血管紧张素转换酶抑制剂

血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）

【适应症】

⑴各期慢性高血压，尤其是合并冠心病、糖尿病、心功能不全、肾功能不全与蛋白尿的高血压患者。

⑵慢性充血性心力衰竭、无症状性心功能不全患者可改善症状、缩小心脏、延长生命。

⑶急性心肌梗死特别是合并心功能不全的患者，可改善心肌重构、预防心肌梗死复发、改善生存率。

⑷慢性肾病合并蛋白尿者，可延缓肾功能不全进展，减轻蛋白尿。

⑸主动脉关闭不全的患者可降低心脏后负荷，延缓心力衰竭的发生。

⑹肺动脉高压的患者，可降低肺动脉压力。

⑺对确诊冠心病或心脑血管疾病的高危患者，长期使用ACEI可减少各种心脑血管事件的发生率与死亡率。

【禁忌症】

⑴严重双侧肾动脉狭窄：可使肾血流急剧下降，导致急性肾衰竭。

⑵严重主动脉狭窄。

⑶肥厚型或限制型心肌病。

⑷严重颈动脉狭窄。

⑸缩窄性心包炎。

⑹严重肾功能不全，可诱发急性肾功能不全与高钾血症。

⑺严重贫血。

⑻中性粒细胞减少症，可诱发骨髓抑制。

⑼妊娠、哺乳妇女严禁使用。

⑽高尿酸性肾结石。

【副作用】

⑴低血压。

⑵肾功能衰竭。

⑶高钾血症。

⑷干咳。

⑸味觉减退，口腔溃疡。

⑹血管神经性水肿：罕见，易出现在用药的早期，部分患者可有先兆表现即眼睑水肿或面部单侧或双侧水肿，一旦出现立即停药。

⑺发疹。

⑻蛋白尿，多见于大量使用卡托普利后。

⑼中性粒细胞减少或缺乏症。

⑽轻度呼吸困难和（或）哮喘。

⑾其他：偶有头痛、眩晕、疲乏、恶心、脱发、急性胰腺炎、抗核抗体阳性等。

【血管紧张素转换酶抑制剂代表药物】

1.卡托普利（Captopril,开博通）

【药理与机制】

①能竞争性抑制血管紧张素转换酶，减少血管紧张素Ⅱ的生成，从

而抑制血管收缩，并减少醛固酮的分泌、水钠潴留作用减轻。交

感神经系统活性受抑制、心血管重构改善

②抑制激肽酶，使激肽积聚，以及增加前列腺素及其代谢产物的生

成，促使血管扩张，血压下降。

③减轻心脏负荷，在心力衰竭时扩张动、静脉，降低前、后负荷，

从而改善心排血量，提高患者的运动耐量。

④作用于周围血管，降低血管阻力，使肾血流量增加，但不影响肾

小球滤过滤。

【临床应用】

主要用于高血压、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、肺动脉高压，还可治疗糖尿病肾病，减轻尿蛋白，并可防止糖尿病进行性肾小球硬化。【用法与用量】

⑴高血压：口服：12.5mg,每天2～3次，按需要在1～2周内增至一次25mg，每天2～3次。效果仍不满意时可加用其他加压药物。

⑵充血性心力衰竭：起始剂量12.5mg,每天2～3次，必要时可逐渐增至50mg,每天2～3次，若需要加量宜观察2周后再考虑。

⑶急性心肌梗死：宜用于收缩压超过90mmHg的患者，先给予试验剂量6.25mg，2小时收缩压仍超过90mmHg，则再试验12.5mg，再隔2小时，方可用12.5mg，每天3次的剂量。对心肌梗死后心功能不全者每天最大用量可达150mg。

【副作用】

主要副作用为刺激性干咳，其他不良反应有皮疹、瘙痒、关节痛、心悸、心动过速、胸痛、味觉迟钝，还可以引起蛋白尿、白细胞与粒细

胞减少、乏力、眩晕、血管神经性水肿、面部潮红或苍白、心律不齐。

2.頼诺普利（Lisinopril,利生普利，帝益洛）

【药理与机制】

与卡托普利基本相同

【临床应用】

主要用于高血压、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、糖尿病肾病和改善肾功能不全。

【用法与用量】

⑴高血压：口服：起始每天1次，每次5～10mg，可逐步增至80mg，每天1次。

⑵充血性心力衰竭：起始每天1次，每次2.5mg，可逐步增至5～20mg，每天1次。

【副作用】

可有头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽、低血压、晕厥、心悸、胸痛、周围性水肿、血管神经性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、肝细胞性或胆汁淤积性肝炎、肝硬化、焦虑、失眠、感觉异常、尿量减少或无尿、肾功能不全、急性肾功能衰竭、关节痛、肌痛、哮喘、性功能障碍。

3.贝那普利（Benazepril,洛丁新，信达怡）

【药理与机制】

与卡托普利基本相同

【临床应用】

主要用于高血压、充血性心力衰竭、急性心肌梗死的治疗，对延缓肾功能不全有较好的疗效。

【用法与用量】

⑴高血压：开始每天1次，每次10mg，若效果不佳可增至每天20mg.每天最大剂量为40mg。

⑵充血性心力衰竭：开始剂量为2.5mg，若心力衰竭的症状未能有效缓解，而患者未出现症状性低血压及其他不可接受的不良反应，可在2～4周后将剂量调整至5mg，每天1次。

【副作用】

与卡托普利的副作用类同，主要副作用为刺激性干咳，其他不良反应有皮疹、瘙痒、关节痛、心悸、心动过速、胸痛、味觉迟钝，还可以引起蛋白尿、白细胞与粒细胞减少、乏力、眩晕、血管神经性水肿、面部潮红或苍白、心律不齐。