第十一章 钙通道阻滞药
钙通道阻滞药-11-20(完整)
1（175 kDa）
L型钙通道
2（143 kDa）
主要功能单 位
I 亚区 II 亚区 III 亚区 IV 亚区
（ 54 kDa）
协同或调控 1亚单位功能
（ 30 kDa）
（ 27 kDa）
亚型
L T N P Q R
分布 Heart, Nerve
Heart, Nerve
Nerve
小脑浦氏细 胞 小脑颗粒细 胞 Nerve
钙流特点
作用持续时间长、激活电压 高，电导大
作用持续时间短、激活电压 低且迅速失活，电导小
作用持续时间短、激活电压 高
作用持续时间长、激活电压 高
阻滞剂 维拉帕米
氟桂嗪
钙通道结构
维拉帕米
Ⅳ
硝苯地平
钙通道由α1、α2、β、γ和δ等多个亚基所组成。其中α1构 成通道本身
α1亚单位：是主要的功能单位。 α1有4个重复结构域，每域含6个跨膜α螺旋片段，分别称 为S1、S2、S3、S4、S5、S6 。
顺应性 抑制脂质过氧化，保护内皮细胞 硝苯地平增加细胞内cAMP,提高溶酶体酶及胆固醇酯
的水解活性，有助于动脉壁脂蛋白的代谢，降低细胞 内胆固醇。
(四) 对红细胞和血小板结构与功能的影响
对红细胞膜的稳定作用
Ca2+ 能激活磷脂酶使膜磷脂降解，破坏膜结构，产生溶 血。抑制Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度，保护钙泵 （ Ca2+-Mg2+-ATP酶）的活性，减轻Ca2+超载对红细胞的 损伤。
40 ~70
90 25 ~ 100 1.3
1~2
5
32
none
0 90
Nitren dipine >90
钙通道阻滞药课件
舒张大冠状动脉及侧支循环
舒张外周血管，降低血压
地尔硫卓（diltiazem）
【临床应用】
1.抗高血压：轻、中度高血压
第二节
2.抗心绞痛：劳累型、变异型心绞痛
3.抗心律失常：室上性心动过速、房颤和房扑
4.治疗肥厚型心肌病
地尔硫卓（diltiazem）
第二节
附：钙阻滞药物心血管效应比较
效应 外周扩血管作用
临床应用
1.防治心绞痛
变异型心绞痛
第ห้องสมุดไป่ตู้节
劳累型心绞痛或稳定型心绞痛
不稳定型心绞痛
临床应用
2.抗高血压
第一节
舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力 二氢吡啶类药硝苯地平用于控制严重高 血压 维拉帕米和地尔硫卓可用于轻、中度高 血压
临床应用
抗高血压优点
第一节
1.主要降低外周血管阻力和后负荷，而不减 少心输出量
防治偏头痛
临床应用
第一节
5.其他
不良反应
第一节
1.常见有头痛、面部潮红、头晕、脚踝水肿
2.严重的不良反应如低血压
3.心力衰竭、心动过缓或心脏停搏
第二节
常用的钙通道阻滞药
维拉帕米（verapamil）
（异搏定，isoptin）
【药理作用】
第二节
1.抑制心脏作用
降低窦房结自律性，减慢房室结传导，对心脏 的负性肌力作用强。
4.其他：雷诺综合征
硝苯地平（nifedipine）
第二节
尼莫地平（nimodipine）
特点：
第二节
亲脂性大，对脑血管选择性高，扩脑血管作 用强 治疗脑血管痉挛、脑缺血、蛛网膜下腔出血 不良反应的发生率低
章钙通道阻滞药
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章钙通道阻滞药
主要作用机制：
• 阻抑Ca2+内流,打断缺血心肌细胞内Ca2+ 超负荷的恶性循环→避免细胞坏死→心肌 保护作用
• 心肌耗氧量↓：心缩力↓、心率↓；扩张阻 力血管→心脏后负荷↓
• 扩张冠状动脉,改善缺血心肌供血供氧
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章钙通道阻滞药
（四）抗动脉粥样硬化作用 机制： 1.减少Ca2+内流→Ca2+超载造成的动
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章钙通道阻滞药
2.负性频率和负性传导作用：
（慢反应细胞的0相和4相是由Ca2+内流所致）
本类药阻Ca2+内流→传导、自律性、心率↓ nifedipine 此作用弱，在整体情况下,可因
其扩血管作用而反射性心率↑
Verapamil 负性作用最强，用于治疗阵
发性室上性心动过速
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章钙通道阻滞药
(四）脑血管疾病：氟桂利嗪、尼莫地平 可用于缺血性脑血管疾病,如脑动脉硬化、
脑血管痉挛、脑血栓形成、脑栓塞 也可用于脑外伤后遗症、眩晕症及偏头痛
(五)难治性心衰： 用于其它药物无效的难治性心衰,主要选用氨
氯地平 (六)其它：雷诺病、肺动脉高压及“支喘”等
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章钙通道阻滞药
• 钙通道阻滞药的受点（受体）：(α1亚单位) • DHPs（二氢吡啶类）：
Ⅲ-Ⅳ肽链片段的细胞膜外侧；主要与失活态Ca2+通 道结合，无频率依赖性，但有电压依赖性
• PAAs（苯烷胺类）：
Ⅳ S6肽链片段的细胞膜内侧；主要与激活态Ca2+通 道结合，有频率依赖性
• BTZs（苯并噻氮卓类）：
Ⅳ区S5－S6连接环细胞膜中近外侧；与激活态或失活 态Ca2+通道结合，有频率依赖性
药理学钙通道阻滞药
哌啶类
总结词
代表药物是盐酸哌克昔林，具有扩张外 周血管、降低血压的作用，主要用于治 疗高血压等症状。
VS
详细描述
哌啶类钙通道阻滞药是一类选择性钙通道 阻滞剂，主要作用于外周血管平滑肌，通 过抑制钙离子内流而发挥扩张血管的作用 。盐酸哌克昔林是哌啶类的代表药物，主 要用于治疗高血压，尤其适用于轻度和中 度高血压患者。
慎用于心动过缓和房室传导阻滞患者
钙通道阻滞药可能加重心动过缓和房室传导阻滞的症状，因此慎用于 这类患者。
钙通道阻滞药的禁忌症与慎用情况
禁忌症
对钙通道阻滞药过敏的患者禁用该类药物。 同时患有窦房结功能不全、高度房室传导阻 滞、重度心力衰竭等病症的患者也禁用钙通 道阻滞药。
慎用情况
患有急性心肌梗死、不稳定型心绞痛、休克 等病症的患者应慎用钙通道阻滞药。在使用 过程中，如出现过敏反应或严重不良反应， 应立即停药并就医。
如恶心、呕吐、腹泻等，但发生率较 低。
不良反应处理与注意事项
定期监测血压
服用钙通道阻滞药的患者应定期监测血压，以确保药物效果和预防低 血压反应。
避免突然停药
如需停药，应在医生指导下逐渐减量，避免突然停药导致病情反弹或 出现撤药反应。
注意药物相互作用
钙通道阻滞药可能与某些药物存在相互作用，如抗凝药、强心药等， 使用时应予以注意。
苯噻嗪类
总结词
代表药物是地尔硫䓬，具有扩张冠脉、舒张血管的作用，主要用于治疗高血压、心绞痛等症状。
详细描述
苯噻嗪类钙通道阻滞药是一类选择性钙通道阻滞剂，主要作用于心肌和血管平滑肌，通过抑制钙离子内流而发挥 扩张血管和舒张心肌的作用。地尔硫䓬是苯噻嗪类的代表药物，主要用于治疗高血压和心绞痛，尤其适用于合并 心力衰竭的患者。
第十一章 钙通道阻滞药
钙通道阻滞药分类
钙通道阻滞药根据其化学结构和对通道的选择性 分为两类：选择性钙通道阻滞药和非选择性钙通 道阻滞药 1.
I 类 硝苯地平类 硝苯地平 氨氯地平 尼莫地平 II 类 维拉帕米类 维拉帕米 加洛帕米 III 类 地尔硫类 地尔硫
选择性钙通道阻滞药
如：
如：
如：
2.非选择性钙拮抗药
IV 类 氟桂利嗪类 如：氟桂利嗪 桂利嗪
药理学
药学11 10
第十一章
钙通道阻滞药
• 钙通道阻滞药又称钙拮抗药，是一类 能选择性地阻滞钙离子通道，抑制细胞 外钙离子内流，减少细胞内钙离子浓度 的药物。 钙离子是机体内重要的正离子之一， 有多中生理功能，参与许多生理及生化 反应，如神经细胞的兴奋性，神经递质 的释放，肌肉收缩，腺体分泌，细胞运 动等，但细胞内钙离子浓度过高，对机 体有害。
四、药理作用
(一) 对心脏的作用 1. 负性肌力作用 2. 负性频率负性传导作用 (二) 对平滑肌的作用 1. 血管平滑肌 2. 其他平滑肌 (三) 抗动脉粥样硬化的作用 (四) 对红细胞和血小板的作用 (六) 对肾功能的作用
五
（一） 心绞痛 1.变异型心绞痛
临床用途
2.稳定型心绞痛
3.不稳定型心绞痛 （二） （三） （四） 高血压 心律失常 脑血管疾病
第二节
常用抗高血压药
一、利尿药
利尿药是治疗高血压的常用药。本类药物 降压作用温和，
三、钙通道阻滞药
如：硝苯地平、尼群地平
四、肾素-血管紧张素系统抑制药
（一）血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 如：卡托普利 （二）血管紧张素Ⅱ受体阻断药 如：氯沙坦
五、血管扩张药
如：硝普钠 目前临床常用的一线抗高血压药物是利尿药、钙通 道阻滞药、β受体阻断药 、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制 药和血管紧张素Ⅱ受体阻断药、 α1受体阻断药。
钙通道阻滞剂
【禁忌】
1 重度充血性心力衰竭。 2 严重低血压（收缩压小于90mmHg）或心源性休克。 3 病窦综合征、 II或III度房室阻滞（已安装并使用心 脏起搏器病人除外）。 4 心房扑动或心房颤动病人合并有房室旁路通道。 5 已用β受体阻滞剂或洋地黄中毒的病人。 6 室性心动过速。QRS增宽（≥0.12秒）的室性心动 过速病人静脉用维拉帕米，可能导致显著的血流动力学 恶化和心室颤动。用药前需鉴别宽QRS心动过速为室上 性或室性。
【药物相互作用】
7 此药可增加卡马西平、环胞素的血药浓度。
8 维拉帕米增加病人对锂的敏感性（神经毒性），合用需密 切监测。
9 吸入性麻醉剂通过减少钙离子内流抑制心血管活动，维拉 帕米同时使用时，需仔细调整两药剂量，避免过度抑制心脏。
10 避免同时使用丙吡胺。
11 神经肌肉阻滞剂：维拉帕米可能增强神经肌肉阻滞剂的 活性。联合使用时维拉帕米或神经肌肉阻滞剂减量。
【不良反应】
发生率在≥1%的不良反应： 症状性低血压（1.5%）；心动过缓（1.2%）； 眩晕（1.2%）；头痛（1.2%）；皮疹 （1.2%）；严重心动过速（1.0%）。 发生率<1%的不良反应： 恶心（0.9%）；腹部不适（0.6%）；静脉给 药期间发作癫痫；精神抑郁；嗜睡；旋转性眼球 震颤；眩晕；出汗；超敏病人发生支气管/喉部 痉挛伴搔痒和荨麻疹；呼吸衰竭等。
12 与丹曲林合用，可导致心血管虚脱。
【特殊人群ห้องสมุดไป่ตู้药】
儿童注意事项：
新生儿使用静脉给药治疗的效果与成人相似，但是，极少数 新生儿和婴儿发生严重的可致命的血流动力学副作用。因此， 儿科病人给药时必须十分小心。 0～1岁起始剂量0.1～0.2mg/kg体重，持续心电监测下， 稀释后静脉推注至少2分钟。如果初反应不令人满意，持续 心电监测下，首剂30分钟后再给0.1～0.2mg/kg体重。 1～15岁：0.1～0.3mg/kg体重，总量不超过5毫克，静 脉推注至少2分钟，如果初反应不令人满意，首剂30分钟后 再给一次0.1～0.3mg/kg体重。
药理学PPT课件 钙通道阻滞药
常用钙拮抗药
选择作用于血管的钙拮抗药： - 硝苯地平(nifedipine) - 氨氯地平(amlodipine) - 尼莫地平(nimodipine）
心脏抑制减慢心率的钙拮抗药： - 维拉帕米(verapamil) 、地尔硫卓 (diltiazem)
硝苯地平 nifedipine（心痛定）
临床应用 - 变异型心绞痛 - 抗高血压（目前倡导降压不用短效、速 效制剂，而用长效、缓效制剂） - 肺Ａ高压症 - 外周血管痉挛性疾病
不良反应 ： - 低血压、头痛、偶见心肌缺血加重
氨氯地平 amlodipine（长效）
t1/2: 36h
起效慢，口服吸收好，生物利用度 65%-90%
对交感神经兴奋作用弱 治疗高血压、心绞痛时安全
药理作用 t1/2: 4h
- 扩冠脉作用强, 增加缺血区血流 - 扩外周血管作用强：小Ａ扩张→BP↓ 肺血管
阻力↓ 肺A压↓→治肺Ａ高压症 - 对心脏的抑制作用弱，由于BP↓ → 反射性心
率↑、房室传导↑--不用于抗心律失常 - 抗血小板聚集，抑制血管平滑肌增生
硝苯地平 nifedipine（心痛定）
CCBs对平滑肌的松弛作用原理
钙拮抗药
CM（钙调蛋白）
Ca2+通道开放 × 细胞内Ca2+↑
激活
4Ca2+CM
MLCK(肌凝蛋白轻链激酶)
MIC(肌凝蛋白轻链磷酸化)
Actin(肌纤蛋白)与
肌动蛋白作用
肌丝滑动
肌肉收缩
抗动脉粥样硬化作用
↓ Ca2+超载所造成的动脉壁损害； ↓平滑肌增生和动脉基质蛋白质合成，↑
Ca2+
促使通道 向失活状 态转化 Ver、Dil 激活态（开） (失活）
钙通道阻滞药
近来发现传统的L型钙通道阻断剂硝苯地平、尼卡地平 等能舒张肾入球小动脉但对肾出球小动脉无作用，故 对肾性高血压不仅无效而且还会加重。现已知在肾脏 阻力血管肾出球小动脉有T钙通道，第3代新钙阻断剂 马尼地平、尼伐地平、依福地平能同时作用L及T型钙 通道，对肾出球小动脉也能舒张，故对肾性高血压也 有效，能起保护肾脏作用。
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Ⅱ类 选择性作用于其他电压依赖性钙通道的药物： T、N、P、Q、R型钙通道，主要作用于神经系统。 Ⅲ类 非选择性钙通道调节药： ①哌嗪类 氟桂利嗪、马来酸桂哌齐特：能较显著舒张脑 血管，增加脑血流量。 ②普尼拉明（心可定）：对冠状血管有持续性扩张作用。 另有促进侧支循环的作用，可用于心绞痛、心肌梗死、 冠状动脉硬化症。对早搏和室性心动过速也有一定疗 效。
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钙通道阻滞药分类：
Ⅰ类 选择性作用于L型钙通道的药物： Ⅰa类 二氢吡啶类（如：一代硝苯地平；二代缓释硝 苯地平、非洛地平、尼莫地平、尼群地平、尼卡地平； 三代拉西地平、氨氯地平） Ⅰb类 地尔硫卓类（如：地尔硫卓 ） Ⅰc类 苯烷胺类（如：维拉帕米）
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对血管作用以二氢吡啶类最明显，舒张血管平滑肌使 外周阻力下降，降压作用明显。 对心脏作用以非二氢吡啶类地尔硫卓和维拉帕米最为 明显，具有负性肌力、负性频率和负性传导作用。
钙通道阻滞药
左瑞平
电压依赖性钙通道分类：
已知电压依赖性钙通道分L、N、P、Q、R、T共6型， 分布于不同细胞。前5型钙通道均需高电压(-20mV)才 能激活，只有T型钙通道在低电压(-50mV)就能激活。 N、P、Q、R型钙通道主要分布在神经细胞，L、T型 钙通道则广泛分布在各种细胞。 L型钙通道主要是分布于心肌细胞和血管平滑肌细胞。 低电压T型钙通道广泛分布各种类型的神经元细胞中， 对神经元自发的突发性放电和阈下电位的活动非常重 要。转基因动痛的重要药物靶点。窦房结中存在T 型钙通道，当4期自动去极化到-50mV时，T型钙通道 被激活开放，引起少量钙离子内流，成为4期自动去极 化后期的一个组成成分。 #
药理学课件：钙通道阻滞药
3. 促进缓激肽中介的NO形成，明显 增加慢性心功能不全患者的冠脉微 血管中的NO含量，从而调节心肌氧 耗量。并能防止或逆转心肌肥厚。
4. 临床用于高血压、各型心绞痛和 慢性心功能不全。
尼莫地平（nimodipine）
主要特点 ①脂溶性高，能很快透过血脑屏障。 ②有强效的脑血管扩张作用，解除脑血 管痉挛，增加脑血流量，改善脑循环。 ③临床用于脑血管疾病治疗，如蛛网膜 下腔出血，缺血性脑卒中，脑血管痉挛， 脑血管灌注不足，痴呆，偏头痛等。
及心功能抑制 高血压伴慢性心功能不全者慎用
注意 本类药致肾素活性↑（与β受体联合） 硝苯地平可能踝部水肿（与利尿药联合） 二氢吡啶类反射性心率↑，伴有缺血性心脏 病的高血压慎用（加剧缺血）。
二氢吡啶类降低高血压患者对胰岛素的敏 感性，一般来讲，不用于高血压伴糖尿病 患者
常用钙拮抗药
一、选择性作用于血管的钙拮抗药 代表药有硝苯地平、氨氯地平、
尼莫地平等
硝苯地平（nifedipine）
1. 药理作用
① 扩张血管 舒张冠脉和外周血管平滑 肌，对各种原因引起的血管痉挛有很好 地松弛作用。降低外周阻力，并增加心 排出量。
②心脏 常用剂量对心脏抑制较弱。但常 引起心率增快，心收缩力加强。
③抗血小板聚集及抑制血管平滑肌增生等。
2.临床应用 主要用于高血压、外
3. 心律失常 室上性心动过速及后除极触发活动所 致的心律失常有良好效果； 4. 脑血管疾病：短暂性脑缺血发作、 脑血栓形成及脑栓塞；
外周血管痉挛性疾病； 5. 其他 预防动脉粥样硬化；
支气管哮喘、偏头痛
不良反应
⒈一般不良反应 颜面潮红、头痛、眩晕、恶心、便
秘等。 颅内高压慎用
⒉严重不良反应 低血压、心动过缓和房室传导阻滞
钙通道阻滞药-精品医学课件
三、药理作用及临床应用
一、药理作用 （一）心脏 (1)负性肌力作用：（兴奋-收缩脱偶联）
降压（↑） 心肌收缩性↓来自扩张血管血压↓
耗氧量↓
(2)负性频率作用 窦房结自律性、心率
(3)负性传导作用 房室传导
↑有效不应期 消除折返
（二）平滑肌 1、血管平滑肌
特点： ➢ 舒张 A > V ；
➢ 对痉挛的血管作用更明显； ➢ 扩张冠脉血管明显，改善心肌缺血区血供。
低血压- 禁用钙拮抗药
钙通道阻滞药
钙通道阻滞药(Calcium channel blockers,
又称钙拮抗药calcium antagonists;)是指 能选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上电压依赖性 钙通道进入细胞内、减少细胞内Ca2+浓度， 从而影响细胞功能的药物。
一、钙通道阻滞药分类
二氢吡啶类:硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平等｡ 苯并噻氮卓类:地尔硫卓等 苯烷胺类:维拉帕米等｡
（四）对红细胞和血小板结构与功能 的影响 1、对红细胞影响：
钙拮抗药降低红细胞的钙含量，降低 细胞膜脆性;抑制磷脂酶，减少红细胞膜 磷脂的降解；减轻钙超负荷对红细胞的 损伤。
2、抑制血小板活化
❖ 抑制血小板聚集和活性产物 的合成； ❖促进膜磷脂的合成，稳定血小板膜； 从而降低血液粘滞度，改善组织供血，阻止冠脉 损伤。Dil>Ver>DHPs
（五）对肾脏功能的影响
❖舒张血管， 肾血流量
❖排钠利尿
保护肾脏（尼卡地平、
非洛地平）
临床应用：
1、高血压 2、心绞痛 3、心律失常 4、脑血管疾病—尼莫地平、氟桂嗪 5、其他： 外周痉挛性疾病、预防动脉粥样硬化、
支气管哮喘。
钙通道阻滞剂
根据不同疾病和患者情况，优化钙通道阻滞剂与其他药物的联合用 药方案，提高治疗效果。
钙通道阻滞剂在特殊人群中的应用
老年人群
研究钙通道阻滞剂在老年人群中 的疗效和安全性，为老年患者提
供更合适的治疗方案。
儿童与青少年
针对儿童和青少年人群的钙通道阻 滞剂研究，以了解其在该年龄段的 安全性和有效性。
心绞痛
钙通道阻滞剂可能会加重 心绞痛的症状，因为它们 会抑制心肌的收缩，减少 心脏的输出量。
消化系统副作用
恶心和呕吐
钙通道阻滞剂可能会引起 恶心和呕吐，特别是在刚 开始使用时。
便秘
钙通道阻滞剂可能会引起 便秘，因为它们会影响肠 道的肌肉收缩。
腹痛和消化不良
钙通道阻滞剂可能会引起 腹痛和消化不良，但这些 症状通常较为罕见。
案例二：维拉帕米在心律失常治疗中的应用
总结词
维拉帕米是一种常用的钙通道阻滞剂，在心律失常治疗中具有一定的疗效。
详细描述
维拉帕米通过抑制钙离子进入心肌细胞，降低窦房结和房室结的兴奋性，减慢心 率，从而有助于控制心律失常。该药常用于治疗室上性心律失常，如房颤和房扑 。
案例三：氟桂利嗪在偏头痛治疗中的应用
通过扩张冠状动脉和减轻心脏负担，钙通道阻滞 剂可用于治疗心绞痛，改善心肌缺血。
03 抗心律失常
钙通道阻滞剂可以抑制心脏细胞的电兴奋性，用 于治疗某些心律失常。
神经系统疾病
01 偏头痛
钙通道阻滞剂能够抑制脑膜血管的收缩，有助于 缓解偏头痛。
02 帕金森病
部分钙通道阻滞剂具有神经保护作用，可用于帕 金森病的治疗。
03 癫痫
钙通道阻滞剂可以抑制神经元的兴奋性，用于癫 痫的辅助治疗。
钙通道阻滞药
4、对红细胞和血小板结构与功能的影响 （1）对红细胞的影响：抑制钙内流，保护 钠、钙泵的活性，减轻钙超负荷对红细胞 的损伤。 （2）对血小板活化的抑制作用 5、对肾脏功能的影响 扩张肾小动脉：增加肾血流量，抑制肾小 管对Na＋的再吸收——利尿，肾脏保护
体内过程 临床应用 1、高血压 2、心绞痛 （1）变异型心绞痛：硝苯地平 （2）稳定型心绞痛：均可使用 （3）不稳定型心绞痛：维拉帕米、地尔硫卓 3、心律失常：室上性心动过速及触发活动所致心律失常 4、脑血管疾病：尼莫地平等 5、其他：外周血管痉挛性疾病、支气管哮喘等。
不良反应：选择性低，头痛、颜面潮红、 低血压、心动过缓、房室传导阻滞等。
2、对平滑肌的作用 （1）血管平滑肌
扩张动脉：↓BP，Nif作用最强 扩张冠脉：↑冠脉流量和侧支循环， Nif作用最强 扩张脑血管：Nimodipine、氟桂利嗪作用最强 扩张外周血管：治疗雷诺病等。 扩张肾小动脉：增加肾血流量，抑制肾小管对Na＋的再 吸收——利尿，肾脏保护
（2）其他平滑肌
3、抗动脉粥样硬化作用 （1）减少钙内流，减轻了钙离子超载所造成的 动脉壁损害； （2）抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白质合成， 增加血管壁顺应性； （3）抑制脂质过氧化，保护内皮细胞； （4）硝苯地平可增加细胞内cAMP 含量，提高溶 酶体酶及胆固醇酯的水解活性，有助于动脉壁 脂蛋白的代谢，从而降低细胞内胆固醇水平。
3、根据应用时间的先后分类： （1）第一代钙通道阻滞药：对血管及心肌均有 显著作用，应用广泛，但稳定性差，如维拉帕 米、硝苯地平、地尔硫卓等。 （2）第二代钙通道阻滞药：高度的血管选择性、 性质稳定、疗效确切，如非洛地平、尼莫地平、 尼群地平等。 （2）第三代钙通道阻滞药：高度的血管选择性、 半衰期长、作用持久，如普尼地平、氨氯地平 等。
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第十一章钙通道阻滞药一、名词解释：钙通道阻滞药二、填空题：1、钙通道阻滞药根据化学结构和对通道的选择性分为_______________和____________两类。
2、钙通道阻滞药临床用途有__________ 、_________ 、________、_________ 、________。
三、选择题：1、治疗心律失常、心绞痛、肥厚性心肌药疗效较好的药物是：A.维拉帕米B.地尔硫卓 C 硝苯地平 D 尼莫地平 E 尼群地平2、二氢吡啶类钙拮抗药选择性松弛脑血管的是：A 氟桂嗪B 尼群地平C 尼莫地平D 尼索地平E硝苯地平3、维拉帕米治疗肥厚性心肌病的主要机制是：A抑制心肌细胞内C a2+量超负荷，减轻心室流出道狭窄B 舒张血管，减少心脏负荷C 负性频率作用D 负性传导作用E 抑制血小板聚集4、维拉帕米抗心律失常的机制是：A 负性肌力作用，负性频率作用，负性传导作用B 负性肌力作用，负性频率作用，延长有效不应期C 降低自律性，减慢传导速度，延长有效不应期D 降低自律性，加快传导速度，延长有效不应期E 降低自律性，减慢传导速度，缩短有效不应期5、扩张血管作用较强的药物是A.维拉帕米B.地尔硫卓 C 硝苯地平 D 尼莫地平 E 尼群地平6、负性肌力作用较强的药物是A.维拉帕米B.地尔硫卓 C 硝苯地平 D 尼莫地平 E 尼群地平7、硝苯地平对哪种心绞痛疗效较好A.稳定型心绞痛B.不稳定型心绞痛C变异型心绞痛D混合型心绞痛 E 以上各型均可8、半衰期最长的二氢吡啶类钙拮抗药是A.维拉帕米B.氨氯地平 C 硝苯地平 D 尼莫地平 E 尼群地平四、简答题试述钙拮抗药的分类。
五、问答题试述钙拮抗药的药理作用及临床用途。
第十二章抗高血压药一、名词解释首剂现象二、填空题：1、一线抗高血压药物有_____ ___________ 、 ______________ 、______ _____________________________ 、 _________________ 、__________________________、_______________________。
2、肾性高血压首选____________3、具有基础降压药之称的药物是____________。
4、卡托普利可使血管紧张素Ⅱ形成______，缓激肽水解______ ，使血管平滑肌______ ，从而使血压______ 。
5.伴有脑血管痉挛的高血压病人可选用________；伴有消化性溃疡的高血压病人不宜用__________；伴有心动过速的的高血压病人宜用________或____________。
6. 伴有精神抑郁的高血压病人不宜用______；伴有支气管哮喘的高血压病人不宜用_______；伴有糖尿病或高血脂的高血压病人不宜用_______；伴有心动过缓或传导阻滞的高血压病人不宜用________。
三、选择题：1、高血压危象的患者宜选用A．利血平 B.硝普钠 C.氢氯噻嗪 D.肼苯哒嗪 E.可乐定2、高血压合并严重心力衰竭的患者不宜用A．氢氯噻嗪 B.普萘洛尔 C.可乐定D.卡托普利 E.哌唑嗪3、下列哪项不是血管紧张素转化酶抑制剂的不良反应A．咳嗽 B.低血压 C.血锌下降 D.腹泻 E.高血钾4、最常用于高血压的钙通道阻滞药是A．尼群地平 B.尼莫地平 C.卡托普利 D.依那普利 E.可乐定5、对心输出量及肾素活性偏高的高血压疗效较好的药物是A.可乐定B.普萘洛尔C.硝普钠D.硝苯地平E.卡托普利6、通过排钠利尿产生降压作用药物是A.利血平B.可乐定C.依那普利D.硝普钠E.氢氯噻嗪7、在长期用药的过程中，突然停药易引起严重高血压，这种药物最可能是A．哌唑嗪 B.肼苯哒嗪 C.普萘洛尔 D.α-甲基多巴 E.利血平8、伴有糖尿病的高血压患者宜慎用：A、血管扩张药B、噻嗪类C、中枢降压药D、卡托普利E、哌唑嗪9、高血压伴心绞痛病人宜选用A. 硝苯地平B. 可乐定C. 肼屈嗪D. 氢氯噻嗪E. 卡托普利10、降压不引起重要器官血流量减少，不影响脂和糖代谢的药物是A. 拉贝洛尔B.可乐定C.硝苯地平D.普萘洛尔E. 米诺地尔11、降压效果好，能降低病死率的降压药是A. 卡托普利B. 普萘洛尔C. 硝苯地平D. 拉贝洛尔E. 米诺地尔12、可引起首剂现象的降压药是A. 哌唑嗪B. 硝普钠C. 二氮嗪D. 米诺地尔E. 卡托普利13、长期大剂量应用可引起全身性红斑狼疮综合征的抗高血压药是A. 哌唑嗪B. 硝普钠C. 肼屈嗪D. 阿替洛尔E. 美托洛尔14、可防止和逆转高血压患者血管壁增厚和心肌肥大的抗高血压药是A. 利尿降压药B. 钙拮抗剂C. α受体阻断药D. ACEIE. β受体阻断药15、下列最易致精神抑郁的药物是A. 可乐定B. 胍乙啶C. 利血平D. 硝苯地平E. α-甲基多巴16、伴溃疡病的高血压不宜用A. 可乐定B. 硝苯地平C. 氢氯噻嗪D. α-甲基多巴E. 利血平17、伴冠心病的高血压不宜用A. 卡托普利B. 硝普钠C. 普萘洛尔D. 肼苯哒嗪E. 硝苯地平18、高血压伴有支气管哮喘时，不宜应用：A．利尿剂B．β 受体阻滞剂C．α 受体阻滞剂D．钙拮抗剂E．血管紧张素转换酶抑制剂19．遇光易破坏，滴注时需避光，且药液应新鲜配制的抗高血压药是A．二氮嗪B．硝苯地平C．粉防己碱D．硝普钠E．肼屈嗪20．高血压伴有外周血管痉挛性疾病者宜选用A．利舍平B．氢氯噻嗪 C．钙拮抗剂 D．普萘洛尔 E．可乐定21．高血压危象时可选用哪一种药物静脉滴注A．硝普钠 B．普萘洛尔 C．胍乙啶 D．肼屈嗪 E．利舍平22．高血压合并溃疡病者宜选用A．卡托普利 B．可乐定 C．胍乙啶 D．氢氯噻嗪 E．拉贝洛尔23．可引起刺激性干咳的抗高血压药是A．氢氯噻嗪 B．卡托普利 C．肼屈嗪 D．硝苯地平 E．普萘洛尔24．肼屈嗪和下列哪种药物合用既可增加降压效果又可减轻心悸的不良反应A．二氮嗪 B．米诺地尔 C．哌唑嗪 D．普萘洛尔 E．氢氯噻嗪25．高血压伴有糖尿病的病人不宜用A．噻嗪类 B．血管扩张药 C．血管紧张素转化酶抑制药 D．神经节阻断药E．中枢降压药26．肾性高血压宜选用：A．可乐定 B．硝苯地平 C．美托洛尔 D．哌唑嗪 E．卡托普利27．血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂是A．硝普钠 B．卡托普利 C．肼苯哒嗪 D．哌唑嗪 E．尼群地平28．通过抑制血管紧张素转化酶而发挥抗高血压的药物是A．可乐定 B．依那普利 C．利血平 D．硝普钠 E．哌唑嗪29．关于硝普钠的描述，错误的是A. 起效快、持续时间短B. 扩张小动脉、小静脉C. 无须新鲜配制D. 不发生红斑性狼疮样综合征E. 可用于高血压危象30.高血压伴有快速型心律失常患者最好选择A. 硝苯地平B. 桂利嗪C. 尼莫地平D. 普萘洛尔E. 卡托普利31. 高血压伴外周血管痉挛性疾病时宜选用A. 硝苯地平B. 氢氢噻嗪C. 普萘洛尔D. 卡托普利E. 哌唑嗪四、简答题1、试分析肼屈嗪、普萘洛尔、氢氯噻嗪合用治疗高血压的协同作用。
2、简述卡托普利降血压的作用机制。
3. 硝普钠的临床应用及注意事项是什么？4．简述哌唑嗪的药理作用及临床应用。
5．简述卡托普利的药理作用及作用特点。
6．简述氯沙坦的药理作用及临床应用。
7．简述普萘洛尔用于治疗高血压病的临床应用和使用注意事项。
五、处方分析李某，男，58岁，患高血压病15年，近期常出现头晕、头痛、失眠，到医院检查：血压为165/105mmHg，临床诊断为原发性高血压，医生开了下列处方，分析是否合理？为什么？Rp：普萘洛尔片 10mg×30用法10mg/次3次/d氨氯地平片 5mg×10用法5mg/次1次/d卡托普利片 25mg×30用法25mg/次3次/d第十三章抗心绞痛药一、填空题1、抗心绞痛药主要包括___ ____、___ _____、___ ______三大类。
2、硝酸甘油口服给药时易发生_ _____效应,宜采用___ _____给药法3、对稳定型心绞痛宜首选_ _____,变异型心绞痛宜首选_ ______二、选择题1、治疗各型心绞痛首选A、硝酸甘油B、硝酸异山利酯C、普萘洛尔D、硝苯地平E、以上均可2、硝酸甘油用于预防心绞痛夜间发作，宜A．睡前含服B．睡前口服C．睡前贴于腹部D．睡前贴于胸前E．以上均不对3、不具有直接扩张冠状动脉的药物是A．普萘洛尔 B.硝酸异山梨酯 C.硝酸甘油 D.维拉帕米 E.地尔硫卓4、不宜用于变异型心绞痛的药物是A．硝酸甘油 B.普萘洛尔 C. 维拉帕米D.硝苯地平E. 地尔硫卓5、不宜与普萘洛尔联合应用的抗心绞痛药物是A．维拉帕米 B. 硝酸异山梨酯 C. 硝苯地平 D.硝酸甘油 E.以上均不可6、普萘洛尔抗心绞痛的主要药理作用是A．扩张冠状动脉 B.降低心脏前负荷 C.阻断β受体，减慢心率，抑制心肌收缩力D.降低左心室壁张力E.抑制钙离子内流7、连续用药极易产生耐受性的抗心绞痛药是A．维拉帕米B．硝苯地平C．硝酸甘油D．普萘洛尔E．地尔硫卓8、治疗心绞痛长期应用后不能突然停药的药物是A．普萘洛尔B．地尔硫卓C．硝酸甘油D．维拉帕米E．硝苯地平9、控制心绞痛发作最快的药物是A．硝酸甘油B．硝苯地平C．维拉帕米D．普萘洛尔E．地尔硫卓10、硝酯酯类治疗心绞痛的缺点是A．心率加快B.室壁肌张力降低 C.心室舒张末期压力降低 D.外周阻力下降 E.前后负荷下降11、硝酸甘油用于防治心绞痛时，哪项给药途径不可取A．口服B静脉滴注 C 舌下含化 D 雾化吸入 E 软膏涂于前臂、胸及背部皮肤12、为了迅速控制心绞痛发作，病人应自带的抗心绞痛药物是A．普萘洛尔 B.硝酸异山梨醇 C.硝苯地平 D.维拉帕米 E.硝酸甘油13、、三类抗心绞痛药的抗心绞痛共性是A．缩短射血时间 B．减慢心率 C．抑制心肌收缩力 D．减少心室容积 E．降低心肌耗氧量及改善缺血区血流供应14.下述哪种不良反应与硝酸甘油扩张血管的作用无关A．搏动性头痛B．眼内压增高C．心率加快D．体位性低血压 E．高铁血红蛋白血症15．硝酸甘油没有下列哪一种作用A．心率加快 B．室壁肌张力增高 C．扩张静脉 D．降低回心血量E．降低前负荷16.硝酸甘油不出现的不良反应是A．头痛 B．耐受性 C．面颈部皮肤潮红 D．水肿 E．体位性低血压17．对强心苷中毒引起的重症快速型心律失常，可用哪种药治疗A．阿托品 B．利多卡因 C．戊巴比妥 D．地西泮 E．苯妥英钠18.关于硝酸甘油体内过程的描述，错误的是A. 首过消除较明显B. 舌下含服吸收快，且无首过消除C. 可口服给药D. 起效较快E. 持续时间短19.硝酸甘油单用于治疗心绞痛时的负面效应是A. 反射性心率加快B. 外周阻力降低C. 心室容积减小D. 降低心肌耗氧量E. 改善缺血心肌供血20.普萘洛尔单用于心绞痛治疗时产生的负面效应是A. 心率减慢B. 舒张期延长C. 心室容积增大D. 改善心肌能量代谢E. 改善缺血心肌供血21.关于硝酸甘油的描述，错误的是A. 扩张动脉、静脉血管B. 减少心肌耗氧量C. 减少心室容积D. 减慢心率E. 增加心肌耗氧量22. 硝酸甘油治疗心绞痛最主要的作用是A. 扩张冠状动脉增加心肌供血B. 扩张外周动脉，降低血压C. 扩张外周动、静脉，减轻心脏负荷D. 减慢心率E. 加快心率23. 下列何种疾病不宜使用普萘洛尔A. 劳累型心绞痛B. 变异型心绞痛C. 高血压伴快速型心律失常D. 甲状腺功能亢进E. 心功能不全24. 硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平治疗心绞痛的共同作用是A.降低心肌耗氧量B.减慢心率C. 降低室壁张力D..扩张冠状动脉E.降低心肌收缩力三、简答题：１、简述抗心绞痛药代表药硝酸甘油的药理作用2、简述钙拮抗药抗心绞痛的作用及临床用途3、硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛的优点。