传出神经系统药物的分类

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传出神经系统药理概论

•
• • •ຫໍສະໝຸດ ••1）递质的定义。（2）突触(Synapse)的结构和功能。（3）递质的分类(Classification of Transmitter)： **乙酰胆碱（Ach）：合成、运输、储存、释放、代谢。 **去甲肾上腺素（NA）：合成、运输、储存、释放、代谢。
2、按递质释放分类：
1）胆碱能神经（Cholinergic nerve）：
传出神经系统药理概论
Pharmacological conspectus of ANS
一、传出神经系统分类
(Classification of ANS）
（一）、传出神经系统按解剖学分类
1）自主神经系统（交感神经和副交感神经）
•
2）运动神经系统
（二）、传出神经系统按递质分类
传出神经系统的递质 (Transmitter of ANS)
三、传出神经系统药物分类
(Classification of ANS drugs) • 1.直接作用于受体： • 激动剂和阻断剂。 • 2.影响递质： • （1）影响递质的转运和贮存。 • （2）影响递质的释放。 • （3）影响递质的代谢。
突触（Synapses)
传出神经系统按解剖学分类
Ach递质的合成
(Synthesis of Acetylcholine)
Ach的代谢 (Metabolism of Acetylcoline)
去甲肾上腺素的合成
代谢?
本章小结
• 掌握重点：
• • • 1.ANS的递质，ANS按递质的分类。 2.ANS受体的类型，分布及其生理效应。 3.Ach和NE的代谢。了解内容： 1.突触的结构。 2. Ach和NE的的合成。 3.ANS药物的分类。理解难点： ANS受体的类型，分布及其生理效应。

2_传出神经药理

交感神经VS副交感神经？？
①中枢部位不同：
交感神经：源于脊髓T1-L3节段；（故又称胸腰神经）副交感神经：源于脑干Ⅲ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，骶髓S2-S4节段（故又称颅骶神经）
②支配范围不同：
交感神经广泛分布全身效应器官:头颅各器官,胸腹腔内脏, 全身皮肤粘膜血管。副交感神经分布非常局限:大部分血管、汗腺、立毛肌及肾上腺髓质除外。
二、传出神经按照递质分类 (药理学多采用此种分类方法)
传出神经的递质:乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）, 去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA) 胆碱能神经(cholinergic nerve)：兴奋时末梢释放Ach。包括： • 全部交感神经和副交感神经的节前纤维； • 全部副交感神经的节后纤维； • 极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经; • 支配肾上腺髓质的内脏大神经(相当于节前纤维)； • 运动神经。
1，2
1，2
效
应
胆碱受体
M(M2)
M(M2)
效应
窦房结
房室结
自律性增高，心率加快
传导加快
自律性降低，心率减慢
传导减慢
传导系统
心肌
1，2
1，2
传导加快
收缩增强
M(M2)
M(M2)
传导减慢
收缩减弱
血管平滑肌
皮肤、黏膜 1，2 收缩舒张
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
腹腔内脏
冠状血管
1；2
1，2；2
NA能神经兴奋:适应机体“应急” 心脏、皮肤粘膜和内脏血管、血压、支气管和胃肠道平滑肌、瞳孔、血糖等胆碱能神经兴奋：节前：神经节兴奋和肾上腺髓质分泌增加节后：与NA能神经兴奋作用相反

第五章传出神经系统药物概论

• 2、影响递质代谢 • 合成、释放、转化、再摄取和储存 • 新斯的明抑制胆碱脂酶，使突触间隙的乙酰胆碱水解减少，含量增加，从而间接激动胆碱受体，发挥拟胆碱作用。
乙酰胆碱+受体=效应乙酰胆碱
胆碱酯酶
水解
二、传出神经系统药物的分类
拟似药
（一）胆碱受体激动药 1、M、N受体激动药（乙酰胆碱） 2、M受体激动药（毛果芸香碱） 3、N受体激动药（烟碱）
拮抗药
（一）胆碱受体阻断药
1、M受体阻断药（1）非选择性M受体阻断药（阿托品）（2）M1受体阻断药（哌仑西平） 2、N受体阻断药（1）N1受体阻断药（樟磺咪芬）（2）N2胺体阻断药（泮库溴铵）
• （二）抗胆碱酯酶药：新斯的明 • （二）胆碱酯酶复活药：解磷定
（三）肾上腺素受体激动药
• • • • •
3.外周胆碱能神经末梢囊泡中的递质是： A.去甲肾上腺素 B.肾上腺素 C.乙酰胆碱 D.烟碱 E.琥珀胆碱
• 4.外周去甲肾上腺素能神经末梢囊泡中的递质是： • A.去甲肾上腺素 B.肾上腺素 • C.乙酰胆碱 D.烟碱 • E.琥珀胆碱
• 5．当β型肾上腺素受体兴奋时一般不会出现（） • A 心脏心奋 B 血管收缩 C 支气管松驰 D 脂肪分解
1.胆碱能神经去甲肾上腺素NA 2.去甲肾上腺素能神经
大部分交感神经节后纤维，多巴胺能神经、嘌呤能神经、肽能神经
①副交感节前，节后神经纤维②交感节前纤维；少数交感神经节后纤维：支配汗腺和骨骼肌血管舒张的神经③ 运动神经
传出神经
胆碱能神经
释放
去甲肾上腺素能神经
释放
递质乙酰胆碱ACh
第五章传出神经系统药物

传出神经系统药物分类

传出神经系统药物分类拟似药（一）胆碱受体激动药定义：也称直接作用的拟胆碱药，可直接激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。

1.M胆碱受体激动药生物碱类：i.毛果芸香碱药理作用：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，对眼和腺体作用较明显a.眼滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用缩瞳：本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，，瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小。

降低眼内压：本品通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。

调节痉挛：本品作用后，环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松；晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物。

b.腺体较大剂量的毛果芸香碱（10-15mg，皮下注射）可明显增加汗腺和唾液腺的分泌，也可以使泪腺、胃腺，胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加。

临床应用：a.青光眼低浓度的毛果芸香碱（2%）以下滴眼可用于治疗闭角型青光眼，用药后可使患者瞳孔缩小，前房角间隙扩大，房水回流通畅，眼内压下降。

但高浓度药物可加重患者症状。

b.虹膜睫状体炎与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。

c.其他口服可用于治疗口腔干燥，但在增加唾液分泌的同时，汗液分泌也明显增加。

本品还可用作抗胆碱药阿托品中毒的解救。

不良反应及应用注意过量可出现M胆碱受体兴奋过度症状，可用阿托品对症处理，滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。

ii.毒蕈碱经典M胆碱受体激动药，较高浓度毒蕈碱成分30-60分钟内即可出线毒蕈碱中毒症状，表现为流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓，血压下降和休克等。

可用阿托品治疗。

2.M，N胆碱受体激动药：胆碱酯类：i.乙酰胆碱（ACh）药理作用：a :心血管系统(1)舒张血管:静脉注射小剂量Ach可舒张全身血管，舒张血管作用主要由于激动血管内皮细胞M3 胆碱受体亚型，导致内皮依赖性舒张因子(EDRF)即一氧化氮释放，从而引起邻近平滑肌细胞松弛，也可能通过压力感受器或化学反应感受器反射引起。

5传出神经系统药

皮下或肌内注射新斯的明后，约经10— 30分钟即可出现显著疗效，可维持2—4小时左右。除严重和紧急情况需注射给药外，一般多采用口服给药。口服后l一2小时作用达高峰，可维持3—6小时。
2．手术后腹气胀和尿渚留：此药能兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排尿。
3.阵发性室上性心动过速通过其拟胆碱作用减慢心率。
兴奋作用； (3)促进运动神经末梢释放Ach。
2 ．兴奋平滑肌对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强。
对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱。
[临床应用] 1．重症肌无力：是一种自身免疫性神经肌肉传递功能障碍的慢性疾病，其主要症状是骨骼肌出现进行性肌无力，表现为眼睑下垂，肢体无力，咀嚼和吞咽困难，严重者可致呼吸困难。
(3) 调节痉挛：用M受体激动药毛果芸香碱时，环状肌上M受体兴奋，睫状肌的环形纤维向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，曲光度增加，从而使远距离物体不能成像在视网膜上，故视远物时模糊不清，只能视近物，称为调节痉挛。 2．腺体：本品吸收后，通过激动腺体的M 受体，使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分泌增加最为明显。
2．β肾上腺素受体（ β-R ），可分为3种亚型。 β1 -R ：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。 β2 -R ：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。
β3 -R ：主要分布在脂肪细胞。
（三）多巴胺受体主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌。
（四）传出神经系统受体功能及其分子机制
（ 1 ）M-R：属于G蛋白耦联R。MR 兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3 ）、二酰基甘油（DAG），从而产生效应。
受体：能与药物特异性结合，能传递信息和产生药理效应的细胞蛋白组分。

传出神经系统药物分类

2．静滴NA外漏时 3．休克
在补足血容量的基础上意义：明显降低肺血管阻力
4．治疗急性心肌梗死顽固性充血性心力衰竭
机制: 外周阻力↓ 心脏前后负荷↓ 心输出量↑
5．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断防治手术过程中突发高血压危象
【不良反应】
大剂量: 体位性低血压，
注射给药：
心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛
【临床应用】
1．过敏性休克：如青霉素所致休克
肾上腺素升高血压
兴奋心肌血压下降
心跳微弱
松弛支气管平滑肌
呼吸困难
2. 心脏骤停：溺水、传染病、房室传导阻滞、
药物中毒、麻醉和手术意外
3. 急性支气管哮喘（禁用于心脏性哮喘）
【不良反应及禁忌证】
一般性：烦燥、焦虑、恐惧感、震颤、心悸、出汗和皮肤苍白
休克
是一种组织的毛细血管灌流不足的状态。细胞代谢受到不良影响，引起组织功能障碍，包括发生多种酶和血管活性物质的释放。
即使有高的心输出量和高动脉血压，由于血液的病态分布（血管收缩、扩张及动-静脉短路引起），便足以产生休克，如某些内毒素休克。
生命悠关器官的低灌流状态是休克的本质。如脑（意识、呼吸）、肾（尿形成）功能不良是这些器官灌流不足的临床指征。
外周血管痉挛性疾病
三、α1受体阻断药
哌唑嗪
扩张血管，降低外周阻力→ 血压下降，
不引起明显的心率加速
应用：高血压病
顽固性心功能不全
β受体阻断药
分类
（1）非选择性:普萘洛尔（2）选择性β1受体:美多洛尔（3）有内在拟交感活性的:吲哚洛尔（4）兼有阻断α和β受体：拉贝洛尔
【药理作用】
1. β受体阻断作用
自律性↑ 耗氧量↑

医学基础知识：外周神经系统药物之传出神经药物

医学基础知识：外周神经系统药物之传出神经药物关于传出神经药物在我们事业单位的考试中是一个重要的考点，所以总结一下有助于考生提高准确率。

今天就给大家梳理关于外周神经系统药物之传出神经药物。

外周神经系统包括脑神经和脊神经，发出大量神经纤维分布至全身各器官和组织中。

外周神经系统可区分为传入神经纤维和传出神经纤维两大类，故外周神经系统药物包括传出神经药物和传入神经药物两大部分。

其中传出神经的分类分为：①传出神经系统按解剖学分为植物神经(又称自主神经)系统和运动神经系统两大类，前者可分为交感神经和副交感神经，主要支配心脏、平滑肌、腺体和眼睛等效应器;后者支配骨骼肌。

②传出神经的递质主要有乙酰胆碱(Ach)和去甲肾上腺素(NA)。

了解它们的生物合成、贮存、释放、再摄取、灭活及与受体结合等环节。

乙酰胆碱类药物是近几年来考试的热点，很多地区和城市都喜欢考察乙酰胆碱的知识点。

胆碱能神经包括：植物神经的全部节前纤维，副交感神经的全部节后纤维，支配汗腺和骨骼肌血管的交感神经节后纤维和运动神经。

胆碱受体可分为毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体或M受体)和烟碱型胆碱受体(N胆碱受体或N受体)，前者又可分为M1和M2受体两种亚型，后者又可分为Nl和N2受体两种亚型。

肾上腺素受体可分为型肾上腺素受体( 受体)和型肾上腺素受体( 受体)，前者又可分为1和2受体两种亚型，后者又可分为1和2受体两种亚型。

了解传出神经所支配效应器的受体分布及其生理效应。

分布在神经末梢突触前膜上的受体参与神经递质释放的调控。

传出神经递质与受体结合后，通过受体效应器偶联机制，如受体与酶的偶联、受体与离子通道的偶联等，致使靶细胞产生一系列生物化学过程的改变，进而产生生理效应。

了解M样作用和N样作用的概念。

是考试前比较重要的事情。

M样作用和N样作用在很多城市的考试大纲中都频繁的出现，要着重注意。

第5章-传出神经系统药概论课件

52
机体多数器官多接受交感神经和副交感神经双重支配，当去甲肾上腺素能神经兴奋时，有利于机体运动、观察、应激等，表现为：心脏兴奋、血管收缩、血压升高、支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大等；胆碱能神经的生理效应正好相反，使机体对外界的反应下降，进行休整和积蓄能量，表现为：心脏抑制、血管扩张、血压降低、支气管和胃肠道平滑肌收缩、瞳孔缩小等。
M4: 外分泌腺、平滑肌、中枢神经 M5: 中枢神经
2024/6/19
33
M受体小结（即M样作用）
M受体：心脏：抑制，三负。腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。
分泌增加。眼睛：瞳孔括约肌、睫状肌收缩。胃肠平滑肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌
松弛。膀胱逼尿肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌
松弛。支气管平滑肌：兴奋时收缩。
血管扩张。
2024/6/19
41
2024/6/19
42
（三）、受体反应的分子机制(no)
递质、药物与受体结合后，如何产生物效应，至今了解较少。目前认为存在几种偶联方式。
1、受体与离子通道的偶联
N2受体属于配体门控离子通道受体。N2受体是一种脂蛋白，分子量为25万，由4种5个亚基组成，包括两个亚基，分子量为40,000；一个亚基，分子量为50,000；一个亚基，分子量为57,000和一个亚基，其排列方式是：。
2024/6/19
31
M1：中枢皮质、海马：中枢兴奋。突触前膜：激动时抑制Ach释放。神经节：神经节除极化。胃粘膜壁细胞：胃酸分泌；胃肠活动。瞳孔括约肌、睫状肌。
M2：中枢、突触前膜:激动时抑制Ach释放。心脏：窦房结、心房，房室结、心室，激动时抑制。
2024/6/19

传出神经系统药理概论-PPT课件

较少
• 释放 • 消除
促进抑制AchE
（二）分类
• 药物
– 激动药（拟似药） – 阻滞药（拮抗药）
• 神经递质
– 胆碱受体 – 肾上腺素受体
（一）Ach受体
（二）肾上腺素受体
传出神经系统受体功能及分子机制
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
器官循环
呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩，骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
支气管收缩，粘膜分泌↑
消化泌尿
胃肠运动↑，胆囊收缩↓ 膀胱逼尿肌舒张
唾液、胰腺分泌↑胃肠运动↑括约肌及胆囊收缩↑
膀胱逼尿肌收缩
眼
瞳孔开大肌收缩
瞳孔括约肌收缩
代谢
糖原分解↑肾上腺素分泌↑
胰岛素分泌↑
传出神经系统的生理功能
器官循环
ห้องสมุดไป่ตู้呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩，骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
内脏神经）副交感神经
非自主神经：运动神经
• 节前纤维
– 胆碱能
• 节后纤维
– 交感神经去甲肾上腺素能
– 副交感神经胆碱能
– 交感神经胆碱能
• 汗腺，骨骼肌血管舒张神经
第二节传出神经系统的递质和受体
一、传出神经系统的递质
100多年前突触冲动传递争论电传递？化学物质？ 1921年离体双蛙心灌流实验 1936年诺贝尔奖 Loewi 1926年证实乙酰胆碱 1971年诺贝尔奖 Dale 1946年交感神经节后纤维→NA 确定传出神经系统的化学递质学说

第2章2传出神经系统药物

【应用】
抗感染性休克
【药理作用 6 】
• 中枢神经系统
• 较大剂量可兴奋延髓和大脑 • 中毒剂量可产生明显的中枢中毒症状
【不良反应】
常见不良反应有口干、皮肤干燥、视物模糊、心率加快、便秘、排尿困难等。
【中毒解救】
外周症状——用新斯的明、毛果芸香碱解救；中枢症状——用地西泮、短效巴比妥类药解救
胸闷、呼吸困难恶心、呕吐、腹泻小便失禁
• 心脏抑制
心动过缓
• 血管扩张
血压下降
• 激动骨骼肌N2受体
肌肉震颤
• 激动N1受体
心率加快、血压升高
• 中枢胆碱受体先激动后抑制烦躁不安、昏迷、
血压降低
解救原则
（1）消除毒物，避免继续吸收
清洗皮肤
洗胃（用2%NaHCO3溶液或1%食盐水）导泻（MgSO4）
【药理作用】
• 兴奋骨骼肌 ——收缩机制： 1、抑制AchE；
2、直接激动N2受体
【临床应用】3、促进运动神经末梢释放Ach
• 重症肌无力 ——口服、肌内、皮下注射【注意】
过量可致肌震颤，严重时可致肌无力加重——“胆碱能危象”
【药理作用】 • 兴奋平滑肌 ——收缩
对胃肠、膀胱平滑肌的收缩作用较强
（2）对症治疗（3）药物解毒：M受体阻断药、
胆碱酯酶复活药
• 有机磷中毒解毒药作用机制及解毒特点
解毒药常用药类别
解毒机理
M受体阻断药
阿托品（剂量）
阻断M受体；
1、恢复AchE活胆碱酯酶氯解磷定性；复活药碘解磷定 2、与游离有机
磷结合
解毒特点
解除M样症状对抗部分中枢症状不能消除N样症状
2、支气管激动β2受体，使支气管平滑肌松弛；收缩支气管粘膜血管，减轻其水肿；

传出神经系统药物

心肌— 心率、心力
输出量
血压
虹膜环状肌收缩
睫状肌收缩 M-R 平滑肌支气管收缩
缩瞳
近视
通气量呼吸困难蠕动排尿舒张
胃肠道平滑肌收缩胆碱能-R 膀胱平滑肌收缩血管平滑肌（次要）腺体 — 分泌
交感神经节
N1-R 副交感神经节 N-R N2-R 肾上腺髓质—分泌肾上腺素骨骼肌——收缩
皮肤、黏膜、内脏血管收缩—血压 α α -R α 肾上腺素-R β 1-R 心肌：心率、心力输出量支气管平滑肌舒张血压

作用方式直接作用于受体影响递质包括递质的合成、转化、贮存和释放等。
十、传出神经系统药物分类
1．拟似药——拟胆碱药和拟肾上腺素药 2．拮抗药——抗胆碱药和抗肾上腺素药
胆碱受体激动药
拟胆碱药是一类作用与Ach相似的药物。可分为胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药两类。一、M、N胆碱受体激动药乙酰胆碱、氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药
四、有机磷酸酯类中毒的防治
１、预防：加强管理２、急性中毒解救 ⑴消除毒物 ⑵使用解毒药 ①及早足量使用阿托品 ②同时使用ChE复活剂３、慢性中毒的治疗
胆碱受体阻断药（I）—— M受体阻断药
一、M受体阻断药阿托品（Atropine） 1、作用机制：竞争性拮抗Ach对M（M1~3）受
体的激动作用，大剂量也可阻断N1受体。 2、药理作用： ⑴ 抑制腺体分泌（汗腺、唾液腺明显） ⑵ 对眼睛的作用①散瞳②眼内压升高 ③调
二、难逆性抗胆碱酯酶药— 有机磷酸酯类

有机磷酸脂类（organophosphate）与胆碱酯酶结合后，时间稍久，胆碱酯酶即难以恢复，故称难逆性抗胆碱酯酶药，毒性很强。主要用作农业杀虫剂，有的可用作环境卫生杀虫剂，如敌百虫（dipterex）、乐果（rogor）、马拉硫磷（malathion）、敌敌畏（DDVP）和内吸磷（E1059）等。有些毒性更大如塔朋（taben)、梭曼(soman), 用于战争。Biblioteka 三、传出神经系统的递质和受体

传出神经系统药物

〔四〕胆碱酯酶复活药
碘解磷定〔PAM〕：水溶性低、现用现配、静脉给药
【体内过程】肝、肾、脾、心等分布多，肾排出快，足量反复给药
【药理作用和应用】 1) 复活胆碱酯酶 :
碘解磷定与磷酰化AChE结合 ↓
磷酰化-PAM、AChE 游离出来
2)与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，阻止其进一步与 AChE 结合；
慢性毒性
➢ 突出表现为血中胆碱酯酶活性显著而持久地下降，但与临床病症并不平行。
➢ 主要病症：神经衰弱、腹胀、多汗、偶有肌束颤抖及瞳孔缩小。
➢ 剂量稍大：急性毒性
解救原那么
〔1〕消除毒物皮肤：温水和肥皂清洗皮肤口：2％碳酸氢钠溶液或1％盐水反复洗胃，硫酸
镁导泻。敌百虫不用碱性溶液。眼部：2％碳酸氢钠溶液或 0.9％盐水冲洗。〔2〕解毒药物阿托品：对N受体无作用→对中枢病症弱胆碱酯酶复活药：碘解磷定和氯解磷定
受体作用。 ➢ 全身毒性反响较新斯的明严重，大剂量
→呼吸麻痹。 ➢ 治疗青光眼。
2.难逆性 ——有机磷酸酯类
敌百虫敌敌畏马拉硫磷对硫磷〔 1605〕内吸磷〔 1059〕乐果
毒性作用机制
1.有机磷酸酯类化合物分子中的磷原子以共价键的形式与胆碱酯酶的活性中心上的羟基相结合→磷酰化胆碱酯酶，使AchE失去水解Ach的能力，导致 Ach大量堆积，引起中毒。
3. 多巴胺〔DA〕能、嘌呤能、5-羟色胺能和肽能神经
〔二〕传出神经系统受体的分类、分布与效应：
1.胆碱受体 M：心血管、胃肠、支气管、眼和腺体等。
M样作用〔心脏抑制、血管扩张、胃肠和支气管平滑肌收缩、腺体分泌和瞳孔缩小等〕
N：N1受体分布与神经节和肾上腺髓质； N2受体分布于骨骼肌。 N样作用〔自主神经节兴奋、肾上腺髓质分泌

传出神经系统药物

抑制
M(M1)
兴奋
整理课件
34
舒张
M
收缩
效应器逼尿肌膀胱括约肌子宫平滑肌
主要EPI受体 2 1
1，2
皮肤汗腺代谢肝糖原分解和异生肝糖原分解脂肪分解肾上腺髓质骨骼肌
1
1，2 2 3
2
NA能神经兴奋效应
松弛收缩
妊娠：收缩(α1) 松弛(β2) 未妊：松弛(β2) 局部分泌(手脚心)
，瞳孔括约肌, 腺体。 M-R亚型：M1-R、M2-
R,M3-R,M4-R,M5-R
整理课件
16
M受体激动效应： M样作用
类似胆碱能神经节后纤维兴奋的作用
心脏抑制：
心率减慢，传导速度减慢，心肌收缩力减弱；
血管扩张：
血压降低；
内脏平滑肌收缩(非括约肌）：
支气管、胃肠道、泌尿道、
子宫等平滑肌收缩；
瞳孔缩小：
M胆碱受体激动药
N胆碱受体激动药
2. 抗胆碱酯酶药
整理课件
40
第一节直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
一、 M,N胆碱受体激动药
乙酰胆碱(acetylcholine，ACh)
[来源]
1.内源性：
2.人工合成：
其化学性质不稳定，遇水易分解。故无
临床实用价值.原因
(在体内迅速被胆碱酯酶水解而失效)
Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血
骨骼肌 Skeletal Muscle
心血管、平滑肌器官等
心脏、平滑肌器官、腺体等
整理课件
5
NA ACh
ACh/DA
ACh
整理课件
AC6 h
一、传出神经系统的分类

2-1传出神经系统药

① 中度和重度中毒者，须与胆碱酯酶复活药合用
② 原则：早期、足量、反复给药，达“阿托品化” 后改用维持量 ③ 密切观察病情，如出现阿托品中毒表现，应减量或暂停给药
2. 胆碱酯酶复活药：氯解磷定、碘解磷定
解毒机理：①使胆碱酯酶恢复活性
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②与有机磷结合成为无毒物
解毒特点：
①能迅速解除N样症状，消除肌束颤动
青光眼慎用
解痉药
贝那替秦（胃复康）
解痉作用较明显，也能抑制胃酸分泌，用于治疗溃疡病、胃肠痉挛、胃酸分泌过多。具有安定作用，用于伴有焦虑症的溃疡病患者
青光眼慎用
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二、有机磷酸酯类急性中毒及其解毒药
农业杀虫剂：如甲拌磷、内吸磷、对硫磷、马拉硫磷、敌敌畏、敌百有机磷虫、乐果等
战争毒气：塔崩、沙林、梭曼等
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第3节抗胆碱药
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一、M受体阻断药
阿托品类生物碱（包括阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等） M受体阻断药合成扩瞳药阿托品的合成代用品合成解痉药
阿托品（Atropine）
【作用和用途】
① 松弛内脏平滑肌
② 抑制腺体分泌
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治疗胃肠、胆、肾绞痛及膀胱刺激征
用于麻醉前给药及严重盗汗、流涎症治疗虹膜睫状体炎、检查眼底青光眼禁用用于验光配镜（儿童）治疗缓慢型心律失常解救有机磷酸酯类中毒治疗感染性休克中枢中毒症状
③对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱
用于阵发性室上性心动过速
【不良反应和用药指导】
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（1）大剂量用药可引起“胆碱能危象”。一旦发现，应及时停药，并用M受体阻断药和胆碱酯酶复活药治
疗。
（2）支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗阻禁用。

动物医学-外周神经系统药理《传出神经药物》

传出神经药物肾上腺素能神经药拟肾上腺素药肾上腺素（一）药理作用：α、β1、β2受体激动剂①心脏:正性肌力和正性心律作用（β1受体），增加心输出量，有强心作用可使骤停的心跳复跳（刚刚停止），作用迅速、强大而短暂②血管：各部分血管的反应有量和质的差异对小动脉、毛细血管前括约肌作用明显，对静脉、大动脉作用不明显对皮肤黏膜血管有收缩作用，对骨骼肌血管为舒张作用。

③血压：具有升压作用④平滑肌：支气管平滑肌松弛，收缩瞳孔开大肌，抑制胃肠平滑肌，对子宫平滑肌作用复杂（使未孕猫子宫松弛，对鼠来说无论何种情况都是松弛作用）⑤代谢：增加细胞耗氧量，促进糖原和脂肪的分解，加快代谢⑥其他：降低毛细血管通透性，减少渗血情况；兴奋竖毛肌；引起出汗；剂量过大，使中枢抑制，造成呼吸被抑制，窒息而死亡（二）应用1.心脏骤停急救药（小剂量应用）静脉注射或心内注射2.用于过敏性休克对于过敏性休克是特效解救药3.治疗支气管哮喘急性发作4.与局麻药配伍，可延长局麻药的吸收和作用时间，降低毒性反应。

5.局部止血，作用于小的出血，如鼻衄（三）不良反应剂量过大会造成心血管系统节律失常（四）注意事项1.内服无效，可皮下或肌肉注射，静脉注射（皮下量稀释20~50倍），但应注意2.局部止血需将0.1%盐酸肾上腺素液作5~100倍稀释3.禁止与洋地黄、钙制剂等强心类药物配伍使用去甲肾上腺素（一）药理作用：1.血管：兴奋血管α受体，使血管收缩2.心脏：兴奋心脏的β1受体，使心脏兴奋性增高，心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心搏出量增多。

3.血压：升压作用。

4.其它：去甲肾上腺素对平滑肌、代谢的作用均较弱，仅在很大剂量才出现血糖升高。

（二）应用抗休克早期应急抢救、内服止血（胃肠道出血）（三）不良反应局部组织缺血坏死（静脉注射时间太快、过长、浓度过大、漏注）急性肾功能衰竭麻黄碱（主要成分生物碱）（一）药理作用（α、β1、β2受体激动剂）1.使血压升高，与肾上腺素相比，缓慢、温和而持久2.具有散瞳作用，使瞳孔散大3.引起平滑肌松弛，温和而持久4.兴奋中枢神经系统，比肾上腺素强（远远强于），短时间反复用会产生耐受性（二）应用1.变应性疾病如过敏性哮喘2.局部粘膜炎症如鼻炎、减轻充血，减少肿胀3.散瞳剂4.止血，作用于小出血5.低血压和解救麻药中毒异丙肾上腺素（β1、β2受体激动剂，强效扩支气管药）作用与用途1.对心脏兴奋作用强大（β1受体兴奋），用于房室传导阻滞、心脏骤停2.舒张外周血管，解除休克时小动脉痉挛，改善微循环，用于中毒性休克、感染性休克。