙咪嗪E. 氟哌啶醇2-11、N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b，f ]氮杂卓-5丙胺2-12、5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮2-13、1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮2-14、2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺2-15、3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物[2-16~2-20]A. 作用于阿片受体B. 作用多巴胺体C. 作用于苯二氮卓ω1受体D. 作用于磷酸二酯酶E. 作用于GABA受体2-16、美沙酮2-17、氯丙嗪2-18、卤加比2-19、咖啡因2-20、唑吡坦一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢3-6、临床药用(－)- ephedrine的结构是A.(1S2R)H NOHB.NC.D.E. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为X ArO CnNA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH 2－E. －NHNH －3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解 二、配比选择题 [3-11－3-15]A. 溴化N -甲基-N -（1-甲基乙基）-N -[2-（9H -呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵B. 溴化N ，N ，N -三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵C. （R ）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚D. N ，N -二甲基- -（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐3-11、Epinephrine3-12、Chlorphenamine maleate 3-13、Propantheline bromide 3-14、Procaine hydrochloride3-15、Neostigmine bromide[3-16－3-20]A.ONH 2ON +. Cl -B.OHH NHOHOC.OOHOD.2HClOOOHClNNE.H NNO·HCl·H 2O3-16、Salbutamol 3-17、Cetirizine hydrochloride 3-18、Atropine3-19、Lidocaine hydrochloride3-20、Bethanechol chloride[3-21－3-25]A.-OO B.N HNNN NFC.HBrND.NN OOClE.++NOOOOOO NOOOOSOO O -. 23-21、Loratadine 3-22、Anisodamine hydrobromide 3-23、Mizolastine3-24、Atracurium besilate3-25、Pancuronium bromide [3-26－3-30]A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。
若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失 3-26、Ephedrine3-27、Neostigmine bromide 3-28、Chlorphenamine maleate 3-29、Procaine hydrochloride3-30、Atropine[3-31－3-35]A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳C. 麻醉辅助药D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等 3-31、Pancuronium bromide 3-32、Neostigmine bromide 3-33、Salbutamol 3-34、Epinephrine 3-35、Atropine sulphate一、单项选择题4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是A. H N ON N B. H NOOONO2OC.D.O OHOE.OOIION4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：A. 抗高血压B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A. 盐酸胺碘酮B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫卓D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是:A. ClofibrateB. LovastatinC. DigoxinD. NitroglycerinE. Losartan4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。