注射用甲氨蝶呤说明书

【通用名】注射用甲氨蝶呤

曾用名

英文名METHOTREXATE FOR INJECTION

拼音名ZHUSHEYONG JIA'AN DIELING

化学名L-（+）-N-[4-[[（2,4-二氨基-6-蝶啶基]甲氨基]苯甲

分子式C20H22N8O5

分子量454.45

【药品类别】抗代谢类抗肿瘤药

【性状】本品为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末。

【药理毒理】对二氢叶酸还原酶有高度亲和力，以竞争方式与其结合，使叶酸不能转变为四氢叶酸，从而使脱氧尿苷酸不能转变为脱氧嘧啶核苷酸，阻止DNA合成，亦干扰RNA,蛋白质合成。属细胞周期特异性药。主要作用于G1及G1/S转换期细胞。

【药代动力学】用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，1小时~5小时血药浓度达最高峰，肌内注射后达峰时间为0.5小时~1小时。血浆蛋白结合率约为50%,本品透过血脑屏障的量甚微，但鞘内注射后则有相当量可达全身循环。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约40~90%）排泄，大多以原形药排出体外；约10%通过胆汁排泄，T1/2α为1小时；T1/2β为二室型：初期为2~3小时；终末期为8~10小时。少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中，可长达数月，在有胸腔或腹腔积液情况下，本品的清除速度明显减缓；清除率个体差别极大，老年患者更甚。

【适应症】

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病；恶性淋巴瘤，非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿，多发性骨髓病。

2、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌。

3、头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤。

4、高剂量用于骨肉病，鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵犯，本品对银屑病也有一定疗效。

【用法用量】

1、本品用注射用水2毫升溶解，可供静脉、肌内、动脉、鞘内注射。

2、用于急性白血病：肌肉或静脉注射，每次10~30mg,每周1~2次；儿童每日20~30mg/m2,每周一次，或视骨髓情况而定。

3、用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎：每日10~20mg , 亦可溶于5%或10% 的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，一日1次，5~10次为一疗程。总量80mg~ 100mg.

4、用于脑膜白血病：鞘内注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2,成人常用于5~ 12mg,最大不>12mg,一日1次，5天为一疗程。用于预防脑膜白血病时，每日10~15mg,一日1次，每隔6~8周一次。

5、用于实体瘤（1）静脉一般20mg/m2/次；（2）亦可介入治疗；（3）高剂量并叶酸治疗某些肿瘤，方案根据肿瘤由医师判定，如骨肉瘤等。

【不良反应】

1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等。

2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶等增高。

3、大剂量应用时，由于本品和其