强心苷药物地高辛PPT课件
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强心苷类地高辛
1
地高辛的由来
人类用强心苷类植物治病的历史已相当悠久。早在2000多年前， 古罗马人就用海葱提取物治疗水肿。后来，欧洲人曾用洋地黄 叶外用治疗炎症、脓肿，内服利尿、下泄并治头痛、痉挛。15 世纪就有人使用洋地黄制剂治疗心力衰竭。直至1785年英国医 师W.Withering才首次正式报到洋地黄水肿有效，并间接提及其 对心脏作用，但没有将消除水肿作用与心脏疾病联系起来。 1814年F.L.Kreysing首次认为洋地黄对心脏和血管有直接作用。 19世纪中叶，洋地黄曾被广泛用于多种疾病，如发热、出汗、 炎症等。由于提取技术的发展，使人类可以得到纯的强心苷。 20世纪初，洋地黄用于治疗心房颤动，20年代才发展成为治疗 充血性心力衰竭的主要药物，50年代发现其对细胞膜Na+/K+ATP酶有抑制作用，60年代才阐明其增强心肌收缩力的作用机 制。地高辛是强心苷类药物的典型代表，它是直接从毛花洋地 黄的叶中提取得到的。
某些保健品也可能诱发强心苷中毒。 不少患心血管病的病人饮用罗布麻茶 辅助降压，但罗布麻茶中有强心苷类 似物，与强心苷类药物同用可能增加 后者毒性。
服用地高辛等强心苷药物后，如果马 上喝富含钙质的牛奶，其中的钙可增 加强心苷类药物的毒性，同理，矿泉 水也不宜用来用来服用强心苷类药物。
夹竹桃
11
8
治疗要点
如出现频发期前收缩、二联
律、室性心动过缓，低于60 地高辛中毒心电图
次/min以及色视觉障碍等， 及时停用药物，中毒症状自 行缓解消失；对过速型心律 失常和室性期前收缩，可应 用钾盐治疗，氯化钾1.0-2.0g， 溶于5%葡萄糖液500ml，静 脉点滴，持续24小时；室性 期前收缩，室颤可利用利多 卡因100-800mg，溶于5%葡 萄糖液500ml，静脉点滴。 室上性心动过速可给与维拉 帕米（异搏定）、普罗帕酮 （心律平）等。
6
地高辛中毒反应及救治
地高辛中毒发出的信号，常见的表现有消 化道反应，如食欲减退、恶心呕吐、腹痛 腹泻等；出现视觉障碍，如黄视（看东西 都是黄色的）、绿视（看东西都是绿色 的）、视力模糊、畏光；神经系统症状， 如眩晕、头痛、失眠、谵妄、精神错乱;出 现新的心率失常，如室性早搏、阵发性室 上性和室性心动过速、心房颤动及不同程 度的房室传导阻滞。
7
心脏病患者大多为老年人，因病情复杂， 地高辛常需与其他药物联合使用，故有可 能引起地高辛血药浓度升高或降低。如心 痛定、胺碘、利血平、肾上腺素、麻黄碱、 钙制剂等会使之升高；阿司匹林、巴比妥 等会使之降低。因此在用药期间，应密切 观察病情变化及有无不良反应，定期检查 心电图、检测血液地高辛浓度，经常调整 主药和配伍用药的剂量，制定出合理的给 药方案。
9
传导阻滞、窦性心动过 缓、窦性停博时，可用 阿托品1-5mg，静脉点 滴，2-3h重复一次；离 子交换树脂（如消胆胺） 可在肠腔中多价络合强 心苷，使其不被吸收随 粪便排出；透析疗法： 中毒后36h内可行透析 治疗。急性重症有条件 者可进行血浆置换疗法； 应用地高辛特异抗体， 能快速有效地清除地高 辛。
2
源自文库
地高辛的结构
地高辛属于强心甾烯类， 即不连甾饱的核和是C内六17酯元位环双连（不接若饱的和C是17内五位酯元上 环，则属蟾蜍二烯类）。 甾核中A、B环，C、D环均 为顺式稠合（这与甾体激 素的构型不同），B、C环 以反式稠合，甾核上有 1O8Hβ等-C基H3团、，3β3-βO-HO和H与14糖β-基 连接。糖基部分由三个βD洋地黄毒糖组成，糖分 子之间以1,4糖苷键相连。
5
临床使用强心苷类药物最大 的问题是安全范围小，有效 剂量与中毒剂量很接近。为 了克服这个问题，必须要加 强临床血药浓度检测频率， 及时调整用药剂量，确保病 患安全用药。临床检测血浆 中地高辛浓度的常用检测方 法有免疫法和HPLC法，服药 后8-24小时采血，参考治疗 浓度范围0.8-2.0ng/ml。化 学家们合成了数千种强心苷 类化合物，意图使强心苷药 物在疗效与毒性方面分离较 大，遗憾的是，仍然没有理 想的结果。所以目前临床应 用仍以天然强心苷类为主。
THANKS
12
10
生活中容易忽略的强心苷中毒
夹竹桃是一种极为普通的常绿灌木， 同时也是世界上毒性最强的植物之一。 夹竹桃的花、叶子以及果实均含有强 心苷，这种物质虽有治疗功效，但同 时也会让误食者心脏停博。
强心苷类复方甘草片中的甘草流浸膏 能促进机体钾的排泄，使机体血钾浓 度降低，因而可增加机体对强心苷的 敏感性，诱发强心苷中毒。
3
强心苷类药物的构效关系
4
作用机制与临床应用
地高辛口服后在小肠上端吸收，主要以原形从肾脏 排泄，约7%经肝脏代谢，与葡萄糖醛酸结合经肾脏 排但出可；制C成12注位射引液入用羟于基急，性亲病脂例性，降作低用，迅口速服，不蓄易积吸性收， 小。地高辛主要通过抑制心肌细胞膜上Na+/K+-ATP 酶活性，使Na+-K+交换减少，由于Na+不能主动泵出 膜外，使膜内Na+离子增多，兴奋Na+-Ca2+交换系统， 促使Na+外流，Ca2+内流，膜内Ca2+增加，产生正性 肌力作用，同时与Na+/K+-ATP酶结合后，改变了酶 的结构及其脂质部分磷脂酰丝氨酸的结构，使其在 心肌细胞除极时释放更多Ca2+。本品临床上主要用 于各种充血性心力衰竭、房颤及心率不齐。地高辛 用药期间忌用钙注射剂。
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地高辛的由来
人类用强心苷类植物治病的历史已相当悠久。早在2000多年前， 古罗马人就用海葱提取物治疗水肿。后来，欧洲人曾用洋地黄 叶外用治疗炎症、脓肿，内服利尿、下泄并治头痛、痉挛。15 世纪就有人使用洋地黄制剂治疗心力衰竭。直至1785年英国医 师W.Withering才首次正式报到洋地黄水肿有效，并间接提及其 对心脏作用，但没有将消除水肿作用与心脏疾病联系起来。 1814年F.L.Kreysing首次认为洋地黄对心脏和血管有直接作用。 19世纪中叶，洋地黄曾被广泛用于多种疾病，如发热、出汗、 炎症等。由于提取技术的发展，使人类可以得到纯的强心苷。 20世纪初，洋地黄用于治疗心房颤动，20年代才发展成为治疗 充血性心力衰竭的主要药物，50年代发现其对细胞膜Na+/K+ATP酶有抑制作用，60年代才阐明其增强心肌收缩力的作用机 制。地高辛是强心苷类药物的典型代表，它是直接从毛花洋地 黄的叶中提取得到的。
某些保健品也可能诱发强心苷中毒。 不少患心血管病的病人饮用罗布麻茶 辅助降压，但罗布麻茶中有强心苷类 似物，与强心苷类药物同用可能增加 后者毒性。
服用地高辛等强心苷药物后，如果马 上喝富含钙质的牛奶，其中的钙可增 加强心苷类药物的毒性，同理，矿泉 水也不宜用来用来服用强心苷类药物。
夹竹桃
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治疗要点
如出现频发期前收缩、二联
律、室性心动过缓，低于60 地高辛中毒心电图
次/min以及色视觉障碍等， 及时停用药物，中毒症状自 行缓解消失；对过速型心律 失常和室性期前收缩，可应 用钾盐治疗，氯化钾1.0-2.0g， 溶于5%葡萄糖液500ml，静 脉点滴，持续24小时；室性 期前收缩，室颤可利用利多 卡因100-800mg，溶于5%葡 萄糖液500ml，静脉点滴。 室上性心动过速可给与维拉 帕米（异搏定）、普罗帕酮 （心律平）等。
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地高辛中毒反应及救治
地高辛中毒发出的信号，常见的表现有消 化道反应，如食欲减退、恶心呕吐、腹痛 腹泻等；出现视觉障碍，如黄视（看东西 都是黄色的）、绿视（看东西都是绿色 的）、视力模糊、畏光；神经系统症状， 如眩晕、头痛、失眠、谵妄、精神错乱;出 现新的心率失常，如室性早搏、阵发性室 上性和室性心动过速、心房颤动及不同程 度的房室传导阻滞。
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心脏病患者大多为老年人，因病情复杂， 地高辛常需与其他药物联合使用，故有可 能引起地高辛血药浓度升高或降低。如心 痛定、胺碘、利血平、肾上腺素、麻黄碱、 钙制剂等会使之升高；阿司匹林、巴比妥 等会使之降低。因此在用药期间，应密切 观察病情变化及有无不良反应，定期检查 心电图、检测血液地高辛浓度，经常调整 主药和配伍用药的剂量，制定出合理的给 药方案。
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传导阻滞、窦性心动过 缓、窦性停博时，可用 阿托品1-5mg，静脉点 滴，2-3h重复一次；离 子交换树脂（如消胆胺） 可在肠腔中多价络合强 心苷，使其不被吸收随 粪便排出；透析疗法： 中毒后36h内可行透析 治疗。急性重症有条件 者可进行血浆置换疗法； 应用地高辛特异抗体， 能快速有效地清除地高 辛。
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源自文库
地高辛的结构
地高辛属于强心甾烯类， 即不连甾饱的核和是C内六17酯元位环双连（不接若饱的和C是17内五位酯元上 环，则属蟾蜍二烯类）。 甾核中A、B环，C、D环均 为顺式稠合（这与甾体激 素的构型不同），B、C环 以反式稠合，甾核上有 1O8Hβ等-C基H3团、，3β3-βO-HO和H与14糖β-基 连接。糖基部分由三个βD洋地黄毒糖组成，糖分 子之间以1,4糖苷键相连。
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临床使用强心苷类药物最大 的问题是安全范围小，有效 剂量与中毒剂量很接近。为 了克服这个问题，必须要加 强临床血药浓度检测频率， 及时调整用药剂量，确保病 患安全用药。临床检测血浆 中地高辛浓度的常用检测方 法有免疫法和HPLC法，服药 后8-24小时采血，参考治疗 浓度范围0.8-2.0ng/ml。化 学家们合成了数千种强心苷 类化合物，意图使强心苷药 物在疗效与毒性方面分离较 大，遗憾的是，仍然没有理 想的结果。所以目前临床应 用仍以天然强心苷类为主。
THANKS
12
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生活中容易忽略的强心苷中毒
夹竹桃是一种极为普通的常绿灌木， 同时也是世界上毒性最强的植物之一。 夹竹桃的花、叶子以及果实均含有强 心苷，这种物质虽有治疗功效，但同 时也会让误食者心脏停博。
强心苷类复方甘草片中的甘草流浸膏 能促进机体钾的排泄，使机体血钾浓 度降低，因而可增加机体对强心苷的 敏感性，诱发强心苷中毒。
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强心苷类药物的构效关系
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作用机制与临床应用
地高辛口服后在小肠上端吸收，主要以原形从肾脏 排泄，约7%经肝脏代谢，与葡萄糖醛酸结合经肾脏 排但出可；制C成12注位射引液入用羟于基急，性亲病脂例性，降作低用，迅口速服，不蓄易积吸性收， 小。地高辛主要通过抑制心肌细胞膜上Na+/K+-ATP 酶活性，使Na+-K+交换减少，由于Na+不能主动泵出 膜外，使膜内Na+离子增多，兴奋Na+-Ca2+交换系统， 促使Na+外流，Ca2+内流，膜内Ca2+增加，产生正性 肌力作用，同时与Na+/K+-ATP酶结合后，改变了酶 的结构及其脂质部分磷脂酰丝氨酸的结构，使其在 心肌细胞除极时释放更多Ca2+。本品临床上主要用 于各种充血性心力衰竭、房颤及心率不齐。地高辛 用药期间忌用钙注射剂。