2013-Q1恩替卡韦
恩替卡韦服用方法
恩替卡韦服用方法恩替卡韦是一种常用的抗癫痫药物，也被用于治疗焦虑和神经痛。
正确的恩替卡韦服用方法对于患者来说非常重要，它可以确保药物的疗效并减少不良反应的发生。
下面将详细介绍恩替卡韦的服用方法，希望能对您有所帮助。
1. 服用时间。
恩替卡韦通常每天服用2-3次，建议在早晨和晚上服用，以确保药物在体内的浓度稳定。
如果您忘记了一次剂量，不要在接下来的时间内服用双倍剂量，而是等到下一次服药的时间再服用一次。
2. 服用剂量。
恩替卡韦的剂量通常由医生根据患者的具体情况开具处方，患者应严格按照医嘱服用。
一般情况下，初始剂量为每天3次，每次0.5-1毫克，根据病情的需要逐渐调整剂量。
不要自行增减剂量，以免影响治疗效果。
3. 服用方式。
恩替卡韦可以口服或注射，一般情况下是口服。
如果是口服片剂，应该配合一杯水一起服用，不要咀嚼或压碎片剂。
如果是口服溶液，应使用专用的计量匙或滴管进行服用，避免因为剂量不准确而影响疗效。
4. 饮食注意。
在服用恩替卡韦期间，应避免饮酒或同时服用其他镇静剂，以免增加药物的镇静作用。
此外，应避免食用含有大量咖啡因的食物或饮料，以免影响药物的疗效。
5. 注意事项。
在服用恩替卡韦期间，应定期复诊，配合医生进行病情的观察和调整治疗方案。
同时，应密切关注药物可能出现的不良反应，如头晕、乏力、恶心等，一旦出现不良反应应及时就医。
总之，正确的恩替卡韦服用方法对于患者来说非常重要。
在服用期间，患者应严格按照医生的建议进行服药，并注意饮食和不良反应的观察。
只有这样，才能确保药物的疗效并减少不良反应的发生，从而更好地控制疾病的发展。
希望本文能对您有所帮助，祝您早日康复！。
恩替卡韦产品知识完
治疗 时间 (周）
HBeAg状况 （例数）
4 阳性（72） 阴性（32）
HBVDNA平均 下降幅度Log10
拷贝／ml
HBVDNA未 检出
（例，%）
ALT复常率 （例，%）
3.0
19（11） 13（18.1）
3.3
11（34.4） 8（25.0）
HBeAg转 阴（例，
%）
HBeAg血 清学转换 （例，%）
YOU
感谢您的聆听！
12 阳性（72） 阴性（32）
3.7
34（47.2） 20（27.8） 1（1.4）
4.0
17（53.1） 11（34.4）
24 阳性（72） 阴性（32）
48 阳性（72） 阴性（32）
4.0
48（66.7） 25（34.7） 6（8.3） 1（1.4）
4.3
22（68.8） 14（43.8）
4.9
《肝病用药指南2009》
4、总结
抗病毒药物在临床的广泛应用使得慢性乙型肝炎得到有效控制,但 对乙肝患者来说抗病毒是一项长期的终身的任务.
〔1〕一方面由于长期用药,乙肝病毒出现变异 〔2〕另一方面病人依从性差,经过一段时间抗病毒治疗后病情稳定,不再随访复查 并自行停药. 〔3〕出现病情反复后,病毒含量短期内急剧升高,机体免疫应答快速出现,清除病毒 过程中造成肝细胞大片坏死,临床上除应用肝细胞修复及营养药物外,还需要选择一 种快速抗病毒药物. 〔4〕恩替卡韦是一种有效的、选择性抑制HBV复制的脱氧鸟嘌呤核苷类似物,它 对肝细胞内cccDNA有直接抑制作用,可有效地治疗慢性乙型肝炎. 〔5〕恩替卡韦是广大慢乙肝患者的信心之选.
乙肝病 毒携带
率为 7.18%
2013-Q1卡培他滨片CTD标准模板
卡培他滨片 CTD 格式申报主要研究信息汇总表
（2）辅料用量选择依据 通过对对照药品（原研产品）希罗达片重的测定，其片芯重约611~625mg，
设计自制片重控制同希罗达。选用与卡培他滨相容性良好的辅料，在常规用量范 围内，进行组方，以中间体物料性状、压片情况、片剂外观性状、溶出度等项目 为指标，进行处方筛选。
pH1.2盐酸溶液中溶出曲线
SH0189 SH0329 1003311
10
20
30
40
50
60
时间（min）
%
6
卡培他滨片 CTD 格式申报主要研究信息汇总表
卡培他滨片（***批）与希罗达 在 pH4.0 醋酸盐缓冲液中溶出曲线的比较
120
累 100
积
溶 80
出
度 （
60
） 40
pH4.0醋酸溶液中溶出曲线
7
卡培他滨片 CTD 格式申报主要研究信息汇总表
结论：自制样品与希罗达在 4 种不同的溶出介质中溶出曲线的 f2 相似因子
均大于 50，说明自制样品与希罗达溶出曲线具有相似性。
详见申报资料 3.2.P.2.2.2（页码：10~25）。
（2）有关物质比较
自制卡培他滨片：江苏正大天晴药业股份有限公司生产，
(2) 本品为片剂，无附带专用溶剂。 （3） 本品使用的包装材料为铝箔和聚氯乙烯/聚偏二氯乙烯固体药用复合硬 片（PVC/PVDC）。
2.3.P.2 产品开发 卡培他滨由瑞士罗氏(Roche) 制药公司开发，于 1998 年 4 月以商品名希
罗达(Xeloda) 在美国获准上市，2000 年获得 SFDA 批准进口，上市剂型为片剂， 规格 0.15g、0.5g。
恩替卡韦的作用与功能主治
恩替卡韦的作用与功能主治1. 恩替卡韦的作用恩替卡韦（又称瑞德西韦，Remdesivir）是一种广谱抗病毒药物，最初被研发用于治疗埃博拉病毒感染。
随后，由于其抗病毒活性广谱性，也被用于治疗其他病毒感染，包括新型冠状病毒（COVID-19）感染。
恩替卡韦通过阻断病毒复制，抑制病毒在人体内的扩散，从而减轻病毒感染对机体的损伤。
它具有抗RNA病毒、抗单链RNA病毒和抗α-, β- 冠状病毒的效果。
2. 恩替卡韦的功能主治•治疗COVID-19：恩替卡韦在新型冠状病毒感染（COVID-19）的治疗中显示出一定疗效。
临床试验表明，恩替卡韦可缩短COVID-19患者的病程，并减少病情恶化和死亡率。
它被广泛用于轻中度和重型COVID-19患者的治疗。
•预防疾病的发展：恩替卡韦在疾病的早期使用可以阻止病毒复制和扩散，有助于减少疾病的发展和恢复时间。
它通过阻断病毒蛋白质合成，减少病毒复制的速度。
•用于重症监护：恩替卡韦在重症监护患者中被广泛使用，可以减少病毒复制，降低病情的严重程度，并可能缩短患者的住院时间。
•广谱抗病毒药物：恩替卡韦不仅对冠状病毒有效，还对其他一些病毒感染有效。
研究显示，它对埃博拉病毒、中东呼吸综合征冠状病毒（MERS-CoV）和严重急性呼吸综合征冠状病毒（SARS-CoV）也具有一定的抑制作用。
3. 恩替卡韦的使用注意事项•副作用和不良反应：恩替卡韦的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。
在使用恩替卡韦期间，应密切监测患者的肝功能、肾功能和血液学指标。
•禁忌症：对恩替卡韦过敏的患者禁止使用。
此外，孕妇、哺乳期妇女和临床意义上肝功能异常的患者应慎用。
•用法和用量：恩替卡韦一般采用静脉注射的方式给药。
具体的用法和用量应根据医生的指导和患者的情况来确定。
•药物相互作用：恩替卡韦可能与其他药物产生相互作用，请在使用时告知医生患者正在使用的其他药物，以避免不良影响。
4. 总结恩替卡韦是一种广谱抗病毒药物，主要用于治疗新型冠状病毒感染（COVID-19）。
恩替卡韦说明书
恩替卡韦说明书【通用名】恩替卡韦片【商品名】博路定【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【规格】铝箔包装，0.5毫克，7片/盒【用途】本品用于肝胆胰用药或肝炎用药；适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性乙型肝炎的治疗。
【用法用量】服用恩替卡韦应在专业医生指导下服用。
推荐剂量为：16岁以上青年和成人口服本品，0.5mg/天；建议本品空腹服用或餐前、餐后至少2个小时。
在肾功能不全的患者中，恩替卡韦口服清除率会随肌酐清除率的降低而降低，当肌酐清除率<50ml/分钟的患者应调整用药剂量；而肝功能不全患者无需调整用药剂量。
【耐药性】体外研究没有发现与恩替卡韦耐药相关的基因型或表型证据。
【不良反应】恩替卡韦治疗普遍出现的不良反应有：头痛、眩晕、疲劳、恶心等。
【禁忌事项】对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用；妊娠、哺乳期妇女慎用。
【注意的事项】1.应在医生的指导下服用恩替卡韦，并对任何新出现的异常症状及合并用药情况及时告诉主管医生。
2.恩替卡韦不可擅自停药，因为擅自停药后可能会出现肝炎病情急速加重的情况，3.恩替卡韦服用后若出现过敏反应或服用期间若出现明显不适症状，应及时与医生联系，以便采取相应的措施；若出现耐药现象，应在专业医生的指导下改变治疗方法。
4.使用恩替卡韦治疗的患者并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性，因此，需要采取适当的防护措施。
【药物过量】据调查发现，在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后，未观察到不良现象，建议：如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进行支持疗法。
【贮藏】需密封,15-30℃干燥处保存。
【通用名】恩替卡韦片【商品名】博路定【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【规格】铝箔包装，0.5毫克，7片/盒【用途】本品用于肝胆胰用药或肝炎用药；适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性乙型肝炎的治疗。
恩替卡韦说明书
恩替卡韦说明书恩替卡韦说明书简介恩替卡韦是一种抗病毒药物，主要用于治疗乙型肝炎病毒（HBV）感染。
它属于核苷类似物药物，通过干扰病毒的复制过程来抑制病毒的生长和繁殖。
恩替卡韦可以用于乙型肝炎的治疗，包括治疗成年慢性乙型肝炎的患者以及乙型肝炎合并艾滋病病毒（HIV）感染的患者。
适应症恩替卡韦适用于以下患者：- 成年慢性乙型肝炎病毒感染患者- 乙型肝炎合并HIV感染的患者用法和剂量请在使用恩替卡韦之前，仔细阅读并遵循以下用法和剂量指南：成年慢性乙型肝炎病毒感染患者- 恩替卡韦的推荐剂量为每天口服1次，每次1片。
- 治疗疗程的持续时间应根据患者病情的严重程度而定，通常为12到24周。
- 对于治疗期间出现的药物不良反应，应立即告知医生。
乙型肝炎合并HIV感染的患者- 恩替卡韦的推荐剂量为每天口服1次，每次1片。
- 治疗疗程的持续时间应根据患者病情的严重程度而定，通常为48周。
- 对于治疗期间出现的药物不良反应，应立即告知医生。
适应症禁忌症在使用恩替卡韦之前，请确保您不属于以下禁忌症人群：- 对恩替卡韦或本品中任何成分过敏者- 曾经对此类药物产生严重不良反应的患者药物不良反应恩替卡韦可能引起以下药物不良反应，如果出现任何以下症状，请告知医生：- 乏力、无力感- 头痛- 恶心或呕吐- 腹痛或腹泻- 肌肉和关节疼痛- 胸部不适- 感冒症状，如流鼻涕、咳嗽等注意事项在使用恩替卡韦的过程中，请务必注意以下事项：- 在开始药物治疗之前，告知医生您的过敏史和当前服用的其他药物。
- 恩替卡韦可能与其他药物产生相互作用，您应避免与其他药物同时使用。
- 如果您怀孕或正在进行哺乳期，请在使用本药物之前告知医生。
- 长期使用恩替卡韦可能会引起肝脏功能异常，定期进行肝功能检查是必要的。
存储方式请将恩替卡韦储存在原包装中，避免阳光直射和潮湿环境。
保持药物远离儿童的触及范围。
结论恩替卡韦是一种用于治疗乙型肝炎病毒感染的抗病毒药物。
在使用恩替卡韦之前，请务必详细阅读并理解本说明书中的用法和剂量指南，以及可能出现的药物不良反应和禁忌症。
博路定(恩替卡韦)说明书
表1：核苷类似药物初治患者试验第48周的生化、病毒学和血清学结果（AI463023）
恩替卡韦 拉米夫定 差值
0.5mg 100mg 恩替卡韦—拉米夫定
（95%可信区间）P值 n=258 n=261 总数n=519
综合疗效终点a 90% 67% 23.1(16.3,29.9)b P<0.0001
目前尚不清楚本品啮齿类动物致癌性试验的结果能否预测本品对人体的致癌作用。
【药代动力学】
吸收
健康人群口服用药后，本品被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。每天给药一次，6—10天后可达稳态，累积量约为两倍。
食物对口服吸收的影响
进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟（从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时），Cmax降低44—46%，药时曲线下面积（AUC）降低18—20%。因此，本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。
在达到血浆峰浓度后，血药浓度以双指数方式下降，达到终末清除半衰期约需128—149小时。药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍，这表明其有效累积半衰期约为24小时。
恩替卡韦副作用
恩替卡韦副作用恩替卡韦是一种常用的抗病毒药物，主要用于治疗乙型肝炎病毒（HBV）感染。
虽然恩替卡韦是一种有效的药物，但在使用过程中仍可能出现一些副作用。
下面将介绍一些常见的恩替卡韦副作用。
1. 肝功能异常：恩替卡韦可以刺激肝功能，导致肝功能异常。
这主要表现为肝酶升高，如转氨酶、碱性磷酸酶和γ-谷氨酰转肽酶等。
严重的情况下，可能会出现肝功能衰竭。
2. 肌肉痛和骨痛：恩替卡韦的使用还可能引起肌肉痛和关节痛，有些患者还会出现骨痛的症状。
这些症状一般比较轻微，但也可能会影响患者的生活质量。
3. 消化系统不适：恩替卡韦可能引起消化系统不适，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。
这些症状一般都是暂时的，一般在几天到几周左右会自行缓解。
4. 免疫系统反应：恩替卡韦可能引起免疫系统反应，如皮疹、荨麻疹、过敏性休克等。
这些反应虽然较为罕见，但一旦发生需及时就医处理。
5. 血小板减少：恩替卡韦的使用可能会导致血小板减少，这可能会导致出血风险增加。
患者在使用恩替卡韦期间需定期进行血小板监测，一旦发现血小板减少，应及时停药或调整剂量。
6. 肝损害：由于恩替卡韦主要对肝脏起药效作用，因此在肝功能异常的患者中使用时，可能会引发肝损害。
患者在使用恩替卡韦期间需定期监测肝功能，一旦发现异常应及时调整治疗方案。
总结起来，恩替卡韦是一种有效的抗病毒药物，用于治疗乙型肝炎病毒感染。
虽然在使用过程中可能出现一些副作用，但大部分副作用都是轻微的，且可以通过调整剂量或停药来缓解。
患者在使用恩替卡韦期间应定期进行相关检查，以及密切关注身体的反应，及时与医生沟通。
恩替卡韦的副作用
恩替卡韦的副作用什么是恩替卡韦恩替卡韦是一种抗慢性乙肝药物，药物结构为环氧羟碳脱氧鸟苷结构，它具有较强的选择性抗乙肝病毒的作用，作用机理是通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，从而起到对乙肝病毒多聚酶的抑制作用,在进行乙肝抗病毒时有三个步骤：启动、反转录和DNA依赖的合成，从而达到抑制病毒复制的效果。
对于恩替卡韦来说，在治疗乙肝时具有不错的效果，但是在治疗时也不能不了解一下它的副作用。
恩替卡韦的副作用第一、患者使用恩替卡韦会产生消化不良、乏力、头晕头痛、失眠等许多不良的反应，严重影响患者的生活质量；第二、严重的时候患者还可能会出现重度的脂肪性肝肿大、乳酸性酸中毒等，甚至死亡；第三、乙肝患者在使用恩替卡韦半年以后就会出现耐药性，为以后病情的治疗带来很大的困难；第四、患者使用恩替卡韦不能随便停药，否则可能会导致病情迅速恶化，甚至转变为肝硬化、肝癌等；第五、恩替卡韦长期服用对肾脏具有毒性作用，因此，肾功能衰弱者，不宜服用；第六、在服用恩替卡韦时，停止治疗后病情会加重，并且可能会生重度急性肝炎发作。
广东省肝病治疗中心的肝病专家提醒，恩替卡韦在使用时，不宜用于治疗16岁以下和孕妇、老年患者、肾功能衰弱等乙肝患者。
专家强调，在治疗乙肝时，恩替卡韦在使用时，一定要在正规医师的指导下进行，不能随意盲目用药。
而且应空腹服用，在餐前或者餐后至少两小时时服用，这样会使药效发挥更好。
恩替卡韦的价格恩替卡韦是由中美上海施贵宝制药有限公司生产，产品批号为国药准字H20052237，规格是0.5毫克*7片/盒，恩替卡韦的价格一般在200-280元之间，价格跟因所在区域不同而有所差异，在购买时要以当地的药价为准。
同一个厂家生产的恩替卡韦片价格在不同的地区，不同的医院也会存在细小差异，但差别不大。
乙肝患者使用本药进行抗病毒治疗，疗程最少应该在半年以上，中途不可停药，哪怕病毒数量很低，肝功能稳定也不能停药，可酌情降低药量。
用药注意事项患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。
恩替卡韦胶囊Entecavir Capsules-详细说明书及重点
恩替卡韦胶囊Entecavir Capsules成份本品主要成份为恩替卡韦。
适应症本品适用于病毒复制活跃，血清丙氪酸氨基转氨酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
规格0.5mg用法用量患者应在有经验的医生指导下服用本品。
推荐剂量成人和16 岁及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5 mg。
拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1 mg。
本品应空腹服用（餐前或餐后至少2 小时）。
肾功能不全在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低（参见药代动力学，特殊人群）。
肌酐清除率＜50 ml/min 的患者[包括接受血液透析或持续性非卧床腹膜透析(CAFD)）治疗的患者]应调整用药剂量。
肝功能不全肝功能不全患者无需调整用药剂量。
治疗期关于本品的最佳治疗时间，以及与长期的治疗结果的关系，如肝硬化、肝癌等，目前尚未明了。
不良反应在国外进行的研究中，本品最常见的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。
拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕。
在这4 项研究中，分别有1% 的恩替卡韦治疗的患者和4% 拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。
本品上市后的临床使用中报告有以下不良反应。
鉴于该不良反应为自发报告，人数不详，故不能可靠地评估该不良反应的发生频率或与本品暴露量之间的因果关系。
免疫系统失调：类过敏反应。
皮肤和皮下组织的不良反应：脱发、皮疹。
肝胆系统异常：氧基转移酶升高。
禁忌对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。
警告核苷类药物在单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用时，已经有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大，包括死亡病倒的报道。
●当慢性乙型肝炎（简称为乙肝）患者停止抗乙肝治疗后，包括恩替卡韦在内，已经发现有乙肝严重急性加剧的报道。
对那些停止抗乙肝治疗的患者肝功能应从临床和实验室检查等方面严密监测，并且至少随访数月。
恩替卡韦说明书
【药品名称】通用名：恩替卡韦胶囊英文名：Entecavir Capsules汉语拼音：En Ti Ka Wei Jiao Nang【成份】本品主要成份为恩替卡韦化学名称：2-氨基-9-[(1S,2R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物化学结构式：分子式：C12H15N5O3·H2O分子量：295.3【性状】本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
【适应症】本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
也适用于治疗2岁至<18岁慢性HBV感染代偿性肝病的核苷初治儿童患者，有病毒复制活跃和血清ALT水平持续升高的证据或中度至重度炎症和/或纤维化的组织学证据。
其具体使用方法参见【用法用量】【规格】0.5mg【用法用量】患者应在有经验的医生指导下服用本品。
本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。
推荐剂量：成人：口服本品，每天一次，每次0.5mg（一粒）。
拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg(两粒)。
儿童：儿童患者的治疗决定应该仔细考虑个体患者的需要，并参考现行儿童治疗指南，包括有价值的基线组织学信息。
连续治疗的长期病毒学抑制获益必须权衡延长治疗的风险，包括耐药乙型肝炎病毒的出现。
HBeAg阳性慢性乙型肝炎代偿性肝病儿童患者，治疗前血清ALT升高应该至少持续6个月；HBeAg阴性儿童患者至少为12个月。
体重32.6 kg或以上患者每日剂量应该为本品0.5mg，伴或不伴食物给药。
体重小于32.6 kg患者应该使用口服溶液。
儿童患者的治疗持续时间：尚不清楚最佳治疗持续时间。
按照现行儿童治疗指南可考虑停止治疗的情况如下：HBeAg阳性患者的治疗应该持续至达到HBV DNA不可测水平和HBeAg血清学转换（至少间隔3-6个月的2次连续血清样本HBeAg消失和抗-HBe阳性）后至少12个月或直至HBsAg血清学转换或疗效缺失。
恩替卡韦的作用及功能主治
恩替卡韦的作用及功能主治1. 恩替卡韦的基本信息恩替卡韦是一种广谱抗病毒药物，其化学名为恩替布韦，属于核苷酸类似物。
恩替卡韦主要用于治疗乙型肝炎病毒（HBV）感染，是一种口服药物。
2. 恩替卡韦的作用机制恩替卡韦可以通过竞争性地与HBV逆转录酶结合，从而抑制HBV的复制和繁殖。
它的作用机制主要包括： - 阻断HBV的反转录过程 - 抑制HBV外壳蛋白的合成 - 阻止HBV的链延伸3. 恩替卡韦的功能主治恩替卡韦主要用于治疗慢性乙型肝炎病毒感染。
具体的功能主治包括： - 降低HBV DNA病毒载量：恩替卡韦可抑制HBV的复制和繁殖，减少病毒数量，从而帮助患者降低HBV DNA病毒载量。
- 提高肝功能：恩替卡韦的使用可以改善肝功能，减轻肝脏受损程度。
- 控制疾病进展：恩替卡韦治疗可以延缓乙型肝炎疾病的进展，减少肝硬化和肝癌的风险。
- 改善患者生活质量：恩替卡韦的有效治疗可以减少症状，改善患者的生活质量。
4. 恩替卡韦的用法和用量恩替卡韦的用法和用量应在医生的指导下进行。
一般情况下，恩替卡韦每天口服一次，建议在饭后服用。
用量根据患者的病情和肝功能调整，通常为0.5毫克每日一次。
5. 恩替卡韦的注意事项在使用恩替卡韦时，需要注意以下事项： - 遵循医生的指导：恩替卡韦是处方药物，必须根据医生的指导进行使用。
- 不良反应：恩替卡韦可能引起一些不良反应，如头痛、乏力、恶心等。
如果出现严重不良反应，应及时告知医生。
- 药物相互作用：恩替卡韦可能与其他药物发生相互作用，因此在使用其他药物时，应告知医生。
- 孕妇和哺乳期妇女：恩替卡韦的安全性对于孕妇和哺乳期妇女尚不清楚，应在医生的指导下使用。
6. 恩替卡韦的禁忌症恩替卡韦在以下情况下可能禁用： - 对恩替卡韦或其成分过敏的患者 - 有严重肝功能损害的患者 - 孕妇或哺乳期妇女（需要医生评估后再决定是否使用） - 年龄在18岁以下的患者7. 恩替卡韦的药物副作用使用恩替卡韦可能会引起一些副作用，常见的副作用包括： - 头痛 - 乏力 - 恶心、呕吐 - 腹泻 - 药物过敏反应请注意，以上副作用不一定会发生，且可能会因个体差异而有所不同。
恩替卡韦的作用和功能主治
恩替卡韦的作用和功能主治1. 恩替卡韦的简介恩替卡韦（Emtricitabine）是一种核苷类病毒逆转录酶抑制剂（Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors，NRTIs），属于抗逆转录病毒药物类别。
它可以用于治疗人类免疫缺陷病毒（Human Immunodeficiency Virus，HIV）感染，并用于预防艾滋病毒（Acquired Immunodeficiency Syndrome，AIDS）的传播。
2. 恩替卡韦的作用机制恩替卡韦通过抑制病毒逆转录酶，阻断病毒复制过程中的转录和合成步骤，从而有效抑制HIV的复制和传播。
它具有广谱的抗HIV活性，对多种HIV-1毒株都具有高度的抑制作用。
3. 恩替卡韦的主要功能与主治恩替卡韦主要用于治疗HIV感染和预防艾滋病毒的传播。
以下是恩替卡韦的主要功能和主治：•治疗HIV感染：恩替卡韦与其他抗逆转录病毒药物联合使用，可有效地控制HIV的繁殖和传播，减少病毒在体内的数量，延缓疾病的进展，并提高患者的生活质量。
•预防母婴传播：恩替卡韦也可以用于预防母婴传播，如果孕妇在孕期接受恩替卡韦治疗，可以降低HIV传染给胎儿的风险。
同时，在分娩过程和产后给予新生儿恩替卡韦治疗，可以进一步减少HIV感染的风险。
•预防高危人群感染：恩替卡韦还可以用于预防高危人群感染HIV。
例如，男性同性恋者、静脉吸毒者以及与HIV感染者进行性行为的人群，可以使用恩替卡韦预防感染。
这种应用方式被称为HIV预先曝露预防（HIV pre-exposure prophylaxis，PrEP）。
•治疗早期HIV感染：恩替卡韦也可以作为早期HIV感染的治疗药物。
早期使用恩替卡韦可以控制病毒复制，降低病毒负载，减缓疾病进展，并提供更好的临床效果。
4. 恩替卡韦的用法与剂量恩替卡韦通常以口服片剂的形式使用，并且需要在医生指导下使用。
剂量和用法根据患者的年龄、病情和用途而定，在开始使用恩替卡韦之前，请务必咨询医生。
恩替卡韦 测定 标准-概述说明以及解释
恩替卡韦测定标准-概述说明以及解释1.引言1.1 概述恩替卡韦（entecavir）是一种广泛应用于临床治疗乙型肝炎病毒（HBV）感染的药物。
它属于核苷类反转录酶抑制剂，通过抑制乙型肝炎病毒的DNA合成过程来抑制病毒的复制和传播。
自恩替卡韦问世以来，它已被证明是一种有效的治疗乙型肝炎的药物，被广泛应用于临床实践中。
与其他抗病毒药物相比，恩替卡韦具有较强的抗病毒活性和较低的毒副作用，受到医生和患者的广泛赞誉。
为了确保恩替卡韦的治疗效果和安全性，准确测定其含量就显得尤为重要。
恩替卡韦的测定方法可以通过不同的技术手段实现，例如高效液相色谱法、气相色谱法和质谱法等。
这些方法具有快速、准确、灵敏度高的特点，能够在不同样本中准确测定恩替卡韦的含量。
为了统一恩替卡韦的测定标准，相关标准化组织制定了一系列的标准。
这些标准规定了恩替卡韦的纯度、含量检测方法的准确性、测定范围以及其他相关参数。
严格按照标准进行恩替卡韦的测定，能够保证结果的准确性和可靠性，为医生的药物治疗提供良好的依据。
在临床实践中，恩替卡韦的重要性不言而喻。
它能够有效地抑制病毒的复制，减轻乙型肝炎患者的症状和疾病进展，提高患者的生活质量。
同时，准确测定恩替卡韦的含量能够确保患者在治疗过程中得到适当的药物剂量，从而提高治疗效果。
总而言之，恩替卡韦作为治疗乙型肝炎的重要药物，其测定方法和标准的制定对于保证治疗质量和安全性至关重要。
恩替卡韦的准确测定能够为医生提供合理的药物治疗方案，并为乙型肝炎患者的康复带来希望。
1.2文章结构文章结构部分的内容可以包括以下内容:文章结构部分旨在提供读者对整篇文章的组织和内容安排的概览。
本文将按照以下结构进行叙述和讨论恩替卡韦的测定方法和标准。
首先，引言部分将对恩替卡韦进行概述，介绍其背景和基本信息。
随后，给出文章结构的说明，即对各个章节的内容进行简要介绍，为读者提供一个整体的框架。
接着，正文部分将详细讨论恩替卡韦的作用、测定方法以及标准。
恩替卡韦片原理
恩替卡韦片原理一、恩替卡韦片的概述恩替卡韦片是一种抗病毒药物，属于核苷类反转录酶抑制剂。
它主要用于治疗乙型肝炎病毒（HBV）感染。
恩替卡韦片的原理是通过抑制病毒的复制过程，减少病毒在体内的数量，从而达到治疗的效果。
二、恩替卡韦片的作用机制恩替卡韦片的作用机制主要是通过抑制乙型肝炎病毒的反转录酶活性，阻断病毒的复制过程。
具体来说，恩替卡韦片能够与病毒的DNA链合成酶结合，阻碍其活性，从而抑制病毒的DNA合成。
此外，恩替卡韦片还能够干扰病毒RNA的延伸和复制，进一步抑制病毒的复制过程。
三、恩替卡韦片的药代动力学特点恩替卡韦片在体内的代谢和排泄过程主要是经过肝脏代谢和肾脏排泄。
口服恩替卡韦片后，它会被迅速吸收到血液循环中，达到峰值浓度的时间为2-4小时。
恩替卡韦片在体内的半衰期为24-36小时，因此通常每天需要服用一次。
在肝功能正常的患者中，恩替卡韦片的剂量不需要调整。
而对于肝功能受损的患者，则需要根据肝功能调整剂量。
四、恩替卡韦片的临床应用恩替卡韦片主要用于治疗慢性乙型肝炎病毒感染。
它可以降低病毒复制水平，减少肝脏炎症和纤维化的程度，改善肝功能。
恩替卡韦片通常与其他抗病毒药物联合使用，以提高治疗效果。
临床研究表明，恩替卡韦片联合其他抗病毒药物的治疗方案能够显著提高乙型肝炎病毒的清除率，并减少肝硬化和肝癌的发生。
五、恩替卡韦片的不良反应恩替卡韦片的不良反应相对较少，一般而言是耐受性较好的。
常见的不良反应包括头痛、乏力、肌肉疼痛、恶心、腹泻等。
少数患者可能会出现肝功能异常、皮疹、过敏反应等严重不良反应。
在使用恩替卡韦片期间，应密切监测患者的肝功能和血液学指标，以及不良反应的发生情况。
六、恩替卡韦片的注意事项1.孕妇和哺乳期妇女禁用恩替卡韦片。
2.肝功能受损的患者在使用恩替卡韦片时，应根据肝功能调整剂量。
3.患者在使用恩替卡韦片期间，应避免饮酒和其他对肝脏有损害的因素。
4.患者在使用恩替卡韦片期间，应密切监测肝功能和血液学指标，及时发现不良反应。
恩替卡韦说明书
恩替卡韦说明书
一、恩替卡韦的说明书二、恩替卡韦分散片和恩替卡韦片有什么区别三、服用恩替卡韦胶囊会出现头痛症状吗
恩替卡韦的说明书1、恩替卡韦的说明书
作用机制,本品为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。
它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。
通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性,HBV多聚酶的启动。
前基因组mRNA逆转录负链的形成。
HBVDNA正链的合成。
2、恩替卡韦的用法用量
用法用量,成人口服该品,每天一次,每次0.5mg。
由于恩替卡韦主要通过肾脏清除,服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时,服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。
同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、替诺福韦不会引起明显的药物相互作用。
3、恩替卡韦的副作用
第一、患者使用恩替卡韦会产生消化不良、乏力、头晕头痛、失眠等许多不良的反应,严重影响患者的生活质量。
第二、严重的时候患者还可能会出现重度的脂肪性肝肿大、乳酸性酸中毒等,甚至死亡。
第三、乙肝患者在使用恩替卡韦半年以后就会出现耐药性,为以后病情的治疗带来很大的困难。
患者使用恩替卡韦不能随便停药,否则可能会导致病情迅速恶化,甚至转变为肝硬化、肝癌等。
恩替卡韦长期服用对肾。
恩替卡韦片说明书
【药品名称】通用名：恩替卡韦片英文名：entikawei pian 汉语拼音：entikawei pian 本品主要成分为：恩替卡韦，其化学名称为2-氨基-9-[(1s,3s,4s)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲戊基]-1，9-氢-6-h-嘌呤-6-酮-水合物分子式：c12h15n5o3·h2o 分子量：295.3【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【药理毒理】药理作用微生物学作用机制本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（hbv）多聚酶具有抑制作用。
它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。
通过与hbv多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：（1）hbv多聚酶的启动；（2）前基因组mrna逆转录负链的形成；（3）hbv dna正链的合成。
恩替卡韦三磷酸盐对hbv dna多聚酶的抑制常数(ki)为0.0012μm。
恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δdna多聚酶和线粒体γdna多聚酶抑制作用较弱，ki值为18至于160μm。
抗病毒活性在转染了野生型乙肝病毒的人类hepg2细胞中，恩替卡韦抑50%病毒dna合成所需浓度（ec50）为0.004μm。
恩替韦对拉米夫定耐药病毒株（rtl180m,rtm204v）的ec50 的中位值是0.26μm(范围0.01至0.059μm),而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的1型人类免疫缺陷（hiv）无临床相关活性（ec50 >10μm）。
每天或每周一次使用本品能降低北美土拨鼠的长期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韦（相当于人体1.0mg的剂量）能将其中的3只土拨鼠的病毒dna保持在不可测水平（病毒dna水平<200拷贝/ml，pcr法）长达3年之久。
在任何使用该药治疗长达3年的动物中，未发现hbv多聚酶发生耐药相关性的变化。
恩替卡韦片
药代动力学资料表明，其表观分布容积超过全身液体量，这说明本品广泛分布于各组织。体外实验表明本品 与人血浆蛋白结合率为13%。
代谢和清除
在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后，未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物，但观察到少量II期代谢产 物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。
本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三 磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替 卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：（1）HBV多聚酶的启动；（2）前基因组mRNA逆 转录负链的形成；（3）HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数（Ki）为 0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至 160μM。
每天或每周一次使用本品能降低北美土拨鼠和鸭的肝炎病毒DNA水平(4至8个log10）。对5只北美土拨鼠的长 期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韦（相当于人体1.0mg的剂量）能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不 可测水平（病毒DNA水平[200拷贝/mL，PCR法)长达3年之久。
药代动力学
核苷类药物初治患者（肝功能代偿）
AI是一项随机双盲的研究，在519名核苷类药物初治慢性乙肝患者中，比较了服用0.5mg/天恩替卡韦和 100mg/天拉米夫定48周的疗效。患者的平均年龄为30岁（16－64岁），79%为男性，15%的患者曾接受过α－干 扰素治疗。治疗前，患者平均血清HBV DNA基线水平为8.56log10拷贝/mL（PCR法），平均血清ALT基线水平为 197U/L，且有86%的患者为HBeAg阳性。恩替卡韦在主要疗效终点（在第48周bDNA法检验HBV DNA[0.7MEq/mL， ALT[1.25×ULN）优于拉米夫定。生化、病毒学和血清学结果见表5。
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2.3.S.2.2 生产工艺和过程控制
1. 合成路线：如下图，参见申报资料 3.2.S.2.2（第 7 页）
恩替卡韦 主要研究信息汇总表（CTD）
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恩替卡韦
模块: 2
质量部分
模块: 2.3.S
原料药
保密文件 版本号: CN-01 日期: 2012-11-15
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质量部分
模块: 2.3.S
原料药
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2.3.S.3 2.3.S.3.1
特性鉴定 结构和理化性质
1. 结构确证
结合合成路线以及各种结构确证手段（IR,UV,MS,H-NMR,C-NMR），本公司生产的恩替卡 韦结构确定如下。详细请参见附件结构确证报告。
缩写备注:
MMTCl: 4-甲氧基三苯基氯甲烷 DMAP: 4-二甲氨基吡啶 DMP: 戴斯-马丁试剂 (Dess-Martin Periodinane) TEA: 三乙胺 DCM: 二氯甲烷 THF: 四氢呋喃
恩替卡韦 主要研究信息汇总表（CTD）
第 5 页 共 22 页
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99.89% (纯度)
6.2%
99.93% (纯度)
6.2%
成品烘干温度 50℃（同 3.2.S.2.2）
99.80% (纯度)
—
—
成品烘干温度升 至 60℃以上
99.73% (纯度)
—
—
成品烘干温度升 至 70℃以上
99.72% (纯度)
—
85.35%
与 3.2.S.2.2 一致， 制成恩替卡韦成品
99.1%
6.3%
87.04%
100.2% 6.2%
86.61%
与 3.2.S.2.2 一致， 制成恩替卡韦成品
100.0%
6.2%
85.82%
100.0% 6.2%
0.06% 0.05% — — — 0.03% N.D 0.04% N.D
—
0.12%
+26.8
—
—
—
— B: 0.05% C: N.D D: N.D B: 0.05% C: N.D D: N.D B: 0.07% C: N.D D: N.D B: 0.06% C: N.D D: N.D
恩替卡韦 主要研究信息汇总表（CTD）
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恩替卡韦
模块: 2
质量部分
模块: 2.3.S
原料药
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2.3.S.2 2.3.S.2.1
生产信息 生产商
公司/生产商名称
公司/生产场地地址
地址：浙江省临海市汛桥
确证结构
样品信息
HO HO
O N
N
NH
.H2O
N
NH2
分子式：C12H15N5O3•H2O 分子量：295.29
批号：201112-33 来源：浙江华海药业股份有限公司
精制方法： 按照生产工艺合成，参见 3.2.S.2.2，无特别 精制。
2. 理化性质
恩替卡韦结构中含有 3 个手性碳原子，产品为 1S,3R,4S 构型。常规理化性质参见 3.2.S.1.3； 其他理化性质包括比旋度、熔点、溶解性、引湿性、粒度、晶型、溶剂化物和/或水合物、微 生物检查的详细信息参见 3.2.S.3.1。
一水合物
化学文摘（CAS）号：209216-23-9
其他名称： CAS 名称：
2-Amino-1,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6 H-purin-6-one monohydrate
关于关键步骤和关键工艺参数的确定详细过程请参见申报资料 3.2.S.2.4（第 45-50 页）。
2. 中间体控制 参见申报资料 3.2.S.2.4（第 51-66 页）。
恩替卡韦 主要研究信息汇总表（CTD）
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恩替卡韦
模块: 2
质量部分
模块: 2.3.S
0.07%
+27.5
0.22% (单个最 — 大: 0.05%)
0.27% (单个最 — 大: 0.10%)
0.28% (单个最 — 大: 0.11%)
0.3% (单个最 +26 大: 0.08%) 0.36% (单个最 +26 大: 0.08%) 0.42% (单个最 +26 大: 0.08%) 0.37% (单个最 +26 大: 0.08%)
经注册申请人授权，恩替卡韦与卡培他滨片 CTD资料仅限于2013年药物研发与评价研讨班使用， 不得挪作他用。
为便于会议使用，已对研究资料及相关数据进 行了修改，且研讨班的评述意见不代表对申请人申 报该品种的真实审评意见。
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模块: 2
质量部分
模块: 2.3.S
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模块: 2
质量部分
模块: 2.3.S
原料药
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2.3.S.1.3 理化性质
理化项目 性状 熔点
比旋度 溶解性
溶液 pH 分配系数 解离常数 引湿性
晶型 溶剂化物、水合物 颗粒度（仅供参考）
微生物限度
性质描述
本品均为白色或类白色粉末。
经查找默克索引，本品熔点>220C；经 DSC 检测有多个吸热峰， 可参考 3.2.S.3.1。 本品比旋度在+24至+28范围内（0.01g/mL, DMF:甲醇=1:1）。 本品在二甲亚砜中易溶，在乙醇和甲醇中微溶，在水和异丙醇中极 微溶解，在丙酮、乙醚和正己烷中几乎无溶。
2011.05.25
G-NTKW-2011 052803
2011.05.28
G-NTKW-2011 060103B
2011.06.01
实验室 实验室 实验室
ntkw-0628-50 2011.06.28 实验室
ntkw-0628-60 2011.06.28 实验室
ntkw-0628-70 2011.06.28 实验室
2.3.S 主要研究信息汇总表（原料药）
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2.3.S.1 基本信息 2.3.S.1.1 药品名称
中文通用名：恩替卡韦 (Entikawei) 英文通用名：Entecavir (Entecavir Monohydrate) 化学名：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮
恩替卡韦
模块: 2
质量部分
模块: 2.3.S
原料药
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2. 工艺流程图：参见申报资料 3.2.S.2.2（第 8-16 页）
3. 生产主要设备：参见申报资料 3.2.S.2.2（第 17 页）
4. 工艺描述：恩替卡韦的合成以恩替卡韦-4 为起始原料，先与 4-甲氧基三苯基氯甲烷缩合， 柱层析提纯得恩替卡韦-5，恩替卡韦-5 在戴斯-马丁试剂作用下氧化生成恩替卡韦-6，恩替 卡韦-6 在 Nysted 试剂作用下亚甲基化，再柱层析提纯得到恩替卡韦-7，恩替卡韦-7 在盐酸 溶液中水解生成恩替卡韦-8，恩替卡韦-8 在三氯化硼二氯甲烷溶液中脱保护生成恩替卡韦 粗品，结晶析出。恩替卡韦用乙醇精制，并粉碎过筛包装得成品。详细内容参见申报资料 3.2.S.2.2（第 18-26 页）。
原料药
保密文件 版本号: CN-01 日期: 2012-11-15
2.3.S.2.5 工艺验证和评价
恩替卡韦产品验证文件 VLDA-11-041。详细信息参见申报资料 3.2.S.2.5（第 67-75 页）。
2.3.S.2.6 生产工艺的开发
恩替卡韦化合物专利 EP481754 于 1991-10-16 年申请，美国 2015-02-11 到期，欧洲 2016-10-16 到期，无中国同族专利。浙江华海药业股份有限公司结合国内外相关专利文献，主要确定五条 制备恩替卡韦的合成路线，通过努力摸索，基于化合物专利路线，最终确定了我们的生产工艺。 并于 2011 年 12 月到 2012 年 3 月完成了工艺验证，连续生了三批，并于 2012 年 3 月对验证三 批开始进行稳定性研究。详细信息见申报资料 3.2.S.2.6（第 76-84 页）。
XI 车间
XI 车间
工艺验证 / 稳定性研究
XI 车间
100-200g 100-200g 100-200g
收率 工艺
样品质量（关注项目） 含量 水分 对映体 非对映体 总杂质
比旋度
90.1% 与 3.2.S.2.2 一致 —
6.1% 0.03% —
—
+27.0
88.5% 86.8% —
与 3.2.S.2.2 一致 与 3.2.S.2.2 一致