北京大学药物化学往年题汇总
北京大学药学院药物化学习题带答案——构效关系概论
构效关系概论（Generality of Structure - Activity Relationships）一．单项选择题1．以下哪个说法是不合理的 A．根据在体内的作用方式，药物可分为结构非特异性药物和结构特异性药物 B．结构非特异性药物的活性主要取决于药物分子的各种理化性质 C．结构特异性药物的活性与受体间的相互作用有关，D．结构特异性药物的活性与药物的各种理化性质有关2．以下哪个是药物解离度与生物活性间最合理的关系A．合适的解离度，有最大活性 B．增加解离度，离子浓度增加，活性增强 C．增加解离度，不利于吸收，活性下降 D．增加解离度，有利于吸收，活性增强3．下述哪个说法不正确 A．阿司匹林在胃中容易被吸收 B．可待因在肠中吸收很好 C．季铵盐在胃肠道均不易吸收 D．布洛芬在肠道吸收很好4．哪个说法不正确 A．具有相同基本结构的药物，它们的药理作用也相同 B．最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C．适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D．药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一5．两个非极性区的键合形式是A．氢键B．离子键C．共价键D．疏水键6．在药物分子的芳环上引入取代基使化合物的亲脂性增大的基团是A．氨基B．羧基C．烷基D．羟基7．可与受体的羧基有相互作用的基团是A．苯基B．羟基C．卤素D．烷基8．关于药物与受体相互作用的说法哪个不正确A．结构特异性药物的活性与药物和受体的作用有关B．药物与受体以共价键结合时，形成可逆的复合物 C．药物与受体可逆的结合方式主要是：离子键、氢键、偶极作用、范德华力、电荷转移复合物和疏 D．药物和受体的作用方式分为可逆作用和不可逆作用9．药物与受体结合时的构象称为A．最低能量构象B．优势构象C．最高能量构象D．药效构象10．在Hansch方程中，STERIMOL参数表示 A．化合物的立体参数B．取代基的电性参数C．取代基的立体参数D．取代基的疏水参数11．以下哪个最符合lg P的定义A．化合物的疏水参数B．取代基的电性参数C．取代基的立体参数D．取代基的疏水参数12．以下哪个是CoMFA方法A．热力学线性模型B．分子连接性方法C．比较分子力场分析方法D．距离几何学方法二、填空题1．标准的Hansch方程是。
03级北京大学药物化学期末考试试题
03级药物化学期末考试试题一、填空题（20分）1．雌二醇是活性最强的内源性雌激素，但缺点是不能口服，故应用（）原理将其改造，使之口服进入体内后释放出（）而发挥作用，请举出一个这样结构改造的例子（）。
（不写结构式）2．以扑尔敏为代表的第一代抗过敏药物的副作用是（），以息斯敏为代表的第二代抗过敏药的副作用是（）。
3．奥美拉唑进入体内后，并不直接抑制（），而是在胃肠道中发生重排，变成活性形式而发挥作用。
4．请举出一例乙内酰脲类经生物等排体替换后的药物（），举出一例通过影响脑内GABA 浓度而抗癫痫的药物（）。
（中英文名称均可）5．巴比妥类药物pKa越大，分子态药物比例越（），作用时间越（）。
6．强心苷母核的构型是（），17位有（）取代，其3β-OH如果变成α构型则（）。
7．我国规定，在申报具手性的新药时，必须同时研究（）的药理学、毒理学和药代动力学。
8．新药研究中新的先导物可以来自天然生物活性物质，如（），经改造成（），临床用于治疗（）；也可来自机体内源性活性物质，如（），经改造成（），临床用于治疗（）。
一、选择题（10分）1.下列关于苯海拉明的说法不正确的是（）A.分子中含有醚键B.对碱稳定C.酸性条件下易水解D.对光极不稳定2.下列关于麻黄碱的说法不正确的是（）A.其化学名为(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇B.有四个光学异构体，仅1R,2S有效C.是α、β受体混合激动剂3.下列属于质子泵抑制剂的是（）A.西咪替丁B.奥美拉唑C.塞庚啶4.下列关于手性药物的说法不正确的是（）A.如透过细胞膜扩散机理为被动扩散，那么两种异构体的吸收速率和数量是相同的B.如一种异构体与血浆蛋白结合能力高，则其在组织中的浓度一定较其对映体低C.如手性中心距催化反应位点较远，则代谢转化的选择性低D.如优映体与外消旋体的活性比为2，则只有优映体起作用，劣映体不发挥作用5.关于吩噻嗪类药物的构效关系，下列说法不正确的是（）A.二位吸电子基取代活性增强B.母核与侧链氨基相隔三个碳原子具有最佳活性C.侧链末端的碱性基团不能为环状取代基D.母核中S可用O取代6. 若要使氯贝丁酯活性增强，可以（）A.将酯基以芳基代替B.增加苯基数目C.将苯对位取代基除去D.把O原子以N原子代替7. 关于二氢吡啶类药物的构效关系，下列说法不正确的是（）A.2,6位应为相同的两个低级烷基B.3,5位以酯基优先，两者不同者比相同者活性高C.吡啶上N以不取代活性最高D.4位取代苯上邻、间位吸电子基增强活性8. 甲基多巴降血压的机理是（）A. 阻断β受体B.激动中枢α2受体9. 下列不属于抗抑郁药的是A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.5-羟色胺重摄取抑制剂C.单胺氧化酶抑制剂D.正确答案10. 氯贝胆碱比乙酰胆碱作用时间长是因为（）A. 不易水解B.脂溶性大，易于分布于脑组织C.其季铵基团的作用模式与乙酰胆碱相同二、名词解释（15分）1. H 2 antagonist （举例不写结构式）2. Androgen （举例并写结构式）3. HMG-CoA reductase inhibitor （举例不写结构式）4. Bioisosterism(举例不写结构式)5. NO donor （举例不写结构式）三、讨论题（55分）1. 请根据苯二氮卓类药物的构效关系,设计具有较好活性的药物。
药物化学题库(含答案)
第一章 绪论一、 单项选择题1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 DHOHO H NOHaA. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁6) 下列哪一项不是药物化学的任务 CA. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B. 研究药物的理化性质。
C. 确定药物的剂量和使用方法。
D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E. 探索新药的途径和方法。
二、 配比选择题1)A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C5．醋氨酚E三、比较选择题1)A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1. 药品说明书上采用的名称B2. 可以申请知识产权保护的名称A3. 根据名称，药师可知其作用类型 B4. 医生处方采用的名称B5. 根据名称，就可以写出化学结构式。
D四、多项选择题1)下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药√B. 合成化学药物√C. 阐明药物的化学性质√D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用√E. 剂型对生物利用度的影响√2)已发现的药物的作用靶点包括A. 受体√B. 细胞核C. 酶√D. 离子通道√E. 核酸√3)下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利√B. 溴新斯的明√C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素√4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√B. 药物可以产生新的生理作用√C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√E. 药物没有毒副作用5)下列哪些是天然药物A. 基因工程药物√B. 植物药√C. 抗生素√D. 合成药物E. 生化药物√6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名√B. 俗名C. 化学名（中文和英文）√D. 常用名E. 商品名√7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是A. 紫杉醇√B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥√E. 甲氧苄啶8)下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术√B. ＰＣＲ技术√（P430）C. 超导技术D. 基因芯片√E. 固相合成√9)下列药物作用于肾上腺素的β受体有A. 阿替洛尔√P106B. 可乐定（α－受体）P152C. 沙丁胺醇√P77D. 普萘洛尔√P106E. 雷尼替丁（H2受体）第二章中枢神经系统药物一、单项选择题1)异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 BA. 绿色络合物 (含S巴比妥)B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液2)异戊巴比妥不具有下列哪些性质 CA. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成（二）银（盐）沉淀3)盐酸吗啡加热的重排产物主要是： DA. 双吗啡（光照空气氧化）B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡（光照空气氧化）4)结构上不含含氮杂环的镇痛药是：E DA. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 P46E. 盐酸普鲁卡因5)咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为 BNN N NOOR1R3R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH36)盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 DA. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂7)盐酸氯丙嗪不具备的性质是：DA. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪(噻)嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色×（红色）E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应8)盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 DA. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子×（光照条件下）E. 侧链去N-甲基9)造成氯氮平毒性反应的原因是： BA. 在代谢中产生的氮氧化合物B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应10)不属于苯并二氯★（氮卓）的药物是：CA. 地西泮B. 氯氮★（卓）C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑11)苯巴比妥不具有下列哪种性质 CA.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色12)安定是下列哪一个药物的商品名 CA.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠13)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 BA.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色14)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 EA.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)15)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定(抗精神病)作用最强 D>B>C>A>E(2-为取代基的作用强度与基团的吸电子性能成正比)A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH316)苯巴比妥合成的起始原料是 CA.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺17)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 EA.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液18)盐酸吗啡水溶液的pH值为 DA.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-919)盐酸吗啡的氧化产物主要是 AA.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮20)吗啡具有的手性碳个数为 DA.二个B.三个C.四个D.五个（5R，6S，9R，13S，14R）E.六个21)盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈 BA.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色22)关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是 CA. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末B.天然产物C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性23)结构上不含杂环的镇痛药是 DA.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶24)经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是 BA.可待因B.氢氯噻嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥二、配比选择题1)A. 苯巴比妥B. 氯丙嗪C. 咖啡因D. 丙咪嗪E. 氟哌啶醇1.N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B， f ]氮杂★-5丙胺 D2.5-乙基-5苯基-2，4，6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮 A3.1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮 E4.2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺 B5.3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物 C2)A. 作用于阿片受体B. 作用多巴胺体C. 作用于苯二氮★ω1受体D. 作用于磷酸二酯酶E. 作用于GABA受体1.美沙酮 A2. 氯丙嗪 B3.普罗加比 E4. 茶碱 D5.唑吡坦 C3)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 C2. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 A3. 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸 E4. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸 D5. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺 B4)A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁1. 具五环结构 B2. 具硫醚结构 E3. 具黄嘌呤结构 A4. 具二甲胺基取代 D5. 常用硫酸盐 C三、比较选择题1)A. 异戊巴比妥B. 地西泮C. A和B 都是D. A 和B都不是1. 镇静催眠药 C2. 具有苯并氮杂★结构 B3. 可作成钠盐 A4. 易水解 C5. 水解产物之—为甘氨酸 B2)A. 吗啡B. 哌替啶C. A和 B都是D. A和B都不是1. 麻醉药 C2. 镇痛药 C3. 主要作用于μ受体 C4. 选择性作用于κ受体 D P455. 肝代谢途径之一为去N-甲基 C3)A. 氟西汀B. 氯氮平C. A 和B都是D. A和B都不是1. 为三环类药物 B2. 含丙胺结构 A3. 临床用外消旋体 A4. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂 A5. 非典型的抗精神病药物 B4)A.苯巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是1. 显酸性 A2. 易水解 C3. 与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物 A4. 加碘化铋钾成桔红色沉淀 D5. 用于催眠镇静 C5)A.地西泮B.咖啡因C.A和B都是D.A和B都不是1.作用于中枢神经系统 C2.在水中极易溶解 D3.可以被水解 C4.可用于治疗意识障碍 D5.可用紫脲酸胺反应鉴别 B6)A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是1. 麻醉药 C2. 镇痛药 C3. 常用盐酸盐 C4. 与甲醛-硫酸试液显色 A5. 遇三氯化铁显色 A7)A.盐酸吗啡B.芬他尼C.A和B都是D.A和B都不是1.有吗啡喃的环系结构 A2.水溶液呈酸性 A3.与三氯化铁不呈色 B4.长期使用可致成瘾 C5.系合成产品 B四、多项选择题1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A. pKa √B. 脂溶性√C . 5位取代基的氧化性质√ D. 5取代基碳的数目√E. 酰胺氮上是否含烃基取代√2)巴比妥类药物的性质有A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体√B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色√C.具有抗过敏作用D.作用持续时间与代谢速率有关√E.pKa值大，未解离百分率高√3)在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有A. 羟基的酰化√B. N上的烷基化√C. 1位的脱氢D. 羟基烷基化√E. 除去D环4)中枢兴奋剂可用于A. 解救呼吸、循环衰竭√B. 儿童遗尿症√C. 对抗抑郁症√D. 抗高血压E. 老年性痴呆的治疗√5)氟哌啶醇的主要结构片段有A. 对氯苯基√B. 对氟苯甲酰基√C. 对羟基哌啶√D. 丁酰苯√E. 哌嗪6)具三环结构的抗精神失常药有A. 氯丙嗪√B. 匹莫齐特C. 洛沙平√D. 丙咪嗪√E. 地昔帕明√7)镇静催眠药的结构类型有A. 巴比妥类√B. GABA衍生物(γ-氨基丁酸)C. 苯并氮★类√D. 咪唑并吡啶类√E. 酰胺类√8)属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓（平）√B.苯巴比妥C.地西泮√D.硝西泮√E.奥沙西泮√9)地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸√C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮√E.乙醛酸10)属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反应√B.三氯化铁反应C.与苦味酸反应√D.茚三酮反应√E.与甲醛硫酸反应11)下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类D.吗啡烃类√E.芳基乙酸类12)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因√B.双吗啡√C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡√第四章循环系统药物一、单项选择题1)非选择性-受体阻滞剂Propranolol的化学名是CA. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸2)属于钙通道阻滞剂的药物是B (硝苯地平)A. H N ON N B. HNOOONO2OC.H NHS OOHO D.O OHOE. OOII ON3)Warfarin Sodium在临床上主要用于：DA. 抗高血压B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃溃疡4)下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：AA. 盐酸胺碘酮B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫★D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀5)哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：AA. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平6)口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：DA. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平7)盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。
北京大学药物化学考试卷B
北京大学药学院药物化学期末考试卷一、单选题（每题1分，共11分）1、下列有关手性药物的描述不正确的是A．甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收，所以其L-和D-异构体吸收的速率和数量是相同的。
B．血浆主要结合蛋白为白蛋白和α1酸性糖蛋白。
前者主要与酸性药物结合，而后者主要与碱性药物结合。
C．若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远，则代谢转化的立体选择性较低。
D．2-芳基丙酸类非甾体抗炎药S和R型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差别很大，但在体内的活性差异却很小。
这是因为在体内发生了单向的手性代谢转化，由低活性的R构型转变成S构型。
2、新药研发过程不包括下列A．制定研究计划，设计实验方案并实施之，获得NCEB．临床前研究，获得INDC．临床试验（或临床验证），获得NDAD．上市后研究，临床药理和市场推广3、下列概念正确的是A．先导化合物是具有某种生物活性的合成前体。
B．将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称作孪药。
C．外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体。
D．软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内起作用后，转变成无活性和无毒性的化合物。
4、有机膦杀虫剂中毒是由于A．使乙酰胆碱酯酶老化B．使乙酰胆碱水解C使乙酰胆碱磷酰化D．使乙酰胆碱酯酶磷酰化5、溴丙胺太林不具有如下性质或活性A．治疗胃肠道痉挛B．治疗胃及十二指溃疡C．抗N胆碱作用D．抗M胆碱作用6、可乐定A．是α1受体激动剂B．是β1受体激动剂C．是β1受体拮抗剂D．是降压药7、LoratadineA．不是H1受体拮抗剂B．没有选择性阻断外周组胺H1受体的作用C．无镇静作用D．具有乙二胺类的化学结构特征8、Ketotifen FumarateA．是H2受体拮抗剂B．具有氨基烷基醚类的化学结构特征C．是过敏介质释放抑制剂D．不是H1受体拮抗剂9、(5α,17β)-17-甲基-2 H-雄甾-2-烯并[3,2-c]-吡唑-17-醇A．是雄激素B．是抗雄激素C．是同化激素D．是孕激素10、雷洛昔芬是A．雌激素B．SERMs C．H2受体拮抗剂D．抗过敏药11、抗高血压药福辛普利（Fosinopril）前药的特点是A．膦酸化物B．磷化物C．增加水溶性D．磷酸酯二、填空题（每空1分，共21分）1、我国药品管理法明确规定，对手性药物必须研究的药代、药效和毒理学性质，择优进行临床研究和批准上市。
药物化学练习题库(附答案)
药物化学练习题库（附答案）一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、以下药物最匹配的是；植物来源的抗肿瘤药的是A、氟尿嘧啶B、柔红霉素C、紫杉醇D、甲氨喋呤E、环磷酰胺正确答案：C2、找出与性质匹配的药物；分子结构中含酰胺键，酰胺两邻位有双甲基，空间位阻，稳定性好。
A、麻醉乙醚B、氯胺酮C、利多卡因D、可卡因E、普鲁卡因正确答案：C3、以下药物最匹配的是；烷化剂类抗肿瘤药物的是A、柔红霉素B、甲氨喋呤C、氟尿嘧啶D、环磷酰胺E、紫杉醇正确答案：D4、属于半合成的抗结核药物的是A、硫酸链霉素B、磺胺嘧啶C、甲氧苄啶D、利福平E、异烟肼正确答案：D5、以下作用或应用与药物最匹配的是；维生素CA、有促进生长、维持上皮组织结构与功能，参与视觉作用B、本品水溶液为非离子型，呈黄绿色荧光C、能用于水溶性药物抗氧剂D、能用于脂溶性药物抗氧剂E、可经人体体内合成获得的维生素正确答案：C6、药物能与受体结合产生作用的构象称为A、药效构象B、最高能量构象C、优势构象D、最低能量构象E、反式构象正确答案：A7、盐酸普鲁卡因水溶液加三硝基苯酚试液，产生沉淀，这是利用其（）基团性质A、芳伯胺基B、叔胺C、酯D、苯环E、酰胺正确答案：B8、以下药物与作用类型最匹配的是；氯化琥珀胆碱是A、胆碱受体激动剂B、乙酰胆碱酯酶抑制剂C、M胆碱受体拮抗剂D、β受体拮抗剂E、N受体拮抗剂正确答案：E9、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别，是利用（）A、水解产物水杨酸反应B、水解产物乙酸反应C、药物本身结构反应D、苯环反应E、氧化产物水杨酸反应正确答案：A10、α-葡萄糖苷酶抑制剂常用药物有A、阿卡波糖B、氯磺丙脲C、甲苯磺丁脲D、二甲双胍E、格列本脲正确答案：A11、硝苯地平含硝基苯结构，其丙酮溶液加20%氢氧化钠振摇后显橙红色。
A、叔胺B、二氢砒啶C、酯键D、甲基E、芳香硝基正确答案：E12、维生素C容易氧化是因为分子结构中具有A、内酯B、手性碳原子C、酚羟基D、连二烯醇E、多羟基醇正确答案：D13、以下描述与药物描述最相符的是；甲苯磺丁脲A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、磺酰脲类降血糖药C、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良D、具有“四抗”作用E、与孕激素合用可用作避孕药正确答案：B14、阿莫西林属于哪一类抗生素A、大环内酯B、氨基糖苷C、β-内酰胺D、四环素E、其它正确答案：C15、下列药物最佳匹配的是；具有酚羟基的药物的A、链霉素B、氯霉素C、阿奇霉素D、四环素E、青霉素钠正确答案：D16、以下结果最匹配的是；盐酸吗啡的水解A、盐的水解B、酰肼类药物的水解C、酯类药物的水解D、苷类药物的水解E、酰胺类药物的水解正确答案：A17、以下药物作用类型相匹配的是；第二代H2受体拮抗剂A、奥美拉唑B、西咪替丁C、昂丹司琼D、法莫替丁E、雷尼替丁正确答案：E18、以下描述与药物描述最相符的是；炔雌醇A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案：C19、以下作用机制结果最匹配的是；诺氟沙星A、抑制二氢叶酸还原酶B、抑制二氢叶酸合成酶C、抑制DNA螺旋酶D、抑制蛋白质合成E、抑制依赖DNA的RNA聚合酶正确答案：C20、含有双键的药物一般发生A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、聚合反应E、分解反应正确答案：A21、维生素C注射液为了防止氧化通常加入A、盐酸B、硫酸C、氢氧化钠D、焦亚硫酸钠E、碳酸钠正确答案：D22、甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用的原因是A、抗菌谱相似B、促进分布C、双重阻断细菌的叶酸代谢D、促进吸收E、双重阻断细菌蛋白质合成正确答案：C23、环磷酰胺具有A、酚羟基B、酯键C、芳伯氨基D、磷酰胺基E、巯基正确答案：D24、以下药物作用类型相匹配的是；第一代H2受体拮抗剂A、西咪替丁B、雷尼替丁C、奥美拉唑D、昂丹司琼E、法莫替丁正确答案：A25、甲氧苄啶的抗菌机制是A、抑制细菌细胞壁合成B、抑制DNA螺旋酶C、改变细菌细胞膜通透性D、抑制二氢叶酸还原酶E、抑制二氢叶酸合成酶正确答案：D26、下列叙述中与阿司匹林不符的是A、为解热镇痛药B、易溶于水C、微带醋酸味D、遇湿、酸、碱、热均易水解失效E、有抗炎抗风湿作用正确答案：B27、以下药物与结构分类最匹配的是；盐酸赛庚啶的结构属于A、哌啶类B、氨基醚类C、丙胺类D、三环类E、哌嗪类正确答案：D28、第三代喹诺酮类药物最大结构特征是（）A、6位引入氟原子B、7位引入哌嗪基C、6位引入哌嗪基D、5位引入氨基E、7位引入氟原子正确答案：A29、引入( )基团，可以增强药物的脂溶性A、羧基B、羟基C、烃基E、氨基正确答案：C30、对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的抗生素是A、氨基糖苷类抗生素B、磺胺类C、氯霉素类抗生素D、大环内酯类抗生素E、四环素类抗生素正确答案：A31、与氯化钡试液反应生成白色沉淀的药物是A、氯霉素B、阿奇霉素C、青霉素钠D、四环素E、硫酸链霉素正确答案：E32、口服阿司匹林片在（）易被吸收A、肾脏B、十二指肠C、大肠D、胃E、小肠正确答案：D33、一名的士司机患有过敏性鼻炎，根据实际情况，患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、马来酸氯苯那敏B、异丙嗪C、西替利嗪D、酮替芬E、苯海拉明正确答案：C34、吗啡衍生物中，哌啶环氮原子上有（）基团，一般具有拮抗吗啡作用。
北大药学院考研试题回忆版
北京大学医学部药学院考研试题之无机化学问答题：写出CO的分子轨道电子排布公式，并用MO理论解释为什么CO极性较小。
写出CO的一个等电子体。
（09年）运用姜-泰勒理论解释铜离子的畸变。
（08年）填空题：1.用拉蒂默尔图计算电对电势2.三氟化硼呈平面构型，写出B元素的杂化状态。
3.银离子，氧离子，硫离子，哪一个的可极化性更强？4.五水一羟基合铁（Ⅲ）络离子的共轭酸合共轭碱分别是什么？5.氧分子的分子轨道电子分布。
北京大学医学部药学院考研试题之有机化学四、有机化学命名，写反应结果（Perkin反应，Claisen重排，脱羧反应等）五、综合1.有机化合物的提纯方法分类，注意事项和主要步骤，各适用于什么物质。
2.对硝基苯磺酸还原为对氨基苯磺酸，如何提纯，写出方法，并画出产物的H-NMR谱图。
3.三聚氰胺：凯氏定氮法原理，为什么牛奶中加入三聚氰胺可以提高检测氨基酸的含量，根据三聚氰胺的结构写出其化学物理性质，设计一个新方法检测牛奶中蛋白质含量（不受三聚氰胺的影响）。
北京大学医学部药学院考研试题之分析化学二、分析化学问答题：1.四种物质：甲氧苄啶、糖、残留溶剂、甲醇，四种仪器：HPLC-IR，HPLC-UV，HPLC-FD，HPLC-GC.四种仪器分别检验四种物质，一一对应，给出理由。
2.滴定：盐酸麻黄碱，葡萄糖酸钙，给出指示剂和滴定剂。
3.运用速率理论写出HPLC，HPCE，GC，CGC的速率公式，并说说科学家是如何将GC的速率理论运用与其他几个，并推动其余几个的发展。
（变态的题）4.紫外分光光度法的溶剂一般用什么，为什么？紫外跃迁一般有几种，有哪几种跃迁带。
北京大学医学部药学院考研试题之物理化学三、物理化学问答题：运用粘度法测量大分子溶液的分子量，为什么需要加入一定量的电解质溶液？（09年）因为△G=△H—T△S，若不改变温度，如何使反应由不能发生变为可能？（08年，大概是这个样子，记得不是很清楚）填空题：焦汤系数2011北大药学院生药学考研真题回忆版考研真题, 生药学, 药学院2011年考研 763药学综合（一）无机化学（25分）1..三氟化硼呈平面构型，写出B元素的杂化状态。
7北京大学药学院执业药师习题串讲班《药物化学》练习题一
2007年北京大学药学院执业药师习题串讲班《药物化学》练习题一说明：1、本模拟题是仿照往年的试卷格式出的，给学生一种真题的感觉。
2、按照考试安排，药化和药剂组成药学执业知识<二），共140题，其中药化占40％，共56题。
3、仿照考试卷的格式，药剂题在前，有84题。
药化题在后，药化的题从85开始编号，故本模拟题从85题开始，与真实试卷相同。
4、本模拟题对药化考试用书35章的覆盖率是100％。
2007年国家执业药师资格考试模拟习题药学专业知识<二）药物化学部分一、最佳选择题共16题，每题1分。
每题的备选答案中只有一个最佳答案。
85．下列药物中哪种是β-内酰胺酶抑制剂A．阿莫西林B．阿M卡星C．克拉维酸D．头孢羟氨苄E．多西环素86．如下化学结构的药物名称是NN NNH3CClA．三唑仑B．艾司唑仑C．阿普唑仑D．劳拉西泮E．氟西泮87．祛痰药溴己新分子中环己烷羟基化、N-去甲基的活性代谢物是A．羧甲司坦B．苯丙哌林C．右美沙芬D．氨溴索E．己酰半胱氨酸88．具下列化学结构的是何种药物NH OHOClS NH 2O OA ．呋塞MB ．依他尼酸C ．氯噻酮D ．氢氯噻嗪E ．乙酰唑胺89．奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为A ．羟基B ．哌嗪环C ．侧链部分D ．苯环E ．吩噻嗪环90．哪个是<1R,2S ）<－）麻黄碱A ．B ．C ．HOHH NHCH 3CH 3OHH CH 3HN H CH 3HOHH NHCH 3CH 3D ．E ．OH CH 3HNHCH 3HHOHHCH 3CH 391．在制备注射液时，需要加抗氧剂并冲氮气的是A ．苯巴比妥钠B ．吗啡C ．对乙酰氨基酚D ．盐酸美沙酮E ．盐酸曲马多92．维生素B 1<I ）极性大、口服吸收差，对其进行结构修饰制成丙舒硫胺<Ⅱ），脂溶性增强，口服吸收改善，在体内可迅速转化为维生素B 1发挥作用，此种修饰方法为N NN SNH 2H 3CCH 3CH 2CH 2OH+N N NH 2H 3CNS CH 3CH 2CH 2OHCHO C 3H 7S ( I )( II )A ．成盐修饰B ．酰胺化修饰C ．酯化修饰D ．开环修饰E ．成环修饰93．以下哪个是苯烷基胺类钙拮抗剂A ．尼群地平B ．氨氯地平C ．维拉帕MD ．地尔硫卓E ．桂利嗪94．维生素C 的化学结构式中含有2个手性中心，有4个异构体，临床上用其A ．L(＋>抗坏血酸B ．L(＋>异抗坏血酸C ．D(－>抗坏血酸D ．D(－>异抗坏血酸E ．消旋体95．下列化学结构的药物是NH 3C H 3CCH 3OONCH 3CH 3+Br -A ．溴丙胺太林B ．甲溴东莨菪碱C ．丁溴东莨菪碱D ．溴新斯的明E ．溴甲阿托品96．哪个药物化学名为2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基-1,4- 二氢-3,5吡啶二甲酸甲乙酯A ．尼群地平B ．氨氯地平C ．尼莫地平D ．地尔硫卓E ．硝苯地平97．哪个药物有两个手性中心A ．吡喹酮B ．磷酸氯喹C ．左旋咪唑D ．磷酸伯氨喹E ．乙胺嘧啶98．下列哪个药物的立体异构体作用强度相同A ．氯苯那敏B ．乙胺丁醇C ．萘普生D ．氧氟沙星E ．磷酸氯喹99．下列反应中哪个不是Ⅱ相代谢反应A ．与谷胱甘肽结合B ．与蛋白质结合C ．与葡萄糖醛酸结合D ．甲基化反应E ．与氨基酸结合100．以下哪个说法不正确A ．M 力农的吡啶环上增加了甲基和氰基B ．盐酸普罗帕酮的两个异构体在药物代谢动力学上没有差别C ．硝酸酯类的抗心绞痛药物机制是释放NO 血管舒张因子D ．盐酸美西律在使用中需要经常测定尿的pH 值，防止血药浓度过高E ．氨力农是磷酸二酯酶抑制剂二、配伍选择题共32题，每题0.5分。
(完整版)药物化学题库(带答案)
药物化学第一章概论一、 A11、关于药物的名称，中国法定药物的名称为（ A ）A.药物的通用名B.药物的化学名C. 药物的商品名D.药物的俗名E. 药物的常用名2、关于药物质量，下列说法不合理的是（B ）A.药物中允许存在不超过药品标准规定的杂质限量B.评定药物的质量的好坏，只看药物的疗效C.药物的质量不分等级，只有合格与不合格之分D.改变药物生产路线和工艺过程，有可能导致药品质量改变E.药品的质量必须达到国家药品标准3、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物 ,称为 AA.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D. 天然药物E.药物4、下列哪一项不是药物化学的任务 CA.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B. 研究药物的理化性质C.确定药物的剂量和使用方法 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法 E.探索新药的途径和方法5.药物中的杂质主要来自两个方面（ C ）制备时引入 B.储存时产生 C.A 和 B 两项 D. 运输时产生 E.以上都不是二、 BA.杂质B.国家药品标准C. 化学药物D.药用纯度E.中药3、中国药典（ B）4、药物生产过程和储存过程中可能引入药物以外的其他化学物质（ A ）5、药物化学的研究对象（C ）、 A11、以下属于全身麻醉药的是 （ B ）A 、盐酸普鲁卡因B 、氯胺酮C 、盐酸丁卡因D 、盐酸利多卡因E 、苯妥英钠2、以下关于氟烷叙述不正确的是（ A ）A 、为黄色澄明易流动的液体B 、不易燃、易爆C 、对肝脏有一定损害D 、遇光、热和湿空气能缓缓分解 E 、用于全身麻醉和诱导麻醉3、属于酰胺类的麻醉药是 （ A ）A 、利多卡因B 、盐酸氯胺酮C 、普鲁卡因D 、羟丁酸钠 tE 、乙醚4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是 （ D ）A 、盐酸利多卡因B 、地塞米松二甲亚砜液 （氟万 ）C 、盐酸氯胺酮5、关于普鲁卡因作用表述正确的是 （ D ）A 、为全身麻醉药B 、可用于表面麻醉C 、穿透力较强D 、主要用于浸润麻醉E 、不用于传导麻醉6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是 （ A ）A 、结构中有芳伯氨基，易氧化变色B 、不易水解C 、本品最稳定的 pH 是 7.0D 、对紫外线和重金属稳定 E 、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是 （ E ）A 、本品对酸不稳定B 、本品对碱不稳定C 、本品易水解D 、本品对热不稳定E 、本品比盐酸普鲁卡 因稳定8、局部麻醉药物的发展是从对（ B ）的结构及代谢的研究中开始的。
北京大学药物化学考试卷B 答案
北大药学2001级药物化学期末考试卷答案一、单选题1、A2、D3、B4、D5、C6、D7、C8、C9、C 10、B 11、D二、填空题1、光学活性纯净异构体2、此题可选答案很多，例如：可卡因，毒副反应大，普鲁卡因，局部麻醉药；去甲肾上腺素，沙丁胺醇，支气管哮喘。
OHHNHO C(CH3)33、HO，扩张支气管。
4、(17α)-19-去甲孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-3,17-二醇OHCH35、O6、二甲氨基甲酰基，可逆性抑制乙酰胆碱酯酶7、结构非特异性；结构特异性8、log 1/C ＝－aπ2+ bπ + cEs + dσ + ⋅⋅⋅⋅⋅⋅+k9、疏水性参数；电性参数；立体参数10、正辛醇三、举例解释下列名词（举例写药名，不用写结构，每题3分，共18分）1、Prodrug：前药，泛指一类体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释出活性物质而发挥药理作用的化合物。
它常常特指将活性药物（原药）与某种无毒性化合物（或称暂时转运基团）以共价键相连，生成的新化学实体。
例如抗高血压药依那普利。
12、Structure-based drug design：基于结构的药物分子设计，以生物大分子的三维结构，特别是其活性中心的三维结构为出发点，应用高效计算机技术，设计出可与大分子相互识别并较好结合的小分子。
基于结构的药物分子设计理念和方法构成了计算机辅助药物设计的重要组成部分。
例如从HIV蛋白酶活性中心三维结构出发，设计HIV蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药物。
3、CADD：全称是Computer-Aided Drug Design，计算机辅助药物设计：是利用计算机的快速计算功能、全方位的逻辑推理功能、一目了然的图形显示功能，将量子化学、分子力学、药物化学、生物学科、计算机图形学和信息科学等学科交叉融汇结合，从药物分子的作用机理入手来进行药物设计，减少了盲目性，节省了大量的人力和物力。
4、Pharmacophoric conformation：药效构象，当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补并结合时的构象，称为药效构象。
2016北京大学天然药物化学考试题答案总结
2016北京大学天然药物化学考试题答案总结二，问答题1、甙的定义、结构和分类及每一类的结构式定义：甙类（glycosides）：又称配糖体，是糖或糖的衍生物与另一非糖物质（称为甙元或配基）通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。
甙的类型与结构特征：甙类按是生物体内原存的或是次生的，可分为原甙和次级甙；按连接单糖基的个数分为单糖甙、二糖甙等；按连接糖的链数分为单糖链甙、双糖链甙等；按甙键原子的不同分为氧甙、硫甙、氮甙和碳甙等，其中最常见的是氧甙。
氧甙（O—甙）：根据甙键的不同可分为醇甙、酚甙、氰甙、酯甙等四类。
①、醇甙：是由甙元醇羟基与糖端基羟基脱水缩合而成。
醇甙甙元中不少是萜类和醇类化合物，其中强心甙和皂甙是醇甙中的重要类型。
例如：红景天甙和獐牙菜苦甙均是醇甙，其结构如下：②酚甙：是由甙元酚羟基与糖分子端基羟基脱水缩合而成。
例如天麻中的天麻丹皮中的丹皮甙都是酚甙，其结构如下：③、氰甙：主要是指一类具α-羟腈基的甙元与糖组成的氧甙，其特性是经酶作用生成的甙元α-羟腈很不稳定。
④、酯甙：是由甙元羧基和糖的半缩醛羟基脱水连接而成。
这种甙的甙键既有缩醛的性质又有酯的性质，易为稀酸和稀碱水解，如山慈姑甙A和B皆为酯甙，有抗霉菌活性。
硫甙（S-甙）：是由甙元上巯基与糖分子端基羟基脱水缩合而成。
如萝卜中的萝卜甙就是巯甙，煮萝卜时的特殊气味与含硫甙元的分解产物有关。
氮甙（N—甙）：是由甙元上氮原子与糖分子的端基碳直接相连而成。
氮甙在生物化学领域中有十分重要的性质，其中核糖和脱氧核糖与碱基所组成的配糖体称为苷，即核苷。
核苷类是嘧啶或嘌呤的核糖或α-去氧核糖甙，如腺苷、鸟苷、胞苷、巴豆中的巴豆甙。
碳甙（C—甙）：是由甙元的碳原子与糖分子的端基碳直接连接而成。
常见的碳甙以黄酮碳甙为最多。
碳甙常与氧甙共存。
葛根中具有扩冠作用的有效成分葛根素、葛根素木糖甙，芦荟中主要致泻的有效成分芦荟甙都是碳甙。
2、黄酮的定义、母核结构、原子标号、类型和生物活性定义：黄酮类化合物是一类具有C6-C3-C6基本母核（1）的天然产物，即两个苯环（A-与B-环）通过中央三碳链相互连接而成的一系列化合物。
北京大学药物化学期中试题
C.17位N原子具有碱性。
D.吗啡易氧化生成阿扑吗啡。
4、阿片类镇痛药中毒应用以下哪种药物解救（ ）
A.埃托非 B.纳洛酮 C.哌替啶 D.美沙酮
5、以下说法不正确的是（ ）
A.利福平、磺胺嘧啶、乙胺丁醇都是抗结核药。
B.利福平具有大环内酯结构。
2、关于二氢吡啶类药物结构改造，不正确的一项是（ ）
A.2,6位应为相同的两个低级烷基。
B.3,5位以酯基优先，两者不同者比相同者活性高。
C.吡啶上N以不取代活性最高。
D.4位取代苯上邻、间位吸电子基增强活性。
3、下列关于吗啡不正确的一项是（ ）
A.3位酚羟基具有弱酸性。
C.磺胺嘧啶的增效剂是甲氧苄啶。
D.利福平3位上引入不同取代基往往使抗菌活性增加。
6、若要使氯贝丁脂增强活性（ ）
A.将酯基以芳基代替。
B.增加苯基数目。
C.将苯对位取代基除去。
D.把O原子以N原子代替。
7、有关四环素不正确的一项是（ ）
A.最简单的四环素是山环素。
┠──────────┼──────┼──────┼──────┨
┃ Simvastatin │──────│ │ ┃
┗━━━━━━━━━━┷━━━━━━┷━━━━━━┷━━━━━━┛
┠──────────┼──────┼──────┼──────┨
┃ Procainamide │ │──────│ ┃
┠──────────┼──────┼──────┼──────┨
┃ Digoxin │──────│ │ ┃
5、头孢类药物的3位改造有__________的作用，例如__________（写结构式）。第四代头孢
北京大学药物化学考试卷B 答案
北大药学2001级药物化学期末考试卷答案一、单选题1、A2、D3、B4、D5、C6、D7、C8、C9、C 10、B 11、D二、填空题1、光学活性纯净异构体2、此题可选答案很多，例如：可卡因，毒副反应大，普鲁卡因，局部麻醉药；去甲肾上腺素，沙丁胺醇，支气管哮喘。
OHHNHO C(CH3)33、HO ，扩张支气管。
4、(17α)-19-去甲孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-3,17-二醇OHCH35、O6、二甲氨基甲酰基，可逆性抑制乙酰胆碱酯酶7、结构非特异性；结构特异性8、log 1/C ＝－aπ2+ bπ + cEs + dσ + ⋅⋅⋅⋅⋅⋅+k9、疏水性参数；电性参数；立体参数10、正辛醇三、举例解释下列名词（举例写药名，不用写结构，每题3分，共18分）1、Prodrug：前药，泛指一类体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释出活性物质而发挥药理作用的化合物。
它常常特指将活性药物（原药）与某种无毒性化合物（或称暂时转运基团）以共价键相连，生成的新化学实体。
例如抗高血压药依那普利。
2、Structure-based drug design：基于结构的药物分子设计，以生物大分子的三维结构，特别是其活性中心的三维结构为出发点，应用高效计算机技术，设计出可与大分子相互识别并较好结合的小分子。
基于结构的药物分子设计理念和方法构成了计算机辅助药物设计的重要组成部分。
例如从HIV蛋白酶活性中心三维结构出发，设计HIV蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药物。
3、CADD：全称是Computer-Aided Drug Design，计算机辅助药物设计：是利用计算机的快速计算功能、全方位的逻辑推理功能、一目了然的图形显示功能，将量子化学、分子力学、药物化学、生物学科、计算机图形学和信息科学等学科交叉融汇结合，从药物分子的作用机理入手来进行药物设计，减少了盲目性，节省了大量的人力和物力。
4、Pharmacophoric conformation：药效构象，当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补并结合时的构象，称为药效构象。
08北京大学药物化学期末试题
各种非主流选择题10*1'各种不靠谱填空题50*0.5'（个人觉得考了各种犄角旮旯里的知识点@@）名解（全是英文，要求先翻译并举例说明，药物不要求写结构式）(5*2')苯二氮卓前药ACEI药物代谢（写出两种二相反应即可）烷化剂大题（共45'）：1.(10')神马是生物电子等排体，神马是生物电子等排体原理，在抗癫痫药里举出两个生物电子等排体应用的例子（写出必要的结构式、药理活性改变等）2.(8')S-布洛芬的体外活性是R-布洛芬的160倍，而体内活性只有R-布洛芬的1.4倍。
已知在体内发生了如下的代谢过程，分析CoA合成酶的底物选择性和水解酶的产物选择性。
R-布洛芬→（CoA合成酶）R-取代布洛芬→（消旋酶）双键布洛芬（光学活性消失）→（水解酶）R-布洛芬+S-布洛芬3.下面的药物（大约是附件中的结构）有中枢毒性，如何进行结构改造可以减小中枢副作用？4.给了硝苯地平的结构式（但没说是硝苯地平。
）问①该药有什么临床应用②机制是什么③如果2,4位变为环己基，硝基移到苯环的四位，对活性有何影响④储存运输中应注意什么，为什么5.给了吗啡和美沙酮的结构式，让首先写出这两种化合物是什么（见上句。
），然后问为什么结构差异这么大的东东有相似的药理活性6.(3')给了一个有—OCH3，有苯环，有—SCH3基的东东，写出三种可能的一次代谢的产物7.(6')异烟肼的说明书①推荐用药量为……可根据遗传背景加减②肝功能障碍者禁用③保存时须干燥避光低温，不可遇金属容器。
写出异烟肼的结构并解释其说明书8.给了神经氨酸酶的底物唾液酸的结构，请设计其酶抑制剂，写出理由。
药物化学试题及答案题库
药物化学试题及答案题库一、选择题1. 下列哪种化合物不是β-内酰胺类抗生素？A. 青霉素B. 红霉素C. 头孢菌素D. 四环素答案：D2. 药物的半衰期是指药物浓度下降到其初始浓度的：A. 50%B. 25%C. 75%D. 100%答案：A3. 以下哪个不是药物代谢的主要器官？A. 肝脏B. 肾脏C. 肺D. 肠道答案：C二、填空题1. 药物的____效应是指药物在体内达到最大效应的能力。
答案：最大2. 药物的____效应是指药物在体内达到最大效应的速度。
答案：起效3. 药物的____效应是指药物在体内维持效应的时间。
答案：持续三、简答题1. 描述药物的首过效应及其对药物疗效的影响。
答案：首过效应是指口服药物在到达全身循环之前，在肝脏被代谢，导致进入全身循环的药物量减少的现象。
这种效应可能会降低药物的生物利用度，影响药物的疗效。
2. 解释药物的血脑屏障穿透性及其对中枢神经系统药物的影响。
答案：血脑屏障是一层保护大脑的屏障，它阻止了某些药物分子进入大脑。
药物的血脑屏障穿透性是指药物分子能够通过这层屏障进入大脑的能力。
如果药物不能穿透血脑屏障，那么它就不能对中枢神经系统产生预期的效果。
四、计算题1. 如果一种药物的半衰期为4小时，计算在给药后24小时内药物的总消除量。
答案：在24小时内，药物将经历6个半衰期（24小时/4小时）。
因此，药物的消除量可以通过公式计算：消除量 = 1 - (1/2)^6 = 1 - 1/64 = 63/64。
2. 假设某种药物的清除率是每小时5L，初始血药浓度为100mg/L，计算3小时后的药物浓度。
答案：药物浓度的下降可以通过公式计算：C = C0 * e^(-kt)，其中C0是初始浓度，k是清除率，t是时间。
因此，C = 100 * e^(-5*3) = 100 * e^(-15) ≈ 100 * 0.00003 ≈ 0.003mg/L。
五、论述题1. 论述药物的剂量-反应关系及其在临床用药中的重要性。
药物化学试题库及答案
药物化学试题库及答案一、选择题1. 下列哪个选项是药物化学的主要研究内容？A. 药物的合成B. 药物的临床应用C. 药物的副作用D. 药物的包装设计答案：A2. 药物化学中，药物分子设计的主要目的是什么？A. 提高药物的稳定性B. 提高药物的生物利用度C. 降低药物的副作用D. 以上都是答案：D二、填空题1. 药物化学中，药物的____是指药物分子在体内经过代谢后生成的化合物。
答案：代谢产物2. 药物化学研究中，药物的____性是指药物分子在体内外环境条件下的稳定性。
答案：稳定性三、简答题1. 简述药物化学在新药研发中的作用。
答案：药物化学在新药研发中起着至关重要的作用。
它涉及到药物分子的设计、合成、结构优化以及药效学和药动学的研究。
通过药物化学的研究，可以提高药物的生物利用度，减少副作用，从而提高药物的疗效和安全性。
2. 药物化学中，药物分子的修饰有哪些方法？答案：药物分子的修饰方法包括但不限于以下几种：- 引入新的官能团- 改变分子的立体构型- 增加或减少分子的极性- 改变分子的溶解性和分配系数- 引入前药结构四、计算题1. 已知某药物的半衰期为4小时，求该药物在体内24小时后的剩余浓度。
答案：设初始浓度为C0，24小时后的浓度C24可以通过以下公式计算： C24 = C0 * (1/2)^(24/4)C24 = C0 * (1/2)^6C24 = C0 * 1/64因此，24小时后的药物浓度为初始浓度的1/64。
五、论述题1. 论述药物化学在药物安全性评价中的重要性。
答案：药物化学在药物安全性评价中的重要性体现在以下几个方面：- 通过药物化学的研究，可以预测药物分子在体内的代谢途径和代谢产物，从而评估药物的潜在毒性。
- 药物化学可以设计出结构更稳定、副作用更小的药物分子，提高药物的安全性。
- 药物化学有助于发现药物分子的潜在相互作用，评估药物与其他药物或食物的相互作用，从而预防不良反应的发生。
真题整理-药学考研有机化学(回忆)-北大
2002北京大学药学院有机化学考研试题回忆一.填空 1CH 3C CH 3OHC CH 3OHCH 3H SO2．PhO O 1.OH -3．4．N +CH 3HCH 2Cl-5．R ONH 26．OHN H 2SO 47．OLDA3mCPBALiAlH 48．OO CH 2CH CH 2H 3C 9．Ph+CO 2Etheat10+O OOheat11．heat12．R13O+NHCH 3H 3CNaBH 3CN14R C R +SHSHBF 3H 2Ni15-二.问答1.Fmoc,Cbz,Boc 是三种常用的氨基保护基，请写出他们的结构和他们脱保护的方法 2．写出5种将氧化成醛酮或者邻二醇的方法（总共5种，不是各写五种） 3．写出5种OH和O 的保护和脱保护的条件（总共5种，不是各写五种）4下面两种方法哪种好，写出理由：Pha bPhPhOHH+PhCH 2MgBrO O+PhOH5.下面合成目标化合物的方法有什么错误，指出后并写出正确的合成方法.H 3COC O Cl 3H 3COOCH 3OCH 3BrC O CH 3MgH 3CO MgBrCOCH 31.CO 22.H H 3CO HOOCC OCH 3H 3COC C OCH 3O Cl2C OH 3C3C O NO 2三.合成1．ONHCH 2CH 2OCH 32CH CH 3CH 2CH 33．用CHO 合成2O4．M eMe OH5．OCO 2EtPhPh6O NH2005年北京大学药学院化学综合回忆版物理化学部分1.求算反应的kp 例如：A + B = C + D 分别给出了A 、B 、C 、D 的分压。
2.求算大平衡常数 例如：A + B = C K 1 C + D = E K 2求A + B ＋ D = E 的 K 。
3.给出某反应的kp 求其中某一反应物的分解压。
4.依据物化知识。
写出三种增加难溶药物融解度的方法。
5.电极电势与平衡常数及活度的计算。
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01药化期中
一．选择
1、关于巴比妥类药物的代谢特点，正确的是（）
A.pKa越大，未解离百分率越大，作用时间越长。
B.pKa越大，未解离百分率越小，作用时间越长。
C.pKa越大，未解离百分率越大，作用时间越短。
D.pKa越大，未解离百分率越小，作用时间越短。
3、下列关于吗啡不正确的一项是（）
A.3位酚羟基具有弱酸性。
B.天然产物为左旋体。
C.17位N原子具有碱性。
D.吗啡易氧化生成阿扑吗啡。
4、阿片类镇痛药中毒应用以下哪种药物解救（）
A.埃托非
B.纳洛酮
C.哌替啶
D.美沙酮
3、对氯贝丁酯进行结构变化以提高活性时可以
A.用环状结构代替酯基
B.以氮取代芳基与羧酸之间的氧
C.芳环对位不能有取代基
D.增加苯基数目
9、以下哪个是阿片类镇痛药中毒的解救药
A.芬太尼
B. 埃托啡
C.纳曲酮
D.哌替啶
10、下述描述哪个与Morphine不符
A.易氧化生成阿扑吗啡C.17位的叔氮原子呈碱性
B.3位酚羟基,呈弱酸性D.天然来源的是左旋体
二、填空题。
（每空1分，共25分）
1、吩噻嗪类抗精神病药物中2位具有__________性能时，活性增强；母核与氨基侧链相隔__________个碳原子是基本结构特征。
2、主要用于治疗癫痫大发作的药物是__________，用于小发作的是__________，广谱抗癫痫药物是__________。
（写中文药物名称）
4、地西泮在体内代谢而产生活性的代谢方式是__________。
（写出一种代谢途径即可）
8、阿片类药物与阿片受体的三个作用点为1__________，2__________，3__________。
三、名词解释。
（3分Ｘ5=15分）
1、Calcium antagonist
2、Angiotensin converting enzyme inhibitor
3、Lethal synthesis 致死合成
5、κ受体激动剂一些麻醉性的镇痛药作用于阿片受体,是阿片受体的激动剂。
阿片受体有四种亚型,阿片κ受体激动剂是其中的一种亚型,其特点是成瘾性小。
如喷他左辛属于阿片κ受体激动剂。
四、讨论题。
（50分）
4、举出两例药物代谢研究在药物设计中的应用。
其中一个写结构式，另一个写中文名称即可。
（6分）
通过对药物代谢的研究,可合理的设计新药,指导新药的研究和开发。
本题可举的例子在每章均可见,以下是任举的两个例子。
1 可发现新的先导化合物,例如,磺胺就是百浪多息的代谢产物,通过对磺胺的研究,发现了一大批磺胺类药物。
2 对先导化合物的结构修饰利用药物代谢的知识来进行先导化合物结构修饰的方法有很多,常用软药、前药的设计。
如氨苄西林亲脂性较差,口服吸收差,将极性基团羧基酯化后生成匹氨西林, 口服吸收好,在体内经水解后产生氨苄青霉素而发挥作用。
5、根据苯二氮卓类药物特点，在以下结构的基础上设计新的药物。
可设计多个系列，并写明设计原理。
（8分）【附图：1,4-苯并二氮卓2-酮。
此图就是两个环拼合，苯环和七元环上均无取代基，2位有酮羰基。
】
答案要点:本题可有多个答案,基本思路是
1．二氮杂卓环上1、5 位的增效取代;
2．苯环上吸电子取代;
3．1、2 位和4、5 位拼合杂环。
Opioid antagonists and opioid agonists/antagonists阿片受体拮抗剂和阿片样激动/拮抗剂：吗啡、吗啡喃类、苯吗喃类等刚性分子结构中N原子上被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等3-5个C原子的取代基取代后可得到阿片受体拮抗剂，或得到阿片样激动/拮抗剂。
例如纳洛酮和纳曲酮为阿片受体拮抗剂，可用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救。
01药化期末
选择
1、下列有关手性药物的描述不正确的是
A.甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收,所以其L-和D-异构体吸收的速率和数量是相同的。
B.血浆主要结合蛋白为白蛋白和α1 酸性糖蛋白。
前者主要与酸性药物结合, 而后者主要与碱性药物结合。
C.若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远,则代谢转化的立体选择性较低。
D.2-芳基丙酸类非甾体抗炎药S 和R 型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差别很大,但在体内的活性差异却很小。
这是因为在体内发生了单向的手性代谢转化,由低活性的R 构型转变成S 构型。
2、新药研发过程不包括下列
A.制定研究计划,设计实验方案并实施之,获得NCE
B.临床前研究,获得IND
C.临床试验(或临床验证),获得NDA
D.上市后研究,临床药理和市场推广
3、下列概念正确的是
A.先导化合物是具有某种生物活性的合成前体。
B.将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子,称作孪药。
C.外围电子数目相同或排列相似,具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构,即为经典生物电子等排体。
D.软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体,当在体内起作用后,转变成无活性和无毒性的化合物。
4、有机膦杀虫剂中毒是由于
A.使乙酰胆碱酯酶老化C.使乙酰胆碱磷酰化
B.使乙酰胆碱水解D.使乙酰胆碱酯酶磷酰化
5、溴丙胺太林不具有如下性质或活性
A.治疗胃肠道痉挛
C.抗N 胆碱作用
B.治疗胃及十二指溃疡D.抗M 胆碱作用
6、可乐定
A.是α1受体激动剂C.是β1受体拮抗剂
B.是β1受体激动剂D.是降压药
7、Loratadine
A.不是H1受体拮抗剂C.无镇静作用
B.没有选择性阻断外周组胺H1受体的作用D.具有乙二胺类的化学结构特征
8、Ketotifen Fumarate
A.是H2受体拮抗剂
B.具有氨基烷基醚类的化学结构特征
C.是过敏介质释放抑制剂
D.不是H1受体拮抗剂
9、(5α,17β)-17-甲基-2′H-雄甾-2-烯并[3,2-c]-吡唑-17-醇
A.是雄激素C.是同化激素
B.是抗雄激素D.是孕激素
10、雷洛昔芬是
A.雌激素
B.SERMs
C.H2受体拮抗剂
D.抗过敏药
填空
1、我国药品管理法明确规定,对手性药物必须研究的药代、药效和毒理学性质,择优进行临床研究和批准上市。
2、寻找先导化合物的途径是多种多样的,可以从天然产物的生物活性成分获得先
导物,例如
(先导物名称)具有缺点,对此进行优化得到
(新药物名称),临床用于治疗
;还可以将人体内源性活性物质作为先导物,例如(先导物名称),对其进行优化得到(新药物名称),临床用于治疗。
3、硫酸沙丁胺醇的化学结构为_____________________________。
从结构推知,它属于β受体激动剂,具有较强的__________。